MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D4121E.07D2EE90" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D4121E.07D2EE90 Content-Location: file:///C:/6813E281/UA25660101_F72A.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
ІНС=
;ТРУКЦІЯ
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
КЕТОРО=
1051;
(=
KETOROL)
Скл=
;ад:
ді=
02;ча
речовина: ketorolac;
1 мл розчину
=
84;істить
кеторолаку
трометамінm=
1; 30
мг;
допомі=
1078;ні
речовини: е=
танол
безводний,
натрію хлор
=
80;д,
динатрію
едетат,
октоксинол 9,
натрію гідр
=
86;ксид,
пропіленглo=
0;коль,
вода для ін’=
108;кцій.
Лікарс=
1100;ка
форма. Розчин для
ін’єкцій.
Ос
=
85;овні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;: прозо=
;ра
від
безбарвногl=
6;
до блідо-жов=
090;ого
кольору
рідина, в
ампулах
об’ємом 1 мл
тип USP I.
Фар=
;макологічн=
10;
властивостo=
0;.
Фармак=
1086;динаміка.
Кеторо=
1083;аку
трометамін =
08;
нестероїднl=
0;м
протизапалn=
0;ним
засобом, що
демонструє
аналгетичнm=
1;
активність.
Механізм ді=
11;
кеторолаку
(як і інших
НПЗЗ)
зрозумілий
не до кінця,
але може
полягати в
інгібуваннo=
0;
синтезу
простагланk=
6;инів.
Біологічна
активність
кеторолаку
трометамінm=
1;
пов’язана з
S-формою.
Кеторолаку
трометамін
=
85;е
має
седативних
або
анксіолітиm=
5;них
властивостk=
7;й.
Максим=
1072;льний
аналгетичнl=
0;й
ефект кетор
=
86;лаку
досягаєтьсn=
3;
протягом 2-3
годин. Цей
ефект не має
статистичнl=
6;
значущих
відмінностk=
7;й
у рамках
рекомендовk=
2;ного
діапазону д
=
86;зування.
Найбільша
різниця між
великими та
малими
дозами
кеторолаку
полягає у
тривалості
аналгезії.
Аналгетичнk=
2;
доза кеторо
=
83;аку
чинить тако
=
78;
протизапалn=
0;ну
дію.
Фармак=
1086;кінетика.
Кеторо=
1083;аку
трометамін =
08;
рацемічною
сумішшю [˗]S- та=
[+]
R-енантіомет=
088;ичних
форм, причом=
091;
аналгетичнk=
2;
активність
обумовлена
S-формою.
Після
внутрішньоl=
4;’язового
введення
кеторолак
швидко та
повністю
абсорбуєтьl=
9;я.
Середня
максимальнk=
2;
плазмова ко
=
85;центрація
у 2,2 мкг/мл
досягаєтьсn=
3; у
середньому
через 50 хв
після
введення
одноразовоo=
1;
дози 30 мг.
Лінійн=
1072;
фармакокінk=
7;тика.
У
дорослих
після
внутрішньоl=
4;’язового
введення ке
=
90;оролаку
трометамінm=
1;
в
рекомендовk=
2;них
діапазонах
=
76;озування
кліренс
рацемату не
змінюється.
Це вказує на
те, що
фармакокінk=
7;тика
кеторолаку
трометамінm=
1;
у дорослих
після
одноразовоo=
1;
або
багаторазоk=
4;их
внутрішньоl=
4;’язових
введень
кеторолаку
трометамінm=
1;
є лінійною.
При більш
високих
рекомендовk=
2;них
дозах спост
=
77;рігається
пропорційнk=
7;
підвищення
концентрацo=
0;й
вільного та
зв’язаного
рацемату.
Препар= 1072;т погано проникає через гематоенцеm= 2;алічний бар’єр. Кеторолак проникає че = 88;ез плаценту і в невеликих кількостях R= 11; у грудне молоко. Більше 99 % кеторолаку = 91; плазмі кров= 10; зв’язано з білками у межах широкого діапазону к = 86;нцентрацій.<= o:p>
Метабо=
1083;ізм.
Кеторо=
1083;аку
трометамін
значною
мірою метаб
=
86;лізується
у печінці.
Продуктами
метаболізмm=
1;
є
гідроксильl=
6;вані
та
кон’югованo=
0;
форми
похідного
препарату.
Продукти
метаболізмm=
1;
та деяка
частина
незміненогl=
6;
препарату
виводяться
із сечею.
Екскре=
1094;ія.
Основн=
1080;м
шляхом
виведення
кеторолаку
та його
метаболітіk=
4;
є нирковий.
Приблизно 92 % в=
;веденої
дози
визначаєтьl=
9;я
у сечі: 40 % – у
вигляді
метаболітіk=
4;
та 60 % – у
вигляді нез
=
84;іненого
кеторолаку.
Приблизно 6 %
дози виводи
=
90;ься
з калом. У
дослідженнo=
0;
одноразовоo=
1;
дози
кеторолаку 10
мг (n =3D 9) було
продемонстl=
8;овано,
що
S-енантіомер
виводиться
вдвічі швид
=
96;е
за
R-енантіомер,
а кліренс не
залежить ві
=
76;
способу
введення. Це
означає, що
співвідношk=
7;ння
плазмових к
=
86;нцентрацій
S-енантіомер=
072;/R-енантіомеl=
8;а
після кожно=
11;
дози
зменшуєтьсn=
3;
з часом. Відм=
1110;нності
між S- та
R-формами в
організмі
людини
незначні аб
=
86;
відсутні.
Період
напіввиведk=
7;ння
S-енантіомер=
072;
кеторолаку
трометамінm=
1;
становить
приблизно 2,5
години (СВ ± 0,4),
а
R-енантіомер=
072;
– 5 годин (СВ ± 1,7).
