ЗАТВЕРДЖЕi= 3;О

ІНСТРУ&#= 1050;ЦІЯ

для медичного застосуванl= 5;я лікарськогl= 6; засобу

ЛОРАЗЕ&#= 1055;АМ-ЗН

(LORAZEPAM-ZN)

Склад:

діюч&#= 1072; речовина: лоразе&#= 1087;ам;

1 мл розчину містить лоразепаму 2 мг;

допоміжні речовини: бензил&#= 1086;вий спирт, поліетиленk= 5;ліколь 400, пропіленгл= іколь.

Ліка&#= 1088;ська форма. Розчин для ін’єкцій.=

Осно&#= 1074;ні фізико-хімі = 95;ні властивостo= 0;: про&#= 1079;ора безбарвна або майже безбарвна в’язка рідина.

Фармакотер&= #1072;певтична група.

Препар&#= 1072;ти для лікування нервової системи. Психолептиl= 2;и. Анксіолітиl= 2;и. Похідні бен = 79;одіазепіну. Лоразепам. Код АТХ N05B A06.

Фармаколог&= #1110;чні властивостo= 0;.

Фармакодин&= #1072;міка.

Лоразе&#= 1087;ам є психотропнl= 6;ю речовиною і = 79; класу похідних 1,4-бензодіазе&= #1087;іну, що знімає на= 087;руження, збудження т = 72; тривожністn= 0;, а також має седативний та гіпнотичниl= 1; ефект. Крім того, лоразе= 087;ам знижує м’язовий тонус та має антиконвулn= 0;сивну дію.

Лоразе&#= 1087;ам має дуже високу спорідненіl= 9;ть до рецепторів = 91; місцях специфічноk= 5;о зв’язуваннn= 3; у центральніl= 1; нервовій системі (ЦНС). Ці бензодіазеl= 7;інові рецептори мають тісни = 81; функціоналn= 0;ний зв’язок з рецепторамl= 0; гальмівногl= 6; нейротрансl= 4;ітера – гамма-амін= 086;масляної кислоти (ГАМК). Після зв’язуваннn= 3; з бензодіазеl= 7;іновими рецепторамl= 0; лоразепам посилює ГАМК-ергічн = 91; передачу.=

Фармакокін&= #1077;тика.

Абсорбція

Після внутрішньоk= 4;енного введення препарату максимальнk= 2; концентрацo= 0;я у плазмі кро= 074;і більше 30 мг/мл на 1 мг введеного лоразепаму спостерігаn= 8;ться безпосередl= 5;ьо після введення. Зазвичай початок дії препарату спостерігаn= 8;ться через 0,5–5 хвилин після введе = 85;ня.

Зв’язуванн= 103; з білками

Зв’язу&#= 1074;ання лоразепаму = 79; білками плазми кров= 10;, переважно з альбуміном, становить 80,4‑= 93,2 %, що дещо вище за значення 65–70 %, які були отримані дл= 03; його основного метаболіту R= 11; глюкуронідm= 1; лоразепаму.

Потраплянн= 103; до ЦНС

Знайде&#= 1085;і у спинномозкl= 6;вій рідині концентрацo= 0;ї лоразепаму та його сполук є значно нижч= 10; за концентрацo= 0;ї у плазмі крові на так= 080;й самий періо = 76; часу (в середньому нижче 5 % відповідноo= 1; концентрацo= 0;ї у плазмі крові).

Здатність проникати через плацентарнl= 0;й бар’єр

Лоразе&#= 1087;ам та глюкуронід лоразепаму проникають через плацентарнl= 0;й бар’єр та проникають до крові плода та в навколопліk= 6;ні води. Ні лоразепам, н= 110; глюкуронід не акумулюю = 90;ься у плоді. Організм новонароджk= 7;них деактивує лоразепам шляхом глюкуронідk= 2;ції, однак повільніше, ніж організ = 84; матері.

Проникненн= 103; у материнськk= 7; молоко

Лоразе&#= 1087;ам та глюкуронід = 91; незначній концентрацo= 0;ї проникають = 91; материнськk= 7; молоко. Максимальнk= 2; зареєстровk= 2;на концентрацo= 0;я у сироватці матері становила близько 13 % дл&= #1103; лоразепаму та близько 20 % для глюкуронідm= 1;, що відповідає на кожну отриману матір’ю доз = 91; 1 мг 2,4 мкг лоразепаму та 7 мкг глюкуронідm= 1; лоразепаму на літр материнськl= 6;го молока.

Біотрансфо= 088;мація

Основн&#= 1080;м метаболітоl= 4; лоразепаму, що практичн = 86; повністю біотрансфоl= 8;мується, є глюкуроні = 76;, який майже н= 077; показав жодного впл = 80;ву у дослідах н= 072; тваринах. Активні метаболіти не утворюютьсn= 3;.

Елімінація

У ході різних досліджень визначено, щ= 086; період напівеліміl= 5;ації становить 12–16 годин незал = 77;жно від способу прийому. Визначений = 76;ля глюкуронідm= 1; період напівеліміl= 5;ації становить 12,9–16,2 години.=

У новонароджk= 7;них період напівеліміl= 5;ації може бути у 2–4 рази більши = 84; за період напівеліміl= 5;ації у матері. За винятком перших днів життя, залежність термінальнl= 6;го періоду напівеліміl= 5;ації від віку не спостерігаn= 8;ться.

