MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01CFA65C.785A7570" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01CFA65C.785A7570 Content-Location: file:///C:/680BEC65/UA10300101_69AE.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6; засобу
ОМЕПРАЗОЛ-В=
ОКАТЕ
(OMEPRAZOLE-VOCATE)
Скла=
;д:
діюча речовина: омепра= 1079;ол;
1 флакон
містить:&nb=
sp;
омепразолm=
1;
натрію
еквіваленm=
0;но
омепразолу 40 мг;
до=
1087;оміжна
речовина: натрію
гідроксид;
1
ампула
розчинника
містить:
поліетиленk=
5;ліколь
400, кислоти
лимонної
моногідрат,
воду для ін’=
108;кцій.
Лікарська
форма. Ліофілізат
для
розчину дл=
03;
ін’єкцій.
Основні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
білого або
майже білог
=
86;
кольору
ліофілізовk=
2;ний
порошок.
Фармакотер&=
#1072;певтична
група.
Заl=
9;оби для
лікування
пептичної в
=
80;разки
та
гастроезофk=
2;геальної
рефлюксної
хвороби.
Інгібітори
«протонногl=
6;
насоса».
Коk=
6;
АТХ =
A02B C01.
Фар=
;макологічн=
10;
властивостo=
0;.
Фарl=
4;акодинамік=
072;.
Ме=
1093;анізм
дії
Омk=
7;празол,
рацемічна
суміш двох
енантіомерo=
0;в,
зменшує
секрецію
соляної
кислоти у
шлунку завд=
03;ки
механізму
надзвичайнl=
6;
спрямованоo=
1;
дії.
Омепразол
інгібує
секрецію
соляної
кислоти у
шлунку
шляхом
специфічноk=
5;о
впливу на
протонний
насос у
парієнтальl=
5;их
клітинах.
Препарат пр
=
80;
застосуванl=
5;і
один раз на
добу діє
швидко та
забезпечує
контроль
шляхом обор
=
86;тного
пригніченнn=
3;
секреції
соляної кис
=
83;оти
шлункового
соку.
Омепразол є
слабкою
основою, яка
накопичуєтn=
0;ся
та перетвор=
02;ється
в активну
форму у вкра=
081;
кислому сер
=
77;довищі
внутрішньоl=
2;літинних
канальців п
=
72;рієнтальни=
1093;
клітин, де
він
пригнічує
фермент =
Н+,К+=
-АТ=
Фазу
(«протонний
насос»). Цей
ефект на
вирішальноl=
4;у
етапі
процесу
формування
соляної
кислоти
шлункового
соку є
дозозалежнl=
0;м
та
забезпечує
високоефекm=
0;ивне
пригніченнn=
3;
як базально=
11;,
так і стимул=
100;ованої
секреції
соляної
кислоти нез
=
72;лежно
від типу
стимуляції.
Фа=
1088;макодинамі=
чні
ефекти
Усo=
0;
фармакодинk=
2;мічні
ефекти можн
=
72;
пояснити
впливом оме
=
87;разолу
на секрецію
соляної
кислоти.
Вплив на
секрецію
соляної
кислоти у
шлунку
Внm=
1;трішньовен=
085;е
введення
омепразолу
спричиняє
дозозалежнk=
7;
пригніченнn=
3; секреції
соляної
кислоти у
шлунку
людини. Для
того щоб
одразу
аналогічно
зменшити вн
=
91;трішньошлу=
1085;кову
кислотністn=
0;,
що досягаєт=
00;ся
повторними
дозами
препарату п
=
86;
20 мг перораль&=
#1085;о,
рекомендуєm=
0;ься
як перша доз=
072;
внутрішньоk=
4;енне
введення 40 мг
препарату. Ц=
077;
призводить
до негайног
=
86;
зниження
внутрішньоm=
6;лункової
кислотностo=
0;
та
подальшого
утримання
цього
показника
зниження, в
середньому, =
085;а
90 % протягом 24
годин як
після
внутрішньоk=
4;енної
ін’єкції, та=
082;
і після
внутрішньоk=
4;енної
інфузії.
Прl=
0;гнічення
секреції
соляної
кислоти повR=
17;язується
з площею під
кривою
«концентраm=
4;ія
у плазмі
крові – час (<=
span
lang=3DEN-US style=3D'mso-ansi-language:EN-US'>AUC)
омепразолу
та не
залежить ві
=
76;
фактичної к
=
86;нцентрації
омепразолу
=
91;
плазмі кров=
10;
на даний
момент часу.
Піk= 6; час лікування омепразолоl= 4; не відзначе = 85;о ознак тахіфілаксo= 0;ї.
Вплив на H. pylori
H. pylori<=
/i> пl=
6;в’зана
із розвитко
=
84;
виразкової
хвороби, у то=
1084;у
числі
виразкової
хвороби
дванадцятиl=
7;алої
кишки та
шлунка. H. =
pylori є основним
фактором
розвитку
гастриту.
H. pylori<=
/i> рk=
2;зом
із соляною
кислотою
шлункового
соку є
основним
фактором
розвитку ви
=
88;азкової
хвороби. H.pylori<=
/i> є
основним
фактором
розвитку
атрофічногl=
6;
гастриту, що
асоціюєтьсn=
3;
з підвищени
=
84;
ризиком
розвитку
раку шлунка.
Ерk=
2;дикація
H. pylori зk=
2;
допомогою
омепразолу
та
протимікроk=
3;них
препаратів
пов'язана з
високими
рівнями
загоєння і
тривалої
ремісії
виразкової
хвороби.
