ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МІГРЕНЕТ
(MIGRENET)

Ск= лад:

діюча речовина: суматриптан;

1 таблетка містить суматрипта= ну сукцинату у перерахуванні на суматриптан 50 мг або
100 мг;

допоміжні речовини:

для таблеток 50 мг:<= /u>

целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, натрію гідрокарбонат, натрію кроскармелоза, маг= нію стеарат;

по= криття: гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172);=

для таблеток 100 мг<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif'>:<= o:p>

по= криття: гіпромелоза, поліетиленгліколь 6000, титану діоксид (Е 171).

Лі= карська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, вкриті плівко= вою оболонкою рожевого кольору.

Фа= рмакотерапевтична група

Селективний агоніст 5-НТ₁-рецепторів серотоніну. Препарати, що застосовуються для лікування мігрені. Код АТХ N02C C01.

Фармакологічні властивості=

Фа= рмакодинаміка

Було продемонстровано, що суматриптан є селективним = агоністом серотонінових <= span style=3D'mso-spacerun:yes'> 5-гідрокситриптамін-1 = (5-HT_1D) рецепторів, який не впливає на інші підтипи 5-HT-рецепторів (5-HT_{2–5-HT₇).}

Судинний рец= ептор 5-HT_1D знаходиться переважно в<= /span> черепно-мозкових кровоносних судин= ах та опосередковує вазоконстр= икцію. У тварин суматриптан<= /span> вибірково звужує кровообіг у сонних артеріях, але не впливає на мозк= овий кровообіг. Система сонних артерій постачає кров до екстра- та інтракраніальних тканин, наприклад до мозкових оболон= ок; вважається, що розширення та/або утворення набр= яку в цих судинах є основним механізмом мігрені у людини. Крім того, дані дослідж= ень на тваринах свідчать про те, що суматрипта= н гальмує активність трійчастого нерва. Обидві ці дії (звуження краніальних судин та пригнічення активності трійчастого нерва) можуть сприяти протимігреневому ефекту суматриптану у людей.

Суматриптан залишається ефективн= им у лікуванні менструальної мігрені, тобто мігрені без аури, яка виникає від 3 = днів до початку менструації до 5 днів після неї. Суматрипта= н слід прийняти якомога швидше під час нападу.<= /span>

Клінічний еф= ект спостерігається через 30 хв після перорального прийому 100 мг препарату.

Хоча рекомендована доза сум= атриптану для перорального застосування становить 50 мг, = напади мігрені варіюються = за тяжкістю як у одного пацієнта, так і між ними. Дози 25– 100 мг показали більшу ефективність, ніж плацебо, у клінічних = випробуваннях, але доза 25 мг статистично з= начуще менш ефективна, ніж дози 50 мг та 100 мг.=

У низці плацебо-контрольованих клінічних = досліджень оцінювали безпеку та ефективність перорального застосування = стандартних таблеток суматриптану у по= над 650 дітей та підлітків віком від 10 до 17 років з мігренню. Ці дослідження не продемонстрували статистично значущої різниці в полегшенні головного болю через 2 години між плацебо та будь-якою дозою суматриптану. Профіл= ь побічних реакцій перорального застосування = суматриптану у дітей та підлітків віком від 10 до 17 років був подібним до профілю, що повідомлявся в дослідженнях у дорослих.

Фармакокінет= ика

Після перора= льного застосування суматриптан швидко всмоктується, досягаючи 70 % максимальної концентрації (C_max) через 45 хв. Після прийому 100 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 54 нг/мл. Середня абсолютна біодоступність після пероральн= ого застосування становить 14 %, частково внаслідок пресис= темного метаболізму, частково як результат неповного всмоктування. Період напіввиведення становить приблизно 2 години, хоча є ознаки тривалішої термінальної фази.&n= bsp;Зв’язування з протеїнами плазми крові низьке (14–21 %), середній об’єм розподілу – 170 л. Середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 1160 мл/хв, а середній нирковий кліренс – приблизно 260 мл/хв. Позанирковий<= span style=3D'background:white'> кліренс становить приблизно 80 % загальн= ого кліренсу. Суматриптан= виводиться переважно шляхом оксидативного метаболізму, опосередкованого моноаміноксидазою= А.

