ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ІТОПРИД КСАНТІС

(ITOPRID XANTIS)

Склад:

діюча речовина: ітоприду гідрохлорид;

1 таблетка містить 50 мг ітоприду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль пр= ежелатинізований; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивос= ті: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з рискою з одного боку. Таблетка може бути поділена на рівні доз= и.

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики. Код АТX А03F A07.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman"'>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D₂-рецепторами та інгібуючій активності ацетилхолінестерази. Ітоприду гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад. Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювальну дію завдяки взаємодії з D₂-рецепторами, локалізованими в хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфініндукованого блювання у тварин. Дія ітоп= риду гідрохлориду є високоспецифічною відносно верхніх відділів шлунково-кишково= го тракту.

Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.=

Фармакокінетика. =

Абсорб= ція. Ітопр= иду гідрохлорид швидко та практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його відносна біодоступність становить 60 %, що пов’язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітоприду гідрохлориду С_max досягається через = 0,5 – 0,75 години та становить 0,28 = мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 р= ази на добу впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією.

Розпод= іл. Прибл= изно 96 % ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Зв’язування з α₁-кислим глікопротеїном станови= ть менше 15 %.

Метабо= лізм. Ітопр= иду гідрохлорид активно біотрансформується у печінці. Ідентифіковано 3 мет= аболіти, тільки один з яких проявляє незначну активність, що не має фармакологічного значення (приблизно 2 – 3 % ітоприду гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється у результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи.

Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Кількість та ефективність ізоферментів FMO у людини = може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який інколи призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурія (синдром «рибного запаху»). У пацієнтів, хворих на триметиламінурію, Т_=
1/2збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприду гідрохлорид не чинить інгібуючої або індукуючої дії відносно CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не вплив= ає на вміст CYP або активність уридиндифосфатглюкуронізилтрансферази.

Виведе= ння. Ітопр= иду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскре= ція ітоприду гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 % та 75,4 % відповідно після одноразового внутрішнього застосування лікарського засобу здоровим добровольцям у терапевтичній дозі.

Термінальний Т_1/2ітоприду гідрохлориду становив приблизно= 6 годин.

Клінічні характеристики. <= /o:p>

<= i>Показання.

Купіру= вання шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічно= го гастриту), а саме:

- = здуття живота;

- = відчуття швидкого насичення;

- = біль та дискомфорт у верхній частині живота;

- = анорексія;

- = печія;

- = нудота;

- = блювання.

Протипоказання.

- = Підвищена чутливість до ітоприду гідрохлориду та до інших компонентів препарату.=

-&nb= sp; Стани, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації. =

<= i>Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метабо= лічні взаємодії не очікуються у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450.

Ніяких змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом не спостерігалося. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид має гастрокінетичний ефект, він може впливати на всмоктування і= нших лікарських засобів, що застосовуються одночасно перорально.

З особливою обережністю слід застосовувати лікарські засоби з вузьким терапевтичним індексом, уповільненим вивільненням або з кишковорозчинною оболонкою.

Против= иразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду.

Антихо= лінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітоприду гідрохлориду.

Особливості застосування.

Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може призвести до холінергічних побічних ефектів. Дані про довготривале застосування відсутні= .

Загалом, ітоприду гідрохлорид пацієнтам літнього віку слід признача= ти з доцільною обережністю та подальшим спостереженням, враховуючи підвищену час= тоту погіршеної функції нирок, печінки, супутніх захворювань або супутню терапію іншими лікарськими засобами у таких пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю. <= o:p>

Вагітність=

Дані п= ро застосування ітоприду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 випа= дків результатів вагітності). Дослідження на тваринах не виявили ніякого прямого= або непрямого шкідливого токсичного ефекту на репродуктивну функцію. Як профілактичний захід бажано відмовитися= від застосування ітоприду у період вагітності.

Годування груддю

Ітопри= д проникає у грудне молоко тварин, але щодо проникнення ітоприду у грудне молоко людини даних недостатньо. Ризик для дит= ини, що знаходиться на грудному годуванні, не може бути виключений. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення/ призупинення прийому ітоп= риду слід приймати з огляду на користь грудного вигодовування для дитини і корис= ть лікування для жінки.

Фертильність

Даних = щодо впливу ітоприду на фертильність людини немає; однак дослідження на тваринах= не виявили шкідливого впливу ітоприду.

=

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Інформація щодо можливого впливу на швидкість реакції відсутня, але під час вирішення питан= ня щодо керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

<= i>Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована доза становить 150 мг на добу (по 1 таблетці (50 мг)= 3 рази на добу перед прийомом їжі). Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку пацієнта та симптомів (див. «Особливості застосування»).

Під час клінічних досліджень тривалість застосування ітоприду гідрохлориду становил= а до 8 тижнів.

Діти.

Безпе= ка застосування ітоприду гідрохлориду дітям віком до 16 років не встановлена.<= o:p>

<= i> =

<= i>Передозування.

Лікування. У разі надмірного передозування необхідно вжити звичайних заходів щодо промив= ання шлунка та провести симптоматичне лікування.

<= i> =

<= i>Побічні реакції.

Нижченаведені побічні реакції спостерігалися з наведеною частотою у 998 пацієнтів, які отримували ітоприд у 4 клінічних плацебо-контрольованих дослідженнях, 4 клінічних порівняльних дослідженнях = і 13 неконтрольованих інтервенційних клінічних дослідженнях зі стандартною добов= ою дозою ітоприду 150 мг або менше. Побічні реакції класифіковано за системами органів (згідно з MedDRA) та за частотою виникнення: часто ( від> 1/100 до <1/10) і нечасто (від> 1/= 1000 до <1/100). У категоріях «дуже часто» (> 1/10), «рідко» (від> 1/10= 000 до <1/1000) та «дуже рідко» (<1/10000) побічних реакцій не виявлено.<= o:p>

Шлунково= -кишкові розлади: часто – біль у животі, діарея; нечасто – підвищене слиновиділення.<= /o:p>

З боку <= span style=3D'mso-bidi-font-style:italic'>нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль. =

З боку ш= кіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання.

Лаборато= рні дослідження: нечасто – підвищений рівень амінотрансферази, знижена кількість білих кров'яних тілец= ь.

Побічні реакції зі спонтанних повідомлень, про= які повідомляли у ході постмаркетингов= ого застосування. Неможливо точно оцінити частоту виникнення за наявними даними.

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:UK;mso-bidi-= font-weight: bold'>З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи анафілактоїдну реакцію.

З боку ендокринної системи: підвищений рівень пролактину в крові.

З боку нервової системи: запаморочен= ня, головний біль, тремор.

З боку трав= ної системи: діарея, зап= ор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота.

З боку печі= нки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: висипанн= я, еритема і свербіж.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Лаборато= рні дослідження: підвищен= ня рівнів АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну в крові.

Термін придатності. 2 роки.

&= nbsp;

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не ви= ще 30 °C в оригінальній упаковці з метою захисту від вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 4, або по 10 блістерів у картонну пачку.

Категорія відпуску.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif"; mso-fareast-font-family:"Arial Unicode MS"'>

За рецептом.

Виробник.

Санека= Фармасьютікалз АТ.

&= nbsp;

Місцезнаходження виробника та ад= реса місця провадження його діяльності.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.