ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського
засобу

Триметазидин-аСтРАфарм

(Trimetazidin-aStRApharm)

Склад:

діюча
речовина:
trimetazidine;

1 таблетка
містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні
речовини:
крохмаль кукурудзяний, маніт Е 421, повідон, тальк, магнію стеарат, покриття  «СелеКоат™»  (гіпромелоза,  поліетиленгліколь (макрогол) 6000, титану
діоксид  Е 171), барвник «Азорубін» (кармоїзин)
Е 122, барвник «Жовтий захід FCF» Е 110.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті
плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки
круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою червоного кольору. На
розломі видно два шари.

Фармакотерапевтична група.

Кардіологічні препарати. Триметазидин. Код АТХ С01Е
В15.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Завдяки
збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії
або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ,
забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного
натрiєво-калiєвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин
гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову 3-кетоацил-КоА
тiолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії
процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню
порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот.
Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та
відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні
ефекти.

У пацієнтів з
ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи
внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти
досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому
через 5 годин після прийому препарату. Упродовж доби концентрація триметазидину в
плазмі крові стабільна: протягом 11 годин після прийому препарату – не менше
75 % максимальної концентрації. Стан
стабільної концентрації встановлюється найпізніше через 60 годин. Вживання їжі не впливає
на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг. Зв’язування з
білками низьке: за даними вимірювань in
vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному iз сечею, переважно у незміненій формі.
Період напiввиведення становить в середньому 7 годин для здорових молодих
добровольців та 12 годин – для осіб віком від 65 років. Повне
виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо
корелюється із кліренсом креатиніну, та меншою мірою, є результатом печінкового
кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення
концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60 мл/хв)
та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
< 30 мл/хв).

Клінічні
характеристики.

Показання.

Дорослим триметазидин показаний для
симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої
ефективності або непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента
препарату, хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром
«неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до
вищезазначеного; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30
мл/хв).

Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не виявлено взаємодії препарату Триметазидин-Астрафарм з іншими лікарськими
засобами, зокрема: з блокаторами β-адренорецепторів, антагоністами
кальцію, нітратами, гепарином, гіполіпідемічними засобами, препаратами
наперстянки. Триметазидин можна застосовувати у комбінації з кальципарином,
антагоністами вітаміну К, ацетилсаліциловою кислотою (аспірином).

Особливості
застосування.

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму
(тремор, акінезія, гіпертонус м’язів), які слід регулярно досліджувати, особливо у
пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до
невропатолога для відповідних обстежень.

Препарат Триметазиди-Астрафарм не слід застосовувати для купірування нападів
стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті
міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні
госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної
терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта та відкоригувати лікування
(медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдром
неспокійних ніг, тремор, нестійкість ходи, необхідно припинити застосування
триметазидину.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають у більшості пацієнтів
протягом 4 місяців після припинення застосування препарату. Якщо симптоми
паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно
звернутися до невропатолога.

Зафіксовані випадки падіння, пов’язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією,
особливо у пацієнтів, які отримують антигіпертензивні лікарські засоби (див.
розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин пацієнтам з групи ризику
підвищення його концентрації:

– пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ
«Фармакокінетика» та «Спосіб застосування та дози»);

– пацієнтам літнього віку (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Таким пацієнтам рекомендується проводити моніторинг функціональних
показників та при необхідності знижувати дозу.

Інформація щодо застосування препарату при печінковій недостатності відсутня.

Хворим на цукровий діабет корекція дозування препарату не
потрібна.

Застосування препарату не впливає на підготовку до анестезії.

Наявність у складі препарату барвника може спричинити виникнення
реакцій алергічного типу, включаючи бронхіальну астму, особливо у хворих, які
мають алергію на ацетилсаліцилову кислоту.

Наявність у складі препарату барвників [«Азорубін» (кармаїзин) (Е 122),
барвник «Жовтий захід FCF» (Е 110)]  може спричинити виникнення реакцій алергічного
типу, включаючи бронхіальну астму, особливо у хворих, які мають алергію на
ацетилсаліцилову кислоту.

Застосування
у період вагітності або годування груддю.

Не рекомендується приймати препарат у період вагітності або годування
груддю.

У випадку необхідності його застосування годування груддю слід припинити,
оскільки невідомо, чи проникає препарат у грудне молоко.

Здатність
впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Триметазидин
не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і
сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автотранспортом і
працювати з  іншими механізмами.

Спосіб
застосування та дози.

Триметазидин-Астрафарм застосовують внутрішньо по 1 таблетці (20 мг) 3 рази
на добу під час їди, запиваючи 1 склянкою води. Тривалість лікування визначає
лікар залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Пацієнти з
нирковою недостатністю

У пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну
30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетка (20 мг) 2
рази на добу, вранці та ввечері під час їди.

Пацієнти
літнього віку

Пацієнти літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове
зниження функції нирок. Для пацієнтів із помірними порушеннями функції нирок
(кліренс креатиніну
30-60 мл/хв) рекомендована доза триметазидину становить 1 таблетку (20
мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері під час їди.

Для пацієнтів літнього віку необхідно уважно титрувати дозу.

Діти.

Безпеку та
ефективність застосування триметазидину дітям (віком до 18 років) не вивчали.
Дані відсутні.

Передозування.

Про випадки
передозування препарату не повідомлялося.

У випадку
передозування показана симптоматична терапія.

Побічні реакції.

З боку
нервової системи: головний біль, запаморочення, симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія,
гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром неспокійних ніг та інші рухові
розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай зникають після
відміни лікування; порушення сну (безсоння, сонливість).

З боку серцево-судинної
системи: пальпітація,
екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія; ортостатична гіпотензія,
яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у
хворих, які застосовують антигіпертензивні препарати; почервоніння обличчя.

З боку травного
тракту: біль в
епігастральній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання, запор.

З боку шкіри
та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, гострі
генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, ангіоневротичний набряк.

Загальні
порушення: астенія.

З боку системи
крові: агранулоцитоз,
тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура.

З боку гепатобіліарної
системи: гепатит.

Термін
придатності.

3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці  при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в
недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 30 таблеток у
блістері, по 1 або 2 блістери в коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна,
08132, Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению
лекарственного средства

Триметазидин-аСтРАфарм

(Trimetazidin-aStRApharm)

Состав:

действующее вещество:
trimetazidine;

1 таблетка содержит
триметазидина дигидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, маннит Е 421, повидон, тальк, магния стеарат, покрытие
«СелеКоат™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид Е
171), краситель «Азорубин» (кармоизин) Е 122, краситель «Желтый закат FCF»          Е 110.

Лекарственная форма. Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические
свойства: таблетки круглой формы с
двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красного цвета. На разломе
видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Механизм
действия.

Благодаря
сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих гипоксией или
ишемией, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ,
обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных носителей и
трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного
гомеостаза.

Триметазидин
тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную
3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), которая повышает окисление глюкозы. В клетках в
условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует
меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем
β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует
энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный
метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические
эффекты.

У пациентов с
ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент,
сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде.
Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через
5 часов после приема препарата. На протяжении суток концентрация триметазидина
в плазме крови стабильная: в течение 11 часов после приема препарата – не меньше
75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается наиболее поздно через 60 часов. Прием еды не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем
распределения составляет 4,8 л/кг. Связывание с белками низкое: по данным
измерения in vitro – 16 %.

Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененной
форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых
молодых добровольцев и 12 часов – для лиц старше 65 лет. Полное
выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который
непосредственно коррелируется с клиренсом креатинина, и, в меньшей степени
является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого
возраста. У пациентов пожилого возраста
возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения
функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается у
пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30‑60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Клинические
характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для
симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной
эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту
препарата, болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром
неспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к
вышеперечисленным; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30
мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды
взаимодействий.

Не выявлено взаимодействия препарата Триметазидин-Астрафарм с другими
лекарственными средствами, в частности: с блокаторами β-адренорецепторов,
антагонистами кальция, нитратами, гепарином, гиполипидемическими средствами,
препаратами наперстянки. Триметазидин можно применять в комбинации с
кальципарином, антагонистами витамина К, ацетилсалициловой кислотой (аспирином).

Особенности
применения.

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор,
акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у
пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять
к невропатологу для соответствующих обследований.

Препарат Триметазидин-Астрафарм не следует применять для купирования
приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии
или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в
первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне поточной
терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать
лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма,
синдром неспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо прекратить
применение триметазидина.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают у большинства пациентов
на протяжении 4 месяцев после прекращения применения препарата. Если симптомы
паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходимо
обратиться к невропатологу.

Зафиксированы случаи падения, связанные с неустойчивостью походки или
артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих антигипертензивные лекарственные
средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам из группы риска
повышения его концентрации:

– пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. раздел
«Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);

– пациентам пожилого возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Таким пациентам рекомендуется проводить мониторинг функциональных
показателей и при необходимости снижать дозу.

Информация относительно применения при печеночной
недостаточности отсутствует.

Больным сахарным диабетом коррекция дозирования препарата
не нужна.

Применение препарата не влияет на подготовку к анестезии.

Наличие в составе препарата красителя может вызвать возникновение реакций
аллергического типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию
на ацетилсалициловую кислоту.

Наличие в составе препарата красителя [«Азорубин» (кармаизин) (Е 122), краситель
«Желтый заход FCF» (Е 110)] может вызвать возникновение реакций аллергического
типа, включая бронхиальную астму, особенно у больных, имеющих аллергию на
ацетилсалициловую кислоту.

Применение в
период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности или кормления грудью.

В случае необходимости его применения кормление грудью следует прекратить,
поскольку неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко.

Способность
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.

Триметазидин не
влияет на гемодинамику, однако были зафиксированы случаи головокружения и
сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с
другими механизмами.

Способ
применения и дозы.

Триметазидин-Астрафарм применяют внутрь по 1 таблетке (20 мг) 3 раза в
сутки во время еды, запивая 1 стаканом воды. Длительность лечения определяет
врач в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Пациенты с
почечной недостаточностью

У   пациентов   с   умеренными   нарушениями  функции
почек  (клиренс
креатинина   30-60 мл/мин) рекомендуемая доза
триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во
время еды.

Пациенты
пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина
из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением
функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза
триметазидина составляет 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во
время еды.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титрировать дозу.

Дети.

Безопасность
и эффективность применения триметазидина детям (до 18 лет) не изучали. Данные
отсутствуют.

Передозировка.

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

В случае
передозировки показана симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны
нервной системы: головная боль, головокружение, симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия,
гипертонус мышц, неустойчивая походка, синдром неспокойных ног и другие двигательные
расстройства, имеющие отношение к вышеперечисленным, которые обычно исчезают
после отмены лечения; нарушение сна (бессонница, сонливость).

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: пальпитация, экстрасистолия,
тахикардия, артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может
ассоциироваться с недомоганием, головокружением или падением, в частности у
больных, применяющих антигипертензивные препараты; покраснение лица.

Со стороны
пищеварительного тракта: боль в эпигастральной области живота, диарея,
диспепсия, тошнота и рвота, запор.

Со стороны кожи
и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализированная
экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие
нарушения: астения.

Со стороны
системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны
гепатобилиарной системы: гепатит.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток в блистере,
по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления
его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский
р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.