Інші ефекти,
пов’язані з
пригніченнn=
3;м
секреції
соляної
кислоти у
шлунку
Піk=
6;
час
лікування
антисекретl=
6;рними
препаратамl=
0;
сироватковl=
0;й
рівень
гастрину пі
=
76;вищується
у відповідь
на знижену с=
077;крецію
кислоти.
Також з
зв’язку зі
зниженою
шлунковою
кислотністn=
2;
підвищуєтьl=
9;я
рівень
хромограніl=
5;у
А (СgA).
Підвищення
рівня СgA може
завдавати
обстеженню
на
нейроендокl=
8;инні
пухлини.
Повідомлялl=
6;ся,
що лікуванн=
03;
інгібітораl=
4;и
протонного
насоса
потрібно
припинити з
=
72;
5-14 днів до
визначення
=
57;gA.
Визначеннn=
3;
слід
повторити,
якщо рівні н=
077;
нормалізувk=
2;лися
до цього
часу.
Збo=
0;льшення
числа ECL-к=
083;ітин,
пов’язане,
можливо, зі
збільшенняl=
4; сироватков=
1086;го
рівня
гастрину,
спостерігаn=
8;ться
як у дітей,
так і у
дорослих пі
=
76;
час
тривалого
лікування
омепразолоl=
4;.
Вважається,
що ці дані
не
мають
клінічного
значення.
Піk=
6;
час
тривалого
курсу
лікування
повідомлялl=
6;ся
про дещо
підвищену
частоту
появи залоз
=
86;вих
кіст у
шлунку. Ці
зміни є
фізіологічl=
5;им
наслідком
вираженого
пригніченнn=
3;
секреції
соляної
кислоти; цей
процес є
доброякіснl=
0;м
і, вірогідно,
оборотним.
Знl=
0;ження
кислотностo=
0;
шлункового
соку будь-як=
080;ми
засобами,
включаючи
інгібітори
=
87;ротонної
помпи,
збільшує
кількість
бактерій у
шлунку, що
зазвичай
присутні у
шлунково-ки
=
96;ковому
тракті.
Лікування
препаратамl=
0;,
що знижують
кислотністn=
0;,
може
призвести д
=
86;
дещо
підвищеногl=
6;
ризику
інфекцій
шлунково-ки
=
96;кового
тракту,
спричинениm=
3; Salmonella
та Campylobacter.
Фармакокін&=
#1077;тика.
Ро= 1079;поділ
Пеl=
8;едбачувани=
081;
об’єм розподілу
у здорових
добровольцo=
0;в
становить 0,3
л/кг маси тіла. Омепраз=
;ол
приблизно н
=
72;
95 % зв'язується
з білками
плазми кров=
10;.
Ме=
1090;аболізм
та виведен
=
85;я
його =
метабол&=
#1110;зму
залежить ві
=
76;
поліморфно
представлеl=
5;ого
CYP2C19,
відповідалn=
0;ного
за утворенн=
03;
гідроксиомk=
7;празолу,
основного
метаболіту
=
91;
плазмі кров=
10;.
Решта
залежить ві
=
76;
іншої
специфічноo=
1;
ізоформи, CYP3A4,
відповідалn=
0;ної
за утворенн=
03;
омепразолу
=
89;ульфону.
Внаслідок
високої
спорідненоl=
9;ті
омепразолу
із CYP2C
П&=
#1088;иблизно
у 3 %
представниl=
2;ів
європеоїднl=
6;ї
раси та у 15-20 % пр&=
#1077;дставників
монголоїднl=
6;ї
раси функці
=
86;нальний
фермент CYP2C19 відсутній;
їх відносят=
00;
до так звани=
093;
«повільних
метаболізаm=
0;орів».
У цих осіб
метаболізм
омепразолу,
можливо,
каталізуєтn=
0;ся
переважно
ферментом CYP3А4. Після
повторного
призначеннn=
3;
омепразолу
=
91;
дозі 20 мг 1 раз
на добу,
середнє
значення пл
=
86;щі
під
кривою AUC у
«повільниm=
3;
метаболізаm=
0;орів»
у 5-10 разів
більша, ніж в
осіб, які
мають
функціоналn=
0;ний
фермент CYP<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-font-kerni=
ng:0pt;
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>2C
В&=
#1080;ведення
З&=
#1072;гальний
плазмовий
кліренс
становить 30-40
л/год після
разової доз
=
80;.
Період
напіввиведk=
7;ння
омепразолу з
плазми кров=
10; зазвича&=
#1081;
менше 1
години як
після
разового, та=
082;
і після
повторного
застосуванl=
5;я
п&=
#1088;еарату
1 раз на
добу.
Омепразол
повністю
виводиться
=
79;
плазми
крові між
прийомами
доз без
тенденції д
=
86;
накопиченнn=
3;
при його
застосуванl=
5;і
1 раз на добу.=
Майже 80 %&n=
bsp;
дози
омепразолу вивод=
;итьcя у
вигляді
метаболітo=
0;в
із сечею, а ре&=
#1096;та
– із
фекаліями,
переважно
шляхом секр
=
77;ції
з жовчю. AUC
омепразолу
збільшуєтьl=
9;я
при
повторному
=
79;астосуванн=
1110;
препарату. Ц=
077;
збільшення
залежить ві
=
76;
дози
препарату і
забезпечує
нелінійну
залежність AUC від дози
після
повторного
застосуванl=
5;я
препарату.
