MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D21B2A.7BF5FA20" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D21B2A.7BF5FA20 Content-Location: file:///C:/680AEAA2/UA15390201_493B.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВ’Я
Склад:
д=
іюча
речовина: =
diclof=
enac;
1 мл
розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;
допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), маніт (Е 421),
пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Основні фізико-хімічні
властивості: прозорий безбарвний або злегка жовтув=
атий
розчин.
Фармакотерапевтична група. Нестеро= їдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти і споріднені сполуки. Код АТХ М01А В05.
Фармакологічні
властивості.
Фарм=
акодинаміка.
Диклофенак натрію – н=
естероїдна
сполука з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними і
жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів
вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу =
роль
у виникненні запалення, болю і пропасниці.
При ревматичних
захворюваннях протизапальні і знеболювальні властивості препарату зумовлюють
клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак і
симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та
набряку суглобів, а також покращенням функціональних властивостей сугло=
бів.
Диклофенак здатний по=
силити
виражений знеболювальний вплив на помірні і тяжкі болі неревматичного
походження протягом 15-30 хвилин.
Диклофенак продемонст=
рував
також суттєвий вплив на напади мігрені.
При посттравматични=
х і
післяопераційних станах з наявністю запалення диклофенак швидко полегшує
спонтанні болі та болі під час руху і зменшує набряки, спричинені запалення=
м та
ранами.
Якщо препарат засто=
совувати
одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного
болю, диклофенак суттєво зменшує їх необхідність.
Препарат особливо ефективний при застосуванні =
для
початкової терапії запальних і дегенеративних ревматичних захворювань, а та=
кож
для лікування болю, зумовленого неревматичним запаленням.
Фармакокінетика. Середній об’єм розподілу диклофенаку натрію становить
0,12-0,17 л/кг, зв’язування з білками плазми крові відбувається більш ніж н=
а 99
%.
Терапевт=
ична
концентрація диклофенаку у плазмі крові становить 0,7-2 мкг/мл.
Повторне
введення препарату не зумовлює будь-яких змін з боку нирок. При дотриманні
рекомендованих інтервалів між введеннями препарату не спостерігається його
кумуляції в організмі.
Диклофен=
ак
проникає у синовіальну рідину, де його Сmax визначається через 2-4 години після того, як були
отримані значення пікової концентрації, T½ при цьому становить 3-6 годин. Тому навіть через 4-6 годин після введення препарату
концентрації диклофенаку у синовіальній рідині вищі, ніж у плазмі крові, і
залишаються на вищих рівнях протягом 12 годин.
Приблизно
половина всієї кількості введеного диклофенаку натрію піддається метаболізму
першого проходження. Унаслідок цього рівні площі під кривою «концентрація/ч=
ас»
(AUC) після перорального або ректального прийому диклофенаку натрію приблиз=
но у
два рази менші AUC, яка спостерігається після парентерального введення
еквівалентної дози.
Біотранс=
формація
диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації і метоксилювання. Д=
ва з
виникаючих при цьому фенольних метаболітів фармакологічно активні, але менш=
ою
мірою, ніж сам диклофенак.
Диклофен=
ак
виводиться із плазми крові з рівнем системного кліренсу 263 ± 56 мл/хв
(середній рівень ± стандартне відхилення). Кінцевий T½ препарату становить 1-2 години. Приблизно 60 % введеної дози препарату
виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляд=
і.
Частина введеної дози, що лишилася, виводиться у метаболізованому вигляді з
жовчю і калом.
Значних
відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату залежно від в=
іку
пацієнтів не спостерігалося.
У пацієн=
тів з
порушеннями функції нирок після застосування звичайної дози препарату не
спостерігалося будь-якого збільшення кількості незміненого диклофенаку. Якщо
кліренс креатиніну був нижче 10 мл/хв, розрахунковий рівень метаболітів у
плазмі крові у рівноважному стані був приблизно у 4 рази вищий, ніж у паціє=
нтів
з нормальною функцією нирок. Незважаючи на це, у кінцевому результаті
метаболіти елімінувалися з жовчю.
У
випадках порушень функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз
печінки) фармакокінетика і метаболізм препарату не відрізняються від таких у
пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Клінічні характерист=
ики.
Показання. Препарат при внутрішньом’язовому
введенні призначений для лікування:
·&nb=
sp;
запальних
і
дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого
спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдром=
у,
несуглобового ревматизму;
·&nb=
sp;
гострих нападів подагри;
·&nb=
sp;
ниркової і біліарної колік;
·&nb=
sp;
болю та набряку після травм і операцій;
·&nb=
sp;
тяжких нападів мігрені.
