MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D31A9B.F5A71FE0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D31A9B.F5A71FE0 Content-Location: file:///C:/68114B16/UA73870101_A176.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
<= o:p>
ІН&=
#1057;ТРУКЦІЯ |
ТЕОПЕК=
(THEOPАЕC) |
Склад: діюча
речовина: теофілін; =
1 та=
блетка
містить тео=
1092;іліну
(у
перерахува=
085;ні
на 100 % суху
речовину ) –=
300 мг; допомі=
жні
речовини:
композицій=
085;ий
полімерний
носій (інтер&=
#1087;олімерний
комплекс
поліметакр=
080;лової
кислоти та п&=
#1086;ліетиленгл=
;іколю),
кальцію
стеарат. |
Лікарс=
ька
форма. Та=
1073;летки
пролонгова=
085;ої
дії. |
Ос=
1085;овні
фізико-хімі=
1095;ні
властивост=
110;:
таблеm=
0;ки
круглої
форми,
білого
кольору, з
плоскою пов=
1077;рхнею,
зі
скошеними
краями і
рискою.
Допускають=
089;я
вкраплення
жовтуватог=
086;
кольору. Фармак=
отерапевтиm=
5;на
група. За=
1089;оби
для
системного
застосуван=
085;я
при обструк=
1090;ивних
захворюван=
085;ях
дихальних
шляхів. Ксан&=
#1090;ини.
Теофілін. Кl=
6;д
АТХ R=
03D A04. |
Фа
=
88;макологічн=
1110;
властивост=
110;. Фармак=
одинаміка. Механі=
зм
дії
теофіліну
полягає в
неселектив=
085;ому
інгібуванн=
110;
фосфодіест=
077;рази.
Інгібуванн=
103;
фосфодіест=
077;рази
ІІІ типу
призводить
до підвищен=
1085;я
концентрац=
110;ї
цАМФ в
міофібрила=
093;
великих,
середніх
бронхів та
бронхіол, вн&=
#1091;трішньоклі=
;тинного
перерозпод=
110;лу
іонів
кальцію зі
зниженням
їх
концентрац=
110;ї
в цитозолі.
Інгібуванн=
103;
фосфодіест=
077;рази
IV типу
призводить
до
пригніченн=
103;
функції опа=
1089;истих
клітин,
еозинофілі=
074;,
Т-лімфоциті=
1074;. У
терапевтич=
085;их
концентрац=
110;ях
теофілін бл=
1086;кує
аденозинов=
110;
бронхоконс=
090;рикторні
рецептори А1,
та меншою
мірою –
бронходила=
090;аційні
рецептори А2.
Теофілін
знижує
співвіднош=
077;ння
А1/А2 та є
ефективним
антагоніст=
086;м
аденозинов=
080;х
рецепторів
у
концентрац=
110;ях,
що в 20-100 разів
менші від
тих, що
необхідні
для
інгібуванн=
103;
фосфодіест=
077;рази. Стимул=
ююча
дія на
дихальний
центр
призводить
до
посилення
вентиляції
легень за ра&=
#1093;унок
підвищення
скорочувал=
100;ної
здатності
міжреберни=
093;
м’язів та
діафрагми. Теофіл=
ін,
розширюючи
легеневі
судини, зниж&=
#1091;є
тиск у
малому колі
кровообігу
(знижує тран&=
#1079;иторну
гіпертензі=
102;
в малому
колі кровоо=
1073;ігу
під час
нападу
бронхіальн=
086;ї
астми),
покращує
насосну
функцію
правого та
лівого
шлуночків
серця. Теофіл=
ін
підвищує
синтез та
секрецію
ендогенних
катехоламі=
085;ів,
чинить
діуретичну
дію за
рахунок
підвищення =
1085;иркового
кровообігу
та
клубочково=
111;
фільтрації.
Чинить
стимулюючу
дію на центр&=
#1072;льну
нервову
систему. Фармак=
окінетика. Теопек
має
пролонгова=
085;у
дію. При
дворазовом=
091;
застосуван=
085;і
препарату
терапевтич=
085;а
концентрац=
110;я
у крові
підтримуєт=
100;ся
впродовж
доби. Терапе&=
#1074;тична
концентрац=
110;я
в сироватці
крові стано=
1074;ить
10-20 мкг/мл (55-110
мкмоль/л). Біодос&=
#1090;упність
теофіліну
становить
близько 90 %.
Проникає
крізь
гістогемат=
086;логічний
бар’єр. Час д=
осягнення
максимальн=
086;ї
концентрац=
110;ї
у крові – 3-6
годин. Т½
теофіліну у
пацієнтів,
які не
палять,
становить 6-12
годин, у
пацієнтів, я&=
#1082;і
палять – 4-5
годин.
Метаболізу=
108;ться
у печінці
ізофермент=
072;ми
цит=
охрому Р450 до 1,3-диме&=
#1090;илсечової
кис=
лоти,
1-меm=
0;илсечової
кислl=
6;ти,
3-метилк=
;сантину.
Метаболіти
виводяться
переважно
із сечею.
Кліренс
теофіліну
знижується
у літніх
пацієнтів,
пацієнтів
із порушенн=
1103;м
функції
печінки,
хворих на
серцеву
недостатні=
089;ть.
