MIME-Version: 1.0 Content-Location: file:///C:/680B9CE1/UA49730201_5EEA.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251" ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦ= ІЯ

для медичного застосування лікарського засобу=

МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’Я

(METOC= LOPRAMIDE-ZDOROVYE)

 

Склад:=

діюча речовина: metoclopramide;=

1 таблетка містить метоклопраміду гідрохлориду гідрату у перерахуванні н= а метоклопраміду гідрохлорид 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний,= поліетиленгліколь 4000,  кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеа= рат.

&nb= sp;

Лікарська форма. Таблетки= .

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кол= ьору плоскоциліндр= ичні з рискою і фаскою.

&nb= sp;

Фармакотерапевтична група. Стимулят= ори перистальтики (пропульсанти). Код АТХ А03F A01.

 

Фармакологічні властивості= .

<= span class=3DSpellE>Фармакодинаміка. Метоклопрамід є центральним допа= міновим антагоністом, який також проявляє периферичну холінерг= ічну активність.

Є два основних ефекти метоклопраміду: протиблювотний та ефект прискорення випорожнення шлунка і проходження крізь тонку кишку.

= Протиблю= вотний ефект спричинений дією на центральну точку стовбурової частини мозку (хеморецепто= ри – активуюча зона блювотного центру), імовірно через гальмування до= памінергічних нейронів.

Посилення перистальтики також частково контролюється вищими центрами, але також частк= ово може бути задіяний механізм периферичної дії разом з активацією постгангліонарних холінергічних<= /span> рецепторів і, можливо, пригніченням допамінергічних рецепторів шлунка і тонкої кишки. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему регулює та координує рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту: підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гастростаз, перешк= оджає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує виділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонус, усуває = дискінезію жовчного міхура.

Небажані ефекти поширюються головним чином на екстрапірамідні симптоми, в основі яких лежить механізм допамін-рецепт= ор-блокуючої дії на центральну нервову систему.

Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити зрост= ання концентрації пролактину у сироватці крові внаслідок відсутності допамінергічного гальмування секреції пролактину. У ж= інок описані випадки галактореї і порушення менструа= льного циклу, у чоловіків – гінекомастія. Однак ці сим= птоми зникали після припинення лікування.

Фармакокінетика. Після прийому всередину препарат швидко і повністю всмоктується. Біологічна доступність пероральног= о метоклопраміду у середньому становить 60‒80 %. З білками плазми крові зв’язується лише незначна частина прийнятої дози мето<= /span>клопр= аміду. О= б’єм розподілу коливається від 2,2 до 3,4 л/кг. Cmax у плазмі крові досягається через 30‒120 хвилин, у середньому – за 1 годину. Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 20‒= ;40 хвилин після прийому всередину. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин. Метаболізується= у печінці. Проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, у грудне молоко. Т½ становить від 2= ,6 до 4,6 години. Частина дози (близько 20 %) виводиться у початковій формі, а решта (близько 80 %) після метаболічних перетворень печінкою виводиться нир= ками у сполуках із глюкуроновою або сірчаною кислото= ю.

У пацієн= тів із тяжкою нирковою недостатністю ClCR знижуєт= ься до 70 %, а Т½ з плазми крові підвищується (близько 10 год= ин при ClCR<= /span> 10̵= 0;50 мл/хв та 15 годин при ClCR < 10 мл/хв).

У пацієн= тів із цирозом печінки спостерігалося накопичення метоклоп= раміду, що супроводжувалося зниженням кліренсу плазми крові на 50 %.

&nb= sp;

Клінічні характеристики.

Показання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:ZH-CN;mso-bidi-= font-weight: bold'> Дорослим метоклопрамід показаний для запобігання нудоті і блюванню, викликаним радіотерапією, відстроченій нудот= і і блюванню, викликаним хіміотерапією, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання, у т.ч. пов’язаних з гострою мігренню (у комбінації з пероральними аналгетиками для покращення їх всмоктування).

Дітям метоклопрамід слід застосовувати тільки як препарат д= ругої лінії для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерап= ією.