О&=
#1089;обливі
групи
пацієнтів
П&=
#1072;цієнти
з порушення
=
84;
функції
печінки
Мета
=
73;олізм
омепразолу
=
91;
пацієнтів і
=
79;
порушенням
функцій
печінки
сповільненl=
0;й,
що призводи
=
90;ь
до
збільшення AUC. При
застосуванl=
5;і
омепраз&=
#1086;лу 1 ра=
079;
на добу будь-якої
т=
енденції
до
накопиченнn=
3; препарату =
не
спостерігаl=
3;ося.
Паці&=
#1108;нти з порушенням
функції
нирок
Ф&=
#1072;рмакокінет=
;ика
омепразолу, =
091;
тому числі с=
080;стемна
біодоступнo=
0;сть
та швидкіст=
00;
виведення, у
пацієнтів з=
10;
зниженою
нирковою фу
=
85;кцією
не
змінюється.
П&=
#1072;цієнти
літнього
віку
Ш&=
#1074;идкість
метаболізмm=
1;
омепразолу
=
91;
пацієнтів
літнього
віку (75-79 років)
дещо знижен
=
72;.
Клі
=
85;ічні
характерисm=
0;ики.
Показання.
Омk=
7;празол-Вока=
1090;е
для
внутрішньоk=
4;енного
застосуванl=
5;я
показаний я
=
82;
альтернатиk=
4;а
пероральніl=
1;
терапії при
нижчезазнаm=
5;ених
показаннях.
&=
#1044;орослі
-Лікування
виразки
дванадцятиl=
7;алої
кишки.
-Профілакт
=
80;ка
рецидивів
виразки
дванадцятиl=
7;алої
кишки.
-Лікування
виразки
шлунка.
-Профілакт
=
80;ка
рецидивів
виразки
шлунка.
-У
комбінації
=
79;
відповідниl=
4;и
антибіотикk=
2;ми
для
ерадикації Helicobacter pylori<=
/i>
(H. pylori<=
/i>
)
при
виразковій
хворобі.
-Лікування
виразки
шлунка і
дванадцятиl=
7;алої
кишки, пов’я=
079;аної
із
застосуванl=
5;ям
нестероїдl=
5;их
протизапалn=
0;них
препаратів
(НПЗП).
-Профілакт
=
80;ка
виразки
шлунка і
дванадцятиl=
7;алої
кишки,
пов’язаної
із застосув
=
72;нням
НПЗП у
пацієнтів
категорії р
=
80;зику.
-Лікування
рефлюкс-езо
=
92;агіту.
-Тривале
лікування
пацієнтів з
неактивним
рефлюкс-езо
=
92;агітом.
-Лікування
симптоматиm=
5;ної
гастроезофk=
2;гельної
рефлюксної
хвороби.
-Лікування
синдрому
Золлінгера-
=
45;ллісона.
Проти=
087;оказання.&nbs=
p;
Під&=
#1074;ищена
чутливість
до ом=
1077;празолу,
заміщених
бензимідазl=
6;лів
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин.
Омепра=
1079;ол,
як і інші
інгібітори
протонного
насоса (ІПН),
не слід
застосовувk=
2;ти
одночасно з
нелфінавірl=
6;м.
Взаємодія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій<=
/b>.
Вплив
омепразолу
на фармакок=
10;нетику
інших
лікарських
засобів.
Лікарс=
1100;кі
засоби,
всмоктуванl=
5;я
яких залежи
=
90;ь
від рН
шлунка.
Пригні=
1095;ення
шлункової
секреції пі
=
76;
час лікуван
=
85;я
омепразолоl=
4;
та іншими
препаратамl=
0;
з групи ІПН
може
знижувати
або підвищу
=
74;ати
абсорбцію
лікарських
засобів,
всмоктуванl=
5;я
яких
залежить ві
=
76;
рН шлунка. Як
і у випадку з
іншими
препаратамl=
0;,
що зменшуют=
00;
внутрішньоm=
6;лункову
кислотністn=
0;,
абсорбція т
=
72;ких
препаратів
як
кетоконазоl=
3;,
ітраконазоl=
3;,
а також
ерлотиніб,
може
зменшуватиl=
9;я,
тоді як всмо=
082;тування
таких
препаратів
як дигоксин,
може
підвищуватl=
0;ся
під час
лікування о
=
84;епразолом.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (20 мг на
добу) та
дигоксину у
здорових
добровольцo=
0;в
підвищувалl=
6;
біодоступнo=
0;сть
дигоксину н
=
72;
10 % (у двох із
десяти
досліджуваl=
5;их
осіб – до 30 %).
Нелфінавір,
атазанавір
Плk=
2;змові
рівні
нелфінавірm=
1;
та атазанав=
10;ру
знижується
при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з
омепразолоl=
4;.
Одl=
5;очасне
застосуванl=
5;я
омепразолу =
10;
нелфінавірm=
1;
протипоказk=
2;не.
Одl= 5;очасне застосуванl= 5;я омепразолу (40 мг 1 раз на добу) знижувало середню експозицію нелфінавірm= 1; приблизно н = 72; 40 %, а середня експозиція фармакологo= 0;чного активного метаболіту = 52;8 знижуваласn= 3; приблизно н = 72; 75-90 %. Взаємодія також може бути зумовлена пригніченнn= 3;м активності CYP2C19.
Одl=
5;очасне
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
79;
атазанавірl=
6;м
не
рекомендуєm=
0;ься.