Елімінація при знижені = 81; функції нирок

У разі наявності ниркової недостатноl= 9;ті метаболічнk= 2; інактиваціn= 3; та період напівеліміl= 5;ації лоразепаму = 08; незмінними, однак елімінація фармакодинk= 2;мічно інактивоваl= 5;ого глюкуронідm= 1; значно сповільнюєm= 0;ься.

Здатність виводитися = 79; крові діалізом та = 087;оведінка при форсованомm= 1; діурезі, наприклад, при інтоксикацo= 0;ях

При зниженій функції нирок кліренс лоразепаму = 08; нормальним, проте спостерігаn= 8;ться акумуляція фармакодинk= 2;мічно інактивоваl= 5;ого глюкуронідm= 1; лоразепаму. = 059; ході 6-годинн&#= 1086;го гемодіалізm= 1; вдалося вивести лиш = 77; 8 % незв’язаноo= 1; речовини та 40 % глюкуронідm= 1;. Таким чином, гемодіаліз, = 091; випадку сильної інт = 86;ксикації, не має великого значення. Те ж саме стосується форсованогl= 6; діурезу.

Елімінація при знижені = 81; функції печінки

Не спостерігаn= 8;ться значної зміни кліре = 85;су лоразепаму при наявності хвороб печі = 85;ки (гепатит, цироз). Імовірно, глюкуронідk= 2;ція при хвороба = 93; печінки не зазнає значного по = 75;іршення. Однак важкі порушення функції печінки можуть призвести д = 86; подовження = 90;ермінально&#= 1075;о періоду напіввиведk= 7;ння.

Клінічні характерисm= 0;ики.

Показання.=

· Для заспокоєннn= 3; (поверхнево= 11; седації) до т&#= 1072; протягом оперативниm= 3; та діагностичl= 5;их процедур, з метою зменшення страху, напруження та досягнення того, щоб після процедури у пацієнта не залишилося спогадів пр = 86; проведену процедуру.

· Початок лікування тяжких невротичниm= 3; симптомів тривожної депресії та виражених ф = 86;бій.

· Коротко = 89;трокова ад’ювантна терапія важ = 82;их тривожних станів та станів збудження п = 88;и психозах та депресіях, якщо первинна те = 88;апія препаратамl= 0;, що пригнічуютn= 0; функцію ЦНС, та/або антидепресk= 2;нтами не контролю= 08; або недостатньl= 6; контролює такі симпто = 84;и.

· Лікуван = 85;я епілептичнl= 6;го статусу (Status epilepticus) на тлі різних фокальних або генералізоk= 4;аних нападів. Прийом лоразепаму рекомендовk= 2;но при: генералізоk= 4;аних (тоніко-клон= 110;чних) нападах, генералізоk= 4;аній прострації (= 087;тималь) або станах так званого «пік-хвильо = 74;ого ступору», фокально-мо = 90;орних або психомо = 90;орних нападах, а також комбінованl= 0;х станах, таки= 093; як генералізоk= 4;ані напади з фок= 072;льним початком. Первинна терапія препаратом сприяє якомога довшому стримуваннn= 2; активності нападів.

· Лоразеп = 72;м не передбаченl= 0;й для тривалого л= 10;кування епілепсії. Після купіруваннn= 3; нападів слі = 76; використовm= 1;вати інші засоби для поперед = 78;ення нападів. При лікуванні епілептичнl= 6;го статусу (Status epilepticus) на тлі актуальних оборотних порушень ме = 90;аболізму (наприклад, гіпоглікемo= 0;ї, гіпокальціn= 8;мії, гіпонатрієl= 4;ії тощо) необхідно т = 77;рміново усунути певне порушення.

Протипоказ&= #1072;ння.

Лоразе&#= 1087;ам не рекомендовk= 2;но для викорис = 90;ання у разі підвищеної чутливості до діючої речовини, інших бензодіазеl= 7;інів або допоміж = 85;их речовин, а також у стан= 110; шоку та при колаптоїднl= 6;му стані.

Лоразе&#= 1087;ам не можна використовm= 1;вати одночасно з= 10; скополамінl= 6;м, оскільки таке поєдна = 85;ня призводить до посиленн= 03; седативногl= 6; ефекту, галюцинаціl= 1; та ірраціоналn= 0;ної поведінки.=

Через вміст бензиловогl= 6; спирту препарат не можна застосовувk= 2;ти для новонароджk= 7;них та немовлят (див. розділ «Особливосm= 0;і застосуванl= 5;я»).

Взаємодія з іншими лікарськимl= 0; засобами та інші види взаємодій.=

У разі прийому лоразепаму = 79; іншими лікарськимl= 0; засобами, що пригнічуютn= 0; функцію ЦНС (наприклад, нейролептиl= 2;и, транквілізk= 2;тори, антидепресk= 2;нти, гіпнотики/с = 77;дативні засоби, анестетики, бета-блокат = 86;ри, опіоїдні анальгетикl= 0;, седативні антигістамo= 0;ни, антиепілепm= 0;ики) або алкоголем, спостерігаn= 8;ться посилення ефекту пригніченнn= 3; ЦНС. Не рекомендуєm= 0;ься одночасний прийом преп = 72;рату з алкоголем.

Опіоїд&#= 1080;
Одночасне застосуванl= 5;я бензодіазеl= 7;інів з опіоїдами підвищує ризик седації, респіраторl= 5;ої депресії, коми і летального наслідку через взаємне посилення ефекту приг = 85;ічення ЦНС. Як дози, так і тривалість одночасногl= 6; застосуванl= 5;я бензодіазеl= 7;інів та опіоїдів повинні бут = 80; обмеженими.

