MIME-Version: 1.0 Content-Location: file:///C:/6C0C5A64/UA40520103_751D.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251" ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>

для медично= го застосування лікарського засобу

 

ФЕНОБАРБІТАЛ ІС

(PHENOBARBITAL= ІС)

 

 

Склад:=

діюча речовина: phenobarbital;

1 таблетка містить фенобарбіт= алу 5 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, желатин, натрію <= span class=3DSpellE>кроскармелоза (для дозувань 50 мг та 100 мг).

 =

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій пов= ерхні таблетки – риска.

 

Фармакотера= певтична група.

Протиепілептичні засоби. Барбітурати та їх похідні. Код АТХ N03A А02.=

 <= /p>

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фенобарбітал – похідна речовина барбітурової кислоти. Чинить виражену протисудомну дію, знижує збудженість нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназ= ної ферментної системи. Проявляє снодійний ефект. Пригнічує активність рухових = зон кори та підкірки головного мозку. Підвищує вміст у центральній нервовій сис= темі (ЦНС) ендогенного гальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амінокислот (глютамату, ас= партату).=

Фармакокінетика.

Препарат повільно, але практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80 %)= та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1−2 години після прийому. Ефект настає протягом 30−60 хвилин. Період напів= виведення у дорослих становить 2−4 доби, у новонароджених – до 7 діб. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, в грудне молоко, = через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуля= ції препарату. Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми кро= ві і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 = ;% дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незмінено= го фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і мо= же підвищуватись у лужному середовищ= і.=

У пацієнтів, які раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії лікарського засобу скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу у печінці, де барбітурати спричиняють індукцію ферментів. У пацієнтів літнього ві= ку метаболізм фенобарбіталу знижений, тому у цих пацієнтів період напіввиведен= ня подовжується, що вимагає зменшення дози та подовження інтервалів між прийом= ами лікарського засобу.

 <= /p>

Клінічні характеристики.

Показання.

Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія, гемолітична хвор= оба новонароджених.

 <= /p>

Протипоказання.

Підвищена чутливі= сть до компонентів лікарського засобу, виражена артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з порушенням їх функцій, цукровий діабет, міастенія, пор= фірія, депресія, алкоголізм, медикаментозна та наркотична залежність (у тому числі в анамнезі), респіраторні захворювання із задишкою, обструкти= вним синдромом. Період вагітності (І триместр). Період годування груддю. Фенобарбітал категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильні= стю хворого до суїцидальної поведінки.=

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. <= /b>

Фенобарбітал інду= кує ферменти печінки і таким чином може прискорювати метаболізм деяких лікарськ= их засобів, що метаболізуються цими ферментами, включаючи парацетамол, саліцилат= и, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимікробні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол<= /span>, рифампіцин, сульфаніламід), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепілептичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресант= и), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), імуносупресивні (глюкокортикосте= роїди, циклоспорин, цитост= атики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальці= євих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо. Фенобарбітал м= оже прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їхнього ефекту. Можливий вплив на концентрацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та клоназепа= му. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків= , анестетиків, нейролептиків, транквілізаторів. Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення дії (седативно-снодійного ефекту), що може супроводжуватися пригніченням дихання. Алкоголь посилює дію лікарського зас= обу і може збільшувати його токсичність. Лікарський засіб підвищує токсичність метотрексату. Ліка= рські засоби, які мають властивості кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), = та препарати, що містять вальпроєву кислоту, посилюють дію барбітуратів. Пацієнтів, які одночасно отримують лікування вал= ьпроатами та фенобарбіталом, слід контролювати на наявність ознак гіперамоніємії. У половині зареєстрованих випадків гіперамоніємія= протікала безсимптомно і не обов’язково призвод= ила до енцефалопатії. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижувати ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золота збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними лікарськими засоба= ми існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посилює токсичність обох лікарських засобів.

 =

Особливості застосування.

Фенобарбітал категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого д= о суїцидальної поведінки.

При застосуванні фенобарбіталу було зареєстрова= но випадки розвитку небезпечних для життя шкірних реакцій, зокрема синдрому Стівенса − Джонсона або токсичного епідермального некролізу (синдрому <= span class=3DSpellE>Лаєлла). Тому при появі їхніх характерних симптомів (наприклад прогресивного шкірного висипу, часто з пухирями, та уражень слиз= ової оболонки) застосування лікарського засобу Фенобарбітал ІС слід припини= ти і надалі ні в якому разі не застосовувати лікарські засоби, які містять фенобарбітал. Ризик розвитку синдрому Стів= енса − Джонсона або синдрому Лаєлла є найбільшим у перші тижні лікування. Рання діагностика = та негайне припинення застосування лікарського засобу, який міг спричинити симптоми синдрому Стівенса − Джонсона або токсичного епідермального некролізу, дають змогу досягти найкращих результатів у лікуванні.

Слід уникати тривалого застосування фенобарбіталу у зв’язку з можливістю його кумуляції = та розвитку залежності. Для барбітуратів характерний синдром відміни.

