д= ля медичного застосування лікарського засобу

<= o:p>

<= span style=3D'mso-spacerun:yes'> (NEIRAXIN^® B)=

Склад:

<= o:p>

2 мл розчину (1 ампула) містять піридоксину гідрохлориду (вітаміну В₆) - 100 мг, тіаміну гідрохлориду (вітам= іну В₁) – 100 мг, ціанокобаламіну (вітаміну В₁₂) – 1 мг, лідокаїну гідрохлориду – 20 мг;=

<= o:p>

Л= ікарська форма. Розчин для ін’єкцій.=

О= сновні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин червоного кольору.=

Фармакологічні властивості.<= /b>

Фармакодинаміка.

Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію= на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Застосову= вати для усунення дефіцитних станів. У великих дозах чинять аналгезуючу дію, спр= ияють покращанню кровообігу, нормалізують роботу нервової системи та процес крово= творення.

Вітамін В₁ є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В₁фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату (ТТ= Р).

Тіаміндифосфат як коензим бере участь у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нерв= ової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу у синапсах. При недостатності вітаміну В₁ у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводит= ь до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи.   <= o:p>

Вітамін В₆ у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістамін= у, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування – до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа,= глутаматпіруваттрансаміназа,    γ-аміномасляна кислота, = a-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних проц= есів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В₆ діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін В₆ катал= ізує утворення a-= аміно-= b-кетоадинінової кислоти.

Вітамін В₁₂ необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатині= ну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію.=

Лідокаїну гідрохлорид додається для полегшення болю після медичних процедур.

ФармакокінетикаПісля парентерального введення тіамін розподіляєть= ся в організмі. Щоденна потреба людини в тіаміні складає приблизно 1 мг. Надлишок тіаміну виводится із сечею. Дефосфорилювання відбувається у нирках. Біологі= чний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 години. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах. Визначення активності ТТР-залежного ферменту – транкетолази – використовується для визначення статусу B₁. Концентрація у плазмі крові становить 2–4 мкг/100 мл.

Піридоксин, піридоксаль і піридоксамін фосфорилюються та окислюються до    піридоксаль-5'-фосфату (PALP). Основним метаболітом, що виводиться, є 4-піридоксинова кислота. Тест на триптофан підходить для визначення B₆. У дорослих середнє значення PALP у сироватці крові становить 1,2 мкг/100 мл.

Щоденна потреба людини у вітаміні B₁₂ становить 1 мкг. У середньому 1,5–3,5 мкг вітаміну B₁₂ всмоктуєт= ься з їжі.

Нормальна концентрація вітаміну B₁₂ у плазмі крові становить 200–= 900 мкг/мл, значення нижче за 200 мкг/= мл вважається дефіцитом. Циркулюючий вітамін B₁₂ відповідає приблиз= но 0,1 % від загальної кількості вітаміну.

Вітамін В₁₂ після парентерального введе= ння утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В₁₂ надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В12 проходить через плаценту.

Повідомляється, що внутрішньом'язова ін'єкція 200 = мг 10 % лідокаїну дає концентрацію в сироватці крові 1,3–1,9 мкг/мл.

Лідокаїн швидко метаболізується у печінці, а метаболіти і незмінений препарат виводяться з організму нирками. Хоча незмінений лідокаїн виводиться з сечею, це невеликий шлях виведення і стано= вить він менше 11 %. Лідокаїн має початковий період напіввиведення 7–30 хвилин і термінальний період напіввиведення 1,5–2 години.

К= лінічні характеристики.

П= оказання.

Неврологічні захворювання різного походження: невр= ити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

П= ротипоказання.

-         Гіперчут= ливість до компонентів препарату;

-         застосув= ання лікарського засобу не рекомендується у випадку серйозних порушень серцевої провідності та гострої декомпенсованої серцевої недостатності;

-         через вм= іст спирту бензилового лікарський засіб не можна вводити новонародженим дітям, особливо тим, які народилися передчасно.

В= заємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготрив= алої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, змен= шити рівень тіаміну.

Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію левод= опи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад, ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), оральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В₆.

Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад, вино), підвищує деградацію тіаміну. Інші вітаміни можуть бути інактивовані у присутності продуктів розладу вітаміну В₁.

Л= ідокаїн посилює пригнічувальну дію на дихальний центр зас= обів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно), снодійних та седативних засобів; послабляє кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночас= ному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на центральну нервову систему. Етанол посилює пригнічуваль= ну дію лідокаїну на функцію дихання.

