ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського засобу

АЦ-ХЕЛП

(AC-HELP)

Склад:

діюча
речовина: ацетилцистеїн;

1
таблетка
шипуча
містить
ацетилцистеїну
600 мг;

допоміжні
речовини: кислота
лимонна,
мальтодекстрин,
натрію гідрокарбонат,
ароматизатор
апельсиновий,
лейцин,
сахарин
натрію.

Лікарська
форма. Таблетки
шипучi.

Основні
фізико-хімічні
властивості: білі
круглі
таблетки з
пласкою
поверхнею.

Фармакотерапевтична
група. Муколітичні
засоби. Код
АТХ R05C B01.

Фармакологічні
властивості

Фармакодинаміка

N-ацетил-L-цистеїн
(АЦ) чинить
виражену
муколітичну
дію на
слизовий і
слизисто-гнійний
секрет за
рахунок
деполімеризації
мукопротеїнових
комплексів і
нуклеїнових
кислот, які
надають
в'язкості
гіаліновому
і гнійному
компонентам
мокротиння
та іншим секретам.
Додаткові
властивості:
зниження індукованої
гіперплазії
мукоцитів,
підвищення
вироблення
сурфактанта
за рахунок
стимуляції
пневмоцитів
типу II, стимуляція
активності
мукоциліарного
апарату, що
сприяє
поліпшенню
мукоциліарного
кліренсу.

АЦ також
чинить пряму
антиоксидантну
дію за
рахунок
наявності
нуклеофільної
вільної
тіольної
групи (SH), яка
здатна
безпосередньо
взаємодіяти
з
електрофільними
групами
окисних
радикалів.
Особливо
цікавий той
факт, що АЦ
запобігає
інактивації a-1-антитрипсину
– ферменту,
якій інгібує
еластазу,
хлорноватистою
кислотою (HOCl) –
сильним
окиснювачем,
що
виробляється
мієлопероксидазою
активних
фагоцитів.

Крім
того,
молекулярна
структура АЦ
дає йому
можливість
легко
проникати
через клітинні
мембрани.
Усередині
клітини АЦ
деацетилюється
з утворенням
L-цистеїну,
незамінної
амінокислоти
для синтезу
глутатіону. Додатково
до цього АЦ,
який є
прекурсором
глутатіону,
виявляє
непрямий
антиоксидантний
ефект.
Глутатіон є
високоактивним
трипептидом,
поширеним у
різних
тканинах тварин
і незамінним
для
збереження
функціональної
здатності
клітини і її
морфологічної
цілісності.
Фактично він
є частиною найбільш
важливого
внутрішньоклітинного
механізму
захисту від
окисних
радикалів, як
екзо-, так і
ендогенних, і
деяких
цитотоксичних
речовин,
включаючи
парацетамол.

Парацетамол
чинить
цитотоксичну
дію шляхом
прогресуючого
зниження
вмісту глутатіону.
АЦ відіграє
першорядну
роль у збереженні
адекватного
рівня
глутатiону,
таким чином
посилюючи
клітинний
захист.
Внаслідок
цього АЦ
являє собою
специфічний
антидот при
отруєнні
парацетамолом.

У хворих
на хронічне
обструктивне
захворювання
легень (ХОЗЛ)
прийом 1200 мг АЦ
на добу
протягом 6
тижнів
призводив до
значного
підвищення
об'єму вдиху
і форсованої
життєвої
ємності
легень (ФЖЄЛ),
можливо,
внаслідок
зменшення
повітряного
захоплення.

У пацієнтів
з
ідіопатичним
фіброзом
легенiв (ІФЛ)
застосування
ацетилцистеїну
перорально
по 600 мг 3 рази на
добу
протягом
одного року у
поєднанні зі
стандартною
терапією ІФЛ
(преднізолон
і азатіоприн)
сприяло
збереженню
життєвої
ємності
легенiв (ЖЄЛ) і
дифузної
здатності
легенiв,
виміряної
методом одиночного
вдиху окису
вуглецю.

У формі
інгаляційної
терапії
протягом
одного року
АЦ сприяв
зниженню
інтенсивності
прогресування
захворювання
у пацієнтів з
ІФЛ.

При
застосуванні
в дуже
високих
дозах (до 3000 мг
щодня
протягом 4
тижнів)
хворим на
муковісцидоз
АЦ не чинив
значної
токсичної
дії.

Антиоксидантна
ефективність
АЦ пов'язана
з вираженим
зниженням
активності
еластази у
мокротинні,
що є
найзначнішим
показником функції
легенiв у
хворих на
муковісцидоз.
Окрім цього,
на тлі
лікування
відзначалося
зниження
кількості
нейтрофілів
у дихальних
шляхах, а
також числа
нейтрофілів,
активно виділяють
багаті
еластазою
гранули.

