ЭКСПЕРТИЗА ПРОВЕДЕНА

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| лікарського засобу

КЛОФЕЛІН-ЗДОРОВ<= b>’Я

(CLOPHELIN-ZDOROVYE)=

С= клад:<= /b>

діюча речовина: clonidine;<= o:p>

1 таблетка|таблетку| м= істить|утримує| клонідину| гідрохлориду 150 мкг (0,15 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат|, крохмаль кукуру= дзяний.

Лікарська форма. Таблетки|т= аблетки|.

Основні фізико-хімічні|фізико= -хімічні| властивості: таблетки|таблетки| біл= ого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаск= ою.

Фармакотерапевтична група. = Гіпотензивні засо= би. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Агоністи імідазолінових рецепторів. Код= АТХ С02А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб, який діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу.

Після проходження через гематоенцефалічний бар’єр клонідин селективно стимулює                             a2-адренорец= ептори ядер судинорухового центру довгастого мозку, за рахунок чого гальмує симпат= ичну імпульсацію з центральної нервової системи, спричиняючи вазодилатацію та зниження артеріального тиску. Зниження симпатичної активності супроводжуєть= ся зниженням рівня катехоламінів (особливо норадреналіну) в плазмі крові та се= чі, хоча клонідин не чинить прямої дії на синтез катехоламінів, а пригнічує вивільнення норадреналіну з нервових закінчень завдяки механізму негативного зворотного зв’язку внаслідок стимуляції центральних α2-адренорецепторі= в.

Клонідин є агоністом імідазолінових рецепторів.

Застосування клонідину призводить до зниження частоти серцевих скорочень, систолічного та діастолічного артеріального тиску, а також загального периферичного опору судин. Хвилинний об’єм крові та ударний об’єм серця зменшуються незначно. Тривале застосування клонідину призводить до зменшення гіпертрофії міокарда= та поліпшення функції лівого шлуночка.

Клонідин проявляє седативний та помірний аналгезивний ефект. За рахунок центральної = дії спроможний усувати соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції. Клонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення секр= еції та поліпшення відтоку водянистої вологи ока. Тривале застосування супроводжується затримкою рідини в організмі.

Фармакокінетика|. Після застосування внутрішньо гіпотензивний ефект починає проявлятися через 30–60 хвилин. Максимальний ефект розвивається чер= ез 2–4 години і зберігається приблизно           =       5–12 годин. Тривалість дії у деяких пацієнтів – 24–36 годин. Добре всмоктується зі                шлун= ково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5–2,5 години. Біодоступність при тривалому застосуванні= – приблизно                 65 %. Зв’язування з білками крові – 20–40 %. Метаболізується у печінці (приблизно= 50 % дози, що всмоктується). Період напіввиведення при нормальній функції ниро= к – 12–16 годин, при порушенні функції нирок – збільшується до 41 години. Легко проходить через гістогематичні бар’єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає у грудне молоко. Виводиться нирками (40–60 %), а так= ож через кишечник (20 %). При гемодіалізі практично не виділяється (до 5 %).

Клінічні характеристики.

Показання. Гіпертонічні кризи (за вин= ятком гіпертонічного кризу при феохромоцитомі); рідко –= для лікування артеріальної гіпертензії (у складі комплексної терапії); абстинентний синдром при опіоїд= ній наркоманії (у складі комплексної терапії).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до клонідину або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату; артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, порушення<= span style=3D'mso-spacerun:yes'>                  AV-провідності (атріовентрикулярна блокада II і III ступеня), виражена брадикардія, синдром слабкості синусного вузла, тяжка ішемічна хвороба серця, нещодавній інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку, тяжкі порушення периферичного кровообігу, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т.ч. синдром Рейно), депресивні стани = (у тому числі в анамнезі), одночасне застосування трициклічних антидепресантів= , виражені порушення функції нирок, прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськ= ими засобами та інші види взаємодій. При сумісному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову сист= ему (транквілізатори, снодійні засоби), можливе посилення седативного ефекту, взаємне посилення д= епримуючого впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Гіпотензивний ефект клонідину послабляють кортикостероїди, трициклічні антидепресанти, анорексигенні (за винятком фенфлураміну), симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін; підвищують – анестетики, вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби. β-адреноблокатори і серцеві глікозиди підвищують ризик розвитку брадикардії або (в окремих випадках) призводять до розвитку атріовентрикулярної блокади. При одночасно= му застосуванні з атенололом, пропранололом розвиваються адитивний гіпотензивн= ий ефект, седативна дія і сухість у роті. Гормональні контрацептиви при прийомі внутрішньо можуть підсилювати седативний ефект препарату. Клонідин може знижувати ефективність леводопи і пірибедилу у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном. Не признача= ти разом з α-адреноблокаторами. Не рекомендується призначати одночасно з антиаритмічними засобами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральними гіпоглікемічними засобами, антацидами.

Особливості застосування|вживання|. У ході лікування препаратом забороняється вживати алкогольні напої.

Раптове припинення застосування препарату може призвести до розвитку синдрому відміни: підвищення артеріаль= ного тиску, нервозності, головного болю, нудоти, тому відміну препарату слід проводити тільки поступово, впродовж 1–2 тижнів з урахуванням супутньої тер= апії іншими лікарськими засобами. При розвитку синдрому відміни відразу повертаю= ться до застосування препарату і надалі його відміняють поступово, замінюючи інш= ими гіпотензивними засобами. Для попередження синдрому відміни препарат не слід призначати пацієнтам, які не мають умов для його регулярного застосування. =

Якщо при комбінованому застосу= ванні клонідину і блокатора β-адренорецепторів потрібне тимчасове припинення лікування, то блокатор β-адренорецепторів слід відмінити раніше, щоб запобігти симпатичній гіперреактивності, а потім поступово відміняти клонід= ин, особливо якщо його застосовували у великих дозах.