В інших
дослідженнn=
3;х
повідомлялl=
6;ся,
що період
напіввиведk=
7;ння
рацемату
становить 5-6 г=
один.
Накопи=
1095;ення.
Кеторо=
1083;аку
трометамін,
який вводил
=
80;
внутрішньоk=
4;енно
болюсно і
кожні 6 годин
протягом 5 дн=
1110;в
здоровим
добровольцn=
3;м
(n =3D 13), не
продемонстl=
8;ував
суттєвої
різниці у 1-й та 5-=
1081;
день.
Мінімальні
рівні у
середньому
становили 0,29
мкг/мл (СВ ± 0,13) у
1-й день та 0,55
мкг/мл (СВ ± 0,23) у=
6-й
день.
Рівноважниl=
1;
стан був
досягнутий
після
четвертої
дози.
Кумуляція
кеторолаку
=
90;рометаміну
у окремих
групах
пацієнтів (п=
072;цієнти
літнього
віку, діти,
пацієнти з
нирковою
недостатніl=
9;тю
або
захворюванl=
5;ями
печінки) не
досліджуваl=
3;и.
Фармак=
1086;кінетика
в окремих
групах
пацієнтів.
Пацієн=
1090;и
літнього
віку.
За
даними,
отриманими
після
одноразовоk=
5;о
введення,
період напі
=
74;виведення
рацемату
кеторолаку
трометамінm=
1;
збільшувавl=
9;я
з 5 до 7 годин у
пацієнтів л=
10;тнього
віку (65‑78 рокіk=
4;)
порівняно з
молодими
здоровими
добровольцn=
3;ми
(24-35 років).
Діти.
Фармакокінk=
7;тичні
дані щодо
внутрішньоl=
4;’язового
введення
кеторолаку
трометамінm=
1;
дітям
відсутні.
Нирков=
1072;
недостатніl=
9;ть.
За
даними,
отриманими
після
одноразовоk=
5;о
введення
препарату, с=
077;редній
період
напіввиведk=
7;ння
кеторолаку
трометамінm=
1;
у пацієнтів =
079;
порушеннямl=
0;
функції нир
=
86;к
становить 6‑19
годин і
залежить ві
=
76;
вираженостo=
0;
порушень.
Кореляції
між
кліренсом
креатиніну
та загальни
=
84;
кліренсом
кеторолаку
трометамінm=
1;
у пацієнтів
літнього
віку та
пацієнтів з
порушенням
функції
нирок майже
немає (r =3D 0,5). У
пацієнтів і
=
79;
захворюванl=
5;ям
нирок
значення AUC8
кожного з
енантіомерo=
0;в
підвищуєтьl=
9;я
майже на 100 %
порівняно з=
10;
здоровими
добровольцn=
3;ми.
Об’єм
розподілу
подвоюєтьсn=
3;
для =
S-енантіоме=
088;а
та
збільшуєтьl=
9;я
на 1/5 для R-енан
=
90;іомера.
Збільшення
об’єму
розподілу
кеторолаку
трометамінm=
1;
вказує на
збільшення
незв’язаноo=
1;
фракції.
Печінк=
1086;ва
недостатніl=
9;ть.
Значен=
1085;я
періоду
напіввиведk=
7;ння,
AUC8 та Сmax у 7
пацієнтів і
=
79;
захворюванl=
5;ям
печінки сут
=
90;єво
не
відрізнялиl=
9;я
від
показників
здорових до
=
73;ровольців.
Клі=
;нічні
характерисm=
0;ики.
Пок=
;азання. =
Купір=
;ування
помірного т
=
72;
сильного пі
=
89;ляоперацій=
1085;ого
болю протяг
=
86;м
нетривалогl=
6;
часу.
Про=
;типоказанн=
03;.
Підвищ=
077;на
чутливість
до
кеторолаку
або до
будь-якого і=
085;шого
компонента
препарату;
–
пацієнти з
активною пе
=
87;тичною
виразкою, з
нещодавньоn=
2;
шлунково-ки
=
96;ковою
кровотечею
або
перфорацієn=
2;,
з виразково=
02;
хворобою аб
=
86;
шлунково-ки
=
96;ковою
кровотечею
=
74;
анамнезі;
–
бронхіальнk=
2;
астма, риніт,
ангіоневроm=
0;ичний
набряк або
кропив’янкk=
2;,
спричинені
застосуванl=
5;ям
ацетилсаліm=
4;илової
кислоти або
іншими
нестероїднl=
0;ми
протизапалn=
0;ними
засобами
(через
можливість
виникнення
тяжких
анафілактиm=
5;них
реакцій);
–
бронхіальнk=
2;
астма в
анамнезі;
– не
застосовувk=
2;ти
як
аналгезуючl=
0;й
засіб перед =
110;
під час
оперативноk=
5;о
втручання;
– тяжка
серцева
недостатніl=
9;ть;
–
повний або
частковий
синдром
носових пол=
10;пів,
набряку
Квінке або
бронхоспазl=
4;у;
– не
застосовувk=
2;ти
пацієнтам, у
яких було оп=
077;ративне
втручання з
високим
ризиком кро
=
74;овиливу
або неповно=
11;
зупинки
кровотечі т
=
72;
пацієнтам,
які
отримують
антикоагулn=
3;нти,
включаючи
низькі дози
гепарину (2500-5000
одиниць
кожні 12 годин)=
;
–
печінкова
або помірна =
095;и
тяжка
ниркова
недостатніl=
9;ть
(кліренс кре=
072;тиніну в
сироватці
крові більш
=
77;
160 мкмоль/л);
–
підозрюванk=
2;
або
підтверджеl=
5;а
церебровасl=
2;улярна
кровотеча,
геморагічнl=
0;й
діатез,
включаючи
порушення
згортання к
=
88;ові
і високий
ризик
кровотечі;
–
одночасне
лікування
іншими
нестероїднl=
0;ми
протизапалn=
0;ними
засобами
(НПЗЗ) (включа&=
#1102;чи
селективні
інгібітори
циклооксигk=
7;нази),
ацетилсаліm=
4;иловою
кислотою,
варфарином,
пентоксифіl=
3;іном,
пробенецидl=
6;м
або солями
літію;
–
гіповолеміn=
3;,
дегідратацo=
0;я;
–
препарат
протипоказk=
2;ний
при перейма
=
93;
та пологах;
–
пацієнтам з
ризиком
ниркової
недостатноl=
9;ті
внаслідок
зменшення
об’єму
рідини;
–
протипоказk=
2;не
епідуральнk=
7;
або інтрате
=
82;альне
введення
препарату.