Одl=
5;очасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (40
мг 1 раз на
добу) й
атазанавірm=
1;
у дозі =
&nb=
sp;
300
мг/ритонаві
=
88;у
у дозі 100 мг у
здорових
добровольцo=
0;в
призводило
до зниження
на 75 %
експозиції
атазанавіl=
8;у.
Підвищення
дози
атазанавірm=
1;
до 400 мг не
компенсуваl=
3;о
дії
омепразолу
на
експозицію
атазанавірm=
1;.
Одночасне
застосуванl=
5;я
омепразолу (20
мг 1 раз на
добу) з
атазанавірl=
6;м
у дозі 400
мг/ритонаві
=
88;ом
у дозі 100 мг у
здорових
добровольцo=
0;в
призводило
до зниження
приблизно н
=
72;
30 %
експозиції
атазанавіl=
8;у
порівняно з
атазанавірl=
6;м
у дозі 300
мг/ритонаві
=
88;ом
у дозі 100 мг 1 ра=
079;
на добу.
Дигоксин
Одl=
5;очасне
лікування
омепразолоl=
4;
(20 мг на добу) т
=
72;
дигоксином
=
91;
здорових
добровольцo=
0;в
збільшувалl=
6;
біодоступнo=
0;сть
дигоксину н
=
72;
10 %. Рідко
реєструвалl=
0;ся
випадки
токсичностo=
0;,
спричиненоo=
1;
застосуванl=
5;ям
дигоксину.
Проте слід
дотримуватl=
0;ся
обережностo=
0;
при признач
=
77;нні
високих доз
омепразолу
пацієнтам
літнього
віку.
Необхідно
посилати те
=
88;апевтичний
лікарський
моніторинг
дигоксину.
Клопідогре&=
#1083;ь
У ходo= 0; проведення перехресноk= 5;о клінічного дослідженнn= 3; клопідогреl= 3;ь (навантажув = 72;льна доза 300 мг з наступною дозою 75 мг/добу) у вигляді монотерапіo= 1; та з омепраз= 086;лом (80 мг одночасно з клопідогреl= 3;ем) застосовувk= 2;ли протягом 5 днів. При одночасномm= 1; застосуван= 1085;і клопідогреl= 3;ю та омепразолу експозиція активного метаболіту клопідогреl= 3;ю знижуваласn= 3; на 46 % (День 1) і на 42 % (День 5). Середнє пригніченнn= 3; агрегації тромбоцитіk= 4; знижувалосn= 3; на 47 % (через 24 години) і на 30 % (День 5), коли клопідогреl= 3;ь та омепразол з = 72;стосовувал= 1080; разом. У ході проведення іншого дослідженнn= 3; було показано, що прийом клоп= 10;догрелю та омепразолу = 74; різний час н= 077; перешкоджаk= 4; їх взаємоді= 11;, що, імовірно, спри= чинено інгіб= уючим ефектом омепразолу на CYP2C19. Суперечливo= 0; дані щодо клінічних проявів ціє= 11; ФК/ФД взаємодії з точки зору основних серцево-суд = 80;нних захворюванn= 0; були зареєс = 90;ровані у ході проведення обсерваційl= 5;их і клінічних досліджень.
Інші лікарські засоби
Всмоктуваl= 5;ня пос= аконазолу, ерлотинібу, кетоконазоl= 3;у та ітракона = 79;олу значно зменшуєтьсn= 3; і, отже клінічна ефективнісm= 0;ь може послаб = 83;юватися. Слід уникат = 80; одночасногl= 6; застосуванl= 5;я з пос= ;аконазоло = 84; та ерлотинібоl= 4;.
Лікарські засоби, що метаболізуn= 2;ться з участю CYP2C19
Омепразол є помірним інгібітороl= 4; CYP2C19, основного ферменту, що метаболізуn= 8; омепразол. Таким чином, метаболізм супутніх лікарських засобів, що також метаболізуn= 2;ться з уча= 1089;тю CYP2C19, може зменшуватиl= 9;я, а системна експозиція цих засобів – зб= 10;льшуватися. Прикладом таких препаратів = 08; R-варфарин та інші антагоністl= 0; вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Результатl=
0;
досліджень
=
91;
здорових
добровольцo=
0;в
продемонстl=
8;ували
наявність
фармакокінk=
7;тичної/фарм=
1072;кодинамічн=
ої
взаємодії м=
10;ж
клопідогреl=
3;ем
(навантажув
=
72;льна
доза =
8211;
300 мг/добова
підтримуючk=
2;
доза –
75 мг) та
омепразолоl=
4;
(80 мг на добу
перорально,
тобто доза,
яка в 4 рази
перевищує
стандартну
денну дозу),
що
призводила
до зменшенн=
03;
експозиції
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю у
середньому
на 46 % та
зменшення
максимальної
інгібуючої дії
(АДФ-індуков=
072;ної)
агрегації
тромбоцитіk=
4; у
середньому
на 16
%. Як
запобіжний
захід
необхідно
уникати одн
=
86;часного
застосуванl=
5;я
омепразолу
та клопідог
=
88;елю.
Проте залишаєтьсn= 3; незрозумілl= 0;м, у якоій мір<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>і ця взаємодія може мати клінічне значення. Ви= 093;одячи з результатіk= 4; одного проспективl= 5;ого рандомізовk= 2;ного (але незавершенl= 6;го) дослідженнn= 3; (з участю понад 3760 осіб; порівнювалl= 6;ся лікування плацебо та омепразолоl= 4; у дозo= 0; 20 мг, пацієнтів, які лікувалися клопідогреl= 3;ем та кислотою ацетилсаліm= 4;иловою) та нерандомізl= 6;ваних post-hoc анал= 10;зів даних з великих проспективl= 5;их рандомізовk= 2;них досліджень із клінічних виходів (у понад 4700 пацієнтів), відсутні будь-які свідчення про підвищення = 88;изику патологічнl= 0;х серцево-суд = 80;них виходів на тлі одночасногl= 6; застосуванl= 5;я клопідогреl= 3;ю та ІПП, у тому числі езомепразоl= 3;у.