Препарат
при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування а=
бо
профілактики післяопераційного болю.
Протипоказання.
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Активна форма виразкової
хвороби/кровотечі або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (д=
ва
або більше окремих епізодів встановленої виразки або кровотечі).
·&nb=
sp;
Як і інші НПЗЗ, диклофенак також протипоказа=
ний
пацієнтам, у яких застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або ін=
ших
НПЗЗ провокує напади бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку, кропив’=
янки
або гострого риніту.
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Запальні захворювання кишечнику (наприкл=
ад хвороба Крона або
виразковий коліт).
·&nb=
sp;
Печінкова недостат=
ність.
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Ниркова недостатність.
·&nb=
sp;
Застійна серцева недостатність (NY=
HA II-IV).
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Високий ризик
розвитку післяопераційних=
кровотеч, незгортання крові, порушень гемостазу, гемопоетичних
порушень чи цереброваскулярних кровотеч.
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Лікування
періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апа=
рату
штучного кровообігу).
·<=
span
style=3D'font:7.0pt "Times New Roman"'> =
Ішемічна
хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокард=
а.
·&nb=
sp;
Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або м=
ають
епізоди транзиторних ішемічних атак.
· =
Захворювання
периферичних артерій.
Тільки щодо внутрішньовенного застосування.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій. Нижче наведені взаємодії, що
спостерігалися із застосуванням диклофенаку натрію у вигляді розчину для
ін’єкцій і/або інших лікарських форм диклофенаку.
Літій, дигоксин. При одно=
часному
застосуванні диклофенак може збільшувати концентрації літію і дигоксину у
плазмі крові, тому рекомендується контролювати їх рівні у сироватці крові.<=
/span>
Діуретики та антигіпертензивні засоби. Як і інших НПЗЗ, супутнє застосув=
ання
диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (β-блокатор=
ами,
інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) може призвести до
зниження їх антигіпертензивного впливу через інгібування синтезу
судинорозширювальних простагландинів. Таким чином, подібну комбінацію застосовув=
ати із
застереженням, а пацієнтам, особливо літнього віку, слід перебувати під
ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати нале=
жну
гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку
супутньої терапії і на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретикі=
в та
інгібіторів АПФ унаслідок збільшення ризику нефротоксичності.
Препарат=
и, що,
як відомо, спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діурети=
ками,
циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі
збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому моніторинг стану пацієнтів
слід проводити частіше.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Рекомендується вжити застережних з=
аходів,
оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча немає свідче=
нь
про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику
кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасн=
о.
Тому для впевненості, що ніякі зміни у дозув=
анні антикоагулянтів
не потрібні, рекомендовано ретельний моніторинг стану таких пацієнтів. Як і
інші НПЗЗ, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію
тромбоцитів.
Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, і кортикостероїди. Супутнє введення диклофенаку та інш=
их
системних НПЗЗ або кортикостероїдів може підвищити ризик шлунково-кишкової кровотечі або виразк=
и.
Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.=
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).<=
/i> Супутнє введення системних НПЗЗ і =
СІЗЗС
може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.
Антидіабетичні препарати. Існують дані, що диклофенак можна застосовувати разом із пероральними <=
/span>антидіабетичними засобами=
без
впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як гіпоглікемічного,=
так
і гіперглікемічного впливу, що потребують зміни дозування
Метотрексат. Диклофенак може пригнічувати кліренс метотрекс=
ату у
ниркових канальцях, що призводить до підвищення рівня метотрексату. При
введенні НПЗЗ, включаючи диклофена=
к,
менше ніж за 24 години до лікування метотрексатом рекомендується бути обере=
жними,
оскільки може зростати концентрація метотрексату у крові і збільшуватися
токсичність цієї речовини. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності,
коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом у
межах 24 годин. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату у
результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.
Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати
нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. У зв’язк=
у з
цим його слід застосовувати у нижчих дозах, ніж для хворих, які циклоспорин=
не
отримують.
Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом м=
ожливе
підвищення ризику нефротоксичності, що може бути опосередковано через нирко=
ві
антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину.
Антибактеріальні хінолони.<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:12.0pt;mso-=
ansi-language:
UK'> Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього
застосування хінолонів і НПЗЗ. Це може спостерігатися у пацієнтів як з наявністю, так і з відсутністю в
анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність при
розгляді питання про застосування хінолонів пацієнтам, які вже отримують НП=
ЗЗ.
Фенітоїн=
. При застосуванні фенітоїну одноча=
сно з
диклофенаком рекомендується проводити моніторинг концентрації фенітоїну у п=
лазмі
крові у зв’язку з очікуваним збільшенням експозиції фенітоїну.
