ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного застосування лікарського засобу

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Склад:

діюча
речовина: cefpodoxime;

1 таблетка містить цефподоксиму проксетил еквівалентно цефподоксиму 100 мг
або 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза,
моногідрат; магнію стеарат; кальцію
кармелоза; гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена; натрію лаурилсульфат; опадрай білий 03A28718 (гіпромелоза (E 464); титану діоксид (E 171); тальк).

Лікарська
форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні
фізико-хімічні властивості:

таблетки по 100
мг:

круглі,
двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого
кольору, з тисненням «100» на одному боці;

таблетки по 200
мг:

круглі, двоопуклі
таблетки, вкриті плівковою оболонкою, від білого до майже білого кольору, з
тисненням «200» на одному боці.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.
Інші β-лактамні антибіотики. Цефалоспорини III покоління. Код АТХ J01D D13.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Цефподоксиму
проксетил – β-лактамний
антибіотик III покоління цефалоспоринів для прийому внутрішньо, є проліками
цефподоксиму.

Механізм
дії цефподоксиму обумовлений пригніченням синтезу бактеріальної стінки
мікроорганізмів. Стійкий до численних β-лактамаз.

В
умовах in vitro цефподоксим чинить
бактерицидну дію щодо численних грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Цефподоксим
високоактивний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae; стрептококів групи A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F і G; інших стрептококів (S. mitis, S. sanguis і S.
salivarius); Corynebacterium
diphtheriae.

Цефподоксим
високоактивний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzaе (штами, що продукують і не продукують
β-лактамазу); Haemophilus
para-influenzaе (штами, що продукують і не продукують β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штами, що
продукують і не продукують β-лактамазу); Neisseria meningitidis;
Neisseria gonorrhoeae; Escherichia
coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помірно чутливий щодо метицилінчутливих
стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніциліназу (S. aureus і S. epidermidis).

Стійкі до цефподоксиму: ентерококи; метицилінстійкі
стафілококи (S. aureus і S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa і Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis та споріднені
види.

Якщо це можливо, чутливість необхідно визначити
тестуванням в умовах in vitro.

Фармакокінетика.

Всмоктування.
Цефподоксиму проксетил всмоктується у кишечнику і
гідролізується у свій активний метаболіт цефподоксим. При прийомі цефподоксиму
проксетилу (таблетка, що містить 100 мг цефподоксиму) перорально натщесерце
всмоктування препарату становить 51,1 %. Вживання їжі збільшує період
всмоктування.

Розподіл. Об’єм
розподілу – 32,3 л.
Максимальний рівень цефподоксиму досягається протягом 2-3 годин після прийому.
Максимальна концентрація у плазмі крові становить 1,2 мг/л після прийому в
дозі 100 мг та 2,5 мг/л після прийому в дозі 200 мг. Після прийому в дозах 100
мг і 200 мг 2 рази на добу впродовж 14,5 дня фармакокінетичні параметри
цефподоксиму у плазмі крові не змінювалися.

Зв’язування
з білками сироватки становить 40 %, головним чином з альбуміном. Зв’язування з
білками є ненасичуваним.

Цефподоксим
проникає у паренхіму легенів, слизову оболонку бронхів, плевральну рідину,
мигдалики, міжклітинну рідину і тканини простати. Хороша дифузія цефподоксиму
також спостерігалася у нирковій тканині.

Виводиться
переважно зі сечею, у якій утворюються високі концентрації.

Метаболізм. Цефподоксиму
проксетил є проліками цефподоксиму. В основному весь препарат, який всмоктується,
піддається деетерифікації, пресистемно у тонкому кишечнику, і перетворюється на
його активну форму. Цефподоксим не піддається значному метаболізму і виводиться
у незміненому вигляді, в основному зі сечею.

Виведення. Основний шлях виведення препарату – нирки, 80 % виводиться у незміненому вигляді зі сечею. Період
напіввиведення – приблизно 2,4 години.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату збудниками:

– інфекції ЛОР-органів (включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт);

– інфекції навколоносових пазух (включаючи синусит);

– інфекції дихальних шляхів (включаючи гострий
бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бактеріальна пневмонія);

– інфекції верхніх сечовивідних шляхів (включаючи
гострий неускладнений пієлонефрит);

– інфекції нижніх сечовивідних шляхів (включаючи гострий неускладнений цистит);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– гострий неускладнений гонококовий уретрит.

