ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ОД-ТАМ

(OD-TAM)

Склад:

діюча
речовина: tamsulosine;

1 капсула
містить тамсулозину
гідрохлориду
0,4 мг;

допоміжні
речовини:

ядро
гранул: целюлоза
мікрокристалічна
(PH-101), тальк,
метакрилатного
сополімеру
дисперсія 30 % Eudragit L
30 D 55 (містить
полісорбат 80
та натрію
лаурилсульфат),
триацетин;

оболонка
гранул:
метакрилатного
сополімеру
дисперсія 30 % Eudragit L
30 D 55 (містить
полісорбат 80
та натрію
лаурилсульфат),
триацетин,
тальк;

позагранулярний
наповнювач: тальк, кальцію
стеарат;

кришечка
капсули: індигокармін
FD & C синій № 2 (E
132), заліза
оксид червоний
(E 172), заліза
оксид жовтий
(E 172), титану
діоксид (E 171),
желатин, вода
очищена,
натрію
лаурил сульфат;

корпус
капсули: заліза
оксид
червоний (E 172),
заліза оксид
жовтий (E 172),
титану
діоксид (E 171),
желатин, вода
очищена,
натрію
лаурил сульфат;

чорнило, що
використовується
для друку: TEK
Print SW-9008 Black (шелак,
заліза оксид
чорний (E 172)).

Лікарська
форма. Капсули
пролонгованої
дії.

Основні
фізико-хімічні
властивості: тверді
желатинові
капсули
розміром «1EL»,
непрозорі, оливково-зеленого/непрозорі,
оранжевого
кольору, з
написами харчовим
чорнилом
чорного
кольору «D» на
кришечці та
«53» на
корпусі, що
містять пелети
від білого до
майже білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Засоби,
що
застосовуються при
доброякісній
гіперплазії
передміхурової
залози.
Антагоністи
α1-адренергічних
рецепторів. Код
АТХ G04C A02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм
дії

Тамсулозин
селективно і
конкурентно
зв’язується
з
постсинаптичними
α1-рецепторами,
зокрема з
підтипом α1A та
α1D, що
призводить
до
розслаблення
гладкої
мускулатури
передміхурової
залози,
внаслідок
чого
зменшується
напруження.

Фармакодинамічні
ефекти

Тамсулозин
збільшує
максимальну
швидкість
сечовипускання
шляхом
зниження
тонусу
гладкої мускулатури
передміхурової
залози та уретри
і тим самим
зменшує
обструкцію.

Він
також
полегшує
симптоми
подразнення та
обструкції, у
виникненні
яких важливу
роль
відіграють
нестабільність
сечового міхура
та
напруження
гладкої
мускулатури
нижніх
відділів
сечовидільних
шляхів. α1-блокатори
здатні
знижувати
артеріальний
тиск за
рахунок зменшення
периферичного
судинного
опору. Клінічно
значущого
зниження
артеріального
тиску під час
досліджень тамсулозину
не
спостерігалося.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Тамсулозин
всмоктується
з кишечнику і
майже повністю
біодоступний.
Нещодавнє
вживання їжі
знижує
всмоктування
тамсулозину.
Прийом
препарату в
один і той
самий час
кожного дня
після їди
створює
однакові
умови для
всмоктування.
Тамсулозин
має лінійну
фармакокінетику.

Максимальна
концентрація
тамсулозину
у плазмі
крові (Cmax) при
прийомі
разової дози
препарату
після вживання
їжі
досягається
приблизно
через 6 годин. У
рівноважному
стані, що
досягається
на 5-й день при
багаторазовому
застосуванні,
Cmax у пацієнтів
приблизно на
дві третини
вища, ніж
після одноразового
прийому дози.
Хоча ці дані
були отримані
у пацієнтів
літнього
віку, те ж саме
очікується і
у молодих
пацієнтів.

Рівні
препарату у
плазмі крові
у різних пацієнтів
можуть
суттєво
відрізнятися
як після
разової дози,
так і після
багаторазового
застосування.

Розподіл

Зв’язування
тамсулозину
з білками
плазми крові
у людини
становить приблизно
99 %, а об’єм
розподілу
незначний
(приблизно 0,2 л/кг).