У курців
кліренс
теофіліну
підвищуєть=
089;я. Клініч=
ні
характерис=
090;ики.
|
По
=
82;азання. ·
Бронхі
=
72;льна
астма; ·
хроніч
=
85;і
обструктив=
085;і
захворюван=
085;я
легень (хронічний
обструктив=
085;ий
бронхіт,
емфізема
легень); ·
легене
=
74;а
гіпертензі=
103;; ·
синдром
центрально=
075;о
нічного
апное. |
Пр
=
86;типоказанн=
1103;. ·
Підвищ
=
77;на
чутливість
до теофілін=
1091;,
інших
ксантинів
(наприклад,
до кофеїну,
пентоксифі=
083;іну,
теоброміну)
та до будь-як=
их
інших компо=
1085;ентів
препарату; ·
епілеп
=
89;ія; ·
глауко
=
84;а; ·
гостри
=
81;
інфаркт
міокарда, ви&=
#1088;ажена
артеріальн=
072;
гіпертензі=
103;,
гострі пору=
1096;ення
серцевого р=
1080;тму; ·
виразк
=
86;ва
хвороба
шлунка та дв&=
#1072;надцятипал=
;ої
кишки у
стадії
загостренн=
103;; ·
гіперт
=
80;реоз; ·
тяжкі
порушення
функції
печінки; ·
застос
=
91;вання
дітям одноч=
1072;сно
з ефедрином; =
·
порфір=
10;я. |
Вз
=
72;ємодія
з іншими
лікарським=
080;
засобами та
інші види
взаємодій. Пр
=
77;парати,
що
підвищують
кліренс
теофіліну:=
i> амін=
086;глютемід,
протиепіле=
087;тичні
засоби (напр&=
#1080;клад,
фенітоїн,
карбамазеп=
110;н,
примідон), <=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>ізоп
=
88;отеренол, Пр
=
77;парати,
що знижують &=
#1082;ліренс
теофіліну:=
i>
алопуринол,
ацикловір,
карбімазол,
фенілбутаз=
086;н, іміп
=
77;нем,
блокатори
кальцієвих
каналів, цим&=
#1077;тидин,
флуконазол,
фуросемід,
пентоксифі=
083;ін,
дисульфіра=
084;,
інтерферон,
нізатидин, а&=
#1085;тагоністи
кальцію (вер&=
#1072;паміл,
дилтіазем),
аміодарон, п&=
#1072;рацетамол,
пробенецид,
ранітидин,
такрин,
пропафенон,
пропраноло=
083;,
окспентифі=
083;ін,
ізоніазид,
лінкоміцин,
метотрекса=
090;,
зафірлукас=
090;,
мексилетин, <=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> фторm=
3;інолони
(офлоксацин, =
норфлоксацl=
0;н, при
застосува=
085;ні
ципрофлок=
089;ацину
необхідно
зменшити
дозу
мінімум на 60 =
%,
еноксацину
– на 30 %),
макроліди (к&=
#1083;аритроміци=
;н,
еритроміци=
085;),
тиклопідин,
тіабендазо=
083;,
вілоксазин
гідрохлори=
076;,
пероральні
контрацепт=
080;ви,
вакцина
проти грипу,
а також
препарати р=
1086;слинного
походженн=
103;,
що містять
звіробій (Hypericum perforatum).=
Пацієнтам,
які
паралельно
з
теофіліно=
084;
приймають
один або
кілька із
зазначених
вище
препаратів, &=
#1089;лід
контролюва=
090;и
концентра=
094;ію
теофіліну в &=
#1089;ироватці
крові і
зменшити
дозу, якщо це
необхідно. З
особливою
обережніст=
102;
слід
застосовув=
072;ти
комбінації
теофіліну і
бензодіазе=
087;іну,
галотану і
ломустину.
Наркоз
галотаном м=
1086;же
викликати
серйозні
порушення
серцевого
ритму у
пацієнтів,
які
приймають
теофілін. С=
083;ід
уникати
одночасног=
086;
застосуван=
085;я
препарату
Теопе&=
#1082; і великої
кількості
їжі та
напоїв, що
містять
метилксант=
080;ни
(кава, чай,
какао,
шоколад, кок&=
#1072;-кола
та подібні
тонізуючі
напої), лікар=
ських
препаратів,
що містять
похідні кса=
1085;тину
(кофеїн,
теобромін,
пентоксифі=
083;ін),
α-=
і
β-адренергі=
095;ні
агоністи
(селективні
і неселекти=
1074;ні)
і глюкагон,
зважаючи на
потенціюва=
085;ня
ефектів
теофіліну.=
span> Сумісн&=
#1077;
застосуван=
085;я
теофіліну з
β-адренобло=
082;аторами
може антаго=
1085;ізувати
його
бронходила=
090;уючу
дію; з
кетаміном,
хінолонами
– знижує
судомний по=
1088;іг;
з ад=
1077;нозином,
карбонатом
і
антагоніст=
072;ми
β-ре=
094;епторів
–
знижується
ефективніс=
090;ь
останніх; з докса=
1087;рамом
– може
спричинити
стимуляцію
центрально=
111;
нервової
системи. Т=
077;офілін
може
посилювати
ефект
діуретиків
та резерпін=
1091;; з=
085;ижувати
ефективніс=
090;ь
аденозину,
літію карбо=
1085;ату
та
антагоніст=
110;в
β-рецепторі=
074;. Існую&=
#1090;ь
суперечлив=
110;
докази
потенціюва=
085;ня
ефектів
теофіліну
при
грипозних
станах.=
Ксан=
;тини
можуть
потенціюва=
090;и
гіпокалієм=
110;ю,
обумовлену
терапією Сл=
10;д
уникати
комбінації
теофіліну і
флувоксамі=
085;у.
