ІНСТРУКЦ= ІЯ=

для медичного застосування лікарського засобу

ГІОСЦИНУ БУТИЛБРОМІД КАЛЦЕКС

(HYOSCINE BUTYLBROMIDE KALCEKS)= =

Склад:=

діюча речовина: hyoscine butylbromide;

1 мл розчину (1 ампула) містить гіосцину бутилбром= іду 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид; кислота хлоридна, концентрована; натрію гідроксид; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин д= ля ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування функціональних розладів травного тракту. Напівсинтетичні алкалоїди красавки (беладони). Четвертинні амонійні сполуки.

Код АТХ: A03B B01.= =

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гіосцину= бутилбромід – спазмол= ітичний засіб, що розслабляє гладкі м'язи органів черевної і тазової порожнин. Вважається, що він діє переважно на інтрамуральні парасимпатичні ганглії цих органів.

Фармакок= інетика.=

Абсорбці= я і розподіл

Після внутрішньовенного введення гіосцину бутилбро= мід швидко розподіляється (t½α =3D 4 хв, t½β =3D 29 хв) у тканини. Об’єм розподі= лу (Vss) становить 128 л (приблизно 1,7 л/кг). = Через свою високу спорідненість до мускаринових рецеп= торів і нікотинових рецепторів гіосцину бутилбромід здебільшого розподіляється у м’язові клітини черевної порожнини і тазової ділянки, а також у внутрішньопорожнинні ганглії органів черевної порожнини. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 4,4 %. Дослідження на тваринах показують, що гіосцину бутилбромід не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, але клінічних даних щодо цього явища немає. Було виявлен= о, що гіосцину= бутилбромід (1мМ) взаємодіє з системою транспорту холіну (1,4 нМ) в епітеліальних кліт= инах плаценти людини in vitro.=

Біотрансформація і вивед= ення=

Основним метаболічним шля= хом є гідролітичне розщеплення ефірного зв’язку. Кінцевий період напіввиведення (t½γ) становить близько 5 годин. Загальний кліренс становить 1,2 л/= хв. Після внутрішньовенного введення від 42 до 61 % дози виводиться із сеч= ею і від 28,3 до 37 % виводиться з калом. Приблизно 50 % дози виводить= ся із сечею у незмінному вигляді. Метаболіти, що виділяються через нирки, слабо зв’язуються з мускариновими рецепторами, тому не вважаються такими, що сприяють дії гіосцину бутилброміду.

Педіатри= чна популяція

Особливих фармакокінетичних досліджень гіосцину бутилб= роміду у дітей не проводили.

Клінічні характеристики.

Показання.= =

Для лікування спазмів шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, нижніх сечовивідних шляхів та жіночих статевих органів. Застосовувати як допоміжний засіб при ендоскопічних дослідженнях і для функціональної діагностики при дослідженнях шлунково-кишкового<= /span> тракту.

Протипоказання.

- &n= bsp; Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої із допоміжних речовин.

- &n= bsp; Нелікована закритокутова глаукома.

- &n= bsp; Гіпертрофія простати із затримкою сечі.

- &n= bsp; Механічний стеноз шлунково-кишкового тракту.

- &n= bsp; Паралітична або обструктивна кишкова непрохідність.

- &n= bsp; Мегаколон.

- &n= bsp; Тахікардія і тахіаритмія.

- &n= bsp; Myasthenia gravis.= =

Гіосцину= бутилбромід не слід вводити внутрішньом’язово пацієнтам, які отримують антикоагулянти, оскільки може виникнути внутрішньом’язова гематома. Цій категорії пацієнтів препарат слід вводити підшкірно або внутрішньовенно.

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.=

Гіосцину= бутилбромід може посилювати антихолінергічну дію таких лікарських засобів, як три- і тетрациклічні<= /span> антидепресанти, антигістамінні, хінідин, амантадин, антипсихотичні<= /span> препарати (фенотіазини, бу= тирофенони), дисопірамід та інші антихо= лінергічні засоби (наприклад, тіотропій, іпратропій, атропіноподібні сполуки).

Гіосцину= бутилбромід може посилювати тахікардію, спричинену бета-адренергічними препаратами.

Одночасне застосування з антагоністами дофаміну, наприклад, із метоклопрамідом, може призвести до зменшення дії на шлунково-кишковий тракт обох препаратів.

Особливості застосування.

У разі, якщо сильний біль= у животі, який не має пояснення, зберігається або посилюється, або виникає ра= зом із такими симптомами, як гарячка, нудота, блювання, зміни рухової активності кишечнику, чутливий живіт, знижений артеріальний тиск, втрата свідомості або кров у випорожненнях, необхідно вжити відповідних діагностичних заходів для дослідження етіології симптомів.

Гіосцину= бутилбромід може спричиняти тахікардію, гіпотензію та анафілаксію, тому його необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із серцевими захворюваннями, такими як серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, серцева аритмія або гіпертен= зія, а також при кардіохірургічних операціях. Рекомендується нагляд за такими пацієнтами. Необхідне обладнання та медичний персонал, які обізнані у реанімаційних заходах, повинні бути в доступі.

Через те, що холінолітики можуть зменшити потовиділення, гіосцину бутилбромід слід призначати з обережністю пацієнтам із гіпертермією.

Підвищення внутрішньоочного тиску може бути спричинене введенням= антихолінергічних препаратів, таких як гіосцину бутилбромід, пацієнтам із = недіагностованою і, отже, нелікованою закри= токутовою глаукомою. Тому пацієнтам слід терміново звернутися за невідкладною офтальмологічною консультацією у разі, якщо у них після введення= гіосцину бутилброміду роз= вивається хворобливе червоне око із втратою зору.

Після парентерального введення гіосцину бутилбро= міду спостерігалися випадки анафілаксії, включаючи епізоди шоку. Пацієнти, яким вводиться гіосцину бутилбр= омід, повинні перебувати під наглядом.

Цей лікарський препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тобто практично не містить натрію.

Застосування у період вагітності або грудного вигодовування.= =

Вагітніс= ть=

Є обмежені дані щодо застосування гіосцину бути= лброміду вагітним. Дослідження на тваринах щодо репродуктивної токсичності недостатн= і. В якості запобіжного заходу гіосцину бутилбромід не рекомендується застосовувати у період вагітності.

Годування груддю

Недостатньо інформації про проникнення гіосцину бутил= броміду та його метаболітів у грудне молоко. Було виявлено, що новонарод= жені мають підвищену чутливість до деяких антихолінергічних= препаратів. Ризик для новонароджених/немовлят виключити не можна. Застосува= ння гіосцину бутилброміду у п= еріод годування груддю не рекомендується.

Фертильн= ість=

Дослідження впливу на фертильність людини не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати транспортним засобом і використовувати механі= зми не проводили. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що під час лікув= ання гіосцину бутилбромідом вони можуть відчувати небажані явища, наприклад, розлади акомодації а= бо запаморочення. Тому слід бути обережними під час керування автомобілем і при роботі з механізмами. Якщо пацієнти відчувають такі небажані явища, їм слід уникати потенційно небезпечних завдань, таких як керування автомобілем або експлуатація обладнання.

Спосіб застосування та дози.

Дозуванн= я=

Дорослі<= /span>=

1‑2 ам= пули Гіосцину бутилбромід Калцекс (20‑40 мг) кілька разів на добу по= вільно внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірн= о до максимальної добової дози 100 мг, яку не можна перевищувати.

Особливі групи населення

Пацієнти літнього віку: конкретної інформац= ії про застосування цього лікарського засобу у пацієнтів літнього віку немає. У клінічні випробування були включені пацієнти віком від 65 років, і про побі= чні реакції, характерні для цієї вікової групи, не повідомляли.=

Педіатри= чна популяція

Діти віком від 6 років до 18 років=

Препарат= призначати у дозі 0,3–0,6= мг/кг (максимальна добова доза – 1,5 мг/кг).=

Гіосцину бут= илбромід Калцекс не= слід застосовувати постійно щоденно більше 3 днів без встановлення причини абдомінальн= ого болю.

Ін’єкції гіосцину бутилброміду не можна використовувати безперерв= но щоденно або протягом тривалих періодів без вивчення причин болю у животі.=

Гіосцину= бутилбромід Калцекс можна застосовувати у розведеному вигляді (див. нижче).

Вказівки щодо застосування

Для повільного внутрішньо= венного, внутрішньом’язового або підшкірного введення.=

Призначений тільки для однократного застосування. Після розкривання будь-яка невикористана частина повинна бути утилізована.

Лікарський препарат повин= ен бути візуально перевірений перед використанням. Тільки прозорий вільний від часточок розчин може бути використаний.

Гіосцину= бутилбромід Калцекс можна розводити розчином глюкози або розчином натрію хлориду 0,9 % для ін’єкцій.

Як розкрити ампулу

1) Повернути ампулу кольоровою крапкою вгору. Якщо у верхній частині ампули є будь-який розчин, слід обережно постукати пальцем, щоб увесь розчин потрапив у нижню частину ампули.

2) Використовувати обидві руки, щоб розкрити ампулу; утримуючи нижню частину ампули в одній руці, дру= гою рукою відламати верхню частину ампули у напрямку від кольорової крапки (див. рисунки нижче).

3D"A
Рис 1. Рис 2.<= o:p>

Будь-який невикористаний лікарський препарат або матеріал відходів слід утилізувати згідно з місцеви= ми вимогами.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозу= вання.=

Симптоми

Се= рйозних ознак отруєння після гострого передозування не спостерігалося. У разі передозування можуть виникати антихолінергічні симптоми, такі як затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту і розлади зору, а також повідомляли про дихання Чейна-Стокса.=

У дослідженнях на тваринах після застосування надзвичайно високих доз препарату спостерігалися атаксія, тремор, судоми, задишка та антихолінергічні ефе= кти (мідріаз, сухість слизових оболонок, тахікардія та пригнічення шлунково-кишкової перистальтики із накопиченням їжі у шлунку та кишечнику). Летальний наслідок наставав через параліч<= /span> дихання.

Лікування

Си= мптоми передозування гіосцину бут= илброміду реагують на парасимпатоміметики. Пацієнтам із глаукомою необхідно призначати пілокарпін місцево. Серцево-судинні ускладне= ння слід лікувати згідно зі звичайними терапевтичними принципами. При паралічі дихання застосувати інтубацію і штучну вентиляц= ію легень.

При ускладненому сечовиведенні може знадобитися катетеризація.

Кр= ім того, відповідні заходи підтримки життєдіяльності необхідно використовувати= у разі необхідності.

Побічні реакції. &= nbsp; &nbs= p; &= nbsp; &nbs= p; =

Багато з вказаних несприя= тливих явищ можна віднести до антихолінергічних власти= востей гіосцину бутилброміду.=

Небажані побічні явища зазначені згідно з класами систем органів MedDRA із використанням такої частоти проявів:

дуже часто (≥ 1/10),

часто (≥ 1/100= до < 1/10),

нечасто (≥ 1/1= 000 до < 1/100),

рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000),

дуже рідко (< 1/10000),

частота невідома (не можна оцінити на підставі наявних даних).

З боку імунної системи

Частота невідома*: <= span style=3D'background:white'>анафілактичний шок, включаючи випадки з летальним наслідком; анафілактичні реакції, задишка, інші реакції гіперчутливості.=

З боку органів зору

Часто: розлади акомодації= .=

Частота невідома*: мідріа= з, підвищений внутрішньоочний тиск.

З боку серця

Часто: тахікардія.= =

З боку судин

Часто: запаморочення.=

Частота невідома*: знижен= ня артеріального тиску, почервоніння шкірних покривів.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: сухість у роті.=

Запор.

З боку ш= кіри та підшкірних тканин

Частота невідома*: шкірні реакції (наприклад, кропив’янка, висипання, еритема, свербіж), збільшене потовиділення.

З боку сечовидільної системи

Частота невідома: затримка сечі*.

Може виникнути біль у міс= ці ін’єкції, особливо після введення.

Очікується, що гіосцину бутилбромід чере= з його хімічну структуру як похідне четвертинного амонію не потрапить у центральну нервову систему. Гіосцину = бутилбромід погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Однак не можна повністю виключити, що за певних обставин можуть виникати психічні розлади (наприклад, сплутаність свідомості) після застосування лікарського засобу.

* =3D Ця побічна реакція спостерігалася у постмаркетинговому дослідженні= . З імовірністю 95 % частотна категорія не перевищує «нечасті», але може б= ути і нижчою. Точна оцінка частоти неможлива, оскільки в базі даних клінічних випробувань 185-ти пацієнтів несприятлива побічна реакція не спостерігалася= .=

Повідомл= ення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрюв= ані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. = Це дає змогу продовжувати контролювати співвідношення користь/ризик для цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції за допомогою Національної системи фармаконагляду.

Термін придатності.

Нерозкриті ампули: 5 рокі= в.

Термін придатності після першого розкривання: лікарський засіб слід використати одразу після розкривання ампули.=

Термін зберігання після розведення

Хімічна і фізична стабільність при використанні була продемонстрована протягом 24 годин при 25 °C і при 2–8 °C.

З мікробіологічної точки = зору препарат повинен бути використаний негайно. Якщо препарат не застосовувати негайно, то за час і умови зберігання до його використання несе відповідальність користувач, термін не повинен перевищувати 24 години = при температурі від 2 °C до 8 °C, якщо тільки розведення не здій= снювалося в контрольованих і валідованих асептичних умова= х.

<= /p>

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних у= мов зберігання.

Не заморожувати.=

Зберігати в недоступному = для дітей місці.

Несумісн= ість.=

Цей лікарський препарат не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 1 мл в ампулі із безбарвного скла I гідролітичного класу з маркувальними кільцями і точкою розлому.=

По 5 ампул у чарунковій упаковці з полівінілхлоридної плівки.

По 1 або 2 чарункові упаковки разом з інструкцією для медичного застосування в пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Виробник, відповідальний за випуск серії:

АТ «Калцекс».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= =

Вул. Крустпілс, 71Е, Рига, LV-1057, Ла= твія.=

Заявник.

АТ «Калцекс».

Місцезнаходження заявника.

Вул. Крустпілс, 71E<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-font-kerning:0pt;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-lan= guage: LV'>, Рига, LV-1057, Латвія.