MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D096D4.49C932A0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный обозреватель или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите обозреватель, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D096D4.49C932A0 Content-Location: file:///C:/680C6CB7/UA136430101_79D7.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>
для медичного застосування
препарату
АЛЕРСІС
ALERSIS
Склад:
дію=
ча
речовина:
1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;
допоміжні речовини:
натрію бензоат (Е211), сахарин натрію, сорбіт
(Е420), пропіленгліколь, кислота лимонна безводна, натрію цитрат безводний,
гідроксіетилцелюлоза, ароматизатор апельсиновий, вода очищена.
Лікарська
форма. Розчин оральний.
Основні фізико-хімічні властивості: =
span>Прозорий або злегка опалесцентний, практично безб=
арвний
розчин із запахом апельсину.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.
Код АТХ. R06A X27.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний
препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні =
H1-рецептори.
Запобігає розвитку алергічних реакцій і полегшує їх перебіг, зменшує
проникність капілярів, запобігає розвитку набряку тканин, спазму гладкої
мускулатури. Після перорального введення дезлоратадин селективно блокує
периферичні гістамінові H1-рецептори. Препарат не проникає у
центральну нервову систему.
Численні дослідження показали, що, крім
антигістамінної активності, дезлоратадин чинить протиалергічну та
протизапальну дію. Встановлено, що дезлоратадин пригнічує каскад
різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:=
· =
виділення прозапальних цитокі=
нів,
включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;
· =
виділення прозапальних хемокі=
нів,
таких як RANTES;
· =
продукцію супероксидного аніо=
ну
активованими поліморфноядерними нейтрофілами;
· =
адгезію і хемотаксис еозинофі=
лів;
· =
експресію молекул адгезії, та=
ких
як Р-селектин;
· =
IgE-залежне виділення гістамі=
ну,
простагландину D2 і лейкотрієну С4;
· =
гострий алергічний бронхоспаз=
м.
Антиалергічні та протизапальні властивості
обумовлюють високу ефективність дезлоратадину. Дезлоратадин ефективно усува=
є як
назальні симптоми алергічного риніту, так і неназальні (свербіж та почервон=
іння
очей, сльозотеча, свербіж піднебіння, кашель тощо).
Дезлоратадин ефективний також у випадку поєднання у пацієнта бронхіаль=
ної
астми з алергічним ринітом. У таких хворих дія дезлоратадину розповсюджуєть=
ся
не тільки на симптоми риніту, але й на клінічний перебіг астми, поліпшуючи
показники функції зовнішнього дихання і зменшуючи потребу в β2-агоністах.
Безпека застосування дезлоратадину дітям була
продемонстрована у 3 клінічних дослідженнях. Дезлоратадин призначався дітям
віком від 6 місяців до 11 років, яким було необхідне проведення антигістамі=
нної
терапії, у добовій дозі 1 мг (вікова група від 6 до 11 місяців), 1,25 мг
(вікова група від 1 до 5 років) або 2,5 мг (від 6 до 11 років). Лікування
переносилося добре, що було підтверджено результатами клінічних лабораторних
досліджень, станом життєво важливих функцій організму та даними ЕКГ (включа=
ючи
довжину інтервалу QT).
Під час клінічних досліджень щоденне застосуван=
ня дезлоратадину
у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично клінічно
значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У ході
клініко-фармакологічного дослідження застосування дезлоратадину у дозі 45
мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило
подовження інтервалу QT.
Дезлоратадин не проникає крізь
гематоенцефалічний бар’єр, не чинить седативного ефекту. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не
перевищувала таку в групі плацебо. У ході клінічних досліджень дезлоратадин=
не
впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.
Фармакокінетика.
Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протя=
гом
30 хв після прийому. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми упродовж 24
годин. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається у середн=
ьому
через 3 год, період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь
кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27
год) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратад=
ину
була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.
Дезлоратадин помірно (83 – 87 %) зв’язується з
білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один р=
аз
на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не
виявлено.
При проведенні перехресних порівняльних дослідж=
ень
з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у фо=
рмі
таблеток і сиропу.
При проведенні фармакокінетичних досліджень у
педіатричній практиці було виявлено, що показники AUC і Cmax
дезлоратадину (при застосуванні у рекомендованих дозах) можуть бути прирівн=
яні
до таких же показників у дорослих, які приймали дезлоратадин у формі сиропу=
в
дозі 5 мг.
Результати досліджень показали, що дезлоратадин=
не
пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібітором
Р-глікопротеїду.
Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або
грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.
Клінічні
характеристики.
Показання.
Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (чхання, виділе=
ння
з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, а також свербіж та почервонін=
ня
очей, сльозотеча, свербіж піднебіння та кашель).
Для усунення симптомів,
пов’язаних з кропив’янкою (свербіж, висипання).
=
Протипоказання.
Підвищена чутливість до
дезлоратадину або будь-якого допоміжного компонента препарату.
=
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій.
Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації
дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні з кетоконазолом,
еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У
зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, не
встановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити
неможливо.
Дезлоратадин можна застосовувати у поєднанні з препаратами, що блокують
цитохром Р450, та алкоголем.
=
=
Особливості застосування.
У клініко-фармакологічних дослідженнях дезлорат=
адин
не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції та
сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у
пацієнтів, які застосовували дезлоратадин і плацебо окремо чи разом з
алкоголем.
Слід з особливою обережністю призначати препара=
т пацієнтам
з тяжкою нирковою недостатністю.
Прийом дезлоратадину не чинить негативної дії на
шлунково-кишковий тракт, тому препарат можна застосовувати незалежно від
прийому їжі в будь-який зручний для пацієнта час.
=
Лікарський засіб містить сорбіт, тому його не слід застосовувати пацієн=
там
з вродженою непереносимістю фруктози.
=
=
Зас=
тосування
у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування дезлоратадину вагітним не
встановлена, тому не рекомендується застосовувати його під час вагітності. =
Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жін=
кам,
які годують груддю, застосовувати дезлоратадин не рекомендується=
.
Здатність впливати на швидкіс=
ть
реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтів слід поінформувати, що у поодиноких випадках можливе виникнен=
ня
сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та складн=
ою
технікою.
Спосіб застосування та дози.
Для усунення симптомів, пов'язаних з алергічним
ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистувальним) і кропив’янкою, Алер=
сіс застосовують незалежно від прийому=
їжі у
таких дозах:
діти: - віком від 6 до 11 місяців:=
по 2
мл розчину орального (1 мг дезлоратадину) один раз на добу;
- віком від 1 до 5 років: по 2,5 мл розчину орального (1,25 мг
дезлоратадину) один раз на добу;
- віком від 6 до 11 років: по 5 мл розчину орального (2,5 мг дезлоратад=
ину)
один раз на добу;
дорослі та підлітки (³ 12 років): 10 мл розчину орального (5 мг дезлоратадину) один раз на до=
бу.
Терапію інтермітуючого алергічного риніту
(наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно
проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів=
та
відновити після повторного їх виникнення. При персистувальному алергічному
риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів)
необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алерген=
ом.
Діти. Ефективність і безпека
застосування розчину орального Алерсіс дітям віком до 6 місяців не встановл=
ені.
=
=
Передозування.
У разі передозування вживають стандартних заход=
ів,
спрямованих на видалення неабсорбованої активної речовини, застосовують
симптоматичне лікування.
При застосуванні дезлоратадину у дозах до 45 мг=
(що
у 9 разів перевищує рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих і
підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалось.
Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу;
можливість його видалення шляхом перитонеального діалізу не встановлена.
Побічні реакції. У ході
клінічних досліджень застосування дезлоратадину за показаннями, включаючи
алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив'янку, про небажані ефекти у
пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомлялося на 3 % частіше, =
ніж про
такі у пацієнтів, які отримували плацебо. Найчастіше, порівняно з плацебо,
повідомлялося про такі побічні ефекти, як стомлюваність (1,2 %), сухіс=
ть у
роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %). Під час клінічних дослідже=
нь застосування
дезлоратадину у дітей віком від 2 до 11 років кількість випадків побічних
реакцій була однакова як в групі сиропу, так і в групі плацебо. У дітей вік=
ом
від 6 до 23 місяців найбільш частими (порівняно з плацебо) небажаними явища=
ми
були діарея (3,7 %), пропасниця (2,3 %) і безсоння (2,3 %).
Інші побічні
ефекти, про які дуже рідко повідомлялося під час постмаркетингового періоду=
, зазначено
нижче.
Психічні розлади:<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'> галюцинації.
З боку нервової системи: запаморочення, сонливість,
психомоторна гіперактивність, судоми.
З боку серця: тахікардія, відчуття серцебит=
тя.
З боку шлунково-кишкового тра=
кту: біль у животі, нудота, блюва=
ння,
диспепсія.
З боку гепатобіліарної систем=
и: підвищення рівня ферментів
печінки, підвищений білірубін, гепатит.
З боку
скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: міальгія.
Загальні
порушення: реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія, набряк
Квінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка).
Термін придатності. 2 роки.
Термін придатності після
першого розкриття флакону – 48 днів.
Умови зберігання. =
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не =
вище
25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.=
Упаковка. По =
60 мл розчину у флаконі разом з мірним стаканчиком у<=
/span> картонн=
span>ій
пачці.
Категорія
відпуску. Без рецепта.
Виробник Лабораторіос Нормон С.А.
Місцезнаходження. =
Ронда
де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760, Мадрид, Іспанія.