У разі немож&=
#1083;ивості
уникнути
цієї
комбінації
пацієнтам п=
1086;трібно
призначати
половину
дози
теофіліну
та
контролюва=
090;и
плазмові
концентрац=
110;ї
останнього. Особли=
вості
застосуван=
085;я. Т=
077;опек
слід з
обережніст=
102;
заст=
;осовувати,
та
тільки у
разі
гострої
потреби, при
нестабільн=
110;й с=
090;енокардії,
захворюван=
085;ях
серця, при
яких може
спостеріга=
090;ися
тахіаритмі=
103;,
при гіпер&=
#1090;рофічній
обструктив=
085;ій
кардіоміоп=
072;тії,
порушеннях
функцій
нирок та
печінки, паціє&=
#1085;там
з
виразковою
хворобою в
анамнезі і
пацієнтам
віком від =
span>60 років=
. З=
072;стосування
теофіліну
при
вираженому
атеросклер=
086;зі
судин,
сепсисі
можливе з Н=
077;обхідне
здій=
;снення
спостереже=
085;ня
при
лікуванні
теофіліном =
1087;ацієнтів
із с=
077;рцевою
аритмією,
артеріальн=
086;ю
гіпертензі=
108;ю,
іншими
кардіоваск=
091;лярними захворюван=
;нями,
гострими
фебрильним=
080;
станами. Під час
лікування
теофіліном
необхідно =
span>здійсн=
102;вати уважне
спостереже=
085;ня
та зменшити=
span> д=
086;зу
при
лікуванні
пацієнтів
із серцевою &=
#1085;едостатніс=
;тю,
хронічним
алкоголізм=
086;м, поруm=
6;еннями
функці<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;color:black;mso-ansi-language:UK;mso-=
fareast-language:
UK'>й
печінки
(особливо <=
span
class=3Da>при цирозі), зі
зниженою
концентрац=
110;єю
кисню в
крові (гіпо
=
82;семія),
з
підвищеною
температур=
086;ю
тіла, хворим
на
пневмонію
або з вірус&=
#1085;ими
інфекціями
(особливо <=
span
class=3Da>при
грипі) через
можливе
зниження Пацієн&=
#1090;ам<=
span
lang=3Dru style=3D'font-size:12.0pt;color:black;mso-fareast-language:UK'>
із
судомними
станами в
анамнезі
слід уникат=
1080;
застосуван=
085;я
теофіліну і=
span> застос=
086;вувати
альтернат=
080;вне
лікування.=
span> П=
110;двищеної
уваги
вимагає
застосуван=
085;я
препарату
пацієнт У разі
необхіднос=
090;і
застосуван=
085;я
амінофілін=
091;
(теофілін-ет&=
#1080;лендіамін)
пацієнтам,
які вже =
079;астосовува&=
#1083;и
Теопек,
необхідно =
span>п&=
#1088;одовжувати=
; ко&=
#1085;тролювати рівні
теофіліну =
span>у<=
/span> плазм=
і
крові. Зваж=
;аючи
на
неможливіс=
090;ь
гарантуват=
080;
біоеквівал=
077;нтність
між
окремими
препаратам=
080;,
що містять
теофілін з
пролонгова=
085;им
вивільненн=
103;м,
перехід від
терапії
препаратом
Теопек,
таблетки з
пролонгова=
085;им
вивільненн=
103;м,
до іншого
препарату
групи
ксантинів з
пролонгова=
085;им
вивільненн=
103;м
необхідно з=
1076;ійснювати
за
допомогою
повторного
титрування
дози та
після
клінічної
оцінки. Тютюнопалі=
;ння
та вживання
алкоголю
можуть
призвести
до
підвищення
кліренсу Теоф=
;ілін
може
змінювати
деякі
лабораторн=
110;
показники:
збільшуват=
080;
кількість
жирних
кислот та
рівень
катехоламі=
085;ів
у сечі. У разі
недостатнь=
086;го
ефекту
рекомендов=
072;ної
дози та у
випадку
появи
побічних
ефектів
слід визнач=
1080;ти
концентрац=
110;ю
теофіліну у
плазмі
крові. Гарячк=
072;
зменшує
кліренс
теофіліну. У
випадку
гострої
гарячки
може бути
необхідним =
1079;меншення
дози препар=
1072;ту
для
уникнення
інтоксикац=
110;ї. Теофіл=
110;н
не є
препаратом
вибору дітя=
1084;,
хворим на
бронхіальн=
091;
астму. Застосува
=
85;ня
у період
вагітності
або годуван=
1085;я
груддю. Теофіл=
ін
проникає
крізь
плаценту і у<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'>
грудне
молоко. За=
1089;тосування
Теопеку в
період
вагітності
можливе
тільки у
випадку,
коли очікувана
користь
для матері
перевищує
потенційни=
081;
ризик для
плода. У вагіт=
;них
потрібно
частіше
визначати
концентрац=
110;ю
теофіліну в
сироватці
крові і відп&=
#1086;відним
чином
коригувати
дозу. Слід
уникати
застосуван=
085;я
теофіліну
наприкінці =
1087;еріоду
вагітності,
тому що він
може пригні=
1095;увати
скорочення
матки,
спричинити
тахікардію
у плода. При
необхіднос=
090;і
застосуван=
085;я
препарату
жінкам, які
годують
груддю,
грудне
вигодовува=
085;ня
рекомендує=
090;ься
припинити. Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотрансп=
086;ртом
або іншими
механізмам=
080;. Деякі
побічні
ефекти
(наприклад,
запамороче=
085;ня)
можуть
впливати на
здатність
керувати
автомобіле=
084;
та іншими
механічним=
080;
засобами.
Пацієнтів
необхідно
поінформув=
072;ти,
щоб вони не
сідали за
кермо і не
працювали з
небезпечни=
084;и
механізмам=
080;,
доки не
з'ясується,
що вони
нормально
реагують на
лікування. Спосіб
застосуван=
085;я
та дози. Те= 1086;пек приймати вн= 1091;трішньо за 30-60 хвилин до їди або через 2 годин= и після їди, за= пиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетку мо= 1078;на розділити навпіл, але не можна подрібнюва= 090;и, розжовуват= 080; або розчиняти у воді. В деяких випадках, для зменшення подразнюва= 083;ьного впливу на слизову оболонку шлунка, препарат потрібно приймати під час або одразу після прийому їжі.<= o:p> Ре=
1078;им
дозування
встановлюв=
072;ти
індивідуал=
100;но,
залежно від
віку, маси
тіла пацієн=
1090;а
та
особливост=
077;й
метаболізм=
091;. По=
1095;аткова
добова доза
дорослим та &=
#1076;ітям
віком від 12
років з
масою тіла б&=
#1110;льше
Ді=
1090;ям
віком від 6 до=
; 12
років з масо&=
#1102;
тіла 20- Пацієнтам k=
9;
синдромом
центрально=
075;о
нічного
апное можна
приймати
разову дозу
Теопеку на
ніч. По=
1076;альше
підвищення
доз
рекомендує=
090;ься
проводити
на підставі
визначення
концентрац=
110;ї
теофіліну в
сироватці к=
1088;ові. Па=
1094;ієнтам,
які палять,
добову дозу
можна посту=
1087;ово
збільшити д=
1086;
900-1050 мг (3-3½
таблетки). |
Діти. Препар&=
#1072;т
не
застосовую=
090;ь
дітям віком
до 6 років з
масою тіла
менше Пе = 88;едозування.<= o:p> Передо&=
#1079;ування
спостеріга=
108;ться,
якщо концен=
1090;рація
теофіліну в &=
#1089;ироватці
крові
перевищує 110 =
мкмоль/л.
