MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D2D486.4A8D0DF0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D2D486.4A8D0DF0 Content-Location: file:///C:/680CCAA1/UA157030101_813A.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарсь=
кого
засобу
МЕДИКСИКАМ
(MEdiXICAM)
Склад:
діюча речовина: мелоксикам;
1
ампула містить 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: меглюм=
ін,
глікофурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода д=
ля
ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні властивості=
: прозор=
ий розчин
жовтого із зеленим відтінком кольору, практично вільний від часток.
Фармакотерапевтична група.
Нестероїдні
протизапальні та протиревматичні засоби. Мелоксикам.
Код АТХ
Фармакологічні властивості<=
/i>
Фармакодинаміка.
Медиксикам – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) класу єнолієвої кислоти,=
що
має протизапальний, аналгетичний та антипіретичний ефекти.
Мелоксикам виявив високу протизапальну активніс=
ть
на всіх стандартних моделях запалення. Як і для інших НПЗП, його точний
механізм дії залишається невідомим. Однак є загальний механізм дії для всіх
НПЗП (включаючи мелоксикам): пригнічення біосинтезу простагландинів, які є
медіаторами запалення.
Фармакокінетика.
Абсорбція. =
Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції.
Відносна біодоступність порівняно з такою при пероральному застосуванні май=
же
100 %. Тому корегувати дозу при переході від внутрішньом’язового до
перорального шляху застосування не потрібно. Після внутрішньом’язової ін’єк=
ції
15 мг максимальна концентрація в плазмі крові становить близько 1,6-1,8 мкг=
/мл
і досягається за 1-6 годин.
Розподіл. Мелоксикам =
дуже сильно зв’язується з білками плазми, головним чином з =
альбуміном (99 %). Мелоксикам =
проникає в синовіальну рідину, де його концентраці=
я наполовину
менша, ніж у плазмі крові. Об’є=
м розподілу
низький, у середньому
Біотрансформація. =
Мелоксикам підлягає екстенсивній біотрансформації у печінці.
В сечі було ідентифіковано чо=
тири
різних метаболіти мелоксикаму, що є фармакодинамічно неактивними. Основний
метаболіт, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дози), формується шляхом окислення
проміжного метаболіту – 5’-гідроксиметилмелоксикаму, що також виділяється
меншою мірою (9 % дози). Дослідження in vitro
припускають, що CYP 2C9 відіграє важливу роль у процесі метаболізму, тоді як
CYP 3А4 ізоензими відіграють меншу роль. Активність пероксидази=
, можливо, відповідальна за два інших =
метаболіти, які становлять 16 % та 4 % призначеної дози відповідно.=
Елімінація. Виведення мелоксикаму відбуваєтьс=
я в
основному у формі =
метаболітів у рівних частинах з сечею та калом. Ме=
нше
5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількіст=
ь =
виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від =
13
до 25 годин залежно від способу застосування (перорального, внутрішньом’язо=
вого
чи внутрішньовенного). Плазмовий =
кліренс – близько 7-12 мл/хв після разової пероральної дози,
внутрішньовенного або ректального застосування.
Лінійність дози. Мелоксикам
виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15=
мг
після перорального та внутрішньом’язового застосування. <=
/span>
Особливі групи хворих.
Пацієнти з печінковою/нирковою =
недостатністю.
Пацієнти літнього віку. У пацієнтів=
літнього
віку чоловічої статі середні фармакокінетичні параметри подібні до таких у =
молодих
добровольців чоловічої статі. У пацієнток літнього віку жіночої статі значе=
ння AUC
вищі і період напіввиведення довший порівняно з відповідними показниками у
молодих добровольців обох статей. Середній кліренс плазми у рівноважному ст=
ані
у пацієнтів літнього віку був трохи нижчий, ніж=
у
молодих добровольці=
в.
Клінічні характеристики.
Показання.
Короткотривале симптоматичне
лікування гострого нападу ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту,
коли пероральний та ректальний шляхи застосування не можуть бути застосован=
і.
Протипоказання.=
-
ІІІ триместр вагітності (див.
розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
-
вік пацієнта до 18 років;
-
гіперчутливість до мелоксикаму
або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібн=
ою
дією, таких як НПЗП, аспірин. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у як=
их
виникали симптоми астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’=
янка
після прийому аспірину чи інших НПЗП;
-
шлунково-кишкова кровотеча або
перфорація, пов’язана з попередньою терапією НПЗП в анамнезі;
-
активна або рецидивуюча пепти=
чна
виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадки
виразки або кровотечі);
-
тяжка печінкова недостатність=
;
-
тяжка ниркова недостатність, =
без
застосування діалізу;
-
шлунково-кишкова кровотеча,
цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення
згортання крові;
-
розлади гемостазу або одночас=
не
застосування антикоагулянтів (протипоказання, пов’язані зі шляхом
застосування);
-
тяжка серцева недостатність;<=
s>
-
лікування періопераційного бо=
лю
при коронарному шунтуванні.
