ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АМІНАЗИН

(AMINAZIN)

Склад:

діюча речовина: chlorpromazine<= /span>;

1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 25 мг;

допоміжні речовини: натрію сульф= іт безводний (Е 221), натрію метабісульфіт (Е 223), кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій= .

Основні фізико-хімічні властивості: = пр= озора безбарвна або злегка жовтувато-зеленуватого кольору рідина.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину з аліфатичною структурою. Код АТХ N05A A01.<= /span>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нейролептик групи похідних фенотіазин= у. Проявляє виражену антипсихотичну, седативну та = протиблювотну дію. Послаблює або повністю усуває маре= ння та галюцинації, купірує психомоторне збудження, зм= еншує афективні реакції, тривожність, неспокій, знижує рухову активність. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптич= них допамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Проявляє також блокуючу дію на α-адренорецептори та пригнічує вивільнен= ня гормонів гіпофіза та гіпоталамуса. Однак блокада допам= інових рецепторів збільшує секрецію гіпофізом пролактину. Центральна протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою= допамінових D₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферична – блокадою блукаючого нерва у травній системі. Седативна дія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. Проявляє помірну або слабку дію на екстрапірамідні структури.

Фармакокінетика.

Аміназин виявляється у крові в незнач= ній кількості через 15 хвилин після введення терапевтичної дози і циркулює прот= ягом 2 годин. Має високе зв’язування з білками плазми крові (95–98 %), широко ро= зподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація у мозку вища, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення препар= ату становить близько 30 годин. Інтенсивно метаболізується у печінці з утворенн= ям ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом, жовчю.<= /span>

Клінічні характеристики.=

Показання.

Хронічні = параноїдні та галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію (галюц= инаторно-маревний, гебефренічний, кататонічни= й синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз, психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих на п= ресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях, що супрово= джуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу. Стійкий біль, у тому числі каузалгії (у поєдн= анні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у поєднанні зі снодійними засобами та транквілізаторами). Хвороба Меньєра, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами та при променевій терапії. Дерматозний свербіж. У = складі літичних сумішей в анестезіології.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину та до інших компонентів лікарського засобу. Ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітич= на жовтяниця, жовчнокам’яна хвороба), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам’яна хвороба), захворювання кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку (повільні нейроінфекції, наприклад розсіяний склероз), декомпенсована серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні захворювання, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у пер= іод загострення, декомпенсовані вади серця, виражена артеріальна гіпотензія, інсуль= т, тромбоемболічна хвороба, виражена міокардіодистрофія, ревмокардит на пізніх стадіях, мікседема, пізня стадія бронхоектатичної хвороби, закритокутова глаукома, затримка сечі, зумовлена гіперплазією пере= дміхурової залози, виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травми мозку, гострі інфекційні захворювання. Не призначати одночасно з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші = види взаємодій.

Седативна= дія хлорпромазину посилюється при одночасному застосуванні із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромазину у плазмі крові зменшують ан= тациди, які містять алюмінію і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромази= ну з травної системи), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину у печінц= і). Концентрацію хлорпромазину в плазмі крові підвищують х= лорохін, сульфадоксин/піриметамін. Циметидин може зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину в кров= і. Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидин= у, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію феніт= оїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засоба= ми можливе:

- з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії;

- з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії;

- з епінефрином – спотворення ефектів останнього, внаслідок чого відбувається подальше зниження артеріаль= ного тиску і розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії і тахікардії;

- з амітриптиліном – підвищення ризику розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу;

- з діазоксидом – виражена гіперглікемія;

- з доксепіном – потенціювання гіпе= рпірексії;

- з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми= , нейротоксична дія;

- з морфіном – розвиток міоклонусу<= /span>;

- з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ= ;

- з нортриптиліном у пацієнт= ів із шизофренією – можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові;

- з трициклічними антидепресантами, мапротиліном, інгібіторами моноаміноксидази –подовження та посилення седативного та антихолінергічного ефектів, підвищення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому;

- з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцитозу;

- з іншими препаратами, що спричиняють екстрапірамідні реакції – можл= иве збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень;

- з препаратами, що спричиняють артеріальну гіпотензію – можлива вира= жена ортостатична гіпотензія;

- з ефедрином – можливе послаблення судинозвужувального ефекту ефедри= ну.