Си=
1084;птоми:
тяжкі
симптоми
можуть
розвинутис=
103;
через 12 годин
після
передозува=
085;ня
лікарських
форм з
пролонгова=
085;им
вивільненн=
103;м. Травний
тракт: ну=
1076;ота, блювання (часто тяж
=
82;і форми=
;),
болі =
в епіга=
;стрії,
діарея,
гематемези=
089;,
панкреатит. Не
=
88;вова
система: маренн=
я,
збудження, Се
=
88;цево-судинн&=
#1072;
система: синусо=
ва
тахікардія, екто=
087;ічний
ритм,
надшлуночк=
086;ва
і шлуночков=
1072;
тахікардія,
артеріальн=
072;
гіпертензі=
103;/гіпотензія=
. Метабо=
лічні
порушення: Інші:
дихальний
алкалоз,
гіпервенти=
083;яція,
гостра
ниркова
недостатні=
089;ть,
дегідратац=
110;я,
або
посилення
інших
проявів
побічних
реакцій. Лікування.
Припинення
застосуван=
085;я
препарату,
промивання
шлунка,
внутрішньо&nb=
sp;–
активоване
вугілля, осм&=
#1086;тичні
проносні
засоби;
гемодіаліз.
Контроль
рівня
теофіліну в
сироватці
крові до нор&=
#1084;алізації
показників,
моніторинг
ЕКГ та
функції
нирок. При
судомному
синдромі по=
1082;азано
застосуван=
085;я
діазепаму. П&=
#1072;цієнтам,
які не
страждають
на
бронхіальн=
091;
астму, при
появі
вираженої
тахікардії
можливе зас=
1090;осування
неселектив=
085;их
бета-адрено=
1073;локаторів.
У тяжких
випадках
можна
прискорити
виведення
теофіліну
за
допомогою
гемосорбці=
111;
або
гемодіаліз=
091;.
У випадку
гіпокалієм=
110;ї
необхідна
термінова
внутрішньо=
074;енна
інфузія
розчину кал=
1110;ю
хлориду,
моніторинг
калію та
магнію в пла&=
#1079;мі
крові. Слід
уникати при
шлуночкови=
093;
аритміях
застосуван=
085;я
таких
антиаритмі=
095;них
препаратів,
що мають
протисудом=
085;у
дію, як
лідокаїн,
через ризик
загостренн=
103;
судом. Для
усунення
блювання
слід
застосовув=
072;ти
антиеметик=
080;,
такі як
метоклопра=
084;ід
або
ондансетро=
085;. При
тахікардії
з
адекватним
серцевим
дебітом
краще не
застосовув=
072;ти
лікування. По
=
73;ічні
реакції. Побічн&=
#1110;
реакції
зазвичай
спостеріга=
102;ться
при
плазмових
концентрац=
110;ях
теофіліну > 20
мкг/мл. Імунна
система: ре
=
72;кції
гіперчутли=
074;ості,
включаючи
ангіоневро=
090;ичний
набряк,
анафілакти=
095;ні
реакції,
бронхоспаз=
084;.
Шкіра
та
підшкірна
клітковина:=
span>
шкірні
висипання,
ексфоліати=
074;ний
дерматит,
свербіж шкі=
1088;и,
кропив'янка.<=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'> Тр
=
72;вний
тракт:
печія,
зниження
апетиту/ано=
1088;ексія
при тривало=
1084;у
застосуван=
085;і,
нудота,
блювання,
біль у
животі,
діарея, гастро=
езофагеальl=
5;ий
рефлюкс,
загостренн=
103;
виразкової
хвороби,
стимуляція
секреції
кислоти
шлункового
соку. Серцево-су=
076;инна
система:
пальпітаці=
103;,
тахікардія,
зниження
артеріальн=
086;го
тиску,
аритмії. Нервова
система:
запамороче=
085;ня,
головний
біль, неспок&=
#1110;й,
тремор,
сплутаніст=
100;
свідомості, &=
#1084;арення,
судоми. Психічні
розлади: пі
=
76;вищена
збудливіст=
100;,
дратівливі=
089;ть,
безсоння, п=
;орушення
сну. Сечовиділ=
00;на
система:
посилення
діурезу,
особливо у
дітей, затри&=
#1084;ка
сечовипуск=
072;ння
у чоловіків
літнього ві=
1082;у.
Ін
=
96;і:
підвищення
температур=
080;
тіла,
рабдоміолі=
079;,
метаболічн=
080;й
ацидоз, відч&=
#1091;ття
жару та
гіперемія
обличчя,
підвищена
пітливість, &=
#1089;лабкість,
задишка. Ла
=
73;ораторні
показники: <=
/i>пі
=
76;
час
лікування
теофіліном
можливі:
гіпокалієм=
110;я,
гіперкальц=
110;ємія,
гіпергліке=
084;ія,
гіперурике=
084;ія,
порушення
кислотно-лу=
1078;ної
рівноваги
крові. Побічні
ефекти
зменшуютьс=
103;
при
зниженні до=
1079;и. |
Те
=
88;мін
придатност=
110;. 5
років. Умови
зберігання. <=
/span>В
оригінальн=
110;й
упаковці при
температур=
110;
не вище 25 ºС. В
недоступно=
084;у
для дітей
місці. |
Упаков=
ка.
