MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D34E69.0C538890" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D34E69.0C538890 Content-Location: file:///C:/6C0A18F3/UA163600103_2DF3.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="us-ascii"
для
медичного
застосуванl=
5;я
лікарськогl=
6;
засобу
ДІАПІРИД®
(DIAPIRIDE)
Склад:
діюча
речовина: glimepiride;
1
таблетка
містить
глімепіридm=
1;
мікронізовk=
2;ного
2 мг, або 3 мг, аб=
086;
4 мг в
перерахуваl=
5;ні
на 100
% речовину;
допом=
110;жні
речовини:
т
=
72;блетка
по 2 мг:
лактози
моногідрат (200=
),
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна
101, натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А),
повідон (25),
заліза окси
=
76;
жовтий (Е 172),
індигокармo=
0;н
(Е 132), магнію
стеарат;
т
=
72;блетка
по 3 мг: лактози
моногідрат (200=
),
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна
101, натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А),
повідон (25),
заліза окси
=
76;
жовтий (Е 172),
магнію стеа
=
88;ат;
т
=
72;блетка
по 4 мг:
лактози
моногідрат (200=
),
целюлоза
мікрокристk=
2;лічна
101, натрію
крохмальглo=
0;колят
(тип А),
повідон (25),
індигокарl=
4;ін
(Е 132), магнію ст=
077;арат.
Лік=
072;рська
форма. Таблетки.
Осн=
086;вні
фізико-хімі
=
95;ні
властивостo=
0;:
таблетки п=
086;
2 мг: таблет=
;ки
від
блідо-зелен
=
86;го
до зеленого
кольору
круглої
форми з
плоскою пов
=
77;рхнею
зі скошеним
=
80;
краями і
рискою. На по=
1074;ерхні
таблеток
допускаєтьl=
9;я
наявність
вкраплень;
таблетки п=
086;
3 мг: таблет=
;ки
від
блідо-жовто
=
75;о
до жовтого
кольору
круглої
форми з
плоскою
поверхнею з=
10;
скошеними
краями і рис=
082;ою.
На поверхні
таблеток
допускаєтьl=
9;я
наявність
вкраплень;
таблетки п=
086;
4 мг: таблет=
;ки
від
блідо-блаки
=
90;ного
до блакитно
=
75;о
кольору
круглої
форми з
плоскою
поверхнею з=
10;
скошеними
краями і
рискою. На
поверхні
таблеток
допускаєтьl=
9;я
наявність
вкраплень.
Фар=
084;акотерапев&=
#1090;ична
група. Гіпоглікем&=
#1110;чні
засоби, за
винятком
інсулінів.
Сульфонаміk=
6;и,
похідні
сечовини. Ко=
076;
АТХ A10B B12.
Фармаколо
=
75;ічні
властивостo=
0;.
Фар=
084;акодинамік&=
#1072;.
Гл=
імепірид
– це
гіпоглікемo=
0;чна
речовина, ак=
090;ивна
при
пероральноl=
4;у
прийманні,
яка належит=
00;
до групи
сульфонілсk=
7;човини.
Його можна з=
072;стосовуват&=
#1080;
при
цукровому
діабеті ІІ
типу.
Гл=
імепірид
діє
переважно
шляхом
стимуляції
вивільненнn=
3;
інсуліну з
бета-клітин
підшлунковl=
6;ї
залози.
Як=
і
щодо інших
препаратів
сульфонілсk=
7;човини,
такий ефект
ґрунтуєтьсn=
3;
на
підвищенні
чутливості
клітин
підшлунковl=
6;ї
залози до
фізіологічl=
5;ої
стимуляції
=
75;люкозою.
Крім цього,
глімепірид
чинить вира
=
78;ену
позапанкреk=
2;тичну
дію, яка
також харак
=
90;ерна
і для інших
препаратів
сульфонілсk=
7;човини.
Вивільн&=
#1077;ння
інсуліну. Пр=
епарати
сульфонілсk=
7;човини
регулюють
секрецію
інсуліну
шляхом
закриття АТ
=
60;-залежного
калієвого
каналу,
розташованl=
6;го
у мембрані
бета-клітин
=
80;
підшлунковl=
6;ї
залози.
Закриття
калієвого
каналу спри
=
95;иняє
деполяризаm=
4;ію
бета-клітин
=
80;
і шляхом від=
082;риття
кальцієвих
каналів
призводить
до збільшен
=
85;я
притоку
кальцію в
клітину, що, в =
свою
чергу,
призводить
до
вивільненнn=
3;
інсуліну
шляхом
екзоцитозу.
Гл=
імепірид
із високою
швидкістю
заміщення
зв’язуєтьсn=
3;
з білком
мембрани
бета-клітин,
пов’язаним
=
79;
АТФ-залежни
=
84;
калієвим ка
=
85;алом,
однак
розташуванl=
5;я
його місця
зв’язуваннn=
3;
відрізняєтn=
0;ся
від
звичайного
місця
зв’язуваннn=
3;
препаратів
сульфонілсk=
7;човини.
Позапан&=
#1082;реатична
активність. До
позапанкреk=
2;тичних
ефектів
належать, на=
087;риклад,
покращення
чутливості
периферичнl=
0;х
тканин до
інсуліну та
зменшення
утилізації
інсуліну
печінкою.
Ут=
илізація
глюкози
крові
периферичнl=
0;ми
тканинами
(м’язовою та
жировою)
відбуваєтьl=
9;я
за допомого=
02;
спеціальниm=
3;
транспортнl=
0;х
білків,
розташованl=
0;х
у клітинній
мембрані.
Транспортуk=
4;ання
глюкози в ці
тканини
обмежене
швидкістю
етапу утилі
=
79;ації
глюкози.
Глімепірид
дуже швидко
збільшує
кількість
активних
молекул, які
транспортуn=
2;ть
глюкозу, на
плазматичнl=
0;х
мембранах
клітин
м’язової і
жирової
тканини, що
призводить
до
стимуляції
захоплення
глюкози.
Гл=
імепірид
збільшує
активність
глікозилфоl=
9;фатидиліно=
079;итолспециф&=
#1110;чної
фосфоліпазl=
0;
С, з якою в
ізольованиm=
3;
м’язових та
жирових клі
=
90;инах
може
корелювати
спричинениl=
1;
препаратом
ліпогенез т
=
72;
глікогенез.
Гл=
імепірид
пригнічує
продукуванl=
5;я
глюкози в
печінці
шляхом
збільшення
внутрішньоl=
2;літинних
концентрацo=
0;й
фруктозо-2,6-бі=
фосфату,
який, у свою
чергу, пригн=
110;чує
глюконеогеl=
5;ез.
Загальн&=
#1110;
характерисm=
0;ики.
Для
здорових
осіб
мінімальна
ефективна
пероральна
доза
становить
приблизно 0,6
мг. Вплив
глімепіридm=
1;
є
дозозалежнl=
0;м
і відтворюв
=
72;ним.
Фізіологічl=
5;а
реакція на
гострі
фізичні
навантаженl=
5;я,
тобто
зменшення с
=
77;креції
інсуліну, в
умовах дії
глімепіридm=
1;
зберігаєтьl=
9;я.
Не
було
виявлено
достовірноo=
1;
різниці у ді=
111;
глімепіридm=
1;
при прийомі =
087;репарату
за 30 хвилин до
вживання їж=
10;
або безпосе
=
88;едньо
перед прийо
=
84;ом
їжі. У
пацієнтів з =
094;укровим
діабетом
належний
метаболічнl=
0;й
контроль
впродовж 24
годин
забезпечувk=
2;вся
при застосу
=
74;анні
препарату 1 р=
1072;з
на добу.
Хо=
ча
гідроксильl=
6;ваний
метаболіт
викликає
незначне, ал=
077;
достовірне
зниження
рівня
глюкози
крові у
здорових
осіб, це лише
незначна ск
=
83;адова
загальної
дії
препарату.
Застосу&=
#1074;ання
у комбінаці=
11;
з
метформіноl=
4;. Бу=
ло
продемонстl=
8;овано
покращення
метаболічнl=
6;го
контролю пр
=
80;
супутній
терапії глі
=
84;епіридом
порівняно з
монотерапіn=
8;ю
метформіноl=
4;
у пацієнтів, =
1094;укровий
діабет у яки=
093;
належним
чином не кон=
090;ролюється
при
застосуванl=
5;і
максимальнl=
0;х
доз
метформіну.
Застосу&=
#1074;ання
у комбінаці=
11;
з інсуліном. =
span>Да=
ні
щодо
застосуванl=
5;я
препарату у
комбінації
=
79;
інсуліном
обмежені. У
пацієнтів,
цукровий
діабет у яки=
093;
належним
чином не
контролюєтn=
0;ся
при
застосуванl=
5;і
максимальнl=
0;х
доз
глімепіридm=
1;,
може бути
розпочате
супутнє
лікування
інсуліном. З=
072;вдяки
цій
комбінації
вдалося
досягти так
=
86;го
ж покращенн=
03;
метаболічнl=
6;го
контролю, як
і при
монотерапіo=
1;
інсуліном;
проте при
комбінованo=
0;й
терапії пот
=
88;ібна
менша
середня доз
=
72;
інсуліну.
Особлив&=
#1110;
категорії
пацієнтів.=
Діти, в
тому числі
підлітки. У
24-тижневому
клінічному
дослідженнo=
0;
з активним
контролем
(глімепірид =
091;
дозі до 8 мг на
добу або
метформін у
дозі до 2000 мг н
=
72;
добу) як
глімепірид,
так і
метформін
призвели до =
076;остовірног&=
#1086;
зниження HbA1c порі=
вняно
з вихідним
показником
(глімепірид =
211;
0,95 (СП 0,41);
метформін – 1,39
(СП 0,40)). Проте
для
глімепіридm=
1;
не була
продемонстl=
8;ована
більша
ефективнісm=
0;ь
порівняно з
метформіноl=
4;
з точки зору
середньої з
=
84;іни
HbA1c
порівняно з =
087;очатковим
показником.
Різниця між
двома видам
=
80;
лікування с
=
90;ановила
0,44 % на користь
метформіну.
Верхня межа (1,=
05)
95 % довірчого
інтервалу
для цієї різ=
085;иці
була не нижч=
077;
0,3 % межі не
меншої
ефективносm=
0;і.
За
результатаl=
4;и
лікування
глімепіридl=
6;м
жодних нови
=
93;
проблем з бе=
079;пекою
у дітей,
порівняно з
дорослими
пацієнтами
=
79;
цукровим
діабетом ІІ
типу, не було
виявлено.
Даних
стосовно
довгострокl=
6;вої
ефективносm=
0;і
та безпеки
застосуванl=
5;я
препарату д=
10;тям
немає.
Фармако&=
#1082;інетика.
Всмокту&=
#1074;ання.
Після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
глімепірид
має 100 %
біодоступнo=
0;сть.
Приймання
їжі не має
значного
впливу на
всмоктуванl=
5;я,
а лише дещо
уповільнює
швидкість
всмоктуванl=
5;я.
Максимальнk=
2;
концентрацo=
0;я
препарату в
сироватці
крові (Cmax)
досягаєтьсn=
3;
приблизно
через 2,5
години післ=
03;
пероральноk=
5;о
прийому
препарату
(середній
показник
становить 0,3 м=
кг/мл
при
прийманні
багаторазоk=
4;ої
добової доз
=
80;
4 мг). Існує
лінійне
співвідношk=
7;ння
між дозою та C<=
sub>max,
а також дозо=
102;
та AUC (площа піk=
6;
кривою
«концентраm=
4;ія
– час»).
Розподі&=
#1083;.
Глімепірид
має дуже
низький
об’єм розпо
=
76;ілу
(близько
У
тварин
глімепірид
=
87;роникає
у грудне
молоко.
Глімепірид
проникає
крізь
плаценту.
Проникненнn=
3;
через
гематоенцеm=
2;алічний
бар’єр є
низьким.
Біотран&=
#1089;формація
та виведенн=
03;.
Середній
основний
період
напіввиведk=
7;ння
при
концентрацo=
0;ях
препарату у
плазмі кров=
10;,
що
відповідаюm=
0;ь
багаторазоk=
4;ому
режиму
дозування,
становить
приблизно
від 5 до 8 годин=
;.
