ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

ВІЛДАГЛІПТИН

(VILDAGLIPTIN)

Склад:

діюча речовина: вілдагліптин
(vildagliptin);

1 таблетка
містить вілдагліптину
50 мг;

допоміжні
речовини: целюлоза
мікрокристалічна,
лактоза
безводна, натрію
крохмальгліколят
(тип А), магнію
стеарат.

Лікарська
форма. Таблетки.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
таблетки
від білого до
світло-жовтого
кольору,
круглої
форми з двоопуклою
поверхнею.

Фармакотерапевтична
група. Гіпоглікемічні
засоби, за
винятком
інсулінів.
Інгібітори
дипептидилпептидази-4
(DPP-4). Код АТХ A10B H02.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Вілдагліптин
–
представник
класу
речовин, що
посилюють роботу
β-клітин
острівцевого
апарату підшлункової
залози; є
потужним і
селективним інгібітором
DPP-4.

Механізм
дії

Застосування
вілдагліптину
призводить до
швидкого і
повного
припинення
активності DPP-4.
Інгібування
DPP-4 вілдагліптином
спричиняє
підвищення
ендогенного
рівня гормонів
інкретину
ГПП-1
(глюкагоноподібний
пептид 1) та
ГІП
(глюкозозалежний
інсулінотропний
пептид) під
час
голодування
і після вживання
їжі.

Фармакодинамічні
ефекти

Внаслідок
підвищення
ендогенного
рівня цих
гормонів
інкретину
вілдагліптин
покращує
чутливість
β-клітин до
глюкози, що
призводить
до посилення
секреції
глюкозозалежного
інсуліну.
Лікування
пацієнтів із
діабетом II
типу
препаратом у
дозах від 50 до 100
мг на добу
суттєво
покращувало маркери
функції
β-клітин,
включаючи HOMA-β
(гомеостатичну
модель
оцінки
функції
β-клітин),
відношення
проінсуліну
до інсуліну
та показники
чутливості
β-клітин при
багаторазовому
проведенні
тесту
толерантності
до їжі. У
пацієнтів, не
хворих на
цукровий діабет
(з нормальним
рівнем
глюкози у
крові), вілдагліптин
не спричиняє
стимуляції
секреції
інсуліну або
зниження
рівня
глюкози.

Внаслідок
підвищення
ендогенного
рівня ГПП-1
вілдагліптин
також
посилює
чутливість
α-клітин до
глюкози, що
призводить
до
підвищення
глюкозозалежної
секреції
глюкагону.
Значне
зростання
співвідношення
інсулін/глюкагон
під час
гіперглікемії,
спричиненої
підвищеним
рівнем
гормону
інкретину,
призводить
до зниження
продукування
глюкози під
час
голодування
та після вживання
їжі, що
викликає
зменшення
глікемії.

Відомий
вплив
підвищеного
рівня ГПП-1, що
полягає у
подовженні
евакуації
вмісту шлунка,
не
спостерігається
під час
лікування
вілдагліптином.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після
перорального
прийому
натще вілдагліптин
швидко
абсорбується,
максимальна
концентрація
в плазмі
крові (Cmax)
спостерігається
через 1,7
години.
Одночасний
прийом з їжею
незначно
затримує час
досягнення Cmax
– до 2,5 години,
але не
впливає на
загальну
експозицію (AUC).
Застосування
вілдагліптину
з їжею призводить
до зниження Cmax
(19 %). Однак зміни
не є клінічно
значущими,
тому
лікарський
засіб можна
приймати
незалежно
від вживання
їжі.
Абсолютна
біодоступність
становить 85 %.

Розподіл

Коефіцієнт
зв’язування
вілдагліптину
з протеїнами
плазми крові
низький (9,3 %),
також
вілдагліптин
розподіляється
рівномірно
між плазмою
крові й
еритроцитами.
Середній
об’єм
розподілу
вілдагліптину
в
рівноважному
стані після
внутрішньовенного
введення (Vss)
становить 71
літр, що
свідчить про
екстрасудинний
розподіл.

Біотрансформація

Метаболізм
є основним
шляхом
виведення вілдагліптину
у людини, що
становить 69 %
прийнятої
дози.
Основний
метаболіт (LAY151)
фармакологічно
неактивний і
являє собою
продукт гідролізу
ціаногрупи,
що становить
57 % дози, з подальшим
глюкуронідним
(BQS867) та амідним
гідролізом (4 %
дози). Дані,
отримані під
час
дослідження
в умовах in vitro у
мікросомах
нирок людини,
вказують на
те, що нирки
можуть бути
одним із
основних органів,
який сприяє
гідролізу
вілдагліптину
до його
основного
неактивного
метаболіту, LAY151.
DPP-4 частково
бере участь у
гідролізі
вілдагліптину,
що було
підтверджено
дослідженням
in vivo у
щурів із
дефіцитом DPP-4. Вілдагліптин
не
метаболізується
ензимами
цитохрому Р450
(CYP450) у такому
об’ємі, який
можна було б
визначити.
Отже, не
очікується,
що супутній
прийом
лікарських
засобів,
таких як
інгібітори
та/або індуктори
CYР450,
впливатиме
на
метаболічний
кліренс
вілдагліптину.
Дослідження in vitro
продемонстрували,
що
вілдагліптин
не інгібує і
не індукує
ензими CYР450.
Таким чином,
вілдагліптин,
найімовірніше,
не впливає на
метаболічний
кліренс
лікарських
засобів, що одночасно
застосовуються,
які метаболізуються
CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 або CYP3A4/5.

Виведення

Після
перорального
прийому [14С]-вілдагліптину
приблизно 85 %
дози
виводиться
із сечею і         15
% дози — з
калом.
Ниркове
виведення
незміненого
вілдагліптину
становить 23 %
перорально
прийнятої
дози. Після
внутрішньовенного
введення
здоровим
добровольцям
загальний
плазмовий та
нирковий
кліренс
вілдагліптину
становив 41 л
на годину та
13 л на годину
відповідно.
Середній
період
напіввиведення
після
внутрішньовенного
введення становить
приблизно 2
години.
Період напіввиведення
після
перорального
прийому становить
приблизно 3
години.

Лінійність/нелінійність

Cmax у
плазмі крові
вілдагліптину
та AUC
збільшуються
майже
пропорційно
дозі у всьому
діапазоні
терапевтичних
доз.

Окремі
групи
пацієнтів

Стать

Не
спостерігалося
ніяких
відмінностей
у фармакокінетиці
препарату у
здорових добровольців
чоловічої і
жіночої
статі
різного віку
та з різним
індексом маси
тіла (ІМТ).
Інгібування
DPP-4 вілдагліптином
не залежить
від статі
пацієнта.

Пацієнти
літнього
віку

У
здорових за
іншими
показниками
пацієнтів
віком від 70
років
загальна AUC
вілдагліптину
(100 мг
один раз на
добу)
збільшувалася
на 32 %, а Cmax в
плазмі крові –
на 18 %
порівняно з
молодшими
здоровими
добровольцями
(віком від 18 до 40
років). Ці
зміни, однак,
не
вважаються
клінічно значущими.
Пригнічення
DPP-4
вілдагліптином
не залежало
від віку
пацієнтів у
досліджуваних
вікових
групах.

Захворювання
печінки

Вплив
порушення
функції
печінки на
фармакокінетику
вілдагліптину
досліджувався
у пацієнтів
із
незначними,
помірними та
серйозними
порушеннями
функції
печінки на основі
оцінки за
шкалою
Чайлда – П’ю
(від 6 для
незначного
до 12 для
серйозного
порушення)
порівняно з
пацієнтами з
нормальною
функцією
печінки. AUC
вілдагліптину
після прийому
разової дози
пацієнтами з
незначними
та помірними
порушеннями
функції
печінки була
зниженою (на 20 %
та 8 %
відповідно),
тоді як AUC
вілдагліптину
у пацієнтів
із серйозними
порушеннями
збільшувалася
на 22 %. Максимальна
зміна
(збільшення
або
зменшення) AUC вілдагліптину
становила
приблизно 30 %,
що не вважається
клінічно
значущим. Не
було виявлено
залежності
між ступенем
тяжкості
порушення
функції
печінки і
змінами AUC вілдагліптину.

Захворювання
нирок

Відкрите
дослідження
з
багаторазовим
застосуванням
препарату
було
проведено з метою
оцінки
фармакокінетики
найнижчих терапевтичних
доз
вілдагліптину
(50 мг один раз
на добу) у
пацієнтів з
різним
ступенем
хронічного
порушення
функції
нирок, що
визначався
за кліренсом
креатиніну
(легкі
порушення
функції нирок
– від 50 до < 80
мл/хв,
помірні
порушення
функції нирок
– 30–50 мл/хв,
тяжкі
порушення
функції
нирок – < 30
мл/хв),
порівняно з
контрольною
групою
учасників
дослідження
з нормальною
функцією
нирок.

У
пацієнтів із
незначними,
помірними та
серйозними
порушеннями
функції
нирок AUC вілдагліптину
збільшувалася
в середньому
в 1,4, 1,7 і 2 рази
відповідно порівняно
з пацієнтами
з нормальною
функцією
нирок.
Показники AUC
метаболітів
LAY151 та BQS867
збільшувалися
в середньому
приблизно в 1,5, 3
та 7 разів у
пацієнтів з
легкими, помірними
і тяжкими
порушеннями
функції нирок
відповідно.
Обмежені
дані щодо
пацієнтів з
нирковою
недостатністю
в
термінальній
стадії (ННТС)
показують, що
AUC вілдагліптину
схожа з AUC
препарату у
пацієнтів з
тяжкими
порушеннями
функції
нирок. Концентрації
LAY151 були
приблизно в
2–3 рази вищими,
ніж у
пацієнтів з
тяжкими
порушеннями
функції
нирок.

Вілдагліптин
виводився з
організму за
допомогою
гемодіалізу
в обмеженій
кількості (3 %
протягом
3–4-годинного
гемодіалізу,
який
починали
проводити
через 4
години після
застосування
препарату).

Раса

Обмежені
дані
свідчать про
те, що расова
приналежність
не має
значущого
впливу на
фармакокінетику
вілдагліптину.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Вілдагліптин
показаний як
доповнення
до дієти та
фізичних
вправ для
поліпшення
глікемічного
контролю у
дорослих
пацієнтів з
цукровим
діабетом II
типу:

·
як
монотерапія
для
пацієнтів, для
яких
застосування
метформіну
вважається
неприйнятним
через
наявність
протипоказань
або
непереносимості;

·
у
комбінації з
іншими
лікарськими
засобами для
лікування
діабету, у
тому числі з
інсуліном,
коли вони не
забезпечують
адекватного
глікемічного
контролю.

Протипоказання.

Гіперчутливість
до
вілдагліптину
або до будь-якої
допоміжної
речовини
лікарського
засобу.

Взаємодія з
іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Вілдагліптин
має низький
потенціал
для взаємодії
з іншими
препаратами.
Оскільки
вілдагліптин
не є
субстратом
ензиму CYP450 і не є
інгібітором
або
каталізатором
ензимів CYP450,
його
взаємодія з
іншими
препаратами,
які є
субстратами,
інгібіторами
або каталізаторами
цих ензимів,
малоймовірна.

Комбінація
з
піоглітазоном,
метформіном та
глібенкламідом

Результати
досліджень,
проведених з
цими пероральними
протидіабетичними
засобами, не
показали
клінічно
значущої
фармакокінетичної
взаємодії.

Дигоксин
(субстрат Pgp),
варфарин
(субстрат CYP2C9)

Клінічні
дослідження,
проведені за
участю
здорових
добровольців,
не показали
клінічно
значущої
фармакокінетичної
взаємодії.
Проте це не
було
встановлено
в цільовій
популяції.

Комбінація
з
амлодипіном,
раміприлом,
валсартаном
або
симвастатином

Дослідження
лікарської
взаємодії за
участю
здорових
добровольців
були
проведені з
амлодипіном,
раміприлом,
валсартаном
і
симвастатином.
У процесі цих
досліджень
після
одночасного
застосування
вказаних
препаратів з
вілдагліптином
клінічно
значущих
фармакокінетичних
взаємодій
виявлено не
було.

Комбінація
з
інгібіторами
АПФ

У
пацієнтів,
які
одночасно
приймають
інгібітори
ангіотензинперетворювального
ферменту
(АПФ), існує
підвищений
ризик розвитку
ангіоневротичного
набряку (див.
розділ «Побічні
реакції»).

Як і з
іншими
пероральними
протидіабетичними
лікарськими
засобами,
певні
активні
речовини,
включаючи
тіазиди,
кортикостероїди,
препарати
гормонів щитовидної
залози та
симпатоміметики,
можуть
зменшувати
гіпоглікемічний
ефект вілдагліптину.

Особливості
застосування.

Загальні

Лікарський
засіб не є
замінником
інсуліну для інсулінозалежних
пацієнтів.
Препарат не слід
застосовувати
для
лікування
пацієнтів з
діабетом I
типу або
діабетичним
кетоацидозом.

Порушення
функції
нирок

Досвід
застосування
препарату
для лікування
пацієнтів з
ННТС на
гемодіалізі
обмежений,
тому
лікарський
засіб слід
застосувати таким
пацієнтам з
обережністю
(див. розділи
«Фармакокінетика»
і «Спосіб застосування
та дози»).

Порушення
функції
печінки

Лікарський
засіб Вілдагліптин
не
рекомендований
для
застосування
пацієнтам із
порушеннями
функції
печінки, у
тому числі
пацієнтам, у
яких до
лікування рівень
аланінамінотрансферази
(АЛТ) або аспартатамінотрансферази
(АСТ) більше
ніж у 3 рази
перевищував
верхню межу
норми (ВМН) (див.
розділи
«Фармакокінетика»
і «Спосіб застосування
та дози»).

Контроль
рівня ферментів
печінки

Рідко
повідомляли
про
порушення
функції печінки
(включаючи
гепатит). Ці
порушення у пацієнтів
були
переважно
безсимптомними,
без
клінічних
наслідків, а
показники
тестів
функції
печінки (ТФП)
після
припинення лікування
поверталися
до
нормальних
рівнів. Перед
початком
лікування
препаратом
слід
проводити
ТФП з метою
визначення у
пацієнта
вихідних
показників.
Потрібен
моніторинг
результатів
ТФП під час
лікування препаратом
протягом
першого року
лікування з
інтервалом 1
раз на 3
місяці, а
також періодично
пізніше. У
пацієнтів, у
яких
спостерігався
підвищений
рівень
трансаміназ,
слід
проводити
повторний моніторинг
функції
печінки для
підтвердження
результатів,
а також
подальший
моніторинг з
частим
проведенням
ТФП, доки
порушений
рівень не
повернеться до
нормальних
показників.
Якщо
підвищення
рівня АЛТ або
АСТ у 3 або
більше разів
вище ВМН, то
рекомендується
припинити застосування
препарату.

При
виникненні
жовтяниці
або інших
ознак порушення
функції
печінки
пацієнти
повинні
припинити
застосування
лікарського
засобу. Після
припинення
лікування
препаратом
та
нормалізації
результатів
ТФП
лікування
вілдагліптином
не слід розпочинати
знову.

Серцева
недостатність
(СН)

Клінічне
дослідження
застосування
вілдагліптину
пацієнтам із
СН І–ІІІ
функціональних
класів за
класифікацією
NYHA
[Нью-Йоркська
кардіологічна
асоціація]
показало, що
лікування вілдагліптином
не пов’язане
зі зміною
функції
лівого
шлуночка або
з
погіршенням
наявної
застійної СН порівняно
з плацебо.
Клінічний
досвід
застосування
препарату
пацієнтам із
СН ІІІ
функціонального
класу за
класифікацією
NYHA все ще
обмежений, а
результати
непереконливі.

Досвід
застосування
вілдагліптину
під час
клінічних
досліджень
пацієнтам із
СН ІV функціонального
класу за
класифікацією
NYHA відсутній,
тому
застосовувати
лікарський
засіб цим
пацієнтам не
рекомендується.

Розлади
з боку шкіри

Повідомляли
про випадки
ураження
шкіри, включаючи
утворення
пухирів та
виразок на кінцівках
у мавп. Хоча
під час
клінічних досліджень
не було
відзначено
збільшення частоти
ураження шкіри,
досвід щодо
ускладнень з
боку шкіри у
пацієнтів із
цукровим
діабетом
обмежений. Крім
того, у
постмаркетинговий
період застосування
препарату
повідомляли
про випадки
бульозного
та
ексфоліативного
ураження
шкіри. Таким
чином,
відповідно
до стандартного
догляду за
пацієнтами з
цукровим
діабетом рекомендується
спостереження
для виявлення
порушень з
боку шкіри,
таких як
утворення
пухирів або
виразок.

Гострий
панкреатит

Застосування
вілдагліптину
пов’язано з ризиком
розвитку
гострого
панкреатиту.
Пацієнти повинні
бути
проінформовані
про
характерні симптоми
гострого
панкреатиту.

Якщо є
підозра на
розвиток
панкреатиту,
застосування
вілдагліптину
не слід
продовжувати.
У разі
підтвердження
гострого
панкреатиту
застосування
вілдагліптину
не
поновлювати.

Гіпоглікемія

Застосування
сульфонілсечовини,
як відомо,
призводить
до розвитку
гіпоглікемії.
Пацієнти, які
отримують
вілдагліптин
у комбінації
з
сульфонілсечовиною,
можуть бути
схильні до
розвитку
гіпоглікемії.
Таким чином,
для зниження
ризику
розвитку
гіпоглікемії
можливе
застосування
більш
низьких доз
сульфонілсечовини.

Допоміжні
речовини

Препарат
містить
лактозу,
тому, якщо у
пацієнта
встановлена
непереносимість
деяких
цукрів, слід
проконсультуватися
з лікарем,
перш ніж
приймати цей
лікарський
засіб.

Застосування
у період
вагітності
або
годування
груддю.

Вагітність

Дотепер
немає
відповідних
досліджень щодо
застосування
вілдагліптину
вагітним жінкам.
Дослідження
на тваринах
виявили
репродуктивну
токсичність
при
застосуванні
високих доз
препарату.
Потенційний
ризик для
людини
невідомий.
Через
відсутність
даних
лікарський
засіб не слід
застосовувати
під час
вагітності.

Період
лактації

Невідомо,
чи проникає
вілдагліптин
у грудне
молоко.
Дослідження
на тваринах
виявили
виділення
вілдагліптину
в молоко
тварин.
Лікарський засіб
не слід
призначати
жінкам, які
годують
груддю.

Фертильність

Досліджень
щодо впливу
препарату на
фертильність
людини не
проводилося.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Дослідження
щодо впливу
лікарського
засобу на
здатність
керувати
автомобілем
та працювати
з іншими
механізмами
не
проводилися.
Пацієнти, які
відчувають
запаморочення,
повинні
уникати керування
автотранспортом
або
використання
інших
механізмів.

Спосіб
застосування
та дози.

Дозування

Дорослі

При
застосуванні
як
монотерапії,
у комбінації
з
метформіном,
у комбінації
з тіазолідиндіоном,
у комбінації
з
метформіном
та сульфонілсечовиною
або в
комбінації з
інсуліном (з
метформіном
або без)
рекомендована
добова доза
вілдагліптину
становить
100 мг, яку
розділяють
на два
прийоми: 50 мг
вранці та 50 мг
ввечері.

При
застосуванні
у складі
подвійної
комбінації
із
сульфонілсечовиною
рекомендована
доза
вілдагліптину
становить 50
мг 1 раз на
добу, вранці.
У цій групі
пацієнтів
вілдагліптин
у дозі    100 мг
на добу був
не більш
ефективним,
ніж вілдагліптин
у дозі 50 мг 1 раз
на добу.

При
застосуванні
в комбінації
із сульфонілсечовиною
з метою
зниження
ризику розвитку
гіпоглікемії
можливе
застосування
низьких доз
сульфонілсечовини.

Перевищувати
дозу препарату
100 мг не
рекомендовано.

Якщо
прийом дози
лікарського
засобу був пропущений,
його слід
прийняти
відразу, як тільки
пацієнт
згадає про
це. Подвійну
дозу препарату
не слід
приймати в
той же день.

Безпека
та
ефективність
вілдагліптину
у складі
потрійної
пероральної
терапії в
комбінації з
метформіном
та
тіазолідиндіоном
не встановлені.

Додаткова
інформація в
окремих
групах пацієнтів

Пацієнти
літнього
віку (≥ 65 років)

Для
пацієнтів
літнього
віку немає
потреби
змінювати
дозування (див.
розділ
«Фармакокінетика»).

Пацієнти
із
порушеннями
функції
нирок

Для
пацієнтів із
порушеннями
функції нирок
легкого
ступеня
(кліренс
креатиніну
≥ 50 мл/хв)
немає
потреби у
корекції
дози. Для пацієнтів
із помірними
і тяжкими
порушеннями
функції
нирок або з
ННТС
рекомендована
доза
препарату
становить 50
мг один раз на
добу (див. розділи
«Фармакокінетика»
і
«Особливості
застосування»).

Пацієнти
із
порушеннями
функції
печінки

Лікарський
засіб не
рекомендується
застосовувати
пацієнтам із
порушеннями
функції
печінки, у
тому числі
пацієнтам, у
яких до
лікування
рівень АЛТ або
АСТ у 3 рази
вищий за ВМН (див.
розділи
«Фармакокінетика»
і
«Особливості
застосування»).

Спосіб
застосування

Для
перорального
застосування.

Лікарський
засіб можна
застосовувати
незалежно
від вживання
їжі (див. розділ
«Фармакокінетика»).

Діти.

Дітям
та підліткам
(віком до 18
років) застосування
лікарського
засобу не
рекомендується
через
відсутність
даних про
безпеку та
ефективність.

Передозування.

Інформація
щодо
передозування
вілдагліптину
обмежена.

Симптоми

Інформація
про можливі
симптоми
передозування
була
отримана під
час
дослідження переносності
підвищення
дози за
участю здорових
добровольців,
які
отримували
вілдагліптин
протягом 10
днів. При
дозуванні 400 мг
спостерігалися
три випадки
виникнення м’язового
болю, а також
кілька
випадків
легкої та
короткочасної
парестезії,
гарячки,
розвитку
набряків та
тимчасового
підвищення рівня
ліпази. При
дозуванні 600
мг у одного з
добровольців
виник набряк
ніг та рук,
значне підвищення
рівня
креатинфосфокінази,
що супроводжувалося
підвищенням
рівня АСТ,
С-реактивного
білка і
міоглобіну.
Три добровольці
цієї групи
мали набряк
обох ніг, що у
двох
випадках
супроводжувалося
парестезією.
Усі симптоми
та
відхилення
лабораторних
показників
зникали
після
припинення застосування
досліджуваного
препарату.

Лікування

У разі
передозування
рекомендовано
проводити
підтримувальну
терапію.
Вілдагліптин
не
виводиться
шляхом
гемодіалізу,
однак
більшість
метаболітів
гідролізу (LAY 151)
можна
видалити за
допомогою
гемодіалізу.

Побічні
реакції.

Резюме
профілю
безпеки

У процесі
проведення
рандомізованих
подвійно сліпих
плацебоконтрольованих
досліджень тривалістю
не менше 12
тижнів за
участю загалом
5451 пацієнта, який
приймав
вілдагліптин
у добовій
дозі 100 мг (по 50
мг два рази
на добу), були
отримані
дані з
безпеки
застосування
препарату. З
цих
пацієнтів 4622
пацієнти застосовували
вілдагліптин
як
монотерапію
і 829 пацієнтів
отримували
плацебо.

Більшість
побічних
реакцій, що
виникали протягом
цих
досліджень,
були легкими
за характером
та тимчасовими
і не вимагали
припинення
лікування. Не
було
виявлено
зв’язку між
розвитком
побічних
реакцій і
віком чи
расою пацієнта,
тривалістю
прийому
препарату
або добовою
дозою. Зафіксовано
випадки
гіпоглікемії
у пацієнтів,
які отримували
вілдагліптин
одночасно із
сульфонілсечовиною
та інсуліном.
Повідомлялося
про ризик
розвитку
гострого
панкреатиту
при
застосуванні
вілдагліптину
(див.
розділ
«Особливості
застосування»).

Табличний
перелік
небажаних
реакцій

Побічні
реакції, що
спостерігалися
протягом
подвійно
сліпих
досліджень у
пацієнтів,
які приймали
вілдагліптин
як
монотерапію та
у складі
комбінованої
терапії,
вказані нижче
за класами
систем
органів та
абсолютною
частотою.
Частота визначається
таким чином:
дуже часто (≥
1/10), часто (від ≥ 1/100
до < 1/10), нечасто
(від ≥ 1/1000 до < 1/100),
рідко
(від ≥ 1/10000
до < 1/1000), дуже
рідко (< 1/10000),
частота
невідома (не
може бути
оцінена на
основі
наявних
даних). У кожній
групі за
частотою побічні
реакції
представлені
у порядку
зменшення
серйозності.

Побічні
реакції, про
які
повідомлялося
протягом
контрольованих
клінічних
досліджень
та у
післяреєстраційний
період у пацієнтів,
які приймали
вілдагліптин
як монотерапію
та у складі
комбінованої
терапії

Клас
системи
органів – побічні
реакції

Частота

Інфекції
та інвазії

Назофарингіт

дуже
часто

Інфекції
верхніх
дихальних
шляхів

часто

З
боку метаболізму
і обміну
речовин

Гіпоглікемія

нечасто

З
боку
нервової
системи

Запаморочення

часто

Головний
біль

часто

Тремор

часто

З
боку органів
зору

Нечіткість
зору

часто

З
боку
шлунково-кишкового
тракту

Запор

часто

Нудота

часто

Гастроезофагеальна
рефлюксна
хвороба

часто

Діарея

часто

Біль
у животі, у
тому числі у
верхній
частині

часто

Блювання

часто

Метеоризм

нечасто

Панкреатит

рідко

З
боку
гепатобіліарної
системи

Гепатит

частота
невідома*

З
боку шкіри
та
підшкірних
тканин

Гіпергідроз

часто

Висипання

часто

Свербіж

часто

Дерматит

часто

Кропив’янка

нечасто

Ексфоліативне
і бульозне
ураження
шкіри,
включаючи
бульозний
пемфігоїд

частота
невідома*

Шкірний
васкуліт

частота
невідома*

З
боку
кістково-м’язової
та
сполучної тканини

Артралгія

часто

Міалгія

часто

З
боку
репродуктивної
системи та
молочних
залоз

Еректильна
дисфункція

нечасто

Загальні
розлади та
реакції у
місці введення

Астенія

часто

Периферичний
набряк

часто

Втомлюваність

нечасто

Озноб

нечасто

Дослідження

Аномальні
показники
функції
печінки

нечасто

Збільшення
маси тіла

нечасто

*
На основі
постмаректингового
досвіду

Опис
окремих
побічних
реакцій

Порушення
функції
печінки

Повідомлялося
про окремі
випадки
розвитку
печінкової
дисфункції (у
тому числі
гепатиту). Ці
випадки були
зазвичай
безсимптомними,
без
клінічних
наслідків, а
функція печінки
після
припинення
лікування
поверталася
до норми. За
даними
контрольованих
досліджень
монотерапії
та додаткової
терапії
тривалістю
до 24 тижнів,
частота підвищення
рівня АЛТ або
АСТ у ≥ 3 рази
від ВМН (було
виявлено у
процесі двох
послідовних
вимірювань
або під час заключного
візиту)
становила 0,2 %,
0,3 % та 0,2 % у разі
застосування
вілдагліптину
в дозі 50 мг
один раз на
добу, двічі
на добу та
застосування
всіх
препаратів
порівняння
відповідно.
Підвищення
рівня
трансаміназ
були
переважно
безсимптомними,
не
прогресували
та не були
пов’язані з холестазом
або
жовтяницею.

Ангіоневротичний
набряк

Випадки
ангіоневротичного
набряку, про
які
повідомлено
у зв’язку із
застосуванням
вілдагліптину,
рідко спостерігалися
з такою ж
частотою, як
і у контрольній
групі. Більш
високий
відсоток таких
випадків
спостерігався
у тій групі, де
вілдагліптин
застосовувався
у комбінації
з інгібітором
АПФ.
Більшість
явищ були
легкими за
тяжкістю та
минали на тлі
застосування
вілдагліптину.

Гіпоглікемія

У
порівняльних
контрольованих
дослідженнях
монотерапії
випадки
гіпоглікемії,
що були
нечастими,
спостерігалися
у 0,4 %
пацієнтів,
які застосовували
вілдагліптин,
порівняно з
0,2 % пацієнтів
у групі
лікування
активним
препаратом
порівняння
або плацебо.
Не було
повідомлень
про серйозні
або тяжкі
явища. При
застосуванні
вілдагліптину
у комбінації
з
метформіном гіпоглікемія
виникала у 1 %
пацієнтів,
які отримували
вілдагліптин,
і у 0,4 %
пацієнтів, які
отримували
плацебо. При
додаванні
піоглітазону
гіпоглікемія
виникала у 0,6 %
пацієнтів,
які
отримували
вілдагліптин,
і в 1,9 % пацієнтів,
які
отримували
плацебо. При
додаванні
сульфонілсечовини
гіпоглікемія
виникала у 1,2 %
пацієнтів,
які отримували
вілдагліптин,
і у 0,6 %
пацієнтів,
які отримували
плацебо. При
додаванні
сульфонілсечовини
та
метформіну
гіпоглікемія
виникала у 5,1 %
пацієнтів,
які
отримували
вілдагліптин,
і в 1,9 %
пацієнтів,
які
отримували
плацебо. У
пацієнтів,
які приймали
вілдагліптин
у комбінації
з інсуліном,
частота
виникнення
гіпоглікемії
становила 14 %
у групі вілдагліптину
і 16 % у групі
плацебо.

Повідомлення
про
підозрювані
побічні реакції

Повідомлення
про
побічні
реакції
після
реєстрації
лікарського
засобу має
важливе
значення. Це
дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь/ризик
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичним та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам або
їх законним
представникам
слід повідомляти
про усі
випадки
підозрюваних
побічних реакцій
та
відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з
фармаконагляду
за посиланням:
https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.
2 роки.

Умови
зберігання. Зберігати
в оригінальній
упаковці при
температурі
25 °С.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.
По 10 таблеток
у блістері;
по 3 або 6
блістерів у картонній
коробці.

Категорія
відпуску. За
рецептом.

Виробник. Товариство
з обмеженою
відповідальністю
«ФАРМЕКС
ГРУП».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності. Україна,
08301, Київська
обл., місто
Бориспіль, вулиця
Шевченка,
будинок 100.