ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ПІКЛОН

(PIKLON)

Склад:

діюча
речовина: 1 таблетка
містить
зопіклону 7,5
мг;

допоміжні
речовини: лактози
моногідрат,
крохмаль
кукурудзяний,
натрію
крохмальгліколят
(тип А),
кальцію
гідрофосфат,
магнію стеарат;

оболонка: суміш для
плівкового
покриття Opadry II White
(гідроксипропілметилцелюлоза,
лактози
моногідрат,
поліетиленгліколь,
титану
діоксид (Е 171),
триацетин).

Лікарська
форма.  Таблетки,
вкриті
плівковою
оболонкою.

Основні
фізико-хімічні
властивості: таблетки
круглої
форми з
двоопуклою
поверхнею, з
рискою,
вкриті
плівковою
оболонкою
білого або
майже білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Снодійні
та седативні
засоби. Код
АТХ N05C F01.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Зопіклон
належить до
групи
циклопіролонів
та
споріднений
з
фармацевтичним
класом
бензодіазепінів.
Фармакодинамічні
ефекти
зопіклону є
якісно подібними
до ефектів
інших сполук
цього класу:
міорелаксант,
анксіолітик,
заспокійливий
та снодійний
агент,
протисудомний
засіб,
амнестик
(спричиняє
порушення
пам’яті).

Ці
ефекти
зумовлені
тим, що він
діє як специфічний
агоніст
рецепторів,
які належать
до макромолекулярного
рецепторного
комплексу ГАМК-омега у
центральній
нервовій
системі  (які
називаються
BZ1 та BZ2 і
модулюють
відкриття каналів
для іонів
хлору).

Було
встановлено,
що у людини
зопіклон продовжує
тривалість
сну, поліпшує
його якість
та зменшує
частоту
нічних та
ранніх
пробуджень.

Цей
вплив
зумовлений
характерними
електроенцефалографічними
характеристиками,
які
відрізняються
від тих, що
притаманні для
дії
бензодіазепінів.
Полісомнографічні
дослідження
показують,
що
зопіклон
зменшує
тривалість
стадії I та
збільшує
тривалість
стадії II сну,
підтримує
або подовжує
стадії
глибокого
сну (III та IV) та
підтримує
стадію
парадоксального
сну, або
стадію
«швидких
рухів очей» (ШРО).

Фармакокінетика.

Абсорбція.
Зопіклон
швидко
абсорбується:
пікові
плазмові концентрації
досягаються
через 1,5-2
години та
становлять  30, 60 та 115
нг/мл після
введення 3,75 мг,
7,5 мг та 15 мг
відповідно.
Біодоступність
становить
близько 80 %.

На
абсорбцію не
впливає час
прийому,
багатократний
прийом і
стать
пацієнта.

Розподіл.
Зопіклон
дуже швидко
розподіляється
із судинного
русла.
Зв’язування
з білками плазми
крові є
невеликим
(близько 45 %);
зв’язування
ненасичуване.
Ризик
лікарських
взаємодій
внаслідок
заміщення на
місці
зв’язування
з білком  дуже
низький.

Зменшення
концентрації
в плазмі
крові в інтервалі
доз від 3,75 мг
до 15 мг не
залежить від
дози. Період
напіввиведення
становить приблизно
5 годин.

Бензодіазепіни
та
споріднені з
ними сполуки
перетинають
гематоенцефалічний
бар’єр і плаценту
та
екскретуються
у грудне
молоко. При
грудному
годуванні
фармакокінетичні
профілі
зопіклону в
молоці та плазмі
крові матері
є подібними.
Оціночний відсоток
дози, який
споживається
при цьому немовлям,
не перевищує
0,2 % дози,
отриманої
матір’ю за  24 години.

Метаболізм. У
печінці
відбувається
інтенсивний
метаболізм
зопіклону.
Два основних
метаболіти
− це  N-оксид  (є
фармакологічно
активним у тварин)   та
N-деметильована
похідна
(фармакологічно
не активна у
тварин).
Видимі
періоди
їхнього
напіввиведення,
визначені у
дослідженнях
виведення із
сечею,
становлять
приблизно 4,5
та 7,5 години відповідно.
Це
узгоджується
з тим фактом,
що після
отримання
повторних
доз (15 мг) протягом
14 днів не
спостерігається
значної їх кумуляції.
Під час
досліджень
не відмічалося
підвищення
ферментативної
активності у
тварин,
навіть при
введенні
високих доз.

Виведення.
Низькі
показники  ниркового
кліренсу
незміненого
зопіклону  (в
середньому 8,4
мл/хв) порівняно
з плазмовим
кліренсом (232
мл/хв) свідчать,
що зопіклон виводиться
з організму
головним
чином у формі
метаболітів.
Приблизно 80 %
речовини виводиться
нирками  у
вигляді
вільних
метаболітів  (N-оксид  та
N-деметильована
похідна),  а
близько  16 % − з
фекаліями.