Взаємодія з іншими лікарськими зас=
обами та
інші види взаємодій.
Дослідження щодо взаємодії
проводилися лише за участю дорослих.
Фармакодинамічні взаємодії.
Інші нестероїдні протизапальні препарати
(НПЗП) та ацетилсаліцилова кислота
≥ 3 г/добу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗП (див. ро=
зділ
«Особливості застосування»), включаючи ацетилсаліцилову кислоту в
протизапальних дозах (≥
Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне
застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик
кровотечі або появи виразок у шлунково-кишковому тракті.
Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці а=
бо
терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик
кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження
гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗП можуть посилювати ефекти
антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»)=
. Не
рекомендується одночасне застосування НПЗП та антикоагулянтів або гепарину в
геріатричній практиці або в терапевтичних дозах (див. розділ «Особливості
застосування»).
В інших випадках застосування
гепарину необхідна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний
ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо дове=
дена
неможливість уникнення даної комбінації.
Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч шляхом пригнічення функції тромбоцитів та
пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)=
i>. Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ.
Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад бета-адреноблокатори=
). Як і при застосуванні нижчезазначенних лікарських засобів, можливе
зниження антигіпертензивного ефекту бета-блокаторів (внаслідок пригнічення
простагландинів із судинорозширювальним ефектом).
Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗП шлях=
ом
медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролюв=
ати
ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у
пацієнтів літнього віку.
Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗП знижую=
ть
ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося
про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при
застосуванні НПЗП, але це потребує подальшого підтвердження
Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших
лікарських засобів.
Літій. Є дані щодо НПЗП, які підвищують концентрацію літію у плазмі крові (шл=
яхом
зниження ниркової екскреції літію), що може досягти токсичних величин.
Одночасне застосування літію та НПЗП не рекомендовано (див. розділ «Особлив=
ості
застосування»). Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролюв=
ати
вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при
припиненні лікування мелоксикамом.
Метотрексат. НПЗП можуть зменшувати тубулярну секрецію
метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї
причини не рекомендується супутньо застосовувати НПЗП пацієнтам, які прийма=
ють
високу дозу метотрексату (понад
15 мг/тиждень) (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик взаємодії НП=
ЗП і
метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які приймають низьку дозу
метотрексату, у т. ч. пацієнтам з порушеною функцією нирок. У разі якщо
потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники аналізу кр=
ові
та функції нирок. Слід дотримуватися обережності у разі, коли прийом НПЗП і
метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату м=
оже
підвищитись та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15
мг/тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважа=
ти,
що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗП
(див. вище) (див. розділ «Побічні реакції»).
Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на
фармакокінетику мелоксикаму.
Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму шляхом порушення
внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 5=
0 %
і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно
значимою.
Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.<= o:p>
Особливості застосування.
Побічні реакції можуть бути мінімізовані застос=
уванням
найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідн=
их для
контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформацію
щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків нижче).
Рекомендовану максимальну добову дозу не можна
перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід
застосовувати додатково НПЗП, тому що це може підвищити токсичність, тоді як
терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування
мелоксикаму з НПЗП, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Мелоксикам не слід застосовувати для лікування
пацієнтів, що потребують полегшення гострого болю.
За відсутності покращення після декількох днів
клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.
Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або
пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед
початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно виявляти увагу щодо можливого
прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з та=
кими
випадками в анамнезі.
Шлунково-кишкові порушення.
Як і при застосуванні інших Н=
ПЗП,
потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можу=
ть
виникнути у будь-який час у процесі лікування при наявності чи без попередн=
іх симптомів
або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.
Ризик шлунково-кишкової
кровотечі, виразки або перфорації є вищим при підвищенні дози НПЗП у пацієн=
тів
з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією (див.
розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід
починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід
розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як
місопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які
потребують сумісного застосування низької дози аспірину або інших лікарських
засобів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену
нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взає=
модій»).
Пацієнтам зі шлунково-кишковою
токсичністю в анамнезі, особливо пацієнтам літнього віку, слід повідомляти =
про
всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі),
головним чином на початкових етапах лікування.
