ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу=

ЛІДОКАЇН-ЗДО= РОВ’Я

Склад:

ді= юча речовина: lidocainе;

1 мл<= span style=3D'display:none;mso-hide:all'>| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду 20 мг;<= /span>

до= поміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лі= карська форма. Розчин для ін’єкцій.

Ос= новні фізико-хімічніпрозорий безбарвний або злегка забарвлений розчин.

Фа= рмакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн. Код АТХ N01B В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакод= инаміка. Похідне ацетаніліду. Місцевоанестезуючий засіб, що чинить термінальну, інфільтраційну, провідникову анестезії. Відносна токсичність лідокаїну гідрохлориду залежить від концентрації розчину. У малих концентраціях (0,5 = %) він суттєво не відрізняється за токсичністю від новокаїну, зі збільшенням концентрації (1 % і 2 %) токсичність підвищується (40-50 %).

Фармакок= інетика|. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується різною мірою, зале= жно від дози і місця нанесення (С_max досягається через= 10-20 хвилин); на всмоктування впливає швидкість перфузії у слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні|всту= пі| = С_max досягає= ться через 5-15 хвилин. Зв’язування|зв= 'язування| з|із| білками плазми крові= – 60-80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Споча= тку надходить|надходить| у тка= нини з добрим кровопостачанням| (= серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – у жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55 % концентрації препарату, застосованого породіллі.

При пору= шенні функції печінки T½ може зр= остати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| із|із| = сечею виводиться 5-20 %.

Клінічні характеристики.

Показання. Місцева анестезія (термінальна, інфільтраці= йна, провідникова) у хірургії, офтальмології, стоматології, оториноларингології; блокада периферичних нервів і нервових сплетінь при різних больових синдром= ах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизо= пірамід, аймалін) – посилюється кардіодепресивна дія (відбув= ається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном = може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід<= /span> – можливе збудження= ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати – посил= юється міорелаксація (можливий параліч дихальних м’язів).

Етанол посилює приг= нічувальну дію лідокаїну на дихання.

Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фе= нілефрин) сприяють уповільн= енню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Циметидин знижує печінковий= кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування = мікросомального окислювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів= .

Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні = для спінальної та епідуральної анестезії підвищуєть= ся ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії.

β-адреноблокатори уповільнюють мета= болізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик роз= витку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди – посла= блюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки – на = тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби – можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін тощо) – посилюється аналге= зуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарба= зин, селегілін) – підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії і пролонгується = місцевоанестезуюча дія останнього. У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтеп= арин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу – пос= илюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В – необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин – можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової а= ритмії типу «пірует».

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.=

Норепінефрин, мексилетин – знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшую= ть ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам – підвищується концентрація лідок= аїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язо= вої передачі, – посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

&nb= sp;

Особливості застосування|вживання|. Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості та набряку= .

Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У випадку порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу PQ, розширення QRS або при розвитку нової аритмії слід зменшити дозу/відмінити препарат.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

Перед введенням лідокаїну у високих дозах рекомендуєт= ься призначення барбітуратів.

При проведенні планованої субарахноїдальної анестез= ії необхідно відмінити інгібітори МАО не менше ніж за 10 днів до проведення анестезії.

Слід дотримуватися обережності, щоб уникнути випадкового ін= травазального (особливо при проведенні місцевої анестезії у ділянки, що містять багато кровоносних судин) або субдурального введення препарату. Необхідно встановити пильний контроль за системною токсичною дією препарату на серцево-судинну і ЦНС (оскільки дози, призначені для епідуральної анестезії, завжди вищі, ніж для субдуральної). При введенні у ва= скуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пр= обу.

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при анестезії навколохр= ебтового відділу у хворих із неврологічними захворюваннями, деформацією хребта, септицемією.

Менші дози препарату слід вводити у ділянку голови і шиї, включаючи ретробульбарне і стоматологічне введення, а також застосування для блокади зірчастого ганглія, оскільки системні токсичні ефе= кти препарату через ретроградний потік можуть проникнути у мозковий кровообіг.<= /span>

Надзвичайної обережності слід дотримуватися при ретробульбарному введенні, оскільки можливі тяжкі побічні ефекти: колапс, задишка, судоми, оборотна сліпота.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і мо= же сам виступати як аритмогенний фактор, що може сприч= иняти розвиток аритмії, перед введенням препарату необхідно зібрати анамнез на фа= кт наявності ознак аритмії і з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмії у минулому.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатніс= тю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

При внутрішньом’язовому введенні лід= окаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування|вживання| у період вагітності або годування груддю.= У період вагітності препарат протипоказаний|лише|. При необхідності застосу= вання препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Після|потім| застосування|вживання| препарату не рекомендується займатися діяльністю, що потребує швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування|вживання| та = дози. = Препарат застосовують ін’єкційно (підшкірно, внутрішньом’язово) і місцево на слизові оболонки. Слід уникати внутрішньосудинного введ= ення препарату.=

Дл= я провідникової анестезії (у т. ч. для знеболювання плечового і крижового сплетінь) вводять 5-10 мл (100-200 мг лідокаїну) препарату|, для анестез= ії пальців кінцівок, носа, вух – 2-3 мл (40-60 мг) препарату. Максимальна = доза препарату для дорослих – 10 мл (200 мг).

Для анестезії в офтальмології по 2 кр= аплі препарату інстилюють у кон= ’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтерва= лом 30-60 секунд безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням.

Дітям ві= ком від 12 років при всіх видах периферичного знеболювання загальна доза лід= окаїну не повинна перевищувати 3 мг/кг маси тіла.

Для в= сіх видів ін’єкційного знеболювання можливе поєднання лідокаїну з|із| епінеф= рином (1:50000-1:100000; готують ex tempo= re, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на 5-10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить епінефрин (адреналін), небажан= а – підвищена чутливість до епінефрину, артеріальна гіпертензія, цукровий діабе= т, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Епінефрин| сприяє уповільненню всмоктуван= ня лідокаїну| і пролонгує йог= о дію.

Діти. Препарат застосовують дітям= віком від 12 років.

Передозування. Можливе посилення побічних реакцій.

Си= мптоми: психомоторне збу= дження, запаморочення, загальна

Лі= кування: припинення введе= ння|вступу| препарату, оксигенотера= пія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), холінол= ітики. Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні; необхідно забезпечи= ти доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів/барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінаці= ї з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції. З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, онім= іння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок; у пацієнтів і= з|із| підвищеною чутливістю – ейф= орія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З = боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія|неспокій|, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З = боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З = боку серцево-судин= ної системи: при застосуванні|вжи= ванні| у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З = боку травної системи: нудота, блювання.

З = боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Ін= ші: відчуття жару, х= олоду або оніміння кінцівок|скінченност= ей|, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Мі= сцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. П= ри спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості в ділянці промежини (ймовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втруча= ння відновлення рухової, сенсорної і/або вегетативної функції відбувається пові= льно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці ○С. Зберігати у недоступн= ому для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідо= каїн може бути несумісний з ампіциліном.

Уп= аковка. По 2 мл| в ампулах № 10 у коробці; № 5х= 2, № 10 у блістері у коробці.

Кат= егорія відпуску. За рецептом.

Вир= обник. ТОВАРИСТВО= З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Мі= сцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вул= иця Шевченка, будинок 22.