ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРІК
(ALERIC^®)

Склад:

= діюча речовина: loratadine;

= 1 таблетка містить лоратадину 10 мг;

= допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, крохмаль прежелатинізований, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.<= /o:p>

Основні фізико-хімічні властивості= : круглі, двоопуклі таблетки білого = кольору з лінією розламу з одного боку, без плям та пошкоджень.

Фармакотерапевтична група.

= Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A X13.

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка.

Лоратадин – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів. Лоратадин чинить антиалергічну, антиексудативну та протисвербіжну дію; змен= шує проникність капілярів, усуває спазм гладких м’язів, запобігає розвитку набр= яку тканин. Лоратадин – антигістамінний засіб тривалої дії для системного застосування.

У більшості пацієнтів при застосуванні в рекомендованій дозі лоратадин не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Упродовж тривалого лікування не спостерігалось клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій організму, у результатах лабораторних досліджень, фізикального обстеження а= бо електрокардіограми. Лоратадин не має значущого впливу на Н₂-гіст= амінові рецептори. Препарат не інгібує поглинання норепінефрину і фактично не вплив= ає на функцію серцево-судинної системи або на активність водія ритму серця. Препарат також не підсилює гальмівної дії алкоголю на ЦНС.

Дослідження з проведенням шкірних проб на гістамін після застосування разової дози 10 мг показали, що антигістамінний ефект виникає через 1–3 години, досягає піка через 8–12 год= ин і триває від 24 до 48 годин. Не відзначалося розвитку стійкості до дії препар= ату після 28 днів застосування лоратадину.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко і добре всмоктується. Застосування препарату під час їди може дещо затримувати всмоктування лоратадину, проте = це не впливає на клінічний ефект. Показники біодоступності лоратадину та його активного метаболіту є пропорційними дозі.

Розподіл= . Лоратадин зв’язується активно (від 97 до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (ві= д 73 до 76 %).

У здорових добровольців пер= іод напіврозподілу лоратадину та його активного метаболіту в плазмі крові стано= вить приблизно 1 та 2 години відповідно.

Біотрансформаці= я. Після перорального застосування лоратадин швидко і добре абсорбується, а також екстенсивно метаболізується при першому проходж= енні через печінку, головним чином за допомогою CYP3A4 і CYP2D6. Основний метабо= літ дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клініч= ний ефект. Лоратадин і дезлоратадин досягають максимальної концентрації у плазмі крові (T_max) через 1–1,5 години і 1,5–3,7 години відповідно після застосування препарату.

Виведення. Приблизно 40 % дози виводиться із сечею і 42 % – з калом упродовж 10 днів, в основному у формі кон’югованих метаболітів. Прибл= изно 27 % дози виводиться із сечею упродовж перших 24 годин. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин. Відсутня ймовірність кумуляції препарату навіть при дозуванні= 40 мг на добу.

У дорослих здорових добровольців середній період напіввиведення лоратадину становив 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин), а основного активного метаболіту – 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин).

Порушення функц= ії нирок. У пацієнтів із хронічним порушенням функції нирок підвищувалися показники AUC і максимальної концентрації у плазмі крові (Сmax) лоратадину і його активного метаболіту порівняно з такими показниками в пацієнтів із нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лора= тадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічним порушенням функції печінки гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метабо= літу.

Порушення функц= ії печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печі= нки показники AUC і С_maxлоратадину були в два рази вищими, а їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показни= ками в пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадин= у і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літньо= го віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активно= го метаболіту були аналогічними в здорових дорослих добровольців і здорових добровольців літнього віку.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки.=

Протипок= азання.

= Підвищена чутливість до лоратадину або інших компонен= тів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні одночасно з алкоголем ефекти лікарського засобу Алерік не посилюються, що підтверджено дослідженнями психомоторної функції.

