ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного застосування лікарського засобу

БАКЛОФЕН

(BACLOFEN)

Склад:

діюча речовина: баклофен;

1 таблетка містить 10 мг або 20 мг баклофену;

допоміжні
речовини: мікрокристалічна
целюлоза, крохмаль прежелатинізований, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид
колоїдний, магнію стеарат.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг:
круглі таблетки з плоскою поверхнею, зі скошеними краями від білого до майже
білого кольору, з тисненням «024» з одного боку та рискою – з іншого боку;

таблетки по
20 мг: круглі таблетки з плоскою поверхнею,
зі скошеними краями від білого до майже білого кольору, з тисненням «025»
з одного боку та рискою – з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти
центральної дії. Koд ATХ M03B X01.

Фармакологічні
властивості

Фармакодинаміка

Баклофен є міорелаксантом, що діє
на рівні спинного мозку; похідна гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). З хімічної
точки зору баклофен не належить до інших міорелаксантів.

Баклофен зменшує підвищений тонус м’язів, зумовлений ураженням спинного
мозку. Препарат одночасно і рівною мірою пригнічує шкірні рефлекси і тонус м’язів,
при цьому тільки незначно знижує амплітуду сухожильних рефлексів.

Механізм цієї дії складається, ймовірно, з гіперполяризації висхідних
нервів і гальмування як моно-, так і полісинаптичних рефлексів на рівні
спинного мозку за рахунок стимуляції ГАМКB-рецепторів, завдяки чому
блокується вивільнення амінокислот – глутамату і аспартату. Баклофен не впливає
на нервово-м’язову передачу.

В експериментах на тваринах баклофен збільшував метаболізм допаміну, однак
у людей під впливом препарату концентрація ацетату 5-гідроксііндолу або
метаболітів допаміну у спинномозковій рідині не змінювалася.

Оскільки баклофен у великих дозах може пригнічувати функції ЦНС, існує
вірогідність дії препарату на центри, які знаходяться вище спинного мозку.

Переваги застосування баклофену пов’язані
із його здатністю зменшувати больові флексорні спазми та спонтанні м’язові
скорочення, завдяки чому покращується рухливість пацієнта та зменшується
залежність від допомоги інших людей, покращується реабілітація. Баклофен також
зменшує больову чутливість. Поліпшення загального самопочуття пацієнта і
заспокоєння є менш утрудненим, ніж під час застосування інших лікарських
препаратів, які впливають на ЦНС.

Баклофен стимулює шлункову секрецію.

Фармакокінетика

Абсорбція

Баклофен швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Значні відмінності показників Tmax,
Cmax та біодоступності у разі застосування баклофену у вигляді
розчину та твердих лікарських форм відсутні. Після перорального застосування
разової дози (10–30 мг) пікова концентрація у плазмі крові досягається
через                                  0,5–1,5 години, при цьому площа під кривою концентрації пропорційна дозі.

Ступінь всмоктування зменшується у разі застосування вищих доз.

Терапевтична концентрація становить 80–395 нг/мл.

В експериментах на тваринах виявлено, що баклофен розподіляється у багатьох
тканинах, але тільки невелика його частина проникає через гематоенцефалічний
бар’єр.

У пацієнтів максимальна концентрація (Сmax 500–600 нг/мл)
досягається через 2–3 години після прийому, а концентрація понад 200 нг/мл
зберігається протягом 8 годин.

Розподіл

Баклофен
проникає через плацентарний бар’єр.

Мінімальна
кількість препарату проникає у грудне молоко.

Об’єм розподілу
баклофену становить 0,7 л/кг, а зв’язування з білками плазми крові –
приблизно 30 %, такий рівень залишається незміненим при концентраціях
баклофену від 10 нг/мл до
300 мкг/мл. У спинномозковій рідині концентрація діючої речовини приблизно
у 8,5 разів менша, ніж у плазмі крові.

Метаболізм

Приблизно
15 % прийнятої дози підлягає метаболізму у печінці за рахунок
дезамінування. В результаті дезамінування утворюється основний метаболіт,
β-(p-хлорфеніл)-4-гідроксимасляна кислота, який фармакологічно неактивний.

