MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3C086.3B1E52B0" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3C086.3B1E52B0 Content-Location: file:///C:/68092071/UA12720101_0FB1.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
для медичного застосування лікарського засоб=
у
ВІНПОЦЕТИН
(VINPOCETINE)
Склад:
діюча речовина: vinpoce=
tin;
1 мл п=
репарату
містить вінпоцетину 5 мг;
допоміжні речовини:
Лікарська форма. Концентрат для роз=
чину
для інфузій.
Основні
фізико-хімічні властивості: безбарвна або зі злегка зеленуватим відтінком
прозора рідина.
Фармакотер=
апевтична група.
Психостим=
улятори
та ноотропні речовини. Код АТХ N06B X18.
Фармакологічні властивості.=
Фармакодинаміка.
Вінпоцетин представляє собою з'єднання з ком=
плексним
механізмом дії, що чинить сприятливий ефект на метаболізм головного мозку і
покращує його кровопостачання, а також покращує реологічні властивості кров=
і.
Вінпоцетин виявляє нейр=
опротективні
ефекти: препарат послаблює шкідливу дію цитотоксичних реакцій, спричинених =
стимулювальними амінокислотами. Препарат інгібує
потенціал-залежні Na+- і Ca2+- канали, а також рецептори NMDA і =
AMPA. Препарат посилює нейр=
опротективний
ефект аденозину.
Вінпоцетин стимулює церебральний метаболізм:
препарат збільшує захоплення глюкози і кисню і споживання цих речовин ткани=
ною
головного мозку. Препарат підвищує стійкість головного мозку до гіпоксії;
збільшує транспортування глюкози – виняткового джерела енергії для головного
мозку – через гематоенцефалічний бар'єр; зсуває
метаболізм глюкози у бік енергетично більш сприятливого аеробного шляху;
вибірково інгібує Ca=
2+-кальмодулін-залежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу (ФДЕ); підвищує рівень цАМФ і цГМФ у головному м=
озку.
Препарат підвищує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ; підсилює обіг =
норадреналіну і серотоніну у головному мозку; стимулює
висхідну норадренергічну систему; володіє
антиоксидантною активністю; у результаті дії всіх перерахованих вище ефекті=
в вінпоцетин чинить церебропротект=
ивну
дію.
Вінпоцетин покращує мік=
роциркуляцію
у головному мозку: препарат інгібує агрегацію тромбоцитів, зменшує патологі=
чно
підвищену в'язкість крові, підвищує деформованість
еритроцитів та інгібує захоплення
аденозину, покращує транспортування кисню у тканинах шляхом зниж=
ення
афінітету кисню до еритроцитів.
Вінпоцетин селективно=
span>
збільшує кровотік у головному мозку: препарат
збільшує церебральну фракцію серцевого викиду; знижує судинний опір у голов=
ному
мозку, не впливаючи на параметри системної циркуляції (артеріальний тиск,
серцевий викид, частоту пульсу, загальний периферичний опір); препарат не
викликає «ефекту обкрадання». Більш того, на тлі препарату поліпшується
надходження крові у пошкоджені (але ще не некротизован=
і)
ділянки ішемії з низькою перфузією («зворотний ефект обкрадання»).
Фармакокінетика.
Розподіл. У дослідженнях з пероральним введ= енням препарату у щурів радіоактивномічений вінпоцетин у найбільшій концентрації виявлявся у печі= нці та у шлунково-кишковому тракті. Максимальні концентрації у тканинах можна було виявити через 2-4 години після застосування препарату. Концентрація радіоактивності у головному мозк= у не перевищувала концентрац= ію в крові.
У людини зв'язування з білками крові становить 6=
6 %. Абсолютна пероральна біодоступність=
вінпоцетину становить 7 %.
Обсяг розподілу
Виведення. При багаторазовому пероральному
застосуванні препарату у дозі 5 мг і 10 мг вінпоцетин<=
/span>
демонструє лінійну кінетику;
рівноважні концентрації у плазмі крові становлять 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл відповідно.
Період
напіввиведення у людини становить 83 ± 1,29 години. У
дослідженнях, проведених із використанням радіоактивно=
міченого
з'єднання, було виявлено, що основний шлях виведення здійснюється через сеч=
у і
кал у співвідношенні 60:40. Більша кількість радіоактивної мітки у щурів і
собак виявлялася у жовчі, але істотної ентерогепатично=
ї
циркуляції не відзначалося. Аповінкамінова кисл=
ота
виділяється через нирки шляхом простої клубочкової
фільтрації, період напіввиведення цієї речовини=
змінюється
залежно від дози і способу застосування вінпоцетину.
Метаболізм.
Основним метаболітом вінпоцетину є аповінкамінова
кислота (АВК), яка у людей утворюється у 25-30 %.
Після перорального <=
span
class=3DSpellE>застосування площа під кривою («концентрація-час»)
АВК в два рази перевищує т=
аку
після внутрішньовенного введення препарату, що вказує на утворення АВК <=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>у проц=
есі
пресистемного метаболізму<=
/span> вінпоцетину. Іншими виявленими метаболітами є=
гідроксивінпоцетин,
гідрокси-АВК, дигідрокси=
span>-АВК-гліцинат та їх кон'югати з глюкуронідами=
та/або сульфатами. У кожного з вивч=
ених
видів кількість
Важливою і значимою властивістю вінпоцетину є відсутність необхідності спеціального п=
ідбору
дози препарату у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирок, зважаючи на
метаболізм препарату і відсутність до акумуляції (накопичення).
Зміна
фармакокінетичних властивостей в особливих обст=
авинах
(наприклад у певному віці, при наявності супутніх захворювань).<=
span
lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'> Оскільки він=
поцетин
показаний для терапії переважно пацієнтів літнього віку, у яких спостерігаю=
ться
зміни кінетики лікарських засобів – зниження всмоктування, інший розподіл і
метаболізм, зниження виведення – необхідно було провести дослідження з оцін=
ки
кінетики препарату саме у цій віковій групі, особливо при тривалому
застосуванні. Результати таких досліджень продемонстрували, що кінетика
Клінічні характеристики.
Показання.
Неврологія.
Для лікування різ=
них форм
цереброваскулярної патології: стани після
перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної
недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравмати=
чної
і гіпертензивної енцефалоп=
атії.
Сприяє ослабленню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.
Офтальмологія. Для лікування хронічної судинної
патології хоріоідеї (судинної оболонки ока) і
сітківки (наприклад тромбозу, обструкції центральної артерії або вени
сітківки).
Оториноларингологія. Для лікування старечої туговухос=
ті при
гострій судинній патології, токсичному (медикаментозному) ураженні або ураж=
енні
іншого характеру (ідіопатичного, внаслідок шумо=
вого
впливу), хвороби Меньєра і шуму у вухах.
Протипоказання.
Гостра фаза геморагічного=
церебрального інсульту, тяжка<=
/span> ішемічна хвороба серця, <=
span
class=3DSpellE>тяжкі форми аритмії.
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої
з допоміжних речовин.=
Особливі заходи безпеки. =
i>
При наявності у пацієнта підвищено=
го
внутрішньочерепного тиску, аритмії або синдрому подовженого інтервалу QT, а
також на тлі застосування антиаритмічних препар=
атів
курс терапії препаратом можна розпочинати тільки після ретельного аналізу
користі та ризиків, пов'язаних із застосуванням препарату.
Рекомендується ЕКГ-контроль
при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі
лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.
У препараті міститься невелика кіл=
ькість
сорбіту, тому при наявності у хворого цукрового діабету необхідно періодично
контролювати рівень цукру в крові під час курсу терапії препаратом.
У випадку непереносимості пацієнтом
фруктози або дефіциту 1,6-дифосфатази фруктози слід уникати застосування
препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими зас=
обами та
інші види взаємодій.
При одночасному застосуванні вінпоцетину з бета-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а =
також
при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіаз=
идом
ніякої взаємодії між цими лікарськими засобами виявлено не було. У поодинок=
их
випадках деякий додатковий ефект спостерігався при одночасному застосуванні=
альфа-метилдопи і вінпоцетину,
тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати р=
егулярний
контроль артеріального тиску. Рекомендується проявляти обережність при
одночасному призначенні вінпоцетину з препарата=
ми, що
впливають на центральну нервову систему, протиаритмічн=
ими, антикоагулянтними<=
/span>
та фібринолітичними засобами.
Особливості застосування.=
i>
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності
або <=
/span>годування груддю застосування вінпоцетину =
протипоказане.
Вагітність.
Вінпоцетин проникає=
через
плаценту, але у плаценті і в
крові плода виявляється в
нижчих
концентраціях, ніж =
у крові матері.
Тератогенного
або ембріотоксичного ефекту=
відзначено не було. У
Годування
груддю. Вінпоцетин проникає у грудн=
е молоко. У дослідженнях із вінпоцетину радіоактивність
грудного молока була у десять разів =
вища, ніж=
у крові матері. Кількість,
що виділяється з мо=
локом протягом 1 години, станов=
ить 0,25
% від
введеної дози препа=
рату. Оскільки вінпоцетин проникає у молоко матері, а даних про вплив на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину
у період
годування груддю протипоказане.
Здатність впливати на швидкість ре=
акції
при керуванні автотранспортом або =
роботі
з іншими механізмами.
Немає даних про вплив вінпоцетину
на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами, але слід
враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливост=
і,
запаморочення.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений тільки для внутрішньовенної крапельної інфузії, вводити повільно (швидкість інфузії не
повинна перевищувати 80 крапель за хв!)
Не вводити препарат підшкірно, = внутрішньом’язово, а також у концентрованому вигляді внутрішньовенно без розвед= ення!
Початкова добова доза для дорослих= span> – 20 мг (2 ампули), розчинен= ого у 500 мл розчину для інфуз= ії. Ця доза може бути <= span class=3DSpellE>збільшена до 1 мг/кг маси= тіла на добу, протягом 2-3 днів, = залежно від переносимості препарату пацієнтом.
Середня тривалість курсу = терапії становить 10-14 днів, звичай= на добова доза – 50 мг/добу= span> (50 мг у 500 мл розчину для інфузії) – з розрахунку на масу тіла 70 кг.
Після завершення курсу інфузійної терапії рекомендується продовжити=
терапію пацієнта препарат=
ом Вінп=
оцетин
у формі таблеток.
Для приготування інфузійного =
розчину можна використовувати
0,9 % розчин натрію=
хлориду
або розчини, що містять глюкозу (наприклад Салсол, розчин Рінгера,
Ріндекс, Реомакродекс). Готовий розчин вінпоцетину необхідно
Пацієнтам із захворюваннями
нирок або печінки корекції дози не п=
отрібно.
Діти.
Застосування препарату дітям про=
типоказано
(через відсутність даних=
span> відповідних клінічних
Передозування.
Випадків передозування не від=
значалося. На підставі літературних
даних введення преп=
арату у дозі=
1
мг/кг маси тіла
Побічні реакції.=
З боку с=
истеми
крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, аглютинація еритроцитів; анемія.
З боку і=
мунної
системи: гіперчутливість.
Обмін ре=
човин,
метаболізм: гіперхолестеринемія<=
/span>,
цукровий діабет; анорексія.
Психічні
розлади: ейфорія, занепокоєння, збудження; депресі=
я.
З боку н=
ервової
системи та органів чуття: головний біль,
запаморочення, геміпарез, сонливіс=
ть;
тремор, втрата свідомості, стан пе=
ред
втратою свідомості, слабкість, відчуття жару.
З боку о=
рганів
зору: гіфема, гіперметропія, зниження гостроти зору, міопія; гіпере=
мія кон’юктиви, набряк соска зорового нерва, диплопія.
З боку о=
рганів
слуху та вестибулярного апарату: порушення слуху, гіпера=
кузія,
гіпоакузія, вертиго=
; шум у
вухах.
З боку серця: ішемія/інфаркт міо=
карда,
стенокардія, аритмія, брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття
серцебиття; серцева недостатність, фібриляція
передсердь.
З боку с=
удинної
системи: артеріальна гіпотензі=
я,
артеріальна гіпертензія, припливи; коливання артеріального тиску,
тромбофлебіт, венозна недостатність.
З боку т=
равного
тракту: дискомфорт у животі, сухість у роті, нудо=
та;
блювання, гіперсекреція слини.
З боку
шкіри і підшкірної клітковини: еритема, гіпергідроз, кропив’я=
нка;
свербіж, дерматит.
Загальні=
розлади: відчуття жару; астенія, дискомфорт у грудній клітці, запалення,
тромбоз у місці ін’єкції.
Результа=
ти
досліджень: зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, депрес=
ія
сегмента ST та подовження інтервалу QT, підвищення рівня сечовини у крові,
підвищення рівня лактатдегідрогенази, подовження інтервалу PR=
на ЕКГ,=
зміни
на ЕКГ.
Термін придатності.=
5 років.=
Умови зберігання.
Зберігат=
и при
температурі не вище 25 °С в ориг=
інальній
упаковці.
Зберігат=
и у
недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Розчин препарату Вінпоцетин
хімічно несумісний з гепарином, тому введення їх в одному шприці забороняєт=
ься.
Разом з тим у разі необхідності допускається одночасне застосування
антикоагулянтів і Вінпоцетину.
Розчин препарату Вінпоцетин
хімічно несумісний з інфузійними розчинами, що
містять амінокислоти, тому їх не можна застосовувати для розведення концент=
рату
препарату Вінпоцетин.
Упаковк=
а. По 2 мл в
ампулах № 5 в пачці; № 5 у блістерах в пачці.
Категорія відпуску.
За рецеп=
том.
Виробник.
=
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний за=
вод
«ГНЦЛС».
Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».<= o:p>
Заявник.
=
Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний за=
вод
«ГНЦЛС».
Місцезнаходження виробника та його
адреса місця провадження діяльності.
Україна, 61057, Харківська обл.,
місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.
(Товариство з обмеженою
відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)
Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок=
22.
(Товариство з обмеженою
відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)
Місцезнаходження заявника та/або
представника заявника.
Україна, 61057, Харківська обл.,
місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.