Протипоказання.

Підвищена
чутливість до цефподоксиму, інших цефалоспоринів, пеніцилінів
або до будь-якого з компонентів препарату.

Рідкісна спадкова
непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або синдром
мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими
лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністи
Н2-рецепторів гістаміну та антацидні засоби знижують біодоступність
цефподоксиму. Пробенецид знижує виведення цефалоспоринів. Цефалоспорини можуть
посилити антикоагулянтний ефект кумаринів.

Були
зареєстровані окремі випадки позитивного тесту Кумбса (див. розділ «Особливості
застосування»).

При
одночасному застосуванні цефподоксиму з препаратами, які нейтралізують
шлунковий рН або інгібують секрецію шлункової кислоти, знижується
біодоступність приблизно на 30 %. Тому такі препарати, як антациди
мінерального типу і Н2-блокатори, такі як ранітидин, які можуть
призвести до збільшення рН шлунка, слід приймати через 2-3 години після прийому
цефподоксиму.

Біодоступність
збільшується при прийомі препарату під час вживання їжі.

Псевдопозитивна
реакція на глюкозу в сечі може бути виявлена при застосуванні розчинів
Бенедикта/Фелінга або мідного купоросу, але така реакція не була виявлена при
використанні тестів, що ґрунтуються на ферментативних глюкозо-оксидазних
реакціях.

Особливості
застосування.

До
призначення цефалоспоринів необхідно вивчити анамнез щодо наявності алергії на
пеніцилін, оскільки перехресні алергічні реакції на пеніциліни спостерігаються
у 5-10 % випадків.

Щодо
пацієнтів з алергічними реакціями на інші цефалоспорини слід мати на увазі
імовірність виникнення перехресних алергічних реакцій на цефподоксим. Пацієнтам
із реакціями підвищеної чутливості негайного типу на цефалоспорини в анамнезі
не слід призначати цефподоксим.

Алергічні
реакції (анафілаксія) на β-лактамні антибіотики можуть бути серйозними,
іноді навіть із летальним наслідком.

При
виникненні будь-яких проявів підвищеної чутливості слід припинити лікування.

У
випадках тяжкої ниркової недостатності може виникнути необхідність зниження
дози залежно від кліренсу креатиніну.

Цефподоксим
не є антибіотиком першого вибору для лікування стафілококової пневмонії, тому
його не слід застосовувати в лікуванні атипової пневмонії, спричиненої такими
мікроорганізмами як Legionella, Mycoplasma та Chlamydia.

Можливі
побічні реакції включають шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання і
біль у животі. Слід обережно призначати антибіотики пацієнтам із захворюваннями
травного тракту (особливо з колітом) в анамнезі.

Цефподоксим
може викликати пронос, антибіотикасоційований коліт і псевдомембранозний коліт.
Ці побічні реакції, що частіше виникають у пацієнтів, які отримували високі
дози впродовж тривалого періоду, слід розглядати як потенційно серйозні.

Слід
провести дослідження на наявність C.
difficile. У разі загрози коліту лікування потрібно негайно припинити.
Необхідно підтвердити діагноз сигмо- і ректоскопією та у разі клінічної
необхідності призначити інший антибіотик (ванкоміцин). Слід уникати
застосування препаратів, які спричиняють затримку фекальних мас. При
застосуванні препаратів широкого спектра дії, таких як цефалоспорини, існує
підвищений ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Як
і при застосуванні інших β-лактамних антибіотиків, може розвинутися
нейтропенія, рідше –
агранулоцитоз, особливо при тривалому лікуванні. Якщо лікування триває більше
10 днів, потрібно провести аналіз крові і за наявності нейтропенії лікування
припинити.

Цефалоспорини
можуть
всмоктуватися
на
поверхні мембран
еритроцитів
і
вступати в реакцію з антитілами,
спрямованими
проти препарату.
Вони
можуть індукувати позитивну пробу Кумбса і дуже рідко можуть призвести до
розвитку гемолітичної анемії. При такій реакції може виникнути перехресна
реактивність з пеніцилінами.

При
одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними препаратами, такими як
аміноглікозиди, і/або з потужними сечогінними засобами (фуросемід) необхідно
контролювати функцію нирок.

Тривале
застосування цефподоксиму може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.
Пероральні антибіотики можуть змінити нормальну мікробну флору товстої кишки,
що призводить до розростання клостридію з подальшим псевдомембранозним колітом.
Необхідне повторне обстеження пацієнта; якщо під час терапії виникає
суперінфекція, слід вжити відповідних заходів.

1
таблетка по 100 мг містить лактози, моногідрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг містить
лактози, моногідрату 18 мг.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фоксеро® можна застосовувати в
період вагітності лише у разі обґрунтованої необхідності.

Цефподоксим проникає в грудне молоко, тому у разі
необхідності його застосування слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на
швидкість реакції при керуванні
автотранспортом або іншими механізмами.

Доведено, що цефподоксим зазвичай
не впливає на здатність концентруватися та реагувати. Однак рідко виникають
такі побічні реакції, як падіння артеріального тиску або запаморочення, що
можуть призвести до ризику при виконанні зазначених видів діяльності (див.
також розділ «Побічні реакції»).

Спосіб
застосування та дози.

Для
застосування внутрішньо. Таблетки слід приймати під час вживання їжі для
оптимальної абсорбції.

Дорослі з
нормальною функцією нирок

Синусит:
200 мг 2 рази на добу.

Тонзиліт
і фарингіт: 100 мг 2 рази на добу.

Гострий
бронхіт, загострення хронічного бронхіту і бактеріальна пневмонія: 100-200 мг 2
рази на добу, залежно від тяжкості інфекції.

Неускладнені
інфекції нижніх сечовивідних шляхів: 100 мг 2 рази на добу.

Неускладнені
інфекції верхніх сечовивідних шляхів: 200 мг 2 рази на добу.

Інфекції
шкіри і м’яких тканин: 200 мг 2 рази на добу.

Неускладнений
гонококовий уретрит: 200 мг у вигляді одноразової дози.

Пацієнти літнього
віку

Корекція
дози для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок не потрібна.

Діти

Таблетки
призначають дітям віком від 12 років по 100 мг 2 рази на добу. Дітям віком до
12 років рекомендується застосовувати Фоксеро®, порошок для оральної суспензії.

Печінкова
недостатність

Корекція
дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не потрібна.

Ниркова
недостатність

Корекція
дози для пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше

40
мл/хв/1,73 м2 не потрібна. Якщо значення кліренсу креатиніну нижче
цього показника, дозу необхідно коректувати відповідним чином (див. таблицю).

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Рекомендована доза

39-10

Уніфіковану дозу1
призначають у вигляді одноразової дози кожні 24 години (тобто половину
звичайної дози для дорослих)

< 10

Уніфіковану дозу1
призначають у вигляді одноразової дози кожні 48 годин (тобто чверть звичайної
дози для дорослих)

Пацієнти, які перебувають на
гемодіалізі

Уніфіковану дозу1
призначають після кожного сеансу діалізу

1Уніфікована
доза становить 100 мг або 200 мг, залежно від типу інфекції.

Тривалість
лікування залежить від тяжкості захворювання і визначається індивідуально.

Діти.

Таблетки призначають дітям віком
від 12 років. Дітям віком до 12 років рекомендується
застосовувати Фоксеро®,
порошок для пероральної суспензії.

Передозування.

Симптоми:
нудота, блювання, абдомінальний біль, діарея. У
випадках передозування, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, можливий
розвиток енцефалопатії. Енцефалопатія зазвичай оборотна і зникає при зниженні
рівня цефподоксиму в плазмі крові.

Лікування.
Гемодіаліз, перитонеальний діаліз. Підтримувальна
і симптоматична терапія.

Побічні
реакції.

Побічні
реакції класифіковано за основними системами і органами та за частотою їх
виникнення: дуже часто (>1/10); часто (³1/100, <1/10); нечасто (³1/1000, <1/100), рідко (³1/10000, <1/1000), дуже
рідко (<1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на підставі наявних
даних).

Інфекції та
інвазії:

часто –
суперінфекція, спричинена
деякими грибами роду Candida,
нечутливими до цефподоксиму (див. розділ
«Особливості застосування»);

Суперінфекція:
як і при застосуванні інших антибіотиків, застосування цефподоксиму, особливо
тривале, може призвести до надмірного росту нечутливих організмів. Необхідна
повторна оцінка стану пацієнта. Якщо під час терапії виникає
суперінфекція, слід вжити відповідних
заходів.

дуже
рідко – коліт, пов’язаний із застосуванням антибіотиків.

З боку системи
кровотворення і лімфатичної системи:

нечасто
– тромбоцитоз (зазвичай оборотний після припинення лікування);

дуже
рідко – анемія, лейкопенія, нейтропенія,
тромбоцитопенія, агранулоцитоз, зниження концентрації гемоглобіну, гемолітична
анемія, еозинофілія, лімфоцитоз,
лейкоцитоз.

З боку імунної
системи:

рідко
– підвищена чутливість, реакції всіх ступенів тяжкості,
від бронхоспазму та ангіоневротичного набряку до шоку, що загрожує життю;

дуже
рідко – анафілактичні реакції.

Метаболічні
порушення:

рідко
– зневоднення, подагра, периферійний набряк, збільшення маси тіла.

З боку
кістково-м’язової системи:

рідко
– міалгія.

З боку нервової
системи:

нечасто
– головний біль, вертиго, парестезія;

рідко
– запаморочення;

дуже
рідко – безсоння, сонливість, невроз, роздратованість, нервозність, незвичні
сновидіння, погіршання зору, сплутаність свідомості, нічні жахи.

З боку дихальної
системи:

рідко
– астма, кашель, носова кровотеча, риніт, свистяче дихання, бронхіт, задуха,
плевральний випіт, пневмонія, синусит.

З боку травного
тракту:

часто –
діарея, здуття живота, біль
у животі,
нудота, блювання, зменшення
апетиту;

рідко – відчуття спраги, тенезми, диспепсія, сухість у
роті, запор, кандидозний стоматит, анорексія, відрижка, гастрит, виразки у
роті, псевдомембранозний коліт, кров у випорожненнях, гострий
панкреатит.

При виникненні тяжкої персистувальної діареї під час
терапії препаратом або після завершення курсу лікування необхідно мати на увазі
ризик розвитку псевдомембранозного ентероколіту (див. розділ «Особливості
застосування»).

Гепатобіліарні
порушення:

дуже
рідко – ураження печінки,
холестатичне ураження печінки;

рідко
– гострий гепатит.

З боку шкіри та її
похідних:

нечасто – висипання,
свербіж, кропив’янка, пурпура;

рідко
– підвищена пітливість, макульозні висипання, грибковий дерматит, злущування,
сухість шкіри, випадання волосся, везикульозні висипання, сонячна еритема,
бульозні реакції (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний
некроліз, мультиформна еритема.

З боку нирок і
сечовивідних шляхів:

рідко
– гостра ниркова недостатність, гематурія, інфекції сечових шляхів, метрорагія,
дизурія, часті сечовипускання,
протеїнурія, вагінальний кандидоз.

Були
зареєстровані зміни функції нирок при застосуванні антибіотиків з тієї ж групи,
що і цефподоксим, особливо при одночасному застосуванні з аміноглікозидами
і/або потужними сечогінними засобами.

З боку
серцево-судинної системи:

рідко
– застійна серцева недостатність, мігрень, прискорене серцебиття, вазодилатація,
гематома, артеріальна гіпертензія або гіпотензія (див.
розділ «Особливості застосування»).

З боку органів
чуття:

нечасто
– шум у вухах;

рідко
– порушення
смакових відчуттів, подразнення очей.

Загальні розлади і
порушення у місці введення:

рідко – дискомфорт, нездужання,
втомлюваність, астенія, медикаментозна гарячка, біль у грудях (біль може
віддавати у поперек), гарячка,
генералізований біль, кандидоз,
абсцес, алергічна реакція, набряк обличчя, бактеріальні інфекції, паразитарні
інфекції.

Лабораторні
показники:

нечасто – білірубінемія;

рідко – підвищення показників
функціональних печінкових тестів АсАТ, АлАТ, рівня лужної фосфатази, сечовини і
креатиніну, псевдопозитивна реакція Кумбса.

Біохімічні аналізи:

гіпер- або
гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.

Термін
придатності.

2
роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на
упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати
при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати
у
недоступному для дітей місці.

Упаковка.

10
таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з алюмінієвої фольги.

1
або 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За
рецептом.

Виробник.

АЛКАЛОЇД АД Скоп’є/

ALKALOID AD Skopje.

Місцезнаходження
виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Бульвар
Олександра Македонського, 12, Скоп’є, 1000, Республіка Пiвнiчна
Македонія.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje,
1000, Republic of North Macedonia.