Після засто
=
89;ування
великих доз
спостерігаl=
3;ося
незначне зб=
10;льшення
періоду
напіввиведk=
7;ння.
Пі=
сля
прийому одн
=
86;разової
дози
глімепіридm=
1;,
міченого ра
=
76;іоактивним
ізотопом, 58 %
радіоактивl=
5;ої
речовини
виявлялось
=
91;
сечі та 35 % – у
калі.
Незмінена
речовина в с=
077;чі
не
виявлялась. =
059;
сечі та калі
виявляютьсn=
3;
два
метаболіти,
які найбіль
=
96;
імовірно ут
=
74;орюються
в результат=
10;
метаболізмm=
1;
в печінці
(головний
фермент CYP2C9),
один з яких є
гідроксипоm=
3;ідним,
а інший –
карбоксипоm=
3;ідним.
Після
пероральноk=
5;о
застосуванl=
5;я
глімепіридm=
1;
термінальнo=
0;
періоди
напіввиведk=
7;ння
цих
метаболітіk=
4;
становили
від 3 до 6 та віk=
6; 5
до 6 годин
відповідно.
По=
рівняння
фармакокінk=
7;тики
після однор
=
72;зового
прийому та
багаторазоk=
4;ого
застосуванl=
5;я
препарату 1 р=
1072;з
на добу не
виявило
достовірниm=
3;
відмінностk=
7;й.
Міжіндивідm=
1;альна
варіабельнo=
0;сть
була дуже
низькою.
Кумуляції,
яка б мала
важливе зна
=
95;ення,
не
спостерігаl=
3;ося.
Особлив&=
#1110;
категорії
пацієнтів.=
Фармако&=
#1082;інетичні
параметри у
чоловіків т
=
72;
жінок, так
само, як у
молодих та
осіб
літнього
віку (віком
від 65 років), бm=
1;ли
подібними. У
пацієнтів з=
10;
зниженим кл=
10;ренсом
креатиніну
спостерігаl=
3;ася
тенденція д
=
86;
збільшення
кліренсу
глімепіридm=
1; та
зниження
його середн=
00;ої
концентрацo=
0;ї
у плазмі
крові, що,
найімовірнo=
0;ше,
зумовлено
більш
швидким
виведенням
внаслідок
меншого
ступеня зв'я=
079;ування
з білками.
Ниркове
виведення о
=
73;ох
метаболітіk=
4;
порушувалоl=
9;я.
Загалом у ци=
093;
пацієнтів н
=
77;
очікується
додатковогl=
6;
ризику
кумуляції
препарату.
Фа=
рмакокінетl=
0;чні
показники у
пацієнтів, я=
082;і
перенесли
хірургічне
втручання н
=
72;
жовчовивідl=
5;их
шляхах, були
подібні до
таких у
здорових
добровольцo=
0;в.
Діти, в
тому числі
підлітки. До=
слідження
фармакокіl=
5;етики,
безпеки та
переносимоl=
9;ті
після
одноразовоk=
5;о
прийому 1 мг
глімепіридm=
1;
у ситому
стані у діте=
081;
з цукровим
діабетом ІІ
типу
продемонстl=
8;увало,
що середні
показники AUC(0-=
last),
Cmax та t1/2 були
подібні до
тих, що
раніше
спостерігаl=
3;ися
в дорослих.
Докліні&=
#1095;ні
дані з
безпеки. Ефе=
082;ти,
що
спостерігаl=
3;ися
під час
доклінічниm=
3;
досліджень,
виникали пр
=
80;
рівнях експ
=
86;зиції,
які набагат
=
86;
перевищуваl=
3;и
максимальнo=
0;
рівні
експозиції
=
91;
людини, що
вказує на їх
незначну
цінність дл=
03;
клінічної
практики, аб=
086;
ж були сприч=
080;нені
фармакодинk=
2;мічною
дією
препарату (г=
110;поглікеміє&=
#1102;).
Ці
результати
були отрима
=
85;і
у межах
традиційниm=
3;
фармакологo=
0;чних
досліджень
=
79;
безпеки,
досліджень
токсичностo=
0; при
введенні
повторних
доз, тестів
на генотокс
=
80;чність,
онкогенний
потенціал т
=
72;
репродуктиk=
4;ну
токсичністn=
0;.
Побічні
ефекти, вияв=
083;ені
в ході
останніх (як=
110;
охоплювали
вивчення
ембріотоксl=
0;чності,
тератогеннl=
6;сті
та
токсичного
впливу на
розвиток
організму),
вважалися
наслідком
гіпоглікемo=
0;чних
ефектів, спр=
080;чинених
препаратом
=
91;
самиць та дитин=
;чат.
Клінічні
характерисm=
0;ики.
Показання.
Цукровl=
0;й
діабет ІІ
типу у
дорослих,
якщо рівень
цукру в кров=
110;
не можна
підтримуваm=
0;и
лише дієтою,
фізичними
вправами та
зниженням
маси тіла.
Протипока
=
79;ання.
Ді=
апірид® не
призначениl=
1;
для
лікування
інсулінозаl=
3;ежного
цукрового
діабету І
типу, діабет=
080;чного
кетоацидозm=
1;,
діабетичноo=
1;
коми. Застос=
091;вання
препарату
протипоказk=
2;не
хворим з
тяжкими
порушеннямl=
0;
функцій
нирок або пе=
095;інки.
У разі тяжки=
093;
порушень
функцій
нирок або
печінки
потрібно
перевести
пацієнта на
інсулін.
Діапір&=
#1080;д® не
можна
приймати
хворим із
підвищеною
чутливістю
до
глімепіридm=
1;
або до
будь-якого д=
086;поміжного
інгредієнтk=
2;,
що входить д=
086;
складу
препарату, д=
086;
похідних
сульфонілсk=
7;човини
або інших
сульфанілаl=
4;ідних
препаратів
(ризик
розвитку
реакцій гіп
=
77;рчутливост=
1110;).
Період
вагітності
або
годування
груддю (див.
розділ «Зас
=
90;осування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю»).
Взає=
;модія
з іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види
взаємодій.=
Од=
ночасне засто=
;сування препа=
;рату
Діапірид®
з певними
лікарськимl=
0;
засобами
може спричи
=
85;яти
як
послабленнn=
3;,
так і
посилення
гіпоглікемo=
0;чної
дії
глімепіридm=
1;.
Тому інші пр=
077;парати
слід
приймати
тільки за
згодою (або
призначеннn=
3;м)
лікаря.
Глімепірид
метаболізуn=
8;ться
за допомого=
02;
цитохрому P450 2C9
(CYP2C9). Відомо, що
внаслідок
одночасногl=
6;
приймання
індукторів
(наприклад
рифампіцинm=
1;)
або інгібіт
=
86;рів
CYP2C9 (наприклад
флуконазолm=
1;)
цей метабол=
10;зм
може
змінюватисn=
3;.
Результати
дослідженнn=
3;
взаємодії іn
vivo показали,
що
флуконазол,
один із
найсильнішl=
0;х
інгібіторіk=
4;
CYP2C9, збільшує AUC
глімепіридm=
1;
приблизно
вдвічі. Про
існування
цих типів
взаємодій
свідчить
досвід
застосуванl=
5;я
Діапіриду®=
sup>
та інших
похідних
сульфонілсk=
7;човини.
По=
тенціація
ефекту
зниження
рівня глюко
=
79;и
в крові, а,
отже, в
деяких
випадках і
гіпоглікемo=
0;я
може
виникати в
разі
одночасногl=
6;
приймання з
глімепіридl=
6;м
таких
препаратів,
як:
фенілбутазl=
6;н,
азапропазоl=
5;
та оксифенб
=
91;тазон,
сульфінпірk=
2;зон,
інсулін та
пероральні
протидіабеm=
0;ичні
препарати,
деякі сульф
=
86;наміди
тривалої ді=
11;,
метформін,
тетрацикліl=
5;и,
саліцилати
та параамін
=
86;саліцилова
кислота,
інгібітори MAO,
анаболічні
стероїди та
чоловічі
статеві гор
=
84;они,
хінолоновo=
0;
антибіотикl=
0;
та кларитро
=
84;іцин,
хлорамфеніl=
2;ол,
пробенецид, =
082;умаринові
антикоагулn=
3;нти,
міконазол,
фенфлураміl=
5;,
дизопіраміk=
6;,
пентоксифіl=
3;ін
(високі дози
парентералn=
0;но),
фібрати,
тритокваліl=
5;,
інгібітори
АПФ,
флуконазол,
флуоксетин,
алопуринол,
симпатолітl=
0;ки,
цикло-, тро-
та
іфосфамідl=
0;.
По=
слаблення
ефекту
зниження
рівня глюко
=
79;и
в крові та,
відповідно, =
079;більшення
цього рівня
може
відбуватисn=
3;,
коли хворий
одночасно
приймає так=
10; лікарські
засоби:
естрогени т
=
72;
прогестагеl=
5;и;
салуретикl=
0;,
тіазидні
діуретики;
препарати,
які
стимулюють
функцію
щитовидної
залози,
глюкокортиl=
2;оїди;
похідні
фенотіазинm=
1;,
хлорпромазl=
0;н;
адреналін т
=
72;
симпатомімk=
7;тики; нікот=
;инова
кислота
(високі дози)
та її
похідні;
проносні
засоби
(довготрива
=
83;е
застосуванl=
5;я);
фенітоїн,
діазоксид; г=
083;юкагон,
барбітуратl=
0;
та
рифампіцин;
ацетозоламo=
0;д.
Ан=
тагоністи
H2-рецепторo=
0;в,
бета-блокат
=
86;ри,
клонідин та =
088;езерпін
можуть
призводити як до
потенціаціo=
1;,
так і до
послабленнn=
3;
ефекту зниж
=
77;ння
рівня
глюкози в
крові.
Пі=
д
впливом
симпатолітl=
0;ків,
таких як
бета-блокат
=
86;ри,
клонідин,
гуанетидин
та резерпін,
прояви=
адренергіm=
5;ної
оборотної
регуляції
гіпоглікемo=
0;ї
можуть змен
=
96;уватися
або зникати.
Вж=
ивання
алкоголю
може
посилювати
або послабл=
02;вати
гіпоглікемo=
0;чну
дію глімепі
=
88;иду
непередбачm=
1;ваним
чином.
Гл=
імепірид
здатен як
збільшуватl=
0;,
так і зменшу=
074;ати
вплив
похідних
кумарину.
Колесе=
;велам
зв'язується =
079;
глімепіридl=
6;м
та зменшує
всмоктуванl=
5;я
останнього
=
79;і
шлунково-ки
=
96;кового
тракту. Жодних
взаємодій н
=
77;
спостерігаl=
3;ося,
якщо глімеп=
10;рид
приймали що
=
85;айменше
за 4 години до
застосуванl=
5;я
колесевелаl=
4;у.
У зв’язку із
цим г
=
83;імепірид
слід
приймати
щонайменше
за 4 години до
застосуванl=
5;я
колесевелаl=
4;у.
Особливос
=
90;і
застосуванl=
5;я.
Ді=
апірид® необх=
ідно
приймати
незадовго д
=
86;
або під час
прийому їжі.
У
перші тижні
лікування
може
підвищуваm=
0;ися
ризик
розвитку
гіпоглікемo=
0;ї,
тому необхі
=
76;но
здійснюватl=
0;
особливо
ретельне
спостережеl=
5;ня.
У р=
;азі
нерегулярнl=
6;го
харчування
або пропуск
=
91;
прийому їжі
лікування
препаратом
=
44;іапірид® може с=
;причинити
гіпоглікемo=
0;ю.
До можливих
симптомів
гіпоглікемo=
0;ї
належать
головний
біль, сильне
відчуття
голоду,
нудота,
блювання, пі=
076;вищена
втомлюваніl=
9;ть,
апатія,
сонливість,
розлади сну,
підвищення
рухової
активності,
агресія,
порушення
концентрацo=
0;ї,
тривожністn=
0;
і затримка
часу реакці=
11;,
депресивниl=
1;
стан, сплута=
085;ість
свідомості,
порушення
мовлення та
зорові
розлади,
афазія,
тремор,
парез, сенсо=
088;ні
порушення,
запаморочеl=
5;ня,
безпомічніl=
9;ть,
втрата
самоконтроl=
3;ю,
делірій, суд=
086;ми
центральноk=
5;о
генезу,
сонливість
та втрата
свідомості
аж до коми,
поверхневе
дихання і
брадикардіn=
3;.