Фармакокінетика

Абсорбція

У людини
після
перорального
прийому ацетилцистеїн
повністю
абсорбується.
Через метаболізм
у стінках
кишечнику та
ефект першого
проходження
біодоступність
ацетилцистеїну
при
пероральному
прийомі дуже низька
(приблизно 10 %).
Для різних
лікарських форм
відмінностей
не виявлено.
У пацієнтів з
різними
дихальними і
серцевими
захворюваннями
максимальна
концентрація
АЦ у плазмі
крові
досягається
через 1-3
години після
прийому і
залишається
високою протягом
24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн
розподіляється
в організмі
як у
незміненому
вигляді (20 %), так
і у вигляді
метаболітів
(активних) (80 %),
при цьому
виявляється
він
переважно в
печінці,
нирках, легенях
і
бронхіальному
секреті.
Об'єм розподілу
АЦ становить
від 0,33 до 0,47 л/кг.
Зв'язування з
білками
плазми крові
становить
приблизно 50 %
через 4
години після
прийому і
зменшується до
20 % через 12
годин.

Метаболізм

Після
перорального
прийому АЦ
швидко та екстенсивно
метаболізується
у стінках
кишечнику й печінки.
Утворений
метаболіт,
цистеїн, розглядають
як активний.
Далі
ацетилцистеїн
і цистеїн
метаболізуються
одним і тим
же шляхом.

Виведення

Приблизно 30 % дози
виводиться
нирками.
Після
прийому внутрішньо період
напіввиведення
(Т1/2) АЦ
становить 6,25 (4,59-10,6)
години.

Клінічні
характеристики

Показання

Муколітичний
засіб для
лікування
гострих та
хронічних
захворювань
бронхолегеневої
системи, що
супроводжуються
пiдвищеним
утворенням
мокротиння.

Лікування
передозування
парацетамолом.

Протипоказання

Підвищена
чутливість
до
ацетилцистеїну
та
компонентів
препарату.
Пептична
виразка
шлунка та
дванадцятипалої
кишки у стадії
загострення,
кровохаркання,
легенева кровотеча.

Діти
віком до 12
років. Не є
протипоказанням
до
застосування
при
лікуванні
передозування
парацетамолом.

Взаємодія
з іншими
лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій

Дослідження
взаємодії
проводили
тільки з
участю
дорослих.

Застосування
разом з
ацетилцистеїном
протикашльових
засобів може
посилити застій
мокротиння
через
пригнічення
кашльового
рефлексу.

Активоване
вугілля
знижує
ефективність
ацетилцистеїну.

Відомості
про
інактивацію
антибіотиків
ацетилцистеїном
дотепер
отримані
тільки в
дослідах in vitro при
безпосередньому
змішуванні
речовин. При
необхідності
одночасного
застосування
ацетилцистеїну
та будь-яких
пероральних
препаратів
(включаючи
антибіотики)
їх слід
приймати з
інтервалом
не менше 2
годин. Це не
стосується
лоракарбефу.

При
одночасному
прийомі
нітрогліцерину
та
ацетилцистеїну
виявлено значну
гіпотензію і
розширення
скроневої
артерії. При
необхідності
одночасного
застосування
нітрогліцерину
й
ацетилцистеїну
у пацієнтів слід
контролювати
гіпотензію,
яка може мати
тяжкий
характер,
також
потрібно
попередити
їх про
можливість
виникнення
головного
болю.

Одночасне
застосування
ацетилцистеїну
та карбамазепіну
може
призвести до
виникнення субтерапевтичного
рівня
карбамазепіну.

Вплив на
лабораторні
дослідження

Ацетилцистеїн
може
впливати на
колориметричне
дослідження
саліцилатів
та на визначення
кетонових
тіл у сечi.

Особливості
застосування

Пацієнти,
хворi на
бронхіальну
астму, повинні
знаходитися
під строгим
контролем
під час
лікування
через
можливий
розвиток бронхоспазму.
У разі
виникнення
бронхоспазму
лікування
ацетилцистеїном
слід негайно
припинити.

Рекомендується
з
обережністю
приймати
препарат пацієнтам
із виразкою
шлунка та
дванадцятипалої
кишки в
анамнезі,
особливо у
разі супутнього
прийому iнших
лікарських
засобів, що
подразнюють
слизову
оболонку
шлунка.

Пацієнтам
із
захворюваннями
печінки або нирок
ацетилцистеїн
слід
призначати з
обережністю
для
уникнення
накопичення
азотовмісних
речовин в
організмі.