Ряд обсерваційl= 5;их досліджень продемонстl= 8;ували суперечливo= 0; результати щодо того, чи підвищуєтьl= 9;я ризик серцево-суд= инних тромбоембоl= 3;ічних явищ, якщо пацієнт отр = 80;мує клопідогреl= 3;ь разом із ІПП.= p>
У ході= досліджен = 85;я з участю здорових добров= 1086;льців, у якому вивчали застосуванl= 5;я клопідогреl= 3;ю разом із комбінацієn= 2; ацетилсаліm= 4;илова кислота та езомепразоl= 3; порівняно з клопідогреl= 3;ем у монорежим= 10;, відзначали зниження експозиції активного м = 77;таболіту клопідогреl= 3;ю майже на 40 %. Проте максимальнk= 2; інгібуюча активність щодо (АТФ-індуков= 072;ної) агрегації тромбоцитіk= 4; у цих осіб була однако = 74;ою у групах, де приймали клопідогреl= 3;ь окремо та клопідогреl= 3;ь у комбінації з ацет&= #1080;лсаліцилов= ;ою кислотою та езомепразоl= 3;ом, щ = 86;, напевне, пояснюєтьсn= 3; одночасним введенням низької доз = 80; ацетилсаліm= 4;илової кислоти.
Цилостазо= 1083;
У ході= перехресн = 86;го дослі= дження введення омепразолу у дозі 40 мг здоровим добров= 1086;льцям підвищуваl= 3;о Сmax m= 0;а AUC цилостазолm= 1; на 18 % та 26 % відповідно, = 072; одного з йог= 086; активних метаболітіk= 4; – на 29 % та 69 % відповід= ;но.
Феніт=
;оїн
Моніт=
;оринг
концентрацo=
0;ї
фенітоїну у
плазмі кров=
10;
рекомендуєm=
0;ься
проводити
протягом
перших двох
тижнів післ=
03;
початку лік
=
91;вання
омепразолоl=
4;
і у випадку,
якщо була пр=
086;ведена
корекція
дози
фенітоїну,
моніторинг
та подальшу
корекцію
дози препар
=
72;ту
необхідно
проводити
після
закінчення
лікування
омепразолоl=
4;.
Невід=
;омий
механізм
Сакві=
;навір
Одноч=
;асне
застосуванl=
5;я
омепразолу
=
79;
саквінавірl=
6;м/ритонавір=
1086;м
призводило
до збільшен
=
85;я
рівнів
саквінавірm=
1;
у плазмі кро=
074;і
приблизно д
=
86;
70 %, що
асоціювалоl=
9;я
з належною
переносиміl=
9;тю
у
ВІЛ-інфіков
=
72;них
пацієнтів.
Такроліму= 1089;
При одночасномm= 1; застосуванl= 5;і омепразолу повідомлялl= 6;ся про збільшення рівнів такр = 86;лімусу в сироватці крові. Потрібно прово= дити посилений моніторинг концентраm= 4;ії такролімусm= 1;, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідносm= 0;і – ві = 76;коригувати дозування такролімусm= 1;.
Повідомляl= 3;ося про підвищення рівня метот = 88;ексату у деяких пацієнтів при одночас = 85;ому прийомі з інгібітораl= 4;и протонного насоса. У разі застосуванl= 5;я метотрексаm= 0;у у високих до= 079;ах слід розглянути питання про тимчасову в= 10;дміну омепразолу.
Вплив інши
=
93; ліка
=
88;ських
засобів на
фармакокінk=
7;тику
омепразолу
Інгібітор= ;и CYP2C19 та/або CYP3A4
Оскільки омепразол метаболізуn= 8;ться за допомого= 02; ферментів CYP2C19 та CYP3A4, препарати, що, як відомо, пригнічуютn= 0; активність CYP2= C19 або CYP3A4 або обо= 093; ферментів (такі як кларитроміm= 4;ин та ворикона = 79;ол), можуть призводити до зростанн= 03; рівнів омепразолу = 91; сироватці крові шляхо = 84; уповільненl= 5;я швидкості його метаболізмm= 1;. Одночасне застосуванl= 5;я вориконазоl= 3;у призводило до більш ніж двократногl= 6; зростання експозиції омепразолу. Оскільки високі дози омепразолу переносилиl= 9;я добре, корек= 094;ія дози омепразолу, як правило, не потрібна. Тим не менше, слід розглянути питання про корекцію до = 79;и у пацієнтів = 079; тяжкою печінковою недостатніl= 9;тю та у випадку, якщ= 086; показано тривале лікування.
Омепразол частково метаболізуn= 8;ться також CYP3A4, але не пригнічу= 08; цей фермент. Таким чином, омепразол н = 77; впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуn= 2;ться CYP3A4, таких як циклоспориl= 5;, лідокаїн, хінідин, естрадіол, е= 088;итро= ;міцин та будесоні = 76;.
Індуктори CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2= C19 або CYP3A4 або обо= 093; ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу = 91; сироватці крові шляхо = 84; прискореннn= 3; швидкості й = 86;го метаболізмm= 1;.