Виведення

Період напіввиведення з плазми крові становить у
середньому 3–4 години. Швидкість зв’язування з білками плазми становить
приблизно 30 %.

Баклофен виводиться в основному у незмінному вигляді. Протягом 72 годин
приблизно 75 % прийнятої дози виводиться нирками, причому приблизно
5 % цієї кількості – у вигляді метаболітів.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти
літнього віку (≥ 65 років)

Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку практично така ж сама, як дорослих
віком до 65 років. Після одноразового внутрішнього прийому у пацієнтів літнього віку спостерігається
більш повільне виведення баклофену, проте системна експозиція баклофену
порівняно з дорослими віком до 65 років схожа. Екстраполяція цих результатів на
терапію повторними дозами дозволяє припускати відсутність суттєвої різниці у
фармакокінетиці між пацієнтами віком до 65 років та пацієнтами літнього віку
(≥ 65 років).

Діти

У дітей (віком 2-12 років) після перорального
застосування баклофену у дозі 2,5 мг Cmax становила
62,8±28,7 нг/мл, а Tmax – 0,95–2 години. Середній плазмовий
кліренс (Cl) становить 315,9 мл/год/кг, обʼєм розподілу (Vd) –
2,58 л/кг, а період напіввиведення (T1⁄2) –
5,1 години.

Печінкова недостатність

Фармакокінетичні дані щодо
застосування баклофену пацієнтам з печінковою недостатністю відсутні. Проте,
оскільки печінка не відіграє значної ролі у метаболізмі та вивиденні баклофену,
клінічно значущих змін фармакокінетики баклофену у пацієнтів з печінковою
недостатністю не очікується.

Ниркова недостатність

Контрольованих клінічних досліджень
фармакокінетики баклофену при застосуванні пацієнтам з нирковою недостатністю
не проводилось. Основна частина баклофену виводилася з сечею у незміненому
вигляді. Обмежені дані щодо концентрації препарату у плазмі крові, що були
зібрані у пацієнток, які знаходяться на постійному гемодіалізі, та пацієнток з
компенсованою нирковою недостатністю, вказують на значне зниження кліренсу і
збільшення періоду напіввиведення баклофену у цих пацієнток. Пацієнтам з
порушенням ниркової функції слід проводити коригування дози препарату залежно
від рівня баклофену в системному кровотоці, негайне проведення гемодіалізу є
ефективним методом видалення надлишкової кількості баклофену із системного
кровообігу.

Клінічні
характеристики

Показання

Полегшення
спастичних станів, що виникають внаслідок таких захворювань як:

-
розсіяний склероз;

-
інші ураження спинного мозку
(наприклад, сирингомієлія, хвороба рухового нейрона, поперековий мієліт);

-
порушення мозкового кровообігу;

-
церебральний параліч;

-
запалення оболонок спинного і
головного мозку;

-
черепно-мозкові травми.

На початку терапії баклофеном відбір пацієнтів є важливим, найбільшу
користь, ймовірно, він принесе пацієнтам, у яких спастичність перешкоджає
фізичній активності та/або фізіотерапії. Лікування не слід розпочинати, доки
спастичний стан не стабілізується.

Діти

Лікарський засіб застосовують дітям до 18 років з масою тіла
≥ 33 кг для симптоматичного лікування спастичних станів церебрального ґенезу, особливо
спричинених дитячим церебральним паралічем, а також внаслідок церебральних порушень
або за наявності неопластичного чи дегенеративного захворювання мозку.

Баклофен також показаний для симптоматичного лікування спастичності м’язів,
яка виникла внаслідок інфекційного, дегенеративного, травматичного,
неопластичного захворювань спинного мозку або уражень невідомого походження,
таких як розсіяний склероз, спастичний спинальний параліч, бічний аміотрофічний
склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, травматична параплегія або парапарез
та компресія спинного мозку.

Протипоказання

Підвищена
чутливість до баклофену або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Виразкова
хвороба.

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Інгібітор
леводопа/допа-декарбоксилази (ДДК) (карбідопа)

У пацієнтів з
хворобою Паркінсона, які отримували лікування баклофеном та леводопою (окремо
або в комбінації з інгібітором ДДК, карбідопою), повідомлялося про сплутаність
свідомості, галюцинації, нудоту та збудження. Також повідомлялося про
погіршення симптомів паркінсонізму. Тому слід дотримуватися обережності при
одночасному застосуванні баклофену та леводопи/карбідопи.

Препарати, що
пригнічують активність центральної нервової системи (ЦНС)

При одночасному застосуванні
баклофену з іншими препаратами, що спричиняють пригнічення ЦНС, включаючи інші
міорелаксанти (наприклад, тизанідин), з синтетичними опіатами або з алкоголем
може виникати посилення седативного ефекту (див. розділ «Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами»).

У пацієнтів,
які застосовують баклофен, підвищується ризик розвитку дихальної депресії. Крім
того, повідомлялося про гіпотензію при одночасному застосуванні морфіну та
інтратекального баклофену. Слід проводити ретельний моніторинг серцевої
діяльності і дихальної функції, особливо у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної
і дихальної систем та зі слабкістю дихальних м’язів.

Баклофен
продовжує тривалість аналгезії, спричиненої фентанілом.

Антидепресанти

Під час
супутнього лікування трициклічними антидепресантами може підвищуватися ефект
баклофену, що може призвести до вираженої м'язової гіпотонії.

Літій

Одночасне
застосування перорального баклофену та літію призводило до посилення
гіперкінетичних симптомів. Таким чином, слід дотримуватися обережності при
одночасному застосуванні баклофену з літієм.

Антигіпертензивні
засоби та інші препарати, що знижують артеріальний тиск

Оскільки
одночасне лікування баклофеном та антигіпертензивними препаратами, ймовірно,
посилює зниження артеріального тиску, дозування антигіпертензивних препаратів
слід відкоригувати.

Засоби, що
знижують функцію нирок

Речовини або лікарські засоби,
які суттєво впливають на функцію нирок, можуть уповільнювати виведення
баклофену, що призводить до токсичних ефектів (див. розділ «Особливості
застосування»).

Особливості застосування

Психічні розлади і порушення нервової системи

Під час лікування баклофеном можуть загострюватися порфірія, психотичні розлади,
хронічний алкоголізм, гіпертонія, шизофренія, депресивні або маніакальні
розлади, сплутаність свідомості або хвороба Паркінсона. Тому пацієнтам, які
страждають на ці захворювання, слід з обережністю застосовувати баклофен та
ретельно спостерігати за такими пацієнтами.

Повідомлялося про випадки самогубства та
суїцидальної поведінки у пацієнтів, яким застосовували баклофен. У більшості
випадків пацієнти мали додаткові фактори ризику, повʼязані з підвищеним
ризиком самогубств, включаючи порушення, повʼязані зі зловживанням
алкоголем, депресію та/або випадки спроб самогубства в анамнезі. Пацієнти з
додатковими факторами ризику суїциду повинні знаходитися під постійним наглядом
лікаря під час лікування баклофеном. Пацієнтів (та осіб, які за ними доглядають)
слід попередити про необхідність спостереження щодо погіршення клінічного
стану, суїцидальної поведінки або думок, незвичних змін поведінки та негайно
звернутися за медичною допомогою у разі появи цих симптомів.

Повідомлялося про випадки неправильного
застосування, зловживання та залежності від баклофену. Слід з обережністю проводити
терапію пацієнтам з випадками зловживання психоактивними речовинами в анамнезі
та спостерігати за ознаками неправильного застосування, зловживання баклофеном
або залежності, такими як підвищення дози, поведінка, спрямована на пошук
препарату, розвиток звикання.

Епілепсія

Баклофен може посилювати епілептичні прояви. Тому при застосуванні
баклофену необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами та застосовувати
адекватну протисудомну терапію.

