ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПРОФИКОР®

(PROFICOR®)

Склад:

діюча речовина: торасемід;

1 мл розчину для ін’єкцій містить торасеміду у перерахуванні на 100 %
суху речовину – 5 мг;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь
(макрогол) 400, трометамол, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, що практично не містить механічних включень. pH
розчину: 8,5-9,5.

Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Торасемід діє
як салуретик, його дія пов’язана з пригніченням ренальної абсорбції іонів
натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. У людини діуретичний ефект
швидко досягає свого максимуму впродовж перших 2-3 годин після
внутрішньовенного та перорального застосування відповідно і залишається
постійним упродовж майже 12 годин. У здорових пробандів у діапазоні доз 5-100 мг
спостерігалося пропорційне до логарифму дози збільшення діурезу (петльова
активність діуретику). Збільшення діурезу спостерігалося навіть у тих випадках,
коли інші сечогінні засоби, наприклад, дистально діючі діуретики тіазидового
ряду, вже не чинили потрібного ефекту, наприклад, при нирковій недостатності.
Завдяки такому механізму дії торасемід призводить до зменшення набряків. У
випадку серцевої недостатності торасемід зменшує прояви захворювання та
покращує функціонування міокарда за рахунок зменшення пре- та постнавантаження.

Фармакокінетика.

Зв’язування торасеміду з білками
плазми крові становить понад 99 %, метаболітів М1, М3
і М5 – 86 %, 95 % і 97 % відповідно. Видимий об’єм
розподілу (Vz) становить 16 л. В організмі людини торасемід
метаболізується із утворенням трьох метаболітів M1, M3 і
M5. Докази існування інших метаболітів відсутні. Метаболіти М1,
М3 та М5 утворюються у результаті ступеневого окислення
приєднаної до фенільного кільця метильної групи до карбонової кислоти,
метаболіт М3 утворюється у результаті гідроксилювання кільця. У
людини не вдалося виявити метаболіти М2 та М4, що були
знайдені в експериментах на тваринах.

Фармакокінетика торасеміду та його метаболітів
характеризується лінійною залежністю. Це означає, що його максимальна
концентрація у сироватці крові та площа під кривою вмісту в сироватці крові
збільшується пропорційно до дозування. Кінцевий час напіввиведення (t1/2)
торасеміду і його метаболітів у здорових людей становить 3-4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв,
ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. У здорових людей приблизно 80 %
від введеної дози виводиться у вигляді торасеміду і його метаболітів із сечею з
таким середнім процентним відношенням: торасемід – приблизно 24 %,
метаболіт M1 – приблизно 12 %, метаболіт M3
– приблизно 3 %, метаболіт M5 – приблизно 41 %. Основний
метаболіт М5 діуретичного ефекту не має, а на діючі метаболіти М1
і М3, узяті разом, припадає приблизно 10 % усієї
фармакодинамічної дії. При нирковій недостатності загальний кліренс і період
напіввиведення торасеміду не змінюються, а період напіввиведення М3
і М5 подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються
незмінними, а ступінь тяжкості ниркової недостатності на тривалість дії не
впливає. У пацієнтів із порушенням функцій печінки або із серцевою
недостатністю період напіввиведення торасеміду і метаболіту М5
незначно подовжується, а кількість речовини, що виводиться із сечею, майже
повністю дорівнює кількості, що виводиться у здорових людей, тому накопичення
торасеміду і його метаболітів не відбувається. Торасемід та його метаболіти
практично не виводяться при гемодіалізі та гемофільтрації.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Лікування набряків та/або
випотів, спричинених серцевою недостатністю, якщо необхідне внутрішньовенне
застосування лікарського засобу, наприклад, у випадку набряку легенів внаслідок гострої серцевої недостатності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої
речовини, препаратів сульфонілсечовини і до однієї з допоміжних речовин
препарату. Ниркова недостатність з анурією. Печінкова кома або прекома.
Артеріальна гіпотензія. Гіповолемія. Гіпонатріємія. Гіпокаліємія. Гостре
порушення сечовипускання, наприклад, внаслідок гіпертрофії передміхурової
залози. Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Торасемід подсилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема,
інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, що може спричинити надмірне
зниження артеріального тиску під час їх одночасного застосування. При
одночасному застосуванні торасеміду з препаратами дигіталісу дефіцит калію, спричинений
застосуванням діуретиків, може призвести до підвищення і посилення побічної дії
обох препаратів. Торасемід може знижувати ефективність антидіабетичних засобів.
Пробенецид і нестероїдні протизапальні засоби (наприклад індометацин,
ацетилсаліцилова кислота) можуть гальмувати діуретичну та антигіпертензивну дію
торасеміду. При лікуванні саліцилатами у високих дозах торасемід може підвищити
їхню токсичну дію на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у високих
дозах, може посилити ототоксичну та нефротоксичну дію аміноглікозидних
антибіотиків, наприклад, канаміцину, гентаміцину, тобраміцину та цитостатичних
засобів – активних похідних платини, а також нефротоксичну дію цефалоспоринів.
Торасемід може посилювати дію теофіліну, а також вплив курареподібних
лікарських засобів. Проносні засоби, а також мінерало- і глюкокортикоїди можуть
посилити втрату калію, зумовлену торасемідом. При одночасному застосуванні
торасеміду і препаратів літію можливе підвищення концентрації літію у плазмі
крові, що може спричинити посилення впливу та посилення побічних ефектів літію.
Торасемід може знижувати судинозвужувальну дію катехоламінів, наприклад,
епінефрину та норепінефрину. При одночасному застосуванні з холестираміном може
знижуватися всмоктування торасеміду та відповідно його очікувана ефективність.

