MIME-Version: 1.0 Content-Type: multipart/related; boundary="----=_NextPart_01D3F74C.F70D1040" Данный документ является веб-страницей в одном файле, также называемой файлом веб-архива. Если вы видите это сообщение, значит, данный браузер или редактор не поддерживает файлы веб-архива. Загрузите браузер, поддерживающий веб-архивы, например Windows® Internet Explorer®. ------=_NextPart_01D3F74C.F70D1040 Content-Location: file:///C:/6C095A79/UA52730103_1529.htm Content-Transfer-Encoding: quoted-printable Content-Type: text/html; charset="windows-1251"
ІНСТРУКЦІЯ<= o:p>
для медичного застосування лікарського засобу
БЕТАГІСТИН-КВ
(BETAHIST=
INE-KV)
Склад:
діюча речовина: бетагістину
дигідрохлорид;
1 таблетка містить бетагістину
дигідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину 8 або16, або 24 мг;
допоміжні речовини:=
целюлоза мікрокристалічна, ма=
ніт
(Е 421), кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислоти лимонної
моногідрат, кислота стеаринова.
Лікарська форма. Таблетки.<= o:p>
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 8 =
мг: таблетки плоскоциліндричної
форми, з фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблеток допу=
скається
наявність мармуровості;
таблетки 16=
мг
або 24 мг: таблетки плоскоциліндричної
форми, з фаскою та рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні
таблеток допускається наявність мармуровості.
Фармакотерапевтична група. Засоби для
лікування вестибулярних порушень.
Код АТX N07C A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії бетагістину вивчений лише частково=
. Відомо,
що існує декілька достовірних гіпотез, які були підтверджені дослідженнями,
проведеними на тваринах та з участю людей.
Вплив бетагістину на
гістамінергічну систему.
Встановлено, що бетагістин
частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а т=
акож
антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервові=
й тканині
та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагіс=
тин
збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н<=
sub>3-рецепторів
та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів=
.
Бетагістин =
може
збільшувати кровотік в кохлеарній зоні, а також у всьому головному мозку.
Наявна інформація щодо покращення кровообігу в
судинах stria vascularis внутрішнього
вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі
мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільше=
ння
мозкового кровотоку в організмі людини.
Бетагістин
сприяє вестибулярній компенсації.
Бетагістин прискорює відновле=
ння
вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин, стимулюючи і
сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект
характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та
реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався ч=
ас
відновлення вестибулярної функції після нейректомії.
Бетагістин
змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.
Було також встановлено, що
бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціал=
ів у
нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.
Відомо, що фармакодинамічні властивості бетагіс=
тину
можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект лікарського засобу у
вестибулярній системі.
Ефективність бетагістину була показана під час
досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, =
що
було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів
запаморочення.
Ф=
армакокінетика.
В= смоктування. = При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування = лікарський засіб швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові ду= же низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.<= o:p>
При прийомі лікарського засобу з їжею максимальна концентрація (Cmax)
препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування
бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що прийом їжі лише
уповільнює процес всмоктування лікарського засобу.
Розподіл. Відсоток бетагістину, що
зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.
Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин
швидко і майже повністю метаболізується у 2-піридилоцтову кислоту (яка не м=
ає
фармакологічної активності).
Після прийому бетагістину
всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові (та в сечі)
досягає свого максимуму через 1 годину після прийому лікарського
засобу та зменшується з періодом на=
піввиведення
близько 3,5 години.
Виведення.=
2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі <=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>лікарського засобу в дозуванні 8-48 мг близько =
85 %
початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з кал=
ом є
незначним.
Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при
пероральному прийомі 8-48 мг лікарського засобу, вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину=
, і
дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним. <=
/span>
Клінічні характеристики.
Показання.
Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними
симптомами:
–
запаморочен=
ням,
що іноді супроводжується нудотою і блюванням;
–
зниженням с=
луху
(туговухістю);
–
шумом у вух=
ах.
Симптоматичне лікування
вестибулярного запаморочення різного походження.
Протипоказання.<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"=
Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів лік=
арського
засобу. Феохромоцитома.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.<=
/i>
Досліджень in vivo, спрямованих на вивчення взаємодії з іншими лікарськими=
засобами,
не проводили. З огляду на дані дослідження in
vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.
Дані, отримані в умовах =
in vitro, свідчать про пригнічення
метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у то=
му
числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекоменд=
ується
дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та
інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).
Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з
антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одног=
о з
цих препаратів.
Особливості
застосування.
Під час лікування лікарським засобом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою
та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам. <= o:p>
Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на
перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвит=
ок.
Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у
період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.
Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Досліджень на
тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводили. Користь від
застосування лікарського засобу для матері слід співвідносит=
и з
перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом а=
бо
іншими механізмами.
Бетагістин показаний для
лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів:
запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, – а також для симптоматично=
го
лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працюва=
ти з
іншими механізмами. Відомо, що бетагістин на здатність керувати автомобілем=
і
працювати з механізмами не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність=
.