А= дреноблокатори (у т. ч. пропранолол, надолол) – уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у = т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і гіпотензії.

К= урареподібні препарати – можливе поглиблення міорелакс= ації (аж до паралічу дихальних м’язів).

Н= орепінефрин, мексилетин – посилюється токсичність лідок= аїну (знижується кліренс лідокаїну).

І= задрин і глюкагон – підвищується кліренс лідокаїну.

Ц= иметидин, мідазолам – підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв’язку з білками і уповіль= нює інактивацію лідокаїну у печінці, що призводить до підвищення ризику посилен= ня побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну у крові.
П= ротисудомні засоби, барбітурати (у т.ч. з фенобарбітал)А= нтиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) = – посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити = до розвитку судом.

Н= овокаїн, новокаїнамід – при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе збудження центральної нерво= вої системи, галюцинації.

І= нгібітори моноаміноксидази, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрам= ін – при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезуюча дія останнього.

Н= аркотичні анальгетики (морфін тощо) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється анальгезуючий ефект= наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання.

П= реніламін – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”.

П= ропафенон – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжк= ості побічних ефектів з боку центральної нервової системи.

Р= ифампіцин – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові= .

П= оліміксин В – слід контролювати функцію дихання.

П= рокаїнамід – можливі галюцинації.

Серцеві глікозиди – при комбінованому застосуванні= з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Г= лікозиди наперстянки – на тлі інтоксикації лідокаїн може посилюв= ати тяжкість AV-блокади.

В= азоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктува= ння лідокаїну і пролонгують дію останнього.

Г= уанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан – при комбінованому застосуванні для спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої гіпотензії і брадикардії.
&= #946;-адреноблокатори – при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну у печінці, посилюються ефекти лідокаїну (у т. ч. токси= чні) і підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

А= цетазоламід, тіазидні і петльові діуретики – при комбінованому застосуванні з лідокаїном, у результаті створення гіпокаліємії, зменшують ефект останнього.

А= нтикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) – при комбінованому застосуванні= з лідокаїном збільшують ризик розвитку кровотеч.

П= ротисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) – при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну у печінці, зниження концентрації у крові. З іншого боку, фенітоїн може посилити пригнічувальну дію лідокаїну на серце.

П= репарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачіСерцеві побічні дії можуть збільшуватися, коли парентеральний лідокаїн вводиться одночасно з адреналіном або норадреналіно= м. Взаємодія також відбувається з сульфонамідами.

У разі передозування місцевих анестетиків адреналін або норадреналін не слід застосовувати одночасно.

О= собливості застосування. =

У разі введення 90 мг і більше спирту бензилового = на добу: у дітей віком до 3 років можуть розвинутися токсичні та анафілактоїдні реакції.

Розчин для ін'єкцій слід вводити тільки внутрішньом'язово (в/м), а не внутрішньовенно (в/в), щоб уникнути серцево-судинних побічних дій. У разі ненавмисної внутрішньовенної ін'єкції необхідно контролювати стан серця пацієнта (ЕКГ), або пацієнт повинен бути госпіталізований – залежно від тяжкості серцево-судинних симптомів (аритмії, брадикардія).

Парентеральне введення вітаміну В₁₂ може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії.

Довготривале застосування вітаміну В₆ (понад 6–12 місяців) у дозах більше 50 мг щоденно або у дозах більше 1000 м= г на добу (понад 2 місяці) Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій дієті. Кожна ампула може містити залишки калію.

Пацієнтам з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂= , не слід застосовувати препарат.

Препарат не застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії.

Оскільки Нейраксин^® В містить лідокаїн, слід врахувати, що при обробці місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять тяжкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну ді= ю і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричинити розвиток арит= мії, необхідно з обережністю застосовувати препарат особам зі скаргами на аритмі= ю у минулому.

З обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV= -блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушення функції дихання, епілепсією, після операцій= на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослабленим хворим і пацієн= там літнього віку.

Q, розширенн= я QRSПеред застосуванням лідокаїну при захворюваннях се= рця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

При внутрішньом’язовому введенні може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при визначенні діагно= зу гострого інфаркту міокарда.

З= астосування у період вагітності або годування груддю.

Безпечна добова потреба вітаміну В₆ у період вагітності або годування груддю становить до 25 мг.