Слід виявляти обережність
відносно пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть
підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терап=
ію
або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин або інші
нестероїдні протизапальні лікарські засоби, включаючи ацетилсаліцилову кисл=
оту
в протизапальних дозах (≥ ра=
зова
доза або ≥ (див. розділ «Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
При виникненні шлунково-кишко=
вої
кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмін=
ити
лікування.
НПЗП слід з обережністю
застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі
(виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися
(див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення з боку печінки.
До 15% пацієнтів, що застосов=
ують
НПЗП (включаючи Медиксикам), можуть мати
підвищені значення одного або більше печінкових тестів. Такі лаборат=
орні
відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути
тимчасовими при продовженні лікування. Суттєві підвищення АЛТ або АСТ
(приблизно у три та більше разів вище норми) були відмічені у 1 % пацієнтів=
під
час клінічних випробувань з НПЗП. Окрім цього, протягом клінічних випробува=
нь з
НПЗП були рапортовані рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи
жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову
недостатність, деякі з них з летальним наслідком.
Пацієнтів із симптомами та/або
ознаками печінкової дисфункції або з відхиленнями у результатах печінкових
тестів потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової
недостатності упродовж терапії Медиксикамом. Якщо клінічні ознаки та симпто=
ми
зіставні з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються систем=
ні
прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання тощо), то застосуванн=
я Медиксикаму
слід припинити.
Серцево-судинні порушення.
Пацієнтам з артеріальною
гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до
помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельний нагляд, оскільки при
терапії НПЗП спостерігалися затримка рідини та набряк.
Пацієнтам із факторами ризику
рекомендується клінічне спостереження артеріального тиску на початку терапі=
ї,
особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.
Дані досліджень та епідеміологічні дані дають
можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих доза=
х та
при тривалому лікуванні) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику
судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт). Недоста=
тньо
даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.
Пацієнтам з неконтрольованою
артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою
ішемічною хворобою серця, периферійним артеріальним захворюванням та/або
цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише п=
ісля
старанного обстеження. Подібне обстеження необхідне до початку довготривало=
го
лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприк=
лад
з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, курців).
НПЗП можуть збільшити ризик
серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та
інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов’язане з=
тривалістю
застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ри=
зику
серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик тромботичних
ускладнень.
Порушення з боку шкіри.
При застосуванні НПЗП у дуже
поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були
летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і
токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий
ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у
більшості випадків такі реакції з’являлися протягом першого місяця лікуванн=
я.
При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак
гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.
Анафілактичні реакції.
Як і при застосуванні інших Н=
ПЗП,
анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції=
на Медиксикам.
Медиксикам не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний
симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з астмою, у яких
повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся
тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або ін=
ших
НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичні
реакції.
Параметри печінки та функція нирок.
Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано
поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, білірубін=
у в
сироватці крові або інших параметрів функції печінки, підвищення креатиніну=
в
сироватці крові та азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторн=
их
показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасо=
вий
характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосува=
ння
мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести. =
Функціональна ниркова недостатність.
НПЗП внаслідок пригнічення су=
динорозширювального
впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову
недостатність шляхом зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є
дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується
ретельне спостереження діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими
факторами ризику:
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
літній вік;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
супутнє застосування з
інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (ди=
в.
розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
гіповолемія (будь-якого генез=
у);
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
застійна серцева недостатніст=
ь;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
ниркова недостатність;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
нефротичний синдром;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
вовчакова нефропатія;
<=
span
style=3D'mso-list:Ignore'>-&nb=
sp;
тяжкий ступінь печінкової
дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлда-П’ю). У поодиноких випадках НПЗП мо=
жуть
призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних
медулярних некрозів або нефротичних синдромів. Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною
нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5=
мг.
Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу мо=
жна
не знижувати (кліренс креатиніну більше 25 мл/хв). Затримка натрію, калію та води. НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та =
води
і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, можливе зниження
антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ
«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У резуль=
таті
у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серце=
ва
недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затрим=
ки
натрію, калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див.
розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»). Гіперкаліємія. Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або
одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. роз=
діл
«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких
випадках на регулярній основі потрібно проводити контроль рівнів калію. Інші застереження та заходи безпеки. Побічні реакції часто гірше переносяться пацієн=
тами
літнього віку, слабкими або ослабленими пацієнтами, які потребують ретельно=
го нагляду.
Як і при лікуванні іншими НПЗП, треба бути обережними щодо хворих літнього
віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Паціє=
нти
літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особл=
иво
шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, що можуть бути летальними (див.
