ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засоб= у

&nb= sp;

ВІНПОЦЕТИН

Склад:

діюча речовина: vinpocetine;

1 мл препарату містить вінпоцетину= 5 мг;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію метабісульфіт (Е 223), кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт (Е 420), вода для ін’єкцій.

&n= bsp;

Лікарська форма. Концентрат для роз= чину для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або зі злегка зеленуватим відтінком прозора рідина.

Фармакотерапевтична група. Психоаналептики. Психостимулятор= и та ноотропні речовини. Код АТХ = N06B X18.

&nbs= p;

Фармакологічні властивості.=

Фармакодинаміка. Вінпоцетин являє = собою з’єднання з комплексним механізмом дії, що виявляє сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості крові.

Вінпоцетин виявляє нейропротективні ефекти: послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених стимулююч= ими амінокислотами; інгібує потенціалзалежні Na⁺- і Ca²⁺- канали, а також рецептори NMDA і = AMPA; посилює нейропротективний ефект аденозину.=

Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм: збільшує захоплення глюкози і кисню та споживання цих речовин тканиною головного мозку; підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії; збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для головного мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; зсуває метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху; вибірково інгібує Ca²⁺-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному мозку; підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обіг норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимул= ює висхідну норадренергічну систему; володіє антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефектів вінпоцетин чинить церебропротективну дію.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляці= ю у головному мозку: інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологічно підвище= ну в’язкість крові, підвищує деформованість еритроцитів та інгібує захоплення аденозину, покращує транспортування киснюу тканинах шляхом зниження афінітету кисню= до еритроцитів.

Вінпоцетин селективно збільшує кро= вотік у головному мозку: збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує суди= нний опір у головному мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск, серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); не викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препарату поліпшується надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизовані) ділян= ки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).

Фармакокінетика. Розподіл. = Відомо, що радіоактивно мічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печінці та у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентра= ція радіоактивності у головному мозку не перевищувала концентрацію у крові.

У людини зв’язування з = білками плазми крові станов= ить 66 %. Абсолютна пероральна біодоступніс= ть вінпоцетину становить 7 %. Обсяг розподілу становить 2= 46,7 ± 88,5 л, що означає виражене = зв’язування речовини у тканинах. = Значення кліренсу вінпоцетину (66,7 л/годину) перевищує значення у = плазмі і в печінці (50 л/годину), що вказує на позапечінковий метаболізм з’єднання.

Виведення. При багаторазовому пероральному застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин демонструє лінійну кінет= ику; рівноважні концентрації у плазмі крові становлять               1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0= ,33 нг/мл відповідно.

Період напіввиведення у = людини становить 83±1,29 години. Основний шлях виведення здійснюється через сечу і= кал у співвідношенні 60:40. Істотної ентерогепатичної циркуляції не відзначаєть= ся. Аповінкамінова кислота виділяється нирками шляхом простої клубочкової фільтрації, період напіввиведення цієї речовини змінюється залежно від дози= і способу застосування вінпоцетину.

Метаболізм. = Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова кислота (АВК), яка у людей утворює= ться у 25-30 %. Після перорального застосування п= лоща під кривою «концентрація–час= » (AUC) АВК у 2 рази перевищує таку після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК у проце= сі пресистемного метаболізму вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є гідроксивінпоцетин, гідрокси-АВК, дигідрокси-АВК-гліцинат та їх кон’югати з глюкуронідами та/або сульфатами. У кожного з вивчених видів кількість вінпоцетину, яка виділялася у незміненом= у вигляді, становила лише кілька відсотків від прийнятої дози препарату.

Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального підбору дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на метаболізм препа= рату і відсутність акумуляції (накопичення).

Зміна фармакокінетичних властивостей в особливих обставинах (наприклад,= у певному віці, при наявності супутніх захворювань). Кінетика вінпоцетину у людей літнього віку суттєво не відрізняється від кінетики вінпоцетину у молодих людей, крім цьо= го, відсутня акумуляція. При порушенні функції печінки або нирок можна застосовувати звичайні дози препарату, оскільки вінпоцетин не накопичується= в організмі таких пацієнтів, що дозволяє тривалий час приймати препарат.

Клінічні характеристики.

Показання.

Неврологія. Для лікування різ= них форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопаті= ї. Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскуля= рній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і сітківки.
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухос= ті при гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураж= енні іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумового впливу), хвороби Меньєр= а і шуму у вухах.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної речов= ини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Гостра фаза геморагічного церебрального інсульту, тяжка ішемічна хвороба серця, тяжкі форми аритмії. =

Взаємодія з іншими лікарськими зас= обами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими засобами виявлено не було. У поодиноких випа= дках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні               α-метилдопи і вінпоце= тину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску. Рекомендується проявляти обережніс= ть при одночасному застосуванні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної та антикоагулянтної терапії.

&n= bsp;

Особливості застосування. <= /i>При наявності у пацієнта підвищено= го внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а також на тлі застосування антиаритмічних препаратів курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу користі та ризиків, пов’язаних = із його застосуванням.

