ІНСТРУКЦІЯ

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФОКСЕРО^®

(FOXERO^®)

Склад:=

діюча речовина: cefpodoxime;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100= мг або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію стеарат; каль= цію кармелоза; гідроксипропілцелюлоза н= изькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E 464); титану діоксид (E 171); тальк).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «100» на одному боці;

таблетки по 200 мг:

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з тисненням «200» на одному боці.

Фармакотерапевтична група. = Антибактеріальні засоби для системного застосува= ння. Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини II= I покоління. Код АТХ J01D D13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамік= а.

Цефподоксиму проксетил – β-лактам= ний антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками цефподоксиму.

Механізм дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В умовах in vitro цефподоксим чин= ить бактерицидну дію щодо численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим високоактивний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; стрептококів групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інших стрептококів (S. mitis, S. sanguis і S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Haemophilus para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу)= ; Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escheric= hia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірно чутливий щодо метицилінчутл= ивих стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis= ).

Стійкі до цефподоксиму: ентерококи; метицилінст= ійкі стафілококи (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas = spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені види.

Якщо це можливо, чутливість необхідно визначити тестуванням в умовах in vitro.<= o:p>

Фармакокінетика.

Всмоктування. Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику= і гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподокс= иму проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце всмоктування препарату становить 51,1 %. Вживання їжі збільшує період всмоктування.=

Розподіл. Об’єм розподілу – 32,3 л. Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2-3 годин після прийо= му. Максимальна концентрація у плазмі крові становить 1,2 мг/л після прийо= му в дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому в дозі 200 мг. Після прийому в дозах = 100 мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня фармакокінетичні параметри цефподоксиму у плазмі крові не змінювалися.

Зв’язування з білками сироватки становить 40 %, головним чином з альбуміном. Зв’язуванн= я з білками є ненасичуваним.

Цефподоксим проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину, мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподокси= му також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться переважно зі сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму проксетил є проліками цефподоксиму. В основному весь препарат, який всмокту= ється, піддається деетерифікації, пресистемно у тонкому кишечнику, і перетворюєтьс= я на його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводи= ться у незміненому вигляді, в основному зі сечею.

Виведення. Основний шлях виведення препарату – нирки, 80 % виводиться у незміненому вигляді зі сечею. Період напіввиведення – приблизно 2,4 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками:

– інфекції ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт);=

– інфекції навколоносових пазух (включаючи синусит);

– інфекції дихальних шляхів (включаючи гострий бронхіт,– інфекції верхніх сечовивідних шляхів (включ= аючи гострий неускладнений пієлонефрит);

–нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий неускладнений цистит);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– гострий неускладнений гонококовий уретрит.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів, пеніцилінів або до будь-якого з компонентів препарату.

Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з ін= шими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи Н₂-рецепторів гістаміну та антацидні засоби знижують біодоступні= сть цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини мож= уть посилити антикоагулянтний ефект кумаринів.

Були зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. розділ «Особлив= ості застосування»).

При одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується біодоступність приблизно на 30 %. Тому такі препарати, як антациди мінерального типу і Н₂-блокатори, такі як ранітидин, які можуть призвести до збільшення рН шлунка, слід приймати через 2-3 години після при= йому цефподоксиму.

Біодоступність збільшується при прийомі препарату під час вживання їжі.<= /p>

Псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена п= ри використанні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних реакціях.

Особливості застосування.

До призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез щодо наявності алергії= на пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни спостерігают= ься у 5-10 % випадків.

Щодо пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Паціє= нтам із реакціями підвищеної чутливості негайного типу на цефалоспорини в анамне= зі не слід призначати цефподоксим.

Алергічні реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними, іноді навіть із летальним наслідком.

При виникненні будь-яких проявів підвищеної чутливості слід припинити лікування= .

У випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження дози залежно від кліренсу креатиніну.

Цефподоксим не є антибіотиком першого вибору для лікування стафілококової пневмонії, то= му його не слід застосовувати в лікуванні атипової пневмонії, спричиненої таки= ми мікроорганізмами як Legionella, Mycoplasma та Chlamydia.

Можливі побічні реакції включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блюванн= я і біль у животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюван= нями травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим може викликати пронос, антибіотикасоційований коліт і псевдомембранозний ко= літ. Ці побічні реакції, що частіше виникають у пацієнтів, які отримували високі дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід провести дослідження на наявність C. difficile. У разі загрози коліту лікування потрібно негайно припинити. Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та у разі клінічної необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися нейтропенія, рідше – агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває біль= ше 10 днів, потрібно провести аналіз крові і за наявності нейтропенії лікування припинити.

Цефалоспорини можуть всмоктуватися на поверхні мембран еритроцитів і вступати в реакцію з антитілами, спрямованими проти препарату. Вони можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і дуже рідко можуть призвести до розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна реактивність з пеніцилінами.

При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно контролювати функцію нирок.

Тривале застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мік= роорганізмів. Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишк= и, що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колі= том. Необхідне повторне обстеження пацієнта; якщо під час терапії виникає суперінфекція, слід вжити відповідних заходів.

1 таблетка по 100 мг містить лактози, моногідрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг міс= тить лактози, моногідрату 18 мг.

=

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фоксеро^® можна застосовувати в період вагітності лише у разі обґрунтованої необхідності.=

Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому у разі необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Здатність впливат= и на швидкість реакції при керуванні<= /i> автотранспортом або іншими механізмами.

Доведено, що цефподоксим зазв= ичай не впливає на здатність концентруватися та реагувати. Однак рідко виникають такі побічні реакції, як падіння артеріального тиску або запаморочення, що можуть призвести до ризику при виконанні зазначених видів діяльності (див. також розділ «Побічні реакції»).

=

Спосіб застосування та дози.

Для застосування внутрішньо. Таблетки слід приймати під час вживання їжі для оптимальної абсорбції.

Дорослі з нормальною функцією нирок

Синусит: 200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100-200 = мг 2 рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції шкіри і м’яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді одноразової дози. <= /p>
Пацієнти літнь= ого віку

Корекція дози для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібна.

Діти

Таблетки призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям віком = до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро^®, порошок для оральної суспензії.=

Печінкова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова недостатність

Корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше =

40 мл/хв/1,73 м² не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну ниж= че цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. таблицю= ).

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Рекомендована доза

39-10<= /p>

Уніфіковану дозу^{1
призначають у вигляді одноразової дози кожні 24 години (тобто половину
звичайної дози для дорослих)}

< 10

Уніфіковану дозу^{1
призначають у вигляді одноразової дози кожні 48 годин (тобто чверть звича=
йної
дози для дорослих)}

Пацієнти, які перебувают= ь на гемодіалізі

Уніфіковану дозу^{1
призначають після кожного сеансу діалізу}

¹Уніфікована доза становить 100 мг або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.<= o:p>

Діти.

Таблетки призначають дітям віком від 12 років. Дітям віком до 12 років рекомендується застосовувати Фоксеро^{<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman";mso-farea=
st-font-family:
"Times New Roman";color:black;mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:EN-=
GB'>®}, порошок для пероральної суспензії.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можл= ивий розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія зазвичай оборотна і зникає при знижен= ні рівня цефподоксиму в плазмі крові.

Лікування. Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна і симптоматична терапія.

Побічні реакції.

Побічні реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх виникнення: дуже часто (>1/10); часто (³1/100, <1/10); нечасто = (³1/1000, <1/100), рідко = (³1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі ная= вних даних).

Інфекції та інвазії:

часто – суперінфекція, спричинена деякими грибами роду Candida, нечутливими до цефподоксиму (див. розділ «Особливості застосування»);

Суперінфекція: як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування цефподоксиму, особли= во тривале, може призвести до надмірного росту нечутливих організмів. Необхідна повторна оцінка стану пацієнта. Якщо під час терапії виникає суперінфекція, слід вжити відповідн= их заходів.

дуже рідко – коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи кровотворення і лімфатичної системи:

нечасто – тромбоцитоз (зазвичай оборотний після припинення лікування);

дуже рідко – анемія, лейкопенія, нейтропен= ія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемоліти= чна анемія, еозинофілія, лімфоцитоз, лейкоцитоз.

З боку імунної системи:

рідко – підвищена чутливість, реакції всіх ступенів тяжкос= ті, від бронхоспазму та ангіоневротичного набряку до шоку, що загрожує життю;

дуже рідко – анафілактичні реакції. =

Метаболічні порушення:

рідко – зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку кістково-м’язової системи:

рідко – міалгія.

З боку нервової системи:

нечасто – головний біль, вертиго, парестезія;

рідко – запаморочення;

дуже рідко – безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи.=

З боку дихальної системи:

рідко – астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха, плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного тракту:

часто – діарея, здуття живота, біль у животі, нудота, блювання,= зменшення апетиту;

рідко – відчуття спраги, тенезми, диспепсія, сухіс= ть у роті, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у роті, псевдомембранозний коліт, кров у випорожненнях, гострий панкреатит.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під ч= ас терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на у= вазі ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості застосування»).

Гепатобіліарні порушення:

дуже рідко – ураження печі= нки, холестатичне ураження печінки;

рідко – гострий гепатит.

З боку шкіри та її похідних:

нечасто – висипання, свербіж, кропив’янка, пурпура;

рідко – підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущуванн= я, сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема, бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермал= ьний некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і сечовивідних шляхів:

рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, інфекції сечових шляхів, метрора= гія, дизурія, часті сечовипускання, протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж гр= упи, що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами і/або потужними сечогінними засобами.

З боку серцево-судинної системи:

рідко – застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатаці= я, гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів чуття:

нечасто – шум у вухах;

рідко – порушення смакових відчуттів, подразнення очей.

Загальні розла= ди і порушення у місці введення:

рідко – дискомфорт, нездужання, втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може віддавати у поперек), гаря= чка, генералізований біль, кандидоз, абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитар= ні інфекції.

Лабораторні показники:

нечасто – білірубінемія;=

рідко – підвищення показників функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, сечови= ни і креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Біохімічні аналізи:

гіпер- а= бо гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія, гіпонатрієм= ія.

Термін придатності.

2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберіган= ня.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з алюмінієвої фольги.

1 або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуск= у. За рецептом.

Виробник.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є/

ALKALOID AD Skopje.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бульвар Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Пiвнiчна Македонія.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Ma= cedonia.

Кліренс креатиніну (мл/хв)	Рекомендована доза
39-10<= /p>	Уніфіковану дозу^{1 призначають у вигляді одноразової дози кожні 24 години (тобто половину звичайної дози для дорослих)}
< 10	Уніфіковану дозу^{1 призначають у вигляді одноразової дози кожні 48 годин (тобто чверть звича= йної дози для дорослих)}
Пацієнти, які перебувают= ь на гемодіалізі	Уніфіковану дозу^{1 призначають після кожного сеансу діалізу}