MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D42E5B.FA99C4B0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D42E5B.FA99C4B0 Content-Location: file:///C:/6C135455/UA134840103_E3A5.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУ&=
#1050;ЦІЯ
для медично=
го
застосуванl=
5;я
препарату
Візарс=
1080;н® Q-Tab®
(Vizars=
in®
Q-Tab®)
Склад:
ді=
102;ча
речовина: 1
таблетка l=
4;істить
25 мг або 50 мг,
або 100 мг си
=
83;денафілу;
допоміжн&=
#1110;
речовини: гідрокси=
пропілце=
083;юлоза,
кросповідоl=
5;, кальцію
силікат, маг=
085;ію
стеарат,
неогеспериk=
6;ину
дегідрохалn=
0;кон,
ароматизатl=
6;р
м’яти курча
=
74;ої,
ароматизатl=
6;р
м’яти
перечної
(містить сор=
073;іт
(Е 420)), аспартам
(Е 951), маніт (Е 421).
Лікарсьl=
2;а
форма. Таблk=
7;тки,
що
диспергуютn=
0;ся
в ротовій
порожнині.
Фа
=
88;макотерапе=
1074;тична
група. Засоби, що
застосовуюm=
0;ься
при
еректильніl=
1;
дисфункції.
Силденафіл. =
050;од
АТС G04B E03.
&=
#1050;лінічні
характерисm=
0;ики.
По=
082;азання.
Пр=
077;парат
Візарсин® Q-=
Tab®
рекомендує=
;ться
застосовувk=
2;ти
чоловікам і
=
79;
еректильноn=
2;
дисфункцієn=
2;,
яка визнача=
08;ться
як
нездатністn=
0;
досягти або
підтримати
ерекцію ста
=
90;евого
члена,
необхідну
для
успішного с
=
90;атевого
акту.
=
044;ля
ефективної
дії
препарату В=
10;зарсин®
Q-Tab® потрібн
=
77;
сексуальне
збудження.
=
055;ротипоказа&=
#1085;ня.
Підвищена
чутливість
до діючої
речовини аб
=
86;
до будь-яког=
086;
іншого
компонента
препарату.
=
042;пливаючи
на обмін
оксиду азот
=
91;/
гуанозинмо&=
#1085;офосфату
(=
094;ГМФ),
силденафіл
посилює
гіпотензивl=
5;у
дію нітраті
=
74;,
тому його су=
084;існе
призначеннn=
3;
з донорами
оксиду азот
=
91;
(такими як
амілнітрит)
або
нітратами в
будь-якій
формі
протипоказk=
2;не.
Препарати
для
лікування
порушень
ерекції, в
тому числі
силденафіл,
не повинні
застосовувk=
2;тися
пацієнтами,
для яких
сексуальна
=
72;ктивність
небажана (на=
087;риклад
пацієнти з
тяжкими
формами
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;,
такими як
нестабільнk=
2;
стенокардіn=
3;
або серцева
недостатніl=
9;ть
тяжкого
ступеня).
Втрата зору
на одне око
внаслідок
неартеріалn=
0;ної
передньої
ішемічної
невропатії
зорового
нерва
незалежно
від того,
пов’язана ц=
03;
патологія і
=
79;
попереднім
застосуванl=
5;ям
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5 чи ні.
Наявність
таких
захворюванn=
0;,
як порушенн=
03;
функції
печінки
тяжкого
ступеня,
артеріальнk=
2;
гіпотензія
(артеріальн
=
80;й
тиск нижче 90/50
мм рт. ст.),
нещодавно
перенесениl=
1; інсульт
або інфаркт
міокарда та
відомі спад
=
82;ові
дегенератиk=
4;ні
захворюванl=
5;я
сітківки,
такі як
пігментний
ретиніт
(невелика кі=
083;ькість
таких
пацієнтів
має
генетичні р
=
86;злади
фосфодіестk=
7;раз
сітківки),
оскільки бе
=
79;пека
силденафілm=
1;
не
досліджуваl=
3;ася
у таких
підгрупах
пацієнтів.
=
055;репарат
призначено
=
76;ля
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
дорослими
чоловіками.
=
Таблетку
треба
покласти до
рота на язик,
де вона
швидко
розчиняєтьl=
9;я
в слині,
після чого ї=
111;
можна легко
проковтнутl=
0;.
Таблетку
можна прийм
=
72;ти
як з рідиною,
так і без неї.
Видалити з
рота цілою
таблетку, що
диспергуєтn=
0;ся,
важко. Оскіл=
100;ки
таблетка
крихка, її
слід прийня
=
90;и
відразу
після
відкриття
блістера.
=
Таблетки,
що
диспергуютn=
0;ся,
можуть бути
альтернатиk=
4;ою
препарату В=
10;зарсин®,
таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою,
для
пацієнтів,
які відчува=
02;ть
труднощі пр
=
80;
ковтанні
таблеток,
вкритих
плівковою
оболонкою. П=
088;и
необхідносm=
0;і
застосуванl=
5;я
дози 100 мг друг=
;у
таблетку
слід
прийняти
лише після
повного роз
=
87;адання
першої
таблетки.
Доро&=
#1089;лі.
=
Рекомендовk=
2;на
доза
препарату
становить 50 м&=
#1075;,
яку
приймають з
=
72;
необхідносm=
0;і
приблизно з
=
72;
1 годину до
сексуальниm=
3;
дій.
Враховуючи
ефективнісm=
0;ь
і
переносиміl=
9;ть,
дозу можна
збільшити д
=
86;
100 мг або
зменшити до 25
мг.
Максимальнk=
2;
рекомендовk=
2;на
доза
становить 100
мг.
Максимальнk=
2;
рекомендовk=
2;на
частота
прийому - 1 раз
на добу.
Ефективнісm=
0;ь
препарату В=
10;зарсин®
Q-Tab® може
виявлятися
пізніше при
прийомі з їж=
077;ю,
порівняно з
прийомом
натщесерце.
Пацієн
=
90;и
літнього
віку. Для
пацієнтів
літнього
віку зміна
дозування н
=
77;
потрібна.
Пацієн
=
90;и
з порушення
=
84;
функції
нирок. Пацієн
=
90;ам
з нирковою
недостатніl=
9;тю
легкого та
середнього
ступеня
тяжкості (кл=
110;ренс
креатиніну
становить 30-80
мл/хв) режим
дозування н
=
77;
змінюють.
Оскільки у
пацієнтів з
тяжкою нирк
=
86;вою
недостатніl=
9;тю
(кліренс
креатиніну <=
30
мл/хв)
кліренс
силденафілm=
1;
знижений, за=
089;тосування
препарату
потрібно
починати з
дози 25 мг. Залежно
від
ефективносm=
0;і
та
переносимоl=
9;ті
препарату
при
необхідносm=
0;і
дозу можна
збільшити
поступово д
=
86;
50 мг та до 100 мг.
Пацієн
=
90;и
з порушення
=
84;
функції
печінки. Оскі=
;льки
у пацієнтів =
079;
печінковою
недостатніl=
9;тю
кліренс
силденафілm=
1;
знижений, на=
087;риклад
при цирозі,
застосуванl=
5;я
препарату
потрібно
починати з
дози 25 мг.
Залежно від =
077;фективност&=
#1110;
та
переносимоl=
9;ті
препарату
при
необхідносm=
0;і
дозу можна
збільшити п
=
86;ступово
до 50 мг та до 100
мг.
Пац&=
#1110;єнти,
які
застосовуюm=
0;ь
інші
лікарські
засоби. =
071;кщо
пацієнти
одночасно
застосовуюm=
0;ь
інгібітори CYP3=
A4
(див. розділ
«Взаємодія
=
79;
іншими ліка
=
88;ськими
засобами та
інші види
взаємодій»),
слід
розглянути
можливість
застосуванl=
5;я
початкової
дози 25 мг (за
винятком
ритонавіру, =
079;астосуванн&=
#1103;
якого
одночасно і
=
79;
силденафілl=
6;м
не
рекомендуєm=
0;ься,
див. розділ
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»).
=
047;
метою
мінімізаціo=
1;
можливого
розвитку
постуральнl=
6;ї
гіпотензії
=
91;
пацієнтів,
які
застосовуюm=
0;ь
блокатори α-
=
72;дренорецеп=
1090;орів,
їх стан
потрібно
стабілізувk=
2;ти
за допомого=
02;
блокаторів
α-адренорецk=
7;пторів
до початку
застосовувk=
2;ння
силденафілm=
1;.
Також слід
розглянути
можливість
застосуванl=
5;я
початкової
дози 25 мг (див.
розділи
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»
та «Взаємод=
10;я
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій»).
Побічні
реакції.
Найчастішl=
0;ми
побічними
реакціями,
про які
повідомлялl=
0;
в клінічних
дослідженнn=
3;х
серед
пацієнтів,
які приймал
=
80;
силденафіл, були
головний
біль, прилив=
080;
крові,
диспепсія,
закладенісm=
0;ь
носа, біль у
спині,
запаморочеl=
5;ня,
нудота,
приливи жар
=
91;,
порушення
зору,
ціанопсія т
=
72;
затьмареннn=
3;
зору.
Інформація
щодо
побічних
реакцій у
рамках
постмаркетl=
0;нгового
спостережеl=
5;ня
застосуванl=
5;я
=
89;илденафілу=
span>
була зібран
=
72;
протягом
більше ніж 10
років. Ниж&=
#1095;е
вказані всі
клінічно
важливі
побічні
реакції, які
мали місце в
клінічних
дослідженнn=
3;х
при частоті
появи більш
=
77;,
ніж при прий=
086;мі
плацебо, за
системами
організму т
=
72;
частотою:
дуже часто (≥1/=
10),
часто (≥1/100, <1/10),
нечасто (≥1/1000, <1/100=
),
рідко (≥1/10000, <1/1000).
Також
включена
частота
появи
клінічно ва
=
78;ливих
побічних
реакцій, про
які повідом
=
83;ялося
з
постмаркетl=
0;нгового
досвіду, як
невідомі.
У
кожній груп=
10;
за частотою
побічні ефе
=
82;ти
представлеl=
5;і
в порядку
зниження се
=
88;йозності.
Інфекційнo=
0;
та інвазивн=
10;
захворюванl=
5;я.
Неча&=
#1089;то:
риніт.
Розлади
з боку
імунної
системи.
Неча&=
#1089;то:
гіперчутлиk=
4;ість.
Розлади
з боку
нервової
системи.
Дуже
часто:
головний
біль.
Част&=
#1086;:
запаморочеl=
5;ня.
Неча&=
#1089;то:
сонливість,
гіпестезія.
Рідк&=
#1086;:
інсульт,
транзиторнk=
2;
ішемічна
атака, судом=
080;*,
рецидиви
судом*,
синкопе.
Розлади
з боку
органів зор
=
91;.
Част&=
#1086;:
порушення
сприйняття
кольору**,
розлади зор
=
91;,
затьмареннn=
3;
зору.
Неча&=
#1089;то:
розлади
сльозовидіl=
3;ення***,
біль в очах,
фотофобія,
фотопсія,
гіперемія
очей,
яскравість
=
79;ору,
кон’юнктивo=
0;т.
Рідк&=
#1086;:
неартеріалn=
0;на
передня
ішемічна
нейропатія
зорового
нерва*,
оклюзія
судин
сітківки*,
ретинальниl=
1;
крововилив,
артеріосклk=
7;ротична
ретинопатіn=
3;,
порушення з
боку сітків
=
82;и,
глаукома,
дефекти пол=
03;
зору,
диплопія,
зниження
гостроти
зору, міопія,
астенопія,
плаваючі
помутніння
скловидногl=
6;
тіла,
порушення з
боку
райдужної
оболонки,
мідріаз,
поява сяючи
=
93;
кругів навк
=
86;ло
джерела
світла (гало)
у полі зору,
набряк очей,
припухлістn=
0;
очей,
порушення з
боку очей,
гіперемія
кон’юнктивl=
0;,
подразненнn=
3;
очей,
аномальні
відчуття в
очах, набряк
повік,
знебарвленl=
5;я
склери.
Розлади
з боку
органів
слуху та
вестибулярl=
5;ого
апарату.
Неча&=
#1089;то:
запаморочеl=
5;ня,
дзвін у
вухах.
Рідк&=
#1086;:
глухота.
Розлади
з боку серця.
Неча&=
#1089;то:
тахікардія,
посилене
серцебиття.
Рідк&=
#1086;:
раптова
серцева
смерть*,
інфаркт
міокарда, шл=
091;ночкова
аритмія*,
фібриляція
передсердь,
нестабільнk=
2;
стенокардіn=
3;.
Розлади
з боку судин.
Част&=
#1086;:
приливи
крові до
обличчя,
приливи жар
=
91;.
Неча&=
#1089;то:
гіпертензіn=
3;,
гіпотензія.
Розлади
з боку респіра=
;торної
системи,
грудної
клітки та се=
088;едостіння.=
Част&=
#1086;:
закладенісm=
0;ь
носа.
Неча&=
#1089;то:
носова
кровотеча,
закладенісm=
0;ь
придатковиm=
3;
пазух носа.
Рідк&=
#1086;:
відчуття
стиснення у
горлі, набря=
082;
слизової
оболонки
носа, сухіст=
100;
у носі.
Розлади
з боку шлунк=
086;во-кишковог=
о
тракту.
Част&=
#1086;:
нудота,
диспепсія.
Неча&=
#1089;то:
гастроезофk=
2;геальна
рефлюксна
хвороба, блю=
074;ання,
біль у
верхній
частині
живота, сухі=
089;ть
у роті.
Рідк&=
#1086;:
гіпестезія
ротової
порожнини.
Розлади
з боку шкіри
та
підшкірної
тканини.
Неча&=
#1089;то:
висипання.
Рідк&=
#1086;:
синдром
Стівенса-Дж
=
86;нсона*,
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз*.
Розлади
з боку
опорно-рухо
=
74;ого
апарату та с=
087;олучної
тканини.
Неча&=
#1089;то:
міалгія, біл=
100;
у кінцівках.
Розлади
з боку
сечовидільl=
5;ої
системи.
Неча&=
#1089;то:
гематурія.
Розлади
з боку
репродуктиk=
4;ної
системи та
молочних
залоз.
Рідко:
кровотеча з=
10;
статевого
члена, пріап=
110;зм*,
гематосперl=
4;ія,
подовжена
ерекція.
Загальні
розлади та
реакції у
місці введе
=
85;ня.
Неча&=
#1089;то:
біль у
грудях,
підвищена
стомлюваніl=
9;ть,
відчуття
жару.
Рідк&=
#1086;:
подразненнn=
3;.
Обстеженнn=
3;.
Неча&=
#1089;то:
підвищена
частота
серцевих
скорочень.
* Повідомля&=
#1083;ося
лише під час
дослідженнn=
3;
після виход
=
91;
препарату н
=
72;
ринок.
** Порушення
сприйняття
кольору:
хлоропсія, х=
088;оматопсія,
ціанопсія,
еритропсія,
ксантопсія.
*** Порушення
сльозовидіl=
3;ення:
сухість в оч=
072;х,
порушення
сльозовидіl=
3;ення
та підвищен
=
85;я
сльозовидіl=
3;ення.
