MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D465AB.5FDBA470" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D465AB.5FDBA470 Content-Location: file:///C:/68121CB7/UA169680101_BED7.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЛГЕЗИКАМ®<=
/b>
(Algezikam®)<= o:p>
Склад:
діюча речовина: ме=
локсикам;
1,5=
мл
препарату містить 15 мг мелоксикаму;
1 мл препарату містить =
10 мг
мелоксикаму;
допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію
гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості:
Фармакотерап=
евтична
група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоб=
и.
Код АТХ М01А
С06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Мелоксикам виявив високу протизапаль=
ну
активність на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його
точний механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простаглан=
динів, які є
медіаторами запалення.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Відносна
біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні становить майже 100 %. Тому корегувати дозу при переході від
внутрішньом’язового до перорального шляху застосування не потрібно. Після
внутрішньом’язової ін’єкції 15 мг максимальна концентрація у плазмі крові
становить близько 1,6-1,8 мкг/мл і досягається за 1-6 годин.
Розподіл. Мелоксикам дуже сильно з=
в’язується з білками плазми крові, головним чином з альбуміном (99 %). Мелоксикам
проникає в синовіальну рідину, де його концентра=
ція у
половину менша, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу низький, у середньому 1=
1 л після внутрішньом’язового або
внутрішньовенного введення, і показує індивідуальні відхилення у межах 7-20 %. Об’єм розподілу після застосування багаторазових пероральних доз
мелоксикаму (від 7,5 до 15 мг) становить 16 л із коефіцієнтом відхилення у
межах від 11 до
32 %.
Біотрансформація. Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформац=
ії у
печінці.
У сечі було ідентифіковано чотири різних метаболіти мелоксикаму, що є
фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5’-карбоксимелоксикам (60=
%
дози), формується шляхом окиснення проміжного метаболіту
5’-гідроксиметилмелоксикаму, який також виділяється меншою мірою (9 % дози).
Дослідження =
in vitro припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як CYP 3А4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази у пацієнтів,
можливо, відповідальна за два інших метаболіти, які становлять
16 % та 4 % призначеної дози відповідно.
Елімінація. Виведення
мелоксикаму відбувається в основному у формі метаболітів у рівних
частинах із сечею та калом. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому
стані з калом, незначна кількість виділяється із сечею. Період
напіввиведення становить від 13 до 25 годин залежно від способу застосування (перорального, внутрішньом’язового або
внутрішньовенного). Плазмовий кліренс становить близько 7-12 мл/хв після разової
пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування.
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>Лінійність дози. Мелоксикам проявляє лінійну
фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 до 15 мг після пероральн=
ого
та внутрішньом’язового застосування.
Особливі групи хворих.
Пацієнти з печінковою/нирковою недостатністю. Печінкова та ниркова недостатність від легкого до помірного ступеня сут=
тєво не впливає на фармакокінетику мелоксикаму. Пацієнти з помірн=
им
ступенем ниркової недостатності мали значно вищий загальний кліренс. Знижене
зв’язування з білками плазми крові спостерігалося у пацієнтів з термінальною
нирковою недостатністю. При термінальній нирковій
недостатності збільшення об’єму розподілу може призвести до збільшення
концентрації вільного мелоксикаму. Не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг =
(див. розділ «Спосіб застосуван=
ня та
дози»).
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку чоловічої статі се=
редні фармакокінетичні
параметри подібні до таких у молодих добровольців чоловічої статі. У пацієн=
ток
літнього віку жіночої статі площа під фармакокінетичною кривою «концентрація ‒ час» (AUC) вище і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показника=
ми у
молодих добровольців обох статей. Середній
кліренс плазми у рівноважному стані у пацієнтів літнього віку був трохи ниж=
чий,
ніж у молодих добровольців.
Клінічні характеристики.
Показання.
Кор=
откотривале
симптоматичне лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивн=
ого
спондиліту, коли пероральний та ректальний шляхи застосування не можуть бути
застосовані.
Протипоказання.
-
ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності =
або
годування груддю»);
-
вік пацієнта до 18 років;
-
гіперчутливість до діючої речовини або до інших складових лікарського
засобу;
-
гіперчутливість до активних ре=
човин
з подібною дією, таких як НПЗП, ацетилсаліцилова кислота. Мелоксикам не слід
призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми астми, носові поліпи,
ангіоневротичний набряк або кропив’янка після прийому ацетилсаліцилової кис=
лоти
або інших НПЗП;
-
шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана з попередньою тера=
пією
НПЗП в анамнезі;
-
активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або
більше окремих підтверджених випадки виразки або
кровотечі);
-
тяжка печінкова недостатність;
-
тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
-
шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі=
або
інші порушення згортання крові;
-
розлади гемостазу або одночасне застосування антикоагулянтів
(протипоказання пов’язані зі шляхом застосування);=
-
тяжка серцева недостатність;
-
лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дос=
лідження
щодо взаємодії проводили лише з участю дорослих.
Ризики, пов’язані з гіперкаліємією.
Дея=
кі
лікарські засоби або терапевтичні групи можуть спричиняти гіперкаліємію:
калієві солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювал=
ьного
ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, НПЗП,
(низькомолекулярні або нефракціоновані) гепарини, циклоспорин, такролімус і
триметоприм.
Поч=
аток
гіперкаліємії може залежати від того, чи є пов’язані з нею чинники. Ризик по=
яви
гіперкаліємії зростає у разі супут=
нього
застосування вищезазначених лікарських засобів і мелоксикаму.
Фармакодинамічні взаємодії.
Інші НПЗП та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3
г/добу.
Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. розділ «Особлив=
ості
застосування») з ацетилсаліциловою кислотою в дозах ≥ 500 мг за один
прийом або ≥ 3 г загальної добової дози.
Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди). <= o:p>
Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через
підвищений ризик кровотечі або ризик появи виразок у шлунково-кишковому тра=
кті.
Антикоагулянти або гепарин.
Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції
тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть
посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливо=
сті
застосування»). Не рекомендується одночасне застосування НПЗП та
антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних до=
зах
(див. розділ «Особливості застосування»). У зв’язку із внутрішньом’язовим
введенням розчин для ін’єкцій мелоксикаму протипоказаний пацієнтам, які
проходять лікування антикоагулянтами (див. розділи «Протипоказання» та
«Особливості застосування»).
В інших випадках (наприклад, при застосуванні профілактичних доз) при
застосуванні гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч=
.
Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засо=
би.
Підвищений ризик кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів та
пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). <= o:p>
Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи
ангіотензину ІІ.
НПЗП можуть зменшувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних
лікарських засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприк=
лад,
у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з порушеннями фун=
кції
нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину=
ІІ
та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до
подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову
недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з
обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримува=
ти
адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після
початку сумісної терапії та періодично надалі (див. розділ «Особливості
застосування»).
Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприк=
лад,
бета-адреноблокатори).
Як і при застосуванні нижчезазначених лікарських засобів, може розвинут=
ися
зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення
простагландинів із судинорозширювальним ефектом).
Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспори=
н,
такролімус).
Нефротоксичніть інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шляхом
медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролюв=
ати
функцію нирок. Рекомендовано ретельний контроль функції нирок, особливо у
пацієнтів літнього віку.
Деферасірокс.
Супутнє застосування мелоксикаму і деферасіроксу може підвищити ризик
шлунково-кишкових побічних реакцій. Слід виявляти обережність при комбінува=
нні
цих лікарських засобів.
Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на
фармакокінетику інших лікарських засобів.
Літій.
Є дані щодо НПЗП, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі кро=
ві
(шляхом зниження ниркової екскреції літію), які можуть досягти токсичних
величин. Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано (див. розділ
«Особливості застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретел=
ьно
контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі д=
ози
та при припиненні лікування мелоксикамом.
Метотрексат.
НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підви=
щуючи
концентрацію його у плазмі крові. Тому не рекомендується супутнє застосуван=
ня
НПЗП пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад
15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НП=
ЗП і
метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу
метотрексату, у т. ч. пацієнтам із порушеннями функції нирок. У разі якщо
потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу кр=
ові
та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі, коли прийом НПЗП і
метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату м=
оже
підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15
мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважа=
ти,
що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП
(див. вище) (див. розділ «Побічні реакції»).
Пеметрексед.
При супутньому застосуванні мелоксикаму з пеметрекседом для пацієнтів із
легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 45 ‒ 79
мл/хв) прийом мелоксикаму слід призупинити на 5 днів до введення пеметрексе=
ду,
у день введення і на 2 дні після введення. Якщо комбінація мелоксикаму з
пеметрекседом необхідна, пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо
появи мієлосупресії та шлунково-кишкових побічних реакцій. Для пацієнтів з
тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 45 мл/хв) супутнє
застосування мелоксикаму з пеметрекседом не рекомендується.
Для пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80
мл/хв), доза 15 мг мелоксикаму може зменшити елімінацію пеметрекседу, отже,
може збільшити частоту виникнення побічних реакцій, пов’язаних із
пеметрекседом. Таким чином, слід виявляти обережність при призначенні 15 мг
мелоксикаму одночасно з пеметрекседом для пацієнтів з нормальною функцією н=
ирок
(кліренс креатиніну ≥ 80 мл/хв).
Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарсь=
ких
засобів на фармакокінетику мелоксикаму.
Холестирамін пришвидшує виведення мелоксикаму шляхом порушен=
ня
внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 5=
0 %
і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно
значущою.
Не
виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії мелоксикаму при
одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.
Особливості застосування.
Поб=
ічні
реакції можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози
протягом найкоротшого терміну лікування, необхідної для контролю симптомів
(див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію щодо шлунково-кишк=
ових
та серцево-судинних ризиків нижче).
Рек=
омендовану
максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього
терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗП, тому що =
це
може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід
уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні
інгібітори циклооксигенази-2.
АЛГЕЗИКАМ® не слід застосовувати для лікування пацієнтів,=
які
потребують полегшення гострого болю.
У р=
азі
відсутності покращання після декількох днів застосування препарату необхідно
повторно оцінити клінічні переваги лікування.
Слід
звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з ме=
тою
забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід=
враховувати
можливість прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та
пацієнтів з такими випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення.
Як і при застосуванні інших НПЗП, потенційно летальні шлунково-кишкова
кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі
лікування при наявності чи без попередніх симптомів або серйозних
шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації більший при
підвищенні дози НПЗП у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою
кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів
літнього віку. Таким пацієнтам слід розпочинати лікування з найменшої
ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із
захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протон=
ної
помпи), а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької
дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що підвищують
шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємо=
дія
з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Пацієнтам зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнт=
ам
літнього віку, слід повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми
(особливо про шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових ета=
пах
лікування.
Пацієнтам, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підви=
щити
ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин, як радикальну терапію або в
геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші НПЗП, або
ацетилсаліцилову кислоту в дозах
≥ 500 мг за=
один
прийом, або ≥ 3 г загальної добової дози, застосування
мелоксикаму не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій»).
При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які
застосовують мелоксикам, слід відмінити його застосування.
НПЗП слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими
захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці ст=
ани
можуть загострюватися
(див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку печінки.
До 15 % пацієнтів, які застосовують НПЗП (включаючи мелоксикам), можуть мати підвищення значень одного або бі=
льше
печінкових тестів. Такі лабораторні відхилення можуть прогресувати, можуть
залишатися незміненими або можуть бути тимчасовими при продовженні лікуванн=
я.
Суттєве підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у 3 та більше разів вище норми) б=
уло зафіксовано
у 1 % пацієнтів під час клінічних випробувань з НПЗП. Окрім цього, протягом
клінічних випробувань з НПЗП були зафіксовані рідкісні випадки тяжкої
печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит,
некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них – з летальним наслід=
ком.