Лікарський засіб слід признач= ати з обережністю при артеріальній гіпотензії (див. розділ «Протипоказання»= ), декомпенсованій серцевій недостатності (див. розділ «Протипоказання»), порушенні функції печінки (див. розділ «Протипоказання»), бронхіальній а= стмі (див. розділ «Протипоказання»), гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засоба= ми.

Відміну препарату треба проводити поступово протягом тривалого часу.

Через вміст лакто= зи лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або = глюкозо-галактозною мальабс= орбцією.

 

Застосуванн= я у період вагітності або годування груддю.

Застосування фенобарбіталу протягом І триместру вагітності протипоказане. При застосуван= ні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникнення фізичної залежності, що призводить до появи синдрому відміни у новонародженого, який проявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові.

Застосування фенобарбіталу під час пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого.

Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко і може пригнічувати ЦНС дитини, тому у разі необхіднос= ті застосування лікарського засобу слід припинити годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб приймати перорально, після їди. Дози встановлювати залежно від стану пацієнта.

Дорослі.=

Разові дози – від= 50 до 200 мг, кратність прийому – 2 рази на добу, з поступовим збільшенням доз= и. Найвища добова доза для дорослих – 500 мг.

=  

= Діти.

Вік дитини

Разова доза (мг)

Добова доза (мг)

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>До 6 місяців

5=

1= 0

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>Від 6 місяців до 1 року

1= 0

2= 0

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>1−2 роки<= o:p>

2= 0

4= 0

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>3−4 роки

3= 0

6= 0

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>5−6 років

4= 0

8= 0

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>7−9 років

5= 0

1= 00

<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-far= east-font-family: "Times New Roman";color:black;background:white;mso-ansi-language:UK; mso-fareast-language:RU'>10−14 років

7= 5

1= 50

 

Дітям віком до 3 років необхідну кількість таблеток розтерти до порошкоподібного стану, розчинити у невеликій кількості води та застосовувати у вигляді суспензії.<= /span>=

Термін лікування = залежить від перебігу захворювання.

 

Діти= .

Застосовують у педіатричній практиці (див. розд= іл «Спосіб застосування та дози»).

 

Передозування.=

Симптоми гострого отруєння барбітуратами легкого або середнього ступе= ня тяжкості: запаморочення, підвищена втомлюваність, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити. Можуть спостерігатися реакції гіперчутливос= ті: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип (зокрема кропив’янка).

Симптоми гострого тяж= кого отруєння барбітуратами: пригнічення ЦНС, аж до глибокої коми, що супроводжується тканинною гіпоксією; поверхневе дихання, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, пригнічення дихання, аж до його зупинки; пригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, зниження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану; зниження температури тіла, зменшення діурезу, прискорене серцебиття або брадикардія, послаблення або відсутність рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість.

Якщо не лікувати отруєння, можливий летальний наслідок через судинну недостатніс= ть, дихальний параліч або набряк легенів.

Лікування: терапія симптоматична (насамперед моніторинг основних життєвих функцій організму: дихання, пульс, артеріальний тиск). Пацієнтам може бути потрібна інтенсивна терапія. Необхідно стабілізувати та нормалізувати дихання і кровообіг. Диха= льна недостатність долається шляхом проведення штучного дихання, шок купірують вливанням плазми і пла= змозамінників. У разі якщо пройшло небагато часу від прийому лікарського засобу (не більше 6 годин), необхідно провести промивання шлунка з подальшим введенням сорбенту (активоване вугілля) та сульфату натрію. З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію.=

 

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, шкірний висип (зокрема кропив’янка), свербіж.

З боку нервової системи: астенія, слабкіс= ть, атаксія, порушення координації рухів, гіперкінез (у дітей), ністагм, галюцинації, парадоксальне збудження, зниження концентрації уваги, підвищена втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні порушення, безсоння (переважно у дітей, людей літнього віку), сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія.=

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, відчуття тяжкості в епігастральній ділянці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки.=

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, мегалобластна анемія.=

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензі= я, брадикардія.

З боку дихальної системи: утруднене дихання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: підвищена світлочутливість шкіри (фотосенсибілізація), поліморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса − Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ексфоліа= тивний дерматит.

З боку кістково-м’язової сис= теми: при тривалому застосуванні існує ризик порушення = остеогенезу та розвитку рахіту. Були повідомлення= про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, осте= опенію, остеопороз і переломи у пацієнтів, які отримували тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм впливу фенобарбіталу на метаболізм кісткової ткани= ни не встановлено.

Інші: підвищення температури тіла, збільшення лімфатичних вузлів, лейкоцитоз, лімфоцитоз, лейкопенія, колапс.=

При тривалому застосуванні фенобарбіталу може розвинутися дефіцит фолатів, імпотенція, медикаментозна залежність, синдр= ом відміни, який зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу = та супроводжується кошмарними сновидіннями, нервозністю.

 

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea= st-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:RU'>

Зберігати в оригінальній упаковці при температу= рі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.<= /o:p>

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

 

Місцезнаход= ження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Ук= раїна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.=