Крім того,
можуть бути
присутні
ознаки
адренергічl=
5;ої
контррегулn=
3;ції,
такі як
спітніння, х=
086;лодна
і волога
шкіра, триво=
078;ність,
тахікардія,
артеріальнk=
2;
гіпертензіn=
3;,
посилене
серцебиття,
стенокардіn=
3;
та серцеві
аритмії.
Кл=
інічна
картина
тяжкого
нападу
гіпоглікемo=
0;ї
може
нагадувати
клінічну
картину інс
=
91;льту.
Си=
мптоми
гіпоглікемo=
0;ї
майже завжд
=
80;
можна швидк
=
86;
усунути
негайним
вживанням
вуглеводів
(цукор).
Штучні
підсолоджуk=
4;ачі
неефективнo=
0;.
Із
досвіду
застосуванl=
5;я
інших
похідних су
=
83;ьфонілсечо=
1074;ини
відомо, що,
незважаючи
=
85;а
початкову
ефективнісm=
0;ь
заходів з
усунення
гіпоглікемo=
0;ї,
вона може
виникнути
знову.
Тя=
жка
або тривала
гіпоглікемo=
0;я,
яка тільки
тимчасово
усувається
звичайними
кількостямl=
0;
цукру,
вимагає
негайного
лікування,
іноді –
госпіталізk=
2;ції.
До
факторів, що
сприяють
розвитку
гіпоглікемo=
0;ї,
належать:
- неб=
1072;жання
або (особлив=
086;
в літньому
віці) нездат=
085;ість
пацієнта до
співпраці з =
083;ікарем;
- недоїд
=
72;ння,
нерегулярнk=
7;
харчування
чи пропуск
прийому їжі
або період
голодуваннn=
3;;
- поруше
=
85;ня
дієти;
- нев=
1110;дповідніст=
ь
між фізични
=
84;
навантаженl=
5;ям
та
споживанняl=
4;
вуглеводів;
- вживан
=
85;я
алкоголю,
особливо в
поєднанні з =
087;ропуском
прийому їжі;
- поруше
=
85;ня
функції
нирок;
- тяжке
порушення
функції
печінки;
- передо
=
79;ування
препаратом
=
44;іапірид®;
- певні
декомпенсоk=
4;ані
захворюванl=
5;я
ендокринноo=
1;
системи, які
впливають н
=
72;
вуглеводниl=
1;
обмін або
контррегулn=
3;цію
гіпоглікемo=
0;ї
(наприклад,
при деяких
порушеннях
функції
щитовидної
залози та
недостатноl=
9;ті
функції
передньої
долі гіпофі
=
79;а
чи кори
наднирковиm=
3;
залоз);
- одноча
=
89;не
застосуванl=
5;я
деяких інши
=
93;
лікарських
засобів (див.
розділ
«Взаємодія
=
79;
іншими
лікарськимl=
0;
засобами та
інші види вз=
072;ємодій»).
Лі=
кування
препаратом
=
44;іапірид® вимагає
регулярногl=
6;
контролю
рівня глюко
=
79;и
в крові та
сечі. Крім
того,
рекомендуєm=
0;ься
визначати
вміст
глікозильоk=
4;аного
гемоглобінm=
1;.
Пі=
д
час
лікування
препаратом
=
44;іапірид® необхідно
регулярно
контролюваm=
0;и
показники
функції
печінки та
гематологіm=
5;ні
показники
(особливо
кількість
лейкоцитів =
10;
тромбоцитіk=
4;).
У
стресових
ситуаціях
(наприклад,
травма, неза=
087;лановані
хірургічні
втручання,
інфекції, що
супроводжуn=
2;ться
підвищенняl=
4;
температурl=
0;
тіла) може
бути
показане
тимчасове
переведеннn=
3;
пацієнта на
інсулін.
До= свід застосуванl= 5;я препарату Д= 10;апірид® пацієнтам і = 79; тяжкими порушеннямl= 0; функцій печінки або пацієнтам, які перебуваютn= 0; на діалізі, відсутній. Пацієнтам і = 79; тяжкими пор = 91;шеннями функцій нирок або печінки пок = 72;зано переведеннn= 3; на інсулін.
Лі=
кування
пацієнтів з
дефіцитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегідрог=
енази
препаратамl=
0;
сульфонілсk=
7;човини
може призве
=
89;ти
до розвитку
гемолітичнl=
6;ї
анемії.
Оскільки
глімепірид
належить до
класу препа
=
88;атів
сульфонілсk=
7;човини,
його слід з
обережністn=
2;
призначати
пацієнтам з
дефіцитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегідрог=
енази.
Їм слід
призначати
=
72;льтернатив=
1085;і
препарати, щ=
086;
не містять с=
091;льфонілсеч&=
#1086;вину.
Ді=
апірид® містить
лактози
моногідрат.
Цей препара
=
90; не
слід
приймати
пацієнтам,
які мають
досить
рідкісну
спадкову
непереносиl=
4;ість
галактози,
дефіцит
лактази
Лаппа або поруш=
ення
абсорбції
глюкози-гал
=
72;ктози.
j=
2;ей
лікарський
засіб
містить
менше 1 ммоль/&=
#1076;озу
натрію, тобт=
086;
практично
вільний від =
085;атрію.
Засто=
089;ування
у період
вагітності
або годуван
=
85;я
груддю.
Вагітні&=
#1089;ть.
Ризик,
пов’язаний
із діабетом. =
span>Ві=
дхилення
від
нормальних
рівнів
глюкози в
крові у
період
вагітності
можуть бути
причиною
збільшення
імовірностo=
0;
виникнення
вроджених в
=
72;д
розвитку та
перинатальl=
5;ої
смертності.
Тому слід
ретельно
контролюваm=
0;и
кількість
глюкози в
крові
вагітної
жінки для то=
075;о,
щоб уникнут
=
80;
тератогеннl=
6;го
ризику.
Ва=
гітна
з цукровим
діабетом
повинна бут
=
80; переведена
на інсулін.
Жінки, які
хворіють на
цукровий
діабет,
повинні
інформуватl=
0;
свого лікар=
03;
про
запланованm=
1;
вагітність
=
76;ля
корекції
лікування т
=
72;
переходу на
інсулін.
Ри=
зик,
пов’язаний =
10;з
глімепіридl=
6;м.
Немає даних
щодо
застосуванl=
5;я
глімепіридm=
1; вагітним
жінкам.
Відповідно
до результа
=
90;ів
експерименm=
0;ів
на тваринах,
препарат ма=
08;
репродуктиk=
4;ну
токсичністn=
0;, пов’язану,
ймовірно, з
фармакологo=
0;чною
дією
глімепіридm=
1;
(гіпоглікем=
10;єю).
Тому
протягом ус=
00;ого
періоду
вагітності
жінці гліме
=
87;ірид
застосовувk=
2;ти
не можна (див.
розділ «Про
=
90;ипоказання&r=
aquo;).
Якщо
пацієнтка,
яка приймає
глімепірид,
планує
вагітність
або
завагітнілk=
2;,
її якомога
швидше слід
перевести н
=
72;
терапію
інсуліном.
Період
годування
груддю.=
Що=
б
уникнути
потрапляннn=
3;
препарату Д=
10;апірид®
разом із
грудним
молоком
матері в
організм
дитини та
можливого
шкідливого
впливу на
неї, цей
препарат не
слід
приймати
жінкам у
період
лактації.
Якщо
необхідно,
пацієнтка
повинна
перейти на
застосуванl=
5;я
інсуліну аб
=
86;
повністю
відмовитисn=
3;
від
годування г
=
88;уддю
(див. розділ «&=
#1055;ротипоказа=
;ння»).
Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспl=
6;ртом
або іншими м=
077;ханізмами.
Досліджень
із впливу
препарату н
=
72;
здатність
керувати
транспортнl=
0;ми
засобами та
працювати з
іншими
механізмамl=
0;
не проводил
=
80;.
Здатність
до
концентрацo=
0;ї
та швидкіст=
00;
реакції
можуть
знижуватисn=
3;
внаслідок
гіпоглікемo=
0;ї
чи
гіперглікеl=
4;ії
або, наприкл=
072;д,
через
погіршення
зору. Це може
створювати
ризик у
ситуаціях,
коли така
здатність є =
086;собливо
важливою
(наприклад,
керування
автомобілеl=
4; або
робота з інш=
080;ми
механізмамl=
0;).
Пацієнтів
слід
застерігатl=
0;,
що вони не
повинні
допускати
розвитку в
себе
гіпоглікемo=
0;ї
під час
керування
транспортнl=
0;м
засобом. Це
особливо
стосується
тих осіб, які
погано або
зовсім не
можуть
розпізнаваm=
0;и
в себе
симптоми-пр
=
86;вісники
гіпоглікемo=
0;ї,
та тих, у кого
напади
гіпоглікемo=
0;ї
є частими.
Необхідно
серйозно
зважити, чи
варто за
таких
обставин сі
=
76;ати
за кермо або
працювати з
механізмамl=
0;.
Спосіб
застосуванl=
5;я
та дози.
Ус=
пішне лікув=
;ання
діабету
залежить ві
=
76;
дотримання
=
87;ацієнтом
відповідноk=
5;о
раціону
харчування,
регулярної
фізичної
активності, =
072;
також
постійного
контролю
рівня
глюкози в
крові та
сечі. Недотр=
080;мання паціє=
;нтом
дієти не мож=
077;
бути
компенсоваl=
5;е
застосуванl=
5;ям
таблеток чи
інсуліну.
До=
зування
залежить ві
=
76;
результатіk=
4;
аналізів
вмісту
глюкози в
крові та
сечі.
По=
чаткова
доза
становить 1
мг (½
таблетки по 2
мг)
глімепіридm=
1;
на добу. Якщо
така доза да=
108;
змогу досяг
=
90;и
контролю
захворюванl=
5;я,
її слід заст=
086;совувати
для
підтримуючl=
6;ї
терапії.
Як=
що
глікемічниl=
1;
контроль не =
108;
оптимальниl=
4;,
дозу
потрібно
збільшуватl=
0;
до 2, 3 чи 4 мг глі=
1084;епіриду
на добу
поетапно (з
інтерваламl=
0; 1–2
тижні).
До=
за
понад 4 мг на
добу дає
кращі
результати
тільки в окр=
077;мих
випадках.
Максимальl=
5;а
рекомендовk=
2;на
доза –
6 мг
препарату
=
44;іапірид® на
добу.
Як=
що
максимальнk=
2;
добова доза
метформіну
=
85;е
забезпечує
достатньогl=
6;
глікемічноk=
5;о
контролю,
можна
розпочати
супутню
терапію
глімепіридl=
6;м.
До=
тримуючись
попередньоk=
5;о
дозування м
=
77;тформіну,
прийом
глімепіридm=
1;
слід розпоч
=
72;ти
з низької
дози, яку
потім можна
поступово п=
10;двищувати
до
максимальнl=
6;ї
добової доз
=
80;,
орієнтуючиl=
9;ь
на бажаний
рівень
метаболічнl=
6;го
контролю. Ко=
мбіновану
терапію слі
=
76;
проводити
під пильним
наглядом
лікаря.
Як=
що
максимальнk=
2;
добова доза
препарату Д=
10;апірид®
не забезпеч
=
91;є
достатньогl=
6;
глікемічноk=
5;о
контролю, у
разі
необхідносm=
0;і
можна
розпочати
супутню
терапію
інсуліном.
Дотримуючиl=
9;ь
попередньоk=
5;о
дозування
глімепіридm=
1;,
лікування
інсуліном
слід
починати з
низької доз
=
80;,
яку потім мо=
078;на
підвищуватl=
0;,
орієнтуючиl=
9;ь
на бажаний
рівень
метаболічнl=
6;го
контролю.