Препарат містить 100 мг вітаміну В₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

З= датність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Нейраксин^® В не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати= зі складними механізмами.

Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.=

Для внутрішньом'язового застосування.

Розчин для ін'єкцій вводити глибоко у м'язову ткан= ину, щоб уникнути серцево-судинних побічних реакцій.

При тяжких і гострих симптомах: 1 ін'єкцію (2 мл) = вводити 1 раз на добу для досягнення високого рівня діючих речовин у крові. Коли го= стра фаза спала і при менш серйозних симптомах призначати 1 ін'єкцію 2–3 рази на тиждень.

П= ацієнти літнього віку: регулювання дози не потрібно.

Як відкрити ампулу

1) Повер= нути ампулу кольоровою крапкою до себе. Злегка постукати пальцем по верхній част= ині ампули, щоб розчин спустився в нижню частину ампули.

2) Використовувати обидві руки, щоб відкрити ампулу: утримуючи нижню частину ампули в одній руці, іншою рукою натиснути на верхню частину ампули в напря= мку від кольорової крапки (див. малюнок нижче).

<= o:p>

Д= іти. Препарат не застосовувати дітям.=

П= ередозування.

Вітамін В₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів.

Вітамін В₆ <= span style=3D'mso-spacerun:yes'> володіє дуже низькою токсичністю. <= /o:p>

Надмірне застосування вітаміну В₆у доз= ах більше 1 г на добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.<= o:p>

Невро= патії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на електроенце= фалограмі (ЕЕГ), а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит б= ули описані після введення більше 2 г на добу.

Вітамін В₁₂: після парентерального введенн= я (у рідкісних випадках – після перорального застосування) доз препарату вищих, = ніж рекомендовані, спостерігались алергічні реакції, екзематозні шкірні порушен= ня і доброякісна форма акне.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляц= ія.

Л= ікування: терапія симптоматична.

Л= ідокаїн. Симптоми:= психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

Л= ікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), при брадикар= дії – холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.=

=

=

=

=

П= обічні реакції.

Довготривале застосування (понад 6–12 місяців) у д= озах понад 50 мг вітаміну В₆щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, голов= ного болю.

З боку травного тракту: шлунково= -кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищена пітливість.

З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, вугрові висипання; вкрай рідко – генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: т= ахікардія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада сер= ця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко – тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку нервової системи: збуджен= ня центральної нервової системи (ЦНС) (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.<= o:p>

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

І= нші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набр= яки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок.=

З= агальні розлади: реакції у місці введення.<= /o:p>

У разі дуже швидкого парентерального введення можл= ивий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

Т= ермін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці =

Умови зберігання.

Зберігати в холодильнику= при температурі від 2 °С до 8 °С. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Піридоксин несумісний з препаратами, які містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання останньої і, таким чином, знижується її антипаркінсонічна дія.

Тіамін несумісний з окисниками та відновниками, хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, заліза сульфатом, таніновою кислотою, цитратом заліза амонію, фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніц= иліном, глюкозою і метабісульфітом. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свій ефект при збільшенні рівня рН (˃ рН 3).=

Вітамін В₁₂ несумісний з окисниками та відновниками, а також із солями важких металів. У розчинах, що містять тіамін, вітамін B_{12,
а також інші B-комплексні чинники руйнуються продуктами деградації тіаміну
(низька концентрація іонів тривалентного заліза може перешкоджати цьому). Т=
акож
рибофлавін (особливо при супутньому впливі світла) чинить деградуючу дію.
Нікотинамід прискорює фітоліз, у той же час антиоксиданти чинять інгібуючу =
дію.}

Упаковка.

По 2 мл в ампулі з коричневого світлозахисного гідролітичного скла І класу з маркувальними кільцями та з лінією або крапкою розламу.

По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці (підд= оні) із полівінілхлоридної плівки без покриття.

По .

Категорія відпуску.

Виробник. =

В= иробник, який відповідає за випуск серії:

АТ «Калцекс».

М= ісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.

З= аявник.

АТ «Калцекс».

&nb= sp;

М= ісцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвія.

<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>                                                =

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

&nb= sp;

Н= ЕЙРАКСИН^®= B

     (= NEIR= AXIN^® B.=

Фармакологическая группа. Препараты витамина= B₁ в комбинации с витаминами B₆ и/или B₁₂. Код АТХ А11D B.