Групи
пацієнтів
особливого
ризику.

Пацієнти
літнього  віку:
незважаючи
на те, що
печінковий
метаболізм  дещо
знижений, а
середній
період напіввиведення
становить 7
годин, під
час численних
досліджень
не було
виявлено
кумуляції
зопіклону в
плазмі крові
після повторних
введень.

Пацієнти
з нирковою
недостатністю: при
тривалому
застосуванні
препарату не відмічалося
кумуляції
зопіклону та
його метаболітів.
Зопіклон
проникає
крізь
діалізні мембрани.
При
лікуванні
передозування
гемодіаліз
не є
доцільним,
оскільки
зопіклон має
великий
об’єм
розподілу.

Хворі на
цироз
печінки:
плазмовий
кліренс
зопіклону
значно знижується
через
уповільнене
деметилювання,
тому для цих
пацієнтів
потрібна
корекція дозування.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Тяжкі
розлади сну у
дорослих:
ситуативне та
тимчасове
безсоння.

Протипоказання.

Лікарський
засіб ніколи
не слід
застосовувати
пацієнтам з:

-
підвищеною
чутливістю
до зопіклону
або до
будь-якої з
допоміжних
речовин
препарату;

-  тяжкою
дихальною
недостатністю;

-
синдромом
апное уві
сні;

- тяжкою,
гострою або
хронічною
печінковою
недостатністю
(через ризик
виникнення
енцефалопатії);

-
міастенією.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Седативні
препарати.

Необхідно
враховувати
те, що багато
лікарських
засобів або
речовин
можуть
обумовлювати
адитивні
пригнічувальні
ефекти щодо
центральної
нервової
системи (ЦНС)
та зменшувати
концентрацію
уваги у
пацієнта. Порушення
здатності до
концентрації
уваги може
створювати
небезпеку
під час керування
транспортними
засобами чи
роботи з іншими
механізмами.
До таких
речовин
належать
похідні морфіну
(аналгетики,
протикашльові
засоби та
засоби
замісного
лікування
наркозалежності),
нейролептики,
барбітурати,
бензодіазепіни,
небензодіазепінові
анксіолітики
(такі як
мепробамат),
снодійні
препарати,
седативні
антидепресанти
(амітриптилін,
доксепін, міансерин,
міртазапін,
триміпрамін),
седативні H1-антигістамінні
препарати,
антигіпертензивні
препарати
центральної
дії, баклофен
і талідомід.

Снодійні
препарати.

На
сьогодні як
снодійні
призначають
або бензодіазепіни
та їхні
похідні
(золпідем,
зопіклон), або
H1-антигістамінні
препарати.
Окрім
посилення
седативного
ефекту, у
разі
призначення разом
з іншими
депресантами
ЦНС або у
разі вживання
алкоголю
необхідно
брати до уваги
можливе
потенціювання
ефекту
пригнічення
дихальної
функції
бензодіазепінами
при їх
призначенні
разом з
морфіноподібними
речовинами,
іншими
бензодіазепінами
або
фенобарбіталом,
особливо у
пацієнтів літнього
віку.

Небажані
комбінації.

Алкоголь
(як напій або
допоміжна
речовина)
потенціює
седативний
ефект
бензодіазепінів
та
споріднених
з ним
речовин. Через
зниження
концентрації
уваги
керувати транспортним
засобом та
працювати з
іншими механізмами
може бути
небезпечно.

Пацієнтам
слід уникати
вживання
алкогольних
напоїв або
приймання
ліків, які
містять
алкоголь.

Натрій
(натрію
оксибутират).
Посилення
пригнічення
центральної
нервової
системи.
Порушення
здатності до
концентрації
уваги може
створювати
небезпеку
під час
керування
транспортними
засобами чи
роботи з
іншими
механізмами.

Комбінації,
які потребують
вжиття
запобіжних
заходів.

Рифампіцин.
Зниження
концентрації
в плазмі та
зменшення
ефективності
зопіклону
внаслідок посилення
його
метаболізму
у печінці,
тому одночасне
застосування
зопіклону і
рифампіцину
потребує
ретельного
клінічного моніторингу.
У разі
необхідності
може бути
призначений інший
снодійний
засіб.

Барбітурати.
Підвищення
ризику
пригнічення
дихальної
функції, яке
може бути
летальним у
разі передозування.

Похідні
морфіну. Підвищення
ризику
пригнічення
дихальної
функції, яке
може бути летальним
у разі
передозування.

Інші
снодійні
препарати. Посилення
пригнічення
центральної
нервової
системи.

Інші
седативні
засоби. Посилення
пригнічення
центральної
нервової
системи.