 

Протипоказання. Пiдвищена<= /span> чутливі= сть до метоклопраміду або до будь-якої іншої складо= вої лікарського засобу; шлунково-кишкова кровотеча; механ<= /span>i= чна кишкова непрохідність; шлунково-кишкова перфорац= iя; підтверджена/запідозрена феохромоцитома ‒= через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії; пізня д= искінезія, зумовлена нейролептиками/метоклопрамідом, в ана= мнезі; епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів); хвороба Паркінсона; супутнє застосування з леводопою/ допамінергічними агоністами; встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті NADH<= /span>-цитохро= м-b5-редукт= ази в анамнезі; пролактинзалежні пухлини; пiдвищена судомна готовнiсть (екстрапiрамiднi руховi ро= злади). Застосування дітям віком до 1 року — у зв’язку з підвищеним ризиком виникне= ння екстрапірамідних розладів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказана комбінація. Леводопа/ допамінергічні = агоністи і метоклопрамід є взаємними антагоністами.

Комбінація, якої слід уникати. Алкоголь посилює седативний ефект метоклопрам= іду.

Комбінації, щодо яких є застереження.

Прокінетична дія метоклопраміду<= /span> може вплинути на абсорбцію деяких лікарських засобів.

З антихолінергічними засобами і похідними морфіну – можливий взаємн= ий антагонізм з метоклопрамідом стосовно впливу на моторну активність травного тракту.

З інгібіторами центральної нервової системи (похідними морфіну, нейролептиками, седативними               H1-гістаміноблокатора= ми, седативними антидепресантами, барбітуратами, клонідино= м та спорідненими препаратами) – потенціювання седативної дії метоклопраміду.

З нейролептиками – кумулятивний ефект та поява екстрапірамідних розладів.

Із серотонінергічними препаратами [напри= клад, з інгібіторами зворотнього захоплення серотонін= у (сертралін, флуоксетин)] –= підвищення ризику серотонінового синдром= у.

З дигоксином – зменшення біодоступності дигоксину. Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації = дигоксину в плазмі крові.

З циклоспорином – збільшення біодоступності останнього (Cmax ‒ на 46 %, експозиція ‒ на 22 %). Необхідний ретельний моніторинг плазмової концентрації циклоспорину. Клінічне значення невизначене.

З мівакурієм і суксаметонієм – можливе подовження тривалості нервово-м’язової блокади шляхом інгібування холінестерази= плазми.

З потужними інгібіторами <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-fa= reast-font-family: "Times New Roman";letter-spacing:-.15pt;mso-ansi-language:EN-US;mso-fareast= -language: ZH-CN'>CYP2D6 (такими як флуоксетин і пароксетин) – зростання експозиції метоклопраміду. = Хоча клінічне значення невизначене, за пацієнтами необхідно спостерігати на випа= док виникнення побічних реакцій.

З сукцинілхоліном – подовження ефекту останнього.

Метоклоп= рамiд може впливати на процес всмоктування iнших речовин. = Так, наприклад, він може сповiльнювати всмоктування = циметидину, прискорювати всмоктування <= span class=3DSpellE>парацетамолу, різних антибiотикiв (зокрема, тетрацикліну, півампіциліну), = літію. Одночасний прийом таблеток метоклопраміду та лі= тію може спричиняти зростання плазмових рівнів літію.

 

= Особливості застосування.<= /span> Препарат= не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія і гастрое= зофагеальна рефлюксна хвороба, чи як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур.

= Можуть спостерігатися екстрапірамідні розлади, особлив= о у дітей та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції виникають зазвичай на початку лікування і можуть з’являтися після одноразового застосування. Меток= лопрамід слід негайно відмінити у разі появи екстрапірамідних симптомів. Ці симптоми, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але може потребуватися симптоматичне лікування (бензодіазепіни дітям та/або антихолінергічні антипаркінсонічні препарати дорослим).

= Необхідно дотримуватися часового інтервалу принаймні 6 годин між кожним застосуванням= метоклопраміду, навіть у випадку блювання і відторгне= ння дози, для уникнення передозування.

= Тривале лікування метоклопрамідом може призвести до піз= ньої дискінезії, потенційно необоротного характеру, особли= во у літньому віці. Лікування не має перевищувати 3 місяців через ризик пізньої = дискінезії. Лікування має бути припинено, якщо з’явля= ються клінічні ознаки пізньої дискінезії.