Колестипол
і холестирамін. <=
span
style=3D'mso-bidi-font-weight:bold'>Ці препарати можуть спричинити затримку=
або
зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати
диклофенак принаймні за одну годину до або через 4-6 годин після застосуван=
ня
колестиполу/холестираміну.
Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів =
і НПЗЗ
може посилити серцеву недостатність, знизити швидкість клубочкової фільтрац=
ії і
підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.
Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 дн=
ів
після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити його ефект.
Потужні інгібітори CYP2C9. Обережність рекомендується при спільному призначенні диклофенаку з потужними інгібіторами CYP2C9 (наприклад з вориконазолом), що може призвести до значного збільшення Cmax у плазмі крові і експозиції диклофенаку вна= слідок пригнічення його метаболізму.
Особливості
застосування. =
Небажані=
ефекти
можна мінімізувати шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом
найменшого можливого терміну, необхідного для контролю симптомів. =
span>Слід періодично переглядати потребу
пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів і збільшення
відповіді на терапію.
Слід уникати застосування препарату із системн=
ими
НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, через відсутність будь-якої
синергічної користі і можливості
розвитку додаткових побічних ефектів.
Слід бути обережними при призначен=
ні
препарату пацієнтам літнього віку. Зокрема, для пацієнтів літнього віку зі сла=
бким
здоров’ям і для хворих із низьким показником маси тіла рекомендується
застосовувати найнижчі ефективні дози. Пацієнтам віком від 65 років препарат
застосовувати з обережністю.
Як і при застосуванні інших НПЗЗ, =
без
попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції=
, у
т. ч. анафілактичні/анафілактоїдні.
Як і інші НПЗЗ, препарат завдяки своїм
фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.
Натрію
метабісульфіт у розчині для ін’єкцій також може призвести до окремих тяжких
реакцій гіперчутливості і бронхоспазму.
Вплив на травну систем=
у. При застосуванні всіх НПЗЗ, включа=
ючи
диклофенак, були зареєстровані випадки шлунково-кишкових кровотеч (блювання
кров’ю, мелена), утворення виразки або перфорації, які можуть бути летальни=
ми і
спостерігатися у будь-який час у процесі лікування як з попереджувальними
симптомами, так і без них, а також при наявності в анамнезі серйозних явищ з
боку шлунково-кишкового тракту. Ці явища зазвичай мають більш серйозні насл=
ідки
у пацієнтів літнього віку. Якщо у пацієнтів, які отримують диклофенак,
спостерігаються шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразки, застосува=
ння
препарату необхідно припинити.
Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, включаючи диклофенак, необхідним є
ретельне медичне спостереження; особливу обережність слід проявляти при
призначенні диклофенаку пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з
боку шлунково-кишкового тракту, або з наявністю виразки шлунка або кишечник=
у,
кровотечі або перфорації в анамнезі. Ризик шлунково-кишкових кровотеч,
утворення виразок або перфорацій вищий при збільшенні дози НПЗЗ, включаючи
диклофенак, а також у пацієнтів із наявністю в анамнезі виразки, особливо з
ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту небажаних реакцій у разі
застосування НПЗЗ, особливо таких, як шлунково-кишкові кровотечі і перфорац=
ії,
що можуть бути летальними.
Щоб знизити ризик токсичного впливу на травну систему у паціє=
нтів з
виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, і у пацієнтів
літнього віку, лікування починати і підтримувати найнижчими ефективними доз=
ами.
Для таких пацієнтів, а
також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що=
містять
низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які,
ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на травну систему, слід розглянути
питання про комбіновану терапію із застосуванням захисних лікарських засобів
(наприклад інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).
Пацієнти зі
шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, мають
повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі=
у
травному тракті). Застереження
також потрібні для хворих, які отримують супутні препарати, що можуть підви=
щити
ризик виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулян=
ти
(наприклад варфарин), антитромботичні засоби (наприклад ацетилсаліцилова
кислота) або СІЗЗС.
Вплив на печінку. Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо
препарат призначається пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх с=
тан
може загостритися.
Як і при
застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше
печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування
препаратом як застережний захід призначати регулярний нагляд за функціями
печінки.
Якщо пор=
ушення
функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або
симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або я=
кщо
спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування
препарату слід припинити.
Перебіг
захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.=
Застереж=
ення
необхідні у разі, якщо препарат застосовується пацієнтам з печінковою
порфірією, через імовірність провокації нападу.
Вплив на нирки. Оскільки=
при
лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини і
набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або
нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, =
які
отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, і
пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої
причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких
випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції.
Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.
Вплив на шкіру. У зв’язку із застосуванням НПЗЗ, у т. ч.