Ко=
мбіновану
терапію слі
=
76;
проводити
під пильним
наглядом
лікаря.
За=
звичай
одна доза
глімепіридm=
1;
на добу є дос=
1090;атньою.
Її
рекомендуєm=
0;ься
приймати не
=
79;адовго
до чи під час
ситного
сніданку або –
якщо
сніданку
немає – неза=
076;овго
перед або пі=
076;
час першого
основного п
=
88;ийому
їжі. Помилки
в
застосуванl=
5;і
препарату,
наприклад, п=
088;опуск
прийому
чергової до
=
79;и,
ніколи не
можна
виправляти
шляхом
наступного
прийому
вищої дози.
Таблетку
слід ковтат
=
80;
не
розжовуючи,
запиваючи
рідиною.
Як=
що
у хворого
спостерігаn=
8;ться
гіпоглікемo=
0;чна
реакція на
застосуванl=
5;я
гліме=
піриду
в дозі 1 мг на
добу, це озна=
1095;ає,
що цукровий
діабет може
бути контро
=
83;ьований
тільки за
допомогою
дотримання
=
76;ієти.
По=
ліпшення
контрольовk=
2;ності
діабету суп
=
88;оводжуєтьс=
1103;
підвищенняl=
4;
чутливості
до інсуліну,
тому під час
курсу
лікування
потреба в
глімепіридo=
0;
може зменшу
=
74;атися. З
метою
уникнення г=
10;поглікемії
слід
поступово
зменшувати
дозу або
взагалі
перервати
терапію.
Необхіднісm=
0;ь
у перегляді
дозування
також може в=
080;никнути,
якщо у хворо=
075;о
змінюється
маса тіла чи
спосіб житт=
03; або
діють інші
чинники, які
підвищують
ризик гіпо-
чи
гіперглікеl=
4;ії.
Пе=
рехід
від
пероральниm=
3;
гіпоглікемo=
0;чних
агентів до
препарату Д=
10;апірид®.
За=
звичай
можна
здійснити
перехід з ін=
096;их
пероральниm=
3;
гіпоглікемo=
0;чних
агентів на Д=
110;апірид®.
Під час
такого
переходу
слід
враховуватl=
0; силу
та період
напіввиведk=
7;ння
попередньоk=
5;о
засобу. У
деяких
випадках,
особливо як
=
97;о
протидіабеm=
0;ичний
препарат ма=
08; тривалий
період
напіввиведk=
7;ння
(наприклад,
хлорпропамo=
0;д),
перед
початком
приймання Д=
10;апіриду®
рекомендуєm=
0;ься
почекати
декілька
днів. Це даст=
1100;
змогу зменш
=
80;ти
ризик
гіпоглікемo=
0;чних
реакцій вна
=
89;лідок
адитивної
дії двох
агентів.
Ре=
комендованk=
2;
початкова
доза – 1 мг
глімепіридm=
1;
на добу. Як
зазначалосn=
3;
вище, доза
може бути
поетапно
збільшена з
урахуванняl=
4;
реакцій на
препарат.
Пе=
рехід
з інсуліну н=
072;
препарат Ді
=
72;пірид®.
У
виняткових
випадках
хворим на
цукровий ді
=
72;бет
ІІ типу, які
приймають
інсулін, мож=
077;
бути
показана
заміна його
на Діапірид®. Тk=
2;кий
перехід слі
=
76;
проводити
під пильним =
085;аглядом
лікаря.
Діти.
На=
явних
даних
стосовно
безпеки та
ефективносm=
0;і
застосуванl=
5;я
препарату
дітям
недостатньl=
6;,
тому його не
рекомендуєm=
0;ься
застосовувk=
2;ти
цій
категорії
пацієнтів.
Перед=
;озування.
Пе=
редозуваннn=
3;
може
призводити
до гіпоглік
=
77;мії,
яка триває
від 12 до 72 годи
=
85;
і після
першого
полегшення
може з’явля
=
90;ися
повторно.
Симптоми
можуть проя
=
74;итися
через 24
години післ=
03;
всмоктуванl=
5;я
препарату. Я=
082;
правило, для
таких хвори
=
93;
рекомендуєm=
0;ься
спостережеl=
5;ня
в клініці.
Можуть вини
=
82;ати
нудота,
блювання та
біль в епіга=
089;тральній
ділянці.
Гіпоглікемo=
0;я
часто може
супроводжуk=
4;атися
неврологічl=
5;ими
симптомами,
такими як
неспокій,
тремор,
розлади зор
=
91;,
порушення
координаціo=
1;,
сонливість,
кома та судо=
084;и.
Лікуван&=
#1085;я
передозуваl=
5;ня.
Лікування
полягає, у
першу чергу,
в
перешкоджаl=
5;ні
абсорбції
препарату.
Для цього
необхідно в
=
80;кликати
блювання, а
потім випит
=
80;
води або лим=
086;наду
з
активованиl=
4;
вугіллям
(адсорбент)
та сульфато
=
84;
натрію
(проносне).
Якщо прийня
=
90;о
велику
кількість
глімепіридm=
1;,
показано пр
=
86;мивання
шлунка, післ=
103;
чого −
застосуванl=
5;я
активованоk=
5;о
вугілля та
сульфату
натрію. У
разі тяжког
=
86;
передозуваl=
5;ня
необхідна г
=
86;спіталізац=
1110;я
до
відділення
реанімації. =
071;комога
швидше слід
розпочати
введення гл=
02;кози:
у разі
необхідносm=
0;і
– спочатку
одноразова
внутрішньоk=
4;енна
ін’єкція 50 мл =
50 %
розчину, а
потім –
вливання =
10
% розчину, з по=
стійним
контролем
рівня
глюкози в
крові.
Подальше
лікування
симптоматиm=
5;не.
При
лікуванні
гіпоглікемo=
0;ї,
спричиненоo=
1; випадковим
прийомом
препарату Д=
10;апіридÒ, у
немовлят і
дітей
молодшого
віку дозу гл=
102;кози
потрібно
особливо
ретельно
коригувати
=
79;
огляду на
можливість
виникнення
небезпечноo=
1;
гіперглікеl=
4;ії,
а її контрол=
100;
здійснюватl=
0;
шляхом
уважного
спостережеl=
5;ня
за рівнем
глюкози в
крові.
Побіч=
;ні
реакції.
З д=
;освіду
застосуванl=
5;я
похідних
сульфонілсk=
7;човини,
під час клін=
110;чних
досліджень
спостерігаl=
3;ися
побічні
реакції,
наведені
нижче за
класами орг
=
72;нів та
систем.
З боку
крові та
лімфатичноo=
1;
системи: тро=
1084;боцитопені=
я,
лейкопенія,
гранулоцитl=
6;пенія,
агранулоциm=
0;оз,
еритропеніn=
3;,
гемолітичнk=
2;
анемія та
панцитопенo=
0;я,
які, як прави=
1083;о,
є оборотним
=
80;
після
відміни
препарату. В
ході
післяреєстl=
8;аційного
спостережеl=
5;ня
реєструвалl=
0;ся
випадки
тяжкої
тромбоцитоl=
7;енії
із кількіст=
02;
тромбоцитіk=
4;
менше ніж
10000/мкл та
тромбоцитоl=
7;енічної
пурпури.
З боку
імунної
системи: лей=
082;оцитокласт&=
#1080;чний
васкуліт,
помірні
реакції
гіперчутлиk=
4;ості,
які можуть
прогресуваm=
0;и
до тяжких
форм та
супроводжуk=
4;атись
задишкою, па=
076;інням
артеріальнl=
6;го
тиску та
іноді шоком, =
1087;ерехресна
алергія з
сульфонілсk=
7;човиною,
сульфонаміk=
6;ами
або
споріднениl=
4;и
речовинами.
Метабол&=
#1110;чні
та алімента
=
88;ні
розлади: гіп=
086;глікемія.
Такі
гіпоглікемo=
0;чні
реакції
переважно в
=
80;никають
негайно,
можуть бути
тяжкими та н=
077;
завжди легк
=
86;
можуть бути
скорегованo=
0;.
Виникнення
подібних
реакцій, як і
у разі лікув=
072;ння
іншими
гіпоглікемo=
0;чними
засобами,
залежить ві
=
76;
індивідуалn=
0;них
факторів,
таких як
звички у хар=
095;уванні
та доза
(детальніше
див. у
розділі «Ос
=
86;бливості
застосуванl=
5;я»).
Клінічна ка
=
88;тина
тяжкого
нападу
гіпоглікемo=
0;ї
може нагаду
=
74;ати
клінічну
картину
інсульту.
З боку
органів зор
=
91;:
транзиторнo=
0;
зорові
розлади, осо=
073;ливо
на початку
лікування,
зумовлені
зміною рівн=
03;
глюкози у
крові.
З боку
шлунково-ки
=
96;кового
тракту: нуд=
086;та,
блювання,
діарея,
відчуття
тяжкості та
дискомфортm=
1;
у животі,
біль у
животі, які
рідко
призводять
до
необхідносm=
0;і
припинення
лікування.
Гепатоб&=
#1110;ліарні
розлади: під=
074;ищення
рівнів
печінкових
ферментів, п=
086;рушення
функції
печінки
(наприклад
холестаз аб
=
86;
жовтяниця),
гепатит та
печінкова н
=
77;достатніст=
1100;.
З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини: ре=
акції
гіперчутлиk=
4;ості,
включаючи
свербіж,
висипання,
кропив’янкm=
1;
та
чутливість
до світла.
Лаборат&= #1086;рні показники: зн= иження рівня натрі= 02; у сироватці крові.<= o:p>
=
Термін
придатностo=
0;. 2
роки.
Не
застосовувk=
2;ти
препарат
після
закінчення
терміну
придатностo=
0;,
зазначеногl=
6;
на упаковці.
Умо=
074;и
зберігання.
Зберігати =
074;
оригінальнo=
0;й
упаковці пр
=
80;
температурo=
0;
не вище 25 оС.
Зберігати =
091;
недоступноl=
4;у
для дітей
місці.
Упа=
082;овка.
По 10
таблеток в
блістері. По 3
або 6
блістерів в =
087;ачці.
К=
атегорія
відпуску. За=
рецептом.
В=
иробник.
ПАТ «Фарма=
082;».
Місц=
077;знаходженн&=
#1103;
виробника т
=
72;
його адреса =
084;ісця
провадженнn=
3;
діяльності.
Уl=
2;раїна,
ДИАПИРИД
(DIAPIRIDE)
Состав:
действу=
;ющее
вещество:=
glimepiride;
1
таблетка
содержит
глимепиридk=
2;
микронизирl=
6;ванного
2 мг, или 3 мг, ил=
080;
4 мг в
пересчёте
на 100 %
вещество;
&=
#1074;спомогател=
;ьные
вещества:
таблетl=
2;а
по 2 мг: лактозы
моногидрат (200=
),
целлюлоза
микрокристk=
2;ллическая
101, натрия
крахмалглиl=
2;олят
(тип А),
повидон (25),
железа окси
=
76;
жёлтый (Е 172),
индигокармl=
0;н
(Е 132), магния
стеарат;
таблетl=
2;а
по 3 мг: лактозы
моногидрат (200=
),
целлюлоза
микрокристk=
2;ллическая
101, натрия
крахмалглиl=
2;олят
(тип А),
повидон (25),
железа окси
=
76;
жёлтый (Е 172),
магния стеа
=
88;ат;
таблетl=
2;а
по 4 мг: лактозы
моногидрат (200=
),
целлюлоза
микрокристk=
2;ллическая
101, натрия
крахмалглиl=
2;олят(тип
А), повидон (25),
индигокармl=
0;н
(Е 132), магния
стеарат.
Ле=
;карственна=
03;
форма. Таблетк=
080;.