Осо=
;бливості
застосуванl=
5;я.
При
наявності
будь-якого
тривожного
симптому
(наприклад,
значної
мимовільноo=
1;
втрати маси
тіла,
періодично
повторюванl=
6;го
блювання,
дисфагії,
кривавого
блювання аб
=
86;
мелени) та
при підозрі
або при
наявності
виразки шлу
=
85;ка
необхідно
виключити
злоякісні
пухлини,
оскільки
лікування
може
зменшити ви
=
88;аженість
симптомів і
затримати
встановленl=
5;я
діагнозу.
=
1059;
здорових
добровольцo=
0;в
відзначалk=
2;ся
фармакокінk=
7;тична/фарма=
1082;одинамічна
взаємодія
між
клопідогреl=
3;ем
(навантажув
=
72;льна
доза – 300
мг/добова
підтримуючk=
2;
доза – 75 мг) та
=
86;мепразолом
(80 мг на добу
перорально,
тобто доза,
яка в 4 рази
перевищує
стандартну
денну дозу),
що
призводила
до зменшенн=
03;
експозиції
активного
метаболіту
клопідогреl=
3;ю
у середньом
=
91;
на 46 % та
зменшення
максимальнl=
6;ї
інгібуючої
активності
щодо (АДФ-інд=
1091;кованої)
агрегації
тромбоцитіk=
4;
в середньом
=
91;
на 16 %.
Одночасне застосуванl= 5;я атазанавірm= 1; з інгібітор = 72;ми протонного= насос= ;а не рекомендуєm= 0;ься. Якщо комбінації атазанавірm= 1; з інгібітороl= 4; протонного насоса не можна уникнути, рекомендуєm= 0;ься ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаженl= 5;я) у поєднанні зі збільшен = 85;ям дози атазанавірm= 1; до 400 мг на 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищуваm= 0;и 20 мг.
Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічуютn= 0; секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктуванl= 5;я вітаміну В12 (ціан= 082;обаламіну) через гіпо- або ахлоргідріn= 2;. Це слід враховуватl= 0; для пацієнтів з кахіксією або факторами ризику щодо зниження всмоктуванl= 5;я вітаміну В12 при довготриваl= 3;ій терапії.
Омепразол є інгібітор = 84; CYP2C19. На початку або при закінченні лікування омепразолоl= 4; необхідно розглянути можливість взаємодії з = 083;ікарськими засобами, що метаболізуn= 2;ться участю CYP2C19. Взаємодія с = 87;остерігаєт= 1100;ся між клопідогреl= 3;ем та омепразо = 83;ом. Клінічна значущість цієї взаємо = 76;ії залишаєтьсn= 3; неясною. У якості запобіжногl= 6; заходу необхідно запобігати одночасномm= 1; застосуванl= 5;ю омепразолу = 10; клопідогреl= 3;ю.
Лікування інгібітораl= 4;и протонного насос= ;а може призве = 89;ти до дещо підвищеногl= 6; ризику розвитку ін = 92;екцій шлунково-ки = 96;кового тракту, таки= 093; як Salmonell= a та Campylobacter.
Як і при будь-якому довгострокl= 6;вому лікуванні, особливо коли період лікування перевищує 1 рік, пацієнт= 080; повинні перебувати під регулярним наглядом.
Дея&= #1082;і опубліковаl= 5;і дослідженнn= 3; показують, щ= 086; терапія інгібітороl= 4; протонного насоса (ІПН) може бути пов’язана з невеликим з = 73;ільшенням ризику переломів, які асоційо = 74;ані з остеопорозl= 6;м.
Одн&= #1072;к в інших схожих обсерваційl= 5;их дослідженнn= 3;х підвищення такого ризи = 82;у не було виявлено.
У
рандомізовk=
2;них,
подвійних
сліпих
контрольовk=
2;них
дослідженнn=
3;х
з
використанl=
5;ям
омепразолу
та
езомепразоl=
3;у
(включаючи
два відкрит=
10;
довгострокl=
6;ві
дослідженнn=
3;
з участю осіб
віком від 12
років) не
було
виявлено звR=
17;язку між
прийомом ІП
=
53;
та
переломами
спричинениl=
4;и
остеопорозl=
6;м.
Незваж=
1072;ючи
на те, що
причинно-на
=
89;лідковий
зв'язок між
омепразолоl=
4;\езомепразо=
1083;ом
та
остеопоротl=
0;чним
переломом н
=
77;
був доведен
=
80;й,
пацієнтам з
ризиком
прогресуючl=
6;го
остеопорозm=
1;
або
остеопоротl=
0;чного
перелому
необхідно
рекомендувk=
2;ти
відповідниl=
1;
клінічний н
=
72;гляд
відповідно
до діючих
клінічних
рекомендацo=
0;й
для цього
стану.
Засто=
;сування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Резул=
;ьтати,
отримані у
ході трьох
проспективl=
5;их
епідеміолоk=
5;ічних
досліджень
(більше 1000 отрl=
0;маних
результатіk=
4;),
вказують на
відсутністn=
0;
впливу
омепразолу
на
вагітність
або здоров’=
03;
плода/новон
=
72;родженої
дитини. Омеп=
088;азол
можна
застосовувk=
2;ти
під час
вагітності.
Омепразол
прон=
икає у =
span>грудне
молоко, проте
навряд чи
впливає на
дитину, якщо =
span>застосовув=
;ати
у
терапевтичl=
5;их
дозах.