Спеціальні= групи пацієнтів

Порушення = функції печінки

Фармакокін= етику суматриптану після перорального застосування (50 мг) = та підшкірного застосування (6 мг) вивчали у 8 пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, підібраних за статтю, віком та масою тіла з 8 здоровими добровольцями. Після перорального застосування експозиція суматриптану в плазмі (= AUC та <= /span>C_max) майже подвоїлася (збільшилася приблизно на= 80 %) у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкос= ті порівняно з контрольною групою пацієнтів з нормальною функцією печінки. Після підшкірного введення дози різниці між пацієнтами з печінковою недостатністю = та контрольною групою не спостерігалося. Це вказує на те, що печінкова недостатність легкого та середнього ступ= еня тяжкості знижує пресистемний кліренс та <= span class=3DSpellE>збільшує біодоступність і= експозицію суматриптану <= span class=3DSpellE>порівняно зі здоровими добровольцями.

Після перорального застосува= ння пресистемний кліренс знижується у пацієнтів з = легким та помірним порушенням функції печінки, а систем= на експозиція майже вдвічі збільшується.=

Фармакокінетика у пацієнтів з т= яжким порушенням функції печінки не вивчалася (див= . розділи «Протипоказання» = та «Особливості застосування»= ).

Основний метаболіт, індол-оцтовий аналог суматриптан= у, виводиться переважно із сечею, де він наявний у вигляді вільної кислоти та глюкуронідного кон'югату.= Він не має відомої 5-HT1= - або 5-HT2-активності. Другорядні метаболіти не = були ідентифіковані. Фармакокінетика перорального сум= атриптану, здається, суттєво н= е залежить від нападів мігрені.

У пілотному дослідженні не було= виявлено суттєвих відмінностей у фармакокінетичних= параметрах між пацієнтами<= /span> літнього віку та молодими здоровими добровольцями.

Доклінічні дані з безпеки

Суматриптан не виявляв генотоксичної та канцерогенної активності в системах = in vitr= o та дослідженнях на тваринах.=

У дослідженні фертильності на щурах перо= ральні дози суматриптану, = що призвели до рівня у плазмі крові приблизно в 200 разів вищих, ніж у людини після перо= рального прийому 100 мг, були пов'язані = зі зниженням успішності запліднення.

Цей ефект не спостерігався під час дослідження підшкірного <= span class=3DSpellE>введення, де максимальний= рівень у плазмі крові досягався приблизно в 150 разів вище, ніж у людини при пероральному застосуванні.

У кроликів спостерігалася ембріолетал= ьність без виражених тератогенних= дефектів. Значення цих даних для людей невідоме.

Клінічні характеристики

Показання

Таблетки Мігренет показані для гострого полегшення напад= ів мігрені, з аурою або без неї. Мігренет слід застосовувати лише за наявності чіткого діагнозу мігрені.

Протипоказання

Підвищена чутливість до суматриптану або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу.

Суматриптан не слід призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу серця, коронарний вазоспазм (стенокардію Принцметала), захворювання периферичних судин, або пацієнтам, які мають симптоми чи ознак= и, що відповідають ішемічній хворобі серця.

Суматриптан не слід призначати пацієнтам з порушенням мозкового кровообігу в анамнезі або транзиторною ішемічною атакою.

Застосування суматриптану пацієнтам з помірною та тяжкою арт= еріальною гіпертензією, а також з легкою неконтрольованою артеріальною гіпертензією протипоказане.

Суматриптан не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю. =

Супутнє застосування ерготаміну або його похідних (включаючи м= етисергід) або будь-якого агоніста рецептора триптану / 5-HT₁ із суматриптаном протипоказане (д= ив. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). <= o:p>

Одночасне застосування інгібіторів моноаміноксидази= (МАО) та суматриптану. Міг= ренет не слід застосовувати протягом 2 тижнів після відміни інгібіторів МАО.

<= /o:p>

Взаємодія з іншими лікарськими = засобами та інші види взаємодій

Дослідження на здорових добровольцях показують, що суматриптан не взаємодіє з пропранололом, флюнаризи= ном, пізотифеном або алкоголем.

