ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТІАМЕКС

(TIAMEX)

Склад:

діюча речовина: етилметилгідроксипіридину
сукцинат;

1 мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату 50 мг;

допоміжні
речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка
жовтувата прозора рідина.

Фармакотерапевтична
група. Засоби, що
впливають на нервову систему.

Код АТХ N07X X.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіамекс є інгібітором вільнорадикальних
процесів, мембранопротектором, чинить антигіпоксичну, стресопротекторну,
ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Лікарський засіб підвищує
резистентність організму до дії різних шкідливих факторів, до кисневозалежних
патологічних станів [шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу,
інтоксикація алкоголем та антипсихотичними засобами (нейролептиками)].

Тіамекс покращує мозковий метаболізм i
кровозабезпечення головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні
властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні
структури клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів) при гемолізі. Справляє
гіполіпідемічну дію, зменшує вміст
загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ).
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому
панкреатиті.

Механізм дії препарату зумовлений його
антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Biн інгібує перекисне окиснення
ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення «ліпід
— білок», зменшує в’язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює
активність мембранозв’язаних ферментів (кальційнезалежної фосфодіестерази,
аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів
(бензодіазепінового, гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), ацетилхолінового), що посилює
їхню спроможність зв’язуватися з лігандами, сприяє збереженню
структурно-функціональної організації біомембран, транспортуванню
нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Тіамекс підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Спричиняє
посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня
пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням
вмісту аденозинтрифосфату (АТФ) і креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих
функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Тіамекс нормалізує метаболічні процеси в
ішемізованному міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну
активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у
зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній
недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Тіамекс
сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при
прогресуючій нейропатії, наслідками якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує
функціональну активність сітківки і зорового нерва, збільшує гостроту зору.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введені препарат визначається у плазмі крові
протягом 4 годин після введення. Час досягнення максимальної концентрації
становить 0,45–0,5 години. Максимальна концентрація при дозах 400–500 мг
— 3,5–4,0 мкг/мл. Тіамекс швидко переходить з кровоносного русла в органи
і тканини та швидко елімінується з організму. Препарат виводиться з організму
із сечею, в основному в глюкуронокон’югованій формі і в незначних кількостях —
у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики.

Показання.

·
Гострі порушення
мозкового кровообігу;

·
черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових
травм;

·
дисциркуляторна енцефалопатія;

·
нейроциркуляторна дистонія;

·
легкі когнітивні порушення атеросклеротичного генезу;

·
тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних
станах;

·
гострий інфаркт міокарда (з першої доби), у складі
комплексної терапії;

·
первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у
складі комплексної терапії;

·
купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі
з переважанням неврозоподібних і нейроциркуляторних порушень;

·
гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

·
гострі гнійно-запальні
процеси у черевній порожнині (гострий некротичний панкреатит, перитоніт), у
складі комплексної терапії.

Протипоказання.

Гостра печінкова або
ниркова недостатність, підвищена індивідуальна чутливість до діючої речовини та/або до допоміжних речовин лікарського засобу.

Період
вагітності або годування грудьми. Дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному
застосуванні лікарський засіб Тіамекс посилює дію бенздіазепінових
анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних
засобів (леводопи). Зменшує токсичний
ефект етилового спирту. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів і
антигіпертензивну активність ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та
β-адреноблокаторів. Сумісне застосування з нібентаном, пропранололом та
верапамілом знижує ризик розвитку аритмогенних ефектів останніх, сумісне
застосування з нейролептиками знижує ризик розвитку і вираженість побічних
ефектів останніх.

Особливості застосування.

В окремих випадках, особливо у схильних
пацієнтів, у пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до
сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості. Лікарський засіб
містить натрію метабісульфіт, який може спричиняти бронхоспазм.

З обережністю слід
застосовувати хворим з діабетичною ретинопатією (курс не повинен перевищувати 7–10
днів) у зв’язку із властивістю потенціювати проліферативні процеси.

Після завершення
парентерального введення для підтримки досягнутого ефекту рекомендується
продовжити застосування препарату у вигляді таблеток перорально.

Застосування у період
вагітності або годування груддю.

Застосування протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при
керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно
бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі зі складними
механізмами, враховуючи імовiрнiсть побічних ефектів, що можуть впливати на
швидкість реакції та здатність концентрувати увагу.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньом’язово
або внутрішньовенно (струминно або краплинно). При інфузійному
способі введення препарат слід розводити в ізотонічному розчині натрію хлориду.
Струминно Тіамекс вводити повільно протягом 5–7 хвилин, краплинно — зі швидкістю 40–60 крапель за
хвилину. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

При
гострих порушеннях мозкового кровообігу Тіамекс застосовувати
у перші 10–14 днів —
внутрішньовенно краплинно по 200–500 мг 2–4 рази на добу, потім — внутрішньом’язово по 200–250 мг 2–3 рази на
добу протягом 14 діб.

При черепно-мозковій травмі та наслідках
черепно-мозкових травм Тіамекс застосовувати протягом 10–15 днів
шляхом внутрішньовенного краплинного введення по 200–500 мг 2–4 рази
на добу.

При
дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Тіамекс слід
застосовувати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 200–500 мг 1–2
рази на добу протягом 14 днів. Потім — внутрішньом’язово по 100–250 мг на добу
протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної
енцефалопатії лікарський засіб вводити внутрішньом’язово по 200–250 мг 2 рази на
добу протягом 10–14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих літнього
віку та при тривожних розладах препарат застосовувати внутрішньом’язово в
добовій дозі 100–300 мг на добу протягом 14–30 днів.