Дія міорелаксаl= 5;тів та анальгетикo= 0;в може бути посилена.=

Застос&#= 1091;вання препарату одночасно з= 10; скополамінl= 6;м часто призводить до галюцина = 94;ій, нераціоналn= 0;ної поведінки т = 72; глибокої се = 76;ації. З цієї причини не рекомендуєm= 0;ься їх одночасний прийом (див. розділ «Протипокаk= 9;ання»).

В окремих випадках після одночасногl= 6; прийому лоразепаму та клозапін = 91; спостерігаl= 3;ося виражене пригніченнn= 3; із судинним колапсом та зупинкою дихання, гіперсалівk= 2;цією та порушенням координаціo= 1; рухів.

Є повідомленl= 5;я про апное, кому, брадикардіn= 2;, зупинку серця та летальні випадки переважно серед тяжкохвориm= 3; пацієнтів, які отримув = 72;ли лоразепам разом з галоперидоl= 3;ом.

Одноча&#= 1089;не введення лоразепаму та вальпроє = 74;ої кислоти мож = 77; призвести д = 86; підвищення концентрацo= 0;ї лоразепаму = 91; плазмі кров= 10; та зниження кліренсу лоразепаму. При одночас = 85;ому прийомі вальпроєвоo= 1; кислоти нео = 73;хідно зменшити дозу лоразепаму приблизно н = 72; 50 %.

Одноча&#= 1089;не використанl= 5;я лоразепаму та пробенец = 80;ду може призвести д = 86; більш швидк = 86;го початку дії або пролонгаціo= 1; ефекту лора = 79;епаму, спричинене подовженняl= 4; періоду нап= 10;ввиведення та зниження загального = 82;ліренсу. При одночасномm= 1; прийомі пробенецидm= 1; необхідно зменшити дозу лоразепаму = 87;риблизно на 50 %.

Прийом теофіліну або амінофілінm= 1; може знижув = 72;ти седативну дію бензодіазеl= 7;інів, включно з лоразепамоl= 4;.

Лоразе&#= 1087;ам не має жодного впливу на активність окислювальl= 5;ого метаболізмm= 1; (система цитохрому Р450). Тому взаємодія н = 72; основі інду = 82;ованого ферментами впливу на цю систему (наприклад, циметидиноl= 4;) не очікується.

Особливост&= #1110; застосуванl= 5;я.

Ризики супутнього застосуванl= 5;я опіоїдів та бензодіазеl= 7;інів

Одночасне застосуванl= 5;я бензодіазеl= 7;інів та опіоїдів може призвести д = 86; седації, рес= 087;іраторної депресії, коми та летального = 85;аслідку. Через ц= 10; ризики одночасне застосуванl= 5;я опіоїдів та бензодіазеl= 7;інів підходить л = 80;ше для пацієнтів, для яких відсутні відповідні альтернатиk= 4;ні варіанти лікування. Я= 082;що було прийнято рішення про супутнє зас = 90;осування лоразепаму та опіоїдів, слід підібр = 72;ти найменшу ефективну дозу та найк= 086;ротшу можливу тривалість спільного застосуванl= 5;я. Необхідно уважно стежити за ознаками та симптомами респіраторl= 5;ої депресії та седації у па= 094;ієнтів.

Уникат&#= 1080; інтраартерo= 0;ального введення ло = 88;азепаму, оскільки це може призвести д = 86; спазму артерії, що у свою чергу може спричинити припинення кровопостаm= 5;ання у басейні ар= 090;ерії, що за певних умов може призвести д = 86; гангрени та необхідносm= 0;і ампутації.=

Лоразе&#= 1087;ам застосовувk= 2;ти з особливою обережністn= 2; при міастенії (Myasthenia gravis), спінальних та церебральнl= 0;х атаксіях, пр= 080; гострих отруєннях спиртом або препаратамl= 0;, що пригнічуютn= 0; функцію ЦНС (наприклад, с&#= 1085;одійне або знеболювалn= 0;не, нейролептиl= 2;и, антидепресk= 2;нти, літій), при синдромі апное уві сні, а також при важкій дихальній недостатноl= 9;ті.

Як при будь-якій премедикацo= 0;ї, цей препара = 90; слід застосовувk= 2;ти з обережністn= 2; для літніх пацієнтів т = 72; пацієнтів і = 79; важкими хво = 88;обами, для осіб з невеликим дихальним р = 77;зервом, а також при порушеннях механізмів = 94;ентральної регуляції дихання та серцево-суд = 80;нної системи через можливість зупинки серця або дихання.

Препарат також слід застосовувk= 2;ти з обережніс = 90;ю для пацієнтів і = 79; алкогольноn= 2;, наркотичноn= 2; залежністю = 10; залежністю від лікарсь = 82;их препаратів, = 072; також зі схильністю = 76;о такої залежності. Препарати бензодіазеl= 7;інового ряду при тривалому використанl= 5;і можуть спричиняти залежність. Не рекоменд = 86;ване використанl= 5;я лоразепаму для пацієнт= 10;в із нирковою недостатніl= 9;тю або зі значн= 080;м порушенням функції печінки.

Лоразе&#= 1087;ам не передбаченl= 0;й для первинної т = 77;рапії ендогенних депресій та психосоматl= 0;чних захворюванn= 0;. Однак, якщо основна тер = 72;пія антидепресk= 2;нтами або нейролептиl= 2;ами недостатньl= 6; контролює супровідні = 90;ривожні стани або порушення сну, є можливість тимчасовогl= 6; використанl= 5;я транквілізk= 2;торів типу лоразепаму = 91; якості додаткової терапії. Препарат застосовувk= 2;ти з обережніс = 90;ю для пацієнтів з депресивниl= 4;и розладами, оскільки депресивні явища в окре= 084;их випадках можуть посилюватиl= 9;я у разі відсу= 090;ності одночасногl= 6; лікування антидепресk= 2;нтами.

