ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного застосування лікарського засобу

АЦЕТИЛСАЛІЦИЛОВА КИСЛОТА

(ACETYLSALICYLIC ACID)

Склад:

діюча речовина:
ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка
містить кислоти ацетилсаліцилової 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль
картопляний, кислота лимонна безводна.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми з
плоскою поверхнею, з рискою та фаскою, на поверхні таблеток допускаються
вкраплення від майже білого до сірого кольору.

Фармакотерапевтична
група. Аналгетики та антипіретики. Кислота ацетилсаліцилова.

Код АТХ N02В
А01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Ацетилсаліцилова
кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ)
з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм
її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що
відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

При
пероральному прийомі у дозах від 0,3
г до 1 г
ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю і станів, які
супроводжуються гарячкою, таких як застуда, для зниження температури і послаблення
болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів,
блокуючи синтез тромбоксану А2.

Фармакокінетика

Після
прийому всередину ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі
шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на
основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація
ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин,
саліцилатів – через 20–120 хвилин.

Ацетилсаліцилова
та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко
розподіляються в організмі.

Саліцилова
кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Саліцилова
кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова
кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова кислота
та гентизинсечова кислота.

Кінетика
виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений
активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і
зростає з 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні
високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму
переважно нирками.

Клінічні характеристики

Показання

-
Лікування
легкого та помірно вираженого гострого больового синдрому (головний, зубний
біль, біль у суглобах та зв’язках, біль у спині).

-
Симптоматичне
лікування лихоманки та/або больового синдрому при застудних захворюваннях.

Протипоказання

-
Гіперчутливість
до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента
препарату.

-
Бронхіальна
астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ, в анамнезі.

-
Гострі
шлунково-кишкові виразки.

-
Геморагічний
діатез, уроджені (гемофілія) або набуті
геморагічні захворювання; підвищений ризик кровотеч.

-
Виражена
ниркова недостатність.

-
Виражена
печінкова недостатність.

-
Виражена
серцева недостатність.

-
Комбінація
з метотрексатом у дозуванні 20 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з
іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-
Одночасне
застосування високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо при
лікуванні ревматичних хвороб.

-
ІІІ
триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими
засобами та інші види взаємодій

Ацетилсаліцилова кислота підвищує плазмову
концентрацію дигоксину через зменшення виведення нирками, застосування високих
доз ацетилсаліцилової кислоти підсилює дію гіпоглікемічних лікарських засобів
за рахунок її гіпоглікемічної дії та витіснення сульфонілсечовини зі зв’язку з
білками плазми крові, а також ацетилсаліцилова кислота підсилює дію деяких
протисудомних лікарських засобів, таких як вальпроєва кислота та фенітоїн;
підсилює токсичність вальпроєвої кислоти внаслідок витіснення зі зв’язаного з
білками стану, при одночасному застосуванні з алкоголем посилює ураження
слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і збільшує тривалість кровотечі
внаслідок адитивного ефекту.

Ацетилсаліцилова кислота подібно до інших нестероїдних
протизапальних
засобів, а також тиклопідину, клопідогрелю, трофібану може чинити
антиагрегантну дію на тромбоцити. Одночасне застосування різних лікарських засобів,
що гальмують агрегацію тромбоцитів, можуть підвищити ризик розвитку
геморагічних явищ.

Одночасне застосування з гепарином або іншими
антикоагулянтами потребує постійного спостереження за пацієнтами.

При застосуванні з селективними інгібіторами
зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової
кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

Взаємодії лимонної кислоти: цитратні солі збільшують
всмоктування алюмінію зі шлунково-кишкового тракту, особливо у пацієнтів із
порушеною функцією нирок.

