ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Склад:

діюча
речовина: piracetam;

1 мл розчину
містить
пірацетаму 200
мг;

допоміжні
речовини: натрію
ацетат
тригідрат,
кислота
оцтова
льодяна, вода
для ін’єкцій.

Лікарська
форма. Розчин для
ін’єкцій.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
прозора
безбарвна
рідина.

Фармакотерапевтична
група.

Психостимулюючі
та ноотропні
засоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Активним
компонентом лікарського
засобу є
пірацетам,
циклічне
похідне
гамма-аміномасляної
кислоти.

Пірацетам
є ноотропним
засобом, що
діє на мозок,
покращуючи
когнітивні
(пізнавальні)
функції, такі
як здатність
до навчання,
пам’ять,
увага, а
також
розумову
працездатність.
Механізмів
впливу
препарату на
центральну
нервову
систему,
імовірно, кілька:
зміна
швидкості
поширення
збудження у
головному
мозку;
посилення
метаболічних
процесів у
нервових
клітинах;
поліпшення
мікроциркуляції
шляхом
впливу на реологічні
характеристики
крові без судинорозширювальної
дії. Покращує
зв’язки між
півкулями
головного
мозку і
синаптичну
провідність
у неокортикальних
структурах.
Пірацетам пригнічує
агрегацію
тромбоцитів
і відновлює
еластичність
мембрани
еритроцитів,
зменшує
адгезію
еритроцитів.
Пірацетам
чинить
протекторну
і
відновлювальну
дію при порушенні
функції
головного
мозку
внаслідок
гіпоксії, інтоксикації
та
електрошокової
терапії. Пірацетам
знижує
вираженість
і тривалість
вестибулярного
ністагму.

Пірацетам
застосовують  як
монопрепарат
або у
комплексному
лікуванні
кортикальної
міоклонії, як
засіб для
зниження
вираженості
провокуючого
фактора –
вестибулярного
нейроніту.

Фармакокінетика.

Максимальна
концентрація
після
введення 2 г
препарату
досягається
у плазмі
крові через                 30
хвилин, а у
спинномозковій
рідині –
протягом 2–8
годин і
становить 40–60
мкг/мл. Об’єм
розподілу
пірацетаму –
майже 0,6 л/кг.
Період
напіввиведення
препарату з
плазми крові
становить 4–5
годин і,
відповідно, 6–8
години зі
спинномозкової
рідини. Цей
період може
подовжуватися
при нирковій
недостатності.
Не
зв’язується
з білками
плазми крові,
не
метаболізується
в організмі. 80–100
% пірацетаму
виводиться
нирками у
незміненому
вигляді
шляхом
клубочкової
фільтрації.
Нирковий
кліренс
пірацетаму у
здорових
добровольців
становить 86
мл/хв.
Фармакокінетика
пірацетаму
не змінюється
у хворих із
печінковою
недостатністю.
Пірацетам
проникає
через
гематоенцефалічний,
плацентарний
бар’єри і
мембрани, що
використовуються
при
гемодіалізі. У
дослідженні
на тваринах
установлено,
що пірацетам
вибірково
накопичується
у тканинах
кори
головного
мозку,
переважно в
лобних,
тім’яних та
потиличних
зонах,
мозочку і
базальних
гангліях.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Дорослі:

-
симптоматичне
лікування
патологічних
станів, що
супроводжуються
погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами, за
винятком
діагностованої
деменції
(слабоумства);

- лікування
кортикальної
міоклонії у
складі моно-
або
комплексної
терапії.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
пірацетаму
або похідних
піролідону, а
також до
інших компонентів
лікарського
препарату.

Гостре
порушення
мозкового
кровообігу
(геморагічний
інсульт).

Термінальна
стадія
ниркової
недостатності.

Хорея
Хантінгтона.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Тиреоїдні
гормони.

При
сумісному
застосуванні
з тиреоїдними
гормонами
можлива
підвищена
дратівливість,
дезорієнтація
і порушення
сну.

Аценокумарол.