Пацієнтів із симптомами та/або ознаками печінкової дисфункції або паціє=
нтів,
у яких спостерігалося відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо
розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності продовж терапії мелоксикамом. Якщо кліні=
чні
ознаки та симптоми співставляються із розвитком печінкових захворювань або =
якщо
спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад, еозинофілія,
висипання), застосування лікарського засобу АЛГЕЗИКАМ® слід припинити.
Серцево-судинні порушення.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою
недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується
ретельний нагляд, оскільки при терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини =
та
набряк.
Пацієнтам із факторами ризику рекомендується клінічне спостереження
артеріального тиску на початку терапії, особливо на початку курсу лікування
мелоксикамом.
Дані
досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосув=
ання
деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути
пов’язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких =
як
інфаркт міокарда або інсульт). Недостатньо даних для виключення такого ризи=
ку
для мелоксикаму.
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серц=
евою
недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферійним артеріал=
ьним
захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію
мелоксикамом лише після старанного обстеження. Подібне обстеження необхідне=
до
початку довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-суди=
нних
захворювань (наприклад, з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукро=
вим
діабетом, курців).
НПЗП можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних
ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслід=
ок.
Збільшення ризику пов’язано з тривалістю застосування. Пацієнти із
серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захв=
орювань
можуть мати підвищений ризик тромботичних ускладнень.
Порушення з боку шкіри.
Повідомляли про небезпечні для життя тяжкі ураження шкіри: синдром
Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз при застосуванні
мелоксикаму. Пацієнти повинні бути проінформовані про ознаки та симптоми тя=
жких
уражень та уважно стежити за реакціями шкіри. Найбільший ризик виникнення
синдрому Стівенса-Джонсона або токсичного епідермального некролізу існує
протягом перших тижнів лікування. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми =
або
ознаки синдрому Стівенса-Джонсона чи токсичного епідермального некролізу
(наприклад, шкірні висипання, що прогресують часто з пухирцями або ураженням
слизової оболонки), потрібно припинити лікування мелоксикамом. Важливо
якнайшвидше діагностувати і припинити застосування будь-яких препаратів, що
можуть спричинити тяжкі ураження шкіри: синдром Стівенса-Джонсона або токси=
чний
епідермальний некроліз. З цим пов’язаний кращий прогноз при тяж=
ких
ураженнях шкіри. Якщо у пацієнта виявили синдром Стівенса-Джонсона або
токсичний епідермальний некроліз при застосуванні мелоксикаму, даний препар=
ат
не можна застосовувати у майбутньому.
Анафілактичні реакції.
Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можуть
спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. АЛГЕЗИКАМ® не
слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний
комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніт=
и з
або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний
бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП. Сл=
ід
вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичної реакції.
Параметри печінки та функція нирок.
Як і
при застосуванні більшості НПЗП, при застосуванні мелоксикаму описано пооди=
нокі
випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, білірубіну в сирова=
тці
крові або інших параметрів функції печінки, підвищення креатиніну в сироват=
ці
крові та азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторних показни=
ків.
У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер.
При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування
мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести. =
Функціональна ниркова недостатність.
НПЗ=
П внаслідок
пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть
індукувати функціональну ниркову недостатність шляхом зниження клубочкової
фільтрації. Цей побічний ефект дозозалежний. На початку лікування або після
збільшення дози рекомендується ретельне спостереження діурезу та функції ни=
рок
у пацієнтів із такими факторами ризику:
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
літній вік;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ,
сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобам=
и та
інші види взаємодій»);
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
гіповолемія (будь-якого генезу);
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
застійна серцева недостатність;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
ниркова недостатність;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
нефротичний синдром;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
вовчакова нефропатія;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін <25 г/л або ≥10 за класифікацією Чайлда-П’=
ю).
У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціального нефри=
ту,
гломерулонефриту, ренального медулярного некрозу або нефротичного синдрому.=
Доза
мелоксикаму для пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю, які
знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою
недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (клі=
ренс
креатиніну більше 25 мл/хв).
Затримка натрію, калію та води.
НПЗП
можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні
ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивн=
ого
ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У результаті у чутливих
пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева
недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затрим=
ки
натрію, калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див.
розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).
Гіперкаліємія.
Гіп=
еркаліємії
може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів,=
що
підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та
інші види взаємодій»). У таких випадках на регулярній основі потрібно прово=
дити
контроль рівня калію.
Комбінація з пеметрекседом
У
пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю, які отримують
пеметрексед, лікування мелоксикамом потрібно призупинити принаймні на 5 дні=
в до
введення пеметрекседу, в день введення і щонайменше на 2 дні після введення
(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді=
й»).
Інші застереження та заходи безпеки.
Поб=
ічні
реакції часто гірше переносяться пацієнтами літнього віку, слабкими або
ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуван=
ні
іншими НПЗП, треба бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш
імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку м=
ають
вищу частоту виникнення побічних реакцій на НПЗП, особливо шлунково-кишкових
кровотеч та перфорації, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб
застосування та дози»).
Meл=
оксикам,
як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.=
Як і при внутрішньом’язовому застосуванні інших НПЗП, у місці ін’єкції =
може
виникнути абсцес або некроз.
Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функц=
ію і
не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які плану=
ють
завагітніти або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розгляну=
ти
можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у пері=
од
вагітності або годування груддю»).
Лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на ампулу 1,5 мл,
тобто є вільний від натрію.
Маскування запалення та гарячки.
Фармакологічна дія мелоксикаму, спрямована на зменшення гарячки та
запалення, може зменшити користь даних діагностики при визначенні ускладнень
щодо підозрюваного неінфекційного больового стану.
Лікування кортикостероїдами.
АЛГЕЗИКАМ® не може бути імовірним замісником кортикостероїдів при лікув=
анні
кортикостероїдної недостатності.
Гематологічні ефекти.
Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи
АЛГЕЗИКАМ®. Це може бути пов’язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою
кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею, або неповні=
стю
описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП,
включаючи АЛГЕЗИКАМ®, слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо ная=
вні
симптоми та ознаки анемії.
