ІНСТРУКЦІЯ<= /span>

для медичного застосування лікарсько= го засобу

Триметазиди= н-аСтРАфарм

(Trimetazidin-atRApharm)

<= /p>
Склад: <= o:p>

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, маніт Е 421, повідон, тальк, магнію стеарат, покритт= я «СелеКоат™» (гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану діоксид Е 171), барвник «Азорубін»= (кармоїзин) Е 122, барвник «Жовтий захід FCF= » Е 110.

Лікарська форма. Таблетки, вк= риті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:= = таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою червоного кольору. На розломі видно два шари.

Фармакотерапевтична група. =

Кардіологічні препарати. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакол= огічні властивості. <= /span>

Фармакодинаміка.

Механізм д= ії.

Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембран= ного натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.<= /span>

Триметазид= ин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-= КоА тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кисло= т. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітина= х та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодин= амічні ефекти.

У пацієнті= в з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середн= ьому через 5 годин після прийому препарату. Упродовж доби концентрація триметазидину= в плазмі крові стабільна: протягом 11 годин після прийому препарату – не= менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше через 60 годин. Вживання їжі не впли= ває на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв’язуван= ня з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій фо= рмі. Період напiввиведення становить в середньому 7 годин для здорових моло= дих добровольців та 12 годин – для осіб віком від 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється із кліренсом креатиніну, та меншою мірою, є результатом печінко= вого кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок. =

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30&#= 8209;60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показанн= я. =

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

&nb= sp;

Протипок= азання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату, хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

&nb= sp;

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не виявлено взаємодії препарату Триметазидин-Астрафарм з іншими лікарсь= кими засобами, зокрема: з блокаторами β-адренорецепторів, антагоністами кальцію, нітратами, гепарином, гіполіпідемічними засобами, препаратами наперстянки. Триметазидин можна застосовувати у комбінації з кальципарином, антагоністами вітаміну К, ацетилсаліциловою кислотою (аспірином).

&nb= sp;

Особливо= сті застосування.

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти= до невропатолога для відповідних обстежень.

Препарат Триметазиди-Астрафарм не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфар= кті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта та відкоригувати лікува= ння (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).<= /p>
При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром неспокійних ніг, тремор, нестійкість ходи, необхідно припинити застосування триметазидину.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають у більшості пацієнт= ів протягом 4 місяців після припинення застосування препарату. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Зафіксовані випадки падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотенз= ією, особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивні лікарські засоби (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин пацієнтам з групи ризику підвищення його концентрації:

– пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Фармакокінетика» та «Спосіб застосування та дози»);

– пацієнтам літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).<= o:p>

Таким пацієнтам рекомендується проводити моніторинг функціональних показників та при необхідності знижувати дозу.

Інформація щодо застосування препарату при печінковій недостатності відсутня.

Хворим на цукровий діабет корекція дозування препарату не потрібна.

Застосування препарату не впливає на підготовку до анестезії.<= /o:p>

Наявність у складі препарату барвника може спричинити виникнення реакцій алергічного типу, включаючи бронхіальну астму, особливо у хворих, я= кі мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

Наявність у складі препарату барвників [«Азорубін» (кармаїзин) (Е 122), барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110)] може спричинити виникнення реакцій алерг= ічного типу, включаючи бронхіальну астму, особливо у хворих, які мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

Застосув= ання у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується приймати препарат у період вагітності або годування груддю.

У випадку необхідності його застосування годування груддю слід припинит= и, оскільки невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко.<= /p>

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Триметаз= идин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами.

&nb= sp;

Спосіб застосування та дози.

Триметазидин-Астрафарм застосовують внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 3 = рази на добу під час їди, запиваючи 1 склянкою води. Тривалість лікування визнач= ає лікар залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Пацієнти= з нирковою недостатністю

У пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетка (20 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди.

Пацієнти літнього віку

Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну                       30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетку (= 20 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

&nb= sp;

Діти.

Безпеку та ефективність застосування триметазидину дітям (віком до 18 років) не вивчал= и. Дані відсутні.

Передозування.

Про випа= дки передозування препарату не повідомлялося.

У випадку передозування показана симптоматична терапія.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром неспокійних ніг та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай зникають після відміни лікування; порушення сну (безсоння, сонливість).<= /p>
З боку с= ерцево-судинної системи: пальпіта= ція, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія; ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокре= ма у хворих, які застосовують антигіпертензивні препарати; почервоніння обличчя.=

З боку т= равного тракту: біль в епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання, запор= .

З боку ш= кіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, гострі генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, ангіоневротичний набря= к.

Загальні порушення: астенія= .

З боку с= истеми крові: агрануло= цитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку г= епатобіліарної системи: гепатит.=

Термін придатності.

3 роки.

= ;

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС= .

Зберігати в недоступному для дітей місці.

= ;

Упаковка.

По 30 табл= еток у блістері, по 1 або 2 блістери в коробці.

= ;

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРА= ФАРМ».

= ;

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

&= nbsp;

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Тр= иметазидин-аСтРАфарм

(T= rimetazidin-aStRApharm)

<= /p>
Состав:

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка соде= ржит триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магния стеарат, покр= ытие «СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диокси= д Е 171), краситель «Азорубин» (кармоизин) Е 122, краситель «Желтый закат FCF»<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>          Е 110.

<= /p>
Лекарственная форма. Таб= летки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.<= /span>

Фармакологи= ческие свойства.

Фармакодинамика. <= /span>

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных носителей и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), которая повышает окисление глюкозы. В клетк= ах в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимиз= ирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакод= инамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.=

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем ч= ерез 5 часов после приема препарата. На протяжении суток концентрация триме= тазидина в плазме крови стабильная: в течение 11 часов после приема препарата –= не меньше 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается наиболее поздно через= 60 часов. Прием еды не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина= . Объ= ем распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками низкое: по дан= ным измерения in vitro – 16 %.=

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененн= ой форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов – для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.=

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возрас= та возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличиваетс= я у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = - 30‑60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточно= стью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

=

Клинические характеристики.

Показания.<= /span> =

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.<= o:p>

=

Противопока= зания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компон= енту препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <= ; 30 мл/мин).

=

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-Астрафарм с другими лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецептор= ов, антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами, препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в комбинации с кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой (аспири= ном).

=

Особенности применения.

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно= у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направл= ять к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазидин-Астрафарм не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне поточн= ой терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректирова= ть лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизм= а, синдром неспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо прекрат= ить применение триметазидина.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают у большинства пациент= ов на протяжении 4 месяцев после прекращения применения препарата. Если симпто= мы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Зафиксированы случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензив= ные лекарственные средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы р= иска повышения его концентрации:

– пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);

– пациентам пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).<= o:p>

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация относительно применения при печеночной недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозирования препара= та не нужна.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может вызвать возникновение р= еакций аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющи= х аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителя [«Азорубин» (кармаизин) (Е 122), = краситель «Желтый заход FCF» (Е 110)] может вызвать возникновение реакций аллергическ= ого типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

=

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления= грудью.

В случае необходимости его применения кормление грудью следует прекрати= ть, поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазиди= н не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на спосо= бность управлять автотранспортом и работа= ть с другими механизмами. <= /o:p>

=

Способ применения и дозы.

Триметазидин-Астрафарм применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Длительность лечения определяет врач в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью

У   пациентов   с   умеренными   нарушениями функции почек (клиренс креатинина   30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером= во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушен= ием функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером= во время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титрировать дозу= .

=

Дети.

Передозировка.=

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае передозировки показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром неспокойных ног и другие дви= гательные расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным, которые обычно исчезают после отмены лечения; нарушение сна (бессонница, сонливость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая мо= жет ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, в частности у больных, применяющих антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны = кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализированн= ая экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие нарушения: астения.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

<= /p>
Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток = в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.<= /b>

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ»= .

Местонахождение производителя и адрес места осуществл= ения его деятельности.

Украина, 08132,= Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская,= 6.