Особливості застосування.

Перед початком
застосування препарату необхідно усунути існуючу гіпокаліємію, гіпонатріємію
або гіповолемію.

При тривалому застосуванні торасеміду рекомендується
здійснювати регулярний контроль електролітного балансу, зокрема калію у сироватці крові,
особливо у пацієнтів, які одночасно застосовують глікозиди наперестянки,
глюкокортикостероїди, мінералокортикостероїди або проносні засоби. Крім цього, необхідно регулярно
контролювати вміст глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у крові.
Торасемід слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які страждають
на захворювання печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом,
оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до
печінкової коми. Терапію із застосуванням торасеміду (як і інших
сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах
стаціонару. Для попередження
гіпокаліємії та метаболічного ацидозу препарат слід призначати разом з
препаратами-антагоністами альдостерону або препаратами, що сприяють затримці
калію в організмі. Після застосування торасеміду спостерігалися випадки
ототоксичності (шум у вухах і втрата слуху), які мали оборотний характер, однак
прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено. При призначенні
діуретиків необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення
електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших
порушень, що можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості,
в’ялості, сонливості, збудження, м’язового болю або судом, міастенії,
гіпотонії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може стати причиною зневоднення організму, призвести до
зниження об’єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії, особливо у
пацієнтів літнього віку.

Пацієнтам з порушеннями водно-електролітного
балансу необхідно припинити застосування препарату та після усунення небажаних
ефектів відновити терапію, починаючи з більш низьких доз.

Внаслідок того, що при лікуванні торасемідом може
спостерігатися збільшення вмісту глюкози в крові, у пацієнтів з латентним та
явним цукровим діабетом необхідно проводити постійну ретельну перевірку
метаболізму вуглеводів. Також потрібен регулярний контроль картини крові
(еритроцити, лейкоцити, тромбоцити). Особливо на початку лікування пацієнтам
літнього віку необхідно звертати особливу увагу на появу симптомів втрати електролітів
та згущення крові.

У разі відсутності достатнього клінічного досвіду застосування не слід призначати торасемід
при наявності нижченаведених захворювань і станів: подагра; аритмії, наприклад, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна
блокада ІІ та ІІІ ступенів; патологічні зміни кислотно-лужного метаболізму;
супутня терапія із застосуванням препаратів літію, аміноглікозидів або
цефалоспоринів; патологічні зміни картини крові, наприклад, тромбоцитопенія або
анемія у хворих без ниркової недостатності; порушення функцій нирок, спричинені
нефротоксичними речовинами.

Застосування препарату Профикор®
може бути причиною отримання позитивного результату при здійсненні тесту на
допінг. Неможливо прогнозувати вплив на стан здоров’я, якщо препарат Профикор® застосовано
неправильно, тобто з метою допінгу, – у цьому випадку не можна виключити
можливу шкоду для здоров’я.

Застосування у період вагітності
або годування груддю.

Вагітність.
Достовірні дані стосовно впливу торасеміду на ембріон та плід у людини
відсутні. В експериментах на тваринах була показана репродуктивна токсичність
торасеміду. Торасемід проникає через плацентарний бар’єр. У зв’язку з
вищенаведеним торасемід можна застосовувати у період вагітності лише за
життєвими показаннями та в мінімально можливій ефективній дозі. Діуретики
непридатні для стандартної схеми лікування артеріальної гіпертензії або набряків
у вагітних, оскільки вони здатні знижувати перфузію плацентарного бар’єра і
спричиняти токсичний вплив на внутрішньоутробний розвиток плода. Якщо торасемід
застосовувати для лікування вагітних із серцевою недостатністю або нирковою
недостатністю, то необхідно проводити ретельний моніторинг за електролітами та
гематокритом, а також за розвитком плода.

Період годування груддю. На даний час не встановлено, чи проникає
торасемід у грудне молоко у тварин або людини. Не можна виключити ризик
застосування препарату у новонароджених/грудних дітей. Тому застосування
торасеміду в період лактації протипоказано. Якщо необхідно застосовувати
торасемід у цей період, то годування груддю слід припинити.

Фертильність. Дослідження впливу торасеміду на фертильність у людей не проводили. В
експерименті на тваринах не було виявлено такого впливу торасеміду.

Здатність впливати на швидкість
реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Навіть при належному застосуванні торасемід може вплинути на реакцію
пацієнта до такого ступеня, що це спричинить значний негативний вплив на
здатність керувати автотранспортом або виконувати роботу з іншими механізмами
чи виконувати роботу без підстраховки. Це значною мірою стосується таких
випадків як початок лікування, збільшення дози препарату, заміна лікарського
засобу або при призначенні супутньої терапії. Тому під час застосування
торасеміду треба бути дуже обережним при керуванні автотранспортом або іншими
механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.
Лікування розпочинати із застосування разової дози 2 мл препарату Профикор®,
що еквівалентно 10 мг торасеміду на добу. Якщо ефект недостатній, то
разову дозу можна збільшити до 4 мл препарату Профикор®, що
еквівалентно 20 мг торасеміду. Якщо ефект і в цьому випадку буде недостатній,
можна застосувати короткочасну (впродовж не більше 3 діб) терапію із
введенням добової дози 8 мл препарату Профикор®, що
еквівалентно 40 мг торасеміду.

Гострий
набряк легень. Лікування треба починати з внутрішньовенного
введення разової дози 4 мл препарату Профикор®, що еквівалентно
20 мг торасеміду. Залежно від ефекту цю дозу можна повторити з інтервалом
у 30 хвилин. Забороняється перевищувати максимальну добову дозу 20 мл
препарату Профикор®, що еквівалентно 100 мг торасеміду.

Розчин
для ін’єкцій вводити внутрішньовенно, повільно. Забороняється вводити розчин
внутрішньоартерально! Вводити лише чистий розчин. При тривалому застосуванні
внутрішньовенне введення треба якомога скоріше замінити на пероральне
застосування, оскільки внутрішньовенне застосування торасеміду не
рекомендується проводити понад 7 діб.

Пацієнти
з печінковою недостатністю. Лікування цієї категорії пацієнтів треба
проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду у
плазмі крові.

Пацієнти
літнього віку. Лікування цієї категорії пацієнтів не потребує
спеціального підбору дози. Однак відповідних досліджень щодо людей літнього
віку порівняно з молодшими пацієнтами не проводили.

Діти.

Застосовувати
торасемід дітям та підліткам не слід через відсутність достатнього клінічного
досвіду.

Передозування.

Типова симптоматика невідома. Передозування може спричинити сильний
діурез, у тому числі ризик надмірної втрати води та електролітів, сонливість,
аментивний синдром (одна з форм порушення свідомості), симптоматичну
артеріальну гіпотензію, серцево-судинну недостатність і розлади з боку травної
системи.