= Повідомл= ялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду у комбінації з нейролептиками, а також у вигляді монот= ерапії. Метоклопрамід слід негайно відмінити у разі поя= ви симптомів злоякісного нейролептичного синдрому і розпочати відповідне лікування.

= Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із супутніми неврологічними ускладненнями і = пацієнтам, яких лікують іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

= Симптоми хвороби Паркінсона можуть посилюватися метоклопрамідом= .

= Повідомл= ялося про метгемоглобінемію, яка може бути пов’язана з дефіцитом NADH-цитохрому-b5- редуктази. У таких випадках необхідно негайно та остаточно відмінити мето= клопрамід і застосувати відповідні заходи (такі як лікування метиленовим синім).

= Для пацієнтів з порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зменшення дози.

З обережністю слід застосовувати метоклопрамід, особливо при внутрішньовенному введенні,  пацієнтам літнього віку, пацієнтам із порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам із порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Лікарськ= ий засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

= &nb= sp;

Застосування у період вагітності або годування груддю. Велика кількість даних про вагітних жінок (більше ніж 1000 задокументованих результатів) вказує на відсутність жодної токсичності, що призводить до мальформацій, або= фетотоксичності. Метоклопрамід може використовуватися під час вагітності, якщо є клінічно необхідним. З ог= ляду на фармакологічні властивості (як у інших нейролептиків) у разі введення метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності екстрапірамідний синдром у новонародженого не може бу= ти виключений. Застосування метоклопраміду слід ун= икати на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні мето= клопраміду потрібно спостерігати за новонародженим.

= Метоклопрамід у незначній кількост= і проникає у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати = метоклопрамід під час годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду у жінок, які годують груддю.

=  

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. = Метоклопрамід може викликати сонливість, запаморочення, дискінезію і дистонії, що може вплинути на зір і здатність керувати автомобілем і механізмами.

 

Спосіб застосування та дози. Приймати внутрішньо перед їдою, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

З метою зведення до мініму= му ризиків побічних реакцій з боку нервової системи та інших побічних реакцій = метоклопрамід слід призначати тільки для короткотрива= лого лікування (до 5 діб).

Дорослі: звичайна терапевтична доза метоклопраміду становить 10 мг до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла.

Діти: рекомендована доза метоклопраміду для запобігання відстроченій нудоті і блюванню, викликаним хіміотерапією, стано= вить 0,1‒0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза – 0,5 мг/кг маси тіла.

 

Маса т= іла, кг

Однора= зова доза, мг

Частот= а

10R= 10;14

1

До 3 р= азів на добу

15R= 10;19

2

До 3 р= азів на добу

20R= 10;29

2,5

До 3 р= азів на добу

30R= 10;60

5

До 3 р= азів на добу

>= ; 60

10

До 3 р= азів на добу

 

Лікарський засіб можна застосовувати дітям за умови можливості отримання відповідного дозування при розділенні таблетки.<= /span>

Для хворих літнього віку слід розглянути можливість зменшення дози через зниження функції нирок і печінки, зумовлене віком.

Для хворих з термінальною стадією ниркової недостатності (ClCR ≤ 15 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 75 %. Для хворих з помірною і тяжкою нирковою недостатністю                    (ClCR 15‒60 мл/хв) дозу метоклопраміду необхідно зменшити на 50 %.

Хворим з тяжкою печінковою недостатні= стю через збільшення Т½ необхідно застосовувати половинну дозу.

= Максимальна тривалість застосування метоклопраміду становит= ь 5 діб.

 

Діти. Метоклопрамід протипоказаний дітям віко= м до 1 року у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення екстрапірамідних розладів. Дітям з масою тіла < 30 кг метоклопрамід застосовувати у лікарських формах з можливістю забезпечення відповідного дозування.

=  

Передозування.

Симптоми: сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій та його посилення, судоми, = екстрапірамідні розлади, порушення функції серцево-су= динної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску, галюцинації, зупинка дихання і серцевої діяльності, ди= стонічні реакції.

Лікування. У разі розвитку екстр= апірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних з передозуванням, проводиться лише симптоматичне лікування (бензодіазепіни для діт= ей і/або антихолінергічні про= типаркінсонічні лікарські засоби для дорослих).

Відповідно до клінічного стану необхідно проводити симптоматичне лікування та постійне спостереження за функціями серцево-судинної та дихаль= ної системи.

 

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: метгемоглобінемія, яка може бути пов’язана з дефіцито= м NADH<= /span>-цитохро= м-b5-редукт= ази, особливо у немовлят, сульфгемоглобінемія, яка пов’язана, головним чином, із супутнім застосуванням високих доз препаратів= , що вивільняють сірку.

З боку серцево-судинної системи: брадикар= дія аж до зупинки серця, особливо при внутрішньовенному застосуванні,  атріовентрикулярна= блокада, блокада синусового вузла, особливо при внутрішньовенному застосува= нні, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія = типу «пірует», артеріальна гіпотензія, шок, гостра артеріальна гіпертензія у пацієнтів з феохромоцитомою<= /span>, тимчасове підвищення артеріального тиску.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: пiсля бiльш тривалої терапії препаратом, у зв’язку зi стимулюванням = секрецiї пролактину, можуть виникати аменорея, гіперпролактинемія, гiнекомастiя= , галакторея або порушення менструального циклу; = при розвитку цих явищ застосування метоклопрамiду с= лід припинити.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, сухість у роті, запор, діарея.

З боку імунної системи: гіперчут= ливість, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) переважно при внутрішньовенному введенні.

З боку нервової системи: дискi= нетичний= синдром, головним чином у дітей (мимовi= льнi спазмати= чні рухи, зокрема в ділянці голови, шиї та плечей, тонічний блефароспазм, спазм лицевих і жувальних м’язів, відхилення язика, спазм глоткових м’язів і м’язів язика, неправильне тримання голови і шиї, перенапруження хребта, спазматичне згинання рук, спазматичне розгинання ніг= ), головний біль, запаморочення, сонливість, екстрапірамі= дні розлади (які можуть виникнути навіть після застосування однієї дози, перева= жно у дітей та підлітків, та/або при перевищенні рекомендованої дози), паркінсо= нізм (тремор, ригідність м’язiв, акінезія), акатизія, дистонія (включаючи порушення зору та окулогірний криз), дискінезія, знижений рівень свідомості, пізня дискінезія (яка може бути постійною під час або після тривалого лікування, особливо у пацієнтів літнього віку), злоякісний нейролептичний синдром [характерні симптоми: жар, ригідність м’язiв, втрата свідомості, коливання артеріального тиску, судоми (переваж= но у пацієнтів із епілепсією)].

З боку шкіри: висипання, кропив’янка, гіперемія та свербіж шкіри, ангіоневротичний на= бряк.

Психічні розлади: депресія, галюцинації, сплутаність свідомості, тривожність, неспокій.

Лабораторні дослідження: підвищення рівня ензимів печінки.

Загальні розлади: астенія, підвищена втомлюваність.

Слід особливо уважно слідкувати за розвитком побічних реакцій у підлітків та хворих із тяжким порушенням функцiї нирок (ниркова недостатнiсть), внасл= ідок якої послаблюється виведення метоклопраміду. У = разі їх виникнення застосування лiкарського засобу одразу ж припиняють.

Існує ризик гострих (короткочасних) неврологічних розладів, що вищий у дітей, а пізньої дискінезії – у пацієнтів літнього віку. Ризик розвитку побічних реакцій з боку нервової системи зростає при застосуванні лікарсько= го засобу у високих дозах та протягом тривалого періоду.

При застосуванні високих доз перераховані = нижче реакції виникають частіше (деколи одночасно):

− екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, с= индром П= аркін= сона= , акатиз= ія, навіть після застосування одноразової дози лікарського засобу, особливо у дітей<= /span>;=

− сонливість, знижений рівень свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації= .

&nb= sp;

Термін п= ридатності. 4 роки.

&nb= sp;

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 = °С. Зберігати у недоступному д= ля дітей місці.=

 

Упаковка. Таблетки= № 10×2, № 10×5 у бліст= ерах у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.=

 

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

&nb= sp;

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльнос= ті. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.