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або роботі з
Ма=
083;оймовірно,
що
Омепразол
впливає на
здатність
керувати
транспортнl=
0;ми
засобами або
працювати з механ=
;ізмами.
Можуть
спостерігаm=
0;ися
такі
небажані
реакції на
застосуванl=
5;я
препарату, я=
082;
запаморочеl=
5;ня
і порушення
зору. Якщо
такі розлад
=
80;
спостерігаn=
2;ться,
пацієнтам н
=
77;
слід
керувати
транспортнl=
0;ми
засобами аб
=
86;
працювати з
механізмамl=
0;.
Спосі=
;б
застосуванl=
5;я
та дози.
Дозування= u>
Альтернат= 1080;ва пероральніl= 1; терапії
Паціє=
;нтам,
для яких
пероральна
форма
препарату є
неприйнятнl=
6;ю,
рекомендується
застосовувk=
2;ти
Омеп=
разол-Вокат
=
77; 40 мг 1 раз нk=
2;
добу
внутрішньоk=
4;енно.
Для
пацієнтів і
=
79;
синдромом
Золлінгера-
=
45;ллісона
рекомендовk=
2;на
початкова
доза препар
=
72;ту
омеп=
разол,
яку
слід вводити
внутрішньоk=
4;енно,
становить 60
мг на добу. Мо&=
#1078;е
виникнути
потреба у
більш
високих доб
=
86;вих
дозах, через
це дозу слід
підбирати
індивідуалn=
0;но.
Якщо доза
перевищує  =
;60
мг на добу, її
слід
розділити
порівну на д=
074;і
частини та вводит=
1080; двічі
на добу. Препарат
потрібно
вводити
внутрішньоk=
4;енно
у вигляді
інфузії
протягом 20-30
хвилин.
Інстр= ;укція щодо відновленнn= 3; препарату перед введе = 85;ням
Перед
струминним
внутрішньоk=
4;енним
введенням
ліофілізовk=
2;ний
порошок, що
міститься у
флаконі,
розчинити у 10 мл
розчинника
(ампула з
розчинникоl=
4;
додається).
Розчин
препарату
вводити пов=
10;льно,
не менше 2
хвилин.
Розчиняти
Омепразол -
Вокате
необхідно
перед
застосуванl=
5;ям.
Розчин
препарату
стабільний
протягом 4 го=
1076;ин.
Перед
краплинним
внутрішньоk=
4;енним
введенням
препарат
розчинити у 100
мл 0,9 % розчину
натрію
хлориду або 5 %
розчину
глюкози. Слі=
076;
переконатиl=
9;я
у тому, що
весь
препарат
розчинився.
Отриманий
розчин
необхідно
використатl=
0;
для
проведення
внутрішньоk=
4;енної
інфузії
протягом 20-30
хвилин.
Інфуз=
;ійний
розчин,
розчинений
=
91;
0,9 % розчині
натрію
хлориду, пот=
088;ібно
використатl=
0;
протягом 12
годин.
Інфуз=
;ійний
розчин,
розчинений
у 5 % ро=
079;чині
глюкози,
потрібно
використатl=
0;
протягом
6 годин.
Перед
проведенняl=
4;
загальної
анестезії д
=
83;я
попередженl=
5;я
аспірації ш
=
83;ункового
вмісту=
вводити внутр=
;ішньовенно
Омепразол -
Вокате у доз=
110;
40 мг за 1 годинm=
1;
до операції.
Будь-який невикористk= 2;ний продукт або відходи необхідно утилізуватl= 0; відповідно до місцевих вимог.
Особливі категорії пацієнтів
Порушення функцій ниро&= #1082;
Корекція
дози не
потрібна для
пацієнтів з
порушеннямl=
0;
функцій нирок.
Порушення
функцій
печінки
У пацієнтів з порушеннямl= 0; функцій печіl= 5;ки може виявитися достатньою добова доза препарату 10-20 мг.
Пацієнти літнього віку (> 65 років)<= /i>
Корекція дози не потрібна для па&= #1094;ієнтів літнього віку.
Діт=
;и.
Досвo=
0;д
застосуванl=
5;я
препарату Ом=
077;празол-Вока=
те для
внутрішньоk=
4;енного
введення в
педіатричнo=
0;й
практиці
обмежений.
Пер=
;едозування.
Існує
обмежений
обсяг
інформації
про наслідк
=
80;
передозуваl=
5;ня
омепразолу
=
91;
людини. У
літературі
=
73;ули
описані
випадки
застосуванl=
5;я
препарату у
дозах до 560 мг;
також були
отримані
окремі
повідомленl=
5;я
про
пероральне
застосуванl=
5;я
одноразовиm=
3;
доз
омепразолу,
що досягали
до 2400 мг (у 120
разів вище
звичайної
рекомендовk=
2;ної
клінічної
дози). Б
=
91;ли
зареєстровk=
2;ні
випадки
нудоти,
блювання,
запаморочеl=
5;ня,
болю у
животі,
діареї та
головного
болю. Також у
поодиноких
випадках
повідомлялl=
6;ся
про апатію,
депресію і
сплутаністn=
0;
свідомості.
Опис&=
#1072;ні
симптоми
були
тимчасовимl=
0;
і повідомле
=
85;ь
про серйозн=
10;
наслідки не
надходило.
Швидкість
виведення
препарату н
=
77;
змінюваласn=
3;
(кінетика
першого
порядку) зі
збільшенняl=
4;
доз
препарату.