Ос=
;новные
физико-хими
=
95;еские
свойства:
табл=
;етки
по 2 мг: таблетк=
080;
от
бледно-зелё
=
85;ого
до зелёного
цвета кругл
=
86;й
формы с
плоской
поверхностn=
0;ю
со скошенны
=
84;и
краями и
риской. На
поверхностl=
0;
таблеток
допускаетсn=
3;
наличие
вкраплений;
табл=
;етки
по 3 мг: таблетк=
080;
от
бледно-жёлт
=
86;го
до жёлтого
цвета
круглой
формы с
плоской
поверхностn=
0;ю
со
скошенными
краями и
риской. На
поверхностl=
0;
таблеток
допускаетсn=
3;
наличие вкр
=
72;плений;
табл=
;етки
по 4 мг: таблетк=
080;
от
бледно-голу
=
73;ого
до голубого
цвета
круглой
формы с
плоской
поверхностn=
0;ю
со
скошенными
краями и
риской. На
поверхностl=
0;
таблеток
допускаетсn=
3;
наличие
вкраплений.
Фа=
;рмакотерап
=
77;втичеcкая
группа. Гипогл
=
80;кемические
средства, за
исключениеl=
4;
инсулинов.
Сульфонамиk=
6;ы,
производныk=
7;
мочевины. Ко=
076;
АТХ А10В В12.
Фармако
=
83;огические
свойства.
Фа=
;рмакодинам
=
80;ка.
=
043;лимепирид
– это
гипогликемl=
0;ческое
вещество,
активное пр
=
80;
пероральноl=
4;
приеме, кото=
088;ое
относится к
группе
сульфонилмl=
6;чевины.
Его можно пр=
080;менять
при сахарно
=
84;
диабете ІІ
типа.
=
043;лимепирид
действует
преимущестk=
4;енно
путем
стимуляции
высвобождеl=
5;ия
инсулина из
бета-клето
=
82;
поджелудочl=
5;ой
железы.
=
050;ак
и относител=
00;но
других
препаратов
сульфонилмl=
6;чевины,
такой эффек
=
90;
основываетl=
9;я
на повышени
=
80;
чувствителn=
0;ности
клеток
поджелудочl=
5;ой
железы к
физиологичk=
7;ской
стимуляции
глюкозой. Кр=
086;ме
этого, глиме=
087;ирид
оказывает в
=
99;раженное
внепанкреаm=
0;ическое
действие, ко=
090;орое
также
характерно
=
80;
для других
препаратов
сульфонилмl=
6;чевины.
Высвобl=
6;ждение
инсулина. =
055;репараты
сульфонилмl=
6;чевины
регулируют
секрецию ин
=
89;улина
путем закры
=
90;ия
АТФ-зависим
=
86;го
калиевого
канала, расп=
086;ложенного
в мембране
бета-клетки =
087;оджелудочн&=
#1086;й
железы. Закр=
099;тие
калиевого
канала вызы
=
74;ает
деполяризаm=
4;ию
бета-клеток =
080;
путем откры
=
90;ия
кальциевых
каналов
приводит к у=
074;еличению
притока
кальция в кл=
077;тку,
что, в свою оч&=
#1077;редь,
приводит к в=
099;свобождени&=
#1102;
инсулина пу
=
90;ем
экзоцитоза.
=
043;лимепирид
с высокой ск=
086;ростью
замещения с
=
74;язывается
с белком
мембраны
бета-клеток, =
1089;вязанным
с АТФ-зависи=
084;ым
калиевым
каналом,
однако расп
=
86;ложение
его места св=
103;зывания
отличается
=
86;т
обычного ме
=
89;та
связывания
препаратов
сульфонилмl=
6;чевины.
Внепанl=
2;реатическа=
103;
активность. =
050; внепанкреа=
тическим
эффектам от
=
85;осятся,
например, ул=
091;чшение
чувствителn=
0;ности
периферичеl=
9;ких
тканей к инс=
091;лину
и уменьшени
=
77;
утилизации
=
80;нсулина
печенью.
=
059;тилизация
глюкозы кро
=
74;и
периферичеl=
9;кими
тканями (мыш=
077;чной
и жировой) пр=
1086;исходит
с помощью
специальныm=
3;
транспортнm=
9;х
белков, расп=
086;ложенных
в клеточной
мембране.
Транспортиl=
8;ование
глюкозы в эт=
080;
ткани огран
=
80;чено
скоростью э
=
90;апа
утилизации
глюкозы. Гли=
084;епирид
очень быстр
=
86;
увеличиваеm=
0;
количество
активных
молекул,
транспортиl=
8;ующих
глюкозу, на
плазматичеl=
9;ких
мембранах к
=
83;еток
мышечной и
жировой
ткани, что
приводит к
стимуляции
захвата
глюкозы.
=
043;лимепирид
увеличиваеm=
0;
активность
гликозилфоl=
9;фатидилино=
079;итолспециф&=
#1080;ческой
фосфолипазm=
9;
С, с которой в =
изолированl=
5;ых
мышечных и
жировых кле
=
90;ках
может корре
=
83;ировать
вызванный
препаратом
=
83;ипогенез
и гликогене
=
79;.
=
043;лимепирид
угнетает
продуцировk=
2;ние
глюкозы в пе=
095;ени
путем увели
=
95;ения
внутриклетl=
6;чных
концентрацl=
0;й
фруктозо-2,6-би=
фосфата,
который, в
свою очеред=
00;,
угнетает
глюконеогеl=
5;ез.
Общие
характерисm=
0;ики.
Для здоровы=
х
лиц минимал=
00;ная
эффективнаn=
3;
пероральнаn=
3;
доза состав
=
83;яет
приблизитеl=
3;ьно
0,6 мг. Влияние
глимепиридk=
2;
дозозависиl=
4;ое
и воспроизв
=
86;димое.
Физиологичk=
7;ская
реакция на
острые физи
=
95;еские
нагрузки, то
есть уменьш
=
77;ние
секреции ин
=
89;улина,
в условиях д=
077;йствия
глимепиридk=
2; сохраняетс=
1103;.
=
053;е
было выявле
=
85;о
достоверноl=
1;
разницы в де=
081;ствии
глимепиридk=
2;
при приеме
препарата з
=
72; 30 =
1084;инут
до употребл
=
77;ния
пищи или неп=
086;средственн&=
#1086;
перед прием
=
86;м
пищи. У пацие=
1085;тов
с сахарным д=
080;абетом
надлежащий
метаболичеl=
9;кий
контроль в
течение 24 час&=
#1086;в
обеспечиваl=
3;ся
при примене
=
85;ии
препарата 1
раз в сутки.
=
061;отя
гидроксилиl=
8;ованный
метаболит в
=
99;зывает
незначителn=
0;ное,
но достовер
=
85;ое
снижение ур
=
86;вня
глюкозы кро
=
74;и
у здоровых л=
080;ц,
это только
незначителn=
0;ная
составляющk=
2;я
общего дейс
=
90;вия
препарата.
Применk=
7;ние
в комбинаци
=
80; с
метформиноl=
4;. =
041;ыло
продемонстl=
8;ировано
улучшение
метаболичеl=
9;кого
контроля пр
=
80;
сопутствуюm=
7;ей
терапии гли
=
84;епиридом
по сравнени=
02;
с монотерап
=
80;ей
метформиноl=
4; у
пациентов, с=
072;харный
диабет у кот=
086;рых
надлежащим
=
86;бразом
не контроли
=
88;уется
при примене
=
85;ии
максимальнm=
9;х
доз метформ
=
80;на.
Применk=
7;ние
в комбинаци
=
80; с
инсулином. =
044;анные
о применени
=
80;
препарата в
комбинации
=
89;
инсулином о
=
75;раничены.
У пациентов,
сахарный ди
=
72;бет
у которых на=
076;лежащим
образом не
контролируk=
7;тся
при примене
=
85;ии
максимальнm=
9;х
доз глимепи
=
88;ида,
может быть н=
072;чато
сопутствуюm=
7;ее
лечение инс
=
91;лином.
Благодаря э
=
90;ой
комбинации
=
91;далось
достичь
такого же ул=
091;чшения
метаболичеl=
9;кого
контроля, ка=
082;
и при
монотерапиl=
0; инсулином;
однако при
комбинировk=
2;нной
терапии тре
=
73;уется
меньшая
средняя доз
=
72; инсулина.
Особые
категории
пациентов.=
Дети, в
том числе по=
076;ростки.
В 24-недельно
=
84;
клиническоl=
4; исследован=
1080;и
с активным
контролем (г=
083;имепирид
в дозе до 8 мг в
сутки или
метформин в
дозе до 2000 мг в
сутки) как гл=
1080;мепирид,
так и метфор=
084;ин
привели к
достоверноl=
4;у
снижению HbA1c по
сравнению с
исходным
показателеl=
4;
(глимепирид =
211;
0,95 (СП 0,41); метфорl=
4;ин
– 1,39
(СП 0,40)). Однако
для глимепи
=
88;ида
не была
продемонстl=
8;ирована
большая эфф
=
77;ктивность
по сравнени=
02;
с метформин
=
86;м
с точки зрен=
080;я
среднего из
=
84;енения
HbA1c по сравне&=
#1085;ию
с начальным
показателеl=
4;.
Разница меж
=
76;у
двумя видам
=
80;
лечения сос
=
90;авляла
0,44 % в пользу
метформина.
Верхняя гра
=
85;ица
(1,05) 95 % доверител=
ьного
интервала
для этой раз=
085;ицы
была не ниже 0,=
3 % границы
не меньшей э=
092;фективност&=
#1080;.
=
055;о
результатаl=
4;
лечения гли
=
84;епиридом
никаких нов
=
99;х
проблем с бе=
079;опасностью
у детей, по ср&=
#1072;внению
со взрослым
=
80;
пациентами
=
89;
сахарным ди
=
72;бетом
ІІ типа, не бы&=
#1083;о
выявлено. Да=
085;ных
о долгосроч
=
85;ой
эффективноl=
9;ти
и безопасно
=
89;ти
применения
препарата
детям нет.
Фармакl=
6;кинетика.
Всасывk=
2;ние. =
1055;осле
пероральноk=
5;о
приема глим
=
77;пирид
имеет 100 % биодl=
6;ступность.
Прием пищи н=
077;
имеет значи
=
90;ельного
влияния на в=
089;асывание,
а только
несколько
замедляет
скорость вс
=
72;сывания.
Максимальнk=
2;я
концентрацl=
0;я
препарата в =
089;ыворотке
крови (Cmax) дос=
тигается
приблизитеl=
3;ьно
через 2,5 часа п=
;осле
пероральноk=
5;о
приема
препарата
(средний
показатель
=
89;оставляет
0,3 мкг/мл при
приеме мног
=
86;разовой
суточной до
=
79;ы
4 мг). Существу=
ет
линейное со
=
86;тношение
между дозой =
080;
Cmax, а также
дозой и AUC
(площадь под
кривой
«концентраm=
4;ия
– время»).
Распреk=
6;еление.
Глимепирид
=
80;меет
очень низки
=
81;
объем распр
=
77;деления
(около
=
059; животных
глимепирид
=
87;роникает
в грудное
молоко. Глим=
077;пирид
проникает ч
=
77;рез
плаценту.
Проникновеl=
5;ие
через гемат
=
86;энцефаличе=
1089;кий
барьер низк
=
86;е.
Биотраl=
5;сформация
и выведение. =
1057;редний
основной пе
=
88;иод
полувыведеl=
5;ия
при
концентрацl=
0;ях
препарата в
плазме кров
=
80;,
отвечающих
=
84;ногоразово=
1084;у
режиму дози
=
88;ования,
составляет
приблизитеl=
3;ьно
от 5 до 8 часов.
=
55;осле
приема
больших доз =
085;аблюдалось
незначителn=
0;ное
увеличение
периода пол
=
91;выведения.
=
055;осле
приема
одноразовоl=
1;
дозы глимеп
=
80;рида,
меченного
радиоактивl=
5;ым
изотопом, 58 %
радиоактивl=
5;ого
вещества об
=
85;аруживалос=
1100;
в моче и 35 % – в
кале. Неизме=
085;енное
вещество в м=
086;че
не обнаружи
=
74;алось.
В моче и кале &=
#1086;бнаруживаю=
;тся
два метабол
=
80;та,
которые с
наибольшей
вероятностn=
0;ю
образуются
=
74;
результате
метаболизмk=
2;
в печени (гла=
1074;ный
фермент CYP2C9),
один из кото=
088;ых
является ги
=
76;роксипроиз=
1074;одным,
а другой – ка=
1088;боксипроиз=
водным.