Препар&#= 1072;ти бензодіазеl= 7;інового ряду можуть спричиняти тоніко-клон= 10;чні судоми у пац= 110;єнтів, які страждають на синдром Ленокса-Гас = 90;о. Це необхідн = 86; враховуватl= 0; при лікуван = 85;і таких пацієнтів лоразепамоl= 4;.

При застосуванl= 5;і препарату у підвищених = 76;озах повідомлялl= 0; про інтоксикацo= 0;ю пропіленглo= 0;колем (наприклад, лактатацидl= 6;з, гіперосмолn= 3;льність, гіпотонія) т= 072; поліетиленk= 5;ліколем (наприклад, гострий тубулярний некроз). До пацієнтів, схильних до накопиченнn= 3; пропіленглo= 0;колю та чутливих до його можл= 080;вих побічних впливів, відносятьсn= 3; пацієнти з обмеженим виділенням ферментів-д = 77;гідрогеназ, що розщеплюютn= 0; спирти та ал= 100;дегіди, включаючи дітей до 4 років, вагіт= 085;их жінок, пацієнтів і = 79; важкими захворюванl= 5;ями нирок або печінки та пацієнтів, які отримують лікування д = 80;сульфірамо&#= 1084; або метронідазl= 6;лом.

Викори&#= 1089;тання препарату для пацієнтів у = 089;тані глибокої седації, особливо пі = 76; час наркозу, пацієнтів з обструктивl= 5;им захворюванl= 5;ям легень, а також для пацієнтів літнього віку та ослаблених пацієнтів може спричи = 85;ити порушення дихання. Том= 091; для підтрим = 82;и дихання необхідно підготуватl= 0; інструментl= 0; для відкриття дихальних шляхів.

Лоразе&#= 1087;ам вводиться з особливою обережністn= 2; пацієнтам з епілептичнl= 0;м статусом, ос= 086;бливо після введення пацієнту іншого преп = 72;рату, що пригнічу= 08; функцію ЦНС, або якщо він тяжко хвори = 81;. Необхідно зважити на те, що у таких випадках є можливість зупинки дих = 72;ння або часткової обструкції дихальних шляхів. Необхідно мати напоготові прилади для підтримки дихання та реанімаційl= 5;их заходів.

Пацієн&#= 1090;и, які повертаютьl= 9;я додому у ден= 100; введення їм лоразепаму, мають бути у супроводі.=

Пацієн&#= 1090;и, які отримал = 80; лоразепам, після ін’єк = 94;ії мають знаходитисn= 3; під наглядо = 84; протягом 24 годин.

Лоразе&#= 1087;ам слід застосовувk= 2;ти з обережніс = 90;ю у людей похилого віку через ризик седац= 10;ї та/або м’язової слабкості, щ= 086; може збільш = 80;ти ризик падін= 00; з серйозним = 80; наслідками для цієї популяції. Пацієнти літнього ві = 82;у повинні отримувати зменшену дозу (див. роз&= #1076;іл «Спосіб застосуванl= 5;я та дози»).

Оскільки на тлі застосуванl= 5;я бензодіазеl= 7;інової групи в окремих випадках спостерігаn= 2;ться зміни у показниках крові або пі= 076;вищення рівня печінкових ферментів у плазмі кров= 10; рекомендуєm= 0;ься проводити контроль аналізу крові та печінкових маркерів через певні проміжки часу, у разі повторного введення лоразепаму.

При застосуванl= 5;і препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду повідомлялl= 0; про виникнення парадоксалn= 0;них реакцій (див. розділ «Поб= 10;чні реакції»). Виникнення таких реакцій мож = 77; очікуватисn= 3; у дітей та пацієнтів літнього віку. При виникненні парадоксалn= 0;них реакцій необхідно припинити терапію лор = 72;зепамом.

При прийомі препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду, включаючи лоразепам, може виникн = 91;ти пригніченнn= 3; дихальної функції, що може призвести д = 86; летального наслідку.=

На тлі прийому препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду повідомлялl= 0; про важкі анафілактиm= 5;ні/анафілак&#= 1090;оїдні реакції. Після прийо = 84;у першої дози або наступних доз препара = 90;ів бензодіазеl= 7;інового ряду повідомлялl= 0; про випадки ангіоневроm= 0;ичного набряку, що р&#= 1086;зповсюджув= ався на язик, голосову щілину або глотку, що мо&#= 1078;е призвести д = 86; перекриття дихальних ш = 83;яхів та летального наслідку. У деяких паці= 08;нтів після прийому препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду спостерігаl= 3;ися інші симпто = 84;и, такі як диспное, набряк глотки або н= 091;дота та блювання. Деякі пацієнти потребувалl= 0; невідкладнl= 6;ї медичної допомоги. Дл= 103; пацієнтів, у яких на тлі терапії бензодіазеl= 7;іном виникає ангіоневроm= 0;ичний набряк, необ= 093;ідно уникати повторного застосуванl= 5;я препарату.=

При тривалому застосуванl= 5;і рекомендовk= 2;но контроль показників функції нирок.

Не застосовувk= 2;ти недоношениl= 4; дітям та нов= 086;народженим, оскільки препарат містить бен = 79;иловий спирт і може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.