<= /span>

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применять для устра= нения дефицитных состояний. В больших дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и про= цесс кроветворения.

Витамин В₁ являетс= я важным активным веществом. В организме витамин В₁фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим пр= инимает участие в процессах углеводно= го обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности вита= мина В₁ в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.<= /p>
Витамин В₆ в фосфорилированной форме (пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокисло= т. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активн= ых аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через транс= аминирования – до анаболических и катаболических процессов обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, <= span style=3D'mso-char-type:symbol;mso-symbol-font-family:Symbol'>a-кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В<= sub>6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В₆ катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В₁₂ необхо= дим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешн= ий противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Лидокаина гидрохло= рид добавляется для облегчения боли после медицинских процедур.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневная потребность человека в тиамине составляет около 1 мг. Избыток тиамина выводится с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,= 35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах. Определение активности Т<= span lang=3DEN-US style=3D'mso-bidi-font-size:12.0pt;letter-spacing:-.2pt;mso-an= si-language: EN-US'>PP-зависимого фермента – транскетолазы – используется д= ля определения статуса B₁. Концентрация в плазме крови составляет 2= –4 мкг/100 мл.

Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилируются и окисляются до пиридоксаль-5’-фосфата (PALP). Основным выводимым метаболитом является 4-пиридоксиновая кислота. Тест на триптофан подходит для определения B₆. У взрослых среднее значение PALP в сыворотке крови составляет 1,2 мкг/100 мл.

Ежедневная потребность человека в витамине B₁₂ составляет 1 мкг. В среднем 1,5–3,5 мкг витамина B₁₂ всасывается = из пищи.

Нормальная концентрация витамина B₁₂ в плазме крови составля= ет 200–900 мкг/мл, значение ниже 200 мкг/мл считается дефицитом. Циркулирующий витамин B₁₂соответствует примерно 0,1 % от общего количества витамина.

Витамин В₁₂ после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В₁₂ поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В₁₂ проходит через плацен= ту.

Сообщается, что внутримышечная инъекция 200 мг 10 % лидокаина дает концентрацию в сыво= ротке крови 1,3–1,9 мкг/мл.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, а метаболиты и неизмененный препарат выводятся из организма почками. Хотя неизмененный лидокаин выводится с мочой, это неболь= шой путь выведения и составляет он менее 11 %. Лидокаин имеет = начальный период полувыведения 7-30 минут и терминальный период полувыв= едения 1,5–2 часа.

<= /span>

.

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

<= /span>

Противопоказания.<= o:p>

- Гиперчувствительность к компонентам препарат= а;

- использование лекарственного средства не рекомендуется в случае серьезных нарушений сердечной проводимости и острой декомпенсированной сердечной недостаточности;

- из-за содержания спирта бензилового лекарственный препарат нельзя вводить новорожденным детям, особенно преждевременно родившимся.

<= /span>

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Действие тиамина инактивирует= ся 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормоз= ящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьши= ть уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В₆ может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониа= зид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В₆.

Употребление напитков, содерж= ащих сульфиты (например, вино), повышает деградацию тиамина. Другие витамины могут быть инактивированы в присутств= ии продуктов разложения витамина B₁. Лидокаин усиливает угнетающее действие= на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При однов= ременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол, надолол) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаин= а (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты – возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин – усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).=

Изадрин и глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связ= и с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты (в т. ч. фенобарбитал) – возможно ускорение метабол= изма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) – усиливается кардиодепресси= вное действие; одновременное применение с амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид – при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при комбинированном примен= ении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики (морфин и т.д.) – при комбинированном применении с лид= окаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов= со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин – возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В – следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид – возможны галлюцинации.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект се= рдечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть            AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при комбинированном примен= ении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют дейс= твие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышается ри= ск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего= .

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. п.) = – при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотече= ний.

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) – при комбинированном примен= ении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови. С другой стороны, фенитоин может= усилить угнет= ающее действие лидокаина на сердце.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи<= /i> – при комбинированном примен= ении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Сердечные побочные действия могут увеличиваться, когда парентеральный лидокаин вводится одновременно с адреналином или норадреналином. Взаимодействие также происхо= дит с сульфонамидами.

В случае передозир= овки местных анестетиков адреналин или норадреналин не следует применять одновременно.

<= /span>

Особенности применения.