Спосіб
застосування та дози.
Добова доза для дорослих
становить 24-48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 рази на добу |
½ -1 таблетка 3 рази на добу |
1 таблетка 2 рази на добу |
Дозу слід підбирати індивідуа=
льно,=
залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки
після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються п=
ри прийомі
лікарського засобу протягом кількох місяців.
Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запоб=
ігає
його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.
Пацієнти літнього віку
Досвід застосування лікарського засобу у післяр=
еєстраційному
періоді припускає, що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібн=
а.
Ниркова недостатність
Досвід післяреєстраційного застосування свідчит=
ь,
що корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
Досвід післяреєстраційного застосування свідчит=
ь,
що корекція дози не потрібна.
Діти. У зв’язку з недостатністю дан=
их
щодо безпеки та ефективності застосування даного лікарського засобу його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).
Передозуван=
ня.
Відомо кілька випадків передо=
зування
лікарського засобу. У деяких пацієнтів
спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота,
сонливість, біль у животі) після прийому лікарського засобу в дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі
ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагісти=
ну,
особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.
Лікування передозування повинно
включати стандартні підтримуючі заходи.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота та д=
испепсія,
незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здут=
тя
живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі лікар=
ського
засобу з їжею або після
зменшення дози.
З боку нервової системи: головний біль.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості,
наприклад анафілаксія.
З боку шкіри і підшкірної клітковини: с
Термін придатності. 3
роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від во=
логи
та світла місці при температурі від 15 °С
до 25 °С.
Зберігати в недоступному для
дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по=
3
блістери у пачці.
Категорія відпуску. За рецепто=
м.
Виробник.
АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВО=
Д».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження=
його
діяльності.
04073,
Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.
Web-сайт:
www.vitamin.com.ua.
ИНСТРУКЦИЯ=
по медицин=
скому
применению лекарственного средства
БЕТАГИСТИН-КВ
(BETAHIST=
INE-KV)
Состав:
действующее
вещество: бетагистина
дигидрохлорид;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете =
на 100
% вещество 8 или 16, или 24 мг;
вспомогательные вещества: целл=
юлоза микрокри=
сталлическая, маннит=
span> (Е 421), кремния ди=
оксид колл=
ои=
дны=
й безводны=
й, тальк, кислоты=
лимонной=
моногидрат,
кислота стеариновая.
Лекарствен=
ная
форма.
Таблетки.
Основные
физико-химические свойства:
таблетки 8 =
мг: таблетки плоскоцилиндрической=
формы,
с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускаетс=
я наличие
мраморности;
таблетки 16=
мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической
формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности
таблеток допускается наличие мраморности.
Фармакотерапевтичес=
кая
группа. Средства для лечения<=
/span> вестибулярных нарушений.
Код АТХ N07C A01.
Фармакол=
огические свойства.
Фармакодинами=
ка.
Механизм действия бетагистин=
а изучен только частично=
. Известно, что существуе=
т ых г<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast=
-font-family:
"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>ипотез, которые подтверждаются
Влияние бетагистин=
а на гистам=
инерг=
u>ическую систему.
Установлено,=
что
бетагистин частично
проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторов, а та=
кже антагонистическую активнос=
ть
относительно Н3-рецепторов гистам=
и=
на в нервной ткани и имеет незначительную активно=
сть относительно Н2-рецепторов г<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New =
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>и=
стамин
Бетагистин увеличивает обмен и
высвобождение ги=
стамина <=
span
style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New =
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>путем блокирования пресинапти=
ческих Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества
соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин
может увеличивать кровоток=
в=
кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Имеется информация по улучшению кровообращения в <=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast=
-font-family:
"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>сосудах stria
vascularis внутреннего уха,
возможно, за =
счет расслабления прекапиллярных сф=
и=
нктеров в=
системе микроцир=
куляции внутреннего уха. Бетаги=
стин также продемон=
стрировал увеличение мозг=
ового кровотока в органи=
зме
человека.
Бетаги=
стин способствует вестибулярной компенсации<=
span
lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"=
Times New Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-=
language:
RU'>.
Бетагистин ускоряет во=
сстановл=
ение вестибулярной функции после одностор=
онней нейрэктом=
ии у животных, стимулир=
уя и способствуя процессу центрально=
й=
вестибулярной компенсац<=
/span>ии. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена=
H3-рецепторо=
в. У людей во время лечения бетаги=
стином также уменьшал=
ось время восстано=
вления вестибулярной функции после=
нейрэктом=
ии.
Бетаги=
стин изменяет активность нейрон<=
/span>о=
в в вестибуляр=
ны=
х ядрах.
Бы=
ло также установл=
ено, что бетаги=
стин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на=
генерацию п<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New =
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>и=
ковых потенци=
алов в=
нейронах латеральных и=
медиальн=
ы=
х вестибулярных ядер.
