ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування

ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я

(PENTOX= IFYLLINE-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: pentoxifylline;

1 таблетка містить пентоксифіліну 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; кальцію = стеарат.

<= o:p>

Лікарська форма. = Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскоци= ліндричної форми, з фаскою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні= вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. =

Пентоксифіл= ін є похідною речовиною метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов’язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням ц= АМФ у клітинах гладенької мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрег= ацію тромбоцитів та еритроцитів, підвищує їхню гнучкість, зменшує підвищену конц= ентрацію фібриногену у плазмі крові та посилює фібриноліз, що зменшує в’язкість кров= і і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентокс= ифілін спричиняє слабку міотропну судинорозширювальну = дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну поліпшується мікр= оциркуляція та постачання тканин киснем, найбільшою мірою у кінцівках, ЦНС, помірно – у нирках. Препарат незначно розширює корона= рні судини.

Фармакокінетика.

після прийом= у всередину 100 мг пентоксифіліну препарат практично повніс= тю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. C_max пентокс= ифіліну та його основного метаболіту (метаболіт I) реєструється через 1 годину після прийому. Препарату притаманний феномен «першого проходження» через печінку. Біодоступність незміненої речовини ста= новить у середньому 19 % (коливання від 6 % до 32 %). Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається у плазмі крові у концентрації, що перевищує у 2 рази концентра= цію незміненої речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівнова= ги. Через це пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, тому можна вважати, що біо= доступність активної речовини значно вища.

T_½ пентоксифіліну= становить 1,6 години.

Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирка= ми у вигляді некон’югованих водорозчин= них полярних метаболітів. Менше 4 % застосованої дози виводиться з калом. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів із порушеною функцією печінки відзначено подовженн= я T_½ пентоксифіліну і підвищення його біодоступності.

Клінічні характеристики.

Показання. Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, зумовлені атеросклерозом, цукровим діаб= етом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади у тканинах, пов’язані з ураженням вен або порушенням мікроциркуляції (посттромбофлебі= тичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); об= літеруючий ендартеріїт; ангіонейропат= ії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гост= ра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу у сітків= ці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються зниженням слуху.

Протипоказання.

Лікарський засіб протипоказан= ий:

· пацієнтам із підвищеною чутливістю до пентоксифіліну, до інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату;= =

· пацієнтам із масивною кровотечею (ризик посилення кровотечі);=

· пацієнтам з обширним крововиливом у сітківку ока, при крововиливах у мозок (ризик посилення кровотечі). Якщо під= час лікування пентоксифіліном відбуває= ться крововилив= у сітківку ока, застосування препарату слід одразу припинити;=

· пацієнтам із крововиливом у м= озок;=

· пацієнтам у гострий період інфаркту міокарда;= =

· пацієнтам із виразкою= шлунка та/або виразками кишечнику;<= /p>

· пацієнтам із геморагічним діатезом.

= ;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. = =

Ефект зниження рівня цукру у крові, властивий інсуліну або пероральним протидіабетичним засобам, може посилюватися. Тому пац= ієнти, які отримують медикаментозне лікування при цукровому діабеті, мають перебув= ати під ретельним спостереженням.

Повідомлялося про випадки підвищення антикоагулянтної активності у пацієнтів, які одночасно отримували лікування пентоксифіліном та антивітамінами К. Коли призначається або змінюється дозування пентоксифіліну, рекомендується проводити контроль антикоагулянтної активності у цієї групи пацієнтів.

Препаратможепосилювати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів та = інших препаратів, які можуть спричиняти зниження артеріального тиску.<= /span>

Супутнє застосування пенто= ксифіліну і теофіліну у деяких пацієнтів може призводити до зростання рівня теофіліну= у крові. Тому можливе збільшення частоти та посилення проявів побічних реакцій теофіліну.

Одночасне застосування= пентоксифіліну і кеторолаку може призвести до збільшення протромбінового часу і підвищити ризик кровотечі.

У дея= ких пацієнтів одночасне застосування з ципрофлоксацином може призводити до підвищення концентрації пентоксифіл= іну у сироватці крові. Як наслідок, може зростати частота і вираженість побічних реакцій, пов’язаних з одночасним застосуванням препаратів.

Потен= ціальний адитивний ефект з інгібіторами агрегації тромбоцитів: через підвищений ризик виникнення кровотечі одночасне застосування інгібіторів агрегації тромбоцит= ів (наприклад клопідогрелю, е= птифібатиду, тирофібану, епопростенолу<= /span>, ілопросту, абциксимабу, <= span class=3DSpellE>анагреліду, НПЗП, крім селективних інгібіторів ЦОГ-2,= ацетилсаліцилатів [АСК/ЛАС], тик= лопідину, дипіридамолу) з пентоксифі= ліном слід проводити з обережністю.

Одночасне застосування з ц= иметидином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну та= метаболіту І у плазмі крові.

= ;

Особливості застосування.

При перших ознаках розвитку анафілактичної/анафілактоїдної реакції лікування препаратом слід при= пинити та звернутися за допомогою до лікаря.

У разі застосування пацієнтам із хронічною серц= евою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.