В случае введения = 90 мг и более спирта бензилового в сутки: у детей до 3 лет могут развиться токсические и анафилактоидные реакции.

Раствор для инъекц= ий следует вводить только внутримышечно (в/м), а не внутривенно (в/в), чтобы избежать сердечно-сосудистых побочных действий. В случае непреднамеренной внутривенной инъекции необходимо контролировать состояние сердца пациента (ЭКГ), или пациент должен быть госпитализирован – в зависимости от тяжести сердечно-сосудистых симптомов (аритмии, брадикардия).

Парентеральное введение витам= ина В₁₂ может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Длительное применение витамина В= ₆ (более 6 – 12 месяце= в) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки (более 2 меся= цев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить.<= o:p>

Препарат содержит соединения = натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку Нейраксин^{® B} содержит витамин В_{6,
следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и
двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции поче=
к и
печени.}

Пациентам с новообразованиями= , кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокарди= и.

Поскольку Нейраксин^{® B} содержит лидокаин, следует у= честь, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненно= сти и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, необходимо с осторожностью применять пр= епарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции ды= хания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.<= /span>

При применении лидокаина обяз= ательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала Р-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии след= ует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина п= ри заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходи= мо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении м= ожет повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при = определении= диагноза острого инфаркта ми= окарда.

<= /span>

<= /span>

<= /span>
Применение в период беременности или кормления грудью.Способ применения и дозы.

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций вводить глубоко в мышечную ткань, чтобы избежать сердечно-сосудистых побочных реакций.

При тяжелых и остр= ых симптомах: 1 инъекцию (2 мл) вводить 1 раз в сутки для достижения высокого уровня действующих веществ в крови. Когда острая фаза спала и при менее серьезных симптомах назначать 1 инъекцию 2 – 3 раза в неделю.

Пациенты пожилого возраста: регулировка дозы не требуется.

Как открыть ампулу

1)&n= bsp; Поверну= ть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части амп= улы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2)&n= bsp; Использ= овать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

=

=

Дети. Препарат не примен= ять детям.

<= /span>

Передозировка.

Витамин В₁ имеет ш= ирокий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, под= авляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В₆ обладае= т очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамин= а В₆ в дозе более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расст= ройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалогра= мме (ЭЭГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерма= тит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В₁₂: после парентерального введения (в редких случаях – после перорального применения)= доз препарата более высоких, чем рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные наруш= ения и доброкачественная форма акне.

При длительном применении в в= ысоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судоро= ги, кома, коллапс, возможна атриовентикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.<= /span>

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0= ,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легки= х, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

<= /span>

Побочные реакции.<= o:p>

Длительное применение (более = 6–12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В₆ ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбужден= ию, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том= числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного со= ка.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко – генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, заме= дление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко – тахикард= ия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительно= стью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны орган= ов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.
Общие расстройства: реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций в виде судорог= .

<= /span>

Срок годности. 2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.=

<= /span>

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре от 2 = °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действ= ия света.

Хранить в недоступ= ном для детей месте.

Несовместимость.

Пиридоксин несовместим с преп= аратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается пе= риферическое декарбоксилирование последней и, таким образом, снижается ее антипаркинсоническое действие.

Тиамин несовместим с окислителями и восстановителями, хлоридом ртути, йодом, карбонатом, ацетатом, железа сульф= атом, таниновой кислотой, цитратом железa аммония, фенобарбитало= м, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свой эффект при повышенном уровне= рН (> рН 3).

Витамин B₁₂ несовместим с окислит= елями и восстановителями, а также с солями тяжелых металлов. В растворах, содержа= щих тиамин, витамин B₁₂, а также другие B-комплексные факторы разрушаются продуктами деградации тиамина (низкая концентрация ионов трехвалентного железа может препятствовать этому). Также рибофлавин (особен= но при сопутствующем влиянии света) оказывает деградирующее действие. Никотина= мид ускоряет фитолиз, в то же время антиоксиданты оказывают ингибирующее действ= ие.

<= /span>

Упаковка.

По 2= мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и= с линией или точк= ой разлома.

По 5= ампул в контурной ячейковой упаковке (поддоне) из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаков= ок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

<= /span>

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО «Калцекс».=

<= /span>

Ул. Крустпи= лс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.

<= /span>

Заявитель.

АО «Калцекс».=

<= /span>

Ул. Крустпи= лс, 71Е, Рига, LV-1057, Латвия.