НПЗП гальмують агрегацію тромб=
оцитів
та можуть показати подовження часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну=
від
ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший,
короткочасний та оборотний. Потребують ретельного контролю пацієнти, яким
призначено АЛГЕЗИКАМ® та у яких можливі побічні впливи щодо змін у функції
тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або пацієнти, які отримують
антикоагулянти.
Застосування пацієнтам з наявною астмою.
Пац=
ієнти
з астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування ацетилсаліцилової
кислоти пацієнтам з аспіринчутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазм=
ом,
який може бути летальним. У зв’язку з перехресною реакцією, включаючи
бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗП АЛГЕЗИКАМ® не сл=
ід
застосовувати пацієнтам, чутливим до ацитилсаліцилової кислоти, та слід
обережно застосовувати пацієнтам з наявною астмою.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може
негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані
епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидн=
я та
розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу
простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад с=
ерця
збільшився з менше 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що цей ризик
підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.
Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, =
за
винятком нагальної потреби. Якщо жінка, яка намагається завагітніти, або
вагітна протягом І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозува=
ння
та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.
Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів
можуть створювати для плода ризик:
-
серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної про=
токи
та легеневою гіпертензією);
-
порушення роботи нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з
олігогідроамніоном.
Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонароджено=
го:
-
можливість подовження часу кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть =
при
дуже низьких дозах;
-
пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування
пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.
Період годування груддю. Хоча конкретних даних щодо лікарського засобу =
АЛ=
ГЕЗИКАМ® немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проника=
ти у
грудне молоко. Тому застосування препарату не рекомендовано жінкам, які год=
ують
груддю.
Фертильність. АЛГЕЗИКАМ®, як і інші лікарсь=
кі
засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно
впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть
завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або які проходять
обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення
застосування мелоксикаму.
Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати
автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі
фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися,
мелоксикам не впливає або має незн=
ачний
вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розла=
ди
функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго=
або
інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від
керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозування.
Зас=
тосовують
внутріщньом’язово.
Одна
ін’єкція 15 мг 1 раз на добу.
НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг на добу.
Лік=
ування
повинно обмежуватися однією ін’єкцією на початку терапії з максимальною
тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад, коли
пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути
мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом найкоротшого
терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особлив=
ості
застосування»).
Слід
періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його
відповідь на лікування.
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним
ризиком розвитку побічних реакцій.
Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу.
Пацієнтам із підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати
лікування із 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. розділ «Особливості застосування»)=
.
Ниркова недостатність.
Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищув=
ати
7,5 мг на добу =
(половина ампули 1,5 мл).
Пацієнтам із помірною та середньою нирковою недостатністю (кліренс
креатиніну вище
25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою
недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».=
Печінкова недостатність.
Пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня
зменшення дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю
див. розділ «Протипоказання».
Спосіб застосування.
Для внутрішньом’язового застосування.
Пре=
парат
слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній
зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись асептичних умов. У разі повторного
введення рекомендується чергувати введення у ліву та праву сідниці. Перед
ін’єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не попало в судину.
Ін’=
єкцію
слід негайно припинити у випадку сильного болю під час ін’єкції.
У р=
азі
протезу кульшового суглоба ін’єкцію слід зробити в іншу сідницю.
Діти.
АЛГЕЗИКАМ®, розчин для ін’єкцій 15 мг/1,5 мл,
протипоказаний дітям (віком до 18 років) (див. розділ
«Протипоказання»).
Передозування.
Симптоми.
Сим=
птоми
гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю,
нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при
підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отру=
єння
може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності,
дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної
недостатності та зупинки серця. Зафіксовано анафілактоїдні реакції при
терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при
передозуванні.
Терапія.
При
передозуванні НПЗП пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримуючі зах=
оди.
Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4
пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.
Побічні реакції.
Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева
недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.
Більшість побічних ефектів, що спостерігаються,
шлунково-кишкового походження. Можлива пептична виразка, перфорація або
шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього в=
іку
(див. розділ «Особливості застосування»). Після застосування спостерігалися
нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль,
мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби
Крона
(див. розділ «Особливості застосування»). З меншою частотою спостерігався
гастрит.
Зафіксовано тяжкі ураження шкіри: синдром
Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Особлив=
ості
застосування»).
Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакц=
ій
лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <
1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, <
1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не можна визначити за
наявними даними).
З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасто – анемія;
рідко – відхилення показників аналізу крові від норми
(включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.
Зафіксовано дуже рідкі випадки агранулоцитозу (=
див.
«Окремі серйозні та/або часті побічні реакції»).
З боку імунної системи:
нечасто – алергічні реакції, крім анафілактичних або
анафілактоїдних;
частота невідома – анафілактичний шок, анафілактична реакція,
анафілактоїдна реакція, включаючи шок.
Психічні розлади:
рідко – зміна настрою, нічні =
жахи;
частота невідома – сплутаність
свідомості, дезорієнтація, безсоння.
З боку нервової системи:
часто – головний біль;
нечасто – запаморочення, сонливість.
З боку органів зору:
рідко – розлади функції зору,=
що
включають нечіткість зору; кон’юнктивіт.
З боку органів слуху та
вестибулярного апарату:
нечасто – запоморочення;
рідко – дзвін у вухах.
Кардіальні порушення:<=
/i>
рідко – відчуття серцебиття.
Повідомлялося про серцеву
недостатність, пов’язану із застосуванням НПЗП.
З боку судин:
нечасто – підвищення артеріал=
ьного
тиску (див. розділ «Особливості застосування»), припливи.
З боку дихальної системи, орг=
анів
грудної клітки та середостіння:
рідко – астма у пацієнтів з
алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗП;
частота невідома – інфекції
верхніх дихальних шляхів, кашель.