Лікування передозування. Специфічний антидот невідомий. Симптоми
інтоксикації зникають, як правило, при зменшенні дозування та відміні
лікарського засобу та при відповідному заміщенні рідини та електролітів (треба
проводити контроль!). Торасемід не виводиться із крові за допомогою
гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об’єму рідини.
Лікування у випадку гіпокаліємії: призначення препаратів калію. Лікування
серцево-судинної недостатності: положення лежачи пацієнта та, у разі
необхідності, призначити симптоматичну терапію.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як,
наприклад, кропив’янка або почервоніння шкіри), збудженого стану хворого,
головного болю, пітливості, нудоти, ціанозу слід проводити катетеризацію вени;
пацієнта покласти у горизонтальне положення, забезпечити вільне надходження
повітря, призначити кисень. У разі необхідності застосовувати введення епінефрину,
розчинів, що заміщують об’єм рідини, глюкокортикоїдних гормонів.

Побічні реакції.

Метаболізм/електроліти. Часто: посилення метаболічного алкалозу. Спазми м’язів (особливо на
початку лікування). Підвищення концентрації сечової кислоти і глюкози в крові,
а також холестерину і тригліцеридів. Гіпокаліємія при супутній безкалієвій
дієті, при блюванні, діареї, після надмірного застосування проносних засобів, а
також у пацієнтів із хронічною дисфункцією печінки. Залежно від дозування і
тривалості лікування, можливі порушення водно-електролітного балансу,
наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія та/або гіпонатріємія.

З боку серцево-судинної системи. Дуже рідко: тромбоемболічні ускладнення,
сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, а також розлади кровообігу і
серцевої діяльності, у тому числі ішемія серця і мозку, що може призвести,
наприклад, до аритмії, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе через
можливу гемоконцентрацію.

З боку травної системи. Часто: множинні розлади травної системи
(особливо на початку лікування), у тому числі відсутність апетиту, метеоризм,
біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, запор. Дуже рідко: панкреатит.

З боку нирок та сечовивідних шляхів. Іноді: підвищення концентрацій креатиніну і сечовини у крові, позиви до сечовиділення. Коли
відбувається значна втрата води та електролітів, спричинена надлишковим
утворенням сечі, особливо на початку лікування та у пацієнтів літнього віку,
може спостерігатися зниження артеріального тиску, головний біль, астенія і
сонливість.

У пацієнтів із розладами сечовипускання
(наприклад, з гіпертрофією простати) підвищене утворення сечі може призвести до
її затримки і надмірного розтягнення сечового міхура.

З боку печінки. Часто: підвищення концентрації деяких печінкових
ферментів (гамма-глутаміл-транспептидази) у крові.

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, включаючи
свербіж, екзантему, фотосенсибілізацію, тяжкі шкірні реакції. Після
внутрішньовенного застосування можуть спостерігатися гострі, потенційно
небезпечні для життя реакції гіперчутливості (анафілактичний шок).

З боку системи крові та кровотворної системи. Дуже рідко: зниження кількості тромбоцитів,
еритроцитів та/або лейкоцитів як результат гемоконцентрації.

Загальні прояви та реакції у місці введення
препарату. Часто:
головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість
(особливо на початку лікування). Іноді: сухість у роті, неприємні відчуття у
кінцівках (парестезія). Дуже рідко: розлади зору, дзвін у вухах, втрата слуху.
Частота невідома: місцеві реакції після
ін’єкцій.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище
25 °С. Зберігати у
недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат Профикор®
не можна змішувати з іншими лікарськими засобами для проведення внутрішньовенних
ін’єкцій та/або інфузій.

Упаковка. По 2 мл або 4 мл в ампулі, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери
у пачці, або по 100 ампул у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького,
будинок 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению
лекарственного средства

ПРОФИКОР®

(PROFICOR®)

Состав:

действующее
вещество: торасемид;

1 мл раствора для инъекций содержит
торасемида в пересчете на 100 % сухое вещество – 5 мг;

вспомогательные
вещества: полиэтиленгликоль
(макрогол) 400, трометамол,
натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная
форма. Раствор для
инъекций.

Основные
физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, практически не содержит механических включений. pH
раствора: 8,5-9,5.

Фармакологическая
группа. Мочегонные
препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик,
его действие связано с угнетением ренальной
абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека
диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного
и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение почти
12 часов. У
здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы
увеличение диуреза (петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза
наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например,
дистально действующие диуретики тиазидового ряда, уже не оказывали нужного
эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму
действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной
недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает
функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки.

Фармакокинетика.

Связывание торасемида с белками плазмы крови
составляет более 99 %, метаболитов М1,
М3 и М5 – 86 %, 95 % и 97 %
соответственно. Видимый объем распределения (Vz) составляет 16 л. В
организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов M1,
M3 и M5. Доказательства существования других метаболитов
отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются
в результате ступенчатого окисления присоединенной к фенильному кольцу
метильной группы до карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в
результате гидроксилирования кольца. У человека не удалось обнаружить
метаболиты М2 и М4, которые были найдены в экспериментах
на животных.

Фармакокинетика торасемида и его метаболитов
характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что его максимальная
концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке
крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения (t1/2)
торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет

3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80 % от введенной дозы выводится в виде торасемида и
его метаболитов с мочой с таким средним процентным отношением: торасемид – примерно 24 %, метаболит M1 – примерно 12 %, метаболит M3 – примерно 3 %, метаболит M5 – примерно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического
эффекта не имеет, а на действующие метаболиты М1 и М3,
взятые вместе, приходится примерно 10 % всего
фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и
период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3
и М5 продлевается. Однако фармакодинамические характеристики
остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на
продолжительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функции печени
или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5
незначительно увеличивается, а количество вещества, которое выводится с мочой,
почти полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому
накопление торасемида и его метаболитов не происходит. Торасемид и его
метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Клинические
характеристики.

Показания.

Лечение отеков и/или выпотов, вызванных сердечной
недостаточностью, если необходимо внутривенное применение лекарственного
средства, например, в случае отека легких вследствие острой сердечной
недостаточности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу,
препаратов сульфонилмочевины и к одному из вспомогательных веществ препарата.
Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или прекома. Артериальная
гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острое нарушение
мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период
кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и
другие виды взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других
антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего
фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при
их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с
препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретиков, может
привести к повышению и усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид
может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и
нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин,
ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное
действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может
повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид,
особенно в высоких дозах, может усилить ототоксическое и нефротоксическое
действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина,
тобрамицина и цитостатических средств – активных производных платины, а также
нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие
теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные
средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия,
обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов
лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать
усиление влияния и усиление побочных эффектов лития. Торасемид может снижать
сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина.
При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание
торасемида и соответственно его ожидаемая эффективность.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо
устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

При длительном применении торасемида рекомендуется
осуществлять регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в
сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды
наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные
средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы,
мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой
осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени,
сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения
водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с
применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы
необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и
метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами
альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи
ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер,
однако прямой связи с применением препарата не установлено. При назначении
диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения
электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других
нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости,
вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении,
гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать
причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей
крови, тромбообразованию и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса
необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных
эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может
наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, у пациентов с латентным и
явным сахарным диабетом необходимо проводить постоянную тщательную проверку
метаболизма углеводов. Также необходим регулярный контроль картины крови
(эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентам
пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов
потери электролитов и сгущения крови.

В случае
отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид
при наличии следующих заболеваний и состояний: подагра; аритмии, например, синоатриальная блокада,
атриовентрикулярная блокада II и III степеней;
патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия
с применением препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;
патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у
больных без почечной недостаточности; нарушения функций почек, вызванные
нефротоксичными веществами.

Применение препарата Профикор® может быть причиной получения положительного
результата при осуществлении теста на допинг. Невозможно прогнозировать влияние
на состояние здоровья, если препарат Профикор® применен неправильно, то есть с целью допинга, – в этом случае
нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Применение в
период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион
и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана
репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный
барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период
беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной
эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной
гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию
плацентарного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное
развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной
недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить
тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием
плода.

Период кормления
грудью. В настоящее
время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко у животных или
человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/грудных детей.
Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если
необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью следует
прекратить.

Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у
людей не проводили. В эксперименте на животных не было выявлено такого влияния
торасемида.

Способность
влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может
повлиять на реакцию пациента до такой степени, что это повлечет значительное
негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять
работу с другими механизмами, или выполнять работу без подстраховки. Это во
многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы препарата,
замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии.
Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при
управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение начинать с приема разовой дозы 2 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 10 мг торасемида в сутки. Если эффект недостаточен, то
разовую дозу можно увеличить до 4 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект и в этом случае будет
недостаточен, можно применить кратковременную (в течение не более 3 суток)
терапию с введением суточной дозы 8 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек
легких. Лечение нужно
начинать с внутривенного введения разовой дозы 4 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 20 мг торасемида. В зависимости от эффекта эту дозу
можно повторить с интервалом в 30 минут.
Запрещается превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата Профикор®, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводить внутривенно, медленно.
Запрещается вводить раствор внутриартерально! Вводить только чистый раствор.
При длительном применении внутривенное введение надо как можно скорее заменить
на пероральное применение, поскольку внутривенное применение торасемида не
рекомендуется проводить более 7 суток.

Пациенты с
печеночной недостаточностью. Лечение этой
категории пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно
повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты
пожилого возраста. Лечение этой
категории пациентов не требует специального подбора дозы. Однако
соответствующих исследований в отношении людей пожилого возраста в сравнении с
молодыми пациентами не проводили.

Дети.

Применять торасемид детям и подросткам не следует
из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка
может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и
электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания),
симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и
нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение
передозировки. Специфический
антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении
дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении
жидкости и электролитов (надо проводить контроль!). Торасемид не выводится из
крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема
жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение
сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае
необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический
шок (неотложные меры). При первом
появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение
кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты,
цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента положить в
горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить
кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов,
замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции.

Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы
мышц (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и
глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при
сопутствующей безкалиевой диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного
применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией
печени. В зависимости от дозировки и длительности лечения, возможны нарушения
водно-электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или
гипонатриемия.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы. Очень редко:
тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а
также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия
сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острого
инфаркта миокарда, синкопе из-за возможной гемоконцентрации.

Со стороны
пищеварительной системы. Часто:
множественные расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения),
в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек
и мочевыводящих путей. Иногда:
повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, позыв к мочеиспусканию.
Когда происходит значительная потеря воды и электролитов, вызванная избыточным
образованием мочи, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста,
может наблюдаться снижение артериального давления, головная боль, астения и
сонливость.

У пациентов с
расстройствами мочеиспускания (например, с гипертрофией простаты) повышенное
образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерного растяжения мочевого
пузыря.

Со стороны печени. Часто:
повышение концентрации некоторых печеночных ферментов
(гамма-глутамил-транспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко:
аллергические реакции, включая зуд, экзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные
реакции. После внутривенного применения могут наблюдаться острые, потенциально
опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилактический шок).

Со стороны системы крови и кроветворной системы. Очень редко:
снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов как результат
гемоконцентрации.

Общие проявления и реакции в месте введения
препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная
утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда: сухость во
рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезия). Очень редко: нарушения
зрения, звон в ушах, потеря слуха. Частота неизвестна: местные реакции после
инъекций.

Срок годности. 2 года.

Условия
хранения. Хранить в оригинальной упаковке при
температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат Профикор® нельзя смешивать с другими лекарственными
средствами для проведения внутривенных инъекций и/или инфузий.

Упаковка. По 2 мл или 4 мл
в ампуле, по 5 ампул в
блистере, по 1 или 2 блистера в пачке,
или по 100 ампул в пачке.

Категория
отпуска. По рецепту.

Производитель.

Частное
акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и
адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого,
дом 36.