При
гострому інфаркті міокарда Тіамекс вводити внутрішньовенно або
внутрішньом’язово протягом 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту
міокарда, що включає нітрати,                                       β-адреноблокатори,
інгібітори АПФ, тромболітики, антикогулянтні та антиагрегантні засоби, а також
симптоматичні засоби за показаннями. У перші 5 діб для досягнення
максимального ефекту бажане внутрішньовенне введення Тіамексу, в наступні
9 діб можливе внутрішньом’язове введення Тіамексу. Внутрішньовенне
введення Тіамексу проводити шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути
побічних ефектів), з 0,9 % розчином хлориду натрію або 5 % розчином декстрози
(глюкози) в об’ємі 100–150 мл протягом 30–90 хв. У разі потреби
можливе повільне струминне введення Тіамексу протягом не менше 5 хвилин.

Введення Тіамексу (внутрішньовенне або
внутрішньом’язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин.
Добова терапевтична доза становить 6–9 мг на кожен кілограм маси тіла на
добу, разова доза — 2–3 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза не
повинна перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.

При
відкритокутовій глаукомі різних стадій Тіамекс застосовувати у складі
комплексної терапії внутрішньом’язово по 100–300 мг на добу, 1–3 рази
на добу протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Тіамекс
вводити у дозі 200–500 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово 2–3 рази
на добу протягом 5–7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичними засобами препарат
вводити внутрішньовенно в дозі 200–500 мг на добу протягом 7–14 днів.

При гострих
гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) препарат
призначати у першу добу як у передопераційному, так і в післяопераційному
періоді. Дози залежать від форми та тяжкості захворювання, поширеності процесу,
варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату повинна здійснюватися
поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.

При гострому
набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Тіамекс призначати по
200–500 мг 3 рази на добу, внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному
розчині натрію хлориду) та внутрішньом’язово. Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту — по 100–200 мг 3 рази на добу
внутрішньовенно крапельно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) та
внутрішньом’язово. Середній ступінь тяжкості
— по 200 мг
3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (з ізотонічним розчином натрію
хлориду). Тяжкий перебіг — у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу, при
дворазовому режимі введення; далі — по 20–500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.
Дуже тяжкий перебіг — у початковій дозі 800 мг на добу до
стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, після стабілізації стану — по 300–500 мг 2 рази на добу
внутрішньовенно краплинно (в ізотонічному розчині натрію хлориду) з поступовим
зниженням добової дози.

Діти.

Застосування протипоказано.

Передозування.

Симптоми: сонливість, безсоння.

Лікування: розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування
купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самі собою
протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з
таблетованих снодійних  та анксіолітичних
засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). У разі
надмірного підвищення артеріального тиску слід застосовувати антигіпертензивні
засоби з контролем артеріального тиску та/або доповнювати терапію нітровмісними
препаратами.

Побічні реакції.

Щоб уникнути побічних ефектів, рекомендується
дотримуватися режиму дозування і швидкості введення лікарського засобу. Частота
побічних ефектів визначалася відповідно до класифікації Всесвітньої організації
охорони здоров’я (ВООЗ): дуже часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %,
але ≤ 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, але ≤ 1 %); рідко
(≥ 0,01 %, але ≤ 0,1 %); дуже рідко (≤ 0,01 %);
частота невідома (не може бути визначена на основі наявних даних).

З
боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичний шок, ангіоневротичний
набряк, кропив’янка; частота
невідома — алергічні реакції,
гіперемія, тяжкі реакції гіперчутливості.

Психічні
порушення: дуже рідко — сонливість;
частота невідома — порушення процесу
засинання, відчуття тривожності, емоційна реактивність.

З
боку нервової системи: дуже рідко — головний біль, запаморочення (може бути
пов’язане з надмірно високою швидкістю введення і носити короткочасний характер);
частота невідома — порушення координації, тремор.

З
боку серцево-судинної системи: частота невідома —
відчуття серцебиття, тахікардія.

З
боку судин: дуже рідко — зниження/підвищення артеріального тиску (може бути пов’язане
з надмірно високою швидкістю введення і носити короткочасний характер).

З
боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: дуже рідко — сухий кашель, подразнення у горлі,
дискомфорт у грудній клітці, утруднення дихання (може бути пов’язане з надмірно
високою швидкістю введення і носити короткочасний характер); частота невідома — бронхоспазм.

З
боку шлунково-кишкового тракту: дуже рідко — сухість у роті, нудота, відчуття
неприємного запаху, металевий присмак у роті; частота невідома — диспепсичні розлади, діарея.

З
боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко — свербіж, висипання, гіперемія обличчя; частота невідома — дистальний гіпергідроз.

Загальні
порушення і реакції в місці введення: дуже рідко — відчуття тепла; частота невідома — зміни у місці введення.

На фоні довготривалого введення препарату можливе виникнення таких побічних
ефектів: метеоризм, слабкість, периферичні набряки.

Повідомлення
про побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації
лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг
співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу.
Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним
представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та
відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну
систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в
оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у
недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.
Використовувати тільки розчинники, вказані в інструкції.

Упаковка. В ампулах по 2 мл, по 5 ампул у
блістері, по 2 блістери в пачці; в ампулах по 5 мл, по 5 ампул у
блістері, по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл.,
місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.