розділ «Спосіб застосування та дози»). Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може
маскувати симптоми інфекційних захворювань. Як і при внутрішньом’язовому<=
span
style=3D'mso-spacerun:yes'> застосуванні інших НПЗП, у місці ін’єкц=
ії
може виникнути абсцес або некроз.
Застосування мелоксикаму може
негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які
хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують завагітніти або проходять
обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийо=
му
мелоксикаму (див. розділ «Застосуванн=
я у
період вагітності або годування груддю»).
Лікарський засіб містить менше
ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на ампулу 1,5 мл, тобто по суті є вільним від
натрію.
Маскування запалення та гарячки.
Фармакологічна дія Медиксикам=
у,
спрямована на зменшення гарячки та запалення, може зменшити користь даних
діагностики при визначенні ускладнень щодо підозрюваного неінфекційного
больового стану.
Лікування кортикостероїдами.
Медиксикам не може бути ймові= рним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.<= o:p>
Гематологічні ефекти.
Анемія може спостерігатися у
пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи Медиксикам. Це може бути пов’язано із
затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або
макроскопічною кровотечею, або неповністю описаним впливом на еритропоез.
Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи Медиксикам, слід
контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо наявні симптоми та ознаки анем=
ії.
НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть показати подовжен=
ня
часу кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на фун=
кцію
тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Потребують ретель=
ного
контролю пацієнти, яким призначено Медиксикам та у яких можливі побічні впл=
иви
щодо змін у функції тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або паціє=
нти,
які отримують антикоагулянти.
Застосування пацієнтам з наявною астмою.
Пацієнти з астмою можуть мати аспіриночутливу а=
стму.
Застосування аспірину у пацієнтів з аспіриночутливою астмою асоційоване з
тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв’язку з перехресною
реакцією, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗП Медиксикам не
слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно
застосовувати пацієнтам з наявною астмою.
Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Т= ому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.<= o:p>
Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може
негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані
епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидн=
я та
розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу
простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад с=
ерця
збільшився з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що цей ризик
підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.
Під час І та ІІ триместру
вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби.
Якщо жінка, яка намагається завагітніти або протягом І та ІІ триместру
вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні
бути щонайменшими.
У ході ІІІ триместру вагітнос=
ті всі
інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:
-
серцево-легеневої токсичності=
(з
передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
-
порушення роботи нирок, що мо=
же
розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном;
можливі ризики в останні терм=
іни
вагітності для матері та новонародженого:
-
можливість подовження часу
кровотечі, протиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
-
пригнічення скорочень матки, =
що
призводить до затримки або затягування пологів.
Тому мелоксикам протипоказаний
під час ІІІ триместру вагітності.
Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо <=
span
style=3D'text-transform:uppercase'>Медиксикаму немає, про НПЗП відом=
о, що
вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано
жінкам, які годують груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
іншими механізмами.
Спеціальних досліджень щодо
впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими
механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних
реакцій, що спостерігалися, мелоксикам схильний не впливати або мати незнач=
ний
вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розла=
ди
функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго=
або
інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від
керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньом’язове застосуванн=
я.
Одна ін’єкція 15 мг 1 раз на
добу.
НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.
Лікування повинно обмежуватися
однією ін’єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в
обґрунтованих виняткових випадках (наприклад коли пероральний та ректальний
шляхи застосування неможливі). =
a>Побічні реа=
кції
можуть бути мінімізовані застосуванням найменшої ефективної дози протягом
найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів (див. ро=
зділ
«Особливості застосування»).
Слід періодично оцінювати пот=
ребу
пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.
Особливі категорії пацієнтів.
Пацієнти
літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.=
span>
Ре=
комендована
доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з
підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 =
мг
на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. розділ «Особливості
застосування»).
Ниркова
недостатність.
Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищув=
ати
7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).=
Па=
цієнтам
із помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренс=
ом
креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою
нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання=
».
Печінкова
недостатність.
Па=
цієнтам
із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. =
Щодо
пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».
Спосіб
застосування.
Препарат слід вводити повільн=
о,
шляхом глибокої внутрішньом’язової ін’єкції у верхній зовнішній квадрант
сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного введення
рекомендується чергувати місце ін’єкції (ліву та праву сідниці). Перед
ін’єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в судині.
Ін’єкцію слід негайно припини=
ти у
разі сильного болю під час ін’єкції.
У разі протезу кульшового суг=
лоба
ін’єкцію слід зробити в іншу сідницю.
Діти.
Медиксикам не слід застосовув=
ати
для лікування пацієнтів віком до 18 років.
Передозування.