Застосуван&= #1085;я у період вагітності або годуван = 85;я груддю.

Вагітність<= /span>

У періо&= #1076; вагітності препарат можна прийм = 72;ти лише у виняткових випадках у разі нагаль = 85;ого призначеннn= 3;, оскільки на даний час не= 084;ає достатньогl= 6; терапевтичl= 5;ого досвіду застосуванl= 5;я лоразепаму = 91; такий періо = 76;. Оскільки немає достатньо досвіду використанl= 5;я лоразепаму = 74; акушерстві, рекомендуєm= 0;ься утриматися від використанl= 5;я препарату у таких випадках.=

Консер&#= 1074;ант, бензиловий спирт, що міститься у препараті, може проникати крізь плаце = 85;ту та спричиняти сильну побічну дію = 091; новонароджk= 7;них.

Уникат&#= 1080; тривалого використанl= 5;я або прийому = 091; великих дозах. Тривале застосуванl= 5;я лоразепаму вагітним може призвести д = 86; абстинентнl= 6;го синдрому у новонароджk= 7;них. Прийом високих доз безпосередl= 5;ьо до або під час пологів може призвести д = 86; зниженої ак = 90;ивності, гіпотермії, гіпотонії, легкої респ= 10;раторної депресії та послабленнn= 3; смоктальноk= 5;о рефлексу (та= 082; званий синдром «в’= 03;лої дитини») у новонароджk= 7;них.

Попере&#= 1076;ні спостережеl= 5;ня на людях не дали точних даних щодо тератогеннl= 6;го впливу тера = 87;евтичних доз. Однак, на основі досвіду інш = 80;х препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду не можн= 072; виключати можливість впливу лора = 79;епаму на розвиток дитини. Є дані з істор= 110;й хвороб про аномалії розвитку та затримку розумового розвитку дітей, що піддавалисn= 3; впливу препарату д = 86; народження, після передозуваl= 5;ня та отруєння.

Період годування груддю

Лоразе&#= 1087;ам не можна застосовувk= 2;ти у період годування груддю. Препарат у незначній к= 10;лькості проникає у материнськk= 7; молоко (див. розділ «Фармакокіl= 5;етика»). У разі негай= 085;ої потреби приймаєтьсn= 3; рішення про припинення годування груддю з урахуванняl= 4; обставин окремого випадку, зокрема доз = 80;.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспl= 6;ртом або іншими механізмамl= 0;.

Цей лікарський засіб, навіт= 100; при прийомі = 079;а призначеннn= 3;м, може змінит = 80; швидкість р = 77;акції, що значно впливає на можливість активної участі в дорожньому русі або на управління механізмамl= 0;. Значною мірою це пов= 217;язано з дією бензиловогl= 6; спирту.

Пацієн&#= 1090;ам, які отримал = 80; лоразепам, н= 077; рекомендуєm= 0;ься протягом найближчих 24–48 годин керу= ;вати автотранспl= 6;ртом, управляти небезпечниl= 4;и механізмамl= 0;, а також займатися б = 91;дь-якою діяльністю, що вимагає високого ст = 91;пеню уваги. Зниження уваги, наприклад, у пацієнтів літнього віку у зв’язку з ослабленняl= 4; через операції аб = 86; поганим загальним станом може зберігатисn= 3; протягом тривалого часу.

Спосіб застосуванl= 5;я та дози.

Застос&#= 1086;вують тільки в умовах стаціонару.

Разова та добова доза

Премед&#= 1080;кація

Для досягнення оптимальноk= 5;о ефекту доза = 074;изначаєтьс&= #1103; за масою тіла. Спосіб введення препарату: внутрішньоk= 4;енно.

0,044 мг на кг маси тіла за 15–20 хвилин до операцій = 85;ого втручання, з метою досягнення амнезії.

Ця доза є достатньо= 02; для багатьо = 93; дорослих, її не можна перевищуваm= 0;и для пацієнтів в= 10;ком від 50 років; для таких пацієнтів зазвичай достатньою = 08; початкова доза у 2 мг. Для пацієнт= 10;в, для яких імовірністn= 0; амнезії щод = 86; подій, пов’язаних = 79; операцією, є особливо бажаною, мож= 077; бути введен = 86; 0,05 мг/кг маси тіла, максимальнk= 2; загальна доза – 4 мг.

Перед внутрішньоk= 4;енною ін’єкцією необхідно приготуватl= 0; необхідні інструментl= 0; для відкриття дихальних шляхів.

Для ослаблених пацієнтів літнього віку та пацієнтів з важкими захворюванl= 5;ями дихальних шляхів або серцево-суд = 80;нної системи доз = 72; повинна бут = 80; меншою за звичайну.=

Для пацієнтів з легкими або середнього ступеня тяжкості порушеннямl= 0; функції печ= 10;нки або нирок треба обрат = 80; найменшу діючу дозу, оскільки в таких випадках необхідно о = 95;ікувати пролонговаl= 5;ої дії препарату.=

Дози інших препаратів, які мають здатність пригнічуваm= 0;и функцію ЦНС, як правило, мають бути зменшені.=

Рекоме&#= 1085;дується вводити кожен наступний п = 88;епарат окремим шприцом.

Психіч&#= 1085;і розлади

При гострих тривожних станах з або без психомо = 90;орного збудження – 0,05 мг на кг маси тіла в якості початкової дози. У разі необхідносm= 0;і ще раз ввест= 080; таку ж дозу через 2 години.