Біотрансформація

Тамсулозин
незначним
чином
піддається
метаболізму при
першому
проходженні
та повільно
метаболізується
у печінці.
Більша
частина тамсулозину
присутня у
плазмі крові
у
незміненому
вигляді.
Препарат
метаболізується
у печінці.

Виведення

Тамсулозин
і його
метаболіти
виводяться
головним чином
із сечею,
причому
приблизно 9 %
дози виводиться
у незміненому
вигляді.

Після
прийому
разової дози тамсулозину
після
вживання їжі
та при
стабільній
концентрації
у плазмі
крові період
напіввиведення
становить
приблизно 10 і 13
годин
відповідно.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування
функціональних
розладів з
боку нижніх
сечових
шляхів при доброякісній
гіперплазії
простати.

Протипоказання.

Гіперчутливість
до
тамсулозину
гідрохлориду,
включаючи
медикаментозно-індукований
ангіоневротичний
набряк, або
до будь-якої
з допоміжних
речовин
лікарського
засобу; наявність
в анамнезі
ортостатичної
гіпотензії; тяжка
печінкова
недостатність.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Одночасне
застосування
атенололу,
еналаприлу,
ніфедипіну
або
теофіліну з тамсулозином
не
спричиняло
взаємодій.
Одночасне
застосування
циметидину
призводить
до
підвищення
плазмових
рівнів тамсулозину,
а фуросеміду
– до їх
зниження, але
при цьому
рівні
залишаються
у межах
норми, тому
корекція
дози не потрібна.

Під
час
досліджень in vitro
діазепам,
пропранолол,
трихлорметіазид,
хлормадинон,
амітриптилін,
диклофенак,
глібенкламід,
симвастатин
і варфарин не
впливали на
вільну
фракцію тамсулозину
у плазмі
крові людини.
Зі свого боку
тамсулозин
не змінював
рівень
вільних
фракцій
діазепаму,
пропранололу,
трихлорметіазиду
та хлормадинону.

Тамсулозин
не впливає на
рівні
печінкового
метаболізму
амітриптиліну,
сальбутамолу,
глібенкламіду
і
фінастериду.
Диклофенак і
варфарин
можуть
підвищувати
швидкість
виведення тамсулозину.

Одночасне
застосування
тамсулозину
гідрохлориду
із сильними
інгібіторами
CYP3A4 може
призвести до
збільшення
впливу
тамсулозину
гідрохлориду.
Одночасне
застосування
з
кетоконазолом
(відомий
сильний
інгібітор CYP3A4)
призводило
до збільшення
AUC і Сmax до 2,8 і 2,2
відповідно.

Тамсулозину
гідрохлорид
не слід
призначати у
комбінації з
сильними
інгібіторами
CYP3A4 пацієнтам із
низьким
метаболізмом
CYP2D6.

Тамсулозину
гідрохлорид
слід
застосовувати
з
обережністю
у комбінації
з сильними і
помірними
інгібіторами
CYP3A4.

Одночасне
застосування
тамсулозину
гідрохлориду
і пароксетину
(сильний
інгібітор СYP2D6)
призводить
до
збільшення Cmax
і AUC до 1,3 і 1,6
відповідно,
але це не є
клінічно значущим.

Одночасне
застосування
з іншими α1-адреноблокаторами
може
посилювати
гіпотензивний
ефект.

Особливості
застосування.

Як
і при застосуванні
інших α1-блокаторів,
в окремих
випадках під
час лікування
тамсулозином
можливе
зниження
артеріального
тиску, внаслідок
чого рідко
може
виникати
непритомність.
При появі
перших ознак
ортостатичної
гіпотензії
(запаморочення,
слабкість)
пацієнту слід
сісти або
лягти до
зникнення
вищезгаданих
симптомів.

Перед
тим, як
розпочати
лікування тамсулозином,
слід пройти
медичне
обстеження з
метою виявлення
інших
супутніх
захворювань,
що можуть
спричинити
такі самі
симптоми, як
доброякісна
гіперплазія
передміхурової
залози. Перед
початком
лікування
необхідно
провести
ректальне
обстеження
передміхурової
залози та при
необхідності
- тест на
визначення
рівня
специфічного
антигену
передміхурової
залози (PSA) до
початку та
через
однакові
проміжки часу
під час
лікування.

Призначати
препарат
пацієнтам із
тяжкою формою
ниркової
недостатності
(кліренс креатиніну
<10 мл/хв)
необхідно з
особливою обережністю,
оскільки
клінічні
дослідження щодо
застосування
тамсулозину
для таких
пацієнтів не
проводили.

У деяких
пацієнтів,
які приймали
або приймають
тамсулозин,
під час
хірургічного
втручання з
приводу
видалення
катаракти і
глаукоми
відзначався
синдром
атонічної зіниці
(IFIS,
варіант
синдрому
звуженої
зіниці), що
може стати
причиною
збільшення
кількості
ускладнень
під час або
після
проведення
такої
операції.

Зазвичай
за 1-2 тижні
перед
проведенням
операції з приводу
видалення
катаракти і
глаукоми
рекомендується
припинити
лікування
тамсулозином,
проте
користь від
припинення
лікування
тамсулозином
дотепер не
встановлена.
Про синдром
атонічної
зіниці
повідомлялося
також у
пацієнтів, у
яких
припинили
застосування
тамсулозину
протягом
тривалого
часу до
проведення
оперативного
втручання з
приводу
катаракти.

Пацієнтам
перед плановою
операцією
катаракти або
глаукоми не
рекомендується
розпочинати
прийом
тамсулозину
гідрохлориду.
При підготовці
до операції
хірурги та
офтальмологи
повинні
дізнатися, чи
приймав (або
приймає)
пацієнт
тамсулозин, з
метою
попередження
можливих
ускладнень,
пов’язаних
із IFIS.

Тамсулозину
гідрохлорид
не слід
призначати у
комбінації з
сильними
інгібіторами
CYP3A4 пацієнтам з
низьким
метаболізмом
CYP2D6.

Тамсулозину
гідрохлорид
слід
застосовувати
з
обережністю
у комбінації
з сильними і
помірними
інгібіторами
CYP3A4 .

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Лікарський
засіб не
показаний
для
застосування
жінкам.

Фертильність

Під час
досліджень
тамсулозину
протягом короткого
та тривалого
часу
відмічалися порушення
еякуляції.
Випадки
порушення еякуляції,
ретроградної
еякуляції і
недостатньої
еякуляції
відмічалися
в післяреєстраційному
періоді.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Дослідження
впливу
препарату на
здатність
керувати
автотранспортом
або
механізмами
не
проводилися.
Однак
пацієнти повинні
бути
попереджені
про
можливість
виникнення
запаморочення.

Спосіб
застосування
та дози.

Застосовують
по одній
капсулі на
добу після вживання
їжі, кожного
дня у той
самий час.

Капсулу
слід ковтати
цілою, не
розламуючи і
не
розжовуючи,
оскільки це
буде
перешкоджати
модифікованому
вивільненню
діючої
речовини.

Пацієнтам з
нирковою
недостатністю
корекція
дози не
потрібна. Пацієнтам
з помірною та
середнього
ступеня
тяжкості
печінковою
недостатністю
корекція
дози не
потрібна (див.
також розділ
«Протипоказання»).

Діти.

З огляду на
показання
препарат не
призначений
для
застосування
дітям.

Безпека та
ефективність
застосування
тамсулозину
дітям віком
до 18 років не
оцінювали.

Передозування.

Симптоми.

Передозування
тамсулозином
гідрохлоридом
може
потенційно
спричинити
тяжку
гіпотензивну
дію. Тяжка
гіпотензивна
дія
відмічалася
при різних
ступенях
передозування.

Лікування.

У
випадку раптового
зниження артеріального
тиску
внаслідок
передозування
слід проводити
підтримуючу
терапію,
спрямовану
на відновлення
нормальної
функції
серцево-судинної
системи
(наприклад,
пацієнт повинен
прийняти
горизонтальне
положення).
Якщо цей
захід не діє, потрібно
провести
інфузійну
терапію та
призначити
вазопресорні
засоби.
Необхідно
слідкувати
за функцією
нирок та
проводити
загальну
підтримуючу
терапію.
Внаслідок
високого
ступеня
зв’язування
тамсулозину
з білками
плазми
проведення
гемодіалізу
є навряд чи
доцільним.

З метою
припинення
подальшого
всмоктування
препарату
можна штучно викликати
блювання. При
передозуванні
значної
кількості
препарату
пацієнту
необхідно
промити
шлунок із
застосуванням
активованого
вугілля та
низькоосмотичних
послаблювальних
засобів,
таких як
сульфат
натрію.

Побічні
реакції.

Побічні
ефекти
розподілені
за класами
систем
органів та
частотою
проявів:
часто (від ≥ 1/100
до < 1/10); нечасто
(від ≥ 1/1000 до < 1/100);
рідко (від ≥ 1/10000
до < 1/1000); дуже
рідко     (< 1/10000); частота
невідома (не
можна
оцінити на
підставі
наявних даних).

З боку
нервової
систем:

часто:
запаморочення;

нечасто:
головний
біль;

рідко:
непритомність.

З боку
органів зору:
затуманення
зору,
порушення
зору.

З боку
серцево-судинної
системи:

нечасто:
відчуття
серцебиття, ортостатична
гіпотензія.

З боку
дихальної
системи:

нечасто:
риніт;

частота
невідома:
носова
кровотеча.

З боку
шлунково-кишкового
тракту:

нечасто:
запор,
діарея,
нудота і
блювання.

З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини:

нечасто:
висип,
свербіж та
кропив’янка;

рідко:
ангіоневротичний
набряк;

дуже
рідко: синдром
Стівенса‒Джонсона;

частота
невідома: мультиформна
еритема,
ексфоліативний
дерматит.

З боку
репродуктивної
системи:

нечасто:
розлади
еякуляції,
включаючи
ретроградну
еякуляцію і
недостатність
еякуляції;

дуже
рідко:
пріапізм.

Загальні
порушення та
реакції у
місці введення:

нечасто:
астенія.

Як
і при
застосуванні
інших α-блокаторів,
можуть
спостерігатися
сонливість,
нечіткість
зору, сухість
у роті або набряки.

Випадки
синдрому
вузької
зіниці,
відомого як
інтраопераційний
синдром
атонічної райдужки
(ІСАР), під час
операцій з
приводу
катаракти
були
пов’язані з
лікуванням тамсулозином.

Крім
вищевказаних
побічних
реакцій зафіксовано
випадки
фібриляції
передсердь,
аритмії, тахікардії
та диспное. Оскільки
про
зазначені
випадки
повідомляли
спонтанно,
частота
повідомлень
та роль тамсулозину
у цьому
випадку не
може бути достовірно
встановлена.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції.
Повідомляти
про
підозрювані
побічні реакції
після
реєстрації
лікарського
засобу
важливо. Це
дасть змогу
продовжувати
моніторинг
співвідношення
користь/ризик.
Прохання до
медичних
працівників
повідомляти
про
підозрювані
побічні
реакції
через
національну
систему повідомлень.

Термін
придатності.

2 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С в
оригінальній
упаковці.
Зберігати у недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По 10
капсул у
блістері; по 3
блістери у
картонній
коробці
разом з
інструкцією
для медичного
застосування.

Категорія
відпуску.

За
рецептом.

Виробник.

Ауробіндо
Фарма
Лімітед -
Юніт VІІ/Aurobindo Pharma Limited - Unit
VІІ.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
проводження
його
діяльності.

Спеціальна
економічна
зона, ТСІІК,
Плот № S1, Sy. № 411/Р, 425/Р,
434/Р, 435/Р та 458/Р,
Грін
Індастріал
Парк, Полепаллі
Віладж,
Джедчерла
Мандал,
Махабубнагар
Дістрікт, Штат
Телангана, 509302,
Індія/Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1,
Sy. Nos., 411/P, 425/P, 434/P, 435/P and 458/P, Green Industrial Park,
Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State,
509302, India.