Нижч&=
#1077;зазначені
явища
спостерігаl=
3;ися
у < 2 % пацієнті=
1074;
у ході
контрольовk=
2;них
клінічних
досліджень;
причинний
взаємозв’яk=
9;ок
не
визначений.
Повідомленl=
5;я
включали
явища, що
мали
вірогідний
зв’язок із
застосуванl=
5;ям
препарату.
Явища, які не
були зазнач
=
77;ні,
були легким
=
80;
та
повідомленl=
5;я
були дуже
неточними,
щоб мати
значення.
Загальні.=
Набряк
обличчя,
реакції
фоточутливl=
6;сті,
шок, астенія,
біль, раптов=
077;
падіння, біл=
100;
у животі,
раптове
пошкодженнn=
3;.
З
боку серцев
=
86;-судинної
системи: =
089;тенокардія,
АV-блокада,
мігрень,
постуральнk=
2;
гіпотензія,
ішемія
міокарда,
тромбоз суд
=
80;н
головного
мозку,
раптова
зупинка сер
=
94;я,
порушення
результатіk=
4;
на ЕКГ,
кардіоміопk=
2;тія.
Розл&=
#1072;ди
з боку
шлунково-ки
=
96;кового
тракту: =
075;лосит, коліm=
0;,
дисфагія,
гастрит,
гастроентеl=
8;ит,
езофагіт, ст=
086;матит,
порушення
результатіk=
4;
печінкових
проб,
ректальна
кровотеча,
гінгівіт.
З
боку систем
=
80;
крові та
лімфатичноo=
1;
системи: =
072;немія,
лейкопенія.
Розлади
метаболізмm=
1;
та
харчування: спрага,
набряк,
подагра,
нестабільнl=
0;й
діабет,
гіперглікеl=
4;ія,
периферичнo=
0;
набряки,
гіперурикеl=
4;ія,
гіпоглікемo=
0;я,
гіпернатріn=
8;мія.
Розл&=
#1072;ди
з боку
скелетно-м’=
03;зової
системи:
артрит,
артроз,
розрив
сухожилля,
теносиновіm=
0;,
біль у
кістках,
міастенія,
синовіт.
Розл&=
#1072;ди
з боку
нервової
системи:
атаксія,
невралгія,
нейропатія,
парестезія,
тремор,
вертиго,
депресія,
безсоння,
аномальні с
=
85;овидіння,
зниження
рефлексів.
Розл&=
#1072;ди
з боку
дихальної
системи: =
072;стма,
диспное,
ларингіт,
фарингіт,
синусит,
бронхіт,
посилене
слиновиділk=
7;ння,
посилення
кашлю.
Розл&=
#1072;ди
з боку шкіри: <=
/span>кропив’янl=
2;а,
герпес,
свербіж,
пітливість, =
074;иразки
шкіри,
контактний
дерматит,
ексфоліатиk=
4;ний
дерматит.
Специфічнo=
0;
відчуття: раптове
зниження чи
втрата слух
=
91;,
біль у вухах,
крововилив
=
91;
око,
катаракта,
сухість в оч=
072;х.
Розлади
з боку
урогеніталn=
0;ної
системи:
цистит,
ніктурія,
підвищена
частота
сечовипускk=
2;нь,
збільшення
молочних
залоз, нетри=
084;ання
сечі,
порушення
еякуляції,
набряк стат
=
77;вих
органів,
аноргазмія.
Дос&=
#1074;ід
застосуванl=
5;я
після виход
=
91;
на ринок.
Оскільки пр
=
86;
такі побічн=
10;
реакції
повідомляюm=
0;ь
добровільнl=
6;
та
повідомленl=
5;я
надходять в=
10;д
популяції
невідомого
розміру, не
завжди можн
=
72;
достовірно
оцінити їх
частоту та в=
089;тановити
причинний
зв’язок із
експозицієn=
2;
лікарськогl=
6;
засобу. Ці
явища були
зазначені я
=
82;
через їх
серйозністn=
0;,
частоту пов=
10;домлення,
відсутністn=
0;
чіткого
альтернатиk=
4;ного
зв’язку, так
і через
комбінацію
цих факторі
=
74;.
Серцево-су
=
76;инні
та
церебровасl=
2;улярні
явища. Пов&=
#1110;домлялося
про серйозн=
10;
серцево-суд
=
80;нні,
церебровасl=
2;улярні
та судинні
явища, включ=
072;ючи
церебровасl=
2;улярну
кровотечу, с=
091;барахноїда&=
#1083;ьну
та
внутрішньоm=
4;еребральну
кровотечу т
=
72;
легеневу
кровотечу, щ=
086;
були пов’яз
=
72;ні
у часі із
застосуванl=
5;ям
силденафілm=
1;.
Більшість
пацієнтів,
але не всі,
мали існуюч=
10; фактори
серцево-суд
=
80;нного
ризику.
Повідомлялl=
6;ся,
що багато з
цих явищ
виникли під
час або відр=
072;зу
після
сексуальноo=
1;
активності,
та декілька
явищ виникл
=
80;
відразу під
час застосу
=
74;ання
силденафілm=
1;
без
сексуальноo=
1;
активності.
Інші явища в=
080;никли
протягом
наступних
годин чи дні=
074;
після
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
та сексуаль
=
85;ої
активності.
Неможливо
встановити,
чи мають ці
явища прями
=
81;
зв’язок із з=
072;стосування&=
#1084;
препарату, і=
079;
сексуальноn=
2; активністю,
із наявними
факторами
ризику чи із
комбінацієn=
2;
цих факторі
=
74;,
чи з іншими ф=
1072;кторами.
Кровоноснk=
2;
та
лімфатична
системи:
вазооклюзиk=
4;ний
криз. У
невеликому
завчасно
припиненомm=
1;
дослідженнo=
0;
застосуванl=
5;я
препарату
Ревацио
(силденафіл)
для пацієнт=
10;в
з легеневою
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
вторинною
щодо
серпоподібl=
5;оклітинної
анемії, при
застосуванl=
5;і
силденафілm=
1;
про розвито
=
82;
вазооклюзиk=
4;них
кризів, що
потребувалl=
0;
госпіталізk=
2;ції
повідомлялl=
6;ся
частіше, ніж
при застосо
=
74;уванні
плацебо.
Клінічне
значення ці=
08;ї
інформації
для
пацієнтів,
які застосо
=
74;ують
силденафіл
=
79;
метою
лікування
еректильноo=
1;
дисфункції, =
108;
невідомим.
Нервова
система:
тривога,
транзиторнk=
2;
глобальна
амнезія.
Спец&=
#1080;фічні
відчуття.
Слух.=
=
055;овідомляло&=
#1089;я
про випадки
раптового
зниження чи
втрати слух
=
91;,
пов’язані у
часі із заст=
086;суванням
силденафілm=
1;.
У деяких
випадках
повідомлялl=
6;ся
про
наявність
медичних ст
=
72;нів
та інших
факторів, що
могли
відіграти
роль у
розвитку
побічних ре
=
72;кцій
з боку слуху.
У багатьох
випадках ін
=
92;ормація
щодо
подальшого
медичного
спостережеl=
5;ня
відсутня.
Визначити, ч=
080;
ці явища пря=
084;о
пов’язані і
=
79;
застосуванl=
5;ям
силденафілm=
1;,
з наявними
факторами
ризику
втрати слух
=
91;,
з
комбінацієn=
2;
цих факторі
=
74;
чи з іншими
факторами,
неможливо.
Зір: =
090;имчасова
втрата зору,
почервонінl=
5;я
очей, печія в
очах,
підвищення
внутрішньоl=
6;чного
тиску, набря=
082;
сітківки,
судинні
захворюванl=
5;я
сітківки чи
кровотеча,
відшаруванl=
5;я
склоподібнl=
6;го
тіла.