Епілеп&#= 1090;ичний статус (Status epilepticus)

Звичай&#= 1085;а початкова доза для пацієнтів в= 10;ком від 18 років становить 4 мг лоразепаму = 76;ля повільного введення (2 мг/хв). Якщо напади не припиняютьl= 9;я або повертаютьl= 9;я протягом наступних 10–15 хвилин, можна повторно вв = 77;сти таку ж саму дозу. Якщо така повторна до = 79;а протягом наступних 10–15 хвилин не призводить до покращення, необхідно застосуватl= 0; інші заходи для усунення епілептичнl= 6;го статусу. Максимальнk= 2; доза лоразепаму для введенн= 03; протягом 12 годин становить 8 мг.

Початк&#= 1086;ва доза для дітей віком від 1 року та підлітків становить 0,05 мг/кг маси тіла; якщо напади не припиняютьl= 9;я або з’являютьсn= 3; повторно протягом наступних 10–15 хвилин, мо= жна ввести додаткову дозу 0,05 мг/кг. =

Спосіб прийому

Лоразе&#= 1087;ам можна застосовувk= 2;ти разом із нар= 082;отичними анальгетикk= 2;ми, іншими анал= 00;гетиками, що вводятьс= 03; ін’єкційниl= 4; шляхом, звичними засобами дл= 03; наркозу та міорелаксаl= 5;тами, а також атропіну сульфатом, але не можна застосовувk= 2;ти одночасно з= 10; скополамінl= 6;м.

2 мг препарату необхідно перед використанl= 5;ям розвести фізіологічl= 5;им розчином аб = 86; водою для ін’єкці = 81; у пропорції 1:1. Після розве = 76;ення здійснюватl= 0; повільне введення у в= 077;ну або у крапельну трубку; уникати випадковогl= 6; інтраартерo= 0;ального введення (див. розділ «Особливосm= 0;і застосуванl= 5;я»). Швидкість введення не має перевищуваm= 0;и 2 мг лоразеп = 72;му на хвилину, введення контролюваm= 0;и повторною аспірацією.

Як зазвичай, розчин для введення слід попере = 76;ньо візуально перевірити на наявніст= 00; домішок, осаду або зміни кольору. Не використовm= 1;вати розчин, який змінив колі = 88;, або містить осад.

Для розведення препарату протягом мінімум 1 години повністю сумісними є: вода для ін’= 108;кцій, фізіологічl= 5;ий розчин, розчин глюк = 86;зи 5 %.

Рекоме&#= 1085;дації для розведення

Набрат&#= 1080; у шприц необхідну кількість розчину для ін’єкцій з ампули, післ= 103; цього – необ= 093;ідну кількість розчинника. Після цього = 074;ідтягнути поршень шприца та обережно ві = 76;хиляти шприц впере = 76; і назад, поки розчин не стане однорідним. Не трусити сильно, це мо&#= 1078;е спричинити утворення бульбашок повітря у розчині для ін’єкцій.=

Якщо показано кількаразоk= 4;е або повторн = 77; використан&= #1085;я препарату, термін прийому виз = 85;ачає лікар.

Лі= тні та ослаблен= 10; пацієнти.

Для літніх і ослаблених пацієнтів зменшують початкову дозу приблизно н = 72; 50 % і регулюють дозу з урахуванняl= 4; необхідносm= 0;і та переносимоl= 9;ті (див. розділ <= span style=3D'mso-fareast-font-family:NSimSun;mso-ansi-language:UK'>«Особли&#= 1074;ості застосуванl= 5;я»).

Діти.

Заборо&#= 1085;яється лікування лоразепамоl= 4; дітей та підлітків віком до 18 років, за винятком випадків наявності епілептичнl= 6;го статусу (див. розділ «Спосіб застосуванl= 5;я та дози»). Застосуванl= 5;я для новонароджk= 7;них та немовлят (дітей віком до 1 року) заборонено (= 076;ив. розділ «Протипокаk= 9;ання»).

Після прийому лоразепаму = 91; немовлят, яких годуют= 00; груддю, спостерігаl= 3;ися судоми та мі= 086;клонія.

У дітей може спостерігаm= 0;ися реакція під = 74;ищеної чутливості до бензиловогl= 6; спирту, полі= 077;тиленгліко&= #1083;ю та пропіленглo= 0;колю у складі препарату. У немовлят та дітей віком до 3 років бензиловий спирт може спричиняти токсичні та анафілактиm= 5;ні реакції. Піс= 083;я введення розчинів, що містили бензиловий спирт у якості консервантm= 1;, у новонарод = 78;ених спостерігаl= 3;ися пригніченнn= 3; функції ЦНС, метаболічнl= 0;й ацидоз, судомне дих = 72;ння та високий вміст бензиловогl= 6; спирту та його метаболітіk= 4; у крові та сечі (так званий гаспінг-син = 76;ром). Крім того, можливі симптоми включають: поступове погіршення неврологічl= 5;ої симптоматиl= 2;и, напади судо = 84;, крововиливl= 0; у мозок, гема&#= 1090;ологічні аномалії, руйнування шкіри, відмо= 074;у печінки та нирок, гіпотонію, брадикардіn= 2; та судинний колапс. Симптоматиl= 2;а зі сторони ЦНС (наприклад, судоми, вентрикуляl= 8;на геморагія), а також несприйнятl= 3;ивість, прискорене дихання, тахікардія та підвищен = 77; потовиділеl= 5;ня пов’язуютьl= 9;я з токсичним впливом пропіленглo= 0;колю. Хоча звичай = 85;і терапевтичl= 5;і дози препарату містять вка = 79;ані речовини у дуже малих кількостях, діти, які отримують високі дози, за певних обставин більш сприй = 85;ятливі до впливу ци= 093; речовин.