Известно,
что фармакодинамические свойства бетагистина мо<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman","serif";mso-fareast=
-font-family:
"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>гут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вест=
ибулярной системе.
Эффектив=
ность бетаги=
стина=
бы=
ла показана в исследов=
аниях у пациенто=
в с=
вестибулярны=
м головокр=
ужением
Ф=
армакокинетика.
В=
сасывание.=
При пероральном введении бетаги=
стин быстро и=
практически полность=
ю всасывается во всех отделах желудочн=
о-кишечного тракта=
. После всасывания лекарственное средство быстро и=
почти полность=
ю метаболизируется с=
образованием метаболита 2-пи=
ридилуксусной кислоты. Уровень
концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому все
фармакокинетические анализ
При прием=
е лекарственного средства с=
пищей
максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при
приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих
случаях, что у=
казывает
на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного сред=
ства.
Распреде=
ление. Процент бетаги=
стина, который<=
/span> связывается с=
белками плазм=
ы=
крови, меньше 5=
=
%.составля=
ет
Биотрансформация=
. После всасывания бетаги=
стин быстро и=
почти полность=
ю метаболизируется в 2-пиридилу=
ксусную
кислоту (которая =
не
проявляет фармакологической активности).
После приемдостигае=
т своего максимум=
а=
через 1 час по=
сле при=
е=
ма лекарственного средства и уменьшается
Вы=
ведение. 2-пиридилук=
сусная
кислота быстро вы=
водится с мочой. При прием
Линейнос=
ть. Скорость восстановления
остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина=
, и
позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым<=
/span>. =
Клиничес=
кие
характеристики.
Показания. <=
/i>
Болезнь и синдром Мень=
ера, =
которые
характеризуются тре=
мя=
основны=
ми симптомами:
– головокружением, которое
иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижение=
м слуха (тугоухос=
тью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения
Противопоказания.
Гиперчувствительность к любому из
компонентов лекарственно=
го
средства. Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими
лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследований in vivo, направле=
нных на изучение
Данные, полученные в условиях in =
vitro, свидетельствуют об угнетении метаболи=
зма бетагистин=
а=
препаратами, которые
Поскольку бетагистин является=
аналогом гистам=
и=
на, взаимоде=
йствие бетагистин=
а=
с антигистаминными препаратами теоретически может=
повлиять на эффектив=
ность одного из этих препаратов.
Особенности применен=
ия.
Во время лечения лекарственным
средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с
бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применен=
ие в
период беременности или кормления грудью.
Беременность. Отсутствуют данные относительно применения бетаги=
стина беременн=
ым женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на
протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное
развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует
применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период
кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в груд=
но=
е молоко человека.
Способность влиять на скорость
реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера,
который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижен=
ием
слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного
головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность
управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, =
что бетагистин
на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или =
имел
несущественное влияние на эту способность.
Спос=
о=
б применения и=
дозы.
Суточная доза для <=
/span>взрослых=
составляет 24-48 мг, равномер=
но распределенная для прие=
ма на протяжении суток.
Таблетки по 8 мг |
Таблетки по 16 мг |
Таблетки по 24 мг |
1-2 таблетки 3 раза в сутки |
½ -1 таблетка 3 раза в сутки |
1 таблетка 2 раза в сутки |
Дозу следует<=
/span> подбирать и=
ндивидуально,=
в зависимости от эффекта. Уменьшение=
span> симптомов иногда=
span> наблюдается то=
лько после двух-тр=
е=
х недель лечения<=
/span>. Наилучшие результат<=
/span>ы=
иногда достигаются при прие=
ме лекарственного средства в течение
нескольких месяцев. Существу=
ют
данные о том, что назначение лечения<=
/span> в начале заболева=
ния предотвращает его прогресс и=
/или потерю=
span> слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Опыт
применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагае=
т,
что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная
недостаточность
Опыт
послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не
требуется.
Печеночн=
ая недостаточность
Опыт
послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не
требуется.
Дети. В связи с
недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности данное
лекарственное средство не рекомендуе=
тся назначать де=
тям (младше 18 =
лет).
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировкисонливос=
ть, боль <=
span
style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New =
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>в=
животе) п<=
span
style=3D'font-size:12.0pt;mso-bidi-font-size:10.0pt;font-family:"Times New =
Roman","serif";
mso-fareast-font-family:"Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>о=
сле при=
е=
ма лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения
Лечение<=
/span> передозировки должно включать=
стандартные поддерживающие меры.
Побочные реакции.
Со стороны
желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства
желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм).
Эти
побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей=
или
после уменьшения дозы.
Со стороны
нервной системы:
головная боль.
Со стороны
иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны=
кожи
и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и
подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд=
и
крапивница.
Срок годности. 3 года.
Условия
хранения.
Хранить
в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Упаковка.<= o:p>
По
10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
АО «КИЕВСКИЙ
ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».
Местонахождение производителя и адрес места
осуществления его деятельности.
04073,
Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Web-сайт: