ІНСТРУКЦІЯ<= /b>

для медичного застосування лікарського засобу

<= /p>
ЦЕТЛО^®

(CETLO^®)

Склад:

= діюча речовина: levocetirizine;

= 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

= допоміжні речовини:<= span style=3D'mso-bookmark:_Hlk76980342'> натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію ді= оксид колоїдний безводний, магнію стеарат; плівкова оболонка Opadry white (03K58884): гіпромелоза, титану діоксид (Е 171)= , триацетин.

<= /p>
Лікарська форма. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU;mso-bidi-font-weight:bold;mso-bidi-font-style:italic'>Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

= Основні фізико-хімічні властивості: в= ід майже білого до білого кольору, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівков= ою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

= Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

= Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодина= міка.

= Левоцетиризин – це активний стабільний R-енантіомер це= тиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістамі= ну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням Н₁гістамінових рецепто= рів. Спорідненість з Н₁-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Він впливає на= гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, з= меншує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток та послаблює прояви алергічних реакцій, чини= ть протинабрякову, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

= Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.

= Абсорбція.

= Препарат швидко абсорбується після перорального застосування. Ступінь всмоктування препарат= у не залежить від дози препарату та не змінюється з прийомом їжі, але швидкість = його абсорбції знижується, максимальна концентрація (С_=
mах) досягає свого максимального значення пізніше. Рівноважна концентрація у кро= ві досягається після 2 днів прийому препарату. С_{mах<=
/sub>} у плазмі крові досягається через 50 хвилин та становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл – п= ісля повторного застосування у дозі 5 мг на добу. У 50 % хворих дія препарату розвивається через 12 хвилин після прийому одноразової дози, а у 95 % – чер= ез 0,5-1 годину. Біодоступність досягає 100 %.

= Розподіл.

= Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцеф= алічний бар’єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирк= ах, а найнижча – у тканинах центральної нервової системи. Об’єм розподілу – 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові – 90 %.

= Біотрансформація.

= В організмі людини метаболізму піддається близько 14 % левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- та О-деалкілу= вання і сполучення з таурином. Д= еалкілування, у першу чергу, відбувається з участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі оксидації беруть участь чисельні та (або) невизначені = ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А= 4 у концентраціях, що значно перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізації та відсутність здатності до пригнічення інших процесів метаболізму, взаємод= ія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

= Виведення.

= Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Пе= ріод напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т= _1/2) становить 7,9 ± 1,9 години. Загальний кліренс у дорослих – 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину та його метаболітів з організму відбувається із сечею (виводиться у середнь= ому 85,4 % застосованої дози препарату). З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

= Кліренс левоцетиризину корелює з кліренсом креатиніну. Тому д= ля пацієнтів із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати режим дозування левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. У разі анурії при кінцевій термінальній ст= адії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів порівняно з загаль= ним кліренсом організму в осіб без таких порушень зменшується приблизно на 80 %. Кількість левоцетиризину, що виводив= ся під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.=

Клінічні характеристики.

Показання.

= Симптоматичне лікування алергічного риніту (у тому числі цілорічного алергічного риніту) = та кропив’янки.

Протипоказання.

= Підвищена чутливіс= ть до левоцетиризину, цетириз= ину, гідроксизину або до будь-яких інших похідних піперазину, або до будь-якого іншого компонента препарату.

= Тяжка форма хроніч= ної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

= Дослідження левоцетиризину щодо взаємодії з іншими препаратами (у т.ч. з індукторами CYP3A4)<= /span> не проводили. Дос= лідження рацемату цетиризину засвідчили, що одночасне застосування з антипірином, псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпізидом або діазепамом не спричиняє клінічно значущих несприятливих взаємодій.

= Сумісне застосуван= ня з теофіліном (400 мг на добу) знижує на 16 % загальний кліренс цетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). У дослідженні багаторазового застосування ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на= добу) ступінь експозиції цетиризину збільшувався приб= лизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо зміню= вався (-11 %) при паралельному застосуванні з цетиризином.

= Прийом їжі не впли= ває на ступінь всмоктування препарату, але знижує швидкість його абсорбції.