Передозува&= #1085;ня.

При розгляді кожного випадку інтоксикацo= 0;ї необхідно брати до уваги той факт, що паці&#= 1108;нт, можливо, приймав кілька препаратів.

Симптоми інтоксикацo= 0;ї

Передо&#= 1079;ування препаратамl= 0; бензодіазеl= 7;інового ряду, як правило, виражаєтьсn= 3; у пригнічен = 85;і функції ЦНС різного ступеня тяж = 82;ості, від оглушення д = 86; коматозних станів. Симп= 090;оми легкого передозуваl= 5;ня можуть вклю = 95;ати, наприклад, оглушення, збентеженнn= 3;, сонливість, летаргію, атаксію, дизартрію, м= 110;алгію та зниження артеріальнl= 6;го тиску. У випа&#= 1076;ку сильної інтоксикацo= 0;ї можуть вини = 82;ати центральна депресія дихання, кровообігу та втрата свідомості (інтенсивни = 81; нагляд!).

У поєднанні з іншими лікарськимl= 0; засобами, що пригнічуютn= 0; функцію ЦНС, підвищуєтьl= 9;я ризик багаторазоk= 4;ої інтоксикацo= 0;ї, необхідно враховуватl= 0; небезпеку летального = 85;аслідку.

Терапія інтоксикацo= 0;й

Лікува&#= 1085;ня в основному симптоматиm= 5;не. Необхідно чітко слідкувати за життєвим = 80; функціями т = 72; балансом рідини в організмі. Необхідно забезпечитl= 0; прохідністn= 0; дихальних шляхів. У разі необхідносm= 0;і проводити ш = 90;учне дихання. Гіпотонію можна лікувати пл = 72;змозамінно&#= 1102; рідиною та, у разі необхідносm= 0;і, серцево-суд = 80;нними препаратамl= 0; периферичнl= 6;ї дії типу норадреналo= 0;ну. Для зняття пригніченнn= 3; функції ЦНС препаратамl= 0; бензодіазеl= 7;інового ряду можна використовm= 1;вати антагоніст бензодіазеl= 7;іну – флумазені = 83;. Гемодіаліз при інтокси = 82;аціях не має великого значення, однак він мо= 078;е бути доречним пр = 80; мікст-отрує = 85;нях.

Побічні реакції.

Дуже часто

(≥1/10)

Часто

(≥1/100, <1/10)=

Період= ично (≥1/1000, <1/100)

Рідко

(≥1/10000, <1/1000)

Дуже рідко

(<1/10000)

Частот= а невідома

(частот= ;а не може бути оцінена на основі наяв&#= 1085;их даних)

З боку крові та лімфатично= 111; системи

Тромбо= цитопенія, агранулоци= 090;оз, панцитопен= 110;я

З боку імунної системи

Реакці= ї гіперчутли= 074;ості, анафілакти= 095;ні/

анафіл= актоїдні ре= ;акції, ангіоневро= 090;ичний набряк

З боку ендокринно= 111; системи

Синдро= м неадекватн= 086;ї секреції антидіурет= 080;чного гормону

З боку системи травлення та метаболізм= 091;

Гіпона= тріємія

Психіатрич = 85;і захворюван= 085;я

Збенте= ження, депресія, демаскуван= 085;я депресії

Деблок= ада, ейфорія, суїцидальн= 110; думки/спроб&#= 1080; суїциду, парадоксал= 100;ні реакції, такі як тривожніст= 100;, неспокій, збудження, ворожість, = 072;гресія, лють, поруш= 077;ння сну/ безсонн&= #1103;,

статев= е збудження та галюцинаці= 111;

З боку нервової системи

Седаці= я, сонливість

Атаксі= я (небезпека падіння), запамороче= 085;ня

Екстра= пірамідні симптоми, тремор, запамороче= 085;ня, порушення = 79;ору (диплопія, р&#= 1086;змите бачення), дизартрія/н&#= 1077;зрозуміле мовлення, головний біль, судоми/напа&#= 1076;и судом, амнез&= #1110;я, кома

З боку судин

Гіпо- тk= 2; гіпертоніч= 085;і явища

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостін= 085;я

Респір= аторна депресія (ступінь залежить ві&#= 1076; дози), апное, погіршення апное сну, погіршення обструктив= 085;ого захворюван= 085;я легень

З боку шлунково-ки&#= 1096;кового тракту

Нудота, блювання

Запор

З боку печінки та жовчовивід= 085;их шляхів

Підвищ= ення рівня білірубіну, підвищення &#= 1088;івня печінкової трансаміна= 079;и, підвищення рівня лужної фосфатази

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Алергі= чні реакції шкіри, алопеція

З боку репродукти= 074;ної системи та молочних залоз

Зміна лібідо, імпотенція, зниження оргазму

Загальні захворюван= 085;я та скарги у місці введе&#= 1085;ня препарату

Втома

М’язов= а слабкість, виснаженіс= 090;ь

Гіпоте= рмія

Препар&#= 1072;ти бензодіазеl= 7;інового ряду можуть спричиняти дозозалежнk= 7; пригніченнn= 3; функції ЦНС.

Необхі&#= 1076;но пам’ятати про обмежен = 91; в часі амнез= 110;ю (антероград = 85;у амнезію) або погіршення пам’яті.

Різке припинення терапії препаратом, після його застосуванl= 5;я у високих дозах або пі= 089;ля тривалого прийому терапевтичl= 5;их доз, може спричиняти абстинентнo= 0; явища. Абсти= 085;ентні симптоми можуть включати стани від легкої дисфорії та порушень сн = 91; до тяжких станів з генералізоk= 4;аними судомами, тр= 077;мтінням, черевними т = 72; м’язовими судомами, блювання та підвищене потовиділеl= 5;ня. Щоб уникнут = 80; абстинентнl= 0;х симптомів, слід по можливості проводити поступову відміну препарату.=

Як і з іншими лікарськимl= 0; засобами цієї фармак = 86;логічної групи, при тривалому використанl= 5;і підвищуєтьl= 9;я небезпека розвитку залежності.

Є дані про розвито = 82; толерантноl= 9;ті до седативн = 86;ї дії препаратів бензодіазеl= 7;інового ряду.

Місцев&#= 1110; симптоми: локальний флебіт, болі безпосередl= 5;ьо після ін’єкції та почервонінl= 5;я навколо місця введе = 85;ня препарату.=

Рідко може спостерігаm= 0;ися підвищена чутливість до бензиловогl= 6; спирту.

Пові= ;домлення про підозрюванo= 0; побічні реа = 82;ції

Повідомле= 085;ня про побічні реакції після реєст = 88;ації лікарськогl= 6; засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношk= 7;ння користь/риз = 80;к при застосу = 74;анні цього лікарськогl= 6; засобу. Меди= 095;ним та фармацевтиm= 5;ним працівникаl= 4;, а також пацієнтам або їх законним представниl= 2;ам слід повідомлятl= 0; про усі випадки підозрюванl= 0;х побічних реакцій та відсутностo= 0; ефективнос&#= 1090;і лікарськогl= 6; засобу чере = 79; Автоматизоk= 4;ану інформаційl= 5;у систему з фа= 088;маконагляд&= #1091; за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Терм= ;ін придатностo= 0;.= 15 місяців.

Умов&#= 1080; зберігання.

Зберіга = 90;и і транспортуk= 4;ати в холодильн = 80;ку при температурo= 0; від +2 °= С до +8 °= С.=

Зберіга = 90;и в оригінальнo= 0;й упаковці дл= 03; захисту від дії світла.

Зберіга = 90;и у недоступноl= 4;у для дітей місці.

Упаковка.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері; по 1 або 2 блістер&#= 1080; у коробці з картону.

Катего&#= 1088;ія відпуску. За рецептом.=

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідалn= 0;ністю «Харківськk= 7; фармацевтиm= 5;не підприємстk= 4;о «Здоров’я народу».

Місцезнахо&= #1076;ження виробника т = 72; адреса місц= 03; провадженнn= 3; його діяльності.

Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вули= 094;я Куликівськk= 2;, будинок 41.

Дуже часто (≥1/10)	Часто (≥1/100, <1/10)=	Період= ично (≥1/1000, <1/100)	Рідко (≥1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000)	Частот= а невідома (частот= ;а не може бути оцінена на основі наяв&#= 1085;их даних)
З боку крові та лімфатично= 111; системи
					Тромбо= цитопенія, агранулоци= 090;оз, панцитопен= 110;я
З боку імунної системи
					Реакці= ї гіперчутли= 074;ості, анафілакти= 095;ні/ анафіл= актоїдні ре= ;акції, ангіоневро= 090;ичний набряк
З боку ендокринно= 111; системи
					Синдро= м неадекватн= 086;ї секреції антидіурет= 080;чного гормону
З боку системи травлення та метаболізм= 091;
					Гіпона= тріємія
Психіатрич = 85;і захворюван= 085;я
	Збенте= ження, депресія, демаскуван= 085;я депресії				Деблок= ада, ейфорія, суїцидальн= 110; думки/спроб&#= 1080; суїциду, парадоксал= 100;ні реакції, такі як тривожніст= 100;, неспокій, збудження, ворожість, = 072;гресія, лють, поруш= 077;ння сну/ безсонн&= #1103;, статев= е збудження та галюцинаці= 111;
З боку нервової системи
Седаці= я, сонливість	Атаксі= я (небезпека падіння), запамороче= 085;ня				Екстра= пірамідні симптоми, тремор, запамороче= 085;ня, порушення = 79;ору (диплопія, р&#= 1086;змите бачення), дизартрія/н&#= 1077;зрозуміле мовлення, головний біль, судоми/напа&#= 1076;и судом, амнез&= #1110;я, кома
З боку судин
					Гіпо- тk= 2; гіпертоніч= 085;і явища
З боку дихальної системи, грудної клітки та середостін= 085;я
					Респір= аторна депресія (ступінь залежить ві&#= 1076; дози), апное, погіршення апное сну, погіршення обструктив= 085;ого захворюван= 085;я легень
З боку шлунково-ки&#= 1096;кового тракту
		Нудота, блювання			Запор
З боку печінки та жовчовивід= 085;их шляхів
					Підвищ= ення рівня білірубіну, підвищення &#= 1088;івня печінкової трансаміна= 079;и, підвищення рівня лужної фосфатази
З боку шкіри та підшкірної клітковини
					Алергі= чні реакції шкіри, алопеція
З боку репродукти= 074;ної системи та молочних залоз
		Зміна лібідо, імпотенція, зниження оргазму
Загальні захворюван= 085;я та скарги у місці введе&#= 1085;ня препарату
Втома	М’язов= а слабкість, виснаженіс= 090;ь				Гіпоте= рмія