ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу= МЕТРОНІДАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я

Склад:

діюча речовина: <= /span>1 таблетка містить метронідазолу 250 мг;

допоміжні речовин= и: крохмаль прежелатинізований, гіпромелоза, натрію кроскарме= лоза, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова.

Лікарська форма.<= /span> Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого = або білого з жовтувато-зеленуватим відтінком кольору, плос= коциліндричної форми, з рискою і фаскою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антипротозойні препарати. Похідні імідазолу. Код АТХ= J01X D01.

Засоби для лікування амебіазу та інших протозойних= захворювань. Антипротозойні препарати.

Код АТХ P01A B01.

&nbs= p;

= Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метронідазол належить до нітро-5-імідазолів і має широкий спектр дії. Граничні концентрації препарату у сироватці крові, які дають можливість відд= иференціювати чутливі штами (S) від штамів з помірною чутливістю, а штами з помірною чутливістю – від резистентних штамів (R), це такі: S < 4 мг/л і R > 4 мг/л.

Поширеність набутої резистентності у певних видів мікроорганізмів може відрізнятися залежно від географічного положення та часу. У зв’язку з цим корисно мати інформацію про місцеву поширеність резистентності, особливо при лікуванні тяжких інфекцій. Ці дані є лише загальними орієнтирами, що вказую= ть на імовірність чутливості певного бактеріального штаму до цього антибіотика= .

До препарату чутливі: Peptostreptococcus spp= ., Clostridium = spp.= , Bacteroides spp= ., Fusobacterium= spp= ., Porphyromonas= , Bilophila, Helicobacter = pylori, Prevotella spp., Veilonella= . Метронідазол стримує розвиток найпростіших − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba = histolytica. До препарату непостійно чутливі: Bifidobacterium spp.= , Eubacterium spp= . Нечутливі штами мікроорганізмів: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокінетика.<= u><= /u>

Абсорбція. При пероральному прийомі метронідазол швидк= о і майже повністю всмоктується (мінімум 80 % за годину). C_max у сироватці крові, яка досягається після перорального прийому препарату, подібна до тієї, що досягається після внутрішньовенного введення еквівалент= них доз.

Біодоступність при пероральному прийомі становить 100 % <= /span>і не знижується значною мірою при одночасному прийомі їжі.

Розподіл. Приблизно через 1 годину після прийому одноразов= ої дози 500 мг середня C_max у плаз= мі дорівнює 10 мкг/мл. Через 3 години се= редня концентрація у плазмі крові становить 13,5 мкг/мл.

T_½ – 8-10 годин, зв’язування з білками крові незначне − не більше 20 %. Уявний об’єм розподілу високий (прибл= изно 40 л, тобто 0,65 л/кг).

Розподіл швидкий та значний, із досягненням концентрацій, близьких до рівнів препарату у плазмі крові, у легенях, нирках, печінці, шкірі, жовчі, лікворі, слині, сім’яній рідині та вагінальному секреті.<= /p>
Метронідазол проходить через плацентарний бар’єр та екскретується у гр= удне молоко.

Біотрансформація. Метаболізм метронідазолу відбувається шляхом окислення у печінці. Утворюються два метаболіти:

- головний спиртовий метаболіт, що забезпечує приблизно 30 % антибактеріальної активності метро= нідазолу відносно анаеробних бактерій, Т_½ становить приблизно 11 годин;=

- кислотний метаболіт, що присутн= ій у меншій кількості та забезпечує приблизно 5 % антибактеріальної активно= сті метронідазолу.

Виведення. Значна концентрація у печінці та жовчі; мала концентрація в ободовій ки= шці; незначна елімінація з фекаліями. Виведення препарату здійснюється на 35-65 % нирками (у вигляді метронідазолу та окислених метаболітів).

&nbs= p;

Клінічні характеристики.

Показання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: амебіаз; = урогенітальний трихомоніаз; неспецифічні вагініти; лямбліоз; хірургічні інф= екції, спричинені чутливими до метронідазолу анаеробни= ми мікроорганізмами; заміна внутрішньовенного лікування інфекцій, спричинених чутливими до метронідазолу анаеробними мікроорганізмами.

Протипоказання. Підвищена чутливість до = метронідазолу або до препаратів групи імідазолу, або до інших компонентів препарату_-; дитячий вік до 6 років, що зумовлено лікарською формою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

= Антабусна реакція. = Існує багато лікарських засобів, які запускають антабусну реакцію на алкоголь, і їхнє одночасне застосування з алкоголем не рекомендується.

Комбінації, що не рекомендуються.

Алкоголь (у якості напою або допоміжної речовини). Антабусний ефект (припливи, еритема, блювання, тахіка= рдія). Необхідно уникати споживання алкогольних напоїв та прийому лікарських засоб= ів, які містять спирт.

Дисульфірам. Ризик розвитку гострих психотич= них епізодів або сплутаності свідомості, які є зворотними після відміни препара= ту.

Бусульфан. При застосуванні бусульфану у високих дозах: збільшення удвічі концентрацій бусульфа= ну у пацієнтів, які отримують метронідазол.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні.=

Фермент-індукуючі= антиконвульсанти. Зниження концентрацій метронідазолу у п= лазмі крові через посилення його печінкового метаболізму індуктором ферментів. Показане клінічне спостереження і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування індуктором та після нього.

Рифампіцин. Зниження концентрацій = метронідазолу у плазмі крові через посилення його печінкового метаболізму рифампіцином. Показане клінічне спостереження і може знадобитися коригування дози метронідазолу на тлі лікування р= ифампіцином та після нього.

Літій. Підвищення рівнів літію у крові, які можуть сягати токсичних, з ознаками передозування літію. Необхідно ретельно контролювати рівні літію у крові, може знадобитися коригування доз.

Комбінації, які потребують особливої уваги.

Фторурацил (та, шляхом екстраполювання, тегафур і капецитабін). Збільшення токсичності фторурацилу через сповільнення його кліренсу.

Особливі проблеми стосовно МНС (міжнародне нормалізоване співвідношення). У пацієнтів, які отримували антибактеріальну терапію, реєструвалися чисельні випадки посилен= ня активності пероральних антикоагулянтів. Факторами ризику при цьому є тяжкіс= ть інфекції або запалення, вік пацієнта та загальний стан здоров’я. У цих обставинах складно визначити, у якій мірі на порушення рівноваги МНС впливає сама інфекція або її лікування. Проте деякі групи антибіотиків у більшій мі= рі причетні до цього ефекту, особливо фторхінолони= , макроліди, цикліни, ко-тримоксазол і деякі цефалоспорин= и.

Особливості застосування.

Гіперчутливість/розлади з боку шкіри та її придатків. Можуть виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичний шок, які можуть бу= ти небезпечними для життя. У такому випадку необхідно відмінити лікування метронідазолом і розпочати належну терапію.

Якщо на початку лікування у пацієнта з’являється генералізован= а еритема та пустульозні висипання, які супроводжуються підвищенням температу= ри тіла, слід запідозрити гострий генералізований = екзантематозний пустульоз= ; у випадку розвитку такої реакції лікування препаратом слід припинити і у подальшому застосування метронідазолу як самост= ійно, так і у комбінації з іншими препаратами протипоказане.

З боку нервової системи. Препарат необхідно відміни= ти, якщо у пацієнтів виникає атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості.=

У пацієн= тів з тяжкими, хронічними або активними захворюваннями периферичної та централь= ної нервової системи слід враховувати ризик загострення неврологічного статусу.=

У випадку тривалого лікування препаратом необхідно здійснювати нагляд за пацієнтами на предмет виникнення ознак, які можуть свідчити про розвиток небажаних ефекті= в, таких як центральна або периферична нейропатія (парестезія, атаксія, запаморочення, судоми).

Якщо у пацієнтів на тлі прийому метронідазолу виникає асептичний менінгіт, повторне призначення препарату не рекомендоване або рішення про повторне призначення препарату слід приймати з огляду на резуль= тати оцінки співвідношення «користь/ризик» у пацієнтів із серйозними інфекціями.=

З боку психіки. Одразу ж після початку лікування цим препаратом у пацієнтів можуть виникати п= сихотичні реакції, що можуть супроводжуватися поведінкою, яка піддає пацієнтів небезп= еці, особливо якщо у них в анамнезі є психічні розлади. Якщо таке трапиться, необхідно відмінити метронідазол, повідомити пр= о це лікаря та негайно розпочати належні терапевтичні заходи.<= /span>

Гематоло= гічні ефекти. У пацієнтів, які мають в анамнезі гематологічні порушення або які отримують препарат у високих дозах та/або протягом тривалого терміну, необхідно регул= ярно виконувати аналізи крові, особливо визначення вмісту лейкоцитів.

Для пацієнтів із лейкопенією рішення про доцільність продовження лікування препаратом залежить від серйозності інфекції.

Гепатотоксичність у пацієнтів із с= индромом Коккейна. Під час системного застосування лікарських засобів, що містять метронідазол, у пацієнтів із синдромом Коккейна були зареєстровані випадки тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності, зокрема випадки з летальним наслідком з дуже швидким перебіг= ом. Тому цій категорії пацієнтів метронідазол не сл= ід застосовувати, за винятком випадків, коли вважається, що користь переважає ризик, і лише у разі відсутності альтернативного лікування. Необхідно прово= дити функціональні проби печінки безпосередньо перед початком терапії, під час лікування та після його закінчення, доки показники функції печінки не будут= ь в межах норми або не будуть досягнуті вихідні значення. Якщо показники функції печінки помітно підвищуються під час лікування, лікарський засіб слід відмінити. Пацієнтам із синдромом Коккейна треба рекомендувати у разі появи будь-яких симптомів потенційного ураження печінки негайно припинити прийом метронідазолу і повідо= мити про це лікаря (див. розділ «Побічні реакції»).

Педіатри= чні пацієнти. Застосування таблеток протипоказане дітям віком до 6 років через ризик розвитку ядухи. Для дітей раннього віку доступні інші лікарські форми препаратів на основі метронідазолу.

Взаємоді= я з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування метронідазолу та алкоголю не рекомендоване. Одночасне застосування метронідазолу і бусульфану не рекомендоване. Одночасне застосування метронідазолу= і дисульфіраму не рекомендоване.<= /u>

Вплив на результати лабораторних аналізів.<= /u> Метронідазол= може іммобілізувати трепонеми, тим самим призводячи до хибно-позитивних результатів тесту Нельсона.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. У тварин не виявлено тератогенного ефекту. Оскільки тератогенний ефект не спостерігається у тварин, не очікується виникнення мальформацій у людини. Згідно з даними, речовини, що призводять до утворення вад розвитку у людини, мають тератогенний ефект у тварин. З клінічної точки зору, не було фетотоксичного вп= ливу на вагітність.

Однак потрібно більше даних для підтвердження відсутн= ості ризику. Тому метронідазол можна призначати у пе= ріод вагітності тільки у разі необхідності, коли користь від застосування препар= ату переважає потенційний ризик.=

Годування груддю. Метронідазол проникає у грудне молоко. Препаратне слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом= або іншими механізмами. Особам, які керують транспортними засобами та працюють з механізмами, слід пам’ятати про можливе виникнення сплутаності свідомості, запаморочень, галюцинацій, судом= або порушень зору під час прийому даного препарату та утримуватись від керування транспортними засобами і роботи з іншими механізмами у період лікування.

Спосіб застосування та дози.

При амебіазі препарат приймати безперервно протягом 7 днів.

Дорослі: 1,5 г на добу, тобто по 500 мг (2 таблетки) 3 рази на добу.

Діти віком від 6 років: 30-40 мг/кг маси тіла на добу за 3 прийоми.

У разі виникнення абсцесу печінки при амебіазі дренув= ання або аспірацію гною здійснювати одночасно з терапією ме= тронідазолом.

Лямбліоз лікувати протягом 5 днів. Дорослим призначати 750 мг — 1&nbs= p;г препарату на добу. Дітям віком 6-10 років – 375 мг/добу, 10-15 ро= ків – 500 мг на добу. Для досягнення призначеного дозування застосовувати = метронідазол у відповідному дозуванні або інших лікар= ських формах.

При трихомоніазі у= жінок (уретрит і вагініт, зумовлені трихомонадами) пр= епарат призначати на курс лікування протягом 10 днів, комбінуючи по 250 = мг (1 таблетка) 2 рази на добу і 1 вагінальний = супозиторій (500 мг) на добу. Статевий партнер повинен лікуватись одночасно, незважаючи на наявність або відсутність у нього клінічних ознак трихомонадної інфекції, навіть якщо результат лаборат= орних тестів негативний.

При трихомоніазі у чолові= ків (уретрит, зумовлений трихомонадами) препарат призначати на курс лікування протягом 10 днів: по 250 мг (1 таблетка) 2 рази на добу.

У виняткових випадках може бути необхідно підвищити добову дозу до 750 мг або 1 г.

При неспецифічних вагінітах признача= ти по 500 мг (2 таблетки) препарату 2 рази на добу протягом 7 днів. Статевий партнер повинен лікува= тися одночасно.

Для лікування анаеробних інфекцій (тера= пія першої лінії або замісне лікування) дорослим призначати 1-1,5 г (4-6 таблеток) препарат= у на добу, дітям віком від 6 років − 20-30 мг/кг маси тіла на до= бу, за 2 прийоми.

Діти. Препарат у вигляді таблеток по 250 мг можна застосовувати дітям віком від 6 років.

Передозування. Прийом одноразової дози не більше 12 г спостерігався під час суїцидальних спроб та випадкового передозування.=

Симптоми включали блювання, атаксію та легку дезорієнтацію. Специфічного антидоту немає. У разі значного передозування слід здійснювати симптоматичну терапію.

<= o:p>

Побічні реакції.=

З боку шлунково-кишкової системи: незначні шлунково-кишкові розлади (біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея); глосит із сухістю у роті, стоматит, порушення смак= ових відчуттів, анорексія; панкреатит, який є зворот= ним після відміни препарату.

З боку шкіри та її придатків: припливи, свербіж шкіри, шкірне висипання, що в окремих випадках супроводжується підвищенням температури тіла; кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; дуже рід= кісні випадки гострого генералізованого екзентематозного пустульозу.

З боку нервової системи: головний біль, периферична сенсорна нейропатія, судоми, запаморочення, сплутаність свідомості; випадки енцефалопатії та підгостро= го мозочкового синдрому (атаксія, дизартрія, поруш= ення ходи, ністагм, тремор), які можуть минати після припинення прийому препарат= у; асептичний менінгіт.

З боку органів зору: <= /span>тимчасові порушення зорових функцій, такі як дипло= пія, міопія, нечіткість зору, зниження гостроти зору, зміни кольорового зору; нейропатія<= /span>/неврит зорового нерва.

З боку психіки: галюцинації; психотичні реакції з параноєю та/або маячнею, які в о= кремих випадках можуть супроводжуватися виникненням суїцидаль= них думок або спробами суїциду; пригнічений настрій.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Гепатобіліарні<= /span> розлади: оборотне відхилення від норми з боку результатів оцінки показників печінкової функції, холестатичний або змішаний гепатит (іноді супроводжується жовтяницею). Під час системного застосування= метронідазолу у пацієнтів із синдромом Коккейна виникали випадки тяжкої необоротної гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності, зокрема випадки з летальними наслідками з дуже швидким переб= ігом (див. розділ «Особливості застосування»).

Інші: червонуват= о-коричневе забарвлення сечі, зумовлене водорозчинними пігментами, що утворюються у ході метаболізму метронідазолу.

=

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. = = Таблетки по 250 мг № 20 (20х1), № 20 (10х2) у блістерах у коробці.

=

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. = ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я».

Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.= Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ «КОРПОРАЦІЯ «ЗДОРОВ’Я»)

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «ФАРМЕКС ГРУП»)