ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

АДАСУВ

(ADASUVE)

Склад:

діюча
речовина: локсапін;

1 доза
містить 10,0 мг
локсапіну
основи, що
відповідає
доставленій
дозі 9,1 мг
локсапіну.

Лікарська
форма.

Порошок для
інгаляцій,
дозований.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
білий
пластиковий
корпус і
вкладка
активації
без видимих
дефектів.

Фармакотерапевтична
група.

Засоби,
що
впливають
на нервову
систему.
Психолептичні
засоби. Антипсихотичні
засоби.
Діазепіни,
оксазепіни,
тіазепіни та
оксепіни. Код
АТХ N05A H01.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Припускається,
що
ефективність
локсапіну
опосередкована
високоафінним
антагонізмом
до
допамінових
D2-рецепторів
і
серотонінових
5-HT2A
рецепторів.
Локсапін зв’язується
з
норадренергічними,
гістамінергічними
і холінергічними
рецепторами,
і ця
взаємодія може
вплинути на
спектр його
фармакологічних
ефектів.

Зміни
рівня збудливості
підкіркових
інгібіторних
ділянок
відмічалися
у декількох
видів
тварин, що асоціювалося
із
заспокійливими
ефектами і
пригніченням
агресивної
поведінки.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Після
прийому
препарату
Адасув
відмічалася
швидка
абсорбція
локсапіну;
медіана
часу
досягнення
його
максимальної
концентрації
в плазмі
крові (Tmax)
становить 2
хвилини.
Експозиція
локсапіну у
здорових
добровольців
протягом
перших 2
годин після застосування
(AUC0-2 год,
показник
ранньої
експозиції,
що має значення
для настання
терапевтичного
ефекту)
становила 25,6
нг*год/мл у
разі
отримання
дози 4,5 мг і 66,7 нг*год/мл при
дозі 9,1 мг.
Фармакокінетичні
параметри
локсапіну
визначали у
пацієнтів,
яким
проводили
тривалу
стабільну
терапію нейролептиками,
після
багатократного
прийому
препарату
Адасув
кожні 4
години із
застосуванням
загалом 3 доз
(4,5 мг або 9,1 мг).

Середні
максимальні
концентрації
препарату
Адасув в
плазмі
крові після
введення першої
і третьої
дози були
схожими, що
вказує на
мінімальну
кумуляцію
препарату
протягом 4-годинного
інтервалу між
прийомами препарату.

Розподіл.

Локсапін
швидко
виводиться
з плазми
крові і
розподіляється
у тканинах
організму.

Результати
досліджень
на тваринах
після перорального
прийому
препарату
свідчать
про
початковий
переважний
розподіл
препарату у
легенях,
головному
мозку, селезінці,
серці та нирках.
Ступінь звʼязування
локсапіну з
білками
плазми
крові
людини становить
96,6 %.

Біотрансформація.

Локсапін
значною
мірою метаболізується
у печінці з
утворенням
численних
метаболітів.
Основні метаболічні
шляхи
включають гідроксилювання
з
утворенням
8-OH-локсапіну і
7-OH-локсапапіну,
N-окислення з
утворенням
локсапіну-N-оксиду
і
деметилювання
з
утворенням
амоксапіну.
При прийомі
препарату
Адасув у
людини
спостерігається
такий ряд
метаболітів
(у порядку
зниження
системної
експозиції): 8-ОН-локсапін
> локсапіну-N-оксид
>
7-ОН-локсапін
> амоксапін,
при цьому
рівні
8-OH-локсапіну в
плазмі
крові були
аналогічними
таким початкової
сполуки.
8-ОН-локсапін
не є
фармакологічно
активним
щодо
D2-рецептора, тоді
як
другорядний
метаболіт
7-ОН-локсапін має
високу
афінність зв’язування
з
D2-рецепторами.

Локсапін
є
субстратом
для
декількох
ізоферментів
CYP450;
результати
досліджень in vitro
показали, що
7-ОН-локсапін
утворюється
переважно
за
допомогою CYP3A4
та 2D6,
8-ОН-локсапін
утворюється
переважно
за допомогою
CYP1A2, амоксапін
утворюється
переважно
за
допомогою CYP3A4, 2C19
і 2C8, а локсапін-N-оксид
утворюється
за
допомогою флавіновмісних
монооксигеназ
(ФМО).

