ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного застосування
лікарського
засобу

АЛЕРЗИН

(ALERZIN®)

Склад:

діюча
речовина: левоцетиризину
дигідрохлорид;

1 таблетка
містить 5 мг
левоцетиризину
дигідрохлориду
(що відповідає
4,21 мг
левоцетиризину);

допоміжні
речовини:
целюлоза
кремнієва
мікрокристалічна,
гідроксипропілцелюлоза
низькозаміщена,
лактози
моногідрат,
магнію
стеарат;

склад
оболонки: Opadry II 33G28523 білий
(гіпромелоза,
титану
діоксид (Е 171),
макрогол 3350,
триацетилгліцерин,
лактози
моногідрат).

Лікарська
форма. Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості: білого або
майже білого
кольору круглі,
помірно
двоопуклі
таблетки,
вкриті плівковою
оболонкою,
без запаху
або майже без
запаху, з гравіруванням стилізованої
літери «E» з одного
боку та
номером «281» –
з іншого.

Фармакотерапевтична
група. Антигістамінні
засоби для
системного
застосування.
Похідні
піперазину.
Код АТХ R06A Е09.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії

Левоцетиризин,
R-енантіомер
цетиризину, є
потужним і
селективним
антагоністом
периферичних
H1-рецепторів.

У
дослідженнях
зв’язування
було встановлено,
що
левоцетиризин
має високу
афінність до
H1-рецепторів
людини (Ki = 3,2
нмоль/л).
Афінність
левоцетиризину
вдвічі вища,
ніж
афінність
цетиризину (Ki
= 6,3 нмоль/л).
Левоцетиризин
дисоціює від
H1-рецепторів
з періодом
напіввиведення
115 ± 38 хв. Після
одноразового
застосування
зв’язування
левоцетиризину
з
рецепторами
становило 90 %
через 4 години
та 57 % через 24
години.

Фармакодинамічні
дослідження
за участю здорових
добровольців
показали, що
у половинній
дозі
левоцетиризин
має
порівнянну з
цетиризином
активність
як при дії на
шкіру, так і
при
потраплянні
у ніс.

Фармакодинамічні
властивості

Фармакодинамічна
активність
левоцетиризину
вивчалася у
рандомізованих
контрольованих
дослідженнях.

У
порівняльному
дослідженні
впливу левоцетиризину
5 мг,
дезлоратадину
5 мг і плацебо
на
гістамін-індуковану
шкірну
реакцію, що
характеризується
появою
пухирів та
почервоніння,
лікування
левоцетиризином
призводило
до значного
зменшення
утворення
пухирів та
почервоніння,
ефект якого
був найвищим
у перші 12
годин і
тривав
протягом 24 годин
(p < 0,001)
порівняно з
плацебо та
дезлоратадином.

У
плацебо-контрольованих
дослідженнях
із застосуванням
моделі
камери
стимуляції алергічної
реакції
левоцетиризин
у дозі 5 мг
починав
пригнічувати
симптоми
алергії на
пилок через 1
годину після
прийому препарату.

Дослідження
in vitro (камера
Бойдена та
методи
«клітинних
шарів») показали,
що левоцетиризин
пригнічує
активність
індукованої
еотаксином
трансендотеліальної
міграції
еозинофілів
у клітинах
шкіри та
легень. Фармакодинамічне
дослідження in
vivo (метод
«шкірних
камер»)
показало три
основні
інгібуючі
ефекти левоцетиризину
в дозі 5 мг у
перші 6 годин
після
контакту з
пилком порівняно
з плацебо у 14
дорослих
пацієнтів:
інгібування
вивільнення
VCAM-1, зміни
судинної
проникності
та зменшення активності
еозинофілів.

Клінічна
ефективність
та безпека

Безпека та
ефективність
левоцетиризину
була
продемонстрована
в кількох
подвійних
сліпих
плацебо-контрольованих
клінічних
дослідженнях
за участю
дорослих
пацієнтів,
які
страждають
на сезонний
алергічний
риніт,
хронічний
алергічний
риніт або
цілорічний
алергічний риніт.
У деяких
дослідженнях
було
продемонстровано,
що
левоцетиризин
значно
послаблює симптоми
алергічного
риніту,
включаючи закладеність
носа.