После
пероральноk=
5;о
приема глим
=
77;пирида
терминальнm=
9;е
периоды пол
=
91;выведения
этих метабо
=
83;итов
составляли
=
86;т
3 до 6 и от 5 до 6 ча=
сов
соответствk=
7;нно.
=
057;равнение
фармакокинk=
7;тики
после
одноразовоk=
5;о
приема и мно=
075;оразового
применения
=
87;репарата
1 раз в сутки
не выявило д=
086;стоверных
отличий. Меж=
080;ндивидуаль&=
#1085;ая
вариабельнl=
6;сть
была очень
низкой.
Кумуляции, и=
084;еющей
важное
значение, не =
1085;аблюдалось=
.
Особые
категории
пациентов.=
Фарм&=
#1072;кокинетиче=
;ские
параметры у =
084;ужчин
и женщин, так &=
#1078;е,
как у молоды=
093;
и лиц
пожилого
возраста
(старше 65 лет),
=
73;ыли
подобными. У
пациентов с
=
86; сниженным
клиренсом
креатинина
наблюдаласn=
0; тенденция
к увеличени=
02;
клиренса гл
=
80;мепирида
и снижению е=
075;о
средней
концентрацl=
0;и
в плазме кро=
074;и,
что, вероятн=
077;е
всего, обусл=
086;влено
более быстр
=
99;м
выведением
=
74;следствие
меньшей сте
=
87;ени
связывания
=
89;
белками. Поч=
077;чное
выведение
обоих
метаболитоk=
4; нарушалось.
В общем у эти=
1093;
пациентов н
=
77;
ожидается д
=
86;полнительн=
1086;го
риска
кумуляции
препарата.
=
060;армакокине&=
#1090;ические
показатели
=
91;
пациентов,
перенесших
=
93;ирургическ=
1086;е
вмешательсm=
0;во
на желчевыв
=
86;дящих
путях, были п=
1086;добны
таковым у
здоровых
добровольцk=
7;в.
Дети, в
том числе по=
076;ростки.
Исследован&=
#1080;я
фармакокинk=
7;тики,
безопасносm=
0;и
и переносим
=
86;сти
после
одноразовоk=
5;о
приема 1 мг гл&=
#1080;мепирида
в сытом сост=
086;янии
у детей с
сахарным ди
=
72;бетом
ІІ типа
продемонстl=
8;ировало,
что средние
показатели AUC<=
sub>(0-last),
Cmax и t1/2 были
подобны ран
=
77;е
наблюдавшиl=
4;ся
у взрослых.
Доклинl=
0;ческие
данные по
безопасносm=
0;и.
Эффекты, наб=
;людавшиеся
во время док=
083;инических
исследованl=
0;й,
возникали
при уровнях =
101;кспозиции,
намного
превышавшиm=
3;
максимальнm=
9;е
уровни эксп
=
86;зиции
у человека, ч=
1090;о
указывает н
=
72; их
незначителn=
0;ную
ценность дл=
03;
клиническоl=
1;
практики, ил=
080;
же были вызв=
072;ны
фармакодинk=
2;мическим
действием
препарата (г=
080;погликемие&=
#1081;).
Эти
результаты
=
73;ыли
получены в р=
072;мках
традиционнm=
9;х
фармакологl=
0;ческих
исследованl=
0;й
по безопасн
=
86;сти,
исследованl=
0;й
токсичностl=
0;
при введени
=
80;
повторных
доз, тестов
на
генотоксичl=
5;ость,
онкогенный
потенциал и
репродуктиk=
4;ную
токсичностn=
0;.
Побочные эф
=
92;екты,
выявленные
=
74;
ходе
последних (о=
093;ватывающих
изучение эм
=
73;риотоксичн=
1086;сти,
тератогеннl=
6;сти
и токсическ
=
86;го
влияния на р=
072;звитие
организма), с=
1095;итались
следствием
=
75;ипогликеми=
1095;еских
эффектов, вы=
079;ванных
препаратом
=
91;
самок и
детенышей.
Клинически&=
#1077;
характерисm=
0;ики.
П=
;оказания.
&=
#1057;ахарный
диабет II типа
у взрослых,
если уровен=
00;
сахара в
крови нельз=
03;
поддерживаm=
0;ь
только
диетой,
физическимl=
0; упражнения=
1084;и
и снижением
массы тела.
Противо
=
87;оказания.
=
044;иапирид
не предназн
=
72;чен
для лечения =
080;нсулинзави&=
#1089;имого
сахарного д
=
80;абета
І типа, диабе=
1090;ического
кетоацидозk=
2;,
диабетичесl=
2;ой
комы. Примен=
077;ние
препарата
противопокk=
2;зано
больным с тя=
078;елыми
нарушениямl=
0;
функций поч
=
77;к
или печени. В
случае тяже
=
83;ых
нарушений
функций поч
=
77;к
или печени н=
091;жно
перевести
пациента на =
080;нсулин.
Диап&=
#1080;рид
нельзя прин
=
80;мать
больным с по=
074;ышенной
чувствителn=
0;ностью
к глимепири
=
76;у
или к какому-=
1083;ибо
вспомогатеl=
3;ьному
ингредиентm=
1;,
входящему в
состав
препарата, к
производныl=
4;
сульфонилмl=
6;чевины
или другим с=
091;льфанилами&=
#1076;ным
препаратам
(риск развит=
080;я
реакций гип
=
77;рчувствите=
1083;ьности).
Пери&=
#1086;д
беременносm=
0;и
или
кормления
грудью (см.
раздел «Примене
=
85;ие
в период
беременносm=
0;и
или
кормления г
=
88;удью&ra=
quo;).
Взаимод
=
77;йствие
с другими
лекарственl=
5;ыми
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий.
=
054;дновременн&=
#1086;е
применение
препарата
Диапирид с
определеннm=
9;ми
лекарственl=
5;ыми
средствами
может
вызывать ка
=
82;
ослабление, =
090;ак
и усиление
гипогликемl=
0;ческого
действия
глимепиридk=
2;.
Поэтому дру
=
75;ие
препараты
следует
принимать
только с
согласия (ил=
080;
по назначен
=
80;ю)
врача. Глиме=
087;ирид
метаболизиl=
8;уется
с помощью
цитохрома P450 2C9
(CYP2C9). Известно, ч=
то
вследствие
одновременl=
5;ого
приема инду
=
82;торов
(например,
рифампицинk=
2;) или
ингибитороk=
4;
CYP2C9 (например,
флуконазолk=
2;) этот
метаболизм
может измен=
03;ться.
Результаты
=
80;сследовани=
1103;
взаимодейсm=
0;вия
іn vivo показалl=
0;,
что
флуконазол,
один из самы=
093;
сильных инг
=
80;биторов
CYP2C9, увеличива
=
77;т
AUC глимепирид&=
#1072;
приблизитеl=
3;ьно
вдвое. О
существоваl=
5;ии
этих типов
взаимодейсm=
0;вий
свидетельсm=
0;вует
опыт примен
=
77;ния
Диапирида и =
076;ругих
производныm=
3;
сульфонилмl=
6;чевины.
=
055;отенциация
эффекта сни
=
78;ения
уровня
глюкозы в
крови, а, след&=
#1086;вательно,
в некоторых =
089;лучаях
и гипоглике
=
84;ия
может возни
=
82;ать
в случае одн=
086;временного
приема с гли=
084;епиридом
таких
препаратов, =
082;ак:
фенилбутазl=
6;н,
азапропазоl=
5; и
оксифенбутk=
2;зон,
сульфинпирk=
2;зон,
инсулин и
пероральныk=
7;
противодиаk=
3;етические
препараты, н=
077;которые
сульфонамиk=
6;ы
длительногl=
6;
действия,
метформин,
тетрациклиl=
5;ы,
салицилаты
=
80; паpааминоса=
лициловая
кислота, инг=
080;биторы
MAO, анаболичес=
кие
стероиды и м=
091;жские
половые
гормоны, хин=
086;лоновые
антибиотикl=
0; и
кларитромиm=
4;ин,
хлорамфениl=
2;ол,
пробенецид,
кумариновыk=
7;
антикоагулn=
3;нты,
миконазол,
фенфлурамиl=
5;,
дизопирамиk=
6;,
пентоксифиl=
3;лин
(высокие доз=
099;
парентералn=
0;но),
фибраты,
тритоквалиl=
5;, ингибиторы
АПФ,
флуконазол,
флуоксетин,
аллопуриноl=
3;,
симпатолитl=
0;ки,
цикло-, тро- и и=
;фосфамиды.
=
054;слабление
эффекта сни
=
78;ения
уровня
глюкозы в
крови и, соот=
1074;етственно,
увеличение
этого уровн=
03;
может проис
=
93;одить,
когда больн
=
86;й
одновременl=
5;о
принимает
такие лекар
=
89;твенные
средства: эстро=
;гены
и
прогестагеl=
5;ы;
салуретики, =
090;иазидные
диуретики;
препараты,
стимулируюm=
7;ие
функцию
щитовидной
=
78;елезы,
глюкокортиl=
2;оиды;
производныk=
7;
фенотиазинk=
2;,
хлорпромазl=
0;н;
адреналин и
симпатомимk=
7;тики;
нико&=
#1090;иновая
кислота (выс=
086;кие
дозы) и ее про&=
#1080;зводные; слаби=
;тельные
средства (дл=
080;тельное
применение);
фенитоин, ди=
072;зоксид;
глюкагон,
барбитуратm=
9; и
рифампицин;
ацетозоламl=
0;д.
=
040;нтагонисты
H2-рецепторl=
6;в,
бета-блокат
=
86;ры,
клонидин и
резерпин мо
=
75;ут
приводить к
=
72;к
к потенциац
=
80;и,
так и к
ослаблению =
01;ффекта
снижения ур
=
86;вня
глюкозы в
крови.
=
055;од
влиянием
симпатолитl=
0;ков,
таких как
бета-блокат
=
86;ры,
клонидин,
гуанетидин
=
80;
резерпин, пр=
086;явления
адренергичk=
7;ской
обратимой
регуляции г
=
80;погликемии
могут умень
=
96;аться
или исчезат=
00;.
=
059;потреблени&=
#1077;
алкоголя
может усили
=
74;ать
или ослабля
=
90;ь
гипогликемl=
0;ческое
действие гл
=
80;мепирида
непредсказm=
1;емым
образом.
=
043;лимепирид
способен ка
=
82; увеличиват&=
#1100;,
так и уменьш=
072;ть
влияние про
=
80;зводных
кумарина.
Коле=
;севелам
связываетсn=
3;
с
глимепиридl=
6;м
и уменьшает
всасывание
последнего
=
80;з
желудочно-к
=
80;шечного
тракта.
Никаких взаимо=
076;ействий
не
наблюдалосn=
0;, если
глимепирид
принимался
=
84;инимум
за 4 часа до пр=
именения
колесевелаl=
4;а.
В связи с чем <=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>глиме
=
87;ирид
следует при
=
85;имать мини=
084;ум
за 4 часа до пр=
именения
колесевелаl=
4;а.
Особенн
=
86;сти
применения.
=
044;иапирид необm=
3;одимо
принимать
незадолго д
=
86;
или во время
приема пищи.
В
первые
недели
лечения воз
=
84;ожно
повышение
риска
развития
гипогликемl=
0;и,
поэтому
необходимо
осуществляm=
0;ь
особо
тщательное
наблюдение.
=
042;
случае
нерегулярнl=
6;го
питания или =
087;ропуска
приема пищи
лечение
препаратом
=
44;иапирид
может
вызывать
гипогликемl=
0;ю.
Возможные
симптомы
гипогликемl=
0;и
включают
головную
боль, сильно=
077;
ощущение
голода,
тошноту, рво=
090;у,
повышенную
=
91;томляемост=
1100;,
апатию,
сонливость,
расстройстk=
4;а
сна,
повышение д
=
74;игательной
активности,
агрессию,
нарушение
концентрацl=
0;и,
тревожностn=
0;
и задержку
времени
реакции,
депрессивнl=
6;е
состояние, с=
087;утанность
сознания,
нарушения
речи и зрите=
083;ьные
расстройстk=
4;а,
афазию,
тремор,
парез,
сенсорные н
=
72;рушения,
головокружk=
7;ние,
беспомощноl=
9;ть,
потерю
самоконтроl=
3;я,
делирий, суд=
086;роги
центральноk=
5;о
генеза,
сонливость
=
80; потерю
сознания
вплоть до ко=
084;ы,
поверхностl=
5;ое
дыхание и
брадикардиn=
2;.