Можливість
локсапіну
та його
метаболітів
(амоксапіну,
7-ОН-локсапіну,
8-ОН-локсапіну
та
локсапіну-N-оксиду)
інгібувати
метаболізм
CYP450-опосередкованих
препаратів (CYP 1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та
3A4)
вивчали у
дослідженнях
in vitro.
Значного інгібування
не
спостерігалось.
Дослідження
in vitro вказують
на те, що
локсапін і
8-ОН-локсапін
не є
інгібіторами
UGT1A1, 1A3, 1A4, 2B7
і 2B15.

Виведення.

Локсапін
виводиться
переважно
протягом перших
24 годин.
Метаболіти
виводяться
із сечею у
вигляді кон’югатів
і з калом у незв’язаному
вигляді.
Кінцевий
період
напіввиведення
(T½) становить
від 6 до 8 годин.

Лінійність/нелінійність.

Середня
концентрація
локсапіну в
плазмі
крові після
введення препарату
Адасув
характеризувалася
лінійною
залежністю
від дози при
застосуванні
препарату в
діапазоні
клінічних
доз.
Показники AUC0-2
год, AUCinf та Cmax
збільшувалися
дозозалежно.

Фармакокінетика
у особливих
груп пацієнтів.

Курці.

Результати
популяційного
фармакокінетичного
аналізу, в
якому
порівнювалися
експозиції
препарату у
курців та у
осіб, які не
палять, свідчили
про те, що
паління, що
індукує CYP1A2, мало
мінімальний
вплив на
експозицію
препарату
Адасув.
Коригування
дози
препарату
залежно від
статусу
курця не
рекомендується.
У жінок-курців
експозиція (AUCinf)
препарату
Адасув і
його
активного
метаболіту 7-ОН-локсапіну
є нижчою, ніж
у жінок, які
не палять
(співвідношення
7-ОН-локсапіну/локсапіну
– 84 % у
порівнянні
зі 109 %), що,
ймовірно,
зумовлено
збільшенням
кліренсу
локсапіну у
курців.

Демографічні
дані.

Не
відмічалося
значущих
відмінностей
в
експозиції
або розподілі
локсапіну
після застосування
препарату
Адасув
залежно від
віку, статі,
раси, маси
тіла або
індексу маси
тіла (ІМТ)
пацієнта.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Для швидкого
регулювання
ажитації від
легкого до помірного
ступеня у
дорослих пацієнтів
із
шизофренією
або
біполярними
розладами.
Пацієнтам
необхідно
отримувати
систематичне
лікування
одразу
після
усунення
гострих
симптомів
ажитації.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до активної
речовини
або
амоксапіну.

Наявність
гострих
респіраторних
симптомів,
таких як стридорозне
дихання, або
захворювань
дихальних
шляхів, зокрема
бронхіальноїастми
або
хронічних
обструктивних
захворювань
легень (ХОЗЛ)
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Сумісне
застосування
бензодіазепінів
або інших
гіпноседативних
засобів, або
респіраторних
депресантів
може асоціюватись
із
підвищеною
седацією та
пригніченням
дихання або
дихальною
недостатністю.
Якщо
терапія
бензодіазепінами
та локсапіном
вважається
необхідною,
слід
спостерігати
за
пацієнтами
щодо
розвитку
підвищеної седації
та
ортостатичної
гіпотензії.

У
разі
комбінації
інгаляційного
застосування
локсапіну
та внутрішньом’язового
введення
лоразепаму
(у дозі 1 мг) не
було
виявлено
істотного
впливу на
частоту
дихання, пульсоксиметрію,
артеріальний
тиск або частоту
серцевих
скорочень у
порівнянні з
окремим
прийомом
препаратів.
Застосування
більш
високих доз
лоразепаму
не
вивчалося.
Седативний
ефект комбінації
був
адитивним.

Можливий
вплив препарату
Адасув на
інші
лікарські
засоби.

Не
очікується,
що локсапін
може
спричиняти клінічно
значимі фармакокінетичні
взаємодії з
лікарськими
засобами, що
метаболізуються
через
систему
ізоферментів
цитохрому P450 (CYP450)
або шляхом глюкуронування
уридин-5-дифосфат
глюкуронілтрансферази
(УДФ-ГТ).

Слід
проявляти
обережність,
коли
локсапін
застосовують
із
препаратами,
які
знижують
судомний
поріг,
такими як фенотіазини
або бутирофенони,
клозапін,
трициклічні
антидепресанти,
селективні
інгібітори
зворотного
захоплення
серотоніну
(СІЗЗС),
трамадол,
мефлохін
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Дослідження
in vitro oвказують
на те, що
локсапін не єсубстратом
Р-глікопротеїну
(P-gp)
та не
інгібує P-gp.
Проте не
очікується,
що локсапін
в
терапевтичних
концентраціях
клінічно
значуще інгібуватиме
P-gp-опосередковане
транспортування
інших
лікарських
засобів.

Зважаючи
на первинний
вплив
локсапіну
на ЦНС,
Адасув слід
з
обережністю
застосовувати
сумісно з
етанолом або
іншими
лікарськими
засобами
центральної
дії,
наприклад з анксіолітичними
засобами,
більшістю
нейролептиків,
снодійними
засобами,
опіатами
тощо.

Застосування
локсапіну
пацієнтам
із алкогольною
інтоксикацією
або
інтоксикацією
іншими лікарськими
засобами
(рецептурними
або забороненими)
не
оцінювали. У
разі сумісного
застосування
локсапіну з
іншими депресантами
ЦНС може
розвинутись
тяжке
пригнічення
дихання (див.
розділ «Особливості
застосування»).

Можливий
вплив інших
лікарських
засобів на
препарат
Адасув.

Локсапін є
субстратом
монооксигенази,
що містить
флавіновмісні
монооксигенази
(ФМО), та
субстратом
декількох
ізоферментів
CYP450. Тому
ризик
метаболічних
взаємодій,
спричинених
впливом
окремих
ізоформ,
обмежений.
Слід
проявляти обережність
у разі
сумісного
застосування
з
лікарськими
засобами, що
є
інгібіторами
або індукторами
цих
ферментів,
особливо
якщо відомо,
що ці
лікарські
засоби
інгібують
або
індукують
ферменти, залучені
до
метаболізму
локсапіну. Такі
лікарські
засоби
можуть
впливати на
ефективність
та безпеку
застосування
препарату
Адасув. Якщо
можливо, слід
уникати сумісного
застосування
препарату з
інгібіторами
CYP1A2 (наприклад флувоксаміном,
ципрофлоксацином,
еноксацином,
пропранололом
та
рефекоксибом).

Адреналін.

Сумісне
застосування
локсапіну
та адреналіну
може
спричинити
загострення
артеріальної
гіпотензії
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Особливості
застосування.

Правильне
користування
інгалятором
Адасув є
важливим
для
введення
повної дози
локсапіну.

Медичні
працівники
повинні
переконатися
в тому, що
пацієнт
використовуватиме
інгалятор
належним
чином.

Застосування
пацієнтами
супутніх
лікарських
засобів,
переважно
інших
нейролептиків,
може
зменшити
ефективність
препарату
Адасув.

Бронхоспазм.

Під час
плацебо-контрольованих
клінічних
досліджень
за участю
пацієнтів із
бронхіальною
астмою або
ХОЗЛ дуже
часто
відмічався
бронхоспазм,
який розвивався,
як правило,
протягом 25
хвилин
після застосування
препарату.
Тому за
пацієнтами
потрібен
належний
нагляд після
застосування
кожної дози
препарату Адасув.

Застосування
препарату
Адасув
пацієнтам з іншими
формами
захворювання
легенів не
досліджувалося.

Якщо після
застосування
препарату Адасув
виникає
бронхоспазм,
його можна
лікувати бронходилататором,
що є
бета-агоністом
короткої
дії,
наприклад
сальбутамолом
(див. розділи «Спосіб
застосування
та дози» та «Побічні
реакції»).
Препарат
Адасув не
слід
повторно
застосовувати
пацієнтам, у
яких розвиваються
респіраторні
симптоми
(див. розділ «Протипоказання»).

Гіповентиляція
легень.

З огляду на
вплив локсапіну
на центральну
нервову
систему (ЦНС)
препарат Адасув
слід
застосовувати
з
обережністю
пацієнтам з
порушенням
функції
дихання,
наприклад зі
зниженою
реактивністю
або із
пригніченням
функції ЦНС,
обумовленим
прийомом етанолу
або інших
лікарських
засобів
центральної
дії,
наприклад
анксіолітиків,
більшості нейролептичних
засобів,
снодійних,
опіатів
тощо (див.
розділ
«Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Пацієнти
літнього
віку з
психозами
на фоні
деменції.

Застосування
препарату
Адасув
пацієнтам літнього
віку,
включаючи
пацієнтів з
психозами
на фоні
деменції, не
вивчалося.

Результати
клінічних
досліджень
із застосуванням
як атипових,
так і
типових нейролептичних
лікарських
засобів
показали, що
пацієнти літнього
віку з
психозами
на фоні
деменції
мають
підвищений
ризик летального
наслідку в
порівнянні
з
пацієнтами,
які
приймали плацебо.

Препарат
Адасув не
показаний
для лікування
пацієнтів з
психозами
на фоні
деменції.

Екстрапірамідні
симптоми.

Екстрапірамідні
симптоми (у
тому числі
гостра
дистонія) є
відомими
ефектами
класу нейролептичних
препаратів.
Препарат
Адасув слід
застосовувати
з
обережністю
пацієнтам з екстрапірамідними
симптомами
в анамнезі.

Пізня
дискінезія.

Якщо у
пацієнта, що
проходив
лікування
локсапіном, з’являються
симптоми
пізньої
дискінезії,
слід розглянути
необхідність
припинення
терапії. Ці
симптоми
можуть тимчасово
погіршуватися
або
виникати
навіть
після
припинення
лікування.

Злоякісний
нейролептичний
синдром (ЗНС).

Клінічні
прояви ЗНС:
гіперпірексія,
м’язова
ригідність,
зміни
психічного
стану та
ознаки
нестабільності
вегетативної
нервової
системи
(нестабільний
пульс або артеріальний
тиск,
тахікардія,
посилене потовиділення
і серцева
аритмія).

Додаткові
ознаки
можуть
включати підвищений
рівень
креатинфосфокінази,
міоглобінурію
(рабдоміоліз)
і гостру
ниркову
недостатність.
При появі у
пацієнта симптомів,
характерних
для ЗНС, або
при наявності
високої
гіпертермії
нез’ясованої
етіології
без інших
клінічних
проявів ЗНС
лікування
препаратом
Адасув слід
припинити.

Артеріальна
гіпотензія.

В короткострокових
(24-годинних)
плацебо-контрольованих
дослідженнях
за участю
пацієнтів з ажитацією,
які
застосовували
препарат
Адасув,
повідомлялося
про
розвиток
артеріальної
гіпотензії
легкого
ступеня.
Якщо є
необхідною терапія
вазопресорами,
перевага
надається
норадреналіну
або
фенілефрину.

Не слід
використовувати
адреналін,
оскільки
стимуляція
бета-адренорецепторів
може
погіршити
артеріальну
гіпотензію
при
частковій
блокаді альфа-адренорецепторів,
індукованій
локсапіном
(див. розділ
«Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Серцево-судинні
захворювання.

Дані щодо
застосування
препарату
Адасув
пацієнтам з
наявними
серцево-судинними
захворюваннями
відсутні.
Препарат
Адасув не
рекомендується
застосовувати
пацієнтам з
серцево-судинними
захворюваннями
(інфаркт
міокарда
або
ішемічна
хвороба серця,
серцева
недостатність
або
порушення
серцевої
провідності
в анамнезі),
цереброваскулярною
хворобою
або станами,
при яких
можливий розвиток
артеріальної
гіпотензії
(зневоднення,
гіповолемія
і лікування
антигіпертензивними
лікарськими
засобами).

Інтервал
QT.

Застосування
однократної
дози препарату
Адасув не
асоціювалося
з клінічно
значущим
подовженням
інтервалу QT.
Слід
виявляти
обережність
при
застосуванні
препарату
Адасув
пацієнтам із
серцево-судинними
захворюваннями
або з
наявністю у
сімейному
анамнезі
подовження
інтервалу QT, а
також у разі
супутнього
застосовування
інших
лікарських
засобів, які
можуть подовжувати
інтервал QT.
Потенційний
ризик подовження
інтервалу QTc внаслідок
взаємодії з
лікарськими
засобами,
які можуть подовжувати
інтервал QTc,
невідомий.

Напади/судоми.

Пацієнтам із
судомними
розладами в
анамнезі
слід з
обережністю
застосовувати
локсапін,
оскільки він
знижує
судомний
поріг. У
пацієнтів,
які перорально
приймали
локсапін в
дозах, що
зазвичай
застосовуються
для
досягнення
антипсихотичного
ефекту, повідомлялося
про
розвиток судом;
судоми
також
можуть
розвиватися
у пацієнтів
з епілепсією
навіть при
дотриманні
звичної
схеми
протисудомної
терапії (див.
розділ
«Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Антихолінергічна
активність.

У зв’язку зантихолінергічною
активністю
препарат Адасув
слід
застосовувати
з
обережністю
пацієнтам з
глаукомою
або
схильністю
до затримки
сечовиділення,
особливо
при
супутньому
застосуванні
протипаркінсонічного
лікарського
засобу
антихолінергічного
типу.

Інтоксикація
або
соматична хвороба
(делірій).

Безпека та
ефективність
застосування
препарату
Адасув
пацієнтам з
ажитацією,
обумовленою
інтоксикацією
або
соматичною
хворобою
(делірієм), не
оцінювалися.
Препарат
Адасув слід
застосовувати
з
обережністю
пацієнтам з
інтоксикацією
або делірієм
(див. розділ
«Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.

У
новонароджених,
які піддавалися
постійному
впливу
нейролептиків
протягом
третього
триместру
вагітності,
є ризик
розвитку
побічних
реакцій, включаючи
екстрапірамідні
симптоми
та/або
синдром відміни,
що можуть варіювати
за ступенем
тяжкості та
тривалістю.

Були
повідомлення
про
розвиток
ажитації, гіпертонії,
гіпотонії,
тремору,
сонливості,
респіраторного
дистрес-синдрому
або розладу
прийому їжі. Тому
необхідно проводити
моніторинг
стану новонароджених.
Адасув
можна
застосовувати
у період
вагітності
за умови, що користь
для жінки
перевищує потенційний
ризик для
плода.

Годування
груддю.

Ступінь
проникнення
локсапіну
або його
метаболітів
у грудне молоко
людини
невідомий.
Проте
локсапін та
його метаболіти
проникають
у грудне
молоко
собак. Пацієнтам
рекомендується
припинити
годування
груддю
протягом 48
годин після
застосування
локсапіну, а
молоко, що
виробилось в
цей період,
зцідити та
утилізувати.

Фертильність.

Дані
щодо впливу
локсапіну
на
фертильність
людини відсутні.
Відомо, що
довготривале
застосування
нейролептичних
препаратів
може
спричинити зниження
лібідо та
аменорею.

За даними
доклінічних
досліджень
відомо, що у
самок
тварин спостерігались
ефекти з
боку
репродуктивної
системи (див.
«Доклінічні
дані з
безпеки»).

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Дослідження
впливу
локсапіну
та швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами
не
проводились.
У зв’язку із
можливістю
розвитку
седації/сонливості,
втоми або
запаморочення
пацієнтам
не слід працювати
з небезпечними
механізмами,
а також керувати
транспортними
засобами до
моменту, поки
вони не
переконаються,
що локсапін
не чинить на
них
побічної
дії (див.
розділ
«Побічні
реакції»). Препарат
Адасув має
значний
вплив на
здатність керувати
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
Адасув
необхідно застосовувати
лише в
умовах
спеціалізованої
установи
під
ретельним
наглядом
лікаря.

Терапія
бронходилататорами
(бета-агоністами
короткої
дії) повинна
бути
доступною у разі
виникнення
тяжких
побічних
реакцій з
боку
дихальної
системи
(бронхоспазм).

Для інгаляційного
застосування.
Пацієнт
застосовує
препарат
шляхом рівномірного
глибокого
вдиху його
через мундштук.

Спосіб
застосування
інгалятора.

Інгалятор
з
препаратом
упакований
в пакет.

Важливо:
відкривати
пакет
безпосередньо
перед
застосуванням
інгалятора.

На
рисунку
нижче
показано
важливі
деталі
інгалятора.

язичок

індикатор

мундштук

Етапи
підготовки
та
використання
інгалятора.

Крок
1. Відкрийте пакет
з
інгалятором
безпосередньо
перед
застосуванням.

Розкрийте
пакет із
фольги і
видаліть
інгалятор з
пакета.

Крок
2. Витягніть
язичок.

Витягніть
пластмасовий
язичок із
задньої
частини
інгалятора.
Загорається
зелене світло
(індикатор),
це вказує на
те, що інгалятор
готовий до
застосування.

Необхідно
використати
препарат
протягом 15
хвилин
після
видалення
язичка або
поки зелене
світло не
згасне, щоб
запобігти
автоматичному
вимиканню
інгалятора.

Крок
3. Видих.

Тримайте
інгалятор
на відстані
від порожнини
рота та
зробіть
глибокий
видих.

Крок
4. Вдих.

Піднесіть
мундштук до
рота та
зробіть
глибокий
вдих.

ВАЖЛИВО:
переконайтеся,
що зелене
світло
гасне після
того, як
пацієнт вдихає.

Крок 5. Утримання
дихання.

Видаліть
мундштук з
рота й затримайте
дихання на
короткий
час.

ПРИМІТКА:
якщо
індикатор
залишається
включеним
після того,
як пацієнт
зробив вдих,
потрібно повторити
кроки 3–5.

Зовнішня
частина
пристрою
може
нагріватися
під час
застосування.
Це є
нормальним
явищем.

Рекомендована
початкова
доза
препарату Адасув
становить 9,1
мг. Наступну
дозу
препарату
можна застосовувати
через 2
години у
разі
необхідності.
Не слід
застосовувати
більше ніж 2
дози.

Слід
наглядати
за станом
пацієнта
щодо
виникнення
симптомів бронхоспазму
протягом
перших
годин після
застосування
кожної дози.

Будь-який невикористаний
медичний препарат
або його
відходи
мають бути
утилізовані
згідно з
локальними вимогами.

Пацієнти
літнього
віку. Безпека та
ефективність
застосування
препарату
Адасув
пацієнтам
віком понад 65
років не
встановлені.
Відповідні
дані
відсутні.

Ниркова
та/або
печінкова
недостатність.
Застосування
препарату
Адасув
пацієнтам
із нирковою
або печінковою
недостатністю
не
досліджували.
Відповідні
дані
відсутні.

Діти.

Безпека
та
ефективність
застосування
препарату
Адасув
дітям (віком до
18 років) не
встановлені.
Відповідні
дані
відсутні.

Передозування.

Під час
клінічних
досліджень
не
повідомлялось
про передозування
препаратом
Адасув.

У разі випадкового
передозування
симптоми
будуть
залежати
від
кількості прийнятого
препарату
та індивідуальної
переносимості
пацієнта.

Згідно з
фармакологічною
дією локсапіну
клінічні
дані можуть
варіювати
від легкої
депресії
ЦНС та
серцево-судинної
системи до
тяжкої
гіпотензії,
пригнічення
дихання та
непритомності
(див. розділ
«Особливості
застосування»).
Слід
враховувати
можливість
розвитку
екстрапірамідних
симптомів
та/або
судомних
нападів.
Також повідомлялось
про
розвиток
ниркової
недостатності
після перорального
передозування
локсапіном.

Лікування
передозування
загалом
підтримуюче
та симптоматичне.
Слід
враховувати
розвиток тяжкої
гіпотензії
після
застосування
норадреналіну
та
фенілефрину.
Не слід
приймати
адреналін,
оскільки
його
застосування
у пацієнтів
із частковою
адренергічною
блокадою
може призвести
до
подальшого
зниження
артеріального
тиску (див.
розділи
«Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій» та
«Особливості
застосування»).
При тяжких екстрапірамідних
реакціях слід
застосовувати
антихолінергічні
протипаркінсонічні
засоби або
дифенгідраміну
гідрохлорид
та
розпочати
протисудомну
терапію за
показаннями.
Додаткові
заходи
включають
інгаляцію
кисню та
внутрішньовенне
введення
рідини.

Побічні
реакції.

Оцінка побічних
реакцій
базується
на даних короткострокових
(24-годинних)
плацебо-контрольованих
клінічних досліджень
(два
дослідження
фази 3 та одне
дослідження
фази 2А) із залученням
524 дорослих
пацієнтів з
ажитацією,
асоційованою
із шизофренією
(у т. ч. 27
пацієнтів
із
шизоафективними
розладами) або
біполярними
розладами,
при
застосуванні
препарату Адасув.

Під час досліджень
нечасто
повідомлялось
про розвиток
бронхоспазму
у пацієнтів
з ажитацією,
що вважається
серйозною
побічною
реакцією,
тоді як у
пацієнтів
із
захворюваннями
дихальних
шляхів
часто повідомлялось
про
розвиток
бронхоспазму,
що вимагало
лікування
бронходилататорами
(бета-агоністами
короткої
дії). При
застосуванні
препарату
Адасув
найчастіше
повідомлялось
про
розвиток
таких побічних
реакцій, як
дисгевзія,
седація/сонливість
та запаморочення
(про
запаморочення
частіше
повідомлялось
у групі
плацебо, ніж
у групі
застосування
локсапіну).

Побічні
реакції класифікують
за такими
категоріями:
дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10),
нечасто (> 1/1000, < 1/100), рідко(> 1/10000, < 1/1000), дуже
рідко (< 1/10000).

З
боку
нервової
системи.

Дуже часто:
седація/сонливість.

Часто:
запаморочення.

Нечасто:
дистонія,
дискінезія, окулогірний
криз, тремор,
акатизія/неспокій.

З
боку
судинної
системи.

Нечасто:
артеріальна
гіпотензія.

З
боку
дихальної
системи.

Часто:
подразнення
горла.

Нечасто:
бронхоспазм
(включаючи
задишку).

З
боку
травної
системи.

Дуже часто:
дисгевзія.

Часто:
сухість у
роті.

Загальні
розлади.

Часто: втома.

Опис
окремих побічних
реакцій.

Бронхоспазм.
Протягом
короткострокових
(24-годинних)
плацебо-контрольованих
досліджень
у пацієнтів
з ажитацією,
асоційованою
із шизофренією
або
біполярними
розладами,
без наявної
хвороби
дихальних
шляхів при
лікуванні
препаратом
Адасув
нечасто
повідомлялось
про
розвиток
бронхоспазму
(включаючи
повідомлення
про стридорозне
дихання,
задишку або
кашель).
Проте під
час плацебо-контрольованих
клінічних
досліджень
у пацієнтів
із
персистуючою
бронхіальною
астмою від легкого
до
помірного
ступеня або хронічними
обструктивними
захворюваннями
легень від помірного
до тяжкого
ступеня про
виникнення
бронхоспазму
повідомлялось
частіше.
Більшість
цих реакцій
виникали в
межах 25
хвилин
після
застосування
та були від
легкого до
помірного
ступеня
тяжкості.
Полегшення
виникало
при
застосуванні
інгаляційних
бронходилататорів.

Побічні
реакції, що
спостерігались
при
тривалому
пероральному
застосуванні
локсапіну. При
хронічному
пероральному
застосуванні
локсапіну
повідомлялось
про
розвиток таких
побічних
реакцій, як седація
та
запаморочення,
екстрапірамідні
симптоми
(наприклад
тремор,
акатизія,
заціпенілість
та дистонія),
ефекти з
боку серцево-судинної
системи
(наприклад
тахікардія,
артеріальна
гіпотензія,
артеріальна
гіпертензія,
ортостатична
гіпотензія,
запаморочення,
непритомність)
та антихолінергічні
ефекти
(наприклад
сухість
очей,
затуманення
зору та
затримка
сечі).

Повідомлення
про
небажані
побічні
реакції.

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичним та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їхнім
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних реакцій
та відсутності
ефективності
лікарського
засобу
через автоматизовану
інформаційну
систему з фармаконагляду
за
посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua/.

Термін
придатності.

4 роки.

Умови
зберігання.

Не потребує
особливих
умов
зберігання.
Зберігати в
оригінальній
упаковці.
Зберігати у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

Один
пакет з
фольги з
одним інгалятором
Staccato® в
картонній
пачці.

Категорія
відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ФеррерІнтернаціональ,
С.А.,
Іспанія/FerrerInternacional, S.A.,
Spain.

Місцезнаходження
виробника
та його
адреса
місця провадження
діяльності.

ДжоанБускалла,
1-9, Сант-Кугат-Дель-Валлес,
Барселона, 08173,
Іспанія/JoanBuscalla, 1-9,
SantCugatdelValles, Barcelona, 08173, Spain.