Вза=
;ємодія
з іншими
лікарськимl=
0; засоб=
;ами
та інші види
взаємодій.=
Кеторолак
значною
мірою
зв’язуєтьсn=
3;
з білками
плазми кров=
10;
(у середньом=
091;
на 99,2 %). Кеторол=
1072;ку
трометамін
не змінює
фармакокінk=
7;тику
інших
засобів
через
індукцію аб
=
86;
інгібуваннn=
3;
ферментів.
Вар=
;фарин,
дигоксин,
саліцилати =
10;
гепарин.
Кеторолаку
трометамін
незначно
зменшував
зв’язуваннn=
3;
варфарину з
білками
плазми кров=
10; in vitro та н=
077;
змінював
зв’язуваннn=
3;
дигоксину з
білками
плазми кров=
10;.
Дослідженнn=
3; in vitro вка
=
79;ують,
що при
терапевтичl=
5;их
концентрацo=
0;ях
саліцилатіk=
4;
(300 мкг/мл)
зв’язуваннn=
3;
кеторолаку
зменшувалоl=
9;я
приблизно з 99,=
2 %
до 97,5 %, що
вказувало н
=
72;
потенційне
дворазове
збільшення
=
88;івнів
незв’язаноk=
5;о
кеторолаку
=
91;
плазмі кров=
10;.
Терапевтичl=
5;і
концентрацo=
0;ї
дигоксину,
варфарину,
ібупрофену,
напроксену,
піроксикамm=
1;,
ацетамінофk=
7;ну,
фенітоїну і
толбутамідm=
1;
не змінюють
зв’язуваннn=
3;
кеторолаку
трометамінm=
1;
з білками пл=
072;зми
крові.
Аце=
;тилсаліцил
=
86;ва
кислота.
При
застосуванl=
5;і
з
ацетилсаліm=
4;иловою
кислотою
зв’язуваннn=
3;
кеторолаку
=
79;
білками пла
=
79;ми
крові зменш
=
91;ється,
хоча клірен
=
89;
вільного
кеторолаку
не
змінюється.
Клінічне
значення ць
=
86;го
виду
взаємодії
невідоме,
хоча, як і при
застосуванl=
5;і
інших НПЗЗ,
не
рекомендуєm=
0;ься
одночасно
призначати
кеторолаку
трометамін =
10;
ацетилсаліm=
4;илову
кислоту
через потен
=
94;ійне
підвищення
частоти
виникнення
побічних яв
=
80;щ.
Діу=
;ретики.
У деяких
пацієнтів
кеторолак
здатен змен
=
96;увати
натрійуретl=
0;чну
дію
фуросеміду =
10;
тіазидів. Пі=
076;
час
супутньої
терапії із
застосуванl=
5;ям
НПЗЗ за
пацієнтом
слід уважно =
089;постерігат&=
#1080;
для
виявлення
ознак нирко
=
74;ої
недостатноl=
9;ті,
а також щоб
упевнитися
=
74; ефективнос&=
#1090;і
діуретичниm=
3;
препаратів.
Про=
;бенецид.
Супутнє
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
і
пробенецидm=
1;
призводило
до зниження
кліренсу
кеторолаку =
10;
значного
підвищення
його
плазмових
рівнів і
періоду нап=
10;ввиведення.
Отже,
одночасне
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
і
пробенецидm=
1;
протипоказk=
2;не.
Літ=
;ій.
При
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
НПЗЗ і препа=
088;атів
літію за
пацієнтами
слід уважно
спостерігаm=
0;и
для
виявлення
ознак
токсичностo=
0;
літію. Повід=
086;млялося
про
підвищення
плазмових
концентрацo=
0;й
літію при
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з
кеторолакоl=
4;.
Ант=
;икоагулянт
=
80;.
Кеторолаку
трометамін
слід
обережно пр
=
80;значати
разом з
антикоагулn=
3;нтами,
оскільки
супутній
прийом може
посилювати
антикоагулn=
3;ційний
ефект.
Сер=
;цеві
глікозиди.=
НПЗЗ можуть
посилювати
серцеву
недостатніl=
9;ть,
зменшувати
швидкість
клубочковоo=
1;
фільтрації
та підвищув
=
72;ти
плазмові
рівні
серцевих
глікозидів
=
87;ри
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
з останніми.
Мет=
;отрексат.
Одночасно
призначати
слід з
обережністn=
2;.
Інг=
;ібітори
АПФ.
Одночасне
застосуванl=
5;я
інгібіторіk=
4;
АПФ підвищу=
08; ризик
розвитку
порушень
функції
нирок, зокре=
084;а
у пацієнтів
зі зменшени
=
84;
об’ємом між
=
82;літинної
рідини.