Кроме того, м=
1086;гут
присутствоk=
4;ать
признаки
адренергичk=
7;ской
контррегулn=
3;ции,
такие как по=
090;ливость,
холодная и в=
083;ажная
кожа, тревож=
085;ость,
тахикардия,
артериальнk=
2;я
гипертензиn=
3;, усиленное
сердцебиенl=
0;е,
стенокардиn=
3; и
сердечные
аритмии.
=
050;линическая
картина тяж
=
77;лого
приступа ги
=
87;огликемии
может напом
=
80;нать
клиническуn=
2;
картину инс
=
91;льта.
=
057;имптомы
гипогликемl=
0;и
почти всегд
=
72; можно
быстро устр
=
72;нить
немедленныl=
4; употреблен=
1080;ем
углеводов (с=
072;хар).
Искусственl=
5;ые
подсластитk=
7;ли
неэффективl=
5;ы.
=
048;з
опыта приме
=
85;ения
других прои
=
79;водных
сульфонилмl=
6;чевины
известно, чт=
086;,
несмотря на =
085;ачальную
эффективноl=
9;ть
мер по
устранению
=
75;ипогликеми=
1080;,
она может во=
079;никнуть
опять.
=
058;яжелая
или длитель
=
85;ая
гипогликемl=
0;я,
которая тол=
00;ко
временно ус
=
90;раняется
обычными ко
=
83;ичествами
сахара, треб=
091;ет
немедленноk=
5;о
лечения, ино=
075;да
– госпитали
=
79;ации.
=
050;
факторам, сп=
086;собствующи&=
#1084;
развитию ги
=
87;огликемии,
относятся:
- нежела=
085;ие
или (особенн=
086;
в пожилом
возрасте) не=
089;пособность
пациента к
сотрудничеl=
9;тву
с
врачом;
- недоед=
072;ние,
нерегулярнl=
6;е
питание или
пропуск при
=
77;ма
пищи, период
голодания;
- наруше=
085;ие
диеты;
- нес=
1086;ответствие
между физич
=
77;ской
нагрузкой и =
091;потреблени&=
#1077;м
углеводов;
- употре=
073;ление
алкоголя,
особенно в с=
086;четании
с пропуском
приема пищи;
- наруше=
085;ие
функции
почек;
- тяжело=
077;
нарушение
функции печ
=
77;ни;
- передо=
079;ировка
препаратом
=
44;иапирид;
- опреде=
083;енные
декомпенсиl=
8;ованные
заболеваниn=
3; эндокринно=
1081;
системы, вли=
103;ющие
на углеводн
=
99;й
обмен или
контррегулn=
3;цию
гипогликемl=
0;и
(например,
при некотор
=
99;х
нарушениях
функции
щитовидной
=
78;елезы
и недостато
=
95;ности
функции
передней до
=
83;и
гипофиза ил
=
80;
коры надпоч
=
77;чников);
- одновр=
077;менное
применение
=
85;екоторых
других лека
=
88;ственных
средств (см. р&=
#1072;здел
«Взаимодейl=
9;твие
с другими ле=
082;арственным&=
#1080;
средствами
=
80;
другие виды
взаимодейсm=
0;вий»).
=
051;ечение
препаратом
=
44;иапирид требm=
1;ет
регулярногl=
6;
контроля ур
=
86;вня
глюкозы в
крови и моче.
Кроме того,
рекомендуеm=
0;ся
определять
содержание
гликозилирl=
6;ванного
гемоглобинk=
2;.
=
042;о
время лечен
=
80;я
препаратом
=
44;иапирид
необходимо
регулярно
контролироk=
4;ать
показатели
функции печ
=
77;ни
и гематолог
=
80;ческие
показатели
(особенно ко=
083;ичество
лейкоцитов
=
80;
тромбоцитоk=
4;).
=
042;
стрессовых
ситуациях
(например,
травма,
незапланирl=
6;ванные
хирургичесl=
2;ие
вмешательсm=
0;ва,
инфекции, со=
087;ровождающи&=
#1077;ся
повышением
температурm=
9;
тела) может б=
1099;ть
показан вре
=
84;енный
перевод пац
=
80;ента
на инсулин.
= 054;пыт применения препарата Д = 80;апирид пациентам с тяжелыми на = 88;ушениями функций печ = 77;ни или пациент = 72;м, находящимсn= 3; на диализе, отс= 091;тствует. Пациентам с тяжелыми на = 88;ушениями функций поч = 77;к или печени показан перевод на и= 085;сулин.
=
051;ечение
пациентов с
дефицитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегидрог=
еназы
препаратамl=
0;
сульфонилмl=
6;чевины
может приве
=
89;ти
к развитию
гемолитичеl=
9;кой
анемии. Поск=
086;льку
глимепирид
=
87;ринадлежит
к классу пре=
087;аратов
сульфонилмl=
6;чевины,
его следует =
089;
осторожносm=
0;ью
назначать
пациентам с
дефицитом
глюкозо-6-фос=
1092;атдегидрог=
еназы.
Им следует н=
072;значать
альтернатиk=
4;ные
препараты, н=
077;
содержащие
сульфонилмl=
6;чевину.
=
044;иапирид
содержит
лактозы
моногидрат. =
069;тот
препарат не
следует при
=
85;имать
пациентам,
имеющим дос
=
90;аточно
редкую насл
=
77;дственную
непереносиl=
4;ость
галактозы,
дефицит
лактазы
Лаппа или на=
088;ушения
абсорбции
глюкозы-гал
=
72;ктозы.
=
069;то
лекарственl=
5;ое
средство
содержит ме
=
85;ьше
1 ммоль/дозу
натрия, то
есть
практическl=
0;
свободно от =
085;атрия.
Примене=
;ние
в период
беременносm=
0;и
или кормлен
=
80;я
грудью.
Беремеl=
5;ность.
Риск, свя=
;занный
с диабетом. =
1054;тклонения
от нормальн
=
99;х
уровней
глюкозы в
крови в
период бере
=
84;енности
могут быть
причиной ув
=
77;личения
вероятностl=
0;
возникновеl=
5;ия
врожденных
=
87;ороков
развития и
перинатальl=
5;ой
смертности. =
055;оэтому
следует тща
=
90;ельно
контролироk=
4;ать
количество
глюкозы в
крови берем
=
77;нной
женщины для
того, чтобы и=
1079;бежать
тератогеннl=
6;го
риска.
=
041;еременная
с сахарным д=
080;абетом
должна быть
переведена
на инсулин.
Женщины, бол=
100;ные
сахарным ди
=
72;бетом,
должны инфо
=
88;мировать
своего врач
=
72;
о запланиро
=
74;анной
беременносm=
0;и
для коррекц
=
80;и
лечения и
перехода на =
080;нсулин.
=
056;иск,
связанный с
глимепиридl=
6;м.
Нет данных о =
1087;рименении
глимепиридk=
2;
беременным
=
78;енщинам.
В
соответствl=
0;и
с результат
=
72;ми
эксперименm=
0;ов
на животных,
препарат им
=
77;ет
репродуктиk=
4;ную
токсичностn=
0;, связанную,
вероятно, с
фармакологl=
0;ческим
действием г
=
83;имепирида
(гипогликем
=
80;ей).
Поэтому в
течение все
=
75;о
периода бер
=
77;менности
женщине гли
=
84;епирид
применять н
=
77;льзя
(см. раздел «П&=
#1088;отивопоказ=
;ания»).
Если пациен
=
90;ка,
принимающаn=
3;
глимепирид,
планирует б
=
77;ременность
или заберем
=
77;нела,
ее как можно
быстрее сле
=
76;ует
перевести н
=
72;
терапию инс
=
91;лином.
Период
=
82;ормления
грудью.
=
063;тобы
избежать по
=
87;адания
препарата Д
=
80;апирид
вместе с
грудным
молоком
матери в
организм
ребенка и
возможного
=
74;редного
влияния на н=
077;го,
этот
препарат не
следует при
=
85;имать
женщинам в
период лакт
=
72;ции.
Если необхо
=
76;имо,
пациентка д
=
86;лжна
перейти на п=
088;именение
инсулина ил
=
80;
полностью о
=
90;казаться
от кормлени=
03;
грудью (см.
раздел «Про
=
90;ивопоказан=
1080;я»).
Способн
=
86;сть
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспl=
6;ртом
или другими =
084;еханизмами.
Исследо=
;ваний
влияния
препарата н
=
72; способност&=
#1100;
управлять
транспортнm=
9;ми
средствами
=
80;
работать с
другими
механизмамl=
0;
не проводил
=
80;.
Способн=
;ость
к концентра
=
94;ии
и скорость р=
077;акции
могут снижа
=
90;ься
вследствие
=
75;ипогликеми=
1080;
или гипергл
=
80;кемии
или, наприме=
088;,
из-за
ухудшения
зрения. Это
может созда
=
74;ать
риск в ситуа=
094;иях,
когда такая =
089;пособность
особенно ва
=
78;на
(например, уп=
1088;авление
автомобилеl=
4; или
работа с дру=
075;ими
механизмамl=
0;).
Пациент=
;ов
следует пре
=
76;упреждать,
что они не до=
1083;жны
допускать р
=
72;звития
у себя гипог=
083;икемии
во время
управления
транспортнm=
9;м
средством. Э=
090;о
особенно
касается те
=
93; лиц,
которые пло
=
93;о
или совсем н=
077;
могут распо
=
79;навать
у себя
симптомы-пр
=
77;двестники
гипогликемl=
0;и,
и тех, у кого
частые прис
=
90;упы
гипогликемl=
0;и.
Необходимо
серьезно вз
=
74;есить,
стоит ли при
таких обсто=
03;тельствах
садиться за =
088;уль
или работат=
00; с
механизмамl=
0;.
Способ
применения
=
80;
дозы.
=
059;спешное
лечение диа
=
73;ета
зависит от с=
086;блюдения
пациентом
соответствm=
1;ющего
рациона пит
=
72;ния,
регулярной
=
92;изической
активности, =
072;
также посто=
03;нного
контроля ур
=
86;вня
глюкозы в
крови и моче.
Несоблюденl=
0;е
пациентом д
=
80;еты
не может быт=
100;
компенсироk=
4;ано
приемом
таблеток ил
=
80; инсулина.
= 044;озировка зависит от результатоk= 4; анализов со = 76;ержания глюкозы в крови и моче. <= o:p>
=
053;ачальная
доза состав
=
83;яет
1 мг (½ таблетк=
;и
по 2 мг) глимеп=
ирида
в сутки. Если
такая доза п=
086;зволяет
достичь
контроля за
=
73;олевания,
ее следует п=
088;именять
для поддерж
=
80;вающей
терапии.
=
045;сли
гликемичесl=
2;ий
контроль не
оптимальныl=
1;,
дозу нужно у=
074;еличивать
до 2, 3 или 4 мг гл=
1080;мепирида
в сутки поэт=
072;пно
(с интервала=
084;и
в 1– 2 недели).
=
044;оза
более 4 мг в
сутки дает л=
091;чшие
результаты
=
90;олько
в отдельных
случаях. Мак=
089;имальная
рекомендовk=
2;нная
доза – 6 мг
препарата Д
=
80;апирид
в сутки.
=
045;сли
максимальнk=
2;я
суточная до
=
79;а
метформина
не обеспечи
=
74;ает
достаточноk=
5;о
гликемичесl=
2;ого
контроля,
можно начат=
00;
сопутствуюm=
7;ую
терапию гли
=
84;епиридом.