Потенційна взаємодія можлива при застосуванні всіх відомих інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6, що призводить = до підвищення рівнів лоратадину, а це в свою чергу може бути причиною підвищен= ня частоти виникнення побічних реакцій.

У контрольованих дослідженн= ях повідомлялося про підвищення концентрації лоратадину в плазмі крові після одночасного застосування з кетоконазолом, еритроміцином і циметидином, що не супроводжувалося клінічно значущими змінами (у тому числі на ЕКГ).

Діти. Дослідження взаємодій з іншими препаратами проводилися тільки з участю дорослих пацієнт= ів.

Особливо= сті застосування.

= Пацієнтам із тяжким порушенням функцій печінки необхі= дно призначати меншу початкову дозу через можливе зменшення кліренсу лоратадину (рекомендована початкова доза – 10 мг через день).

= Таблетки Алерік містять лактозу, тому препарат не застосовують пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, Lapp-лактазною недостатністю або глюкозно-галактозною мальабсорбцією. Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Велика кількість даних щодо застосування лоратадину вагітним жінкам (більше ніж 1000 доведених результатів) не вказує ані на врод= жену, ані на фето-неонатальну токсичність лоратадину. Дослідження на тваринах не вказують ні на прямий, ні на опосередкований шкідливий вплив на репродуктив= ну функцію. Як захід безпеки рекомендується уникати застосування Алеріку у період вагітності. Лоратадин виділяється в грудне молоко, тому застосування лората= дину в період годування груддю також не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Алерік не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом а= бо іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

= Перорально. Таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

= Дорослим і дітям віком від = 12 років приймати по 1 таблетці (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

= Для дітей у віці від 2 до 12 років дозування залежить= від маси тіла. Дітям віком до 12 рокі= в з масою тіла більше 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. Дітям з масою т= іла менше 30 кг препарат застосовують в іншій лікарській формі.

= Корекція дозування пацієнтам літнього віку та хворим із нирковою недостатністю не потрібна.

= Пацієнти з пору= шенням функції печінки.

= Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступе= ня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки в них можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована п= очаткова доза становить 10 мг через день.

Діти.

= Ефективність та безпека застосування лоратадину дітям віком до 2 років не встановлені.

= Лікарський засіб слід призначати дітям з масою тіла б= ільше 30 кг.

Передозування.

= При передозуванні відзначалися сонливість, тахікардія= та головний біль. У разі передозування рекомендовано симптоматичне та підтриму= юче лікування. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який = не всмоктався зі шлунка: промивання шлунка, прийом подрібненого активованого вугілля з водою. Лоратадин не виводиться з організму шляхом гемодіалізу, та= кож невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу.

= Після невідкладної допомоги пацієнт повинен залишатис= я під наглядом лікаря.

Побічні реакції.

= Побічні реакції вказані нижче за класами систем орган= ів. Частота визначена як: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1 000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1 000), дуже рідко (<1/10 000) і невідомо (неможливо в= становити за наявними даними).

= У кожній групі частоти побічні реакції вказані в поря= дку зниження серйозності.

= З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості (включа= ючи ангіоедему та анафілаксію).

= З боку нервової системи: дуже рідко – запаморочення, судоми.

= З боку серця: дуже рідко – тахікардія, пальпітація.

= З боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко – нудота, сухість у роті, гастрит.

= З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – патологі= чні зміни функції печінки.

= З боку шкіри і підшкірної клітковини: дуже рідко – висипання, алопеція.

= Порушення загального стану: дуже рідко – втома.Дослідженн= я: частота невідома – збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

= Зберігати в недоступному для дітей місці при температ= урі не вище 25 ̊С.

Упаковка.

= По 7 або 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. = Без рецепта.

Виробник.

ТОВ ЮС Фармація/US Pharmacia Sp. z o.o.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.=

в= ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польща/ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland= .

Заявник.

Юнілаб, ЛП/Unilab, LP

Місцезнаходження заявника.

966 Хангерфорд Драйв, офіс 3Б, Роквіль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.