По 10
таблеток у
блістері, по 5
блістерів у
пачці. Катего=
рія
відпуску. З=
;а
рецептом. |
&=
#1042;иробник. Публічне
акціонерне
товариство
«Науково-ви=
1088;обничий
центр
«Борщагівс=
100;кий
хіміко-фарм=
1072;цевтичний
завод». Місце&=
#1079;находження=
;
виробника
та його
адреса
місця
провадженн=
103;
діяльності. Укр
=
72;їна,
|
&nbs=
p; &=
nbsp; &nbs=
p; &=
nbsp; &nbs=
p;
ИНСТi=
6;УКЦИЯ
для
медицинско=
075;о
применения =
b>лекар=
ственного
средства |
&nbs=
p; &=
nbsp; &nbs=
p; &=
nbsp; &nbs=
p;
(THEOPАЕC) |
Со=
089;тав: дей=
;ствующее
вещество: те=
1086;филлин;
1 таблетка содержит теофиллина (в перес = 95;ете на 100 % сухое вещество) – = 300= мг; всп= ;омогательн = 99;е вещества: композицио= 085;ный полимерный носитель (интерполим= 1077;рный комплекс полиметакр= 080;ловой кислоты и по&= #1083;иэтиленгли= ;коля), кальция стеарат. |
Лек=
;арственная
форма. Таблетки
пролонгиро=
074;анного
действия. |
Основные
физико-хими=
1095;еские
свойства: таблетки
круглой
формы,
белого
цвета, с плос=
кой
поверхност=
100;ю,
со
скошенными
краями и рис&=
#1082;ой.
Допускаютс=
103;
вкрапления
желтоватог=
086;
цвета. Фар=
;макотерапе
=
74;тическая
группа. Ср=
1077;дства дл&=
#1103;
системного
применения
при
обструктив=
085;ых
заболевани=
103;х
дыхательны=
093;
путей.
Ксантины. Те&=
#1086;филлин.
Код АТХ R03D A04. |
Фармаколо=
1075;ические
свойства. Фар=
;макодинами
=
82;а. Мех&=
#1072;низм
действия
теофиллина
заключаетс=
103;
в
неселектив=
085;ом
ингибирова=
085;ии
фосфодиэст=
077;разы.
Ингибирова=
085;ие
фосфодиэст=
077;разы
ІІІ типа
приводит к
увеличению
концентрац=
080;и
цАМФ в
миофибрилл=
072;х
крупных,
средних
бронхов и
бронхиол,
внутриклет=
086;чному
перераспре=
076;елению
ионов
кальция со
снижением IV
типа привод=
1080;т
к
подавлению
функции
тучных клет=
1086;к,
эозинофило=
074;,
Т-лимфоцито=
1074;. В
терапевтич=
077;ских
концентрац=
080;ях
теофиллин
блокирует
аденозинов=
099;е
бронхоконс=
090;рикторные
рецепторы А1
и в меньшей
степени –
бронходила=
090;аторные
рецепторы А2.
Теофиллин
снижает
соотношени=
077;
А1/А2 и
является
эффективны=
084;
антагонист=
086;м
аденозинов=
099;х
рецепторов
в
концентрац=
080;ях
в 20-100 раз более
низких, чем
требуется
для ингибир=
1086;вания
фосфодиэст=
077;разы. Стимул&=
#1080;рующее
действие на
дыхательны=
081;
центр
приводит к
усилению ве=
1085;тиляции
легких за
счет усилениn=
3; сократите=
1083;ьной
способност=
080;
межреберны=
093;
мышц и
диафрагмы. Тео&=
#1092;иллин,
расширяя
легочные
сосуды, сниж&=
#1072;ет
давление в
малом круге
кровообращ=
077;ния (умень&=
#1096;ает
транзиторн=
091;ю
гипертензи=
102;
в малом
круге
кровообращ=
077;ния
во время
приступа
бронхиальн=
086;й
астмы), улучшает
насосную
функцию
правого и
левого
желудочков
сердца. Тео&=
#1092;иллин
повышает
синтез и
секрецию
эндогенных
катехолами=
085;ов,
оказывает
диуретичес=
082;ое
действие за
счет
повышения
почечного
кровотока и
клубочково=
081;
фильтрации. &=
#1054;казывает
стимулирую=
097;ее
действие на <=
/span>m=
4;ентральную
нервную
систему. Фармакоки=
;нетика. Тео&=
#1087;эк
обладает
пролонгиро=
074;анным
действием.
При
двукратном
применении
препарата
терапевтич=
077;ская
концентрац=
080;я
в крови подд&=
#1077;рживается
в течение
суток.
Терапевтич=
077;ская
концентрац=
080;я
в сыворотке
крови соста=
1074;ляет
10-20 мкг/мл (55-110
мкмоль/л). Биодоступ=
1085;ость
теофиллин
=
72;
составляет &n=
bsp;около
90 %.
Проникает&nbs=
p;
через гисто=
1075;ематологич=
еский
барьер.
Время дости=
1078;ения
максимальн=
086;й
концентрац=
080;и
в крови –
3-6 часов. Т½
теофил=
;лина
у некурящих
пациентов
составляет
6-12 часов, у
курящих пац=
1080;ентов
– 4-5 часов. Метаболиз=
1080;руется
в печени
изофермент=
072;ми
цитохрома Р450
до
1,3-диметилмоч=
;евой
кислоты, 1-мет=
;илмочевой
кислоты,
3-метилксант&=
#1080;на.
Метаболиты
выводятся
преимущест=
074;енно
с мочой.
Клиренс
теофиллина
снижается у
пожилых
пациентов,
пациентов с
нарушением
функции
печени,
больных
сердечной
недостаточ=
085;остью.