Симптоми гострого передозуван=
ня
НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та
епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. М=
ожлива
шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної
гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення
дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця.
Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НП=
ЗП,
що також можливе при передозуванні.
При передозуванні НПЗП пацієн=
там
рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали
прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4 пероральних доз холестирамі=
ну 3
рази на день.
Побічні реакції.
Набряк,
артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуван=
ні
НПЗП.
Більшість
побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можлива
пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна,
особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).
Після застосування спостерігалася нудота, блювання, діарея, метеоризм, запо=
р,
диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров’ю, виразковий стоматит,
загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ «Особливості застосування»=
). З
меншою частотою спостерігався гастрит.
Критерії оц=
інки
частоти розвитку побічних реакцій лікарського засобу: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥
1/100, < 1/10); нечасто (≥
1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко
(<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).
З боку системи крові та лімфатичної системи:
нечасто – анемія;
рідко – відхилення показників анал=
ізу
крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія,
тромбоцитопенія.
Повідомляло=
ся
про дуже рідкі випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті
побічні реакції).
З боку імунної системи:
нечасто – =
span>алергічні реакції, інші ніж
анафілактичні або анафілактоїдні;
невідомо –
анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи
шок.
Психічні розлади:
рідко – зміна настрою, нічні кошмари;
невідомо – сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.
З боку нервової системи:
часто – головний біль;
нечасто – запаморочення, сонливість.
З боку органів зору:
рідко – розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон’юнктиві=
т.
З боку органів слуху та
вестибулярного апарату:
нечасто – =
span>запаморочення;<=
span
style=3D'mso-bookmark:OLE_LINK1'>
рідко – дзвін у вухах.
Кардіальні порушення:<=
/i>
рідко – відчуття серцебиття.
Повідомлялося про серцеву недостатність, пов’язану із застосуванням НПЗ=
П.
Судинні розлади:
нечасто – підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості
застосування»), припливи.
З боку дихальної системи, орг=
анів
грудної клітки та середостіння:
рідко – астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;
невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.
З боку травного тракту=
:
часто – =
span>диспепсія, нудота, блювання, =
біль
у животі, діарея;
нечасто – =
span>прихована або макроскопічна
шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка;<=
/span>
рідко – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт;
дуже рідко – шлунково-кишкова перфорація.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути тяжкими =
та
потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ
«Особливості застосування»).
Розлади гепатобіліарної систе=
ми:
нечасто – =
span>порушення показників функції
печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну);
дуже рідко – гепатит;
невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.
З боку шкіри і підшкірної
клітковини:
нечасто – =
span>ангіоневротичний набряк, свер=
біж,
висипання;
рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз,
кропив’янка;
дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема;
невідомо – реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.
З боку сечовидільної системи<=
/span>:
нечасто – затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. розділи «Особлив=
ості
застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій=
span>»), зміни показників функції
нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки);
дуже рідко – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з фактор=
ами
ризику (див. розділ «Особливості застосування»);
не відомо – інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипуска=
ння.
Загальні
розлади та реакція у місці введення:
часто – затвердіння=
у
місці ін’єкції, біль=
у
місці ін’єкції;
нечасто – набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;
невідомо – грипоподібні симпт=
оми.
Опорно-рухова система:
невідомо – артралгія, біль у
спині, ознаки та симптоми, пов’язані із
суглобами.
Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.
Повідомляло=
ся
про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали мелоксикам =
та
інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
DE'>).
Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але як=
і є
загальноприйнято характерними для інших сполук класу.
Органічне ниркове ураження, щ=
о,
ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про д=
уже
рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу,
нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. розділ
«Особливості застосування»).
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригін=
альній
упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недост=
упному
для дітей місці.
Несумісність.
Дані відсутні, тому препарат не слід змішува=
ти з
іншими лікарськими засобами в одному шприці.
Упаковка.
По 1,5 мл в ампулі=
, по 5
ампул разом із інструкцією для медичного застосування у пачці з картону.
Категорія відпуску.
Виробник.
ХЕЛП С.А.
HE=
LP S<=
/span>.=
A<=
/span>.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльно=
сті.
Педіні, Яніна, 455=
00,
Греція
Pe=
dini Io=
anninon, Io=
annina, 45500,=
Gr=
eece
Заявник.
М. БІОТЕК ЛІМІТЕД<= o:p>
M<=
/span>. BIOTECH LIMITED
Місцезнаходження заявника.<=
/b>
Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стр= іт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Велика Британія
Gladstone House, 77-79 High =
Street,
Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom