ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НОВОКАЇН

(NOVOC= AIN)

<= /p>

Склад:

діюча речовина: новокаїн (прокаїну гідрохл= орид);

1 мл розчину містить новокаїну (прокаїну гідрохлорид) 5 мг;

допоміжна речовина: вода для ін'єк= цій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні властивості.

= Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю= і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний із блок= адою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, змен= шує спазми гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м’яза і моторних з= он кори головного мозку.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні добре всмоктуєт= ься. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестера= зами плазми крові і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і пара-амінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну д= ію). Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80= %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцева та інфільтраційна анестезія, лікувальні блокади.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату= .

Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний проц= ес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни в тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<= /i>

Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м’язову передачу. Можлива перехресна сенсибілізація. Антихолі= нестеразні препарати підвищують токсичність прокаїну (пригнічують його гідроліз). =

Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює ді= ю засобів для наркозу.

Новокаїн знижує ефективність сульфаніламідних препаратів, оскільки його метаболіт (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом. =

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва пре= парати гідролізуються холінестеразою плазми).

Застосування одночасно з інгібіторами МАО (фураз= олідоном, прокарбазином, селегіліном) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Особливості застосування. =

Препарат з обережністю застосовувати хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвич= ай внаслідок розвитку блокад серця, порушенні ритму серця, особливо брадикарді= ях і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (від 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, у період пологів та годування груддю.

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем.

Для зменшення і усунення побічних реакцій необх= ідно застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. <= /p>
Для поверхневої анестезії прокаїн мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки.

При проведенні місцевої анестезії, при застосув= анні однієї і тієї ж самої загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим біл= ьш концентрованим є розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічн= им розчином натрію хлориду).

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують у комбінації= з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 кра= пля на 2-5 мл розчину).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування у період вагітності можливе за умо= ви доброї переносимості.

У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти.

При застосуванні під час пологів можливий розви= ток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами дія= льності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакц= ій.

Спосіб застосування та дози. =

При місцевій анестезії доза препарату залежить = від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та = віку хворого. При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вв= одити 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша разова доза на поча= тку операції – 0,75 г (150 мл 0,5 % розчину новокаїну). Надалі протягом кожної години операції – = не більше 2 г (400 мл 0,5 % розчину новокаїну).

<= /span>

Діти.

Досвід застосування дітям відсутній.

<= /span>

Передозування.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, т= ремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.

Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. <= /span>

Лікування: у випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. Загальні реанімаційні заходи,= що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15-20 секунд, їх купірують внутрішньове= нним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній= гіпотонії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – проводити дезінтоксикаційну і симптоматичну терапію.

У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну у м'язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута = для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровообіг.=

Побічні реакції.

Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі наступні побічні реакції.

Невроло= гічні розлади: головн= ий біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, син= дром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.
З боку серцево-судинної систе= ми: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання. <= /p>
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація. <= /o:p>

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі з боку шкіри – свербіж, висипання, дерматит, лущення шкіри, гіперемія; інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’= янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: <= /span>гіпотер= мія, зміни у місці введення.

&n= bsp;

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл в ампулі, по 5 ампу= л у контурній чарунковій упаковці, по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

<= /p>
Виробник.

ПАТ «Галичфарм».

<= /p>
Місцезнаходження = виробника та його адреса місця провадження діяльності= .

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

= ;

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав:

действующее вещество: новокаин (прокаина гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаина (прокаина гидрохлорид) 5 мг;<= /p>
вспомагательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код А= ТХ N01B A02.

=

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтиче= ской широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых кана= лов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностно= го натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступл= ении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость перифериче= ских холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечн= ой мышцы и моторных зон коры головного мозга.=

Фармакокинетика.
При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в ме= сте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизирует= ся эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух осно= вных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурен= тным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения составля= ет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 се= кунд.

Выделяется= преимущественно почками в виде метабо= литов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики.<= /span>

Показания.

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания.

Повыш= енная чувствительность к препарату.

Миаст= ения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургич= еские вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

<= /o:p>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. А<= /i>нтихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина (угнетают его гидролиз).

Внутривенное введе= ние новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, поскольку его метаболит (= парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, обусловленную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действ= ие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения.

Препарат с осторожнос= тью вводить больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития сердечных блокад, нарушениях ритма сердца, особенно брадикардиях и шоке), воспалитель= ных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.

При применении препар= ата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для уменьшения и устр= анения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Для поверхностной анестезии прокаин мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии, при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увелич= ением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раст= вор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для снижения системно= го действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период<= /span> беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возм= ожно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно разв= итие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы. =

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – 0,75 г (150 мл = 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции – не более<= /span> 2 г (400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллап= са, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведе= нии местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимос= ти – проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются боле= е
15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотонии и/или депрессии миокарда вн= утривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях – проводить дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложе= ние жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.=

Побочные реакции.

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.<= /span>

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, трем= ор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич = ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращ= ение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: = непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической сист= емы: метгемоглобинемия= .

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи – зуд, сыпь, дермат= ит, шелушение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизи= стых оболочках).

Другие: гипотермия, изменения в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре = не выше 25 = ºС.<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast= -language: RU;mso-bidi-font-weight:bold'> Хранить в недоступном для детей месте. =

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

=

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО «Галичфарм».

=

Местонахождение производителя и его = адрес ме= ста осуществления деятельности.

Украи= на, 79024, г. Львов, вул. Опрышковская, 6/8.