Енцефалопатія

У пацієнтів,
які отримували баклофен у терапевтичних дозах були зареєстровані випадки
енцефалопатії, які були зворотними після припинення лікування. Симптоми
включали сонливість, пригнічення рівня свідомості, сплутаність свідомості,
міоклонус та кому (див. розділи «Передозування» та «Побічні реакції»).

Якщо
спостерігаються ознаки енцефалопатії, прийом баклофену слід припинити.

Інші

Слід проявляти особливу обережність
при застосуванні баклофену пацієнтам, які отримують антигіпертензивну терапію
(див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій»).

Баклофен слід з обережністю застосовувати
пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу, з дихальною недостатністю та
порушеннями функцій печінки.

Оскільки ймовірність виникнення
небажаних ефектів є вищою у пацієнтів літнього віку та пацієнтів зі
спастичністю церебрального походження, слід з обережністю титрувати дозу (див.
розділ «Спосіб застосування та дози»).

Ниркова недостатність

У пацієнтів з нирковою недостатністю, які приймали баклофен у дозах більше
5 мг на добу, спостерігались ознаки передозування. Баклофен слід з обережністю
застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю, а пацієнтам у термінальній
стадії ниркової недостатності (ХНН – 5 стадія, ШКФ < 15 мл/хв)
баклофен можна застосовувати лише у разі, якщо потенційна користь перевищує
потенційний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Неврологічні
симптоми передозування, включаючи клінічні прояви токсичної енцефалопатії
(наприклад сплутаність свідомості, дезорієнтація, сонливість та пригнічення
свідомості) спостерігалися у пацієнтів з порушеннями функції нирок, які
застосовували перорально баклофен у дозах вище 5 мг на добу та у дозі 5 мг на добу у пацієнтів з
термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять лікування постійним
гемодіалізом. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю
для швидкого діагностування ранніх симптомів токсичності.

Повідомляли про випадки токсичності баклофену у пацієнтів з гострою
нирковою недостатністю
(див. розділ «Передозування»).

Слід дотримуватись особливої обережності при застосовуванні баклофену у
комбінації з препаратами, які впливають на функцію нирок. Слід ретельно
контролювати функцію нирок і відповідно коригувати добову дозу баклофену для
запобігання його токсичності.

Окрім припинення лікування, у якості альтернативи лікування пацієнтів з
тяжкою токсичністю від баклофену можна застосовувати позаплановий гемодіаліз.
Гемодіаліз ефективно виводить баклофен з організму, зменшує прояв клінічних
симптомів передозування і скорочує час відновлення пацієнтів.

Порушення сечовипускання

Поліпшення стану при лікуванні баклофеном спостерігається у пацієнтів з
нейрогенним порушенням, що впливають на випорожнення сечового міхура. У
пацієнтів з наявним підвищеним тонусом сфінктера сечового міхура можлива
затримка сечовипускання; таким пацієнтам баклофен слід застосовувати з
обережністю.

Різка відміна

Лікування баклофеном завжди (за винятком випадків виникнення серйозних
побічних реакцій) слід припиняти поступово, послідовно знижуючи дозу протягом
приблизно                      1-2 тижнів.

При різкій відміні баклофену (особливо після тривалого прийому) відзначали
тривожність, сплутаність свідомості, делірій, галюцинації, психотичні,
маніакальні або параноїдальні розлади, судоми (епілептичний статус),
дискінезії, тахікардія, гіпертермія, рабдоміоліз та тимчасове посилення
спастичності як феномен відміни.

Повідомлялося про неонатальні
судоми після внутрішньоутробного впливу перорального баклофену (див. розділ
«Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Тому лікування слід припиняти поступово, послідовно знижуючи дозу протягом
приблизно 1-2 тижнів, за винятком випадків виникнення серйозних побічних
реакцій.

Лабораторні дослідження

У рідкісних випадках спостерігалося підвищення рівня
аспартатамінотрансферази (АСТ), лужної фосфатази та глюкози у сироватці крові. Пацієнтам
з порушенням функції печінки або цукровим діабетом слід провести відповідні
лабораторні дослідження, щоб виключити будь-які зміни цих захворювань,
спричинені баклофеном.