Рекомендується ЕКГ-контроль при на= явності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

У випадку непереносимості пацієнтом фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування препарату.

Препарат містить сорбіт (Е 420). Я= кщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.<= /o:p>

Препарат містить натрію метабісуль= фіт (Е 223), який рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю застосування вінпоце= тину протипоказане.

Вагітність. Вінпоце= тин проникає через плаценту, але у плаценті і в крові пл= ода виявляється в нижчих концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту відзначено не було. В= ідомо, що у дослідженнях на тваринах введення великих доз вінпоцетину супроводжува= лося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровообігу.

Період годування груддю. Вінпоцетин проникає у грудне= молоко. Існують дані, що із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока у десять= разів вища, ніж у кро= ві матері. Кількість, що виділяється у молоко протягом 1 години, становить 0,25 % від введеної дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері, а даних про= вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказа= не.

Здатність впливати на швидкість ре= акції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає даних про вплив вінпоцетину= на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливост= і, запаморочення та вертиго.

Спосіб застосування та дози. Допускається застосування препарат= у лише у вигляді повільної внутрішньовенної краплинної інфузії! (Швидкість інфузії не повинна перевищувати максимально                80 крапель/хвилину).

Препарат не можна вводити внутрішньом’язово та внутрішньовенно без розведення.

Початкова добова доза для дорослих – 20 мг (2 ампули), розчиненого у 500 мл розчину д= ля інфузії. Ця доза може бути збільшена до 1 мг/кг маси тіла на добу протягом = 2-3 днів залежно від переносимості препарату пацієнтом.

Середня тривалість курсу терапії становить 10-14 днів, звичайна добова доза – 50 мг/добу (50 мг у 500 мл розчи= ну для інфузії) – із роз= рахунку на масу тіла 70 кг.

Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити терапію паціє= нта препаратом Вінпоцетин, табле= тки.

Концентрат для розч= ину для інфузій можна розводити фізіологічним розчином або розчинами для інфузій, що містять глюкозу (наприклад, Салсол, Рінгер, Ріндекс, Реомакродекс). Розчин = для інфузії слід використати протягом 3 годин після приготування.

Пацієнтам із захвор= юваннями нирок або печінки корекції дозування не потрібно.

Діти. Застосування препарату дітям протипоказано (через відсутність д= аних відповідних клінічних досліджень).

Передозування. Випадків передозування не відзначалося. На підставі літе= ратурних даних введення препарату у дозі 1 мг/кг маси тіла може вважатися безпечним. Оскільки ще немає даних про застосування препарату у дозах, що перевищують цю дозу, введення препарату у вищих до= зах не допускається.

Побічні реакції.=

З боку с= истеми крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів, анемія.

З боку і= мунної системи: гіперчутливість.

З боку метаболізму та харчування:<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold;mso-bidi-= font-style: italic'> гіперхолестеринемія, цукровий діабет, анорексія.

З боку п= сихіки: ейфорія, занепокоєння, збудження, депресія.

З боку н= ервової системи: головний біль, запаморочення, геміпарез, сонливість, тремор, втрата свідомості, гіпотензія, с= тан перед втратою свідомості.

З боку о= рганів зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія, гіперемія кон’юнктиви, набряк соска зорового нерва, диплоп= ія.

З боку о= рганів слуху та лабіринту: порушення слуху, гіперакузія, гіпоакузія, верти= го, шум у вухах.<= /p>
З боку серця: ішемія/інфаркт міо= карда, стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, серцева недостатність, фібриляція передсердь.=

З боку с= удин: артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія, припливи, коливання артеріального тиску, венозна н= едостатність.

З боку ш= лунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудо= та, блювання, гіперсекреція слини.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив’я= нка, свербіж, дерматит.

Загальні= порушення та реакції у місці введення: відчуття жару, астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення, тромбоз у місці ін<= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK;mso-bidi-font-weight:bold'>’єкції.<= i>

Результа= ти досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, депрес= ія сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини у крові, підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR= на ЕКГ,= зміни на ЕКГ.

Термін придатності. 5 років.=

&nb= sp;

Умови зберігання. Зберігат= и при температурі не вище 25 °С в ориг= інальній упаковці.

Зберігат= и у недоступному для дітей місці.

&nb= sp;

Несумісність. Хімічно несумісний із гепарином, т= ому їх не можна змішувати в одному шприці. Проте супутнє лікування антикоагулянтом може бути проведено. Несумісний із розчинами для інфузій, що містять амінокислоти, тому під час лікування інфузія вінпоцетину не повинна використовуватися разом із розчинами для інфузій, що містять амінокислоти.<= o:p>

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 5 в пачці; № 5 у блістері в пачці.

&nb= sp;

Категорія відпуску. За рецеп= том.

&nb= sp;

Виробник.

= Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний за= вод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».<= o:p>

Місцезнаходження виробника та адр= еса місця провадження його діяльності.

Україна, 61057, Харківська обл., місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповіда= льністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок= 22.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)