ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ=

для медичного застосування лікарського засоб= у

ПАНКАЛОР^{® ФОРТЕ}

(PANKALOR^®FORTE)

Склад:

діюча речовина: ацетилцистеїн;

1 таблетка шипуча містить ацетилцистеїну 600 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.<= span style=3D'mso-bidi-font-style:italic'>

Лікарська форма. Таблетки шипучі.<= /span>

Основні фізико-хім= ічні властивості: білі= круглі таблетки зі скошеними краями, гладкі з обох боків, з характерним лимонним, злегка сірчаним запахом.

Фармакотерапевтич= на група. Засоби, що застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні власт= ивості.

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий та слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплек= сів і нуклеїнових кислот, які підвищують в’язкість склоподібного і гнійного компонентiв мокротиння та інших секретiв. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення вироблення сурфактанта за рах= унок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарат= у, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

АЦ також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофіл= ьної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину – ферменту, який і= нгібує еластазу, гіпохлоритною кислотою (HOCl) – сильним окислювачем, що виробляєт= ься мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до ц= ього АЦ, який є прекурсором глютатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічн= ої цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяк= их цитотоксичних речовин, включно з парацетамолом.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на хронічне обструктивне захворюван= ні легенів прийом 1200 м= г АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об’єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо<= /span>, внаслідок зменшення захоплення повітря= .

У пацієнтів з ідіопатичним фіброзо= м легень (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протя= гом одного року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон і азатіопр= ин) сприяло збереженню життєвої ємності легень (ЖЄЛ) і дифузн= ої здатності легень, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протя= гом одного року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у п= ацієнтів з ІФЛ.

При застосуванні в дуже високих до= зах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значно<= /span>ї токсичної= дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вир= аженим зниженням активності еластази у мокроті, що є найзначнішим показником функц= ії легень у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості нейтро= філів, що активно виділяють багаті на еластазу гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція. <= /o:p>

У людини після пе= рорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках киш= ечника та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих із різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через= 1–3 години після прийому і залишається в= исокою протягом 24 годин.

Розподіл.

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляє= ться в печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’<= span class=3Dlongtext>єм розподілу АЦ – від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білкам= и плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшуєтьс= я до 20 % через 12 годин.

Метаболізм. =

Після перорального прийому АЦ швид= ко й екстенсивно метаболізується у стінках кишечника і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом.

Виведення.

Близько 3= 0 % дози виводиться нирками. Після прийому всередину період напіввиведення (Т1/2) АЦ становить 6,25 (4,59–10,6) години.

Клінічні характеристики.

Показання<= /span>.

- = Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням в’язкого мокротиння.

- = Передозування парацетамолу.

Протипоказання.

- &n= bsp; Гіперчутливість до ацетилцистеїну або до буд= ь-якої з допоміжних речовин.

= -&nb= sp; Виразкова хвороба шлу= нка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

= -&nb= sp; Фенілкетонурія (див. розділ «Особливості застосування»).

= -&nb= sp; Дитячий вік до 14 рок= ів. Однак це не є протипоказанням до застосування при лікуванні передозування парацет= амолу.

= ;

Взаємодія = з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих пацієнтів.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокроти= ння через пригнічення кашльового рефлексу.

При необхідності одночасного засто= сування ацетилцистеїну з пероральними антибіотиками слід дотримуватися інтервалу в 2 години між застосуванням цих лікарських засобів. Це не стосується лоракарбе= фу.

Одночасне застос= ування ацетилцистеїну та нітрогліцерину може спричинити значну артеріаль= ну гіпотензію та короткостроково збільшити артеріальну дилатацію. У разі необхідності одночас= ного застосування нітрогліцерину та ацетилцистеїну слід спостерігати за пацієнтами щодо ознак артеріальної гіпотензії та попередити їх про можливе виникнення головного болю.=

Одночасне застосування ацетилцисте= їну та карбамазепіну може призвести до виникнення субтерапевтичного рівня карбамазепіну.

Активоване вугілля у високих дозах (як антидот) може зменшити ефективність ацетилцистеїну.

Вплив на лабораторні дослідження.=

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.

= ;

Особливості застосування.

Пацієнти, хворі на бронхіальну аст= му, повинні перебувати під строгим контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцисте= їном слід негайно припинити.

Потрібно з обережністю застосовува= ти лікарський засіб при схильності до шлунково-кишкових кровотеч (варикозне розширення вен стравоходу, пептична виразка), оскільки пероральний прийом ацетилцистеїну м= оже спричинити блювання.

Рекомендується з обережністю прийм= ати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому інших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінк= и або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Дуже рідко повідомляли про тяжкі ш= кірні реакції, такі як синдром Стівенса – Джонсона та синдром Лаєлла, у зв’язку і= з застосуванням ацетилцистеїну. При появі нових змін шкіри та слизових оболонок лікування ацетилцистеїном потрібно негайно припинити.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з неперен= осністю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносності (го= ловний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, голов= ним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секре= ту і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, потрібно виконати постуральний дренаж і бронхоаспірацію.

Допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить аспартам,= який є похідною фенілаланіну, що становить небезпеку для хворих на фенілкетонурію (див. роз= діл «Протипоказання»).