= Немає даних щодо посилення ефектів седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах. Але слід уникати застосування седативних засобів під час прийому препарату.=

Одночасне застосув= ання цетиризину або левоцетириз= ину та алкоголю або інших депресантів центральної нервової системи у вразливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження пильності та здатності до виконання роботи.

<= /b>

Особливості застосування.<= /span>

= З обережністю застосовувати пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (необхідна коре= кція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (через можливе зниження клубочкової фільтрації).

= Під час застосуван= ня препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

= Призначаючи препар= ат, необхідно звернути увагу на наявність у пацієнтів певних факторів, що провокують затримку сечі (таких як травми спинного мозку, гіперплазія передміхурової залози), оскільки левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Лікарський засіб слід з обережністю застосовува= ти пацієнтам з епілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосува= ння може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-= language: RU'> препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, тому застосування лікарського засобу слід припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, н= авіть якщо цей симптом не був наявний до початку лікування. Свербіж може зникнути самостійно. У деяких випадках він може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Свербіж повинен зникнути після початку повторного лікування.

Левоцетиризин у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати ле= воцетиризин у лікарській формі, придатній для застосування у педіатрії.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль /дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

=

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.=

= Левоцетиризин протипоказаний для застосування у період вагітності. Препарат проникає у грудне молоко і тому,= при необхідності застосування, годування груддю слід припинити.

Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

Зда= тність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

= Слід утримуватися = від керування автотранспортом або іншими механізмами у період лікування препара= том.

<= /span>

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначений для перорального застосування.=

= Препарат призначати дорослим та дітям віком від 6 років внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на добу. Приймати незалежно= від прийому їжі; таблетку слід ковтати не розжовуючи, запиваючи невеликою кільк= істю води.

Дорослі та діти віком = від 12 років

Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку

= Для пацієнтів літнього віку з нормальною функці= єю нирок корекція дози препарату не потрібна. Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього віку із порушеннями функції нирок від помірного до тяжкого ступеня.

= Пацієнтам із порушеною функцією нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням кліренсу креатиніну відповідно до та= блиці, наведеної нижче.

= Для застосування цієї таблиці необхідно оцінити кліренс креатиніну (КЛ_кр) пацієнта у мл/хв. КЛ_кр (мл/хв) визначати за вмі= стом креатиніну у плазмі крові (мг/дл) за допомогою формули:

КЛ_кр =3D [140 – вік (роки)] * маса тіла (кг) (* 0,85 для жінок)

72 * креатинін плазми крові (мг/дл)

=

= Корекція дози препарату для пацієнтів із поруше= ною функцією нирок

=

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза і кількість прийомів

Нормальна функція нирок

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50-79

5 мг 1 раз на добу

Порушення помірного ступеня=

30-49

5 мг 1 раз на 2 доби=

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби=

Кінцева стадія захворювання нирок.=

Пацієнти, які перебувають на діалізі

< 10

Протипоказано

=

= Дітям із порушеннями функції нирок дозу препара= ту необхідно скоригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу та маси тіла.

= Специфічних даних щодо застосування левоцетиризину дітям із порушеннями функції нирок немає.

= Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.

= Хворим із печінковою та нирковою недостатністю необхідно коригувати режим дозування

= відповідно до наведеної вище таблиці.

Педіатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років

Рекомендована добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Діти віком від 2 до 6 років

Левоцетириз= ин у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає зм= оги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікар= ській формі, придатній для застосування у педіатрії.

= Три= валість застосування.

= Пацієнтам із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить < 4 діб на тиждень а= бо менше 4 тижнів) слід застосовувати препарат відповідно до захворювання та анамнезу; лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відно= вити знову при повторному виникненні симптомів.

= У разі стійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить > 4 діб на тиждень або більше 4 тижнів) у період контакту з алергенами лікар може призначити постійну терапію.= Існує клінічний досвід застосування левоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періоду лік= ування. При хронічн= их захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до

= 1 року.

Діт= и.

= Препарат у вигляді таблеток не слід застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування. Цій катег= орії пацієнтів рекомендується застосовувати левоцетиризин в іншій лікарській формі, придатній для використання у педіатрії.

Передозування.=

= Симптоми пе= редозування можуть включати сонливість у дорослих та початкове збудження і підвищену дратівливість з подальшою сонливістю у дітей.

= Лікування. Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів

= передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Слід розглянути необхідність промивання шлунка через короткий ч= ас після прийому препарату. Гемодіаліз для виведення лево= цетиризину з організму не є ефективним.

Побічні реакції.

Повідомляли про такі побічні реакції, які виник= али під час клінічних досліджень левоцетиризину не = менш ніж у 1 % пацієнтів (часто (≥1/100, <1/10)) віком від 12 до 71 року:

з боку нервової системи: головний біль, сонливість;

з боку травного тракту: сухість у роті;

з боку організму в цілому: підвищена втомлюваність.

Нечасто (≥1/1000, <1/100) також повідомляли про астенію та біль у животі.

Також є повідомлення про такі побічні реакції, які виникали під час клінічних досліджень левоцетиризину не менш ніж у 1 % діт= ей віком 6 – 11 місяців та у дітей віком від 1 до 6 років:
з боку травного тракту: діарея, блювання, запор;=

з боку нервової системи: сонливість;

з боку психіки: порушення сну.

Повідомляли= про такі побічні реакції, які виникали під час клінічних досліджень левоцетиризину не менш ніж у 1 % дітей віком від 6 до= 12 років:

з боку нервової системи: головний біль, сонливість.

У післяреєстраційному періоді також повідомляли про розвиток нижчезазначених побічних реакцій. Побічні реакції вказані за класами систем органів, згідно з MedDRA, та за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку імунної системи:

частота невідома – підвищена чутливість, у тому числі анафілаксія.

= З боку нервової системи:

= частота невідома – судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

= З боку психіки: частота невідома – порушення сн= у, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, с= уїцидальні думки, жахливі сновидіння.

= З боку серця: частота = невідома – посилене серцебиття, тахікардія.

= З боку органів зору: порушення зору, нечіткість зору, окулогірація.=

= З боку органів слуху та рівноваги:= частота невідома – вертиго.=

= З боку печінки та жовчовивідних шляхів: частота невідома – гепатит.

= З боку нирок та сечовидільної системи: частота невідома – дизурія, затримка сечі.

= З боку імунної системи: частота = невідома – гіперчутливість, у тому чис= лі анафілаксія.

= З боку дихальної системи, органів грудної клі= тки та середостіння: частота невідома – задишка.

= З боку травного тракту: частота невідома – сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор.

= З боку шкіри та підшкірних тканин:= частота невідома – ангіоневротичний набряк, сті= йкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

= З боку кістково-м’язової системи: = частота невідома – міалгія, артралгія.=

= Результати досліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

= Порушення харчування та обміну речовин: частота невідома – підвищений а= петит.

= Загальні порушення: частота невідома – набряк.=

Результати лабораторних досліджень: частота невідома – збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій=

Повідомляли про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

<= /b>

Термін придатності. 2= роки.

<= /p>
Умови зберігання.

= Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступно= му для дітей місці.

Упаковка. <= /span>

= По 10 таблеток у блістері, по 1 або по 3 блістери у картонній пачці.

<= /p>
= Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. <= /b>

= Евертоджен<= /span> Лайф Саєнсиз Лімітед/

= Evertogen Life Sciences Limited.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот= №: Ес-8, Е= с-9, Ес-13/Пі та Ес-14/Пі Ті Ec Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (Ві), Єдчерла (Ем), Махабу= бнагар, Телангана, ІH-509= 301, Індія/

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-font-kerning:18.0pt;mso-ansi-= language: UK;mso-fareast-language:RU'>

Функція нирок	Кліренс креатиніну, мл/хв	Доза і кількість прийомів
Нормальна функція нирок	≥ 80	5 мг 1 раз на добу
Порушення легкого ступеня	50-79	5 мг 1 раз на добу
Порушення помірного ступеня=	30-49	5 мг 1 раз на 2 доби=
Порушення тяжкого ступеня	< 30	5 мг 1 раз на 3 доби=
Кінцева стадія захворювання нирок.= Пацієнти, які перебувають на діалізі	< 10	Протипоказано