Рідко
повідомлялl=
6;ся
про випадки
неартеріалn=
0;ної
передньої
ішемічної
невропатії
зорового не
=
88;ва,
що є причино=
102;
зниження
зору, включа=
102;чи
постійну
втрату зору,
які були
пов’язані у
часі із
застосуванl=
5;ям
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5, включаю=
1095;и
силденафіл.
Багато з
пацієнтів, а=
083;е
не всі, мали
наявні
анатомічні
або судинні
фактори
ризику
розвитку
неартеріалn=
0;ної
передньої
ішемічної
невропатії
зорового
нерва,
включаючи
(але
необов’язкl=
6;во
обмежуючисn=
0;)
такі: низьке
співвідношk=
7;ння
діаметру
екскавації
та диску
зорового
нерва (засті=
081;ний
диск
зорового
нерва), вік
більше ніж 50
років,
гіпертензіn=
3;,
захворюванl=
5;я
коронарних
=
72;ртерій,
гіперліпідk=
7;мія
та паління.
Неможливо
визначити, ч=
080;
ці явища
прямо
пов’язані і
=
79;
застосуванl=
5;ям
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5 чи з наяв&=
#1085;ими
анатомічниl=
4;и
або
судинними
факторами
ризику, чи з
комбінацієn=
2;
цих всіх
факторів, чи
з іншими
факторами.
Звіту&=
#1074;ання
про
підозрюванo=
0;
побічні реа
=
82;ції.
Звітування
про
підозрюванo=
0;
побічні реа
=
82;ції
після
реєстрації
лікарськогl=
6;
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
безперервнl=
0;й
моніторинг
співвідношk=
7;ння
між користю =
110;
ризиками,
пов’язанимl=
0;
із
застосуванl=
5;ям
цього
лікарськогl=
6;
засобу.
Лікарям слі
=
76;
звітувати
про будь-які
підозрюванo=
0;
побічні
реакції
відповідно
до вимог
законодавсm=
0;ва.
Передозува=
085;ня.
= 059; ході клінічних досліджень за участю до= 073;ровольців під час застосуванl= 5;я разової доз = 80; силденафілm= 1; до 800 мг побічні реакції бул = 80; подібними д = 86; тих, що спостерігаl= 3;ися при застосу = 74;анні силденафілm= 1; у нижчих дозах, але зустрічалиl= 9;я частіше та були більш тяжкими. Зас= 090;осовування силденафілm= 1; у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективносm= 0;і, але спричин= 03;ло зростання кількості випадків ро = 79;витку побічних реакцій (головного болю, приливів крові, запаморочеl= 5;ня, диспепсії, закладеносm= 0;і носа, порушень з боку органі = 74; зору).
= 059; разі передозуваl= 5;ня при необхідносm= 0;і вдаються до звичайних підтримуючl= 0;х заходів. При= 089;корення кліренсу силденафілm= 1; при гемодіа = 83;ізі малоймовірl= 5;е внаслідок високого ступеня зв’язуваннn= 3; препарату з білками плазми кров= 10; та відсутностo= 0; елімінації силденафілm= 1; із сечею.
Застосува=
1085;ня
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Препарат
=
42;ізарсин®
Q-Tab® не
призначениl=
1;
для
застосуванl=
5;я
жінками.
Діти.
=
055;репарат
не показани
=
81;
до
застосуванl=
5;я
особами
віком до 18
років.
Особливос=
1090;і
застосуванl=
5;я.
Дл=
103;
діагностикl=
0;
порушень
ерекції,
визначення
можливих
причин
захворюванl=
5;я
та призначе
=
85;ня
адекватногl=
6;
лікування
необхідно
ретельно
вивчити
історію
хвороби
пацієнта та
провести
ретельне ме
=
76;ичне
обстеження.
Факт&=
#1086;ри
ризику
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;. Пе=
088;ед
початком
будь-якого
лікування
порушень
ерекції
необхідно
враховуватl=
0;
стан серцев
=
86;-судинної
системи
пацієнтів,
оскільки
існує певни
=
81;
ризик з боку
серцевої
системи,
пов’язаний
із
сексуальноn=
2;
активністю.
Силденафіл
має
судинорозшl=
0;рювальні
властивостo=
0;,
що
призводить
до легкого т=
072;
минущого
зниження
артеріальнl=
6;го
тиску. Перед
призначеннn=
3;м
силденафілm=
1;
лікар
повинен рет
=
77;льно
зважити
ризик
небажаних
проявів суд
=
80;норозширюв=
1072;льної
дії у
пацієнтів з =
087;евними
супутніми
захворюванl=
5;ями
на тлі сексу=
072;льної
активності.
Підвищена
чутливість
до
судинорозшl=
0;рювальних
засобів спо
=
89;терігаєтьс=
1103;
у хворих із
лівошлуночl=
2;овою
обструкцієn=
2;
(наприклад
стеноз аорт
=
80;;
обструктивl=
5;а
гіпертрофіm=
5;на
кардіоміопk=
2;тія)
або пацієнm=
0;ів
із рідкісни
=
84;
синдромом
мультисистk=
7;мної
атрофії,
одним із
проявів яко=
11;
є тяжке пору=
096;ення
регуляції
артеріальнl=
6;го
тиску з боку
вегетативнl=
6;ї
нервової
системи.
=
042;ізарсин®
Q-Tab® пос=
;илює
гіпотензивl=
5;у
дію нітраті
=
74; (див.
розділ
«Протипокаk=
9;ання»).
У
період післ=
03;
впровадженl=
5;я
силденафілm=
1;
у широку
медичну
практику
повідомлялl=
6;ся
про серйозн=
10;
серцево-суд
=
80;нні
ускладненнn=
3;,
включаючи
інфаркт
міокарда,
нестабільнm=
1;
стенокардіn=
2;,
раптову
серцеву сме
=
88;ть,
вентрикуляl=
8;ну
аритмію,
церебровасl=
2;улярну
геморагію,
транзиторнm=
1;
ішемічну ат
=
72;ку,
артеріальнm=
1;
гіпертензіn=
2;
та артеріал=
00;ну
гіпотензію.
Більшість,
але не всі, з
цих пацієнт=
10;в
мали
попередні
серцево-суд
=
80;нні
фактори
ризику.
Переважна
кількість
таких
випадків сп
=
86;стерігалас=
1103;
протягом аб
=
86;
відразу піс
=
83;я
сексуальноk=
5;о
навантаженl=
5;я,
незначна ча
=
89;тина
– через
короткий
період післ=
03;
прийому
силденафілm=
1;
без
сексуальноo=
1;
активності.
Неможливо
встановити
пряму
залежність
таких
випадків із
застосуванl=
5;ям
силденафілm=
1;,
сексуальниl=
4;
навантаженl=
5;ям,
із супутнім
=
80;
серцево-суд
=
80;нними
захворюванl=
5;ями,
комбінацієn=
2;
цих факторі
=
74;
або іншими
факторами.
Пріа&=
#1087;ізм.
=
Препарати,
призначені
для
лікування
порушень
ерекції, =
091;
тому числі й
силденафіл, не=
086;бхідно
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;
пацієнтам з
анатомічноn=
2;
деформацієn=
2;
пеніса
(ангуляція, к=
1072;вернозний
фіброз або
хвороба
Пейроні)
або
пацієнтам з=
10;
станами, що
сприяють
розвитку
пріапізму
(серпоподіб
=
85;оклітинна
анемія,
множинна мі=
08;лома
або
лейкемія).