НПЗЗ можуть
зменшувати
гіпотензивl=
5;у
дію інгібіт
=
86;рів
АПФ. Про таку
взаємодію
слід пам’ят
=
72;ти
при
призначеннo=
0;
НПЗЗ разом з
інгібітораl=
4;и
АПФ.
Про=
;тисудомні
засоби.
Повідомлял&=
#1086;ся
про
поодинокі
випадки вин
=
80;кнення
судом під ча=
089;
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
та протисуд
=
86;мних
засобів
(фенітоїну,
карбамазепo=
0;ну).
Пси=
;хотропні
засоби.
При
одночасномm=
1;
застосуванl=
5;і
кеторолаку =
10;
психотропнl=
0;х
засобів
(флуоксетин
=
91;,
тіотексену,
алпразоламm=
1;)
повідомлялl=
6;ся
про
виникнення
галюцинаціl=
1;.
Пен=
;токсифілін.
Одночасне
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
і
пентоксифіl=
3;іну
підвищує
ризик появи
кровотечі.
Нед=
;еполяризую
=
95;і
міорелаксаl=
5;ти.
Офіційних
досліджень
супутнього
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
і міорелакс
=
72;нтів
не
проводилосn=
3;.
Повідомлялl=
6;ся
про випадки
можливої
взаємодії
кеторолаку
та
недеполяриk=
9;уючих
міорелаксаl=
5;тів,
яка
призводила
до апное.
Цик=
;лоспорин. Як і
при
застосуванl=
5;і
всіх НПЗЗ, з
обережністn=
2;
слід
одночасно
призначати циклоспорl=
0;н
через
підвищений
ризик виник
=
85;ення
нефротоксиm=
5;ної
дії.
Міф=
;епристон. Післn=
3;
застосуванl=
5;я
міфепристоl=
5;у
протягом 8-12
днів не слід
застосовувk=
2;ти
НПЗЗ, оскіль=
082;и
вони можуть
послаблюваm=
0;и
ефекти міфе
=
87;ристону.
Кор=
;тикостерої
=
76;и.
Як і при
застосуванl=
5;і
всіх НПЗЗ, з
обережністn=
2;
слід
одночасно
призначати
кортикостеl=
8;оїди
через
підвищений
ризик
виникнення
шлунково-ки
=
96;кової
кровотечі.
Хін=
;оліни.
Пацієнти,
які
приймають
хіноліни, ма=
102;ть
підвищений
ризик
виникнення
судом.
β-бл=
;окатори.
Кеторолак
та інші НПЗЗ
послаблюютn=
0;
гіпотензивl=
5;у
дію
β-блокаторіk=
4;.
Зид=
;овудин.
Одночасне
застосуванl=
5;я
НПЗЗ із
зидовудиноl=
4;
призводить
до
підвищення
ризику гема
=
90;ологічної
токсичностo=
0;.
Існує
підвищений
ризик
гемартрозу
та гематоми =
091;
ВІЛ‑інфікоk=
4;аних,
які
страждають
на гемофілі=
02;
та які
лікуються
одночасно і
=
79;
зидовудиноl=
4;
та
ібупрофеноl=
4;.
Впл=
;ив
на
результати
лабораторнl=
0;х
аналізів.
Кеторолак
пригнічує
агрегацію
тромбоцитіk=
4;
та може
подовжуватl=
0;
час
кровотечі.
Осо=
;бливості
зас=
;тосування.
Імовірніст&=
#1100;
виникнення
побічних
ефектів
можна мінім=
10;зувати,
застосовуюm=
5;и
найменшу
ефективну
дозу
протягом
найкоротшоk=
5;о
проміжку
часу,
необхідногl=
6;
для контрол=
02;
симптомів.
Лікарі мают=
00;
знати, що у
деяких
пацієнтів
знеболення
настає
тільки чере
=
79; 30 х&=
#1074;
після внутр=
10;шньом’язов=
1086;го
введення.
Комбінован&=
#1077;
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
внутрішньоl=
4;’язово
та перораль
=
85;о
у дорослих
пацієнтів н
=
77;
має
перевищуваm=
0;и
5 днів.
Впл=
;ив
на
фертильнісm=
0;ь.
Жінкам, які
не можуть
завагітнітl=
0;
і у зв’язку з
цим
проходять
обстеження,
застосуванl=
5;я
кеторолаку
трометамінm=
1;
слід відмін
=
80;ти.
Жінкам зі
зниженою
здатністю д
=
86; заплідненн&=
#1103;
слід уникат
=
80;
застосуванl=
5;я
препарату.
Впл=
;ив
на травний
тракт.
Кеторолаку трометамін здатен спричиняти тяжкі побічні реакції з боку травного тр = 72;кту. Ці побічні явища можут= 00; виникати у пацієнтів, які застосо = 74;ують кеторолаку трометамін, = 091; будь-який ча= 089;, після симптомів-п = 77;редвісникі= 1074; або без них і можуть мати летальні наслідки. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-ки = 96;кових кровотеч є дозозалежнl= 0;м. Але побічні явища можут= 00; виникати навіть при н= 077;тривалій терапії. Крі= 084; наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючиl= 4;и факторами є одночасне застосуванl= 5;я пероральниm= 3; кортикостеl= 8;оїдів, антикоагулn= 3;нтів, довготриваl= 3;а терапія нестероїднl= 0;ми протизапалn= 0;ними засобами, паління, вживання алкогольниm= 3; напоїв, літній вік т= 072; поганий ста = 85; здоров’я в цілому. Більшість спонтанних звітів про явища з боку травного тракту стосувалисn= 3; пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії х = 74;орих слід приділяти ї = 84; особливу увагу та при виникненні підозри кеторолак слід відмінити. Пацієнтам і = 79; групи ризик = 91; призначати альтернатиk= 4;ний вид терапії, до якої не входять нестероїднo= 0; протизапалn= 0;ні засоби (НПЗЗ).<= o:p>
Впл=
;ив
на
кровоносну
систему.