Постава та рівновага

Баклофен слід застосовувати з обережністю при спастичності, яка необхідна
для підтримання вертикального положення та рівноваги при пересуванні (див.
розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діти

Клінічні дані щодо застосування баклофену дітям віком до 1 року дуже
обмежені. Застосування баклофену дітям до 1 року не рекомендується.

Допоміжні речовини

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на таблетку, тобто
практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності
або годування груддю

Вагітність

Пероральний
прийом баклофену збільшує частоту омфалоцеле (кіста пупка) у плодів щурів, які
отримували приблизно 13-кратну максимальну пероральну дозу (на основі мг/кг),
рекомендовану для застосування людині. Ця аномалія не спостерігалася у мишей
або кроликів.

Немає
адекватних і добре контрольованих досліджень з участю вагітних жінок. Дані на
тваринах показали, що баклофен проникає через плацентарний бар’єр, тому його не
слід застосовувати у період вагітності, крім випадків, коли очікувана користь
для вагітної перевищує можливий ризик для плода.

Побічні реакції
у плода / новонародженого

Повідомлялося про синдром
відміни, включаючи постнатальні судоми у новонароджених, після
внутрішньоутробного застосування перорального баклофену (див. розділ
«Особливості застосування»).

Годування
груддю

Баклофен
проникає у грудне молоко, але в надзвичайно малих кількостях при застосуванні
препарату у терапевтичних дозах, тому не очікується жодного небажаного впливу
баклофену на немовля.

Фертильність

Немає даних,
які підтверджують будь-які спеціальні рекомендації для жінок репродуктивного
віку.

Здатність впливати на швидкість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Баклофен може
спричинити запаморочення, седацію, сонливість та порушення зору (див. розділ
«Побічні реакції»), що може погіршити реакцію пацієнта. Пацієнтам, у яких
спостерігалися такі побічні реакції, слід утримуватись від керування
транспортними засобами або роботи з механізмами.

Спосіб
застосування та дози

Дозу встановлює
лікар індивідуально, рекомендується застосовувати найнижчу дозу, що забезпечує
оптимальну відповідь.

Дозування

Слід ретельно
титрувати дозу, це необхідно для задоволення індивідуальних потреб пацієнтів,
уникаючи при цьому побічних реакцій або перешкод у функціонуванні органів і
систем залежно від активності довільних м’язів, наприклад, сечового міхура,
центральної підтримки осанки. Рекомендується застосовувати найнижчу дозу, яка
сумісна з оптимальною відповіддю.

Якщо при
застосуванні максимальних рекомендованих доз протягом 6-8 тижнів лікування
терапевтичного ефекту не досягнуто, слід розглянути питання щодо продовження
застосування баклофену.

Припинення лікування завжди слід проводити,
знижуючи дозу поступово протягом 1–2 тижнів, за винятком невідкладних станів, пов’язаних
з передозуванням або виникненням серйозних побічних реакцій (див. розділ
«Особливості застосування»).

Дорослі

Лікування слід розпочинати з дози 15 мг (1½ таблетки 10 мг) на добу,
розподіленої на 2-4 прийоми. Дозу слід обережно збільшувати на 15 мг (1½
таблетки 10 мг) на добу з інтервалом 3 дні до досягнення необхідної добової
дози.

Для деяких пацієнтів, чутливих до баклофену, може бути доцільним розпочинати
лікування з більш низької добової дози (5 мг (½ таблетки 10 мг) або 10
мг) та збільшувати її більш повільно.

Оптимальна доза
становить 30–80 мг на добу. Задовільний контроль симптомів зазвичай досягається
при застосуванні дози до 60 мг на добу, але часто потрібно проводити ретельне
коригування дози задля задоволення потреб кожного конкретного пацієнта. При
необхідності дозу можна з обережністю підвищувати, але максимальна добова доза
понад 100 мг не рекомендується, за винятком випадків, коли пацієнт знаходиться
на стаціонарному лікуванні під ретельним медичним наглядом. У таких випадках
інколи може бути потрібна доза 100–120 мг.