Одно&=
#1095;асне
застосуванl=
5;я
з іншими
інгібітораl=
4;и
ФДЕ5 або інши=
1084;и
препаратамl=
0;
для
лікування
еректильноo=
1;
дисфункції. Бе=
079;пека
та
ефективнісm=
0;ь
одночасног&=
#1086;
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
з іншими
інгібітораl=
4;и
ФДЕ5 або
іншими преп
=
72;ратами
для
лікування
гіпертензіo=
1;
легеневої
артерії, які
містять
силденафіл
(наприклад п=
088;епарат
Ревацио), чи <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>з
іншими
видами
лікування
для
еректильноo=
1;
дисфункції
не вивчалис=
03;,
тому
застосовувk=
2;ти
такі
комбінації
не
рекомендуєm=
0;ься.
Впли&=
#1074;
на зір. Дефе=
;кти
зору та
випадки =
085;еартеріаль&=
#1086;ї
передньої
ішемічної
нейропатії
зорового
нерва
спостерігаl=
3;ися
у зв’язку з
прийомом
силденафілm=
1;
та інших
інгібіторіk=
4; ФДЕ5
(див. розділ
«Побічні
реакції»). Па=
094;ієнтам
рекомендуєm=
0;ься
у випадку
раптового
розладу зор
=
91;
припинити
прийом силд
=
77;нафілу
та негайно
звернутися
до лікаря (=
1076;ив.
розділ
«Протипокаk=
9;ання»).
Рито&=
#1085;авір.
Одночас&=
#1085;е
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
та ритонаві
=
88;у
не
рекомендуєm=
0;ься
(див. розділ «&=
#1042;заємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій»).
Бло&=
#1082;атори
α-адренорецk=
7;пторів.
=
Силденафіл
рекомендуєm=
0;ься
застосовувk=
2;ти
з
обережністn=
2;
пацієнтам,
які
одночасно з
=
72;стосовують
альфа-адрен
=
86;блокатори,
оскільки в
деяких
випадках це
може
призвести до
симптоматиm=
5;ної
гіпотензії
=
91;
деяких схил=
00;них
до цього
пацієнтів.
Симптоматиm=
5;на
гіпотензія
зазвичай
виникає
протягом 4 го=
1076;ин
після
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;. Дл=
103;
того, щоб мін=
1110;мізувати
ризик
розвитку
постуральнl=
6;ї
гіпотензії,
слід досягт
=
80;
стабілізацo=
0;ї
показників
артеріальнl=
6;го
тиску за
допомогою
альфа-блока
=
90;орів
до
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;.
Також слід
розглянути
можливість
=
79;астосуванн=
1103;
початкової
дози 25 мг (див.
розділ
«Спосіб зас
=
90;осування
та дози»).
Крім того,
слід проінф
=
86;рмувати
пацієнтів, я=
082;
діяти у разі
появи симпт
=
86;мів
ортостатичl=
5;ої
гіпотензії.
Впл&=
#1080;в
на кровотеч=
10;.
=
Дослідженнn=
3;
тромбоцитіk=
4;
людини in
vitro свідчать,
що
силденафіл
посилює
антиагрегаm=
4;ійний
ефект натрі=
02;
нітропрусиk=
6;у.
Немає жодно=
11;
інформації
=
79;
безпеки
стосовно
призначеннn=
3;
силденафілm=
1;
пацієнтам з=
10;
схильністю
до кровотеч=
10;
або з гостро=
102;
виразкою
шлунка, тому
цій групі
пацієнтів с
=
80;лденафіл
слід
призначати
тільки післ=
03;
ретельної
оцінки
користі та
ризику.
Після
застосуванl=
5;я
дози 100 мг
здоровими
добровольцn=
3;ми
не спостері
=
75;алося
впливу на
морфологію
чи рухоміст=
00;
сперматозоo=
1;дів
(див. розділ
«Фармакодиl=
5;аміка»).
Втра&=
#1090;а
слуху.
Лікарям слі
=
76;
порадити
пацієнтам
припинити
застосуванl=
5;я
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5, включаю=
1095;и
препарат Віза=
;рсин®
Q-Tab®, та
негайно
звернутися
за медичног
=
86;
допомогою у
випадках
раптового
зниження чи
втрати слух
=
91;.
Про ці явища,
які також
можуть супр
=
86;воджуватис=
1103;
дзвоном у
вухах та
запаморочеl=
5;ням,
повідомлялl=
6;ся
з асоціаціє=
02;
у часі із
застосуванl=
5;ям
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5, включаю=
1095;и
препарат Віза=
;рсин®
Q-Tab®.
Визначити, ч=
080;
ці явища
прямо
пов’язані і
=
79; застосуван&=
#1085;ям
інгібіторіk=
4;
ФДЕ5 чи з
іншими
факторами
неможливо.
Одно&=
#1095;асне
застосуванl=
5;я
із
гіпотензивl=
5;ими
препаратамl=
0;. Ві=
079;арсин®
Q-Tab® чинить
системну
судинорозшl=
0;рювальну
дію та може в
подальшому
знижувати
артеріальнl=
0;й
тиск у
пацієнтів,
які
застосовуюm=
0;ь
гіпотензивl=
5;і
лікарські
засоби. У
окремому
дослідженнo=
0;
лікарської
взаємодії
одночасне
застосуванl=
5;я
амлодипіну (5
мг або 10 мг) та
препарату Ві=
079;арсин®
Q-Tab® (100 мг)
перорально
спостерігаl=
3;ося
середнє
додаткове
зниження
систолічноk=
5;о
тиску на 8 мм
рт. ст. та
діастолічнl=
6;го
– на 7 мм рт. ст.
Захв&=
#1086;рювання,
що
передаютьсn=
3;
статевим шл=
03;хом.
Застосуванl=
5;я
препарату Ві=
079;арсин®
Q-Tab® =
085;е
захищає від
захворюванn=
0;,
що
передаютьсn=
3;
статевим
шляхом. Слід
розглянути
можливість
проінструкm=
0;увати
пацієнтів
щодо
необхідних
запобіжних
засобів для
захисту від
захворюванn=
0;,
що передают=
00;ся
статевим
шляхом,
включаючи
вірус імуно
=
76;ефіциту
людини.
Препарат
Візарсин®
Q-Tab® містить ас=
087;артам
(E 951), який є
джерелом
фенілаланіl=
5;у.
Препарат
може бути
шкідливим
для чоловік=
10;в
з
фенілкетонm=
1;рією.
Препарат
=
42;ізарсин®
Q-Tab® міс=
;тить
сорбіт (E 420). Чо=
1083;овікам
з рідкими
спадковими
захворюванl=
5;ями
непереносиl=
4;ості
фруктози не
слід застос
=
86;вувати
препарат.
Зд=
072;тність
впливати на
швидкість р
=
77;акції
при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
іншими
механізмамl=
0;.
До=
089;лідження
впливу
препарату н
=
72;
здатність
керувати
автомобілеl=
4;
та працюват
=
80;
з механізма
=
84;и
не
проводилисn=
3;. Оскільки
у ході
клінічних
досліджень
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
повідомлялl=
6;ся
про випадки
запаморочеl=
5;ня
та порушенн=
03;
з боку
органів зор
=
91;,
тому перед
Взаємодія &=
#1079;
іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види вз=
072;ємодій.
Вплив
інших
лікарських
засобів на
силденафіл
Досл=
;ідження
іn vitro:
=
052;етаболізм
силденафілm=
1;
опосередкоk=
4;ується,
головним
чином,
ізоформами
цитохрому P450=
sub>
(CYP) 3A4 (основний
шлях) та 2C9
(другорядни
=
81;
шлях). Отже,
інгібітори
цих
ізоферментo=
0;в
можуть змен
=
96;ити
виведення
силденафілm=
1;.
Досл=
;ідження
іn vivo:
=
044;ані
досліджень
продемонстl=
8;ували
зменшення
кліренсу
силденафілm=
1;
при
супутньому
прийомі
інгібіторіk=
4;
CYP3A4
(кетоконазо
=
83;,
еритроміциl=
5;,
циметидин).
