ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

<= o:p>

АМБРОКСОЛ-ЗДОРОВ’Я ФОРТЕ<= o:p>

<= o:p>

Склад:=

діюча речов= ина: 5 мл сиропу містять амброксолу гідрохлориду 30 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420); гліцерин; пропіленгліколь; кислота бензойна (Е 210); кислота лимонна, моногідрат; натрію гідроксид; вода очищена; ароматизатор «Малина», що міст= ить пропіленгліколь, етанол, альфа-токоферол, кислоту аск= орбінову, воду очищену.

=

Лікарська форма. Сироп.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувата прозора рідина зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична<= /b> група. Засоби, які застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях. Муколітичні засоби. Код АТХ R05С= В06.

=

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Доклінічно доведено, що діюча речовина сиропу – амброксолу гідрохлорид – = підвищує частку серозного бронхіального секрету. Амброксол посилює виділення легеневого сурфактанта шляхом прямого впливу на пневмоцити типу ІІ<= /span> в альвеолах та к= літинах Клара у бронхіолах, а також стимулює циліарну активність, внаслідок чого знижується в’язкість мокротиння та покращується = його виведення (мукоциліарний кліренс). Покращення мукоциліарного кліренсу було доведено під час клініко-фармакологічних досліджень.

Активація секреції, зниження в’язкості секрету і поліпшення муко= циліарного кліренсу сприяють виведенню слизу і полегшують відхаркування мокротиння.

У пацієнтів з ХОЗЛ, які отримували амброксолу гідрохлорид, капсули пролонгованої дії по 75 мг протягом 6 місяців, спостерігалося значне зниження кількості загострень, порівняно з плацебо, наприкінці 2 місяця лікування. У пацієнтів, які лікува= лись амброксолу гідрохлоридом,хвороба тривала значно менше днів, і їм знадобилося менше = днів антибіотикотерапії. Порівняно з плацебо, лікува= ння амброксолу гідрохлоридом, капсулами пролонгованої дії показало статистично значне покращення стану пацієнта щодо проблем виділення мокротиння, кашлю, задишки та аускультативних даних.

На моделі кролячого ока спостерігали місцевий анестезуючий ефект амброксолу гідрохлориду, що може пояснюватися властивостями блокування натрієвих каналів. Дослідженн= я in vitro показали, що амброксолу гі= дрохлорид блокує потенціалзалежні нейронні натрієві канал= и; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.
Амброксолу гідрохлорид продемонстрував протизапальний вплив in vitro. Т= аким чином, амброксолу гідрохло= рид значно зменшує вивільнення цитокінів з мононуклеарних і поліморфнонукле= арних клітин крові та тканин.

У результаті клінічних випробувань із залученням пацієнтів з фарингітом доведено значне зменшення болю і почервоніння в горлі при застосуванні амброксолу гідрохлориду.

Завдяки фармакологічн= им властивостям амброксолу швидко полегшувався біл= ь під час лікування захворювань верхніх відділів дихальних шляхів, що спостерігал= ось у ході досліджень клінічної ефективності інгаляційних форм амброксолу.

Застосування амброксолу гідрохлориду підвищує концентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму= , еритроміцину та доксициклі= ну) у бронхолегеневому секреті та у мокроті. Клінічну значущість цього ще не встановлено.

Фармакокінетика.<= /span>

Абсорбція. Абсорбція амброксолу гідрохлориду з пероральних форм негайного вивільнення швидка і досить повна, з лінійною залежністю від дози у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмі крові досягаються через 1‑2,5&n= bsp;години при пероральному прийомі лікарських форм швидкого вивільнення і в середньому після 6,5 години при застосуванні форм повільного вивільнення.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-fareast-font-family:Calibri;mso-ans= i-language: UK;mso-fareast-language:UK'>

Розподіл. При пероральному прийомі розподіл <= span class=3DSpellE>амброксолу гідрохлориду з= крові до тканин є швидким і вираженим, з найвищою концентрацією активної речовини= у легенях. Об’єм розподілу після перорального прийому становить 552 літри. У плазмі крові у терапевтичному діапазоні приблизно 90 % препарату зв’язується з білками.

Метаболізм та виведення. Приблизно 30 % дози п= ісля перорального застосування виводиться через пресистемни= й метаболізм. Амброксолу гід= рохлорид метаболізується головним чином у печінці шляхом= глюкуронізації і розщеплення до = дибромантранілової кислоти (приблизно 10 % дози). Дослідження на мікросомах печінки людини показали, що CYP3A4 відповідає за метаболізм амброксолу гідрохлориду до дибромантр= анілової кислоти.

Через 3 дні перорального прийому амброксолу гідрохлорид виводиться із сечею, при ц= ьому близько 6 % дози виводиться у незміненій формі, і приблизно 26= % дози – у формі кон’югатів сполуки.

Період напіввиведення амбро= ксолу <= span class=3DSpellE>гідрохлориду становить приблизно 10 годин. Загальний кліренс становить приблизно 660 мл/хв, при цьому нирковий кліренс становить приблизно 8 % від загального. Через 5 днів приблизно 83 % від загальної дози виводиться з сечею.

Фар= макокінетика у особливих груп хворих. У пацієнтів із порушенням функції печінки виведення амброксолу гідрохлориду зменшене, що зумовлює в 1,3‑2 рази вищий рівень у плазмі крові. Оскіл= ьки терапевтичний діапазон амброксолу гідрохлориду достатньо широкий, змінювати дозування не потрібно.

Вік та ст= ать не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику амб= роксолу гідрохлориду, тому будь-яка корекція дози не потрібна.

Прийом їж= і не впливає на біодоступність = амброксолу гідрохлориду.

&nbs= p;

Клінічні характеристики.

Показання.

Секретолітична терапія при гострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, які супров= оджуються порушеннями бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.

=

Протипоказання.

Не можна застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю= до амброксолу гідрохлориду а= бо інших компонентів лікарського засобу.

Не можна застосовувати дітям віком до 2 років без призначення лікаря.

&nbs= p;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату та засобів, що пригнічують кашель, може призвести до надмірного накопичення слизу внаслідок пригнічення каш= льового рефлексу, тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Особливості застосування. <= /span>

Надходили повідомлення про тяжкі ураження шкіри: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона (ССД)/токсичний епідермальний некроліз (ТЕН) та гострий генералізований= екзантематозний пустульоз<= /span> (ГГЕП), пов’язані із застосуванням амброк= солу гідрохлориду. Я= кщо присутні ознаки прогресування висипання на шкірі (іноді пов’язані з появою пухирців або ураженням слизової оболонки), слід негайно припинити лікування= амброксолу гідрохлоридом = та звернутися за медичною допомогою.

При поруш= енні бронхіальної моторики та посиленій секреції слизу (наприклад, при такому рідкісному захворюванні як первинна циліарна дискінезія) препарат слід застосовувати з обережністю= через ризик сприяння накопиче= нню секрету.

Пацієнтам= із порушеною функцією нирок або тяжким ступенем печінкової недостатності слід приймати амброксолу гідрох= лорид тільки після консультації з лікарем. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю при застосуванні амброксолу, як і будь-якої діючої речовини, яка метаболізується в печінці, а потім виводиться нирками, мо= жливе накопичення метаболітів, які утворюються у печінці.

Лікарський засіб містить 1,75 г сорбіту в 5 мл (еквівалентно 7 г при застосуванні максимально рекомендованої добової дози). Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.<= o:p>

Препарат містить невелику кількість етанолу (алкоголь), менше 100 мг/до= зу.

= Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Амброксолу= гідрохлорид проникає через плацентарний бар’єр. Під час доклінічних досліджень не було вияв= лено будь-якого безпосереднього або опосередкованого шкідливого впливу препарату= на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи чи постнатальний розвит= ок. У результаті значного клінічного досвіду застосування преп= арату після 28-го тижня вагітності не виявлено жодного шкідливого впливу на плід. Однак потрібно дотримуватися звичних застережних заходів стосовно прийому л= іків під час вагітності. Особливо у І триместрі вагітності не рекомендується застосовувати лікарський засіб.

Годування груддю. = Амброксолу гідрохлорид проникає у грудне молоко. Лікарський засіб не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Доклінічні дослідження не в= казують на прямий або непрямий шкідливий вплив на фертильність.

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо = впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Дослідження впливу на швидкість реакції при керуванні транспор= том або іншими механізмами не проводили.