Комбінації,
щодо яких є
застереження

Інші
засоби, що
пригнічують
активність
центральної
нервової
системи:
похідні морфіну
(аналгетики,
протикашльові
засоби та
препарати
для замісної
терапії при
лікуванні
наркотичної
залежності,
окрім бупренорфіну),
нейролептики,
барбітурати,
анксіолітики,
інші
снодійні,
седативні
антидепресанти,
протиепілептичні
лікарські
засоби, анестетики,
седативні Н1-антигістамінні
засоби,
антигіпертензивні
засоби
центральної
дії,
баклофен,
талідомід,
пізотифен.
Посилення
пригнічення
активності
ЦНС. Через
зниження
концентрації
уваги
керувати
транспортним
засобом та
працювати з
іншими
механізмами
може бути
небезпечно.
Крім того,
при
одночасному
застосуванні
зопіклону з
похідними морфіну
(аналгетики,
протикашльові
засоби та
препарати
для замісної
терапії при
лікуванні
наркотичної
залежності)
та барбітуратами
збільшується
ризик
пригнічення
дихання, яке у
разі
передозування
може бути
летальним.

Наркотичні
аналгетики
посилюють
ейфорію, що
може
призвести до
збільшення
психічної
залежності.

Зопіклон
метаболізується
за допомогою
цитохрому Р450 (CYP
3A4-ізоензим),
тому при
одночасному
застосуванні
з інгібіторами CYP3A4
плазмові
рівні
зопіклону
можуть
зростати, а при
одночасному
застосуванні
з індукторами CYP3A4
плазмові
рівні
зопіклону
можуть
знижуватись.

Бупренорфін. При
застосуванні
бупренорфіну
як замісної
терапії при
лікуванні
наркотичної
залежності
підвищується
ризик
пригнічення
дихання, яке потенційно
може бути
летальним.
Необхідно
ретельно
зважити
ризик/користь
застосування
цієї
комбінації.
Пацієнтів
слід
попередити
про
необхідність
суворо
дотримуватися
доз, призначених
лікарем.

Опіоїди.
Одночасне
застосування
бензодіазепінів
або
бензодіазепіноподібних
засобів, включаючи
зопіклон, та
опіоїдів
збільшує ризик
седації,
пригнічення
дихання, коми
та смерті.
Дозування та
тривалість
одночасного
застосування
бензодіазепінів
та опіоїдів
слід
обмежити
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Клозапін.
Підвищений
ризик
розвитку
колапсу із
зупинкою
дихання
та/або
зупинкою
серця.

Кларитроміцин,
еритроміцин,
телітроміцин.
Незначне
посилення
седативних
ефектів зопіклону.

Кетоконазол,
ітраконазол,
вориконазол.
Незначне
посилення
седативних
ефектів зопіклону.

Нелфінавір,
посилений
ритонавіром інгібітор
протеази. Незначне
посилення
седативних
ефектів зопіклону.

Особливості
застосування.

Застереження.
Цей
лікарський
засіб
містить
лактозу, тому
його не
рекомендовано
застосовувати
пацієнтам з
такими
рідкісними
спадковими
захворюваннями,
як
непереносимість
галактози, лактазна
недостатність
або синдром
мальабсорбції
глюкози-галактози.

Цей
лікарський
засіб можна
призначати
пацієнтам з
целіакією.

Звикання до
препарату. При
застосуванні
бензодіазепінів
або
споріднених
з ним речовин
протягом
декількох
тижнів їх седативний та
снодійний ефекти
можуть
поступово
зменшуватись,
незважаючи
на те, що доза
залишається
незміненою.

У
пацієнтів, у
яких період
лікування
препаратом
Піклон не
перевищував 4
тижні, не
спостерігалося
вираженого
звикання до
препарату.

Залежність
від препарату.
Лікування
бензодіазепінами
та
спорідненими
з ними
речовинами,
особливо тривале,
може
призводити
до фізичної й
психічної залежності.

Розвитку
залежності
сприяють
декілька факторів:
тривалість
лікування,
доза, наявність
в анамнезі
залежності
від
лікарських
засобів або
інших
речовин,
включаючи
алкоголь,
тривожність.

Залежність
може
розвиватися
при застосуванні
терапевтичних
доз у
пацієнтів
без
специфічних
факторів ризику.

У виняткових
випадках
залежність
від зопіклону
спостерігалася
при
застосуванні
терапевтичних
доз.

Після
припинення
лікування
залежність може
призводити
до появи
симптомів
відміни.

Деякі
з цих
симптомів
виникають
часто:
безсоння,
головний
біль,
надмірна тривожність,
міалгія,
напруженість
м’язів і дратівливість.

Інші
симптоми
виникають
рідше:
збуджений стан
або навіть сплутаність
свідомості,
парестезія
кінцівок,
підвищена
чутливість
до світла,
шуму і
фізичного
контакту,
деперсоналізація,
дереалізація,
галюцинації
та судоми.

Симптоми
відміни
також
включають
тремор, відчуття
серцебиття,
тахікардію,
делірій, нічні
жахи,
роздратованість,
гіперакузію, оніміння
та
поколювання
у кінцівках.

Симптоми
відміни
можуть
розвиватися
через
декілька
днів після
припинення лікування.
При
застосуванні
бензодіазепінів
короткої дії,
особливо у
високих
дозах, симптоми
відміни
можуть
виникнути
навіть між
двома
прийомами
доз.

Ризик
виникнення
лікарської
залежності зростає
у разі
одночасного застосування
декількох
бензодіазепінів
при
лікуванні
тривожних
розладів або
порушень сну.

Також
відомі
окремі
випадки
зловживання препаратом.

Рикошетне
безсоння. Цей
минущий
ефект
рикошету
може
проявлятися
як
загострення
безсоння, з
приводу якого
початково і
призначалося
лікування
бензодіазепінами
або
спорідненими
з ними
препаратами.

Психомоторні
порушення. Як і
будь-які інші
седативні/снодійні
речовини, зопіклон
пригнічує
центральну
нервову
систему.
Через кілька годин
після
прийому
препарату
можуть виникати
психомоторні
порушення.

Ризик
психомоторних
розладів, у
тому числі
порушення
здатності
керувати
автотранспортом,
зростає у
таких
ситуаціях:

-
застосування
цього
лікарського
засобу менше
ніж за 12 годин
перед
виконанням роботи,
яка потребує
концентрації
уваги (див.
розділ
«Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами»);

-
застосування
дози, вищої
за
рекомендовану;

-
одночасне
застосування
разом з
іншими засобами,
які
пригнічують
функцію
центральної
нервової
системи,
алкоголем,
забороненими
речовинами
або іншими
лікарськими
засобами, які
збільшують
концентрацію
зопіклону в
крові (див.
розділ
«Взаємодія з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»).

Пацієнтам
слід
порадити
уникати
небезпечних
видів
діяльності,
які
вимагають
повної
концентрації
уваги або
рухової
координації,
таких як
робота з
механізмами
або
керування
автотранспортом,
після
прийому
зопіклону,
особливо протягом
12 годин після
прийому
цього
препарату.

Амнезія і
порушена
психомоторна
функція. Протягом
декількох
годин після
прийому таблетки
можуть
виникати
антероградна
амнезія і
порушення
психомоторної
функції. Щоб знизити
ризик їх
розвитку,
пацієнт
повинен
приймати
таблетку
безпосередньо
перед сном,
тобто вже у
ліжку (див.
розділ
«Спосіб
застосування
та дози»), і
переконатися,
що умови є
максимально
сприятливими
для декількох
годин
неперервного
сну (7-8
годин).

Поведінкові
розлади. У
деяких
пацієнтів
бензодіазепіни
та споріднені
з ними
речовини
можуть
спричинити
синдром
зміни
свідомості
(різного ступеня)
із
порушенням
пам’яті та
поведінки.

Можуть
розвиватися
такі
симптоми:

-
загострення
безсоння,
нічні жахи,
збуджений
стан,
нервозність;

-  марення,
галюцинації,
онейроїдний
стан, сплутаність
свідомості,
психозоподібні
симптоми;

-
психічна
загальмованість,
легка
збудливість;

-
ейфорія,
дратівливість;

-
антероградна
амнезія;

-
сугестивність
(навіюваність).

Ці
симптоми
можуть
супроводжуватися
розладами,
які є
потенційно
шкідливими
для пацієнта
чи інших
осіб:

-
аномальна
поведінка;

-
аутоагресія
чи агресія
стосовно
інших осіб,
особливо
якщо члени
родини або
друзі
намагаються завадити
хворому
робити те, що
він бажає;

-
автоматична
поведінка з
подальшою
амнезією.

Поява
цих
симптомів
вимагає
припинення лікування.

Психотичні
зміни
поведінки
частіше
виникають у
пацієнтів з
агресивною
поведінкою
та
незвичайними
реакціями на
седативні
препарати,
бензодіазепіни,
вживання
алкоголю та
включають
також
деперсоналізацію,
неспокій,
гнів.

Препарат
впливає на
когнітивні
функції, а саме
на розумову
діяльність, концентрацію
уваги. Ризик
виникнення
цих ускладнень
більш
виражений у
пацієнтів з церебральними
порушеннями.

Деякі
пацієнти
можуть
відчувати
неспокій,
тривогу у
денний час.

Сомнамбулізм
і пов’язана з
цим
поведінка. У
пацієнтів,
які
отримують
лікування
зопіклоном,
спостерігалися
епізоди
порушення
поведінки
(коли пацієнт
прийняв
снодійно-седативний
препарат і
повністю не
прокинувся),
такі як
керування
транспортом
уві сні,
приготування
та прийом
їжі,
телефонні дзвінки,
тобто дії,
яких вони не
пам’ятали.
Хоча порушення
поведінки,
пов’язані із
сомнамбулізмом,
можуть
виникати при
монотерапії зопіклоном
у
терапевтичних
дозах, одночасне
вживання
алкоголю та
прийом інших
засобів, які
пригнічують
центральну
нервову систему,
підвищує
ризик
виникнення
такої поведінки,
так само як і
застосування
зопіклону в
дозах, що
перевищують
максимальну
рекомендовану
дозу.

Пацієнтам,
у яких
розвинулися порушення
поведінки,
пов’язані із
сомнамбулізмом,
рекомендується
припинити
прийом
зопіклону,
оскільки це
може бути
небезпечно
для самих
хворих та їх
оточення
(див. розділи
«Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій», «Побічні
реакції»).

Ризик
при
супутньому
застосуванні
опіоїдів. Одночасне
застосування
опіоїдів з
бензодіазепі-нами
або
бензодіазепіноподібними
засобами,
включаючи
зопіклон,
може
призвести до
седації,
пригнічення
дихання, коми
та смерті.

Опіоїди
і
бензодіазепіноподібні
лікарські
засоби
повинні
призначатися
спільно тільки
для
пацієнтів, у
яких інші
методи лікування
не виявилися
ефективними.

Якщо
одночасне
застосування
зопіклону та
опіоїдів вважається
необхідним,
слід:

-
призначити
найнижчі
ефективні
дози препарата;

-
встановити
максимально
коротку
тривалість
застосування
даної
терапевтичної
схеми;

- ретельно
спостерігати
за станом
пацієнта, а
саме на предмет
перших ознак
пригнічення
дихання і садації.

Ризик кумуляції
лікарського
засобу. Бензодіазепіни
та
споріднені з
ними речовини
(так само, як і
будь-який
інший
лікарський
засіб)
залишаються
в організмі
протягом
часу, що
дорівнює
приблизно 5
періодам напіввиведення
(див. розділ
«Фармакокінетика»).

У
пацієнтів
літнього
віку та
хворих з порушеннями
функції
печінки
період
напіввиведення
може бути
значно
довшим.

Після
застосування
повторних
доз зопіклон
або його
метаболіти
досягають рівноважного
стану
набагато
пізніше та
при більш
високому
рівні.

Ефективність
та безпеку
засобу можна
оцінювати
тільки у разі
досягнення рівноважного
стану.

Може
бути
необхідна
корекція
дози (див. розділ
«Спосіб
застосування
та дози»).

У
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
кумуляції зопіклону
не
спостерігалося
(див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти
літнього
віку. Слід
виявляти
обережність
при
лікуванні бензодіазепінами
чи
спорідненими
з ними препаратами
пацієнтів
літнього
віку через
підвищений
ризик
виникнення
поведінкових
розладів та
ризик
розвитку
седативного
та/або міорелаксантного
ефектів, що
може стати
причиною
падінь, які
часто мають
серйозні
наслідки для
цієї
категорії
хворих.

Запобіжні
заходи при
застосуванні.
Рекомендується
особлива
обережність
при
призначенні
пацієнтам, які
мають в анамнезі
алкоголізм
чи інші види
залежності
від
лікарських
засобів або
інших
речовин (див.
розділ
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та інші
види
взаємодій»).

Перед
призначенням
снодійного
засобу в усіх
випадках
безсоння
вимагається
проведення
всебічної
оцінки та
усунення
першопричин
його
виникнення.

Безсоння
може бути
ознакою
фізичного
або психічного
розладу. У
разі якщо
після короткого
періоду
лікування
безсоння
зберігається
або
загострюється,
клінічний
діагноз слід
оцінити
повторно.

Тривалість
лікування. Тривалість
лікування
пацієнта
повинна бути
встановлена
чітко за
показаннями,
залежно від
наявного у
нього виду
безсоння (див.
розділ «Спосіб
застосування
та дози»).

Депресія
– великий
депресивний
епізод. Оскільки
безсоння
може бути
симптомом
депресії, то
депресію
потрібно
лікувати.
Якщо
безсоння
зберігається,
клінічний діагноз
слід оцінити
повторно.

Пацієнтам
з великим
депресивним
епізодом
бензодіазепіни
та
споріднені з
ними
препарати не
слід
призначати як
монотерапію,
оскільки
вони не лікують
депресію, а
тому вона
продовжуватиме
розвиватися
далі, супроводжуючись
підвищеним
ризиком суїциду.
Щоб звести до
мінімуму
ризик
умисного
передозування,
у
розпорядженні
таких
пацієнтів повинна
знаходитися
найменша
кількість таблеток
зопіклону.

Поступове
зниження
дози. Пацієнтам
потрібно
чітко
пояснити, як
поступово
припинити
процес
лікування.

Окрім
необхідності
поступового
зниження дози,
пацієнтів
також
потрібно
попередити
про ризик
виникнення
рикошетного
безсоння, щоб
звести до
мінімуму
розвиток
будь-якого
безсоння, яке
може
виникнути
через симптоми,
спричинені
припиненням
лікування,
навіть
поступовим.

Пацієнти
повинні бути
поінформовані
про можливий
дискомфорт
під час
періоду поступового
припинення
лікування.

Дихальна
недостатність.
Призначаючи
бензодіазепіни
та
споріднені з
ними
препарати
пацієнтам з
дихальною
недостатністю,
слід
пам’ятати
про їхню
пригнічувальну
дію на
дихальний
центр
(особливо
тому, що
тривожність
і неспокій
можуть бути
попереджувальними
ознаками
дихальної
декомпенсації,
яка вимагає переведення
хворого до
відділення
інтенсивної
терапії) (див.
розділ
«Побічні
реакції»).

Пацієнти
літнього
віку з
нирковою
недостатністю.
Хоча
після
тривалого
застосування
не було
виявлено
кумуляції
зопіклону,
цій групі пацієнтів
рекомендується
призначати половину
звичайної
рекомендованої
дози як
застережний
захід (див.
розділ «Спосіб
застосування
та дози» та
розділ
«Особливості
застосування»).

Слід
бути
обережними
при
призначені
препарату
пацієнтам з
депресіями.

Не
рекомендується
призначати
хворим із тяжкою
печінковою
недостатністю
та енцефалопатією.

Не
рекомендується
призначати
препарат на
початковому
етапі
лікування
психозів.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Вагітність.

У
когортних
дослідженнях,
під час яких
було зібрано
значний обсяг
даних, не
виявлено
жодних
доказів того,
що
застосування
бензодіазепінів
під час
першого
триместру вагітності
призводить
до якихось
вад розвитку
у дитини.
Проте у
деяких
епідеміологічних
дослідженнях
типу
«випадок — контроль»
спостерігалася
підвищена частота
виникнення
розщеплення
верхньої губи
та
піднебіння
на фоні
застосування
бензодіазепінів.
Частота
виникнення
розщеплення
верхньої губи
та
піднебіння
становила
менше 2
випадків на 1000
новонароджених,
які
зазнавали
впливу бензодіазепінів
під час внутрішньоутробного
розвитку, у
порівнянні з
очікуваною
частотою 1
випадок на 1000 у
загальній
популяції.

Було
описано
ослаблення
ворушіння
плода та
зміни
частоти
серцевих
скорочень
плода при
застосуванні
високих доз бензодіазепінів
під час ІІ
та/або ІІІ триместрів
вагітності.
Застосування
бензодіазепінів
в кінці вагітності,
навіть у
низьких
дозах, може
обумовлювати
такі ознаки
впливу
препарату на новонароджену
дитину, як
аксіальна
гіпотонія і
утруднення
смоктання, що
призводить
до
незадовільного
набору маси
тіла. Хоча ці
ознаки
оборотні,
вони можуть
утримуватися
впродовж 1-3 тижнів
залежно від
періоду
напіввиведення
призначеного
бензодіазепіну.
При застосуванні
високих доз
препарату у
новонародженого
можуть
виникати
пригнічення
дихання або
апное та
гіпотермія. Крім
того, у
новонародженої
дитини може
розвиватися
синдром
відміни,
навіть якщо у
неї відсутні
ознаки
впливу
препарату.
Характерними
ознаками
цього стану
є, зокрема, надмірна
збудливість,
психомоторне
збудження та
тремор у
новонародженого,
які виникають
через деякий
час після
пологів. Час
до появи цих
симптомів
залежить від
періоду
напіввиведення
лікарського
засобу і може
бути значним
у разі
тривалого
періоду
напіввиведення.

З
огляду на ці
дані, як
запобіжний
захід, не
рекомендовано
застосовувати
зопіклон під
час
вагітності, незалежно
від
триместру.

Жінки
репродуктивного
віку, які
отримують
лікування
зопіклоном,
мають бути
проінструктовані
про
необхідність
зв’язатися зі
своїм
лікарем, якщо
вони
плануватимуть
вагітність
або якщо вони
будуть на
ранніх термінах
вагітності,
щоб можна
було
переглянути
їхню потребу
у лікуванні.

Якщо
під час вагітності
лікування
зопіклоном буде
абсолютно
необхідним,
незадовго до
дати пологів
слід уникати
призначення
високих доз і
зважати на
описані вище
ефекти під
час спостереження
за станом
новонародженого.

Період
годування
груддю.

У період
годування
груддю
зопіклон
застосовувати
не рекомендується.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Зопіклон
може мати
виражений
вплив на здатність
керувати
транспортними
засобами та
працювати з
іншими
механізмами.

Пацієнтів,
які керують
транспортними
засобами і
працюють з
іншими
механізмами,
слід
попередити, що,
як і при
застосуванні
будь-яких
інших снодійних
препаратів, можливе
виникнення сонливості,
уповільнення
реакції,
запаморочення,
в’ялості,
нечіткості
зору або двоїння
в очах та
зниження
концентрації
уваги разом
із
порушенням
здатності
керувати
транспортними
засобами,
особливо у
перші 12 годин
після
прийому
зопіклону
(див. розділ
«Побічні
реакції»). Щоб
звести цей
ризик до
мінімуму,
рекомендовано
дотримуватися
інтервалу щонайменше
12 годин між
прийомом
зопіклону і
керуванням
транспортними
засобами,
роботою з
іншими машинами
або роботою
на висоті.

Порушення
здатності
керувати
транспортними
засобами і
такі зміни
поведінки, як
засинання за
кермом, можуть
виникати при
монотерапії
зопіклоном у
терапевтичних
дозах.

Крім
того, ці
ефекти
потенціюються
одночасним
вживанням
алкоголю або
застосуванням
інших
депресантів
центральної
нервової
системи (див.
розділи
«Особливості
застосування»
та
«Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій»). Пацієнтів
необхідно
попередити
про необхідність
не вживати
алкоголь або
інші психоактивні
речовини під
час
лікування
зопіклоном.

Спосіб
застосування
та дози.

Для
перорального
застосування.

Дозування.
Лікування
завжди слід
розпочинати
з найнижчої
ефективної
дози, не
можна
перевищувати
максимальну
дозу.

Лікарський
засіб слід
приймати у
ліжку
безпосередньо
перед сном і
не слід
повторювати
його прийом уночі!

Доза
препарату 3,75
мг
призначена
спеціально
для літніх
людей віком понад
65 років та
осіб, що
належать до
груп
особливого
ризику.

Звичайні
дози:

§
дорослі
віком до 65
років: 7,5 мг на
добу;

§
пацієнти віком
понад 65 років: 3,75
мг на добу;
дозу 7,5 мг
можна
застосовувати
тільки у
виняткових
випадках;

§
пацієнти
з порушенням
функції
печінки або з
хронічною
легеневою
недостатністю:
рекомендована
доза − 3,75 мг на
добу (див.
розділ
«Фармакокінетика»);

§
пацієнти
з нирковою
недостатністю:
лікування
потрібно
розпочинати
з дози 3,75 мг на
добу (див.
розділ
«Фармакокінетика»).

В
усіх випадках
добова доза
лікарського засобу
Піклон не
повинна
перевищувати
7,5 мг.

Тривалість
лікування. Лікування
повинно бути
по
можливості нетривалим.
Тривалість
курсу
лікування не
повинна
перевищувати
4 тижнів,
включаючи
період
поступового
припинення
лікування
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Пацієнтам
слід
рекомендувати
приймати препарат
протягом:

§  2-5 діб у
випадку
ситуативного
безсоння
(наприклад,
під час
подорожі);

§  2-3 тижні
у випадку
тимчасового
безсоння (наприклад,
викликаного
серйозною
подією).

Іноді
може
виникнути
необхідність
збільшити
рекомендований
період
лікування. У такій
ситуації
слід
повторно
ретельно оцінити
стан
пацієнта.

Діти.
Безпека
та
ефективність
застосування
зопіклону
дітям та
підліткам
(віком до 18
років) не
встановлені. У
зв’язку з цим
зопіклон не
рекомендований
до
застосування
таким
пацієнтам.

Передозування.

Передозування
може
загрожувати
життю, особливо
у разі
одночасного
передозування
декількох
депресантів
центральної
нервової
системи
(включаючи алкоголь).

Симптоми.
При
прийомі
великої
кількості
зопіклону передозування
проявляється
головним чином
у
пригніченні
центральної
нервової системи,
що
призводить до
стану від
сонливості
до коми,
залежно від
отриманої
дози. Легке
передозування
проявляється
симптомами
сплутаності
свідомості
або млявістю.

У
більш
серйозних
випадках
спостерігалися
атаксія,
м’язова
гіпотонія,
артеріальна
гіпотензія,
метгемоглобінемія,
пригнічення дихання,
іноді –
летальні наслідки.
Іншими
факторами
ризику, які
можуть
посилити
симптоми
передозування,
є супутні
захворювання.

Лікування.
Якщо
пероральне
передозування
відбулося
менше ніж
годину тому і
хворий
притомний,
можна
викликати
блювання; в
інших
випадках
слід проводити
промивання
шлунка із
захистом
дихальних
шляхів. Після
цього може
бути
корисним
введення активованого
вугілля, щоб
зменшити
абсорбцію
препарату.

Рекомендується
ретельне
спостереження
за серцевою
та дихальною
функціями у
спеціалізованому
відділенні.

При
лікуванні
передозування
гемодіаліз
не є доцільним,
оскільки
зопіклон має
великий
об’єм розподілу.

Для
діагностики
та/або
лікування
випадкового
чи зумисного
передозування
бензодіазепінів
може бути
корисним
введення ін’єкційного
флумазенілу.

Флумазеніл
має вплив, протилежний
дії
бензодіазепінів,
тому може спричинити
появу
неврологічних
розладів
(збудження,
неспокій,
судоми та
емоціональна
лабільність),
особливо у
хворих на
епілепсію.

Побічні
реакції.

Побічні
реакції були
розподілені
за частотою з
використанням
такої
класифікації:
дуже часто (≥1/10);
часто (≥1/100, <1/10); нечасто
(≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10
000, <1/1000); дуже
рідко (<1/10 000);
частота
невідома (не
може бути
оцінена за
доступними
даними).

Побічні
ефекти
залежать від
дози та індивідуальної
чутливості
пацієнта.

З
боку психіки:
нечасто
– збудження,
нічні
кошмари; рідко
– порушення
свідомості,
зміни лібідо,
дратівливість,
агресивність,
прояви
агресії,
галюцинації; частота
невідома –
розлади
поведінки,
марення,
напади гніву,
нервозність,
сомнамбулізм
(див. розділ
«Особливості
застосування»),
фізична та
психологічна
залежність
від препарату,
навіть у
терапевтичних
дозах, з синдромом
відміни або
«рикошетною»
симптоматикою
після
відміни
препарату
(див. розділ
«Особливості
застосування»),
сплутаність
свідомості,
безсоння,
напруження.

На фоні
лікування
бензодіазепінами
та їхніми
похідними
можуть
виникати
психозоподібні
симптоми,
неадекватна
поведінка та
інші
порушення
поведінки. У
рідкісних випадках
вони можуть
бути тяжкими.

До
виникнення
цих
симптомів
більш
схильні
пацієнти
літнього
віку та діти.

Депресія.
Під
час
лікування
бензодіазепінами
та їхніми
похідними
латентна
депресія
може набувати
маніфестного
характеру.

З
боку
нервової
системи: часто
– зниження
швидкості
реакції або
навіть сонливість
(особливо у
пацієнтів
літнього
віку), дисгевзія;
нечасто
– відчуття
млості, головний
біль; рідко –  антероградна
амнезія, яка
може виникати
при
прийманні
терапевтичних
доз (ризик
зростає
пропорційно
до дози); частота
невідома – атаксія,
парестезія, когнітивні
розлади, такі
як порушення
пам’яті,
уваги та
мовлення.

З
боку органів
дихання, грудної
клітки і
середостіння: рідко
– задишка;
частота
невідома – пригнічення
дихальної
функції.

З
боку шкіри та
підшкірної
клітковини: рідко
– шкірне
висипання,
свербіння,
кропив’янка.

З
боку
опорно-рухового
апарату та
сполучної
тканини: частота
невідома – м’язова
гіпотонія.

Загальні
розлади: нечасто
– астенія.

З
боку імунної
системи: дуже
рідко – ангіоневротичний
набряк,
анафілактичні
реакції.

З боку
органів зору: частота
невідома – диплопія.

З боку
шлунково-кишкового
тракту: часто
– сухість у
роті; нечасто
– нудота; частота
невідома – диспепсія,
блювання.

Гепатобіліарні
розлади: дуже
рідко – підвищення
рівнів
трансаміназ
та/або лужної
фосфатази в
крові, що у виняткових
випадках може
призвести до
клінічної
картини
порушення
функції печінки.

Травми,
отруєння та
процедурні
ускладнення:
рідко – падіння
(особливо у
пацієнтів
літнього віку)
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні
реакції після
схвалення
лікарського
засобу
дозвільними
органами є
важливою
процедурою.
Це дозволяє здійснювати
моніторинг
співвідношення
«користь/ризик»
при застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичні
працівники повинні
повідомляти
про усі
підозрювані
побічні реакції
через
національну
систему
фармаконагляду.

Термін
придатності. 3 роки.

Умови
зберігання.

Зберігати в
оригінальній
упаковці при
температурі
не вище 25 оС.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка. По 10
таблеток у
блістері; по 1
блістеру в
пачці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. АТ «КИЇВСЬКИЙ
ВІТАМІННИЙ
ЗАВОД».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його
діяльності.

04073,
Україна, м.
Київ, вул.
Копилівська,
38.

Web-сайт:
www.vitamin.com.ua