Шестимісячне
клінічне
дослідження
у 551 дорослого
пацієнта
(включаючи 276
пацієнтів, які
отримували
левоцетиризин),
які
страждають
цілорічним
алергічним
ринітом
(симптоми наявні
4 дні на
тиждень
протягом щонайменше
4 тижнів
поспіль) та
сенсибілізованих
до кліщів
домашнього
пилу та пилку
трав, продемонструвало,
що левоцетиризин
у дозі 5 мг був
клінічно та
статистично
значно
ефективнішим,
ніж плацебо,
у поліпшенні
загальної
оцінки
симптомів алергічного
риніту
протягом
усього періоду
дослідження
без будь-якої
тахіфілаксії.
Впродовж
усього
дослідження
левоцетиризин
значно
покращував
якість життя
пацієнтів.

У
плацебо-контрольованому
клінічному
дослідженні
за участю 166
пацієнтів із хронічною
ідіопатичною
кропив’янкою
85 пацієнтів
отримували
плацебо, а 81
пацієнт –
левоцетиризин
у дозі 5 мг 1 раз
на добу протягом
6 тижнів.
Лікування
левоцетиризином
призвело до значного
зниження
інтенсивності
свербежу
протягом
першого
тижня та
протягом
усього
періоду
лікування
порівняно з
плацебо.

Левоцетиризин
також
призвів до
значного поліпшення
якості життя,
пов’язаного
зі здоров’ям,
за оцінкою
дерматологічного
індексу
якості життя
порівняно з
плацебо.

Хронічну
ідіопатичну
кропив’янку
вивчали як
модель
кропив’янки.
Оскільки
вивільнення
гістаміну є
причинним
фактором кропив’янки,
очікується,
що
левоцетиризин
буде
ефективним у
забезпеченні
симптоматичного
полегшення
при інших
станах
кропив’янки,
окрім
хронічної
ідіопатичної
кропив’янки.

На ЕКГ не
було
виявлено
значного
впливу левоцетиризину
на інтервал QT.

Педіатрична
популяція

Безпека
та
ефективність
застосування
левоцетиризину
у дітей
вивчалися у
двох плацебо-контрольованих
клінічних
дослідженнях,
включаючи
пацієнтів
віком від 6 до 12
років, які
страждають
від
сезонного та
цілорічного
алергічного
риніту
відповідно. В
обох
дослідженнях
левоцетиризин
значно покращував
симптоми та
підвищував
якість життя, пов’язану
зі здоров’ям.

У
дітей віком
до 6 років
клінічна
безпека була
встановлена
у кількох
короткострокових
і
довготривалих
терапевтичних
дослідженнях:

- одне
клінічне
дослідження,
у якому 29
дітей віком
від 2 до 6 років
з алергічним
ринітом отримували
левоцетиризин
по 1,25 мг 2 рази
на день
протягом 4
тижнів;

- одне
клінічне
дослідження,
у якому 114
дітей віком
від 1 до 5 років
з алергічним
ринітом або
хронічною
ідіопатичною
кропив’янкою
отримували
левоцетиризин
1,25 мг 2 рази на
день
протягом 2
тижнів;

- одне
клінічне
дослідження,
в якому 45
дітей віком
від 6 до 11
місяців з
алергічним
ринітом або
хронічною
ідіопатичною
кропив’янкою
отримували
левоцетиризин
по 1,25 мг 1 раз на
день
протягом 2
тижнів;

- одне
тривале (18
місяців)
клінічне
дослідження
левоцетиризину
із
включенням 255
пацієнтів з
атопією
віком від 12 до 24
місяців.

Профіль
безпеки був
подібним до
того, що спостерігався
в
короткострокових
дослідженнях,
проведених у
дітей віком
від 1 до 5 років.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні
параметри
левоцетиризину
мають
лінійну
залежність, не
залежать від
дози та часу та
мають низьку
варіабельність
у різних пацієнтів.
Фармакокінетичний
профіль при
введенні єдиного
енантіомера такий
самий, як і
при
застосуванні
цетиризину. В
процесі
абсорбції та
виведення не
спостерігається
хіральна інверсія.