Протипоказані комбінації

Пероральні антикоагулянти. У комбінації з протизапальними
(≥ 1 г/прийом, або ≥ 3 г/добу) або аналгетичними чи антипіретичними
дозами (≥ 500 мг/прийом, або < 3 г/добу) ацетилсаліцилової кислоти
антикоагулянти витісняються зі зв’язку з білками плазми крові. Збільшується ризик кровотеч, особливо
у пацієнтів із виразковою хворобою шлунка чи дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Метотрексат у дозах понад 20
мг/тиждень. У
комбінації з протизапальними або аналгетичними чи антипіретичними дозами
ацетилсаліцилової кислоти підвищується гематологічна токсичність метотрексату
(зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення
саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Небажані комбінації

Ацетазоламід. У
разі застосування у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти
підвищується частота побічних ефектів і особливо метаболічного ацидозу,
обумовленого зниженням елімінації ацетилсаліцилової кислоти через взаємодію з
ацетазоламідом.

Анагрелід. Збільшується
ризик кровотеч.

Пероральні антикоагулянти. У разі
застосування у комбінації з
аналгетичними чи антипіретичними або антиагрегантними дозами (від 50 до 375
мг/добу) ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик кровотеч, тому необхідно
контролювати показники згортання крові і особливо тривалість кровотечі.

Інші нестероїдні протизапальні
препарати. У
разі застосування у комбінації з протизапальними або аналгетичними чи антипіретичними дозами
ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик виникнення виразки шлунка та
дванадцятипалої кишки і шлунково-кишкових кровотеч.

Клопідогрель (окрім
схвалених для цієї комбінації показань у пацієнтів із гострим коронарним
синдромом). Збільшується ризик кровотеч внаслідок антиагрегантного впливу на
тромбоцити.

Глюкокортикоїди (за
винятком замісної гормональної терапії гідрокортизоном). У разі застосування у комбінації
з протизапальними дозами ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик кровотеч.

Гепарини. У разі
застосування у комбінації з
протизапальними або з аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової
кислоти збільшується ризик кровотеч (інгібування функції тромбоцитів та ураження
слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).

Пеметрексед.
У разі застосування у комбінації з протизапальними дозами ацетилсаліцилової
кислоти у пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступенів
тяжкості підвищується ризик токсичності пеметрекседу за рахунок зниження його
ниркового кліренсу.

Тикагрелор (окрім
схвалених для цієї комбінації показань при гострих коронарних синдромах).
Збільшується ризик кровотеч внаслідок антиагрегантного впливу на тромбоцити.

Тиклопідин. Збільшується
ризик кровотеч внаслідок антиагрегантного впливу на тромбоцити.

Урикозуричні засоби (бензбромарон, пробенецид).
Зниження урикозуричного ефекту за рахунок конкуренції за виведення сечової
кислоти у ниркових канальцях.

Комбінації, що потребують
застереження

Антидіабетичні засоби (інсуліни). При одночасному
застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних
антидіабетичних препаратів із групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну
посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту
ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з
протеїнами плазми крові.

Клопідогрель (окрім
схвалених для цієї комбінації показань у пацієнтів у гострій фазі коронарного
синдрому). Збільшується ризик кровотеч внаслідок антиагрегантного впливу на
тромбоцити.

Діуретики та інгібітори
ангіотензинперетворювального ферменту. У разі застосування у комбінації з протизапальними або
аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової кислоти можливий
розвиток гострої ниркової недостатності у пацієнтів зі зневодненням (зниження
клубочкової фільтрації через пригнічення синтезу простагландинів, крім того,
знижується гіпотензивна дія).

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону), які
застосовуються для лікування, у т. ч. для замісної терапії при хворобі
Аддісона, знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування
після закінчення лікування кортикостероїдами (кортикостероїди посилюють виведення саліцилатів).

При застосуванні метотрексату в
дозах ≤ 20 мг/тиждень у комбінації з протизапальними або з
аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової кислоти підвищується
гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу
метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі
зв’язку з протеїнами плазми крові).

При застосуванні метотрексату в
дозах понад 20 мг/тиждень у комбінації
з антиагрегантними дозами ацетилсаліцилової кислоти підвищується
гематологічна токсичність метотрексату.

Пеметрексед.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок існує ризик збільшення токсичності
пеметрекседу за рахунок зниження його ниркового кліренсу.