Клінічні
дослідження
показали, що
у хворих з
важким
перебігом
рецидивуючого
тромбозу
застосування
пірацетаму у
високих дозах
(9,6 г/добу) не
впливало на
дозування
аценокумаролу
для
досягнення
значення
протромбінового
часу (МНВ) 2,5–3,5,
але при його
одночасному
застосуванні
відзначалося
значне
зниження
рівня агрегації
тромбоцитів,
рівня
фібриногену,
факторів
Віллебранда [коагуляційна
активність (VIII:
C); кофактор
рістоцетину
(VIII: vW: Rco) та протеїн
у плазмі (VIII: vW: Ag;)],
в’язкості
крові і
плазми.

Фармакокінетичні
взаємодії.

Імовірність
зміни
фармакодинаміки
пірацетаму
під дією
інших
лікарських
засобів низька,
оскільки 90 %
препарату
виводиться в незмінному
вигляді з
сечею.

In vitro
пірацетам не
пригнічує
цитохром Р450
ізоформи CYP1A2, 2В6,
2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у
концентрації
142, 426, 1422 мкг/мл.

При
концентрації
1422 мкг/мл
відзначено
незначне
пригнічення
CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак
рівень Кі
цих двох CYP-ізомерів
достатній
при
перевищенні
1422 мкг/мл. Тому
метаболічна
взаємодія з
препаратами,
що
піддаються
біотрансформації
цими ферментами,
малоймовірна.

Протиепілептичні
лікарські
засоби.

Застосування
пірацетаму в
дозі 20
г
щоденно
протягом 4
тижнів і більше
не змінювало
криву рівня
концентрації
і
максимальну
концентрацію
(Сmax)
протиепілептичних
препаратів у
сироватці
крові
(карбамазепін,
фенітоїн,
фенобарбітал,
натрію
вальпроату) у
хворих на
епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний
прийом з
алкоголем не
впливав на
рівень
концентрації
пірацетаму в
сироватці
крові, і
концентрація
алкоголю в
сироватці
крові не
змінювалась
при застосуванні
1,6 г
пірацетаму.

Особливості
застосування.

Вплив
на агрегацію
тромбоцитів.

У зв’язку з
тим, що
пірацетам
знижує
агрегацію
тромбоцитів
(див. розділ
«Фармакодинамічні
властивості»),
необхідно з
обережністю
призначати
препарат
хворим з
порушенням
гемостазу,
станами, що
можуть
супроводжуватися
крововиливами
(виразка
шлунково-кишкового
тракту), під
час великих
хірургічних
операцій (включаючи
стоматологічні
втручання),
хворим із
симптомами
тяжкої
кровотечі
або хворим,
які мають в
анамнезі
геморагічний
інсульт;
пацієнтам,
які
застосовують
антикоагулянти,
тромбоцитарні
антиагреганти,
включаючи
низькі дози
ацетилсаліцилової
кислоти.
Препарат
виводиться
нирками, тому
необхідно особливу
увагу
приділяти
хворим з
нирковою недостатністю.

Пацієнти
літнього
віку. При
довготривалій
терапії
хворих
літнього
віку
рекомендується
регулярний
контроль
показників
функції
нирок, у разі
необхідності
слід коригувати
дозу залежно
від кліренсу
креатиніну
(див. розділ
«Спосіб
застосування  та
дози»).

При
лікуванні
хворих на
кортикальну
міоклонію
слід уникати
різкого
переривання
лікування у
зв’язку із
загрозою
генералізації
міоклонії
або
виникнення
судом.

Цей
лікарський
засіб
містить
менше 1 ммоль (23
мг) натрію у
розрахунку
на 24 г
пірацетаму,
тобто практично
вільний від
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Не
слід
застосовувати
лікарський
засіб у
період
вагітності
або
годування
груддю.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими механізмами.

У
клінічних
дослідженнях
при застосуванні
доз від 1,6 до 15 г
на добу
гіперкінезія,
сонливість,
нервозність
та депресія
частіше спостерігалися
у пацієнтів,
яким
застосовували
пірацетамом,
ніж у групі плацебо.
Немає даних
щодо
здатності до
керування
транспортом при
застосуванні
в дозах від 15
до 20 грамів
щодня.