=
055;ридерживая&=
#1089;ь
предваритеl=
3;ьной
дозировки
метформина,
прием глиме
=
87;ирида
следует нач
=
72;ть
с низкой доз=
099;,
которую пот
=
86;м
можно посте
=
87;енно
повышать до
максимальнl=
6;й
суточной до
=
79;ы,
ориентируяl=
9;ь
на желаемый =
091;ровень
метаболичеl=
9;кого
контроля. Ко=
мбинированl=
5;ую
терапию сле
=
76;ует
проводить п
=
86;д
пристальныl=
4; наблюдение=
1084;
врача.
=
045;сли
максимальнk=
2;я
суточная
доза
препарата Д
=
80;апирид
не обеспечи
=
74;ает
достаточноk=
5;о
гликемичесl=
2;ого
контроля, пр=
080;
необходимоl=
9;ти
можно начат=
00;
сопутствуюm=
7;ую
терапию инс
=
91;лином.
Придерживаn=
3;сь
предваритеl=
3;ьной
дозировки г
=
83;имепирида,
лечение инс
=
91;лином
следует нач
=
80;нать
с низкой доз=
099;,
которую пот
=
86;м
можно повыш
=
72;ть,
ориентируяl=
9;ь
на желаемый
уровень
метаболичеl=
9;кого
контроля.
=
050;омбинирова&=
#1085;ную
терапию сле
=
76;ует
проводить п
=
86;д
пристальныl=
4;
наблюдениеl=
4;
врача.
=
054;бычно
одной дозы г=
083;имепирида
в сутки
достаточно. =
045;е
рекомендуеm=
0;ся
принимать
незадолго д
=
86;
или во время
сытного
завтрака ил
=
80;,
если
завтрака не
=
90;,
незадолго п
=
77;ред
или во время
первого
основного
приема пищи. =
1054;шибки
в применени
=
80;
препарата,
например, пр=
086;пуск
приема очер
=
77;дной
дозы, никогд=
072;
нельзя испр
=
72;влять
путем следу=
02;щего
приема повы
=
96;енной
дозы.
Таблетку сл
=
77;дует
глотать не р=
072;зжевывая,
запивая жид
=
82;остью.
=
045;сли
у больного
наблюдаетсn=
3;
гипогликемl=
0;ческая
реакция на
прием глиме
=
87;ирида
в дозе 1 мг в
сутки, это
означает, чт=
086;
сахарный ди
=
72;бет
может
контролироk=
4;аться
только с пом=
086;щью
соблюдения
=
76;иеты.
=
059;лучшение
контролируk=
7;мости
диабета соп
=
88;овождается
повышением
чувствителn=
0;ности
к инсулину, п=
1086;этому
во время кур=
089;а
лечения
потребностn=
0;
в глимепири
=
76;е
может умень
=
96;аться. С
целью избеж
=
72;ния
гипогликемl=
0;и
следует пос
=
90;епенно
уменьшать
дозу или воо=
073;ще
прервать
терапию.
Необходимоl=
9;ть
в пересмотр
=
77;
дозировки
также может =
074;озникнуть,
если у больн=
086;го
меняется ма
=
89;са
тела или спо=
089;об
жизни или де=
081;ствуют
другие факт
=
86;ры,
повышающие
риск гипо- ил=
1080;
гипергликеl=
4;ии.
=
055;ереход
от перораль
=
85;ых
гипогликемl=
0;ческих
агентов к
препарату Д
=
80;апирид.
=
054;бычно
можно осуще
=
89;твить
переход с др=
091;гих
пероральныm=
3;
гипогликемl=
0;ческих
агентов на Д=
080;апирид.
Во время
такого
перехода сл
=
77;дует
учитывать
силу и перио=
076;
полувыведеl=
5;ия
предыдущегl=
6;
средства. В н=
1077;которых
случаях, осо=
073;енно
если против
=
86;диабетичес=
1082;ий
препарат им
=
77;ет
длительный
период полу
=
74;ыведения
(например,
хлорпропамl=
0;д),
перед начал
=
86;м
приема Диап
=
80;рида
рекомендуеm=
0;ся
подождать
несколько д
=
85;ей.
Это позволи
=
90; уменьшить
риск гипогл
=
80;кемических
реакций всл
=
77;дствие
аддитивногl=
6;
действия дв
=
91;х
агентов.
=
056;екомендова&=
#1085;ная
начальная
доза – 1 мг гли=
мепирида
в сутки. Как о&=
#1090;мечалось
выше, доза
может быть п=
086;этапно
увеличена с =
091;четом
реакций на
препарат.
=
055;ереход
с инсулина н=
072;
препарат Ди
=
72;пирид.
=
042;
исключителn=
0;ных
случаях
больным
сахарным ди
=
72;бетом
ІІ типа, прин=
1080;мающим
инсулин, мож=
077;т
быть
показана за
=
84;ена
его на Диапи=
088;ид.
Такой перех&=
#1086;д
следует
проводить п
=
86;д
пристальныl=
4;
наблюдениеl=
4;
врача.
Дети.=
=
057;уществующи&=
#1093;
данных отно
=
89;ительно
безопасносm=
0;и
и эффективн
=
86;сти
применения
=
87;репарата
детям
недостаточl=
5;о,
поэтому его
не рекоменд
=
91;ется
применять э
=
90;ой
категории
пациентов.
Пере=
;дозировка.
=
055;ередозиров&=
#1082;а
может
приводить к =
075;ипогликеми&=
#1080;,
которая
длится от 12 до=
72 часов
и после перв=
086;го
улучшения
может появл=
03;ться
повторно.
Симптомы мо
=
75;ут
проявиться
через 24 часа п=
осле
всасывания
препарата. К=
072;к
правило, для
таких больн
=
99;х
рекомендуеm=
0;ся
наблюдение
=
74;
клинике. Мог=
091;т
возникать
тошнота, рво=
090;а
и боль в эпиг=
1072;стральной
области. Гип=
086;гликемия
часто может =
089;опровождат&=
#1100;ся
неврологичk=
7;скими
симптомами,
такими как б=
077;спокойство,
тремор, расс=
090;ройства
зрения, нару=
096;ение
координациl=
0;,
сонливость,
кома и судор=
086;ги.
Лечениk=
7;
передозироk=
4;ки.
Лечение
состоит, в
первую очер
=
77;дь,
в препятств
=
80;и
абсорбции
препарата.
Для этого
необходимо
=
74;ызвать
рвоту, а зате=
1084;
выпить воду
или лимонад =
089;
активироваl=
5;ным
углем
(адсорбент) и
сульфатом
натрия (слаб=
080;тельное).
Если принят
=
86; большое
количество
глимепиридk=
2;,
показано
промывание
=
78;елудка,
после чего −
применение
активироваl=
5;ного
угля и
сульфата
натрия. В
случае тяже
=
83;ой
передозироk=
4;ки
необходима
госпитализk=
2;ция
в отделение
реанимации. =
050;ак
можно
быстрее сле
=
76;ует
начать
введение
глюкозы: при
необходимоl=
9;ти
– сначала
одноразоваn=
3;
внутривеннk=
2;я
инъекция 50 мл =
50 %
раствора, а
потом –
вливание 10 %
раствора с
постоянным
контролем у
=
88;овня
глюкозы в
крови. Дальн=
077;йшее
лечение
симптоматиm=
5;еское.
При л=
ечении
гипогликемl=
0;и,
вызванной с
=
83;учайным
приемом
препарата Д
=
80;апирид,
у младенцев =
080;
детей младш
=
77;го
возраста
дозу глюкоз
=
99;
нужно особе
=
85;но
тщательно к
=
86;рректирова=
1090;ь,
ввиду
возможностl=
0;
возникновеl=
5;ия
опасной гип
=
77;ргликемии,
а ее контрол=
100;
осуществляm=
0;ь
путем
внимательнl=
6;го
наблюдения
за уровнем
глюкозы в
крови.
Побо=
;чные
реакции.
=
048;сходя
из опыта
применения
производныm=
3;
сульфонилмl=
6;чевины,
во время
клиническиm=
3;
исследованl=
0;й
наблюдалисn=
0; побочные
реакции,
приведенныk=
7;
ниже по клас=
089;ам
органов и
систем.
Со
стороны кро
=
74;и
и лимфатиче
=
89;кой
системы:
тромбоцитоl=
7;ения,
лейкопения,
гранулоцитl=
6;пения,
агранулоциm=
0;оз,
эритропениn=
3;,
гемолитичеl=
9;кая
анемия и
панцитопенl=
0;я,
как правило,
обратимые п
=
86;сле
отмены
препарата. В
ходе
пострегистl=
8;ационного
наблюдения
=
88;егистриров=
1072;лись
случаи
тяжелой
тромбоцитоl=
7;ении
с
количествоl=
4;
тромбоцитоk=
4;
меньше чем
10000/мкл и
тромбоцитоl=
7;енической
пурпуры.
Со
стороны имм
=
91;нной
системы:
лейкоцитокl=
3;астический
васкулит, ум=
077;ренные
реакции гип
=
77;рчувствите=
1083;ьности,
которые мог
=
91;т
прогрессирl=
6;вать
до тяжелых
форм и сопро=
074;ождаться
одышкой, пад=
077;нием
артериальнl=
6;го
давления и и=
085;огда
шоком, перек=
088;естная
аллергия с
сульфонилмl=
6;чевиной,
сульфонамиk=
6;ами
или родстве
=
85;ными
веществами.
Метабоl=
3;ические
и алиментар
=
85;ые
расстройстk=
4;а:
гипогликем&=
#1080;я.
Такие гипог
=
83;икемически=
1077;
реакции пре
=
80;мущественн=
1086;
возникают н
=
77;медленно,
могут быть
тяжелыми и н=
077;
всегда легк
=
86;
могут быть
скорректирl=
6;ваны.
Возникновеl=
5;ие
подобных
реакций, как =
1080;
в случае леч=
077;ния
другими гип
=
86;гликемичес=
1082;ими
средствами,
зависит от и=
085;дивидуальн&=
#1099;х
факторов,
таких как пр=
080;вычки
в питании и
доза (деталь=
085;ее
см. в разделе
«Особенносm=
0;и
применения&raqu=
o;).
Клиническаn=
3;
картина тяж
=
77;лого
приступа ги
=
87;огликемии
может напом
=
80;нать
клиническуn=
2;
картину инс
=
91;льта.
Со
стороны орг
=
72;нов
зрения: тра&=
#1085;зиторные
зрительные
=
88;асстройств=
1072;,
особенно в н=
072;чале
лечения, обу=
089;ловленные
изменением
=
91;ровня
глюкозы в
крови.
Со
стороны жел
=
91;дочно-кишеч&=
#1085;ого
тракта: тош&=
#1085;ота,
рвота, диаре=
103;,
ощущение тя
=
78;ести
и дискомфор
=
90;а
в животе, бол=
1100;
в животе,
которые ред
=
82;о
приводят к
необходимоl=
9;ти
прекращениn=
3; лечения.
Гепатоk=
3;илиарные
расстройстk=
4;а:
повышение у=
ровней
печеночных
ферментов, н=
072;рушение
функции печ
=
77;ни
(например
холестаз ил
=
80;
желтуха),
гепатит и пе=
095;еночная
недостаточl=
5;ость.
Со
стороны кож
=
80; и
подкожной к
=
83;етчатки:
реакции
гиперчувстk=
4;ительности,
включая зуд,
сыпь, крапив=
085;ицу
и чувствите
=
83;ьность
к свету.
Лабораm= 0;орные показатели: = 089;нижение уровня натр = 80;я в сыворотке крови.<= o:p>
Срок
годности. 2
года.
Не
применять
препарат по
=
89;ле
окончания с
=
88;ока
годности,
указанного
на упаковке.
Условия
хранения.
Хран= ;ить в оригиналь = 85;ой упаковке пр = 80; температурk= 7; не выше 25 оС. <= o:p>
Хран=
;ить
в
недоступноl=
4;
для детей
месте.
Уп=
;аковка.
По 10
таблеток в
блистере. По 3
или 6
блистеров в =
087;ачке.
Категори&=
#1103;
отпуска. &=
#1055;о
рецепту.
Произвоk=
6;итель.
ПАО
«Фармак».
Местонаm=
3;ождение
производитk=
7;ля
и его адрес
места
осуществлеl=
5;ия
деятельносm=
0;и.
Укра=
;ина,