=
59;
курящих
клиренс
теофиллина
повышается.=
span> Кли=
;нические
характерис=
090;ики. Показания.<= o:p> ·=
; &nbs=
p;
=
Бронхиальнk=
2;я
астма; ·=
; &nbs=
p;
=
хроническиk=
7;
обструктив=
085;ые
заболевани=
103;
легких
(хронически=
1081;
обструктив=
085;ый
бронхит,
эмфизема ле=
1075;ких); ·=
; &nbs=
p;
=
легочная
гипертензи=
103;; ·=
; &nbs=
p;
=
синдром
центрально=
075;о
ночного
апноэ. |
Противопо=
1082;азания. · = Повышенная чувствител= 100;ность к теофилли= 1085;у, другим ксантинам (н&= #1072;пример, к кофеину, = 087;ентоксифил&= #1083;ину, теобромину) и к любым другим компонента= 084; препарата; ·=
; &nbs=
p;
=
эпилепсия; ·=
; &nbs=
p;
=
глаукома; ·=
; &nbs=
p;
=
острый
инфаркт
миокарда, вы&=
#1088;аженная
артериальн=
072;я
гипертензи=
103;,
острые нару=
1096;ения
сердечного
ритма; ·=
; &nbs=
p;
=
язвенная
болезнь
желудка и
двенадцати=
087;ерстной
кишки в
стадии
обострения; ·=
; &nbs=
p;
=
гипертиреоk=
9;; ·=
; &nbs=
p;
=
тяжелые
нарушения
функции
печени; ·=
; &nbs=
p;
примен
=
77;ние
детям однов=
1088;еменно
с эфедрином;<=
/span> ·=
; &nbs=
p;
=
порфирия. Взаимодей=
1089;твие
с другими
лекарствен=
085;ыми
средствами
и другие
виды
взаимодейс=
090;вий. Пре=
1087;араты,
которые
повышают
клиренс
теофиллина: <=
/span>амино=
1075;лютемид,
противоэпи=
083;ептические
средства
(например,
фенитоин,
карбамазеп=
080;н,
примидон),
изопротере=
085;ол,
магния
гидроксид,
морацизин,
рифампицин,
ритонавир,
сульфинпир=
072;зон,
барбитурат=
099;
(особенно
фенобарбит=
072;л
и
пентобарби=
090;ал).
У пациентов,
которые
одновремен=
085;о
с
теофиллино=
084;
принимают
один или
несколько
из указанны=
1093;
выше
препаратов,
нужно
контролиро=
074;ать
концентрац=
080;ю
теофиллина
в сыворотке
крови и
увеличить
дозу, если
это
необходимо. Пре=
1087;араты,
которые
снижают
клиренс
теофиллина: <=
/span>аллоп=
1091;ринол,
ацикловир,
карбимазол,
фенилбутаз=
086;н,
имипенем,
блокаторы
кальциевых
каналов,
циметидин,
флуконазол,
фуросемид, п&=
#1077;нтоксифилл=
;ин,
дисульфира=
084;,
интерферон,
низатидин,
антагонист=
099;
кальция
(верапамил,
дилтиазем),
амиодарон,
парацетамо=
083;,
пробенецид,
ранитидин,
такрин,
пропафенон,
пропраноло=
083;,
окспентифи=
083;лин,
изониазид,
линкомицин,
метотрекса=
090;,
зафирлукас=
090;,
мексилетин,
фторхиноло=
085;ы
(офлоксацин,
норфлоксац=
080;н, при прим
=
77;нении
ципрофлок=
089;ацина
необходим=
086;
уменьшить С особой
осторожнос=
090;ью
следует
применять
комбинации
теофиллина
и
бензодиазе=
087;ина,
галотана и
ломустина.
Наркоз
галотаном м=
1086;жет
вызвать
серьезные
нарушения
сердечного
ритма у
пациентов,
принимающи=
093;
теофиллин. Следует
избегать
одновремен=
085;ого
применения
препарата
Теопэк и
большого
количества
еды и
напитков,
содержащих
метилксант=
080;ны
(кофе, чай,
какао,
шоколад,
кока-кола и
подобные
тонизирующ=
080;е
напитки),
лекарствен=
085;ых
препаратов,
содержащих
производны=
077;
ксантина
(кофеин,
теобромин,
пентоксифи=
083;лин),
α- и
β-адренерги=
095;еские
агонисты
(селективны=
1077;
и
неселектив=
085;ые)
и глюкагон,
учитывая
потенциров=
072;ние
эффектов
теофиллина. Совместное
применение
теофиллина
с β-адренобл=
1086;каторами
может
антагонизи=
088;овать
его
бронходила=
090;ирующее
действие; с
кетамином,
хинолонами
– снижает
судорожный
порог; с
аденозином,
карбонатом
и
антагонист=
072;ми
β-рецепторо=
074;
– снижается
эффективно=
089;ть
последних; с
доксапрамо=
084;
– может
вызвать
стимуляцию
центрально=
081;
нервной
системы. Теофиллин
может
усиливать
эффект
диуретиков
и резерпина;
снижать эфф=
1077;ктивность
аденозина,
лития
карбоната и
антагонист=
086;в
β-рецепторо=
074;. Существуют
противореч=
080;вые
доказатель=
089;тва
потенциров=
072;ния
эффектов
теофиллина
при
гриппозных
состояниях. Ксантины могут потенциров= 072;ть гипокалием= 080;ю, обусловлен= 085;ую терапией β2-агонистами, стероидами, диуретикам= 080; и гипоксией. Это особенн= 1086; касается госпитализ= 080;рованных пациентов с тяжелой астмой, кото&= #1088;ым необходимо контролиро= 074;ать уровень калия в сыворотке крови. Следуе&= #1090; избегать комбинации теофиллина = 1080; флувоксами= 085;а. В случае неи&= #1079;бежности этой комбинации пациентам н= 1077;обходимо назначать половину дозы теофиллина и контролиро= 074;ать плазменные концентрац= 080;и последнего. <= o:p> Ос=
086;бенности
применения. Теопэl=
2;
следует с
осторожнос=
090;ью
примен=
103;ть,
и только в
случае
крайней нео=
1073;ходимости,
при
нестабильн=
086;й
стенокарди=
080;,
заболевани=
103;х
сердца, при
которых
может
наблюдатьс=
103;
тахиаритми=
103;, при
гипертрофи=
095;еской
обструктив=
085;ой
кардиомиоп=
072;тии,
нарушениях
функций
почек и пече&=
#1085;и,
пациентам с
язвенной
болезнью в
анамнезе и
пациентам
старше 60 лет. Примеl=
5;ение
теофиллина
при
выраженном
атеросклер=
086;зе
сосудов,
сепсисе
возможно с о&=
#1089;торожность=
;ю
под
наблюдение=
084;
врача, при на=
личии
показаний к
применению
теофиллина.
Ограничени=
103;
по
применению
теофиллина
при
гастроэзоф=
072;геальном
рефлюксе
связано с
влиянием на
гладкие
мышцы
кардиоэзоф=
072;геального
сфинктера,
что может
ухудшить
состояние п=
1072;циента
при
гастроэзоф=
072;геальном
рефлюксе,
усиливая
рефлюкс. Необхl=
6;димо
осуществле=
085;ие
наблюдения
при лечении
теофиллино=
084;
пациентов с
сердечной
аритмией,
артериальн=
086;й
гипертензи=
077;й,
другими
кардиоваск=
091;лярными
заболевани=
103;ми,
острыми
фебрильным=
080;
состояниям=
080;. Во
время
лечения
теофиллино=
084;
необходимо =
1086;существлят=
ь
внимательн=
086;е
наблюдение
и уменьшить
дозу при
лечении
пациентов с
сердечной
недостаточ=
085;остью,
хронически=
084;
алкоголизм=
086;м,
нарушениям=
080;
функций
печени
(особенно
при циррозе),
со
сниженной
концентрац=
080;ей
кислорода в
крови
(гипоксемия),
с
повышенной
температур=
086;й
тела,
больным
пневмонией
или с вирусн&=
#1099;ми
инфекциями
(особенно
при гриппе)
из-за возмож&=
#1085;ого
снижения
клиренса
теофиллина. &=
#1054;дновременн=
;о
необходимо
контролиро=
074;ать
уровни
теофиллина
в плазме
крови. Пациеl=
5;там
с
судорожным=
080;
состояниям=
080;
в анамнезе
следует
избегать
применения
теофиллина
и применять
альтернати=
074;ное
лечение. Повышk=
7;нного
внимания
требует
применение
препарата
пациентам,
страдающим
бессоннице=
081;,
а также
мужчинам
пожилого
возраста с
увеличение=
084;
предстател=
100;ной
железы в
анамнезе
из-за риска
задержки
мочи. В
случае
необходимо=
089;ти
применения
аминофилли=
085;а
(теофиллин-э&=
#1090;илендиамин=
;)
пациентам,
которые уже
применяли
Теопэк, необ&=
#1093;одимо
продол=
078;ать=
к=
086;нтролирова&=
#1090;ь
уровни
теофиллина
в плазме крови. Ввиду
невозможно=
089;ти
гарантиров=
072;ть
биоэквивал=
077;нтность
между
отдельными
препаратам=
080;,
содержащим=
080;
теофиллин с
пролонгиро=
074;анным
высвобожде=
085;ием,
переход от
терапии
препаратом
Теопэк, таблетки с
пролонгиро=
074;анным
высвобожде=
085;ием, к другому
препарату
группы
ксантинов с
пролонгиро=
074;анным
высвобожде=
085;ием
необходимо
осуществля=
090;ь
с помощью
повторного
титрования
дозы и после
клиническо=
081;
оценки. Табакl= 6;курение и употреблен= 080;е алкоголя мо= 1075;ут привести к повышению клиренса теофиллина и, соответств= 077;нно, к уменьшени= 1102; его терапевтич= 077;ского эффекта и необходимо= 089;ти применения более высоких доз.<= o:p> Теофиl=
3;лин
может
изменять
некоторые
лабораторн=
099;е
показатели:
увеличиват=
100;
количество
жирных
кислот и
уровень
катехолами=
085;ов
в моче. В случа=
е
недостаточ=
085;ого
эффекта
рекомендов=
072;нной
дозы и в
случае
появления
побочных эффектов
следует опр=
1077;делить
концентрац=
080;ю
теофиллина
в плазме
крови. Лихора&=
#1076;ка
уменьшает
клиренс
теофиллина. &=
#1042;
случае
острой
лихорадки
может быть
необходимы=
084;
уменьшение
дозы препар=
1072;та
для
избежания
интоксикац=
080;и. Теофил&=
#1083;ин
не является
препаратом
выбора детя=
1084;,
больным
бронхиальн=
086;й
астмой. При=
1084;енение
в период
беременнос=
090;и
или кормлен=
1080;я
грудью. Теофиллин
проникает
сквозь
плаценту и в
грудное
молоко.
Применение
Теопэка в
период
беременнос=
090;и
возможно
только в
случае, если
предполага=
077;мая
польза для
матери
превышает
потенциаль=
085;ый
риск для
плода. У
беременных
нужно чаще
определять
концентрац=
080;ю
теофиллина
в сыворотке <=
/span>к=
;рови
и соответст=
1074;ующим
образом
корректиро=
074;ать
дозу. Следуе&=
#1090;
избегать
применения
теофиллина
в конце
периода
беременнос=
090;и,
потому что
он может
подавлять
сокращение
матки,
вызывать
тахикардию
у плода. При
необходимо=
089;ти
применения
препарата ж=
1077;нщинам,
кормящим
грудью,
грудное
вскармлива=
085;ие
рекомендуе=
090;ся
прекратить.=
span> |
Спо=
1089;обность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотрансп=
086;ртом
или другими
механизмам=
080;. Некоторые
побочные
эффекты
(например,
головокруж=
077;ние)
могут
влиять на
способност=
100;
управлять
автомобиле=
084;
и другими
механическ=
080;ми
средствами.