Абсорбція. Левоцетиризин
швидко та
інтенсивно всмоктується
після
перорального
застосування.
У дорослих
максимальна
концентрація
(Сmax) у плазмі
крові
досягається
через 0,9
години після
прийому.
Рівноважний
стан
досягається
через 2 дні. Сmax
зазвичай
становить
270 нг/мл та
308 нг/мл після одно-
та
багаторазового
застосування
лікарського
засобу в дозі
5 мг 1 раз на
добу
відповідно.
Ступінь
всмоктування
не залежить
від дози та
не змінюється
із  вживанням
їжі, але Сmax
зменшується
та
досягається
пізніше.

Розподіл.
Відсутня
інформація
щодо
розподілу
препарату у
тканинах
людини, а
також щодо
проникнення
левоцетиризину
крізь
гематоенцефалічний
бар’єр. У
дослідженнях
на тваринах найбільша
концентрація
зафіксована
у печінці та
нирках, а
найнижча – у
тканинах
центральної
нервової
системи. Зв’язування
препарату з
білками
плазми крові людини
становить 90 %. Розподіл
левоцетиризину
обмежений,
об’єм
розподілу
становить 0,4
л/кг.

Біотрансформація. Ступінь
метаболізму
левоцетиризину
в організмі
людини
становить
менше 14 % від
прийнятої
дози, тому
очікується,
що відмінності,
зумовлені
генетичним
поліморфізмом
або супутнім
прийомом
інгібіторів ферментів,
будуть
незначними.

Процес
метаболізму
включає
ароматичну оксидацію,
N- та
О-деалкілування
і кон’югацію
з таурином.
Деалкілування
відбувається
насамперед з
участю
цитохрому
CYP 3А4, тоді як у процесі
ароматичної
оксидації
беруть участь
численні
та/або
невизначені
ізоформи CYP. Левоцетиризин
не впливає на
активність
ізоферментів
цитохрому 1А2, 2С9,
2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у
концентраціях,
що значно
перевищували
максимальні
при
пероральному
прийомі дози
5 мг.
Враховуючи
низький
ступінь
метаболізму
та
відсутність
здатності до
пригнічення метаболізму,
взаємодія
левоцетиризину
з іншими
речовинами (і
навпаки) є
малоймовірною.

Виведення.
Період
напіввиведення
левоцетиризину
з плазми
крові у
дорослих (Т1/2)
становить 7,9 ± 1,9
години. Т1/2
коротший у
маленьких
дітей.
Загальний
кліренс у
дорослих – 0,63 мл/хв/кг.
В основному
виведення
левоцетиризину
та його
метаболітів
з організму
відбувається
із сечею
(виводиться в
середньому 85,4 %
введеної
дози
препарату). З
фекаліями виводиться
лише 12,9 %
застосованої
дози препарату.
Екскреція лікарського
засобу
відбувається
в основному
за рахунок
клубочкової
фільтрації
та активної
канальцевої
секреції.

Особливі
популяції

Порушення
функції
нирок. Удаваний
кліренс
левоцетиризину
корелює з
кліренсом
креатиніну.
Тому для
пацієнтів із
помірними та
тяжкими
порушеннями
функції
нирок
рекомендується
підбирати інтервали
між
прийомами
левоцетиризину
з урахуванням
кліренсу
креатиніну.
При анурії у
пацієнтів з
термінальною
стадією
захворювання
нирок
загальний
кліренс
зменшується
приблизно на
80 % порівняно із
загальним
кліренсом у
осіб без
таких порушень.
Кількість
левоцетиризину,
що виводиться
під час
стандартної
4-годинної
процедури гемодіалізу,
становила < 10 %.

Діти. Дані
фармакокінетичного
дослідження
у 14 дітей
віком від 6 до 11
років з масою
тіла від 20 до 40
кг при
пероральному
прийомі
разової дози
левоцетиризину
5 мг
демонструють,
що значення Cmax
та площі під
фармакокінетичною
кривою «концентрація-час»
(AUC) приблизно у 2
рази вищі, ніж
у здорових
дорослих пацієнтів
у
перехресному
дослідженні. Середнє
значення Cmax
нормалізоване
за масою
тіла, яке
досягалося в
середньому
за 1,2 години,
становило 450
нг/мл,
загальний
кліренс був
на 30 % більшим,
період
напіввиведення
був на 24 %
коротшим у
педіатричній
популяції,
ніж у дорослих.

Спеціальні
фармакокінетичні
дослідження
у дітей віком
до 6 років не
проводились.
Ретроспективний
популяційний
фармакокінетичний
аналіз
проводився
за участю 323
пацієнтів (181
дитина віком
від 1 до 5 років,
18 дітей віком
від 6 до 11 років
і 124 дорослих
віком від 18 до 55
років), які
отримували
разову або
багаторазові
дози
левоцетиризину
в діапазоні
від 1,25 до 30 мг.
Дані,
отримані в
результаті
цього
аналізу, показали,
що
застосування
левоцетиризину
в дозі 1,25 мг 1
раз на добу у
дітей віком
від 6 місяців до
5 років
очікувано
призведе до
концентрацій
у плазмі
крові,
подібних до
концентрацій
у дорослих,
які
отримують 5
мг
левоцетиризину
1 раз на добу.

Пацієнти
літнього
віку. Фармакокінетичні
дані у людей
літнього віку
обмежені.
Після
одноразового
щоденного
перорального
прийому 30 мг
левоцетиризину
протягом 6
днів у 9
пацієнтів
літнього
віку (65–74 роки)
загальний
кліренс був
приблизно на
33 % нижче
порівняно з
таким у
молодших
людей. Було
показано, що
розподіл
рацемічного
цетиризину
залежить від
функції
нирок, а не від
віку. Це
також
застосовується
до левоцетиризину,
оскільки
левоцетиризин
і цетиризин
виводяться
переважно зі
сечею. Тому дозу
левоцетиризину
слід
коригувати
відповідно
до функції нирок
у пацієнтів
літнього
віку.

Стать. Фармакокінетичні
результати
для 77 пацієнтів
(40 чоловіків
та 37 жінок)
були оцінені щодо
потенційного
впливу статі.
Період
напіввиведення
був дещо
коротшим у
жінок (7,08 ± 1,72
години), ніж у
чоловіків (8,62 ±
1,84 години),
однак
кліренс при
пероральному
прийомі з поправкою
на масу тіла
у жінок (0,67 ± 0,16
мл/хв/кг) є
порівнянним
із кліренсом
у чоловіків (0,59
± 0,12 мл/хв/кг).
Для
чоловіків і
жінок із
нормальною
функцією нирок
можуть
застосовуватись
однакові добові
дози та
інтервали
між
прийомами.

Раса.
Вплив
расової
приналежності
на левоцетиризин
не вивчався.
Оскільки
левоцетиризин
переважно
виводиться
нирками,
важливі расові
відмінності
у кліренсі
креатиніну відсутні,
не
очікується,
що
фармакокінетичні
характеристики
левоцетиризину
відрізнятимуться
залежно від
раси. Не
спостерігалося
жодних
расових
відмінностей
у кінетиці
рацемічного
цетиризину.

Порушення
функції
печінки.
Фармакокінетика
левоцетиризину
у пацієнтів з
порушенням
функції
печінки не
досліджувалася.
У пацієнтів з
хронічними
захворюваннями
печінки
(гепатоцелюлярний,
холестатичний
та біліарний
цироз), які одноразово
отримували 10
мг або 20 мг
рацемічного цетиризину,
спостерігалося
збільшення періоду
напіввиведення
на     50
% разом із
зниженням
кліренсу на 40 %
порівняно зі
здоровими добровольцями.

Фармакокінетичні/фармакодинамічні
взаємодії.
Вплив на
спричинені
гістаміном
шкірні реакції
не корелює із
концентрацією
у плазмі
крові.

Доклінічні
дані з
безпеки

Доклінічні
дані не
продемонстрували
особливої
небезпеки
для людей на
основі звичайних
досліджень
фармакологічної
безпеки,
токсичності
повторних
доз, генотоксичності,
канцерогенності,
токсичності
для
репродуктивної
функції та
розвитку.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Симптоматичне
лікування
алергічного
риніту (у
тому числі
цілорічного
алергічного
риніту) та кропив’янки
у дорослих і
дітей віком
від 6 років.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість
до
левоцетиризину,
цетиризину,
гідроксизину,
до будь-яких
інших
похідних
піперазину або
до будь-якої
іншої
допоміжної
речовини лікарського
засобу.

Термінальна
стадія
ниркової
недостатності
з
розрахунковою
швидкістю
клубочкової
фільтрації
(рШКФ) нижче 15
мл/хв
(потребує проведення
діалізу).

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Дослідження
з
левоцетиризином
щодо взаємодії
(включаючи
дослідження
з
індукторами
CYP3A4) не
проводилися. Дослідження
з рацематом
цетиризину показали,
що одночасне
застосування
з антипірином,
азитроміцином,
циметидином,
діазепамом,
еритроміцином,
гліпізидом,
кетоконазолом
або
псевдоефедрином
не виявляє клінічно
значущих
несприятливих
взаємодій.

При
сумісному
застосуванні
з теофіліном
(400 мг на добу)
спостерігалося
невелике
зниження (на 16 %)
кліренсу
цетиризину (розподіл
теофіліну не
змінювався).

У
дослідженні
багаторазового
введення ритонавіру
(600 мг 2 рази на
добу) та
цетиризину  (10 мг на
добу)
експозиція
цетиризину
збільшувалася
приблизно на
40 %, тоді як
розподіл ритонавіру
дещо
змінювався
(–11 %) при
супутньому
застосуванні
цетиризину.

Вживання
їжі не
впливає на
ступінь
всмоктування
лікарського
засобу, але
знижує
швидкість
його
абсорбції.

Одночасне
застосування
цетиризину
або левоцетиризину
з алкоголем
або іншими
лікарськими
засобами, які
пригнічують
центральну
нервову
систему, у
чутливих
пацієнтів
може
спричинити
додаткове зниження
уваги та
здатності до
виконання
роботи.

Особливості
застосування.

Під
час
застосування
лікарського
засобу слід
утримуватися
від вживання
алкоголю (див.
розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Призначаючи
препарат
пацієнту,
необхідно
звернути
увагу на
наявність
певних факторів,
що
провокують
затримку
сечі (наприклад,
травми
спинного
мозку,
гіперплазія
передміхурової
залози),
оскільки
левоцетиризин
збільшує
ризик
затримки
сечі.

Левоцетиризин
слід з
обережністю
застосовувати
пацієнтам з
епілепсією
та ризиком
виникнення
судом,
оскільки
його застосування
може
призвести до
посилення
нападу.

Антигістамінні
препарати
пригнічують
відповідь на
шкірну
алергічну
пробу, застосування
лікарського
засобу необхідно
припинити за
3 дні до її
проведення
(період
виведення).

Свербіж
може
з’явитися
після
припинення застосування
левоцетиризину,
навіть якщо
таких
симптомів не
було до
початку
лікування.
Він може
зникнути
самостійно. У
деяких
випадках
симптоми
можуть бути
інтенсивними,
і може
виникнути
потреба у
відновленні
прийому
лікарського
засобу. Після
відновлення
лікування ці
симптоми повинні
зникнути.

Лікарський
засіб
Алерзин
містить лактози
моногідрат. Пацієнтам
із
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози,
дефіцитом
лактази або
синдромом глюкозо-галактозної
мальабсорбції
не слід застосовувати
цей
лікарський
засіб.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність

Даних
щодо
застосування
левоцетиризину
вагітним
жінкам немає
або їх
кількість обмежена
(менше 300
наслідків
вагітності).
Однак для
цетиризину,
рацемату
левоцетиризину,
велика
кількість
даних (понад 1000
наслідків
вагітності)
щодо
вагітних
жінок вказує
на
відсутність
вад розвитку
або фето-/неонатальної
токсичності.
Дослідження
на тваринах
не свідчать
про прямий
або непрямий
шкідливий
вплив на
перебіг
вагітності,
розвиток
ембріона/плода,
процес
пологів та
постнатальний
розвиток.

У
разі
необхідності
можна
розглянути
можливість
застосування
левоцетиризину
у період
вагітності.