З обережністю призначати клоні= дин хворим на цукровий діабет, оскільки він може маскувати симптоми гіпоглікемі= ї і зменшувати секрецію інсуліну.

З обережністю призначати паціє= нтам літнього віку, оскільки можлива підвищена чутливість до препарату; у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива зат= римка виведення препарату. Можливе транзиторне підвищення концентрації соматотроп= ного гормону. Застосування клонідину може призвести до зменшення і пригнічення слиновиділення, що сприяє розвитку карієсу, пародонтозу, кандидозу порожнини рота.

При лікуванні клонідином рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск. Слід бути обережним при тривалому фізичному навантаженні, особливо у вертикальному положенні, за спекотної погоди через ризик ортостатичних реакцій.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із полінейропатією, запорами.

Пацієнтів слід попередити, що седативний ефект препарату посилюється при одночасному застосуванні барбітуратів або інших седативних препаратів.

Пацієнтів, які носять контактні лінзи, потрібно попередити, що при лікуванні може виникнути зменшення секре= ції слізних залоз.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування|вживання|= у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у = період вагітності. У разі необхідності застосування у період лактації годування гр= уддю слід припинити.

Здатність впливати на швидк= ість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В ході терапії препаратом слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги, швидких психічних і рухов= их реакцій.

Спосіб застосування|вживання|= і дози. Застосовують внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі. Д= озу слід підбирати|добирати| с= уворо|суворо| індивідуально.
Артеріальна гіпертензія. Початкова доза становить 75 мкг (застосовують препарати клонідину іншого дозування) 2 рази на добу. При необхідності дозу поступово збільшують за вказівкою лікаря до ефективної терапевтичної дози, яка у середньому станови= ть 150 мкг 2-3 рази на добу. Разові дози клонідину, які перевищують 300 мкг, допустимо призначати лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару.

Тривалість лікування лікар визначає індивідуально, залежно від перебігу хвороби, клінічної ефективност= і і переносимості препарату.

Гіпертонічний кри= з. По 150-300 мкг <= /span>сублінгвально| (за відсутності вираженої<= span style=3D'display:none;mso-hide:all'>|виказаної,висловленої| сухості = у роті|у роті|).

Абстинентний| синдром. Призначають в умо= вах стаціонару у добовій дозі 300-750 мкг, розділеній на             4-6 прийомів, при щоденному = контролі артеріального тиску і частоти пульсу.

Діти. Препарат протипоказаний для застосування у педіатричній практиці.

Передозування. Симптом= и. Сонливість, міоз (виражене звуження зіниць), брадикардія, нестримне блюванн= я, ксеростомія, пригнічення дихання (аж до апное), порушення свідомості, колап= с, зниження або підвищення артеріального тиску, розширення комплексу QRS, гіпотермія, можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності і синдром ранньої реполяризації.

Лікування. Симптоматич= на терапія (інфузія рідини, при вираженій депресії центральної нервової системи або апное – 2–4 мг налоксону внутрішньовенно, у разі необхідності повторюют= ь). При симптоматичній брадикардії застосовувати атропіну сульфат. Як специфічний антидот може бути використаний толазолін: 1 мг толазоліну при внутрішньовен= ному введенні або 50 мг при призначенні внутрішньо нейтралізують ефект 600 мкг клонідину.

Побічні реакції. <= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:UK'>З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або кошмарні сновидіння, запаморочення, астенія, тимчасові стани сплутаності свідомості,= порушення сприйняття, галюцинації, делірій, головний біль, парестезії, тремор, розлади сну, у т.ч. безсоння.

З боку серцево-су= динної системи: брадикардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, застій= на серцева недостатність, зміни ЕКГ (блокада синусового вузла, вузлова брадикардія, високий ступінь                AV-блокади, аритмії), пальпітація, синкопе. Про випадки синусової брадикардії та AV-блокади повідомлялося як при супутньому застосуванні серц= евих глікозидів, так і без них, синдром Рейно (блідість, похолодніння кінцівок).=

З боку травної си= стеми: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секре= ції, анорексія, абдомінальний біль, псевдообструкція товстого кишечнику, біль у слинних залозах, у т.ч. навколовушній залозі, паротит, помірні транзиторні порушення функціональних тестів печінки, гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: блідість/гіперемія шкіри, кропив’янка, ангіоневротичн= ий набряк, алопеція.

З боку опорно-рух= ового апарату: періодичні судоми литкових м’язів, міалгії, артралгії.=

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж; при = сублінгвальному застосуванні (при гіпертонічному кризі) – набряк слизових оболонок, утрудне= ння дихання. <= /span>

З боку органів ди= хання: сухість слизової оболонки носа, порушення дихання.

З боку органів зо= ру: розлади акомодації, нечіткість зору, зменшення сльозовиділення, сухість очей, відчу= ття печіння в очах.

Інші: тромбоцитопенія, транзиторне підвищення рівня глюкози, креатифосфокінази в сироватці крові, затримка іонів натрію і води, що проявляється набряками ни= жніх кінцівок, збільшенням маси тіла, закладеність носа, ніктурія, затримка сечовипускання, еректильна дисфункція, гінекомастія у чоловіків, гарячка, відчуття нездужання, слабо позитивна проба Кумбса, підвищення чутливості до алкоголю. При раптовій відміні – синдром відміни (різке підвищення артеріального тиску, нервозність, головний біль, нудота).=

Термін придатності. 4 роки.

У= мови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. З= берігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки|таблетки| № 10х3, № 30 у блістері у коробці, № 30 у блістері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.