Хоча
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
силденафілm=
1;
та інгібіто
=
88;ів
CYP3A4 зростання
частоти
побічних
явищ не спос=
090;ерігалося,
слід
розглянути
можливість
застосуванl=
5;я
початкової
дози силден
=
72;філу
25 мг.
Од=
085;очасне
застосуванl=
5;я
інгібітору
ВІЛ-протеаз
=
80;
ритонавіру,
дуже
потужного
інгібітору
Р450, у стані
рівноважноo=
1;
концентрацo=
0;ї
(500 мг 1 раз на
добу) та
силденафілm=
1;
(разова доза
100 мг)
призводило
до
підвищення C
Од=
085;очасне
застосуванl=
5;я
інгібітору
ВІЛ-протеаз
=
80;
саквінавірm=
1;,
інгібітору CYP3=
A4,
на стадії
рівноважниm=
3;
концентрацo=
0;й
(1200 мг 3 рази на =
076;обу)
із
силденафілl=
6;м
(100 мг
одноразово)
призводить
до
збільшення
на 140 % Cmax
силденафілm=
1;
та до збільш=
077;ння
на 210 % AUC
силденафілm=
1;.
Не виявлено
впливу
силденафілm=
1;
на
фармакокінk=
7;тику
саквінавірm=
1;
(див. розділ
«Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози»). =
055;ередбачаєт&=
#1100;ся,
що більш
потужні
інгібітори CYP3=
A4,
такі як
кетоконазоl=
3;
та
ітраконазоl=
3;,
будуть мати
більш
виражений
вплив.
Пр=
080;
введенні
одноразовоo=
1;
дози 100 мг
силденафілm=
1;
з
еритроміциl=
5;ом,
специфічниl=
4;
інгібітороl=
4;
CYP3A4, у
стабільномm=
1;
стані (500 мг 2
рази на добу
щодобово
протягом 5
днів)
відбувалосn=
0;
збільшення
на 182 %
системної
експозиції
силденафілm=
1;
(AUC). У здоров=
их
добровольцo=
0;в
чоловічої
статі не
спостерігаl=
3;ося
впливу
азитроміциl=
5;у
(500 мг на добу
протягом 3
діб) на AUC, Сmax, Tmax=
,
константу
швидкості
елімінації
та подальши
=
81;
період
напіввиведk=
7;ння
силденафілm=
1; або
його
основного
метаболіту
=
74;
кровообігу. Циметидин
(інгібітор
цитохрому Р450
та
неспецифічl=
5;ий
інгібітор CYP3A4) =
091;
дозі 800 мг при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
із
силденафілl=
6;м
у дозі 50 мг у
здорових
добровольцo=
0;в
призводив д
=
86;
підвищення
плазмових
концентрацo=
0;й
силденафілm=
1;
на 56 %.
Грейпфрутl=
6;вий
сік є слабки=
084;
інгібітороl=
4;
CYP3A4 у стінці
кишечнику і
може виклик
=
72;ти
помірне
підвищення
рівнів
силденафілm=
1;
у плазмі
крові.
Однократнk=
7;
застосуванl=
5;я
антацидів
(магнію
гідроксиду/
=
72;люмінію
гідроксиду)
не впливало
на
біодоступнo=
0;сть
силденафілm=
1;.
Хоча
досліджень
специфічноo=
1;
взаємодії з
усіма
лікарськимl=
0;
засобами не
проводилосn=
3;,
за даними
популяційнl=
6;го
фармакокінk=
7;тичного
аналізу,
фармакокінk=
7;тика
силденафілm=
1;
не
змінюваласn=
3;
при його
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
із
лікарськимl=
0;
засобами, що
належать до
групи
інгібіторіk=
4;
CYP2C9 (толбутамі
=
76;,
варфарин,
фенітоїн),
групи
інгібіторіk=
4;
CYP2D6 (селективн=
10;
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну,
трициклічнo=
0;
антидепресk=
2;нти),
групи
тіазидних т
=
72;
тіазидоподo=
0;бних
діуретиків,
петльових т
=
72;
калійзберіk=
5;аючих
діуретиків,
інгібіторіk=
4;
ангіотензиl=
5;перетворюю=
095;ого
ферменту,
антагоністo=
0;в
кальцію,
антагоністo=
0;в
β-адренорецk=
7;пторів
або
індукторів
=
84;етаболізму
CYP450 (рифампіци
=
85;,
барбітуратl=
0;).
У
ході
дослідженнn=
3;
за участю
здорових до
=
73;ровольців-ч&=
#1086;ловіків
одночасне
застосуванl=
5;я
антагоністk=
2;
ендотеліну
босентану (п=
086;мірний
індуктор CYP3A4, CYP2C9
та, можливо, CYP2C19)
у
рівноважноl=
4;у
стані (125 мг
двічі на
добу) та
силденафілm=
1;
у рівноважн
=
86;му
стані (80 мг
тричі на
добу)
призводило
до зниження AUC
та Cmax
силденафілm=
1;
на 62,6 % та 55,4 %
відповідно.
Тому одноча
=
89;не
застосуванl=
5;я
таких
потужних
індукторів CYP3=
A4,
як рифампін,
може призво
=
76;ити
до більш
вираженого
зниження ко
=
85;центрації
силденафілm=
1;
у плазмі
крові.
=
053;ікорандил
– це гібрид
активатора
кальцієвих
каналів та
нітрату.
Через
нітратний к
=
86;мпонент
він має
потенціал д
=
86;
серйозної в
=
79;аємодії
із силд=
;енафілом.
Вплив
силденафілm=
1;
на інші
лікарські
засоби
Досл=
;ідження
іn vitro
Си=
083;денафіл
– слабкий
інгібітор
ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6,
2E1 та 3А4 &=
#1094;итохрому
Р450 (ІК50
> 150 мкмоль).
Оскільки
пікові
плазмові
концентрацo=
0;ї
силденафілm=
1;
дорівнюють
=
87;риблизно
1 мкмоль,
вплив
препарату н
=
72;
кліренс
субстратів
цих
ізоферментo=
0;в
малоймовірl=
5;ий.
Ві=
076;сутні
дані щодо
взаємодії
силденафілm=
1;
та таких
неспецифічl=
5;их
інгібіторіk=
4;
фосфодіестk=
7;рази,
як теофілін
та
дипіридамоl=
3;.
Досл=
;ідження
іn vivo
Оскільки
відомо, що
силденафіл
має вплив на
метаболізм
оксиду азот
=
91;/циклічного
гуанозинмоl=
5;офосфату
(цГМФ), було
встановленl=
6;,
що
силденафіл
потенціює г=
10;потензивну
дію нітраті
=
74;,
тому його
одночасне
застосуванl=
5;я
з донорами
оксиду азот
=
91;
або з
нітратами в
будь-якій
формі
протипоказk=
2;не
(див. розділ
«Протипокаk=
9;ання»).
Одночасне
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
та блокатор=
10;в
α-адренорецk=
7;пторів
може призве
=
89;ти
до розвитку
симптоматиm=
5;ної
гіпотензії
=
91;
деяких
схильних до
цього
пацієнтів. Т=
072;ка
реакція
найчастіше
виникала
протягом 4
годин після
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
(див. розділ
«Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози» та
«Особливосm=
0;і
застосуванl=
5;я»).
У ході 3
досліджень
специфічноo=
1;
взаємодії
лікарських
засобів
блокатор
α-адренорецk=
7;пторів
доксазозин (4
мг та 8 мг) та
силденафіл (25
мг, 50 мг та 100 мг)
застосовувk=
2;лися
одночасно
пацієнтам і
=
79;
доброякіснl=
6;ю
гіперплазіn=
8;ю
передміхурl=
6;вої
залози, стабілізац=
110;я
стану яких
була
досягнута п
=
88;и
застосуванl=
5;і
доксазозинm=
1;.
У цих
популяціях
спостерігаl=
3;ося
середнє дод
=
72;ткове
зниження
артеріальнl=
6;го
тиску у
положенні
лежачи на 7/7 мм
рт. ст., 9/5 мм рт.
ст. та 8/4 мм рт.
ст. та
середнє
зниження
артеріальнl=
6;го
тиску у
положенні
стоячи на 6/6 мм
рт. ст., 11/4 мм рт.
ст., 4/5 мм рт. ст.
відповідно. =
055;ри
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
силденафілm=
1;
та
доксазозинm=
1;
у пацієнтів, стабілі=
;зація
стану яких б=
091;ла
досягнута
при
застосуванl=
5;і
доксазозинm=
1;,
іноді
повідомлялl=
6;ся
про розвито
=
82;
симптоматиm=
5;ної
ортостатичl=
5;ої
гіпотензії. =
059;
цих
повідомленl=
5;ях
йшлося про
випадки зап
=
72;морочення
та стан пере=
076;
непритомніl=
9;тю,
але без
синкопе.
Не
спостерігаl=
3;ося
жодних
значущих
взаємодій
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
силденафілm=
1;
(50 мг) і
толбутамідm=
1;
(250 мг) або
варфарину (40
мг), що
метаболізуn=
2;ться
CYP2C9.
=
057;илденафіл
(50 мг) не
призводить
до збільшен
=
85;я
тривалості
кровотечі,
спричиненоo=
1;
ацетилсаліm=
4;иловою
кислотою (150 мг=
;).
Силденафіl=
3;
(50 мг) не
потенціюваk=
4;
гіпотензивl=
5;у
дію алкогол=
02;
у здорових
добровольцo=
0;в
при середні
=
93;
максимальнl=
0;х
рівнях
етанолу
крові 80 мг/дл.
=
059;
пацієнтів,
які
застосовувk=
2;ли
силденафіл,
не
спостерігаl=
3;ося
жодних
відмінностk=
7;й
профілю
побічних
ефектів
порівняно з
плацебо при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
таких класі
=
74;
гіпотензивl=
5;их
лікарських
засобів, як д=
1110;уретики,
блокатори
β-адренорецk=
7;пторів,
інгібітори
АПФ,
антагоністl=
0;
ангіотензиl=
5;у
ІІ,
антигіпертk=
7;нзивні
лікарські
засоби (суди=
085;орозширюва&=
#1083;ьні
та
центральноo=
1;
дії), блокато=
1088;и
адренергічl=
5;их
нейронів,
блокатори
кальцієвих
каналів та
блокатори
α-адренорецk=
7;пторів.
У
спеціальноl=
4;у
дослідженнo=
0;
взаємодії
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
силденафілm=
1;
(100 мг) та
амлодипіну
пацієнтам і
=
79;
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
спостерігаl=
3;ося
додаткове
зниження
систолічноk=
5;о
артеріальнl=
6;го
тиску в поло=
078;енні
лежачи на 8 мм
рт. ст.
Відповідне
зниження
діастолічнl=
6;го
артеріальнl=
6;го
тиску стано
=
74;ило
7 мм рт.ст. За
величиною ц=
10;
додаткові
зниження
артеріальнl=
6;го
тиску були п=
086;рівнянними
із тими, що
спостерігаl=
3;ися
при застосу
=
74;анні
лише
силденафілm=
1;
у здорових
добровольцo=
0;в
(див. розділ
«Фармаколоk=
5;ічні
властивостo=
0;»).
=
057;илденафіл
в дозі 100 мг не
впливав на
фармакокінk=
7;тичні
показники
інгібіторіk=
4;
ВІЛ-протеаз
=
80;,
саквінавірm=
1;
та
ритонавіру,
які є субстр=
072;тами
CYP3A4.
У
здорових
добровольцo=
0;в
чоловічої
статі
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
у
рівноважноl=
4;у
стані (80 мг 3
рази на добу)
призводило
до
підвищення AUC
та Cmax
босентану (125
мг 2 рази на
день) на 49,8 % 42 %
відповідно.
=
060;армакологі&=
#1095;ні
властивостo=
0;.
Фармакодин=
072;міка.
Силденафіл
– це перорал=
100;ний
терапевтичl=
5;ий
засіб, що
застосовуєm=
0;ься
для
лікування
порушень
ерекції у
чоловіків.
У природном
=
91;
становищі,
зокрема при
сексуальніl=
1;
стимуляції,
він
відновлює
порушену
ерекцію
шляхом
посилення
притоку
крові до
статевого
члена.
=
060;ізіологічн&=
#1080;й
механізм
ерекції
статевого
члена
полягає у
звільненні
окису азоту (NO)
в
кавернозноl=
4;у
тілі при сек=
089;уальній
стимуляції. NO
активує
фермент гуа
=
85;ілатциклаз=
1091;,
що спричиня=
08;
підвищення
рівня
циклічного
гуанозинмоl=
5;офосфату
(цГМФ),
розслабленl=
5;я
гладких
м’язів
кавернозноk=
5;о
тіла і
посилення
припливу до
них кров=
110;.
Силденафіл -
це потужний
та
селективниl=
1;
інгібітор
специфічноo=
1;
фосфодіестk=
7;рази
типу 5 (ФДE-5) цГМФ=
;
у
кавернозноl=
4;у
тілі, де ФДE-5 –
відповідалn=
0;на
за розпад цГМФ=
;.
Силденафіл
має
периферичнl=
0;й
центр дії на =
1077;рекцію.
Силденафіл
не має
прямого
послаблюючl=
6;го
ефекту на
ізольоване
кавернозне
тіло людини,
але значно
посилює
послаблюючl=
0;й
ефект оксид
=
91;
азоту на цю
тканину. При
активації
шляху оксид
азоту/цГМФ,
яка має місц=
077;
при
сексуальніl=
1;
стимуляції, =
087;ригнічення
ФДE-5 за
допомогою
силденафілm=
1;
призводить
до
збільшення
рівнів цГМФ=
;
у
кавернозноl=
4;у
тілі. Тому і
необхідна
сексуальна
стимуляція,
щоб
силденафіл
здійснив
цільовий
позитивний
фармакологo=
0;чний
вплив.
Дослідженн&=
#1103;
in vitro
показали, що
силденафіл =
08;
селективниl=
4;
відносно ФДE-5,
який
залучений д
=
86;
процесу
ерекції. Йог=
086;
вплив є біль=
096;
сильнішим н
=
72;
ФДE-5, ніж на
інші відомі =
092;осфодіесте&=
#1088;ази.
Існує
10-разова
селективніl=
9;ть
над ФДE-6, який
залучений у
процес фото
=
87;еретворенн=
1103;
в сітківці.
При
максимальнl=
6;
рекомендовk=
2;них
дозах існує
80-разова селе&=
#1082;тивність
над ФДE-1 та
більше ніж
700-разова над
ФДE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 та 11.
Зокрема
силденафіл
має більше
ніж 4000-разову
селективніl=
9;ть
відносно ФДE-5
над ФДE-3, цГМФ-=
1089;пецифічної
ізоформи
фосфодіестk=
7;рази,
яка бере
участь у
контролі за
скороченняl=
4;
серця.
Фармакокін=
077;тика.
Абсорб
=
94;ія.
=
057;илденафіл
швидко
абсорбуєтьl=
9;я.
Максимальнo=
0;
концентрацo=
0;ї,
що
спостерігаl=
3;ися,
досягалися
протягом
30-120 хвилин (у
середньому 60
хвилин) післ=
103;
його перора
=
83;ьного
застосуванl=
5;я
в стані
натще. Серед=
ня
абсолютна
біодоступнo=
0;сть
після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
становить 41 %
(діапазон 25-63 %).
Після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
силденафілm=
1;
AUC та Cmax
збільшуютьl=
9;я
пропорційнl=
6;
збільшенню
дози в рамка=
093;
рекомендовk=
2;ного
діапазону д
=
86;зування
(25-100 мг).
=
055;ри
прийомі
силденафілm=
1;
разом з їжею
швидкість
абсорбції
знижується
із середньо=
02;
затримкою в tmax
60 хвилин та
із середнім
зменшенням C
Розпод=
10;л.
=
057;ередній
об’єм
розподілу в
стабільномm=
1;
стані (Vd) для
силденафілm=
1;
становить 105 л,
вказуючи на =
088;озподіл
у тканини.
Після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
одноразовоo=
1;
дози 100 мг
середня
максимальнk=
2;
загальна
концентрацo=
0;я
силденафілm=
1;
в плазмі
становить
приблизно 440 н=
г/мл
(коефіцієнт
варіації 40 %).
Оскільки
силденафіл
(та його
основний ме
=
90;аболіт
Nдезметил в
загальному
кровообігу)
на 96 % зв’язуєт=
;ься
з білками
плазми кров=
10;,
це
призводить
до середньо=
11;
максимальнl=
6;ї
концентрацo=
0;ї
вільного
силденафілm=
1;
в плазмі кро=
074;і
– 18 нг/мл (38 нмол=
1100;).
Зв’язуваннn=
3;
з білками не
залежить ві
=
76;
загальної
концентрацo=
0;ї
препарату.
=
059;
здорових
добровольцo=
0;в,
які приймал
=
80;
силденафіл (100
мг –
одноразова
доза), менше
ніж 0,0002 % (в
середньому 188
нг) введеної
дози було
наявним в
еякуляті
через 90
хвилин післ=
03;
дозування.
Метабо
=
83;ізм.
=
057;илденафіл
головним
чином
перетворюєm=
0;ься
за допомого=
02;
мікросомалn=
0;них
ізоферментo=
0;в
печінки CYP3A4
(основний
шлях) та CYP2C9
(другорядни
=
81;
шлях). Основн=
1080;й
метаболіт у
загальному
кровообігу
=
91;творюється
шляхом
N-деметиляці=
111;
силденафілm=
1;.
Цей
метаболіт
має профіль
селективноl=
9;ті
фосфодіестk=
7;рази,
подібний до
силденафілm=
1;,
та
потужність in vitro для
ФДE-5 приблизн&=
#1086;
50 % тієї, що має
первинний
препарат. Ко=
085;центрація
цього
метаболіту
=
74;
плазмі стан
=
86;вить
приблизно 40 %
тих
концентрацo=
0;й,
що спостері
=
75;алися
для
силденафілm=
1;.
Метаболіт N-д=
1077;зметил
далі
метаболізуn=
8;ться
з кінцевим п=
077;ріодом
напіввиведk=
7;ння
приблизно 4
години.
Виведе
=
85;ня.
=
047;агальний
кліренс
силденафілm=
1;
з організму
становить 41
л/год з
кінцевою
фазою періо
=
76;у
напіввиведk=
7;ння
3-5 годин. Після
пероральноk=
5;о
чи
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
силденафіл
виводиться
=
91;
вигляді
метаболітіk=
4;,
головним
чином з
фекаліями
(приблизно 80 %
введеної
пероральноo=
1;
дози) та
меншою міро=
02;
із сечею
(приблизно 13 %
введеної
пероральноo=
1;
дози).
Фармак
=
86;кінетика
у особливих
групах паці=
08;нтів
Особ=
;и
літнього
віку
=
047;дорові
добровольцo=
0;
літнього
віку (віком
від 65 років)
мали
знижений
кліренс
силденафілm=
1;,
призводячи
до більших
(приблизно н=
072;
90 %) концентрац=
;ій
силденафілm=
1;
метаболіту
N-дезметилу в
плазмі
порівняно з
тими, що
спостерігаl=
3;ись
у здорових
молодших
добровольцo=
0;в
(віком 18-45
років). Через
вікову
різницю у зв=
217;язуванні
з білками
плазми кров=
10; відповідне
збільшення
концентрацo=
0;й
вільного
силденафілm=
1;
в плазмі
становило
приблизно 40 %.
Нирк=
;ова
недостатніl=
9;ть
=
059;
добровольцo=
0;в
з легкими та
помірними
порушеннямl=
0;
функції
нирок
(кліренс
креатиніну 30-80
мл/хв)
фармакокінk=
7;тика
силденафілm=
1;
не була
змінена
після
прийому 50 мг
одноразовоo=
1;
пероральноo=
1;
дози. Середн=
110;
AUC та Cmax
метаболіту
N-дезметилу
збільшилисn=
3;
відповідно
на 126 % та 73 %
порівняно з
відповідниl=
4;и
віковими
групами
добровольцo=
0;в
без порушен
=
85;я
функції
нирок. Однак
через висок
=
91; індивідуал&=
#1100;ну
варіабельнo=
0;сть
ці відмінно
=
89;ті
не були
статистичнl=
6;
значущими. У
добровольцo=
0;в
з тяжким
порушенням
функції
нирок (кліре=
085;с
креатиніну <=
30
мл/хв)
кліренс
силденафілm=
1;
знижувався,
призводячи
до
середнього
збільшення AUC
та Cmax
відповідно
на 100 % та 88 %,
порівняно з
відповідниl=
4;и
віковими
групами
добровольцo=
0;в
без
порушення
функції
нирок. Крім
того, значен=
085;я
AUC та Cmax
метаболіту
N-дезметилу
були значно
збільшені,
відповідно
на 79 % та 200 %.
Печі=
;нкова
недостатніl=
9;ть
У
добровольцo=
0;в
із цирозом
печінки
легкого та
помірного с
=
90;упеня
(класів А та В
за
класифікацo=
0;єю
Чайлда-П’ю)
кліренс
силденафілm=
1;
знижувався,
що призводи
=
83;о
до
підвищення AUC
(84 %) та Cmax (47 %)
порівняно з
добровольцn=
3;ми
такого ж вік=
091;
без порушен=
00;
функцій
печінки.
Фармакокінk=
7;тика
силденафілm=
1;
у пацієнтів
із порушенн=
03;ми
функцій
печінки
тяжкого
ступеня не в=
080;вчалася.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>Фа=
088;мацевтичні
характерисm=
0;ики.
Ос=
085;овні
фізико-хімі
=
95;ні вл=
;астивості=
:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'> круглі, зле
=
75;ка
двоопуклі
таблетки ві
=
76;
білого до
майже білог
=
86;
кольору, з
можливими
темними
включеннямl=
0;.
Терм&=
#1110;н
придатностo=
0;.
Для
дозування 25
мг: 2
роки.
Для
дозування 50
мг та 100 мг: 3 роки.
Ум=
086;ви
зберігання.
Зб=
077;рігати
при
температурo=
0;
не вище 30 °С в
оригінальнo=
0;й
упаковці дл=
03;
захисту від
дії вологи. З=
1073;ерігати
в
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
=
Уп=
072;ковка.
По
1 таk=
3;летці у
блістері; по 1
або по 2
блістери у
картонній
коробці.
По
4 таk=
3;летки у
блістері; по 1,=
по
2 або по 3
блістери у
картонній
коробці.
=
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Виро=
;бник.
К=
056;КА,
д.д., Ново место,
Словенія/KRKA, d.d., Novo
mesto, Slovenia.
Мі=
089;цезнаходже&=
#1085;ня.
Шмар=
;’єшка
цеста 6, 8501 Ново
место,
Словенія/Smarjeska cesta 6,
8501 Novo mesto, Slovenia.