Слід
дотримуватися
обережності
під час керування
автотранспортом
або роботи з
іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
у вигляді
ін’єкційного
розчину застосовувати
у гострих
випадках або
при неможливості
застосування
пероральних форм
пірацетаму.
Препарат
застосовувати
або
внутрішньовенно
(вводять
повільно, протягом
кількох
хвилин), або у
вигляді
інфузії
(застосовують
протягом 24
годин
безперервно).

Препарат
застосовувати
дорослим
пацієнтам.

Лікування
станів, що
супроводжуються
погіршенням
пам’яті,
когнітивними
розладами.

Початкова
добова доза
становить 4,8 г
протягом
першого
тижня лікування.
Зазвичай
дозу
розподіляти
на 2-3 введення.
Підтримуюча
доза
становить 2,4 г
на
добу. У
подальшому
можливе
поступове
зниження
дози на 1,2 г
на добу.

Лікування
кортикальної
міоклонії.

Початкова
добова доза
становить 24 г, застосовувати
протягом 3
днів. Якщо за
цей час не
досягнуто  бажаного
терапевтичного
ефекту,
продовжувати
застосування
препарату у
тому ж
дозуванні (24
г/добу) до 7 діб.
Якщо на 7 добу
лікування не
отримано
бажаного
терапевтичного
ефекту, лікування
слід
припинити.
Якщо
терапевтичний
ефект було
досягнуто, то
починаючи з
дня, коли
досягнуто
стійке
покращення,
слід починати
знижувати
дозу
препарату на 1,2 г
пірацетаму
кожні 2 доби,
поки знову не
з’являться
прояви
кортикальної
міоклонії. Це
дасть
можливість
встановити
середню ефективну
дозу.

Лікування
іншими
антиміоклонічними
засобами
підтримується
у дозах, що
були призначені
раніше.
Лікування
продовжувати
до зникнення
симптомів
захворювання.
Для попередження
погіршення
стану хворих
не можна
різко
припиняти
застосування
препарату.
Необхідно
поступово
знижувати
дозу на 1,2 г
пірацетаму
кожні 2–3 дні.
Кожні 6
місяців
призначати
повторні курси
лікування
препаратом,
корегуючи
при цьому
дозу залежно
від стану
пацієнта до зникнення
або
зменшення
проявів
хвороби.

Пацієнти
літнього
віку.

Корекція
дози
рекомендується
пацієнтам
літнього віку
з
діагностованими
або
підозрюваними
розладами
функції
нирок (див.
розділ
«Пацієнти з
порушенням
функції
нирок»). При
лікуванні
необхідно
контролювати
кліренс креатиніну
з метою
адекватної
корекції дози
для таких пацієнтів.

Пацієнти
з порушенням
функції
нирок.

Оскільки
препарат
виводиться з
організму
нирками, слід
проявляти
обережність
при лікуванні
хворих із
нирковою
недостатністю.

Збільшення
періоду напіввиведення
безпосередньо
пов’язано з
погіршенням
функції нирок
і зниженням кліренсу
креатиніну.
Це також стосується
пацієнтів
літнього
віку, у яких
рівень виведення
креатиніну
залежить від
віку. Інтервал
між
застосуванням
повинен бути
скоригований
відповідно
до рівня
зниження
функції
нирок.

Розрахунок
дози повинен виходити
з оцінки
кліренсу
креатиніну у
пацієнта.
Кліренс
креатиніну розраховати
за формулою:

Кліренс
креатиніну =           [140 - вік
(у роках)]×маса
тіла (кг)
(×0,85
для жінок)

72×концентрація
креатиніну у
плазмі (мг/дл)

[140- вік
(у роках)]х
маса тіла (у
кг)

Кліренс
креатиніну
=
(х 0,85 для
жінок)

72 х
концентрація
креатиніну
у плазмі
крові (мг/дл)

Лікування
таким хворим
призначати
залежно від
ступеня
тяжкості
ниркової
недостатності,
дотримуючись
таких
рекомендацій:

Ступінь
ниркової
недостатності

Кліренс
креатиніну
(мл/хв)

Дозування

Нормальна
функція
нирок

(відсутня
ниркова недостатність)

> 80

Звичайна
доза,
розділена
на 2 або 4
введення

Легкий

50-79

2/3
звичайної
дози за 2-3
введення

Помірний

30-49

1/3
звичайної
дози за 2
введення

Тяжкий

< 30

1/6
звичайної
дози
одноразово

Термінальна
стадія

-

Протипоказано

Пацієнти
з порушенням
функції
печінки

Для
хворих з
порушенням
функції
печінки
коригування
дози не
потрібне. У
випадку
діагностованих
або
підозрюваних
розладів
функції
печінки та
нирок
корекцію
дози
проводять
так, як
вказано у
розділі
«Пацієнти з
порушенням
функції
нирок».