При
проведенні
клінічних
досліджень
застосовувk=
2;ли
внутрішньоk=
4;енне
введення пр
=
77;парату
у<=
/span> дозах до=
; 270
мг впродовж 1
дня та до 650 мг
протягом 3
днів, що не
призвело до
появи жодни
=
93;
дозозалежнl=
0;х
небажаних
реакцій.
Побічні
реакції.
З боку крові
та
лімфатичноo=
1;
системи:
лейк&=
#1086;пенія,
тромбоцитоl=
7;енія,
агранулоциm=
0;оз,
панцитопенo=
0;я.
З боку
імунної
системи:
реак&=
#1094;ії
гіперчутлиk=
4;ості,
такі як
лихоманка, а=
085;гіоневричн&=
#1080;й
набряк та
анафілактиm=
5;ні
реакції/шок.
З боку
обміну
речовин та
метаболізмm=
1;:
гіпо&=
#1085;атріємія,
гіпомагнієl=
4;ія,
тяжка гіпом
=
72;гніємія
може
призвести д
=
86;
гіпокальціn=
8;мії;
гіпомагнієl=
4;ія
може також
спричинити
=
75;іпокаліємі=
1102;.
З боку
психіки:
безс&=
#1086;ння,
збудження,
сплутаністn=
0;
свідомості,
депресія,
агресія,
галюцинаціo=
1;.
З боку
нервової
системи:
голо&=
#1074;ний
біль,
запаморочеl=
5;ня,
парестезія, =
089;онливість,
порушення
смаку.
З боку
органів зор
=
91;:
нечі&=
#1090;кість
зору.
З боку з бокm=
1;
органів
слуху та
рівноваги:
верт&=
#1080;го.
З боку
дихальної
системи,
органів
грудної клі
=
90;ки
та
середостінl=
5;я:
бронхос&=
#1087;азм.
З боку&n=
bsp;
шлунково-
кишкового
тракту:
біль у
животі,
запор,
діарея,
метеоризм,
нудота/блюв
=
72;ння, с
=
91;хість
у роті,
стоматит,
кандидоз
шлунково-ки
=
96;кового
тракту,
мікроскопіm=
5;ний
коліт.
З<=
/span> боку=
печінки та
жовчовивідl=
5;их
шляхів:
підв&=
#1080;щений
рівень
печінкових
ферментів, г=
077;патит
із
жовтяницею або
без неї, печі=
1085;кова
недостатніl=
9;ть,
енцефалопаm=
0;ія
у пацієнтів з
існуючими захво=
;рюваннями
печінки.
З боку&n=
bsp;
шкіри та
підшкірної
клітковини:
дерм&=
#1072;тит,
свербіж,
висип,
кропив'янка,
алопеція,
фоточутливo=
0;сть,
мультиформl=
5;а
еритема,
синдром
Стівенса-Дж
=
86;нсона,
токсичний е
=
87;ідермальни=
1081;
некроліз
(ТЕН).
З боку скелет
=
85;о-м'язової
системи, сполучної
тканини та
кісток:
артр&=
#1072;лгія,
міалгія,
м'язова
слабкість.
З боку нирок
та
сечовидільl=
5;ої
системи:
інтерст&=
#1080;ціальний
нефрит.
З боку репрод
=
91;ктивної
системи та
молочни&=
#1093;
залоз:
гінеком&=
#1072;стія.
Зага&=
#1083;ьні
розлади та реакції у
місці
введення
препарату:
нездужан&=
#1085;я, п
=
86;силене
потовиділеl=
5;ня,
периферичнl=
0;й
набряк.
У
поодиноких випад=
ках
повідомлялl=
6;ся
про н&=
#1077;оборотне
порушення
зору у
тяжкохвориm=
3;
пацієнтів, я=
082;і
отримали
омепразол у
вигляді
внутрішньоk=
4;енної
ін'єкції, особлив&=
#1086;
у великих
дозах, але причи=
нно-наслідк
=
86;вий<=
span
style=3D'mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;
mso-fareast-language:RU'> зв'язок не=
встанов&=
#1083;ено.
Термін
придатностo=
0;. 2
роки=
.
Умо
=
74;и
зберіганнn=
3;.
Зберігати в
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температуl=
8;і не вище 25 °С.
Зберігати у
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Прl=
0;готовлений
розчин
(ампула з
розчинникоl=
4;
додається)
зберігають
при
температурo=
0; не
вище 25°=
span>С
протягом 4
годин.
Нес=
;умісність.
Не
застосовувk=
2;ти
інші
розчинники,
окрім тих, що
вказані в
розділі
«Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози».
Упаковка.
Ліофілізат
для розчину
для ін’єк=
094;ій,
по 40 мг у флаконі №1,
у комплекті =
079;
розчинникоl=
4;
10 мл
в
ампулі №1, у
картонній
коробці.
Категорія
відпуску. За
рецептом.
Вир=
;обник.
АНФАРМ
ХЕЛЛАС С.А.,
Греція /ANFARM HELLAS S.A., Greece. =
Міс=
;цезнаходже
=
85;ня
виробника т
=
72;
його адреса
місця
провадженнn=
3;
діяльності.
Схіматарі
Беотія, 32009,
Греція/Sximatari Viotias, 32009=
, Greece.
Зая=
;вник.
Фармацевти&=
#1095;на
компанія
«ВОКАТЕ С.А.»,
Греція/
Pharmaceutical company «VOCA=
TE
Міс=
;цезнаходже
=
85;ня
заявника.
вул. Гунарі, 150
16674 Гліфада
Афіни.
Греція/ =
&nb=
sp; =
&nb=
sp;
150 Gounari=
str. 16674 Glifada Athens.