ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного зас= тосування лікарського засобу

ТАМСУЛІД

(= TAMSULID)

Склад:

дію= ча речовина: тамсулозину гідрохлорид;

1 капсула містить= тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;

доп= оміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, дисперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:= 1), що містить полісорбат 80 (б= лизько 2,8 %) і натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %),= триетилцитрат, тальк;

покриття пелет: д= исперсія 30 % метакрилатної кислоти – етилакрилатного сополімеру (1:1), що міст= ить полісорбат 80 (близько 2,8 %) і натрію лаурилсульфат (близько 0,7 %), тальк, триетилц= итрат;

склад капсул: зал= іза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовт= ий (Е 172), желатин, індигокармін (Е 132), заліза оксид чорний (Е 172).

Лікарська форма. Капсули з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні власти= вості: тверді желатинові капсули з = корпусом оранжевого кольору та кришечкою оливкового кольору. В капсулі містяться пел= ети білого або майже білого кольору.

Фар= макотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякі= сній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи альфа₁-адренореце= пторів. Код АТХ G04C A02.

Фармакологічні властивості.<= /i>

Фар= макодинаміка.

Механізм дії тамсулозину зумовлений селективним конкурентним зв’язуванням з постсинаптичними α₁-адренор= ецепторами, зокрема з підтипами α₁_A₌та α₁₌_D, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, ши= йки сечового міхура, простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі.<= o:p>

Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. А= нтагоністи α₁-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний = тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення досліджень т= амсулозину гідрохлориду не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тис= ку. Препарат не спричиняє клінічно значущого зниження системного артеріального тиску у пацієнтів з нормальним початковим артеріал= ьним тиском.

Терапевтичний ефект зазвичай розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча зменшення симптомів захворювання можливе після прийому перших доз.

Фар= макокінетика.

Абс= орбція. Тамсулозин швидко= та майже повністю всмоктується з кишечнику. Всмоктування уповільнюється, якщо препарат застосовували після їди. Рівномірного вивільнення діючої речовини можна досягти, якщо приймати тамсулозин в один і той самий час після прийому їжі. Тамсулозину властива лінійна кінетика. Пікові рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 6 годин після одноразової дози тамсулозину, яку прийняли після їди. Стабільна концентрація досягається на 5 добу після щоденного прийому препарату, при цьому максимальна концентрація в плазмі кр= ові на ²/₃ вища, ніж після прийому разової дози. Хоча ці = дані стосуються тільки пацієнтів літнього віку, можна очікувати аналогічний результат у пацієнтів молодшого віку.

Рівні тамсулозину в плазмі крові у різних пацієнтів можуть суттєво відрізнятися як після разової дози, так і після багаторазового застосування.

Роз= поділ. Зв’язування з біл= ками плазми крові – 99 %. Об’єм розподілу незначний (приблизно 0,2 л/кг). <= o:p>

Мет= аболізм. = Тамсулозин не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується в печін= ці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α₁-адренорецепторів. Більша частина активн= ої речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Вив= едення. Тамсулозин і його метаболіти виводяться головним чином із сечею, причому приблизно 9 % дози виводиться в незміненому вигляді.

Після разового прийому дози тамсулозину після = їди та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відпов= ідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Клі= нічні характеристики.

Показання.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.<= /o:p>

Протипоказання.

= ·&nb= sp; Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; =

= ·&nb= sp; ортостатична гіпотензія в анамнезі;

= ·&nb= sp; тяжка печінкова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії проводилися тільки за уч= астю дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, дигоксином або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом − знижує концент= рацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми= , у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.=

У дослідженнях in <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-US'>vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливали на вільну фракцію тамсулозину в плазмі кр= ові людини. Подібним чином тамсулозин не змінював рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорме= тіазиду та хлормадинону в плазмі крові людини. Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімі= націю тамсулозину з плазми крові.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Застосування з кетоконазолом (відомим сильним інгібітором CYP3A4) призводить до збільшення AUC і C_m=
ax тамсулозину гідрохлориду в 2,8 та 2,2 раза відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, вориконазолом, кларитроміцином, індинавіром, нелфіна= віром, ритонавіром, саквінавіром) і помірними (наприклад еритроміцином) інгібіторами CYP3A4= . А пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6 тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у поєднанні з сильними інгібіторами C= YP3A4.

Одночасне застосування з пароксетином (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до підвищення концентрації С_max і AUC тамсулозину в 1,3 і 1,6 раз= а відповідно, але це підвищення не вважається клінічно значущим.

Існує ризик посилення гіпотензивного ефекту при застосуванні тамсулозину одночасно з препаратами, які можуть знижувати кров’яний тиск, в т.ч. з анестетиками, інгібіторами фосфодіестерази-5, іншими α₁-адреноблокаторами.

Дослідження in <= span lang=3DEN-US style=3D'font-size:12.0pt;mso-ansi-language:EN-US'>vitro з мікросомальними фракціями печінки не показали взаєм= одії з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенк= ламідом та фінастеридом.

Особливості застосування.

Як і при застосуванні інших α₁= -адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Тамсуліду можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак= ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Тамсулід, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх з= ахворювань, що можуть спричинити такі ж самі симптоми, як доброякісна гіперплазія передміхурової залози.

Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та за необхідності до початку та регулярно під час лікування контролювати рівень специфічного антигену передміхурової залози (PSA).

Необхідн= о з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) через відсутність достатньо= го клінічного досвіду.

Зрідка повідомлялося про розвиток ангіоневротичного набряку після застосування тамсулозину. У такому випадку лікування слід негайно припинити та контролюв= ати стан пацієнта до зникнення набряку, тамсулозин не слід приймати повторно.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначалася нестабільність райдужної оболонки ока (синдром атоніч= ної зіниці (IFIS), варіант синдро= му звуженої зіниці), пов’язана з блокуванням α₁-рецепторів. IFIS= збільшує ризик р= озвитку очних ускладнень під час або після такої операції.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь, доцільність та терміни припинення лікування тамсулозином на сьогодні точно не встановлені. Про IFIS повідомлялося також і у пацієнтів, які припинили застосування тамсулозину впродовж більш тривалого = періоду до початку операції.

Розпочинати терапію тамсулозином гідрохлоридом= не рекомендується пацієнтам, яким запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. При підготовці до операції хірурги-офтальмологи мають дізнатися, = чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних з IFIS.

Тамсулозин інтенсивно метаболізується, головним чином CYP3A4 і CYP2D6. Пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6 не слід призначати тамсулозину гідрохлорид у комбінації з сильними інгібіто= рами CYP3A4 (наприклад кетоконазолом).

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними (наприк= лад кетоконазолом) і помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад еритромі= цином) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємоді= й»). <= /o:p>

Повідомлялось = про випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду пацієнтам, у яких раніше відзначалась алергія на сульфаніламіди.

Препарат слід приймати за призначенням лікаря.=

Зас= тосування у період вагітності або годування груддю.

Тамсулід не показаний для застосування жінкам.=

Фер= тильність. Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відзначалися в післяреєстраційний період застосування тамсулозину.

Здатність впливати на швидкість ре= акції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керу= вати автотранспортом або іншими механізмами не проводилися. Однак пацієнтів необхідно попередити про можливість виникнення сонливо= сті, помутніння зору, запаморочення та непритомності.

Спосіб застосування та дози.=

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку або після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, сидячи або стоячи. Капсулу не можна розжовувати, розламувати= , оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.=

Пац= ієнти літнього віку не потребують корекції дози. Однак слід мати на увазі, що у геріатричн= их пацієнтів ризик ортостатичної гіпотензії збільшений.

Пац= ієнтам з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози.

Пац= ієнтам з печінковою недостатністю помірного та середнього ступеня тяжкості не потрібна корекція дози (див. також «Протипоказання»).

Діти.

Препарат не застосовувати дітям. Безпека та ефективність застосування тамсулозину дітям (до 18 років) не оцінювала= сь.

Передозування.

Симптоми. Передозування тамсулозину гідрохлориду може спричинити гострі та тяжкі гіпотензивні ефект= и, а також блювання та пронос. Тяжкі гіпотензивні ефекти спостерігалися при різн= их ступенях передозування.

Лікування. У разі виникнення гострої артеріальної гіпотензії внаслідок передозування слід проводити підт= римувальну терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної сист= еми (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо це не допом= агає, слід провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Слід контролювати функцію нирок та проводити загальні підтримувальні заходи. Чер= ез високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми крові проведення гемодіалізу навряд чи доцільне.

З метою припин= ення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значною кількістю препарату пацієнту слід промити шлунок, мож= на застосувати активоване вугілля та низькоосмотичні проносні засоби, такі як сульфат натр= ію.

Побічні реакції.

Побічні реакції класифіковані за органами і системами та частотою їх виникнення: часто (> 1/100, < = ;1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); рідко (> 1/1= 0000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), невідомо (неможливо оцін= ити за доступними даними).=

Нервова система: часто – запаморочення, неча= сто – головний біль, рідко – непритомність (синкопе).

Органи зору: невідомо – затуманення зору*, порушення зору*= .

Серцево-судинна система: нечасто – ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття (пальпітація).

Дих= альна система: нечасто – риніт, невідомо – носова кровотеча*.

Реп= родуктивна система: часто – розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатні= сть еякуляції, дуже рідко – пріапізм.

Тра= вний тракт: нечасто – запор, діарея, нудота, блювання, невідомо – сухість у роті.

Ш= кіра, підшкірна клітковина: нечасто – свербіж, висипання, кропив’янка, рі= дко – ангі= оневротичний набряк, дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона, невідомо – = мультиформна ерит= ема*, ексфоліативний дерматит*, реакції фоточутливості*.

З= агальні розлади: нечасто – астенія.

*Відмічалися в післяреєстраційний період застосування тамсулозину.

Крім вищезазначених побічних реакцій, у післяреєстраційний період надходили спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, тахікардії, аритмії, диспное. Оскільки про зазначені випадки повідомлялося спонтанно, частота реакцій та їх зв’язок з тамсулозин= ом не можуть бути достовірно визначені.

Як і при прийомі інших альфа-блокаторів, може спостерігатися сонливість, сухість у роті, набряки.

Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (варіант синдрому вузької зіниці, відомий як = IFIS= ) під час операці= ї з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин.

Термін придатност= і. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придат= ності, вказаного на упаковці.

Умо= ви зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температ= урі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упа= ковка.

По 10 капсул в блістер= і, по 3 блістери в пачці.

Кат= егорія відпуску. За рецептом.

Вир= обник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробн= ичий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Міс= цезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. <= o:p>

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.