З боку травного тракту=
:
дуже часто – розлади травної системи: диспепсія, нудота, блювання,
біль у животі, запор, метеоризм, діарея;
нечасто – прихована або макроскопічна шлунково-кишкова
кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка;
рідко – коліт, гастродуоденал=
ьна
виразка, езофагіт;
дуже рідко – шлунково-кишкова
перфорація;
частота невідома – пакреатит.=
Шлунково-кишкова кровотеча,
виразки або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особли=
во у
пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку гепатобіліарної систем=
и:
нечасто – порушення показників функції печінки (наприклад,
підвищення трансаміназ або білірубіну);
дуже рідко – гепатит=
span>;
частота невідома – жовтяниця,
печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної
клітковини:
нечасто – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання;
рідко – синдром
Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка;
дуже рідко – бульозний дермат=
ит,
мультиформна еритема;<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:DE'>
частота невідома – реакції
фоточутливості, ексфоліативний дерматит.
З боку сечовидільної системи<=
/span>:
нечасто – затримка натрію та
води, гіперкаліємія (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), зміни показників функ=
ції
нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові);
дуже рідко – гостра ниркова
недостатність, зокрема у пацієнтів із факторами ризику
(див. розділ «Особливості застосування»);
частота невідома – інфекції
сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.
Загальні розлади та реакції у
місці введення:
часто – затвердіння у місці ін’єкції, біль у місці ін’єкції;
нечасто – набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок=
;
час=
тота
невідома – грипоподібні симптоми.
З боку опорно-рухової системи:
час=
тота
невідома – артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов’язані із суглобами.
Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.
Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоци=
тозу
у пацієнтів, які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікар=
ські
засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види
взаємодій»).
Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але як=
і є
загальноприйнято характерними для інших сполук класу.
Орг=
анічне
ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатност=
і: зафіксовано
про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некр=
озу,
нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ «Особливості
застосування»).
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберіг=
ання.
Упаковка.
П=
span>о 1,5 мл в ампу=
лі, по 5
ампул у блістері, по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску.
За
рецептом.
Виробник.
При=
ватне
акціонерне товариство «Лекхім-Харків».
<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>Місцезнаходження виробника та
адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 61115, Ха=
рківська
обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства=
АЛГЕЗИКАМ®
(Algezikam®)
Состав:
действую=
щее
вещество: мелоксикам;
1,5 мл раствора содержит 15 мг мелоксикама;
1 мл
раствора содержит 10 мг мелоксикама;
вспомога=
тельные
вещества:=
меглюмин,
гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода д=
ля
инъекций.
Лекарств=
енная
форма. Раствор=
для
инъекций.
Основные
физико-химические свойства: прозрачный, желтый с зеленым оттенком раствор.
Фармакот=
ерапевтическая
группа. Нестероидные противовоспалительн=
ые и
противоревматические средства. Код АТХ М01А С06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
АЛГЕЗИКА=
М® –
это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевой
кислоты, обладающий противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическ=
им
эффектом.
Мелоксик=
ам
проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях
воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается
неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая
мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиато=
рами
воспаления.
Фармакок=
инетика.
Абсорбци=
я. Мелоксикам полностью абсорбируе=
тся
после внутримышечной инъекции. Относительная
биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении
Распреде=
ление. Мелоксикам очень сильно связыва=
ется
с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99 %). Мелоксикам
проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в
половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в
среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, и показывает
индивидуальные отклонения в пределах 7-20 %. Объем распределения после
применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг)
составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32 %.
Биотранс=
формация. Мелоксикам
подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.
В моче б=
ыло
идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются
фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (=
60 %
дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита –
5'-гидроксиметилмелоксикама, который также выделяется в меньшей степени (9 %
дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную
роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы играют меньшую рол=
ь. Активность пероксидазы у пациентов, возможно,
ответственная за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 %
назначенной дозы соответственно.
Элиминац=
ия. Выведение мелоксикама происходи=
т в
основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5 % суто=
чной
дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество
выделяется с мочой. Период полувыведения составляет от 13 до 25 часов в
зависимости от способа применения (перорального, внутримышечного или
внутривенного). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после разов=
ой
пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.
Линейнос=
ть
дозы. Мелокси=
кам
проявляет линейную фармакокинетику в пределах
терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после перорального и внутримышечного
применения.
Особые
группы больных.
Пациенты=
с
печеночной/почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкой до средней степени существенно не влияет на
фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной
недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное
связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной
почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увелич=
ение
объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного
мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг
(см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты
пожилого возраста. У пацие=
нтов
пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подоб=
ны
таковым у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста
женского пола площадь под фармакокинетичной кривой «концентрация-время» (AUC)
выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими
показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в
равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем=
у
молодых добровольцев.
Клиничес=
кие
характеристики.
Показания.
Кратковр=
еменное
симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и
анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректаль=
ный
пути применения не могут быть применены.
Противопоказания.
- III
триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или
кормления грудью»);
- возраст
пациента до 18 лет;
-
гиперчувствительность к действующему веществу или к другим составляющим
лекарственного средства;
- гиперч=
увствительность
к активным веществам с подобным действием, таких=
как
НПВП, ацетилсалициловая кислота. АЛГЕЗИКАМ® не
следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые
полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалицилов=
ой
кислоты или других НПВП;
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с
предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе =
(два
или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в
анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
-
расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов
(противопоказания связаны с путем применения);
- тяжелая
сердечная недостаточность;
- лечение
периоперационной боли при коронарном шунтировании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий. Исследов=
ания
по взаимодействию проводились только с участием взрослых.
Риски,
связанные с гиперкалиемией.
Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут вызывать гиперкалие= мию: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающ= его фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (низкомолекуля= рные или нефракционированные) гепарины, циклоспорин, такролимус и триметоприм. <= o:p>
Начало
гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск
появления гиперкалиемии повышается в случае сопутствующего применения
вышеупомянутых лекарственных средств и мелоксикама.
Фармакод=
инамические
взаимодействия.
Другие Н=
ПВП
и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/сутки. Не рекомендуется комбинация с
другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), с ацетилсалициловой
кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточной
дозы.
Кортикос=
тероиды
(например, глюкокортикоиды).
Одноврем=
енное
применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска
кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.