Дані щодо взаємодії з лікарськими засобами, щ= о містять ерготамін або інші агоністи триптану / 5-HT₁-рецепторів, обмежені. Підвищений ризик коронарного вазоспазму є теоретично можливим, тому таке су= місне застосування протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Часовий пром= іжок, якого слід дотримуватися між прийомом суматриптану та лікарських засобів, що містять ерготамін або інші агон= істи триптану / 5-HT₁-р= ецепторів, невідомий. Це залежить від доз та типу лікарських засобів, що застосовуються. Оскільки ці ефекти можуть бути підсилені прийомом лікарського засобу Мігр= енет, необхідно дотримуватися 24-годинного інтервалу між прийомом препаратів, що = містять ерготамін та інші агоністи триптану / 5-HT₁- рецепторів= , та прийомом Мігренету. І навпаки, рекомендується почекати щонайменше 6 годин після застосування суматриптану, перш ніж застосовувати препарат, що міс= тить ерготамін, та щонайменше 24 години перед застосуванням іншого агоніста триптану / 5-HT1= -рецептора. Взаємодія може виникнути між суматриптаном та інгібіторами МАО, тому одночасне їх застосування протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося п= ро розвиток у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вегетативну нестабільність, нейром’язові порушення) після прийому селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та суматриптану. Також повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при одночасному застосуванні = триптанів та селективних інгібіторів зворотного захоп= лення серотоніну та норадреналіну (СІЗЗСН) (див. розд= іл «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Таблетки Мігренет застосовують лише при чітко встановленому ді= агнозі мігрені.

Мі= гренет не застосовують для лікування геміплегічної, базилярної та офтальмоплегічної<= /span> мігрені.

Перед початком лікування суматриптаном слід виключити потенційно серйозні неврологічні захворювання (наприклад, серцево-судинну недостатність, транзиторну атаку), якщо у паціє= нта спостерігаються атипові симптоми або якщо йому не було встановлено відповід= ний діагноз для застосування суматриптану.

Застосування= суматриптану у деяких пацієнтів спричинює такі транзиторні симптоми, як біль, відчуття стиснення у г= рудях, що можуть мати інтенсивний характер і поширюватися на гортань (див. розділ «Побічні реакції»)= . Якщо такі симптоми вказують на ішемічну хворобу серця, слід провести відповідне кардіологічне обстеження.

Су= матриптан <= span style=3D'background:white'>не слід призначати пацієнтам із факторами ризику ішемічної хвороби серця, включаючи пацієнтів, які є завзятими курцями або використовують нікотинозамісну терапію, без попереднього обстеження серцево-судинної системи (див. розділ «Протипоказан= ня»). Особливу увагу слід приділяти жінкам у пос= тменопаузному періоді та чоловікам віком від 40 років &n= bsp;з цими факторами ризику. Однак таке обстеження не завжди може виявити наявність хвороби серця, тому в поодиноких випадках у пацієнтів з недіагностованою хворобою серця зустрічаються тяжкі кардіологічні ускладнення.

З обережніст= ю слід призначати лікарський засіб Мігренет пацієнтам<= span style=3D'background:white'> з легкою контрольованою артеріальною гіпертензі= єю, оскільки у невеликої кількості пацієнтів може спостерігатись тр= анзиторне підвищення рівня артеріального тиску та периферичного судинного опору (див. розділ «Протипоказання»).

У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про рідкісні випадки виникнення у пацієнтів серотонінового синдрому (включаючи змінений психічний стан, вегета= тивну нестабільність, нейром’язові порушення), що вин= икали після прийому СІЗЗС та суматриптану. Є повідомл= ення про розвиток серотонінового синдрому при одноча= сному застосуванні триптанів та СІЗЗСН. Якщо одночасне застосуванн= я лікарського засобу Мігренет та СІЗЗС / СІЗЗСН є клінічно виправданим, рекомендується належне спостереження за пацієнтом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій»).

Мі= гренет с= лід з обережністю призначати пацієнтам зі значним порушенням всмоктування, метаболізму або виведення лікарських засобів, наприклад з порушенням функції печінки (клас А або В за шкалою Чайлда–= П'ю, див. розділ «Фармакологічні властивості») або нирок (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Пацієнтам із порушенням функції печінки слід розглянути дозу 50 мг.