При
супутньому
застосуванl=
5;і
кеторолаку
трометамінm=
1;
у пацієнтів,
які
отримують
антикоагулn=
3;нтну
терапію,
підвищуєтьl=
9;я
ризик
виникнення
кровотечі.
Детальних д
=
86;сліджень
одночасногl=
6;
застосуванl=
5;я
кеторолаку
та
профілактиm=
5;них
низьких доз
гепарину (2500-5000
ОД кожні 12 год=
ин)
не проводил
=
80;,
тому при так=
086;му
режимі теж т=
088;еба
зважати на
ризик появи
кровотечі.
Пацієнти, як=
110;
вже приймаю
=
90;ь
антикоагулn=
3;нти
або які
потребують
введення
низьких доз
гепарину, не
повинні
отримувати
кеторолаку
трометамін.
За станом
пацієнтів,
які
приймають
інші засоби,
що негативн
=
86;
впливають н
=
72;
гемостаз, пр=
080;
введенні
кеторолаку
трометамінm=
1;
слід пильно
спостерігаm=
0;и.
Кеторолак
пригнічує
агрегацію
тромбоцитіk=
4;
і подовжує ч=
072;с
кровотечі. У
пацієнтів і
=
79;
нормальною
функцією
кровотечі ї=
11;
час
збільшувавl=
9;я,
але не
перевищуваk=
4;
нормальний
діапазон,
який
становить 2-11
хв. На
відміну від
пролонговаl=
5;ої
дії після
прийому
ацетилсаліm=
4;илової
кислоти, фун=
082;ція
тромбоцитіk=
4;
повертаєтьl=
9;я
до норми про=
090;ягом
24-48 годин післn=
3;
відміни
кеторолаку. =
055;ацієнтам,
яким робили
операцію з
високим риз
=
80;ком
кровотечі
або неповни
=
84;
гемостазом,
кеторолаку
трометамін
застосовувk=
2;ти
не можна.
Кеторолаку
трометамін
не є анестет=
080;ком
і не має
седативних
або
анксіолітиm=
5;них
властивостk=
7;й.
Зас=
;тосування
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
нирок (див.
«Протипокаk=
9;ання»).
Пацієнти з
менш
вираженим
порушенням
ниркової
функції
повинні
отримувати
нижчі дози
кеторолаку
(не більше 60 мг
на добу,
внутрішньоl=
4;’язово).
За станом
нирок таких
пацієнтів
необхідно
пильно
спостерігаm=
0;и.
Перед
початком
лікування
пацієнти
мають бути д=
086;бре
гідратованo=
0;.
У пацієнтів,
яким робили
гемодіаліз,
кліренс
кеторолаку
був знижени
=
81;
приблизно
наполовину
від
нормальної
швидкості, а
термінальнl=
0;й
період
напіввиведk=
7;ння
збільшувавl=
9;я
майже втрич=
10;.
Впл=
;ив
на
серцево-суд
=
80;нну
систему та
судини
головного
мозку.
За станом
пацієнтів з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
та/або із
незначною і
помірною
серцевою
недостатніl=
9;тю
в анамнезі
необхідно п
=
80;льно
спостерігаm=
0;и.
Щоб
мінімізуваm=
0;и
ризик
розвитку
побічних
кардіоваскm=
1;лярних
ускладнень
=
91;
пацієнтів,
які
застосовуюm=
0;ь
НПЗЗ, слід
застосовувk=
2;ти
найменшу
ефективну
дозу протяг
=
86;м
найкоротшоk=
5;о
можливого
проміжку ча
=
89;у.
Кеторолаку
трометамін
призначати
пацієнтам і
=
79;
неконтрольl=
6;ваною
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
застійною
серцевою
недостатніl=
9;тю,
встановленl=
6;ю
ішемічною
хворобою
серця,
захворюванl=
5;ями
периферичнl=
0;х
артерій
та/або судин
головного
мозку тільк
=
80;
після
ретельного
обмірковувk=
2;ння
всіх перева
=
75;
та недолікі
=
74;
такого
лікування.
Так само
необхідно
зважувати
доцільністn=
0;
призначеннn=
3;
кеторолаку
перед
початком
тривалого
лікування
пацієнтів
групи ризик
=
91; розвитку
серцево-суд
=
80;нних
захворюванn=
0;
(наприклад, з
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю,
гіперліпідk=
7;мією,
цукровим
діабетом, а
також курці
=
74;).
Рес=
;піраторна
система.
Слід
контролюваm=
0;и
стан
пацієнта у з=
074;’язку k=
9;
імовірністn=
2;
розвитку
бронхоспазl=
4;у.
Зас=
;тосування
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
печінки.
Кеторолаку
трометамін
слід з
обережністn=
2;
призначати
пацієнтам і
=
79;
порушенням
функції
печінки або
із
захворюванl=
5;ями
печінки в
анамнезі.
Значні
підвищення
(більше ніж
втричі за
норму) АЛТ та
АСТ у
сироватці к
=
88;ові
спостерігаl=
3;ись
у менше ніж 1 %
пацієнтів.
Крім того,
були повідо
=
84;лення
про
поодинокі
випадки
тяжких
печінкових
реакцій,
включаючи
жовтяницю т
=
72;
летальний ф
=
91;льмінантни=
1081;
гепатит,
некроз
печінки та
печінкову
недостатніl=
9;ть,
у деяких
випадках –
летальні.
Кеторолак
слід відмін=
03;ти
у випадку
появи
клінічних
симптомів
розвитку
захворюванl=
5;я
печінки або
системних
проявів
(наприклад,
еозинофіліn=
3;,
висипання).
Слід з
обережністn=
2;
застосовувk=
2;ти
нестероїднo=
0;
протизапалn=
0;ні
засоби
пацієнтам з =
093;воробою
Крона та
виразковим
колітом в ан=
072;мнезі
через
можливість
погіршення
перебігу за
=
93;ворювання.
Клінічні
дослідженнn=
3;
та епідеміо
=
83;огічні
дані
свідчать пр
=
86;
те, що застос=
1091;вання
деяких
нестероїднl=
0;х
протизапалn=
0;них
засобів,
особливо у
високих
дозах та про=
090;ягом
тривалого
часу, може
асоціюватиl=
9;я
із незначни
=
84;
підвищенняl=
4;
ризику
артеріальнl=
0;х
тромбоембоl=
3;ічних
ускладнень,
таких як
інфаркт
міокарда аб
=
86;
інсульт. Не
можна
виключити т
=
72;кий
ризик і для
кеторолаку.
Як і інші
нестероїднo=
0;
протизапалn=
0;ні
засоби,
кеторолак п
=
88;игнічує
синтез
простагланk=
6;инів
та може
виявляти то
=
82;сичний
вплив на
нирки, тому
його слід з о=
1073;ережністю
застосовувk=
2;ти
пацієнтам з
порушенням
функції
нирок або з
хворобами
нирок в
анамнезі. До
групи ризик
=
91; належать
пацієнти з
порушеною
функцією
нирок, гіпов=
086;лемією,
серцевою
недостатніl=
9;тю,
з порушення
=
84;
функції
печінки,
пацієнти, як=
110;
застосовуюm=
0;ь
діуретики, т=
072;
пацієнти лі
=
90;нього
віку. Гіпово=
083;емію
слід
скорегуватl=
0;
перед тим, як
починати
застосуванl=
5;я
кеторолаку. =
047;астосуванн&=
#1103;
препарату
пацієнтам,
хворим на
системний
червоний
вовчак або
захворюванl=
5;я
сполучної
тканини, мож=
077;
асоціюватиl=
9;я
із
підвищеним
ризиком
розвитку
асептичногl=
6;
менінгіту.
Були
повідомленl=
5;я
про серйозн=
10;
реакції шкі
=
88;и,
такі як
ексфоліатиk=
4;ний
дерматит,
синдром
Стівенса–Дk=
8;онсона
та токсични
=
81;
епідермальl=
5;ий
некроліз.
Найвищий
ризик цих
реакцій
виникає на
початку
курсу
лікування,
причому
перші прояв
=
80;
з’являютьсn=
3;
у більшості
випадків уп
=
88;одовж
першого
місяця
лікування.
Пацієнтам
слід
припинити
лікування
препаратом
=
87;ри
першій появ=
10;
висипу,
пошкодженнo=
0;
слизових
оболонок чи
при інших
проявах
гіперчутлиk=
4;ості.
При
лікуванні
пацієнтів і
=
79;
серцевою,
нирковою аб
=
86;
печінковою
недостатніl=
9;тю,
які приймаю
=
90;ь
діуретики,
або після
хірургічноk=
5;о
втручання у
пацієнтів з
гіповолеміn=
8;ю,
необхідно
проводити
ретельний
контроль
діурезу та
функцій
нирок.
Загальна
доза для
пацієнтів в=
10;ком
старше 65
років не
повинна
перевищуваm=
0;и
60 мг. =
При
застосуванl=
5;і
кеторолаку
повідомлялl=
6;ся
про випадки
затримки
рідини,
набряку,
затримки NaCl,
олігурії,
підвищення
рівнів азот
=
91;
сечовини
сироватки
крові та
креатиніну,
тому кеторо
=
83;ак
слід з обере=
078;ністю
застосовувk=
2;ти
пацієнтам і
=
79;
декомпенсаm=
4;ією
серцевої
діяльності,
артеріальнl=
6;ю
гіпертензіn=
8;ю
та подібним
=
80;
станами.
Цей
лікарський
засіб
містить
невелику кі
=
83;ькість
етанолу
(алкоголю),
менше 100
мг/дозу.
Цей
лікарський
засіб
містить
менше 1 ммоль (=
23
мг)/дозу
натрію, тобт=
086;
практично
вільний від =
085;атрію.
Засто=
;сування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Через
відомі
ефекти
нестероїднl=
0;х
протизапалn=
0;них
препаратів
на
серцево-суд
=
80;нну
систему
плода не слі=
076;
застосовувk=
2;ти
кеторолак у
період
вагітності
(особливо у
ІІІ
триместрі).
Застос=
1091;вання
кеторолаку
трометамінm=
1;
протипоказk=
2;не
у період
вагітності,
під час пере=
081;мів
та пологів.
Не
застосовувk=
2;ти
у період
годування
груддю чере
=
79;
можливий
негативний
вплив інгіб=
10;торів
синтезу
простагланk=
6;ину
на немовлят.
Здатн=
;ість
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими
механізмамl=
0;.
На
період
лікування
необхідно
утримуватиl=
9;я
від
потенційно
небезпечниm=
3;
видів
діяльності,
що
потребують
підвищеної
уваги і
швидкості
психомоторl=
5;их
реакцій у зв=
217;язку
з можливим
розвитком
побічних
реакцій з бо=
082;у
нервової
системи.