Спосіб застосування та дози.

Якщо не зазначене інше, рекомендується такий режим прийому:

= = ·&nb= sp;        Діти віком до 2 років: 1,25 мл 2 ра= зи на добу (еквівалентно 15 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

= = ·&nb= sp;        Діти віком від 2 до 5 років: 1,25 м= л 3 рази на добу (еквівалентно 22,5 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

= = ·&nb= sp;        Діти віком від 6 до 12 років: 2,5 мл 2-3 рази на добу (еквівалентно 30‑45 мг амб= роксолу гідрохлориду на добу).

= = ·&nb= sp;        Дорослі та діти віком від 12 років: звичайна доза становить 5 мл 3 рази на добу (еквівалентно 90 мг амброксолу гідрохлориду н= а добу) протягом перших 2‑3 днів і потім 5 мл 2 рази на добу (еквівалентно 60 мг амброксолу гідрохлориду на добу).

У разі необхідності терапевтичний ефект для дорослих та дітей віком від 12 років м= оже бути посилений збільшенням дози до 10 мл 2 рази на добу (еквівалентно 120 м= г амброксолу гідрохлориду/д= обу).

Амброксолу гідрохлорид можна застосовувати незалежно від вживанн= я їжі, дозу можна відміряти за допомогою мірної ложки, що додається.

У разі використання сиропу в дозі кратної 5 мл можна використовувати препарат у вигляді саше.

Загалом н= емає обмежень щодо тривалості застосування, але тривалу терапію слід проводити п= ід медичним наглядом.

Амброксолу гідрохлорид не слід застосовувати довше 4-5 днів без консультації з лікарем.

Препарат підходить для застосування пацієнтам, хворим на цукровий діабет; 5 мл сиропу відповідає 1,75 г вуглеводів.

&nbs= p;

Діти.<= /b>

Препарат можна застосовувати у педіатричній практиці. Дітям віком до 2 років застосовувати за призначенням лікаря.

Передозування.

На сьогодні немає повідомлень щодо специфічних симптомів передозування. Симпто= ми, відомі з поодиноких повідомлень про передозування та/або випадки помилкового застосування ліків, відповідають відомим побічним діям лікарського засобу в рекомендованих дозах і потребують симптоматичного лікування.

&nbs= p;

Поб= ічні реакції.

Для оцінки частоти побічних явищ було використано таку класифікацію:=

дуже часто        ≥1/10<= /span>

час= то                  ≥1/100 – <1/10

нечасто             ≥1/100= 0 – <1/100

рідко                  ≥1/10000 – &= lt;1/1000

дуж= е рідко        <= /span><1/10000

нев= ідомо           неможливо оцінити на основі ная= вних даних

З боку імунної системи та шкіри і підшкірної клітковини:

рідко – реакції <= span class=3DSpellE>гіперчутливості, висип, кропив’янка;

невідомо – анафілакт= ичні реакції включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний= набряк і свербіж, се= рйозні шкірні побічні реакції (у тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса‑Джонсона/токсич= ний епідермальний некроліз і гострий генералізований екзантематозний пустульоз).

З боку нервової системи:

часто – дисгевзія (розлад смаку).

З боку шлунково-кишкового т= ракту:

часто – нудота, зниження чутливості у ротовій порожнині;

нечасто – блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, сухість у роті;

рідко – сухість у горлі;=

дуже рід= ко – слинотеча.

З боку дихальної системи, о= рганів грудної клітки та середостіння:

часто – зниження чутливості у глотці;

невідомо – диспное (як симптом реакції гіперчутливості).

Загальні розлади:

нечасто – гарячка, реакції з боку слизових оболонок.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. = Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції у ДП «Державний експертний центр МОЗ України».<= o:p>

Термін придатност= і. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /span>

=

Упаковка. По 100 мл у флаконі з мірною ложкою у коробці, по 5 м= л у саше № 20 у коробці.=

=

Категорія відпуску. = Без рецепта.=

Виробник. = ТОВАРИСТВО З ОБМЕ= ЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

Показання.

Протипоказання.

Не можна застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю= до амброксолу гідрохлориду а= бо інших компонентів лікарського засобу.

Спосіб застосування та дози.

Якщо не зазначене інше, рекомендується такий режим прийому: