ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Склад:

діюча
речовина: piracetam;

1
мл розчину
містить
пірацетаму 200
мг;

допоміжні
речовини: натрію
ацетат
тригідрат,
кислота
оцтова
льодяна, вода
для ін’єкцій.

Лікарська
форма. Розчин
для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості: прозора
безбарвна
рідина.

Фармакотерапевтична
група.

Психостимулюючі
та ноотропні
засоби.

Код
АТХ N06B X03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Пірацетам є
ноотропним
засобом,
тобто
психотропним
препаратом, що діє на
мозок,
покращуючи
когнітивні
(пізнавальні)
функції.
Механізмів
впливу препарату
на
центральну
нервову
систему, імовірно,
кілька: зміна
швидкості
поширення збудження
у головному
мозку;
посилення
метаболічних
процесів у
нервових
клітинах; поліпшення
мікроциркуляції
шляхом
впливу на реологічні
характеристики
крові без судинорозширювальної
дії.

Тривале
або
одноразове
застосування
пірацетаму
пацієнтам з
церебральною
дисфункцією
призводить
до значних
змін на електроенцефалограмі,
які
демонструють
підвищення
уважності та
покращення
когнітивної
функції
(підвищена α-
та
β-активність
і знижена
δ-активність).

Пірацетам
пригнічує гіперагрегацію
активованих
тромбоцитів.
У
разі
патологічної
ригідності
еритроцитів
пірацетам
підвищує
їхню
здатність до фільтрації
та
еластичність. Пірацетам
чинить
протекторну
і відновлювальну
дію при
порушенні
функції
головного
мозку
внаслідок
гіпоксії,
інтоксикації
та
електрошокової
терапії.

Пірацетам
застосовують  як
монопрепарат
або у
комплексному
лікуванні
кортикальної
міоклонії, як
засіб для
зниження
вираженості
провокуючого
фактора –
вестибулярного
нейроніту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Максимальна
концентрація
після одноразового
введення
2 г
препарату досягається
у плазмі
крові через 30
хвилин, а у
спинномозковій
рідині –
протягом 2–8
годин і
становить 40–60 мкг/мл.

Розподіл

Пірацетам
не
зв’язується
з білками
плазми крові. Об’єм
розподілу
пірацетаму –
майже 0,6 л/кг. Пірацетам
розподіляється
по всіх
тканинах та
проникає
через
гематоенцефалічний
та
плацентарний
бар’єри і
мембрани, що
використовуються
при
гемодіалізі.
Пірацетам
накопичується
в тканинах
кори
головного
мозку,
переважно в
лобних,
тім’яних та
потиличних
зонах,
мозочку і
базальних
гангліях.

Біотрансформація

Пірацетам
є активним у
незміненому
вигляді та не
метаболізується
у тварин.

Виведення

Період
напіввиведення
препарату з плазми
крові
становить 4–5
годин і,
відповідно,
6–8 годин – зі
спинномозкової
рідини. Цей
період може
подовжуватися
при нирковій
недостатності.
Пірацетам
виводиться
нирками у
незміненому
вигляді. Виводиться
із сечею
практично
повністю (понад
95 %) через
30 годин.
Нирковий
кліренс
пірацетаму у
здорових добровольців
становить 86
мл/хв.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Дорослі:

-
симптоматичне
лікування
патологічних
станів, що
супроводжуються
погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами, за
винятком
діагностованої
деменції
(слабоумства);

-
лікування
кортикальної
міоклонії у
складі моно-
або
комплексної
терапії. Для
перевірки
чутливості
до
пірацетаму можна
провести
пробний курс
лікування
протягом
обмеженого
періоду часу.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
пірацетаму
або похідних
піролідону, а
також до
інших компонентів
лікарського
препарату.

Гостре
порушення
мозкового
кровообігу (геморагічний
інсульт).

Термінальна
стадія
ниркової
недостатності.

Хорея
Хантінгтона.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Тиреоїдні
гормони.

При
сумісному
застосуванні
з тиреоїдними
гормонами
можлива
підвищена
дратівливість,
дезорієнтація
і порушення
сну.

Аценокумарол.

Клінічні
дослідження
показали, що
у хворих з
важким
перебігом
рецидивуючого
тромбозу
застосування
пірацетаму у
високих дозах
(9,6 г/добу) не
впливало на
дозування
аценокумаролу
для
досягнення
значення протромбінового
часу (МНВ) 2,5–3,5,
але при його
одночасному
застосуванні
відзначалося
значне
зниження
рівня агрегації
тромбоцитів,
рівня
фібриногену,
факторів
Віллебранда [коагуляційна
активність (VIII:
C); кофактор
рістоцетину
(VIII: vW: Rco) та протеїн
у плазмі (VIII: vW: Ag;)],
в’язкості
крові і
плазми.

Фармакокінетичні
взаємодії.

Імовірність
зміни
фармакодинаміки
пірацетаму
під дією
інших
лікарських
засобів низька,
оскільки 90 %
препарату
виводиться в незмінному
вигляді з
сечею.

In vitro пірацетам
не пригнічує
цитохром Р450
ізоформи CYP1A2, 2В6,
2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у
концентрації
142, 426, 1422 мкг/мл.

При
концентрації
1422 мкг/мл
відзначено
незначне
пригнічення
CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак
рівень Кі
цих двох
CYP-ізомерів
достатній
при перевищенні
1422 мкг/мл. Тому
метаболічна
взаємодія з препаратами,
що
піддаються
біотрансформації
цими
ферментами,
малоймовірна.

Протиепілептичні
лікарські
засоби.

Застосування
пірацетаму в
дозі 20
г
щоденно
протягом 4
тижнів і
більше не
змінювало
криву рівня
концентрації
і максимальну
концентрацію
(Сmax)
протиепілептичних
препаратів у
сироватці
крові
(карбамазепін,
фенітоїн,
фенобарбітал,
натрію
вальпроату) у
хворих на
епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний
прийом з
алкоголем не
впливав на рівень
концентрації
пірацетаму в
сироватці
крові, і
концентрація
алкоголю в
сироватці
крові не
змінювалась
при
застосуванні
1,6 г
пірацетаму.

Особливості
застосування.

Вплив
на агрегацію
тромбоцитів.

У
зв’язку з
тим, що
пірацетам
знижує
агрегацію
тромбоцитів
(див. розділ
«Фармакодинамічні
властивості»),
необхідно з
обережністю
призначати
препарат
хворим з
порушенням
гемостазу,
станами, що
можуть
супроводжуватися
крововиливами
(виразка
шлунково-кишкового
тракту), під
час великих
хірургічних
операцій
(включаючи
стоматологічні
втручання),
хворим із
симптомами
тяжкої
кровотечі
або хворим, які
мають в
анамнезі
геморагічний
інсульт;
пацієнтам,
які
застосовують
антикоагулянти,
тромбоцитарні
антиагреганти,
включаючи
низькі дози
ацетилсаліцилової
кислоти.

Порушення
функції
нирок.
Препарат
виводиться
нирками, тому
необхідно
особливу
увагу
приділяти
хворим з нирковою
недостатністю
(див. розділ
«Спосіб
застосування
та дози»).

Пацієнти
літнього
віку. При
довготривалій
терапії
хворих
літнього
віку
рекомендується
регулярний
контроль
показників
функції
нирок, у разі
необхідності
слід коригувати
дозу залежно
від кліренсу
креатиніну
(див. розділ
«Спосіб
застосування  та
дози»).

Відміна
препарату. При
лікуванні
хворих на
кортикальну
міоклонію
слід уникати
різкого
переривання
лікування у
зв’язку із
загрозою
генералізації
міоклонії
або
виникнення
судом.

Цей
лікарський
засіб
містить
менше 1 ммоль (23
мг) натрію у
розрахунку
на 24 г
пірацетаму,
тобто
практично
вільний від
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Не слід
застосовувати
лікарський
засіб у
період
вагітності
або
годування
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими механізмами.

З
огляду на
побічні
реакції, що
спостерігаються
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу, вплив
на здатність
керувати
транспортними
засобами та
працювати з
іншими механізмами
можливий, і
це слід
враховувати.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
у вигляді
ін’єкційного
розчину застосовувати
у гострих
випадках або
при неможливості
застосування
пероральних форм
пірацетаму.
Препарат
застосовувати
або
внутрішньовенно
(вводять
повільно, протягом
кількох
хвилин), або у
вигляді
інфузії
(застосовують
протягом 24
годин
безперервно).

Препарат
застосовувати
дорослим
пацієнтам.

Лікування
станів, що
супроводжуються
погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами.

Рекомендована
добова доза
становить
від 2,4 г до 4,8 г,
які
розподіляють
на 2 або 3
введення.

Лікування
кортикальної
міоклонії.

Початкова
добова доза
становить 7,2 г,
яку збільшують
на 4,8 г кожні
три або
чотири дні до
максимальної
дози 24 г, яку
розподіляють
на два або
три введення.

Лікування
іншими
антиміоклонічними
засобами
підтримується
у дозах, що
були призначені
раніше.
Залежно від
отриманого
терапевтичного
ефекту, якщо
можливо, слід
знизити дозу
інших
антиміоклонічних
лікарських
засобів. Лікування
продовжувати
до зникнення
симптомів первинного захворювання
мозку. У
пацієнтів з
гострим
перебігом
захворювання
з часом може
спостерігатися
спонтанне
покращення,
тому кожні 6
місяців слід
робити
спробу
знизити дозу
або
відмінити
лікування
препаратом. З
цією метою
дозу пірацетаму
знижують на 1,2
г кожні два
дні (кожні
три або
чотири дні у
разі
синдрому
Ланца –
Адамса з
метою попередження
раптового
рецидиву або
виникнення
судом,
пов’язаних з
відміною
препарату).

Пацієнти
літнього
віку.

Корекція
дози
рекомендується
пацієнтам літнього
віку з
діагностованими
або підозрюваними
розладами
функції
нирок (див. розділ
«Пацієнти з
порушенням
функції нирок»).
При
лікуванні
необхідно
контролювати
кліренс
креатиніну з
метою
адекватної
корекції дози
для таких
пацієнтів.

Пацієнти
з порушенням
функції
нирок.

Оскільки
препарат
виводиться з
організму
нирками, слід
проявляти
обережність
при лікуванні
хворих із
нирковою
недостатністю.

Збільшення
періоду напіввиведення
безпосередньо
пов’язано з
погіршенням
функції
нирок і зниженням
кліренсу
креатиніну.
Це також стосується
пацієнтів
літнього
віку, у яких
рівень виведення
креатиніну
залежить від
віку. Інтервал
між
застосуванням
повинен бути
скоригований
відповідно
до рівня
зниження
функції
нирок.

Розрахунок
дози повинен
виходити з
оцінки
кліренсу
креатиніну у
пацієнта.
Кліренс
креатиніну розрахувати
за формулою:

Кліренс
креатиніну =           [140 - вік
(у роках)]×маса
тіла (кг)
(×0,85
для жінок)

72×концентрація
креатиніну у
плазмі (мг/дл)

[140- вік
(у роках)]х
маса тіла (у
кг)

Кліренс
креатиніну
=
(х 0,85 для
жінок)

72 х
концентрація
креатиніну
у плазмі
крові (мг/дл)

Лікування
таким хворим
призначати
залежно від
ступеня
тяжкості
ниркової
недостатності,
дотримуючись
таких
рекомендацій:

Ступінь
ниркової
недостатності

Кліренс
креатиніну
(мл/хв)

Дозування

Нормальна
функція
нирок

(відсутня
ниркова
недостатність)

> 80

Звичайна
доза,
розділена
на 2 або 4
введення

Легкий

50-79

2/3
звичайної
дози за 2-3
введення

Помірний

30-49

1/3
звичайної
дози за 2
введення

Тяжкий

< 30

1/6
звичайної
дози
одноразово

Термінальна
стадія

-

Протипоказано

Пацієнти
з порушенням
функції
печінки

Для
хворих з
порушенням
функції
печінки
коригування
дози не
потрібне. У
випадку
діагностованих
або
підозрюваних
розладів
функції
печінки та
нирок
корекцію
дози
проводять
так, як
вказано у
розділі
«Пацієнти з
порушенням
функції
нирок».

Діти.
Не
застосовувати.

Передозування.

Симптоми:
посилення
проявів
побічної дії
препарату.
Симптоми
передозування
спостерігалися
при пероральному
застосуванні
препарату у
дозі 75
г.

Лікування
симптоматичне.
Специфічного
антидоту немає,
можна
застосовувати
гемодіаліз
(виведення 50–60 %
пірацетаму).

Побічні
реакції.

Побічні
реакції,
відзначені у
ході
клінічних
випробувань та
протягом
постмаркетингового
спостереження,
перелічено
за класами
систем органів
та частотою.

Частота
визначається
таким чином:
дуже часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10),
нечасто (≥ 1/1000
<1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000),
дуже рідко (< 1/10000),
частота
невідома (неможливо
оцінити
частоту  за
доступними
даними).

Постмаркетингові
дані
недостатні
для розрахунку
частоти
виникнення
побічних реакцій
у
пролікованій
популяції.

З
боку крові та
лімфатичної
системи.

Частота
невідома: геморагічні
розлади.

З боку
імунної
системи.

Частота
невідома:
гіперчутливість,
анафілактоїдні
реакції.

Психічні
розлади.

Часто:
знервованість.

Нечасто:
депресія.

Частота
невідома: підвищена
збуджуваність,
тривожність,
збентеження,
галюцинації.

З боку
нервової
системи.

Часто:
гіперактивність.

Нечасто:
сонливість.

Частота
невідома: атаксія, порушення
рівноваги,
підвищення
частоти нападів
епілепсії,
головний
біль, безсоння,
тремтіння.

З боку
органів
слуху та
лабіринту.

Частота
невідома: запаморочення.

З боку
травної
системи.

Частота
невідома: абдомінальний
біль, біль у
верхній
частині
живота,
діарея,
нудота,
блювання.

З боку
шкіри та
підшкірних
тканин.

Частота
невідома:
ангіоневротичний
набряк,
дерматити,
кропив’янка,
свербіж.

З боку
репродуктивної
системи та
годування
груддю.

Частота
невідома: підвищення
сексуальної
активності.

З боку
судин.

Рідко:
гіпотензія,
тромбофлебіт.

Загальні
розлади та
розлади у
місці введення:

Нечасто: астенія.

Рідко:
біль у місці введення,
пропасниця.

Дослідження.

Часто:
збільшення
маси тіла.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції.

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при застосуванні
цього
лікарського
засобу. Медичним
та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їх
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутність ефективності
лікарського
засобу через
автоматизовану
інформаційну
систему з фармаконагляду
за
посиланням:
https//aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності.

5
років.

Не
застосовувати
препарат
після
закінчення
терміну
придатності,
вказаного на
упаковці.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Несумісність.

Досліджень
не
проводилось.
Не слід
змішувати
препарат з
іншими
лікарськими
засобами.

Упаковка.

По 5 мл або
по 10 мл, або по 20
мл в ампулі.
По 10 ампул у
пачці.

По
5 мл або по 10 мл,
або по 20 мл в
ампулі. По 5
ампул у
блістері. По 2
блістери у
пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. АТ «Фармак».

Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.

Україна,
04080, м.
Київ, вул. Кирилівська,
74.