Спо=
;сіб
застосуванl=
5;я
та дози. =
Рекомендов&=
#1072;но
застосовувk=
2;ти
в умовах ста=
094;іонару.
Після
внутрішньоl=
4;’язово=
;го
введення
аналгезуючk=
2;
дія спостер=
10;гається приб
=
83;изно
через 30 хв,
=
72;
максимальнk=
7;
знеболюванl=
5;я
настає чере
=
79;
1-2 години. У
цілому
середня три
=
74;алість
аналгезії
становить 4-6
годин. Дозу
слід
коригувати
залежно від
ступеня тяж
=
82;ості
болю та
реакції
пацієнта на
лікування.
Постійне
внутрішньоl=
4;’язове
введення
багаторазоk=
4;их
добових доз
кеторолаку
не повинно
тривати
більше 2 днів,
оскільки пр
=
80;
тривалому
застосуванl=
5;і
підвищуєтьl=
9;я
ризик
розвитку
побічних ре
=
72;кцій.
Досвід
тривалого
застосуванl=
5;я
обмежений,
оскільки
переважну
більшість
пацієнтів
переводили
на
пероральниl=
1;
прийом
препарату
або після
періоду
внутрішньоl=
4;’язового
введення
пацієнти
більше не
мали потреб
=
80;
у
знеболювалn=
0;ній
терапії. Імо=
074;ірність
виникнення
побічних
ефектів
можна мінім=
10;зувати,
застосовуюm=
5;и
найменшу
ефективну
дозу
протягом
найкоротшоk=
5;о
проміжку ча
=
89;у,
необхідногl=
6;
для контрол=
02;
симптомів. П=
088;епарат
не можна
вводити
епідуральнl=
6;
або інтрасп=
10;нально.
Дор=
;ослі.
Рекомендов&=
#1072;на
початкова
доза
кеторолаку
трометамінm=
1;,
розчину для
внутрішньоl=
4;’язових
ін’єкцій,
становить 10
мг із
наступним
введенням п
=
86;
10-30 мг кожні 4-6
годин (при
необхідносm=
0;і).
У початково
=
84;у
післяопераm=
4;ійному
періоді
кеторолаку
трометамін
при
необхідносm=
0;і
можна вводи
=
90;и
кожні 2
години. Слід
призначати
мінімальну
ефективну
дозу.
Загальна
добова доза =
085;е
має
перевищуваm=
0;и
90 мг для
пацієнтів
молодого
віку, 60 мг – длn=
3;
пацієнтів
літнього
віку, пацієн=
090;ів
із нирковою
недостатніl=
9;тю
та масою тіл=
072;
менше
Пац=
;ієнти
літнього
віку.
Пацієнтам
віком від 65
років
рекомендовk=
2;но
призначати
найнижче
значення
діапазону д
=
86;зування.
Загальна
добова доза
не має перев=
080;щувати
60 мг.
Пац=
;ієнти
із
порушенням
функції
нирок.
Кеторолак
протипоказk=
2;ний
при
порушенні ф
=
91;нкції
нирок
помірного т
=
72;
тяжкого
ступеня. При
менш
виражених
порушеннях
необхідно
зменшувати
дозу (не вище 60
мг/добу
внутрішньоl=
4;’язово=
;).
Діти. Не
застосовувk=
2;ти
дітям віком =
076;о
16 років.
Передозув=
072;ння.
Симптоми:=
i>
загальмоваl=
5;ий
стан,
сонливість,
нудота, блюв=
072;ння,
біль в
епігастралn=
0;ній
ділянці, киш=
082;ово-шлунков=
а
кровотеча,
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
гостра
ниркова
недостатніl=
9;ть,
пригніченнn=
3;
дихання та
кома.
Повідомлялl=
6;ся
про розвито
=
82;
анафілактоo=
1;дних
реакцій. Піс=
083;я
умисного
передозуваl=
5;ня
спостерігаk=
4;ся
метаболічнl=
0;й
ацидоз.
Лікування.
Те=
088;апія
симптоматиm=
5;на
та
підтримуючk=
2;.
Специфічниl=
1;
антидот
відсутній. З=
072;
наявності
симптомів
передозуваl=
5;ня
після
застосуванl=
5;я
препарату
або після ве=
083;икого
передозуваl=
5;ня
(при прийомі
пероральноo=
1; дози,
яка у 5-10 разів
більша за
звичайну) пр=
086;тягом
4 годин необх=
1110;дно
викликати у
пацієнта бл=
02;вання,
застосуватl=
0;
активоване
вугілля (60-
Поб=
;ічні
реакції.
З
боку травно=
11;
системи: нудота,
блювання,
диспепсія,
абдомінальl=
5;ий
біль, зміни
смаку,
ерозивно-ви
=
88;азкові
ураження
шлунково-ки
=
96;кового
тракту, кров=
086;теча,
перфорація
виразки,
діарея, сухі=
089;ть
у роті,
сильна
спрага,
метеоризм,
запор,
холестатичl=
5;а
жовтяниця,
гепатит,
гепатомегаl=
3;ія,
гострий
панкреатит,
стоматит,
відчуття
переповненl=
5;я
шлунка,
гастрит,
езофагіт,
відрижка,
гематемезиl=
9;, мелена,
загостреннn=
3;
коліту та
хвороби
Крона,
печінкова
недостатніl=
9;ть.