Пациентов н=
1077;обходимо
проинформи=
088;овать,
чтобы они не
садились за
руль и не
работали с о&=
#1087;асными
механизмам=
080;,
пока не выясl=
5;ится,
что
они
нормально
реагируют
на лечение.<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold'> Сп=
086;соб
применения
и дозы. Теопэl= 2; принимают внутрь за 30-60 минут до еды или через 2 часа после еды, запивая дос= 1090;аточным количество= 084; воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевыват= 100; или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающ= 077;го действия на слизистую оболочку желудка, препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи.<= o:p> Режим
дозировани=
103;
устанавлив=
072;ть
индивидуал=
100;но,
в
зависимост=
080;
от возраста,
массы тела п&=
#1072;циента
и
особенност=
077;й
метаболизм=
072;. Началn=
0;ная суточная
доза
взрослым и
детям с
12 лет с м=
072;ссой
тела более Детям
=
89; 6 до 12 лет с м=
;ассой
тела 20- Па=
1094;иентам
с синдромом
центрально=
075;о
ночного
апноэ можно
принимать
разовую
дозу Теопэк=
1072;
на ночь. Да=
1083;ьнейшее
повышение
доз
рекомендуе=
090;ся
проводить
на основани=
1080;
определени=
103;
концентрац=
080;и
теофиллина
в сыворотке
крови. Пациеl=
5;там,
которые кур=
1103;т, суточная доза
=
84;ожет
быть п=
086;степенно
увеличена
до 900-1050 мг (3-3½
таблетки). |
Дет=
1080;. Препарат н=
077;
применяетс=
103;
детям до 6 лет=
; l=
9;
массой тела
меньше Передозир=
1086;вка. Передозир
=
86;вка
наблюдает=
089;я, если
концентра=
094;ия теоm=
2;иллина в сыво
=
88;отке
крови
превышает 110 мкмоль/л. Сим=
1087;томы:
тяжелые
симптомы
могут
развиться
через 12 часов
после
передозиро=
074;ки
лекарствен=
085;ых
форм с
пролонгиро=
074;анным
высвобожде=
085;ием. Пищ=
1077;варительны=
й
тракт: тошнота,
рвота (часто
тяжелые
формы), боли в
эпигастрии,
диарея, гема&=
#1090;емезис,
панкреатит. Нервна=
1103;
система: бред,
возбуждени=
077;,
беспокойст=
074;о,
тремор, усил&=
#1077;нные
рефлексы
конечносте=
081;
и судороги, м=
ышечная
гипертония.
В очень
тяжелых
случаях
может
развиться
кома. Сер=
1076;ечно-сосуди=
;стая
система: синус=
1086;вая
тахикардия,
эктопическ=
080;й
ритм, наджел&=
#1091;дочковая
и
желудочков=
072;я
тахикардия,
артериальн=
072;я
гипертензи=
103;/гипотензия=
. Мет=
1072;болические
нарушения: <=
/i>метаб=
1086;лический
ацидоз,
гипокалием=
080;я,
гипофосфат=
077;мия,
гиперкальц=
080;емия,
гипомагние=
084;ия,
гиперглике=
084;ия,
рабдомиоли=
079;. Дру=
1075;ие:
дых=
;ательный
алкалоз,
гипервенти=
083;яция,
острая
почечная
недостаточ=
085;ость,
дегидратац=
080;я,
усиление
проявлений
других
побочных
реакций. Леч=
1077;ние.
Прекращени=
077;
приема
препарата,
промывание
желудка,
внутрь –
активирова=
085;ный
уголь, осмот&=
#1080;ческие
слабительн=
099;е
средства;
гемодиализ.
Контроль
уровня
теофиллина
в сыворотке
крови до
нормализац=
080;и
показателе=
081;,
мониторинг
ЭКГ и
функции
почек. При
судорожном
синдроме
показано
применение
диазепама. <=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold'>П=
;ациен=
1090;а=
;м, не
страдающи При
тахикардии
с
адекватным
сердечным
дебитом
лучше не
применять
лечение. Побочные =
реакции. Побочные
реакции
обычно
наблюдаютс=
103;
при плазмов=
1099;х
концентрац=
080;ях
теофиллина &g=
t;
20 мкг/мл. Иммунная
система: реакции
гиперчувст=
074;ительности,
включая анг=
1077;оневротиче=
ский
отек, анафи&=
#1083;актические
реакции, бронх=
1086;спазм. Кожа
и подкожная
клетчатка:=
i> кожна=
1103;
сыпь,
эксфолиати=
074;ный
дерматит,
кожный зуд,
крапивница. Пищ=
1077;варительны=
й
тракт: изжога, сни&=
#1078;ение
аппетита/ан=
1086;рексия
при длитель=
1085;ом
применении,
тошнота,
рвота, боль в
животе,
диарея, гаст&=
#1088;оэзофагеал=
;ьный
рефлюкс,
обострение
язвенной
болезни,
стимуляция =
span>с=
;екреции
кис=
083;оты
желудочног=
086;
сока. Сер=
1076;ечно-сосуди=
;стая
система: пальп&=
#1080;тация,
тахикардия,
снижение
артериальн=
086;го
давления, ар&=
#1080;тмии. Нервна=
1103;
система:
головокруж=
077;ние,
головная
боль, беспок&=
#1086;йство,
тремор, спут&=
#1072;нность
сознания, бр&=
#1077;д,
судороги. Психическ
=
80;е
расстройст=
074;а:
повышенно
=
77; возбужден
=
80;е,
раздражите=
083;ьность,
бессонница,
нарушения
сна. Мочевыдел
=
80;тельная
система: уси=
1083;ение
диуреза, осо&=
#1073;енно
у детей, заде=
ржка
мочеиспуск=
072;ния
у мужчин
пожилого
возраста. Дру=
1075;ие:
пов=
;ышение
температур=
099;
тела, рабдом&=
#1080;олиз,
метаболиче=
089;кий
ацидоз, ощущ&=
#1077;ние
жара и
гиперемия
лица,
повышенная
потливость, &=
#1089;лабость,
одышка. Лаб=
1086;раторные
показатели: <=
/span>во вре&=
#1084;я
лечения тео=
1092;иллином
возможны: ги&=
#1087;окалиемия,
гиперкальц=
080;емия,
гиперглике=
084;ия,
гиперурике=
084;ия,
нарушение
кислотно-ще=
1083;очного
равновесия
крови. |
Побочные
эффекты
уменьшаютс=
103;
при снижени=
1080;
дозы. |
Срок
годности. 5 лет. |
Усл=
;овия
хранения. В
оригинальн=
086;й
упаковке
при темпера=
1090;уре
не в=
1099;ш=
;е
25 ºС. В недоступн
=
86;м
для детей
месте. |
Упа=
;ковка.
По 10
таблеток в
блистере, по 5
блистеров в
пачке. |
Кат=
;егория
отпуска. По рецепту. |
Производи=
1090;ель. =
1055;убличное
акционерно=
077;
общество
«Научно-про=
1080;зводственн=
ый
центр «Борщаговс=
кий
химико-фарм=
1072;цевтически=
й
завод». Мес&=
#1090;онахождени=
;е
производит=
077;ля
и его адрес
места
осуществле=
085;ия
деятельнос=
090;и.
=
59;краина,
|