диклофенаку, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (д=
еякі
з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром
Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. Очевидно, найвищий ризик розвитку цих
реакцій спостерігається на початку курсу терапії, у більшості випадків –
протягом першого місяця лікування. Застосування препарату необхідно припини=
ти
при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких
інших ознак підвищеної чутливості.
Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані
захворювання сполучної тканини. У пацієнтів з СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини може
спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.
Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти.<=
/span> Для пацієнтів з наявністю в анамн=
езі
артеріальної гіпертензії і/або застійної серцевої недостатності легкого або
помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу=
і
надання рекомендацій, оскільки у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи
диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини і набряків.
Існують дані, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150
мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов’язане із незначним
збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфа=
ркту
міокарда або інсульту).
Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серце=
вою
недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних
артерій і/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак слід лише п=
ісля
ретельної оцінки ризику-користі. Подібну оцінку слід провести перед початком
довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку
кардіоваскулярних явищ (наприклад артеріальною гіпертензією, гіперліпідеміє=
ю,
цукровим діабетом і палінням) – призначення диклофенаку можливе лише після
ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку мо=
жуть
зростати зі збільшенням дози і тривалості лікування, його необхідно
застосовувати якомога коротший період і у найнижчій ефективній дозі.
Пацієнти мають бути проінформовані щодо можливості виникне=
ння
серйозних антитромбічних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, поруш=
ення
мови), які можуть відбутися у бу=
дь-який
час. У цьому випадку слід негайно звернутися до лі=
каря.
Вплив
на гематологічні показники. При тривалому
застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу
крові.
Як і інші НПЗЗ, диклофенак може тимчасово
пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з
порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушенням=
и.
Астма
в анамнезі. У
хворих
на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, у пацієнтів з набряком
слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними
захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо
пов’язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж в
інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана
непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), ангіоневротичний набряк або
кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застереж=
ні
заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується
хворих з алергією на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями,
свербежем або кропив’янкою.
Як і інші препарати, що пригнічують
активність простагландинсинтетази, диклофенак та інші НПЗЗ можуть спровокув=
ати
розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або=
у
пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.
Фертильність у жінок. З= астосування препарату може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендуєт= ься жінкам, які прагнуть завагітніти. Стосовно жінок, які можуть мати труднощі = із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату.
Застосування у період
вагітності або годування груддю.
Вагітність. =
У І і ІІ триместрах вагітності пре=
парат
можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує п=
отенційний
ризик для плода, лише у мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування має бути настільки
короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в
останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатнос=
ті матки
і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на
вагітності і/або розвитку ембріона/плода. Існують дані про підвищений ризик
викиднів і/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування
інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний
ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.
Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості
лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу
простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і
летальності ембріона/плода.
Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у
період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвит=
ку,
у т. ч. з боку серцево-судинної системи. Якщо препарат застосовується жінкам, які прагнуть завагіт=
ніти,
або у I<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> триместрі вагітності, доза препар=
ату має
бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.
Під час III=
триместру вагітності всі інгібіто=
ри
синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:
На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:
Отже, препарат
протипоказаний під час III триместру вагітності.
Період годування груддю. Як і інші НПЗЗ, диклофенак проникає у грудне
молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на
немовля, препарат не слід застосовувати під час годування груддю.
Фертильність. Як і інші НПЗЗ, препара= т може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендується жінкам, які план= ують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, хто прох= одив обстеження внаслідок інфертильності, мають припинити застосування препарату= .
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Пацієнтам, у = яких під час лікування диклофенаком спостерігаються порушення зору, запамороченн= я, вертиго, сонливість або інші порушення з боку нервової системи, слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.= span>
Спосіб застосування і
дози. Дозу слід підбирати індивідуально, починаючи з мінімальн=
ої
ефективної, і застосовувати препарат у найменшій ефективній дозі протягом <=
/span>якомога
коротшого проміжку часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого
пацієнта. Не застосовувати більше 2 днів. У разі необхідності
лікування можна продовжити іншими лікарськими формами, що містять диклофена=
к.
Кожна ампула призначена тільки для одноразового застосування. Розчин слід
застосувати одразу ж після відкриття ампули. Будь-який невикористаний вміст
необхідно утилізувати.
=
Внутрішн=
ьом’язова ін’єкція.
З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці
внутрішньом’язової ін’єкції потрібно виконувати наступні правила.