Антикоаг=
улянты
или гепарин.
Значител=
ьно
повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и
повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эфф=
екты
антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). =
Не рекомендуется
одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрическ=
ой
практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»).=
В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама
противопоказан пациентам, которые проходят лечение антикоагулянтами (см.
разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
В других
случаях (например, при применении профилактических доз) при применении гепарина необходима осторожность
из-за повышенного риска кровотечений.
Тромболи=
тические
и антиагрегационные лекарственные средства.
Повышенн=
ый
риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения
гастродуоденальной слизистой оболочки.
Селектив=
ные
ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Повышенн=
ый
риск желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретик=
и,
ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.
НПВП мог=
ут
снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств=
. У
некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с
дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек)
одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и
лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальней=
шему
ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность,
которая обычно является обратимой. Поэтому
комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого
возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а т=
акже
следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и
периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).
Другие
антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы).=
Как и при применении
нижезазначенных лекарственных средств, может развиться снижение
антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения
простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).
Ингибито=
ры
кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус).
Нефроток=
сичность
ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов
почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию
почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов
пожилого возраста.
Дефераси=
рокс.
Сопутств=
ующее
применение мелоксикама и деферасирокса может повысить риск желудочно-кишечн=
ых
побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих
лекарственных средств.
Фармакок=
инетическое
взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных
средств.
Литий.=
span>
Есть дан=
ные
о НПВП, повышающих концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечн=
ой
экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное
применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применени=
я»).
Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать
содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при
прекращении лечения мелоксикамом.
Метотрек=
сат.
НПВП мог=
ут
уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентра=
цию в
плазме крови. Поэтому не рекомендуется сопутствующее применение НПВП пациен=
там,
принимающим высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю) (см. раздел
«Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует
учитывать также пациентам, принимающим низкую дозу метотрексата, в т. ч.
пациентам с нарушениями функции почек. В случае если требуется комбинирован=
ное
лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек.
Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата дли=
тся
3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и
усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделю) не
претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что
гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП
(см. выше) (см. раздел «Побочные реакции»).
Пеметрек=
сед.
При сопутствующем примене=
нии
мелоксикама с пеметрекседом для пациентов с легкой и умеренной почечной
недостаточностью (клиренс креатинина 45 ‒ 79 мл/мин) прием мелоксикама
следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и=
на
2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходим=
а,
пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосупрес=
сии
и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной
недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) сопутствующее применен=
ие
мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Для
пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин)
доза 15 мг мелоксикама может снизить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побоч=
ных
реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять
осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом =
для
пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин=
).
Фармакок=
инетическое
взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику
мелоксикама.
Холестир=
амин ускоряет выведение мелоксикама
путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама
повышается на 50 % и период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это
взаимодействие является клинически значимым.
Не выявл=
ено
клинически значимого фармакокинетического взаимодействия мелоксикама при
одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.
Особенности применения.
Побочные
реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в=
течение
кратчайшего срока лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел
«Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).
Рекоменд=
ованную
максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтическ=
ом
эффекте, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может
повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны.
Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая
селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
АЛГЕЗИКА=
М®
не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой
боли.
При
отсутствии улучшения после нескольких дней применения препарата, клинические
преимущества лечения необходимо повторно оценить.
Следует =
обратить
внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью
обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следуе=
т учитывать
возможность проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и
пациентов с такими случаями в анамнезе.
Желудочн=
о-кишечные
нарушения.
Как и при
применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотече=
ние,
язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при
наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных
заболеваний в анамнезе.
Риск
желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении =
дозы
НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или
перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраст=
а.
Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы.
Пациента=
м с
желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого
возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особ=
енно
о желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах
лечения.
Пациента=
м,
одновременно принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск
язвы или кровотечения, такие как гепарин в качес=
тве
радикальной терапии или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как
варфарин, или другие НПВП, или ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 50=
0 мг
за один прием, или =
805;
3 г общей суточной дозы, примене=
ние
мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и друг=
ие
виды взаимодействий»).
При
возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов,
применяющих мелоксикам, следует отменить его применение.
НПВП сле=
дует
с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут
обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).
Нарушени=
я со
стороны печени.
До 15 %
пациентов, принимающих НПВП (включая мелоксикам), могут иметь повышение зна=
чений
одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут
прогрессировать, могут оставаться без изменений или могут быть временными п=
ри
продолжении лечения. Существенное повышение АЛТ или АСТ (примерно в 3 и бол=
ее
раз выше нормы) было зафиксировано у 1 % пациентов во время клинических
испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП были =
зафиксированы
редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный
летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из=
них
с летальным исходом.
Пациенто=
в с
симптомами и/или признаками печеночной дисфункции или
у которых наблюдалось отклонение печеночных тест=
ов,
нужно оценить на предмет развития симптомов более тяжелой печеночной
недостаточности в течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки и
симптомы сопоставляются с разви=
тием
печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания
(например, эозинофилия, сыпь), то применение лекарственн=
ого
средства АЛГЕЗИКАМ® следует
прекратить.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Пациента=
м с
артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от л=
егкой
до средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку
при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек. Пациентам с факторами
риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале
терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.
Данные
исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что примен=
ение
некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может бы=
ть
связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (так=
их
как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого
риска для мелоксикама.
Пациента=
м с
неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным
артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием следует
проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подоб=
ное
обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами
риска сердечно-сосудистых заболеваний (например,=
с
артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков)=
.
НПВП мог=
ут
увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений,
инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь
летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пацие=
нты
с сердечно-сосудистыми заболеваниями или фактора=
ми
риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск
тромботических осложнений.
Нарушени=
я со
стороны кожи.