Лікарський з= асіб Мігренет слід з обережністю призначати пацієнтам із судомами в анамнезі або з факторами ризику зниження порога судомної готовно= сті, оскільки повідомлялося про випадки судом, пов’язаних із застосуванням суматриптану (див. = розділ «Побічні реакції»).

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до сульфаніламідів можу= ть спостерігатися алергічні реакції після застосування лікарського засобу Мігренет. Реакції можуть виявлятися в діапазоні від ш= кірної гіперчутливості до анафілаксії. Наявність перех= ресної чутливості обмежена, проте слід дотримуватись обережності, призначаючи преп= арат таким пацієнтам.

Побічні реак= ції можуть виникати частіше під час сумісного застосування триптанів та лікарських засобів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).

Тривале застосування будь-яких знеболювальних лікарських засобів може посилити голо= вний біль. У разі виникнення такого симптому або при його загрозі слід проконсультуватися з лікарем та припинити лікування. У пацієнтів, у яких ча= сто або щоденно виникає головний біль через регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю, може бути встановлений діагноз головного болю внаслідок зловживання знеболювальними засобами.

Цей лікарськ= ий засіб містить 40 мг / дозу натрію гідрокарбонату. Слід бути обережним при застосуванні суматриптану пацієнтам, які застос= овують натрій-контрольовану дієту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Доступні дані після виходу препарату на= ринок щодо застосування суматриптану протягом першого триместру вагітності у понад 1000 жінок. Хоча ці дані містять недостатньо= інформації для остаточних= висновків, вони не вказують на підвищений ризик вроджених вад. Досвід застосування суматриптану у другому та третьо= му триместрах вагітності обме= жений.

Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не= вказує на прямий тератогенний вплив або шкідливий вплив на пери- та постнатальний = розвиток. Однак життєздатність ембріофетолу у кроликів <= span class=3DSpellE>може бути порушена (див. розділ<= /span> «Фармакологічні властивості»). Застосування суматриптану= слід розглядати лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плода.

Грудне вигодовування

Було продемонстровано, що після підшкірного введення суматриптан виділяється у грудне молоко. Впл= ив на немовля можна мінімізувати, уникаючи годування груддю протягом 12 годин після <= span class=3DSpellE>лікування, протягом яких будь-яке зціджене грудне молоко слід викинути.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Сонливість може стати наслідком як мігрені, так і = її лікування Мігренетом, тому слід уникати керуван= ня автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час прийому препарату а= бо нападу мігрені.

Спосіб застосування та дози

Таблетки Мігренет не можна застосовувати з метою профіла= ктики нападу.

Мігренет рекомендується застосовувати якомога ра= ніше після початку нападу мігрені, хоча він є однаково ефективним на кожній стад= ії нападу.

Рекомендована доза Мігренету<= /span> для дорослих – 50 мг. В окремих ви= падках дозу можна підвищити до 100 мг.

Лікарський засіб Мігренет можна застосовувати при нових нападах мігрені, але якщо перша доза препарату виявиться неефективною, не слід застосовувати препарат повторно під час цьо= го ж нападу.

Якщо пацієнт відреагував на першу дозу, але симпто= ми відновлюються, друга доза може бути застосована протягом наступних 24 годин, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 300 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Пацієнти літнього віку (віком в= ід 65 років)

Досвіду застосування суматрип= тану для лікування пацієнтів віком від 65 років недостатньо. Хоча фармакокінетика препарату не відрізняється від такої в осіб більш молодого віку, доки не бу= дуть одержані додаткові клінічні дані, призначення Мігренет= у пацієнтам літнього віку не рекомендується.

Діти

Ефективність та безпека застосування суматриптану для лікування дітей не встановлені, тому препарат Мігренет не рекомендується призначати = цій категорії пацієнтів.

Передозування

Дози, що перевищували 400 мг (перорально), не спричиняли інших побічних дій, крім тих, що зазначені нижче.<= /span>

Лікування: пр= оведення підтримувальної терапії та нагляд за хворим не менше 10 годин.

Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на рівень Мігренету в плазмі крові не встановлений= .

Побічні реакції

= Побічні реакції перелічені нижче за класами систем органів та частотою. Частота визначена так: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1= /1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до <1/1000)= , дуже рідко (<1/10000),= невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). Деякі симптоми, про які повідомлялося як про побічні реакції, можуть бути супутніми симптомами мігрені.

Дані клінічних випробувань<= /o:p>
Розлад= и нервової системи= <= /o:p>
Часто:	Запаморочення, сонливість= , сенсорні порушення, включаючи парестезію та= гіпестезію.
Судинн= і розлади
Часто:	Транзи= торне підвищення артеріального тиску, що виникає невдовзі після лікування. Припливи.
Респіраторні= , торакальні= та медіастинальні розлад= и
Часто:	Задишк= а.=
Шлунко= во-кишкові розлади
Часто:	У деяких пацієнтів спостерігалися нудота та блювання, але= незрозуміло, чи пов'язано це із суматриптаном, чи з основним захворюванням.
Розлади опорно-рухо= вого апарату та сполучної тканини
Часто:	Відчуття тяжкості (зазвичай тимчасове, може бути інтенсивним і= вражати будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку та горло)= .
	Міалгі= я.=
Загальні розлади та реакції у місці <= span class=3DSpellE>введення
Часто:	Біль, відчуття жару або холоду, тиску або скутості (ці явища зазвичай тимчасові та можуть бути інтенсивними, й можуть вражати = будь-яку частину тіла, включаючи грудну клітку та горло).
	Відчут= тя слабкості, втоми (обидва явища здебільшого легкої або помірної інтенсивності та тимчасові).
Розслі= дування<= /o:p>
Дуже рідко:	Інколи спостерігал= ися незначні порушення показників функції печінки.
Дані після виведення на ринок
Розлад= и імунної системи<= /b><= /o:p>
Невідо= мо:=	Реакці= ї гіперчутливості, починаючи від шкірної гіперчутливості до анафілаксії.
Розлад= и нервової системи= <= /o:p>
Невідо= мо:=	Судоми, хоча деякі з них виникали у = пацієнтів із судомами в анамнезі або супутніми станами, = що спричиняють їх розвиток, також є повідомлення пр= о пацієнтів, у яких такі фактори не були виявлені.
	Тремор= , дистонія, ністагм, скотома.
Захвор= ювання очей
Невідо= мо:=	Мерехтіння, диплопія, зниження зору. Втрата зору, включаючи повідомлення = про постійні дефекти. Однак розлади зору можуть також виникати під час = самого нападу мігрені.
Серцев= і розлади
Невідо= мо:=	Брадик= ардія, тахікардія, відчуття серцебиття, серцеві= аритмії, транзиторні ішемічні зміни ЕКГ, вазоспазм коронарних артерій, стенокардія, <= span class=3DSpellE>інфаркт міокарда (див. розділи «<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",seri= f; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US'>Протип= оказання» = та «<= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",seri= f; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:EN-US'>Особли= вості застосування»).
Судинн= і розлади
Невідо= мо:=	Артеріальна гіпотензія, феномен Рейно.
Шлунко= во-кишкові розлади
Невідо= мо:=	Ішеміч= ний коліт, діарея, дисфагія.
Розлади опорно-рухо= вого апарату, сполучної тканини та кісток
Невідо= мо:=	Скутіс= ть шиї.
	Артрал= гія.=
Загальні розлади та реакції у місці <= span class=3DSpellE>введення
Невідо= мо:=	Активовано больову травму, активовано больо= ве запалення.
Психіа= тричні розлади
Невідо= мо:=	Тривог= а.=
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Невідо= мо:=	Гіперг= ідроз.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції<= /o:p>

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь /= ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з= фармаконагляду за посиланням: = https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності <= /span>

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі = не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка<= /p>

по 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у коробці з картону.

Категорія відпуску <= /span>

За рецептом.

Виробник<= /span>

ТОВ «АСТРАФАРМ»

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності<= /span>

Україна, 08132, Київська обл., Бучанський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

МІГРЕНЕТ (MIGRENET)

МІГРЕНЕТ
(MIGRENET)