- з іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС): похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби і замісна терапі= я), барбітуратами, бензодіазепінами, іншими анксіолітиками, антигіпертензивними засобами, етанолом та етаноловмісними препарата= ми – збільшення пригнічення ЦНС. Може виникнути пригнічення дихальної функції. Зниження уваги може зробити водіння або роботу з механізмами небезпечними. =

При невротичних захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м’язово= го тонусу, стійких болях, у тому числі каузалгії, хлорпромазин можна поєднуват= и з аналгетиками, при стійкому безсонні – зі снодійними та транквілізаторами.

При одночасному застосуванні хлорпромазину з про= тисудомними препаратами посилюється дія останніх та можливе зниження порога судомної го= товності; з іншими препаратами, що пригнічують вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом і препаратами, що містять етанол, можливе посилення депрес= ії центральної нервової системи, а також пригнічення дихання.

Барбітурати посилюють метаболізм хлорпромазину, збуджуючи мікросомальні ферменти печінки і зменшуючи тим самим = його концентрації у плазмі крові, та, як наслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину, гуанетидину, адреналіну.

Особливості засто= сування.

Не рекоме= ндується застосовувати лікарський засіб пацієнтам із гіпотиреозом, феохромоцитомою, міастенією.

З особлив= ою обережністю під ретельним контролем препарат застосовувати для лікування пацієнтів із патологічними змінами картини крові, при ревматизмі, ревмокард= иті, алкогольній інтоксикації, синдромі Реє, а також при раку молочної залози, вираженій артеріальній гіпертензії, схильності до розвитку глаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у діт= ей), епілептичних нападах, при серцево-судинних захворюваннях помірного ступеня, цукровому діабеті.

Слід з об= ережністю призначати пацієнтам літнього віку (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснаженим і ослабленим хворим.

У випадку= розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, = слід негайно припинити застосування препарату.

У дітей, = особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препарату існує більший ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

При трива= лому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий інд= екс, функцію печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворим необхідно впродовж 1–1,5 години= полежати (різкий перехід у вертикальне положення може спричинити ортостатичний колапс).

Для зменшення нейролітичної депресії застосовувати антидепресанти та стимулятори центральної нервової системи. У період терапії через можливість фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці. Препарат не проявляє протиблювотної дії у випадку, коли нудота є наслідком вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення травної системи. При застосуванні препарату хворим з атонією травної системи та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (через= пригнічувальний вплив хлорпромазину на моторику і сек= рецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, які застосовують препарат, може виникнути підвищена потреба у рибофлавіні.

Нейролептичні фенотіазини можуть посилювати подовження інтервалу QT, що підвищує ризик шлуночкових аритмій, у тому числі типу «пірует», які потенційно можуть призвести до раптового летального наслідку. Перед призначенням препарату слід обстежити пацієнта (біохімічний статус, Е= КГ) з метою виключення можливих факторів ризику (наприклад, серцеві захворюванн= я, подовження інтервалу QT в анамнезі; метаболічні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія; голодування, зловживання алкоголем, супутня терапія з іншими лікарськими засобами, що спричиняють подовження інтервалу QT). Необхідно проводити контроль ЕКГ на початку лікув= ання препаратом та при необхідності в ході лікування.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/мл натрію, тобто практично вільний від натрію.

Цей лікарський засіб містить натрію сульфіт безводний= (Е 221) та натрію метабісульфіт (Е 223), які рідко можуть спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

У разі застосування новокаїну як розчинника рекоменду= ємо враховувати інформацію з безпеки новокаїну.

Застос= ування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не рекомендований у період вагітності. При гострій необхідності застосування препарату у період вагітн= ості слід обмежити термін лікування, а наприкінці ІІІ триместру вагітності у разі можливості слід зменшити дозу. Аміназин пролонгує пологи.

Новонароджен= і, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (включаючи Аміназин) впродовж ІІІ триместру вагітності, мають ризик виникнення екстрапірамідного синдрому та/або симптомів абстиненції після пологів. Симптоми екстрапірамідного синдр= ому та абстиненції у новонароджених можуть включати ажитацію, підвищений або зниже= ний м’язовий тонус, тремор, сонливість, утруднене дихання і труднощі з годуванн= ям. У деяких новонароджених ці симптоми проходять протягом декількох годин або = днів і не вимагають спеціального лікування. Іншим новонародженим може знадобитися більш тривала госпіталізація.

При застосуванні Аміназину у високих дозах вагітним у новонароджених іноді відзначали порушення травлення, пов’язане з атропіноподібною дією, екстрапірамідний синдром.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Аміназин та його метаболіти проникають крізь плацентарний бар’єр та у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування Аміназином слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосуван= ня та дози.

Лікарський засіб призначати внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Дози та схеми лікування лікар встановлює індивідуально зал= ежно від показань і стану пацієнта. При внутрішньом’язовому введенні вища разова доза становить 150 мг, добова – 600 мг. Зазвичай внутрішньом’язово слід вво= дити 1–5 мл розчину не більше 3 разів на добу. Курс лікуван= ня – кілька місяців, у високих дозах – до 1,5 місяців, потім переходити на лікув= ання підтримуючими дозами, поступово знижуючи дозу на 25–75 мг <= /span>на добу. При гострому психічному збудженні вводити внутрішньом’язово 100–150 мг (4–6 мл розчину) або внутрішньовенно 25–50 мг (1–2 мл розчину Аміназину розводити у 20 мл 5 % або 40 % розчину глюкози), у = разі необхідності 100 мг (4 мл розчину – у 40 мл розчину глюкози). Вводити повіл= ьно. При внутрішньовенному введенні вища разова доза – 100 мг, добова – 250 мг. =

При внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні ді= тям віком від 1 року разова доза стано= вить 250–500 мкг/кг маси тіла; дітям віком від 5 років (маса тіла до 23 кг) – 40 мг на добу, 5= –12 років (маса тіла – 23–46 кг) – 75 мг на добу.

Ослабленим пацієнтам і хворим літнього віку призначати до 300 мг на добу внутрішньом’язово або до 150 мг на добу – внутрішньовенно.

Діти. Препарат не застосовувати дітям віком до 1 року.

=

Передозування.

Симптоми: невиразне мовл= ення, хитка хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, стійка гіпотензія, гіпотермія, тривала депресія, пізніше – токсичний гепатит.

Лікува= ння: симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує. Не видаля= ється при гемодіалізі. При = колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, ме= затону. При розвитку дерматитів лікування Аміназином слід припинити і призначати протигістамінні засоби. Неврологічні ускладнення зазв= ичай зменшуються при зниженні дози Аміназину, їх можна також зменшити одноразовим призначенням циклодолу або інших коректорів.

Після три= валого застосування великих доз препарату (0,5–1,5 г на добу) у поодиноких випадках можуть спостерігатися жовтяниця, прискорення згортання крові, лімфо- та лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, пігментація шкіри, помутніння кришталика= та рогівки.

=

Побічні реакції.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванні можливий розвиток нейролептичного синд= рому: паркінсонізм, акатизія, психічна індиферентність та інші зміни психіки, запізніла реакція на зовнішні подразнення, нечіткість зору; дистонічні екстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, нейролептична депресія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; судоми, безсоння, збудже= ння, делірій, сонливість, нічні кошмари, депресія.

З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія (особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія; зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, депресія ST-сегменту, зміни зубців Т і U, аритмі= я).

З боку травної системи: холестатична жовтяниця, нудота, блювання, сухість у роті, запор.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, гематологічні зміни, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, пріапізм.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла, галакторея, гіперпролактинемія, гіперглікемія, порушення толерантності до глюкози, гіперхолестеринемія.

З боку імунної системи: = реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, бронхоспазм, кропив’я= нку, ангіоневротичний набряк, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак та інші алергічні реакції.

З боку шкіри та слизових оболонок: при потраплянні розчинів на слизові оболонки, на шкіру та під шкі= ру – подразнення тканин: реакції в місці введення, включаючи появу болючих інфільтратів, ушкодження ендотелію та інші. Пігментація шкіри, фотосенсибілізація. Для запобігання цим явищам розчин хлорпромазину розводи= ти розчинами новокаїну, глюкози, 0,9 % розчин= ом натрію хлориду.

З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих д= озах можливе відкладення хлорпромазину у передніх структурах ока (рогівці та кришталику), що може прискорити процеси природного старіння кришталика, міо= з.

З боку органів дихання: = закладеність носа.

Загальні: окремі повідомлення про раптову смерть= на тлі прийому препарату.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вищ= е 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засоба= ми.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері, по 2 блістери у коробці.

По 2 мл в ампулі; по 10 ампул у блістері; по 1 блістеру у коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.<= /p>

Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківс= ьке фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Куликівська, будинок 41.<= /o:p>

(Товариство з обмежен= ою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу»)<= o:p>

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)<= /p>