Цей лікарський засіб містить 5,95 ммоль (або 136, 9 мг)/дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на репродуктивну токсичність. ~~<= /o:p>~~

Слід уникати застосування лікарського засобу Панкалор^®Форте, таблетки ш= ипучі, у період вагітності.

Перед засто= суванням препарату в період вагітності слід зважити потенційні ризики й очікувану користь.

Годування гру= ддю.

Інформація про проникнення ацетилцистеїну та/або його метаболітів у грудне молоко відсутня. Ризик для немовляти не може бути виключений.

Необхідно прийня= ти рішення про припинення грудного вигодування або про припинення/відмову від застосув= ання препарату <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold'>Панкалор= ^®Форте з урахуванням користі грудного вигодування = для дитини і користі терапії для жінки.

Фертильність.=

Дані про вплив ацетилцистеїну на фертильність людини відсутні. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на фертильність для людини при використанні препарату в рекомендованих дозах.<= /span>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає підтвердже= ння, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Однак пацієнти повинні бути поінформован= і про те, що через рідкісні побічні ефекти, такі як сонливість або нудота, ацетилцистеїн може знизити гостроту їхньої реакції та здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.<= /o:p>

Лікарський за= сіб призначений для перорального застосування.

Таблетку шипу= чу розчинити в 1/2 склянки води та випити якна= йшвидше. Застосовувати перед прийомом їжі. Легкий сірчаний запах не є ознак= ою псування препарату, він є специфічним для дiючої речовини.

Лікарський засіб не слід приймати = більше 4–5 днів без консультації з лікарем. Додаткове вживання рідини посилює муколіти= чний ефект лікарського засобу.

Лікування гострих та хронічних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються підвищеним утворенням мокротиння.

Дорослі= та діти вiком вiд 14 років.

По 600 мг 1 р= аз на добу, бажано вранці.

Порушення функції нирок/печінки.

Для пацієнтів із нирковою/печінковою недостатністю помірного та середнього ступ= еня тяжкості корекція дози не потрібна.

Для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок/печінки слід зменшити добову дозу або інтервал між прийомами.

Передозування парацетамолу.

У перші 10 годин після прийому<= span style=3D'mso-bookmark:_Hlk117851493'> токсичної речовини потрібно якнайшвидше застосувати Панкалор^® Форте з розрахунку 140 мг/кг, далі – з розрахунку 70= мг/кг ко= жні 4 години протягом 1–3 днів.

&nb= sp;

Діти.

Застосовувати дітям вiком вiд 14 років.

Передозування.

Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених дл= я прийому всередину.

Добровольці приймали 11,2 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозі 500 мг/= кг/добу не спричиняє передозування.

Симптоми.

Передозування= може проявлятися шлунково-кишко= вими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.=

Специфічного антидота при отрує= нні ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.

Побічні реакції.=

Найчастішими побічними реакціями, пов’язаним= и з пероральним прийомом ацетилцистеїну, є шлунково-кишкові реакції.

Побічні реакції, інформацію про які наведено нижче, класифіковано за системами органів і частотою виникнення. Категорія частоти небажаних реакцій визначається таким чином: дуже = часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко

(≥ 1/10000 до < 1/1 000),= дуже рідко (< 1/10000) і невідомо (не можна оцінити за наявними даними).=

У кожній групі побічні реакції представлено у порядку зменшення їхньої тяжкості.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – шкірні алергічні реакції; <= u>дуже рідко – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку нервов= ої системи: нечасто – головний б= іль; дуже рідко – сонливість.

З боку органі= в слуху та лабіринту: = нечасто – дзвін у вухах.

З боку серця:= нечасто – тахікардія.

З боку судин:= дуже рідко – геморагії (кровотеча).

З боку крові та лімфатичної системи: частота невід= ома – анемія, зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння:нечасто – ринорея; <= /span> рідко – кашель, бр= онхоспазм, диспное, задишка.

З боку шлунко= во-кишкового тракту: нечасто – стоматит, = біль у животі, нудота, блювання, діарея; рідко – диспепсія; частота неві= дома – неприємний запах із рота.

З боку шкіри = та підшкірних тканин: нечасто – свербіж, к= ропив’янка, еритема, висипання, набряк Квінке; дуже рідко – синдром Стівенса – Джонсона та токсичний епідерм= альний некроліз (синдром Лаєлла); частота невідома – екзема.

Загальні розл= ади та порушення у місці введення: нечасто – гіпертермі= я; частота невідома – набряк обличчя.

Вплив на резу= льтати лабораторних та інструментальних досліджень: нечасто – зниження артеріального тиску.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, = але клінічне значення цього не визначено.

Повідомлення про підозрювані побіч= ні реакції.

Повідомлення про побічні реакції п= ісля реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічн= их реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.

2 роки.

&nb= sp;

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище = 25 ºС в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей= місці.

&nb= sp;

Несумісність.

При розчиненні ацетилцистеїну необ= хідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчинення в одній склянці ацетилцистеїну з iншими препарата= ми.

&nb= sp;

Упаковка.

По 2 табле= тки у блістері, по 10 блістерів у картонній упаковці.

&nb= sp;

Категорія відпуску.

Без рецепта.

&nb= sp;

Виробник.<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Кусум Хелтхкер Пвт = Лтд/

Kusum Healthcare Pv= t Ltd.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.=

Плот № М-3, Індор Спешел Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія/ <= /span>

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-= II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.