У хворих, які страждають на цукровий діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіа= бетичними засобами, при застосуванні високих доз пентоксифіліну<= /span> можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру у крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних а= нтидіабетичних засобів і особливо ретельно спостерігати за пацієнтом.

Хворим із системним червоним вовчаком або з іншими захворюваннями сполучної тканини пентоксифілін<= /span> можна призначати тільки після ґрунтовного аналізу можливих ризиків і корист= і.

Оскільки під час лікування пентоксифіліном існує ризик розвитку апластичної анемії, потріб= но регулярно робити загальний аналіз крові.

У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/х= в) або тяжкою дисфункцією печінки виведення пентоксифіліну може бути уповільнене. Потрібен належн= ий моніторинг.

Особливо уважне спостереження необхідне для:

· пацієнтів із тяжкими серцевими аритміями;

· пацієнтів з інфарктом міокард= а;

· пацієнтів з артеріальною гіпотензією;

· пацієнтів із вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.

· пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну = < 30 мл/хв);

· пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю;

· пацієнтів із високою схильніс= тю до кровотеч, зумовленою, наприклад, лікуванням антикоагулянтами або порушен= нями згортання крові. Щодо кровотеч – див. розділ «Протипоказання»;

· пацієнтів, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у зв= ’язку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту);

· пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та антивіта= мінами К або інгібіторами агрегації тромбоцитів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

·&nb= sp; пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та протидіабетичними засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

·&nb= sp; пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном т= а ципрофлоксацином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

·&nb= sp; пацієнтів, які одночасно отримують лікування пентоксифіліном та теофіліном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші ви= ди взаємодій»).

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися= з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

= ;

Застосування у період вагітності або годування груддю= .

Вагітність.= Досвіду застосування пентоксифіліну вагітним жінкам нед= остатньо. Через це рекомендується не застосо= вувати препарат у період вагітності.

Годування груддю. Пентоксифілін у незначних кількостях прони= кає у грудне молоко. Якщо лікар призначив лікування препаратом, необхідно припинити годування груддю.

= ;

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.

= ;

Спосіб застосуван= ня та дози.

Лікарський засіб призначати по 2–4 таблетки = 2–3 рази на д= обу. Таблетки слід приймати після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кільк= істю рідини. Максимальна добова доза не має перевищувати 1,2 г.

Для пацієнтів із лабільним або зниженим артеріальним тиском або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), для пацієнтів групи особливого ризику щодо наслі= дків зниження артеріального тиску (наприклад при тяжкому ступені ураження корона= рних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно розпочинати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово з урахуванням переносимості лікування= .=

Діти. Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Передозування. Початковими симптомами гостро= го передозування пентоксифіліном є нудота, запамор= очення або зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвиватися такі симпто= ми, як гарячка, збудження, відчуття жару (припливи), тахікардія, втрата свідомо= сті, арефлексія, аритмія, тоніко-клонічні судоми та блювотні маси у вигляді «кавової гущі» як ознака шлунково-кишкової кровотеч= і.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Якщо прийом надмірних доз лікарського засобу тільки-но стався, слід вжити заходів для попередження подальшої системної абсорбції діючої речовини шляхом первинної елімінації (наприклад, промивання шлунка) або запобігання її абсорбції (наприклад, за допомогою активованого вугілля).

При гострому передозуванні для попередження виникнення ускладнень необхідне загальне і специфічне інтенсивне медичне спостереження і вжиття терапевтичних заходів.

Побічні = реакції.

Лабораторні показники: підвищення рівня трансаміназ.

Порушення серц= евої функції: аритмія, тахікардія, стенокардія, зниження артеріального тиску, підвище= ння артеріального тиску.

З боку кровотворної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія з тромбоцитопенічною пурпурою та а= пластична анемія (часткове або повне припинення утворення всіх клітин крові, панцитопенія), що може мати летальний наслідок, лейко= пенія/нейтропенія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, асептичний менінгіт, тремор, парестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові розлади, відчуття тиску у шлунку, метеоризм, нудота, блювання, діарея, запор, гіперсалів= ація.

З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, почервоніння шкіри і кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла)= і синдр= ом Стівенса–Джонсона, висипання.

З боку судин:<= /span> відчуття жару (припливи), кровотеч= і, перифер= ичні набряки.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, = ангіоневротичний набряк, бронхос= пазм та анафілактичний шок.

З боку печінки= і жовчовивідних шляхів: внутрішньопечінковий холестаз.

Психічні розла= ди: збудження та порушення сну, галюцинації.<= /p>
З боку органів зору: <= /span>порушення зору, кон’юнктивіт, крововиливи у сітківку, відшарування сітківки.

Інші: гіпоглікемія, підвищена пітливість, підвищення температури тіла.

Т= ермін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.=

Упаковка. Таблетки № 30, № 10&= times;3 у блістерах= у коробці.

Кат= егорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВАРИСТ= ВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

= ;

ІНСТРУКЦІЯ

= для медичного застосування|вживанню|<= /span> лікарського засобу

Фармакологічні властивості.

= для медичного застосування