Доза зазвичай становить 1 ампулу 75 мг на добу
шляхом глибокої ін’єкції у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза. У
тяжких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до двох
ін’єкцій по 75 мг, між якими дотримуватись інтервалу у кілька годин (по одн=
ій
ін’єкції у кожну сідницю). У якості альтернативи 1 ампулу по 75 мг можна
комбінувати з іншими лікарськими формами препарату (наприклад таблетками,
супозиторіями) до загальної максимальної добової дози 150 мг.
В умовах нападу мігрені
клінічний досвід обмежений випадками з
початковим застосуванням 1 ампули 75 мг, дозу вводити при можлив=
ості
одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (при
необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший ден=
ь.
Внутрішньовенні ін=
фузії. =
Препарат не слід вводити у вигляді
внутрішньовенної болюсної ін’єкції.
Безпосередньо перед початком внутрішньовенної
інфузії диклофенаку, залежно від необхідної її тривалості, слід розвести у
100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози, буферизова=
ного
розчином бікарбонату натрію для ін’єкції (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2=
%
або відповідний об’єм іншої концентрації), що взятий зі щойно відкритого
контейнера, вміст 1 ампули препарату. Застосовувати можна тільки прозорі
розчини. Якщо у розчині є кристали або осад, для інфузії його застосовувати=
не
можна.
Рекомендовані два альтернативні режими дозуван=
ня
препарату. Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг
необхідно вводити безперервно від 30 хв до 2 годин. У разі необхідності
лікування можна повторити через кілька годин, але доза не має перевищувати =
150
мг протягом будь-якого періоду у 24 години.
Для профілактики післяопераційного болю через = 15 хв-1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну до= зу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.
Діти. Препара= т у даній лікарській формі не застосовувати дітям.
Передозування.
С=
имптоми.
Типова =
клінічна картина наслідків передозування
диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми як головн=
ий
біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча,
діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива
гостра ниркова недостатність і ураження печінки.
Лікування. Протягом однієї години після застосування потенційно
токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість
застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути
можливість промивання шлунка протягом однієї години після застосування
потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах
необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану
пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.<=
/span>
Побічні реакції. Нижчезазначені небажані ефекти включають так=
і, що
пов’язані із введенням диклофенаку натрію за умов короткострокового і
довготривалого застосування.
З боку крові і лімфатичної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (у т. ч.
гемолітична і апластична), агранулоцитоз.
З
боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична і анафілактоїдна реакція (у т. ч.
артеріальна гіпотензія і шок), ангіоневротичний набряк (у т. ч. набряк
обличчя).
= П= сихічні розлади: дезорієнтація, депре= сія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.<= o:p>
З
боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний
менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення
чутливості, загальне нездужання.
З
боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.
З боку органів слуху і лабіринту:<= /span> вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.<= o:p>
=
З
боку серця: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт
міокарда.
З боку судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.<= o:p>
Р=
еспіраторні,
торакальні і медіастинальні порушення: астма (у т. ч. диспное), пневмоніт.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками кро= ві, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або б= ез неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (у т. ч. геморагічний коліт і загострен= ня виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (у т. ч. виразковий стоматит), глосит, розлади з боку стравоходу, мембранні стрикту= ри кишечнику, панкреатит.= span><= o:p>
Г=
епатобіліарні
розлади: збільшення рівня
трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепати=
т,
гепатонекроз, печінкова недостатність.
З
боку шкіри і підшкірних тканин: висипання, кропив’янка, бульозне висипання,
екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром
Лайєлла, ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості,
пурпура, алергічна пурпура, свербіж. З
боку нирок і сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синд=
ром,
інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
З=
агальні
порушення і порушення у місці введення препарату: реакція у місці ін’єкції, біль, затвердіння,
набряк, некроз у місці ін’єкції, абсцесс у місці ін’єкції.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз:<=
/span> імпотен=
ція.
Існують дані про можливість підвищення ризику
виникнення тромботичних ускладнень (наприклад інфаркт міокарда або інсульт),
пов’язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних до=
зах
(150 мг на добу) і при тривалому застосуванні.
Термін придатності.
5 років=
.
Умови зберігання. =
Зберігат=
и в
оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /p>
Несумісність. Не зміш=
увати
препарат з іншими розчинами для ін’єкц=
ій.
0,9 % розчин натрію=
хлориду
і 5 % розчин глюкози без бікарбонату натрію у якості добавки становлять риз=
ик
перенасичення, що може призвести до утворення кристалів або осаду. Інші роз=
чини
для інфузії не застосовувати.
Упаковка. =
По 3 мл в ампулах № 5 у коробці, № 5 у
блістері у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Т=
ОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я»=
.
Місцезнаходження виробника та його адреса мі=
сця
провадження діяльності.
Україна,
61013, м. Харків, вул. Шевченка. 22.