Сообщал<=
/span>и об опас=
ных
для жизни тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть
проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно
следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома
Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует на
протяжении первых недель лечения. Если у пациента наблюдаются симптомы или
признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический
эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь, которая прогрессирует часто с
пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение
мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применен=
ие
любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром
Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан луч=
ший
прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Сти=
венса-Джонсона
или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, данный
препарат нельзя применять в будущем.
Анафилак=
тические
реакции.
Как и при
применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациен=
тов
без известной реакции на мелоксикам. АЛГЕЗИКАМ® не следует применять пациен=
там
с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пацие=
нтов
с астмой, у которых сообщалось о ринитах с или <=
span
class=3DGramE>без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый,
потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кисло=
ты
или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении
анафилактической реакции.
Параметры
печени и функция почек.
Как и пр=
и применении
большинства НПВП, при применении мелоксикама описаны единичные случаи повыш=
ения
уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или друг=
их
показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота
мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В
большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный
характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений
применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.
Функцион=
альная
почечная недостаточность.
НПВП
вследствие угнетения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов мо=
гут
индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочк=
овой
фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения и=
ли после
увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек=
у
пациентов с такими факторами риска:
- пожилой
возраст;
- сопутс=
твующее
применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами,
диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами=
и
другие виды взаимодействий»);
-
гиповолемия (любого генеза);
- застой=
ная
сердечная недостаточность;
- почечн=
ая
недостаточность;
- нефротический синдром;
-
волчаночная нефропатия;
- тяжелая
степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г/л, или ≥=
;10
по классификации Чайлда-Пью).
В единич=
ных
случаях НПВП могут приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту,
ренальному медуллярному некрозу или нефротическому синдрому.
Доза
мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящ=
ихся
на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с поч=
ечной
недостаточностью от легкой до средней степени дозу можно не снижать (клиренс
креатинина больше 25 мл/мин).
Задержка
натрия, калия и воды.
НПВП мог=
ут
усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффек=
ты
диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффе=
кта
гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими л=
екарственными
средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных па=
циентов
могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или
артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия=
и
воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ
применения и дозы» и «Противопоказания»).
Гиперкал=
иемия.
Гиперкал=
иемии
может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарстве=
нных
средств, повышающих калиемию (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях на
регулярной основе нужно проводить контроль уровня калия.
Комбинац=
ия с
пеметрекседом.
У пациен=
тов
с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, леч=
ение
мелоксикамом нужно приостановить как минимум на 5 дней до введения
пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий»).
Другие п=
редостережения
и меры безопасности.
Побочные
реакции часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, слабыми или
ослабленными пациентами, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и п=
ри лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношени=
и больных
пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и
сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побо=
чных
реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, кот=
орые
могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекцио=
нных
заболеваний.
Как и при
внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть
абсцесс или некроз.
Применен=
ие
мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекоменду=
ется
женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих
беременность или которые проходят обследование по поводу бесплодия, следует
рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Примене=
ние
в период беременности или кормления грудью»).
Лекарств=
енное
средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, то есть
свободный от натр=
ия.
Маскиров=
ка
воспаления и лихорадки.
Фармакол=
огическое
действие мелоксикама, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, мо=
жет
уменьшить пользу данных диагностики при определении осложнений относительно
подозреваемого неинфекционного болевого состояния.
Лечение
кортикостероидами.
АЛГЕЗИКА=
М®
не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении
кортикостероидной недостаточности.
Гематоло=
гические
эффекты.
Анемия м=
ожет
наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая АЛГЕЗИКАМ®. Это может быть
связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного
происхождения или макроскопическим кровотечением или не полностью описанным
влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая
АЛГЕЗИКАМ®, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеются =
симптомы
и признаки анемии.
НПВП
тормозят агрегацию тромбоцитов и могут показать увеличение время кровотечен=
ия у
некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на
функцию тромбоцитов является количественно меньшим, кратковременным и обрат=
имым.
Требуют тщательного контроля пациенты, которым назначен=
АЛГЕЗИКАМ® и у которых возможны побочные воздействия касательно измене=
ний =
в функции тромбоци=
тов,
такие как расстройства свертывания крови, или<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast=
-font-family:
"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'> пациенты, получающие
антикоагулянты.
Применен=
ие
пациентам с имеющейся астмой.
Пациенты=
с
астмой могут иметь аспириночувствительную астму. Применение ацетилсалицилов=
ой
кислоты пациентами с
аспириночувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. В связи с перекрестной
реакцией, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими Н=
ПВП
АЛГЕЗИКАМ® не следует применять пациентам, чувствительным к ацетилсалицилов=
ой
кислоте, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.
Применен=
ие в
период беременности или кормления грудью.
Беременн=
ость. Подавление синтеза простагланди=
нов
может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные
эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска
выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибит=
оров
синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск разви=
тия
пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до около 1,5 %. Считается, что этот риск повышае=
тся
с увеличением дозы и продолжительности лечения.
Во время=
I и
II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением
крайней необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть, или
беременная на протяжении I и II трим=
естра
беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения до=
лжны
быть наименьшими.
На
протяжении III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов
могут создавать для плода риск:
-
сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального
протока и легочной гипертензией);
- наруше=
ние
работы почек, которое может развиться в почечную недостаточность с
олигогидроамнионом.
Возможные
риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
-
возможность продления времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже=
при
очень низких дозах;
- подавл=
ение
сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.
Поэтому
мелоксикам противопоказан в III триместре
беременности.
Период к=
ормления
грудью. Хотя
конкретных данных относительно лекарственного средства
АЛГЕЗИКАМ® нет, о =
НПВП
известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение
препварата не рекомендуется женщинам, кормящим грудью.
Фертильн=
ость. АЛГЕЗИКАМ®, как и другие
лекарственные средства, которые ингибируют синтез
циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную
функцию и не рекомендуется женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для
женщин, планирующих беременность или которые проходят обследование по поводу
бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксика=
ма.
Способно=
сть
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.
Специаль=
ных
исследований относительно влияния препарата на способность управлять
автомобилем или работать с другими механизмами нет.
Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые
наблюдались, мелоксикам склонен не влиять или им=
еть
незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у котор=
ых
наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения,
головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной
системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с
другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Применяю=
т внутримышечно.
Одна
инъекция 15 мг 1 раз в сутки.
НЕ ПРЕВЫШАТЬ дозу 15=
мг
в сутки.
Лечение
должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной
продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (напри=
мер,
когда пероральный и ректальный пути применения
невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наимень=
шей
эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для конт=
роля
симптомов (см. раздел «Особенности применения»).
Следует
периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и=
его
ответ на лечение.
Особые
категории пациентов.
Пациенты
пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.=
Рекоменд=
уемая
доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с
повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 =
мг в
сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная
недостаточность.
Для
пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза=
не
должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).
Пациента=
м с
умеренной и средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше
25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказан=
ия».
Печеночн=
ая
недостаточность.
Пациента=
м с
печеночной недостаточностью легкой и средней степени снижение дозы не требуется. Относительно пацие=
нтов
с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».
Способ
применения.
Для внутримышечного применения.
Препарат
следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний
наружный квадрант ягодицы, придерживаясь асептических условий. В случае
повторного введения рекомендуется чередовать введение в =
левую и правую ягодицы. Перед
инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд.
Инъекцию
следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.
В случае
протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.
Дети.
АЛГЕЗИКА=
М®,
раствор для инъекций, 15 мг/1,5 мл, противопоказан детям (18 лет)
(см. раздел «Противопоказания»).
Передозировка.
Симптомы.
Симптомы
острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, со=
нливостью,
тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми
при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечени=
е.
Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечн=
ой недостаточности,
дисфункции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, =
сердечно-сосудистой
недостаточности и остановке сердца. =
span>Сообщалось об анафилактоидных
реакциях при терапевтическом применении НПВП, что также может наблюдаться п=
ри
передозировке.
Терапия.
При
передозировке НПВП пациентам рекомендуются симптоматические и поддерживающие
мероприятия. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощ=
ью 4
пероральных доз холестирамина 3 раза в сутки.
Побочные реакции.
Данные
исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что примен=
ение
некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может бы=
ть
связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (так=
их
как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).
Отек,
артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении
НПВП.
Большинс=
тво
наблюдаемых побочных эффектов — желудочно-кишечного происхождения. Возможна
пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда
летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности
применения»). После применения наблюдались тошнота, рво=
та,
диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кров=
ью,
язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особеннос=
ти
применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.
Зафиксировано тяжелые поражения кожи: синдром
Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Особенности примене=
ния»).
Критерии
оценки чистоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень час=
то
(≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000,
<1/100) редко (≥
1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя
определить по имеющимся данным).
Со сторо=
ны
системы крови и лимфатической системы:
нечасто –
анемия;
редко – отклонение показателей анализа крови от нормы
(включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.
Зафиксир=
овано
очень редкие случаи агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и/или частые
побочные реакции»).
Со сторо=
ны
иммунной системы:
нечасто –
аллергические реакции, кроме анафилактических или
анафилактоидных;
частота =
неизвестна
– анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция,
включая шок.
Психичес=
кие
расстройства:
редко –
изменение настроения, ночные кошмары;
частота неизвестна – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.=
Со сторо=
ны
нервной системы:
часто –
головная боль;
нечасто –
головокружение, сонливость.
Со сторо=
ны
органов зрения:
редко –
нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения; конъюнктивит.
Со сторо=
ны
органов слуха и вестибулярного аппарата:
нечасто –
головокружение;
редко – =
звон
в ушах.
Кардиаль=
ные
нарушения:
редко –
ощущение сердцебиения.
Сообщало=
сь о
сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.
Со сторо=
ны
сосудов:
нечасто –
повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»),
приливы.
Со сторо=
ны
дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко – астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП; <= o:p>
частота =
неизвестна
– инфекции верхних дыхательных путей, кашель.
Со сторо=
ны
пищеварительного тракта:
очень часто – расстройства пищеварительной системы:
дисперсия, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея; =
нечасто –
скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит,
гастрит, отрыжка;
редко –
колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;
очень ре=
дко – желудочно-кишечная перфорация;
частота =
неизвестна
– панкреатит.
Желудочн=
о-кишечное
кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально
летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности
применения»).
Со сторо=
ны
гепатобилиарной системы:
нечасто –
нарушение показателей функции печени (например,
очень ре=
дко– гепатит;
частота =
неизвестна
– желтуха, печеночная недостаточность.
Со сторо=
ны
кожи и подкожной клетчатки:
нечасто –
ангионевротический отек, зуд, сыпь;
редко –
синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; =
очень ре=
дко
– буллезный дерматит, мультиформная эритема;
частота =
неизвестна
– реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.
Со сторо=
ны
мочевыделительной системы:
нечасто –
задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения»=
и
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина
и/или мочевины сыворотки);
очень ре=
дко
– острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска
(см. раздел «Особенности применения»);
частота =
неизвестна
– инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.
Общие
нарушения и реакции в месте введения:
часто – =
уплотнения
в месте инъекции, боль в месте инъекции;
нечасто –
отек, включая отек нижних конечностей;
частота =
неизвестна
– гриппоподобные симптомы.
Со сторо=
ны опорно-двигательной
системы:
частота =
неизвестна
– артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.
Отдельные
серьезные и/или частые побочные реакции.
Сообщало=
сь
об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и
другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий»).
Побочные
реакции, которые не ассоциировались с применением препарата, но которые
являются общепринято характерными для других соединений класса.
Органиче=
ское
почечное поражение, что вероятно, приводит к острой почечной недостаточност=
и: зафиксированы
очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза,
нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел «Особенности
применения»).
Срок годности. 2 года.
Условия =
хранения.
Хранить в
оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Упаковка=
.
По 1,5 м=
л в
ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.
Категория
отпуска.
По рецеп=
ту.
Производ=
итель.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонах=
ождение
производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцко=
го,
дом 36.