ІНСТРУКЦІЯ =

для медично= го застосування лікарського засобу

ТІОНЕКС

(THIONEX)

Склад:<= /b>

діюча речов= ина: тіоколхікозид;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; целюлоза мікрокристалічна (тип 101); целюлоза мікрокристалічна (тип 102); повідон (тип К30); кремнію діоксид колоїдний безводний; кросповідон (тип А); магнію стеарат.=

Лі= карська форма. Таблетки.=

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Тіоколхікозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.=

Тіоколхікозид — напівсинтетичний сульфідний ана= лог натурального глікозиду колхіцину, діє як центральний міорелаксант, не виявляє курареподібних ефектів, оскільки діє через центральну нервову систему (ЦНС), а не через нервово-м’язове з’єднання. Він знижує або значно пригнічує скоротливу активність спазмованих м’язів, зменшує пасивний супротив м’язів = при розтягненні, а також знижує або усуває залишкову спастику. Дію тіоколхікози= ду за даними досліджень 2003 та 2007 рр. пов’язують із вибірковим агоністичним впливом на гліцинергічні рецептори стовбуру головного та спинного мозку. Ті= околхікозид не впливає на довільні рухи, не викликає паралічу, що виключає ризик поруше= ння функції дихання, діє як антагоніст ГАМК-рецепторів кори головного мозку, з = чим пов’язаний ризик виникнення судом та збільшення судомної готовності. Тіоколхікозид не впливає на серцево-судинну систему.

Фармакокіне= тика.

Абсорбція

Після= перорального застосування тіоколхікозиду в плазмі крові виявляється 2 й= ого метаболіти: фармакологічно активний метабо= літ SL18.0740, що має ефективність незмінного тіоколхікозиду, та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація цих= метаболітів у плазмі крові (C_max) спостерігається протягом 1 години після застосування тіоколхікозиду. Після прийому одноразової дози тіоколхікозиду 8 мг показники C_max та площа під фармакокінетичною кривою (AUC) для SL18.0740 дорівнюють 60 нг/мл та 130 нг∙г/мл відповідн= о. Для SL59.0955 ці показники є значно нижчими: C_max дорівнює приблизно 13 нг/мл, а AUC — у діапазоні від 15,5 нг∙г/= мл (до 3 годин) до 39,7 нг∙г/мл (до 24 годин).

Розподіл

Дані щодо розподілу обох метаболітів відсутні.<= o:p>

Метаболізм<= o:p>

Після перорального застосування тіоколхікозид спочатку метаболізується до аглікон-3-деметилтіколхіцину або SL59.0955, це відбувається, в основному, у кішківнику. З цим пов’язують відсутність незміненого тіоколхікозиду в плазмі крові після перорального застосування. = Метаболіт SL59.0955 глюкурокон’югується до SL18.0740, який має ефективність незмінног= о тіоколхікозиду, таким чином забезпечується фармакологічна активність перорального тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється в дидеметилтіоколхіцин.<= /o:p>

Виведення

Після перорального застосування виведення метаболітів відбувається переважно з калом (79 %) та сечею — 20%. В незміненому вигляді тіоколхікозид з сечею або калом не виводиться. Метаболі= ти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду період напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2–7 годин, а метабол= іту SL59.0955 — у середньому 0,8 години.

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Ад’ювантна терапія болісних м’язових контрактур= у випадках гострих патологій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 рокі= в.

Протипоказання.

Тіонекс не слід застосовувати:

-      =    пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин лікарсь= кого засобу;

-      =    під час вагітності;

-      =    у період годування груддю;

-      =    жінкам репродуктивного віку, = які не використовують належні засоби контрацепції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інформація щодо взаємодії відсутня. Однак рекомендується дотримуватися обережності при одночасному прийомі з іншими міорелаксантами.

При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують ЦНС, в тому числі з алкоголем, антигіпертензивними засобами, курареподібними препаратами, можливе посилення міорелаксації і пригнічення = ЦНС, розвиток гіпотонії.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами підвищується ризик кровотеч.

Особливості застосування.

Тіоколхікозид слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією або з ризиком виникненням судом. Виникнення судом вимагає припинення лікування.

При виникненні діареї слід зменшити дозування. = При необхідності, таблетки можна застосовувати разом із антацидами.<= /span>

Метаболіт тіоколхікозиду (SL59.0955) при дослідженнях на тваринах може викликати анеуплоїдію (зміна кількості хромос= ом у клітинах, що діляться).

Анеуплоїдія вважається фактором ризику тератогенності, токсичності для ембріона/плода, викидня, зменшення фертильн= ості та потенційним фактором ризику виникнення раку. У якості профілактики слід уникати перевищення рекомендованої дози лікарського засобу або тривалого застосування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).=

Пацієнти повинні бути добре поінформовані щодо потенційних ризиків для можливої вагітності та щодо ефективних засобів контрацепції, які слід застосовувати.

Лікарський засіб містить лак= тозу, тому пацієнтам з рідкісними спадкови= ми формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід його застосовувати.

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

Вагітніс= ть

Інформац= ія щодо застосування тіоколхікозиду вагітним жінкам обмежена, тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий.

Дослідже= ння на тваринах показали тератогенний вплив цього препарату.<= /p>
Тіонекс протипоказаний під час вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні заходи контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).<= o:p>

Період годування груддю

Застосув= ання тіоколхікозиду протипоказане під час годування груддю, оскільки він проника= є у грудне молоко (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильн= ість

Дослідже= ння фертильності, проведені на тваринах, не показали змін фертильності при дозуванні, до 12 мг/кг, тобто на рівні доз, які не викликали клінічного ефе= кту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактором ризику порушення фертильності у людини.

&nb= sp;

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а= бо іншими механізмами.

Даних клінічних досліджень, які вказують на здатність тіоколхікозиду вплива= ти на керування автотранспортом або іншими механізмами, немає.

Незважаючи на те, що сонливість вважається дуже рідкісним проявом, слід враховувати можливість її появи при плануванні небезпечної діяльності.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Приймати перорально, запиваюч= и склянкою води.

Дози

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (доза 16 мг тіоколхікозиду є та= кож максимальною на добу). Тривалість лікування не повинна перевищувати 7 днів поспіль. Слід уникати перевищення рекомендованої дози або тривалого застосування (див. ро= зділ «Особливості застосування»).

Діти.

Лікарськ= ий засіб протипоказаний дітям та підліткам віком до 16 років.=

=

Передозування.

Симптоми

Можливі пр= ояви з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея або блювання.

Лікування

У разі передозування рекомендовані ретельний медичний нагляд та симптоматичне лікування.

&nb= sp;

Побічні реакції.

Побічні реакції наведені за системами органів і за частотою: рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), ду= же рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо оцінити з наявної інформа= ції).

З боку імун= ної системи.

Дуже рідко: алергічні реакції, такі як кропив’я= нка та ангіоневротичний набряк.

Частота невідома: анафілактичний шок.

З боку шкір= и та підшкірної клітковини.

Рідко: везикулярні висипи.

Дуже рідко: свербіж, еритема, макулопапульозні висипи.

З боку шлунково-кишкового тра= кту.

Рідко: гастралгія, діарея, нудота, блювання.

З боку нерв= ової системи.

Дуже рідко: сонливість.

Частота невідома: виникнення або повторне виникнення судом у пацієнтів із епілепсією.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Лікарський засіб не вимагає спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Біофа= рм Лтд/ Biofarm Sp. z o.o.

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польща / Walbrzyska str. 13, 60-198 Poznan, Poland.