Діти.
Не
застосовувати.

Передозування.

Симптоми:
посилення
проявів
побічної дії
препарату.
Симптоми
передозування
спостерігалися
при пероральному
застосуванні
препарату у
дозі 75
г.

Лікування
симптоматичне.
Специфічного
антидоту немає,
можна
застосовувати
гемодіаліз
(виведення 50–60 %
пірацетаму).

Побічні
реакції.

Побічні
реакції,
відмічені у
ході
клінічних
випробувань.

Частота
визначається
таким чином:
дуже часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10),
нечасто (≥ 1/1000 <1/100), рідко
(≥ 1/10000 < 1/1000),
дуже рідко (< 1/10000),
поодинокі
випадки
(неможливо
оцінити частоту  за
доступними
даними).

Система
або орган за
системою
класифікації
органів та
систем ВООЗ

Часто

(≥1/100 дo <1/10)

Нечасто

(≥1/1000 дo <1/100)

З боку
нервової
системи

Гіперкінезія

З боку
метаболізму
та
харчування

Збільшення
маси тіла

Психічні
розлади

Знервованість

Депресія

Загальні
розлади та
розлади у
місці уведення

Астенія

Побічні
реакції,
відзначені у
ході
постмаркетингових
спостережень,
перераховані
нижче за
системами
органів.

З
боку крові та
лімфи.

Поодинокі
випадки: геморагічні
розлади.

З боку
імунної
системи.

Поодинокі
випадки:
гіперчутливість,
анафілактоїдні
реакції.

Психічні
розлади.

Часто:
знервованість.

Нечасто:
депресія.

Поодинокі
випадки:  підвищена
збуджуваність,
тривожність,
збентеження, галюцинації.

З боку
нервової
системи.

Часто:
гіперкінезія.

Нечасто:
сонливість.

Поодинокі
випадки: атаксія, порушення
рівноваги,
підвищення
частоти нападів
епілепсії,
головний
біль, безсоння,
тремтіння.

З боку
органів
слуху та
лабіринту.

Поодинокі
випадки:
запаморочення.

З боку
травної
системи.

Поодинокі
випадки:
абдомінальний
біль, біль у
верхній
частині
живота,
діарея,
нудота,
блювання.

З боку
шкіри та
підшкірних
тканин.

Поодинокі
випадки:
ангіоневротичний
набряк,
дерматити,
висипання,
кропив’янка,
свербіж.

З боку
репродуктивної
системи та
годування
груддю.

Поодинокі
випадки:
підвищення
статевої активності.

З боку
судин.

Дуже
рідко:
гіпотензія,
тромбофлебіт.

Загальні
розлади та
розлади у
місці введення:

Нечасто: астенія.

Дуже
рідко: біль у
місці введення,
пропасниця.

Дослідження.

Часто:
збільшення
маси тіла.

Термін
придатності.

4 роки.

Не
застосовувати
препарат
після
закінчення
терміну
придатності,
вказаного на
упаковці.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 ºС.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Несумісність.

Досліджень
не
проводилось.
Не слід
змішувати
препарат з
іншими
лікарськими
засобами.

Упаковка.

По 5 мл
або по 10 мл, або
по 20 мл в ампулі.
По 10 ампул у
пачці.

По 5 мл або по 10
мл, або по 20 мл в
ампулі. По 5
ампул у
блістері. По 2
блістери у
пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. АТ «Фармак».

Місцезнаходження
виробника та
його адреса
місця
провадження
діяльності.

Україна,
04080, м.
Київ, вул. Кирилівська,
74.