Тикагрелор (за
схваленими для цієї комбінації показаннями при гострих коронарних синдромах).
Збільшення ризику кровотеч внаслідок антиагрегантного впливу на тромбоцити.

Лікарські засоби, що діють місцево в
шлунково-кишковому тракті, антациди й активоване вугілля. Знижується
всмоктування ацетилсаліцилової кислоти в шлунково-кишковому тракті. Рекомендується
приймати такі препарати окремо від ацетилсаліцилової кислоти з інтервалом не
менше 2-х годин.

Комбінації, які слід враховувати

Пероральні антикоагулянти. У комбінації з антиагрегантними
дозами ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик кровотеч, особливо
у пацієнтів з виразкою шлунка чи дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Інші нестероїдні протизапальні
препарати. У
комбінації з антиагрегантними дозами ацетилсаліцилової кислоти збільшується
ризик виникнення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки.

Деферасирокс. У
разі застосування у комбінації з протизапальними або аналгетичними чи
антипіретичними дозами ацетилсаліцилової кислоти збільшується ризик виникнення
виразки шлунка і шлунково-кишкових кровотеч.

Глюкокортикоїди (за винятком
замісної гормональної терапії гідрокортизоном). У
комбінації з аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової кислоти
збільшується ризик кровотеч.

Гепарини в лікувальних дозах / пацієнти
літнього віку. У разі застосування у комбінації
з протизапальними або аналгетичними чи антипіретичними дозами ацетилсаліцилової
кислоти збільшується ризик кровотеч через пригнічення функції тромбоцитів і
негативний вплив ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку
шлунково-кишкового тракту.

Гепарини при застосуванні в профілактичних дозах. Одночасне
застосування лікарських засобів, що діють на різні ланки гемостазу, збільшує
ризик кровотеч. Тому при застосуванні пацієнтам віком до 65 років комбінації
гепаринів у профілактичних дозах із ацетилсаліциловою кислотою, незалежно від
її дози, потрібно враховувати необхідність проведення клінічного та, можливо,
біологічного моніторингу.

Селективні інгібітори зворотного захоплення
серотоніну (циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин,
сертралін). Збільшується ризик кровотеч.

Тромболітики. Збільшується
ризик кровотеч.

Внутрішньоматкові засоби. Ризик зниження контрацептивного
ефекту.

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії: оксиди та гідроксиди магнію,
алюмінію, солі кальцію. Підвищене виведення саліцилатів нирками за рахунок
підлужування сечі.

Особливості застосування

Ацетилсаліцилову
кислоту застосовують з обережністю при:

-
гіперчутливості
до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також при
наявності алергії на інші речовини;

-
шлунково-кишкових
виразках в анамнезі, у тому числі при хронічній чи рецидивуючій виразковій
хворобі або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі;

-
одночасному
застосуванні антикоагулянтів;

-
порушеннях
функції нирок або порушеннях кровообігу (таких як захворювання судин нирок,
застійна серцева недостатність, дегідратація, масивні хірургічні втручання,
сепсис або значні крововтрати), оскільки ацетилсаліцилова кислота може
додатково підвищувати ризик пошкодження нирок та спричиняти гостру ниркову
недостатність;

-
порушеннях
функції печінки.

У пацієнтів
з алергічними ускладненнями, у тому числі з бронхіальною астмою, алергічним
ринітом, кропив’янкою, шкірним свербежем, набряком слизової оболонки та
поліпами носа, а також при їх поєднанні з хронічними інфекціями дихальних
шляхів та у пацієнтів із гіперчутливістю до НПЗЗ на тлі лікування ацетилсаліциловою
кислотою можливий розвиток бронхоспазму, нападу бронхіальної астми або інших
реакцій гіперчутливості.

У зв’язку з
ефектом пригнічення агрегації тромбоцитів, який триває до кількох діб після
застосування препарату, ацетилсаліцилова кислота може підвищувати схильність до
кровотеч під час та після хірургічних операцій (включаючи невеликі операції,
наприклад видалення зубів).

Необхідно бути обережними, призначаючи лікарський засіб пацієнтам, які
застосовують гіпоглікемічні засоби (потрібен регулярний контроль рівня цукру в
крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно
забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль функцій нирок), антациди,
які не всмоктуються і містять гідроксид магнію і/або алюмінію (їх необхідно
застосовувати не раніше ніж через 2 години після застосування препарату).

При
застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення
сечової кислоти. Це може призвести до нападу подаґри у пацієнтів зі зниженим
виведенням сечової кислоти.

У пацієнтів
з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може
спричиняти гемоліз або гемолітичну анемію. Факторами, що підвищують ризик
гемолізу, є, наприклад, застосування високих доз, гарячка або гострі інфекції.

Тривале застосування аналгетиків
може призводити до появи головного болю.

Частий прийом знеболювальних засобів
може спричинити тимчасове порушення роботи нирок з ризиком розвитку ниркової
недостатності (аналгетична нефропатія). Ризик є особливо високим, коли
одночасно застосовуються декілька різних аналгетиків.

Цей лікарський засіб слід
застосовувати з обережністю пацієнтам із застійною серцевою недостатністю та
набряками в анамнезі, а також при артеріальній гіпертензії, еклампсії та альгостеронізмі,
оскільки лікарський засіб містить у своєму складі кислоту лимонну безводну.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Впродовж I та II триместру вагітності лікарські засоби, що містять
ацетилсаліцилову кислоту, призначати не слід, крім випадків надзвичайної
потреби. Якщо лікарські засоби, що містять ацетилсаліцилову кислоту,
застосовують жінки, які планують вагітність, а також впродовж

I та II триместру вагітності, їх дози мають бути настільки низькими, а курс
лікування настільки короткочасним, наскільки це можливо. Застосування
саліцилатів у I триместрі вагітності у деяких ретроспективних епідеміологічних
дослідженнях асоціювалося з підвищеним ризиком розвитку вроджених вад
(палатосхиз («вовча паща»), вади серця, гастрошизис). Згідно з попередніми
оцінками, при довготривалому застосуванні лікарського засобу не рекомендується
застосовувати ацетилсаліцилову кислоту в дозі, що перевищує 150 мг/добу.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність
та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних
досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування
інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується
залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними,
зв’язок між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком
викидня не підтверджено. Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну
токсичність.

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана впродовж ІІІ триместру вагітності.

У III триместрі вагітності застосування саліцилатів у високих дозах (понад
500 мг/добу) може призвести до переношування вагітності та послаблення переймів
під час пологів, а також до кардіопульмональної токсичності (передчасного
закриття артеріальної протоки та розвитку легеневої гіпертензії) або порушення
ниркової функції у плода, що може прогресувати до ниркової недостатності зі
зменшенням кількості амніотичної рідини.

Інгібітори синтезу простагландину, що застосовуються наприкінці вагітності,
можуть спричиняти у матері та плода підвищення часу кровотечі та
антиагрегантний ефект, що може виникати навіть при застосуванні дуже низьких
доз.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у великих дозах незадовго до пологів
може призвести до внутрішньочерепних кровотеч, особливо у недоношених дітей.

Таким чином, крім надзвичайно особливих випадків, зумовлених
кардіологічними або акушерськими медичними показаннями з використанням
спеціального моніторингу, застосування ацетилсаліцилової кислоти впродовж III
триместру вагітності протипоказане.

Годування груддю

Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, тому застосовувати
лікарський засіб у період годування груддю недоцільно.

Фертильність

Відсутні дані щодо впливу ацетилсаліцилової кислоти на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні
автотранспортом або іншими механізмами

Не
відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб
застосування та дози

Ацетилсаліцилову
кислоту приймають перорально після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову
кислоту не можна застосовувати довше 3–5
діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років

1–2 таблетки
як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4–8 годин. Максимальна
добова доза не повинна перевищувати 3 г (6 таблеток).

Попередження. Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або
нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між
застосуваннями.

Діти

Препарат
застосовують дітям віком від 15 років.

Не слід
застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із
гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), які супроводжуються або не
супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При
деяких вірусних захворюваннях, особливо при ґрипі типу А, ґрипі типу В та
вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але
небезпечною для життя хворобою та потребує невідкладного медичного втручання.
Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як
супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку
не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може
бути ознакою синдрому Рея.

Передозування

Причинами передозування можуть бути, наприклад, випадкове застосування
дітьми або непередбачене передозування. Існує ризик розвитку інтоксикації у
осіб літнього віку (як при терапевтичному застосуванні, так і при випадковому
прийомі). Тяжка інтоксикація може призвести до летального наслідку.

Токсичність саліцилатів може бути результатом інтоксикації внаслідок
тривалого застосування терапевтичних доз або гострої інтоксикації (при
застосуванні >100 мг/кг/добу більше двох днів), що потенційно становить
загрозу для життя.

Хронічне отруєння саліцилатами може проходити безсимптомно або не має
специфічних симптомів. Інтоксикація саліцилатами середнього ступеня тяжкості,
або саліцилізм, зазвичай розвивається лише після повторного застосування
високих доз.

Симптоми: порушення рівноваги, запаморочення, шум у вухах, глухота,
пітливість, нудота, блювання, головний біль та пригнічення свідомості.
Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Також можуть
спостерігатися алкалемія та алкалурія. Шум у вухах може виникати при плазмовій
концентрації від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі побічні ефекти виникають при
концентрації понад 300 мкг/мл. Також можуть спостерігатися підвищення частоти
дихання, гіпервентиляція, дихальний алкалоз. При інтоксикації від середнього до
тяжкого ступеня можливий розвиток дихального алкалозу з компенсаторним
метаболічним ацидозом, а також гіперпірексія, некардіогенний набряк легень до
зупинки дихання, асфіксія; аритмія, зміни на ЕКГ, артеріальна гіпотензія аж до
кардіогенного шоку; дегідратація, ацидемія, ацидурія, олігурія до ниркової
недостатності, порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові
кровотечі; гематологічні зміни – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатій; з
боку нервової системи – токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється
у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Особливістю гострого отруєння є тяжке порушення кислотно-лужного балансу,
яке може відрізнятися відповідно до віку та за тяжкістю інтоксикації.

Найрозповсюдженішою ознакою у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість
отруєння не можна оцінити, використовуючи лише дані плазмової концентрації.
Всмоктування ацетилсаліцилової кислоти може сповільнюватися внаслідок
гальмування спорожнення шлунка, формування конкрементів у шлунку або внаслідок
застосування лікарських засобів, вкритих ентеросолюбтивною оболонкою.
Невідкладна допомога при отруєнні ацетилсаліциловою кислотою визначається
ступенем тяжкості, стадією та клінічними симптомами та відповідає стандартним
методам надання невідкладної допомоги при отруєннях. Першочергові заходи мають
бути спрямовані на прискорення виведення лікарського засобу, а також
відновлення електролітного та кислотно-лужного балансу.

Внаслідок комплексних патофізіологічних ефектів отруєння саліцилатами
можуть виникнути нижчезазначені симптоми та лабораторні зміни.

Симптоми

Інтоксикація легкого та середнього
ступеня тяжкості: тахіпное, гіпервентиляція,
дихальний алкалоз, пітливість, нудота, блювання. Лабораторні дані: алкалоз,
лужна реакція сечі.

Невідкладна допомога: промивання шлунка, повторне призначення активованого
вугілля, форсований лужний діурез.

Тяжке отруєння: дихальний алкалоз із
компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексія, відчуття шуму у вухах,
глухота. Шум у вухах може виникати при плазмовій концентрації від

150 до 300 мкг/мл. Тяжчі побічні ефекти виникають при концентрації понад 300
мкг/мл.

Дихальна система: від гіпервентиляції,
некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії, лабораторні дані
– алкалоз, лужна реакція сечі.

Серцево-судинна система: від порушень серцевого ритму,
артеріальної гіпотензії до зупинки серця. Втрата рідини та електролітів:
дегідратація, олігурія, ниркова недостатність. Лабораторні дані – гіпокаліємія,
гіпернатріємія, гіпонатріємія, порушення функцій нирок.

Порушення обміну глюкози, кетоз лабораторно проявляється у вигляді
гіперкаліємії, гіпоглікемії (особливо у дітей), підвищення рівня кетонових тіл.

Шлунково-кишковий тракт: шлунково-кишкові кровотечі.

Зміни з боку системи крові: від пригнічення функції тромбоцитів до
коагулопатій. Лабораторні дані – подовження протромбінового часу,
гіпопротромбінемія.

Неврологічні розлади: токсична енцефалопатія та
пригнічення ЦНС – від млявості, пригнічення
свідомості до коми та нападу судом.

Невідкладна допомога: промивання шлунка, повторне призначення активованого
вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз, у тяжких випадках інфузія рідини
та електролітів.

Побічні реакції

Перелік побічних реакцій, поданий нижче, включає
всі відомі до цього часу побічні реакції, які розвивалися у зв’язку із
терапевтичним застосуванням ацетилсаліцилової кислоти, в тому числі ті, що
спостерігаються у пацієнтів з наявністю ревматизму, лікування яких проводилося
у високих дозах протягом тривалого часу. Дані щодо частоти застосування, за
винятком поодиноких випадків, стосуються короткочасного застосування добових
доз максимально 3 г ацетилсаліцилової кислоти.

Частоти
визначаються як дуже часто (>1/10), часто (від >1/100 до <1/10),
нечасто (від >1/1000 до <1/100), рідко (від >1/10000 до <1/1000), дуже рідко
(< 1/10000) або частота
невідома (не може бути оцінена за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: диспепсія, включаючи біль у
епігастральній ділянці та абдомінальний біль, печію, нудоту, блювання; рідко:
запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження
шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити
шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та
клінічними проявами; частота невідома: діафрагмове захворювання кишечнику
(особливо при тривалому лікуванні); дуже рідко: транзиторна печінкова
недостатність із підвищенням рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові та лімфатичної системи. Внаслідок антиагрегантної дії на
тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч.
Рідко постерігалися такі кровотечі, як періопераційні кровотечі, гематоми,
урогенітальні кровотечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже
рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні
геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або
при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких
випадках можуть загрожувати життю. Схильність до кровотеч може спостерігатись
протягом 4–8 днів після застосування ацетилсаліцилової кислоти.

Дуже рідко кровотечі можуть призвести до гострої та
хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої
прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними
симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

З боку
імунної системи. Рідко: у пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів
можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як риніт,
задишка, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Рідко спостерігали
тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний
набряк, та некардіогенний набряк легень. У пацієнтів з бронхіальною астмою
можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму, алергічних реакцій від
незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну
систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.

З боку
шкіри та підшкірної клітковини. Нечасто: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні
реакції (наприклад, висипання, кропив’янка, свербіж, екзема). Рідко: реакції
гіперчутливості тяжкого ступеня, наприклад мультиформна еритема.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, порушення слуху; дзвін у вухах
та сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.

З боку
сечовидільної системи. Повідомлялося про порушення
функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Побічні реакції, зумовлені наявністю лимонної
кислоти у складі лікарського засобу

Обмін
речовин. Метаболічний
алкалоз, що супроводжується задишкою, впливом на м’язи (такими як слабкість,
гіпертонус м’язів, посмикування та тетанія, особливо з гіперкальціємією та
змінами з боку нервової системи).

Повідомлення
про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні
реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу
проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього
лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам
або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних
побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через
Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua/.

Термін придатності.
4 роки.

Умови зберігання. Зберігати
в оригінальній упаковці при
температурі не вище 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блістері або по
10 таблеток в блістері, по 2 блістери в пачці.

Категорія
відпуску. Без
рецепта.

Виробник

1. ПАТ «Київмедпрепарат».

2. ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності

1. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139

2. Україна, 79024, м. Львів, вул.
Опришківська, 6/8.