У деяких
випадках невеликі дози з частішими інтервалами можуть виявитися кращими, ніж
більші дози з великими інтервалами прийому. Деяким пацієнтам корисно приймати
баклофен тільки у нічний час для запобігання болісним спазмам згинача.
Аналогічно, разова доза, прийнята приблизно за 1 годину до початку виконання
певних дій, таких як миття, одягання, гоління, фізіотерапія, часто покращує
рухливість.

Після
досягнення максимальної рекомендованої дози, якщо терапевтичний ефект не
проявляється протягом 6 тижнів, слід прийняти рішення щодо продовження прийому
препарату.

Пацієнти
літнього віку

Пацієнти літнього
віку можуть бути більш чутливими до побічних ефектів, особливо на початку
лікування баклофеном. Тому на початку лікування слід використовувати невеликі
дози, поступово титруючи дозу залежно від реакції пацієнта та під ретельним
наглядом.

Немає даних про
те, що середня максимальна доза відрізняється від такої для молодших пацієнтів.

Пацієнти з
порушенням функції нирок

Для таких
пацієнтів, а також для пацієнтів на діалізі слід вибирати особливо низьку дозу
баклофену, тобто близько 5 мг на добу.

Пацієнтам з
термінальною стадією ниркової недостатності баклофен можна застосовувати тільки
у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. Такі пацієнти
повинні перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасної діагностики ранніх
ознак та/або симптомів отруєння (таких як сонливість, кома) (див. розділи
«Особливості застосування» і «Передозування»).

Пацієнти з
порушенням функції печінки

Дослідження
застосування баклофену у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводили.
Печінка не відіграє суттєвої ролі у метаболізмі баклофену після перорального
застосування (див. розділ «Фармакокінетика»). Однак баклофен здатний
підвищувати рівень печінкових ферментів. Даний лікарський засіб слід з
обережністю призначати пацієнтам з порушенням функції печінки.

Пацієнти зі
спастичними станами церебрального походження

Небажані ефекти
у таких пацієнтів можуть виникати частіше. Тому слід обережно встановити режим
дозування та вести ретельний нагляд за такими пацієнтами.

Діти

Лікування
зазвичай слід розпочати з дуже низької дози (що відповідає приблизно
0,3 мг/кг маси тіла на добу), яку розділяють на 2–4 прийоми (краще за 4
рівні прийоми).

Дозу слід
підвищувати з обережністю, з інтервалом в один тиждень, до досягнення
оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна добова доза для підтримувальної
терапії має становити 0,75–2 мг/кг маси тіла.

Баклофен у
вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

Спосіб
застосування

Баклофен слід
приймати під час їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Діти

Баклофен у
вигляді таблеток не слід призначати дітям з масою тіла менше 33 кг.

Інформацію щодо застосування дітям див. у розділі «Спосіб застосування та
дози».

Передозування

Симптоми. Характерними ознаками передозування є ознаки пригнічення ЦНС або
енцефалопатії: сонливість, втрата свідомості, кома, пригнічення дихання. Також
можуть спостерігатися такі симптоми: сплутаність свідомості, галюцинації,
збудження, зміни у ЕЕГ (пригнічення спалахів і трифазні хвилі, генералізоване
гальмування на ЕЕГ), порушення акомодації, порушення рефлексу зіниць, генералізована
гіпотонія м’язів, міоклонус, гіпорефлексія або арефлексія, судоми, периферична
вазодилатація, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, брадикардія, тахікардія
або тахіаритмія, гіпотермія, нудота, блювання, діарея, надмірне слиновиділення,
підвищення рівня печінкових ферментів, АСТ і лужної фосфатази, шум у вухах.

У пацієнтів з нирковою недостатністю симптоми передозування можуть виникати
навіть при застосуванні більш низьких доз баклофену (див. розділи «Спосіб
застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Загальний стан може погіршуватися при одночасному прийомі з баклофеном
інших препаратів і речовин, які впливають на центральну нервову систему (наприклад
алкоголь, діазепам, трициклічні антидепресанти).

Лікування. Немає специфічного антидоту.

Слід застосовувати симптоматичне лікування, спрямоване на усунення таких
ускладнень як артеріальна гіпотензія та гіпертензія, судоми, розлади ШКТ,
пригнічення дихання та розлади серцево-судинної системи.

Зважаючи на те, що баклофен виводиться в основному нирками, слід вживати
велику кількість рідини, можливо, разом із сечогінними засобами. Пацієнтам з
нирковою недостатністю у разі тяжкого отруєння може бути корисним проведення
гемодіалізу (іноді позапланового) (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції

Небажані ефекти
в основному виникають на початку лікування, при надто швидкому підвищені дози
або застосуванні високих доз, а також у пацієнтів літнього віку.

В основному
вони мають транзиторний характер і зникають після зниження дози; вони рідко
потребують відміни препарату.

Якщо нудота зберігається
і після зменшення дози, рекомендується застосовувати баклофен з їжею або
запивати молоком.

У пацієнтів із
психічними захворюваннями в анамнезі або цереброваскулярними розладами
(наприклад, інсультом), а також у пацієнтів літнього віку небажані ефекти
можуть протікати з більш серйозними наслідками.

У деяких
пацієнтів відзначалося посилення спастичності як парадоксальна реакція на баклофен.

Частота виникнення побічних реакцій
визначена таким чином: дуже часто (≥ 1/10); часто
(≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 –
< 1/100); рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000); дуже рідко
(< 1/10000); невідомо (неможливо оцінити частоту виникнення за доступними
даними).

Органи
і системи органів

Частота

Побічна
реакція

З боку
імунної системи

Невідомо

гіперчутливість

З боку
нервової системи

Дуже часто

cонливість,
седативний ефект

Часто

сухість у
роті, пригнічення дихання, втома, сплутаність свідомості, запаморочення,
головний біль, безсоння, депресія, ейфоричний настрій, міалгія, м'язова
слабкість, атаксія, тремор, ністагм, галюцинації, нічні кошмари

Рідко

парестезія,
дизартрія, дисгевзія. Можуть виникати зниження судомного порога та судоми,
особливо у хворих на епілепсію

Невідомо

синдром
нічного апное сну*, енцефалопатія

З боку
органів зору

Часто

порушення
зору, порушення акомодації

З боку
серцево-судинної системи

Часто

знижений
серцевий викид

Невідомо

брадикардія

З боку судин

Часто

гіпотензія

З боку
шлунково-кишкового тракту

Дуже часто

нудота

Часто

шлунково-кишкові
розлади, позиви до блювання, блювання, запор, діарея

Рідко

біль у животі

З боку
печінки і жовчних шляхів

Рідко

порушення
функції печінки

З боку шкіри
і підшкірної клітковини

Часто

висипання,
підвищене потовиділення

Невідомо

кропивʼянка,
алопеція

З боку нирок
і сечовивідних шляхів

Часто

дизурія,
полакіурія, енурез

Рідко

затримка
сечовипускання

З боку
репродуктивної системи і грудних залоз

Рідко

еректильна
дисфункція

Невідомо

статева
дисфункція

Загальні
порушення і реакції у місті введення

Дуже рідко

гіпотермія

Невідомо

синдром
відміни, набряк обличчя, периферичні набряки

Лабораторні
та інструментальні дослідження

невідомо

підвищення
рівня глюкози крові

*Синдром
відміни, включаючи постнатальні судоми у новонароджених, також спостерігався
після внутрішньоутробного застосування перорального баклофену.

* випадки
синдрому апное сну спостерігалися при застосуванні баклофену у високих дозах
(≥ 100 мг) у пацієнтів з алкогольною залежністю.

Повідомлення щодо підозрюваних
побічних реакцій

Повідомлення
про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення.
Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь / ризик при
застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам,
а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі
випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського
засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за
посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в
оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному
для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у
блістері, по 5 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Рубікон Рісерч
Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Дільниця № К 30/4 та 30/5,
Еддішнл М.І.Д.К., Амбернатх Тхане 421506, Штат Махараштра, Індія.