Годування
груддю

Цетиризин,
рацемат
левоцетиризину,
проникає у
грудне
молоко. Тому
також
можливе проникнення
левоцетиризину
у грудне
молоко. Побічні
реакції,
пов’язані з
левоцетиризином,
можуть
спостерігатися
у немовлят,
які
перебувають
на грудному
годуванні.
Тому слід з
обережністю
призначати
левоцетиризин
жінкам у
період
годування
груддю.

Фертильність

Немає
клінічних
даних щодо
впливу
левоцетиризину
на
фертильність.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Порівняльні
клінічні
дослідження
не виявили
жодних
доказів того,
що
левоцетиризин
у
рекомендованих
дозах
порушує
концентрацію
уваги,
швидкість
реакції або
здатність
керувати
автомобілем
і працювати з
механізмами.
Однак деякі
пацієнти
можуть
відчувати
сонливість,
втомлюваність
і астенію під
час застосування
левоцетиризину.
Тому
пацієнти, які
мають намір
керувати
автомобілем,
займатися
потенційно
небезпечною
діяльністю або
працювати з
механізмами,
повинні враховувати
свою реакцію
на
лікарський
засіб.

Спосіб
застосування
та дози.

Рекомендовані
дози:

Дорослі
та діти віком
від 12 років: рекомендована
добова доза –
5 мг (1
таблетка,
вкрита
плівковою
оболонкою).

Пацієнти
літнього
віку

Коригування
дози
рекомендовано
пацієнтам
літнього
віку з
порушеннями
функції
нирок від
помірного до
тяжкого ступеня
(див. розділ
«Ниркова
недостатність»).

Ниркова
недостатність

Інтервали
дозування
повинні
підбиратися
індивідуально,
залежно від
функції нирок
пацієнта
(рШКФ –
розрахункова
швидкість клубочкової
фільтрації),
див. таблицю 1
щодо
коригування
дози.

Таблиця
1

Корекція
дози
препарату
для пацієнтів
із
порушеннями
функції
нирок

Група

рШКФ,
мл/хв

Доза
та
кількість
прийомів

Нормальна
функція
нирок

≥ 90

1
таблетка 1
раз на добу

Порушення
легкого
ступеня

60 – < 90

1
таблетка 1
раз на добу

Порушення
помірного
ступеня

30 –
< 60

1
таблетка 1
раз на 2 доби

Порушення
тяжкого
ступеня

15 – < 30

(не
потребують
діалізу)

1
таблетка 1
раз на 3 доби

Термінальна
стадія
ниркової
недостатності

< 15

(потребують
діалізу)

Протипоказано

Дітям
із
порушеннями
функції
нирок дозу лікарського
засобу слід
коригувати
індивідуально
з урахуванням
ниркового
кліренсу та
маси тіла.

Специфічних
даних щодо
застосування
дітям із
порушеннями
функції
нирок немає.

Печінкова
недостатність

Пацієнтам
із
печінковою
недостатністю
корекція режиму
дозування не
потрібна. Пацієнтам
із
печінковою
та нирковою
недостатністю
коригувати
режим
дозування слід
відповідно
до таблиці 1.

Педіатрична
популяція

Діти
віком від 6 до 12
років:
рекомендована
добова доза –
5 мг (1 таблетка, вкрита
плівковою
оболонкою).

Діти
віком від 2 до 6
років:
неможливо
коригувати
дози
препарату в даній
лікарській
формі (таблетка,
вкрита
плівковою
оболонкою).
Рекомендовано
призначати
левоцетиризин
у лікарській
формі,
придатній
для застосування
в педіатрії.

Спосіб
застосування

Таблетку,
вкриту
плівковою
оболонкою,
приймати внутрішньо,
незалежно
від вживання
їжі, ковтати
цілою,
запиваючи
невеликою
кількістю
води.
Рекомендовано
застосовувати
добову дозу
за один
прийом.

Тривалість
застосування

Пацієнтів
із
періодичним
алергічним
ринітом (тривалість
симптомів
захворювання
становить
менше 4 діб на
тиждень або
менше 4 тижнів
на рік) слід
лікувати
відповідно
до
захворювання
та анамнезу. Лікування
можна
припинити,
якщо
симптоми зникнуть,
та можна
відновити
знову при
повторному
виникненні
симптомів. У
разі стійкого
алергічного
риніту
(тривалість
симптомів
захворювання
становить більше
4 діб на
тиждень або
більше 4
тижнів на
рік) у період
контакту з
алергенами
пацієнту може
бути
запропонована
постійна терапія.
Існує
клінічний
досвід
застосування
левоцетиризину
протягом
щонайменше
6-місячного
періоду
лікування.

При
хронічному
алергічному
риніті та хронічній
кропив’янці існує клінічний досвід
застосування
цетиризину
(рацемату) до 1 року.

Діти.

Лікарський
засіб Алерзин
у вигляді
таблеток,
вкритих
плівковою
оболонкою, не
застосовувати
дітям віком до
6 років,
оскільки ця
лікарська
форма не дає змоги
проводити
необхідну
корекцію
режиму
дозування. Для
цієї категорії
пацієнтів
рекомендується
призначати
левоцетиризин
у лікарській
формі,
придатній
для застосування
у педіатрії.

Передозування.

Симптоми:
можуть
включати
сонливість у
дорослих; у дітей
можуть
спочатку
виникати
збудження та
неспокій,
потім
сонливість.

Лікування:
специфічного
антидоту до
левоцетиризину
немає. У
разі появи
симптомів
передозування
рекомендується
симптоматична
та підтримувальна терапія.
Слід
розглянути
необхідність
промивання
шлунка через
короткий час
після застосування
лікарського
засобу.
Гемодіаліз
для виведення
левоцетиризину
з організму
неефективний.

Побічні
реакції.

Клінічні
дослідження

Дорослі
та діти віком
від 12 років

У
терапевтичних
дослідженнях
за участю жінок
та чоловіків
віком від 12 до 71
року 15,1 %
пацієнтів у
групі
левоцетиризину
в дозі 5 мг
мали
принаймні
одну побічну
реакцію порівняно
з 11,3 % у групі
плацебо. 91,6 % цих
побічних реакцій
були від
легкого до
помірного
ступеня.

У
терапевтичних
дослідженнях
частота вибуття
через
побічні
реакції
становила 1,0 %
(9/935) при
застосуванні
левоцетиризину
в дозі 5 мг і 1,8 % (14/771) – при
застосуванні
плацебо.

Клінічні
терапевтичні
дослідження
левоцетиризину
включали 935
пацієнтів,
які отримували
лікарський
засіб у
рекомендованій
дозі 5 мг на
добу. У цих
дослідженнях
повідомлялося
про
нижчезазначені
побічні реакції,
що виникали з
частотою 1 %
або більше
(часто: ≥ 1/100 до
< 1/10) при
застосуванні
левоцетиризину
5 мг або
плацебо (див.
таблицю 2).

Таблиця
2

Побічні
реакції

Плацебо
(n = 771)

Левоцетиризин,
5 мг (n = 935)

Головний
біль

25
(3,2 %)

24
(2,6 %)

Сонливість

11
(1,4 %)

49
(5,2 %)

Сухість
у роті

12
(1,6 %)

24
(2,6 %)

Підвищена
втомлюваність

9
(1,2 %)

23
(2,5 %)

Нечасто
(≥ 1/1000 до < 1/100) також
повідомлялося
про астенію
та біль у
животі.

Частота
седативних
побічних
реакцій, таких
як
сонливість,
втома та
астенія, була
загалом
вищою (8,1 %) при
застосуванні
левоцетиризину
в дозі 5 мг, ніж
при
застосуванні
плацебо (3,1 %).

Педіатрична
популяція

У двох
плацебо-контрольованих
дослідженнях
за участю дітей
віком від 6 до 11
місяців та
від 1 до 6 років
159 пацієнтів
отримували
левоцетиризин
у дозі 1,25 мг на
добу
протягом 2
тижнів та 1,25 мг 2
рази на добу
відповідно.
Повідомлялося
про наступні
випадки побічних
реакцій,
частота яких
становила 1 %
або вище при
застосуванні
левоцетиризину
або плацебо
(див. таблицю 3).

Таблиця
3

Системи
органів та
побічні
реакції

Плацебо
(n = 83)

Левоцетиризин
(n = 159)

З боку
травного
тракту

діарея

0

3
(1,9 %)

блювання

1
(1,2 %)

1
(0,6 %)

запор

0

2
(1,3 %)

З боку
нервової
системи

сонливість

2
(2,4 %)

3
(1,9 %)

З боку
психіки

порушення
сну

0

2
(1,3 %)

У
подвійних
сліпих
плацебо-контрольованих
дослідженнях
за участю
дітей віком
6–12 років  243
дитини
отримували 5
мг
левоцетиризину
на добу
протягом
різних
періодів: від
менше ніж 1
тижня до 13
тижнів.
Повідомлялося
про наступні
випадки
побічних
реакцій, частота
яких
становила 1 %
або більше
при застосуванні
левоцетиризину
або плацебо (див.
таблицю 4).

Таблиця
4

Побічні
реакції

Плацебо
(n = 240)

Левоцетиризин,
5 мг (n = 243)

Головний
біль

5
(2,1 %)

2
(0,8 %)

Сонливість

1
(0,4 %)

7
(2,9 %)

Постмаркетинговий
досвід

Побічні
реакції, що
спостерігалися
в післяреєстраційному
періоді,
розподілені
за класами
систем
органів та частотою
виникнення.

Частота
виникнення
побічних
реакцій класифікується
наступним
чином:
дуже часто (≥
1/10), часто (≥ 1/100 та <
1/10), нечасто (≥ 1/1000
та < 1/100), рідко (≥
1/10000 та < 1/1000), дуже
рідко (< 1/10000),
частота
невідома (не
можна
встановити
на основі
наявних даних).

З боку
імунної
системи: частота
невідома:
гіперчутливість,
у тому числі
анафілаксія.

Порушення
харчування
та обміну
речовин: частота
невідома:
підвищений
апетит.

З боку
нервової
системи: частота
невідома: судоми,
парестезія,
запаморочення,
непритомність,
тремор,
дисгевзія.

З боку
психіки: частота
невідома:
агресія,
збудження,
галюцинації,
депресія, безсоння,
суїцидальні
думки, жахливі
сновидіння.

З боку
органів зору:
частота
невідома:
порушення зору,
нечіткість
зору,
окулогірація.

З боку
органів
слуху та
рівноваги: частота
невідома: вертиго.

З боку
серця: частота
невідома: посилене
серцебиття,
тахікардія.

З боку
дихальної
системи,
органів
грудної клітки
та
середостіння: частота
невідома: задишка.

З боку
шлунково-кишкового
тракту: частота
невідома:
діарея,
блювання,
нудота.

З боку
печінки та
жовчовивідних
шляхів: частота
невідома:
гепатит.

З боку
шкіри та
підшкірних
тканин: частота
невідома:
ангіоневротичний
набряк,
стійкі
медикаментозні
висипання,
свербіж,
висипання,
кропив’янка.

З боку
скелетно-м’язової
системи,
сполучної
тканини та
кісток: частота
невідома:
міалгія,
артралгія.

З боку
нирок та
сечовидільної
системи: частота
невідома:
дизурія,
затримка
сечі.

Загальні
порушення та реакції
у місці
введення: частота
невідома:
набряк.

Результати
досліджень: частота
невідома:
збільшення
маси тіла,
відхилення
функціональних
печінкових
проб від
норми.

Опис
окремих
побічних
реакцій

Повідомлялося
про свербіж
після
припинення
застосування
левоцетиризину.

Повідомлення
про підозрювані
побічні
реакції

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при застосуванні
цього
лікарського
засобу. Медичним
та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їхнім
законним
представникам
слід
повідомляти
про усі
випадки підозрюваних
побічних
реакцій та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з
фармаконагляду
за
посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua.

Термін
придатності. 5 років.

Не
застосовувати
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці.

Умови
зберігання.

Зберігати
в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 30 °C у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По
7
таблеток у
блістері; по 1
або 2
блістери
вміщені у
картонну
коробку;

по 10
таблеток у
блістері; по 1 або
по 2, або по 3
блістери  вміщені
у картонну
коробку.

Категорія
відпуску. Без
рецепта.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний
завод ЕГІС,
Угорщина.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його діяльності.

1165,
м. Будапешт,
вул.
Бекеньфелді, 118-120,
Угорщина.