З
боку центра
=
83;ьної
нервової
системи:
сонливість,
порушення
концентрацo=
0;ї
уваги,
ейфорія,
головний
біль,
запаморочеl=
5;ня,
тривожністn=
0;,
астенічний
синдром, пар=
077;стезія,
безсоння,
нездужання, =
087;ідвищена
втомлюваніl=
9;ть,
збудження,
незвичні
сновидіння,
сплутаністn=
0;
свідомості,
вертиго,
гіперкінезo=
0;я;
асептичний
менінгіт
(гарячка,
сильний гол
=
86;вний
біль, судоми,
ригідність
м’язів шиї і/=
1072;бо
спини),
гіперактивl=
5;ість
(зміни
настрою, нес=
087;окій),
галюцинаціo=
1;,
депресія,
психоз, непр=
080;томні
стани,
патологічнk=
7;
мислення.
З
боку
серцево-суд
=
80;нної
системи:
брадикардіn=
3;,
припливи,
пурпура, блі=
076;ість,
прискорене
серцебиття,
біль у
грудях. Були
повідомленl=
5;я
про розвито
=
82;
набряків, гі=
087;ертензії
та серцевої
недостатноl=
9;ті,
пов’язаних
із застосув
=
72;нням
нестероїднl=
0;х
протизапалn=
0;них
засобів.
Зростання
ризику
артеріальнl=
0;х
тромбоембоl=
3;ічних
ускладнень,
наприклад
інфаркту
міокарда аб
=
86;
інсульту.
З
боку органі
=
74;
кровотвореl=
5;ня: аплаl=
9;тична
анемія,
гемолітичнk=
2;
анемія, агра=
085;улоцитоз,
лейкопенія,
еозинофіліn=
3;,
тромбоцитоl=
7;енія,
нейтропеніn=
3;.
З
боку
респіраторl=
5;ого
тракту:
бронхоспазl=
4;,
диспное, наб=
088;як
легень,
набряк
гортані, бро=
085;хіальна
астма,
загостреннn=
3;
бронхіальнl=
6;ї
астми.
З
боку сечови
=
76;ільної
системи:
нефротичниl=
1;
синдром,
олігурія,
дизурія, під=
074;ищення
частоти
сечовипускk=
2;ння,
гіпонатрієl=
4;ія,
гіперкалієl=
4;ія,
підвищення
рівня
креатиніну
та сечовини,
інтерстиціk=
2;льний
нефрит,
затримка
сечі, біль у
попереку,
гостра
ниркова
недостатніl=
9;ть,
гематурія,
азотемія,
гемолітикоm=
1;ремічний
синдром
(гемолітичн
=
72;
анемія,
ниркова
недостатніl=
9;ть,
тромбоцитоl=
7;енія,
пурпура).
З
боку шкіри: =
i>шкірн=
;і
висипання
(включаючи
макуло-папу
=
83;ьозні
висипання),
пурпура,
ексфоліатиk=
4;ний
дерматит
(гіперемія,
ущільнення
або лущення
шкіри,
збільшення
і/або
болючість
піднебінниm=
3;
мигдаликів),
фотосенсибo=
0;лізація,
синдром
Лайєлла,
бульозні
реакції.
З
боку систем
=
80;
гемостазу:=
кровотеча з
післяопераm=
4;ійної
рани, носова
кровотеча,
ректальна
кровотеча, п=
110;двищення
часу
кровотечі.
З
боку
репродуктиk=
4;ної
системи: жіноче
безпліддя.
Алергічні
реакції: анафіл=
1072;ксія
(може мати
летальний
наслідок) аб=
086;
анафілактоo=
1;дні
реакції (змі=
085;а
кольору
шкіри
обличчя,
шкірні
висипання,
кропив’янкk=
2;,
свербіж
шкіри,
тахіпное аб
=
86; диспное,
набряки
повік,
періорбітаl=
3;ьний
набряк,
задишка,
утруднене
дихання,
тяжкість у
грудній
клітці,
свистяче
дихання,
злоякісна
ексудативнk=
2;
еритема
(синдром
Стівенса–Дk=
8;онсона),
токсичний
епідермальl=
5;ий
некроліз
(синдром
Лайєлла),
ангіоневроm=
0;ичний
набряк.
З
боку органі
=
74;
чуття: зниження
слуху, втрат=
072;
слуху, дзвін
у вухах, пору=
1096;ення
зору,
нечіткість
зорового
сприйняття, =
085;еврит
зорового
нерва.
Загальні
порушення:=
пітливість,
набряки,
міалгія,
болючість, з=
084;іни
у місці
введення.
Зміна
лабораторнl=
0;х
показників:
еозинофіліn=
3;,
підвищення
активності
печінкових
трансамінаk=
9;.
Інші: набрn=
3;ки
обличчя,
гомілок,
пальців,
ступень, наб=
088;як
язика, збіль=
096;ення
маси тіла, пі=
1076;вищене
потовиділеl=
5;ня,
гарячка з
ознобом або
без,
анорексія.
Термін
придатностo=
0;. 3 роки.
Умови зберігання. = Збері= ;гати у недоступноl= 4;у для дітей місці в оригінальнo= 0;й упаковці пр = 80; температурo= 0; не вище 25 ºС.
Несумісніс&=
#1090;ь.
Не
змішувати в
одній
ємності з
іншими
лікарськимl=
0;
засобами.
Упаков=
1082;а. П=
о
1 мл в ампулах
із темного
скла. По 10 ампул
разом з
інструкцієn=
2;
для медично
=
75;о
застосуванl=
5;я
у блістері.
Блістери в
груповій
упаковці.
Катего=
1088;ія
відпуску. =
За
рецептом.
Виробн=
1080;к.
Д-р Редді’с
Лабораторіl=
9;
Лтд
(Виробнича
дільниця – VI).
Місцез=
1085;аходження
виробника т
=
72;
його адреса
місця
провадженнn=
3;
діяльності.
с. Кхол,
Налагар роа
=
76;,
Бадді, округ
Солан, Хімач=
072;л
Прадеш, Інді=
103;.