Ацетилцистеїн
впливає на
метаболізм
гістаміну,
тому не слід
призначати
довготривалу
терапію
пацієнтам з
непереносимістю
гістаміну,
оскільки це
може
призвести до
появи
симптомів
непереносимості
(головний
біль,
вазомоторний
риніт,
свербіж).

Застосування
ацетилцистеїну,
головним чином
на початку
лікування,
може спричинити
розрідження
бронхіального
секрету і
збільшити
його об'єм.
Якщо пацієнт не
здатний
ефективно
відкашлювати
мокротиння,
необхідні
постуральний
дренаж і бронхоаспірація.

Легкий
запах сірки
не є ознакою
зміни
препарату, а
є специфічним
для дiючої
речовини.

Цей
лікарський
засіб
містить більше
1 ммоль (194
мг)/дозу
натрію, тобто
це необхідно
враховувати
пацієнтам,
які
дотримуються
дієти з контролем
споживання
натрію.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю

Вагітність

Клінічні
дані про
застосування ацетилцистеїну вагітним
жінкам обмежені. Дослідження
на тваринах не
виявили прямих або
непрямих негативних
впливів на
репродуктивну
токсичність.

Як
запобіжний
захід слід
уникати
застосування
лікарського
засобу АЦ-ХЕЛП
таблетки
шипучі у
період
вагітності.

Перед
використанням
препарату у
період
вагітності
потенційні
ризики
повинні бути
зіставлені з
очікуваною
користю.

Годування
груддю

Інформація про
проникнення
ацетилцистеїну
та/або його
метаболітів у грудне молоко відсутня. Ризик
для
немовляти не
може бути
виключений.

Необхідно
прийняти рішення
про
припинення
грудного годування
або про
припинення / відмову
від
застосування
АЦ-ХЕЛПу з урахуванням
користі
грудного
годування
для дитини і
користі
терапії для
жінки.

Фертильність

Дані
про вплив
ацетилцистеїну
на фертильність
людини
відсутні.
Дослідження
на тваринах
не виявили
шкідливого
впливу на фертильність
для людини
при
використанні
препарату в
рекомендованих
дозах.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами

Немає
підтвердження,
що
ацетилцистеїн
впливає на
здатність
керувати
автомобілем та
іншими
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози

Дорослі
та діти віком
від 12 років

Таблетку
шипучу 600 мг
розчинити у 1/3
склянці води
та приймати 1
раз на добу.
Тривалість
курсу
лікування
лікар визначає
індивідуально,
залежно від
характеру захворювання
(гостре або
хронічне).

Передозування
парацетамолом

У перші 10
годин після
прийому
токсичної
речовини
якнайшвидше слід
прийняти
АЦ-ХЕЛП з
розрахунку 140
мг/кг, далі з
розрахунку 70
мг/кг кожні 4
години протягом
1-3 днів.

АЦ-ХЕЛП
необхідно
прийняти без
зволікання, одразу
ж після
приготування
розчину.

Про
взаємодію
препарату з
їжею не
повідомлялося;
рекомендації
щодо
застосування
препарату
залежно від
прийому їжі
відсутні.

Діти

Застосовувати
дітям віком
від 12 років.

Передозування

Немає
даних про
випадки
передозування
лiкарських
форм
ацетилцистеїну,
призначених
для прийому
внутрішньо.

Добровольці
приймали 11,6 г
ацетилцистеїну
на добу
протягом
трьох
місяців без
виникнення
будь-яких
серйозних
побічних
ефектів.

Ацетилцистеїн
при
прийманні у
дозах 500 мг/кг/добу
не спричиняє
передозування.

Симптоми

Передозування
може
виявлятися
шлунково-кишковими
симптомами,
такими як
нудота, блювання
і діарея.

Лікування

Специфічного
антидоту при
отруєннi
ацетилцистеїном
немає,
терапiя
симптоматична.

Побічні
реакції

Далі
представлено
побічні
реакції, які
можуть
виникнути
після застосування
ацетилцистеїну
внутрішньо.

Клас
систем
органів

Побічні
реакцiї

Нечасто
(≥1/1000-<1/100)

Рiдко
(≥1/10000-<1/1000)

Дуже
рiдко (<1/10000)

Частота
невідома

З боку
імунної
системи

Підвищена
чутливість

Анафілактичний
шок, анафілак-тичні
/ анафілак-тоїдні
реакції

З боку
крові та
лімфатичної
системи

Анемія

З боку
нервової
системи

Головний
біль

З боку
органів
слуху та
лабіринту

Дзвін
у вухах

З боку
серця

Тахікардія

З боку
судин

Геморагія

З боку
органів
грудної
клітки та
середостіння

Бронхоспазм,
диспное

З боку
дихальної
системи

Ринорея

З боку
шлунково-кишкового
тракту

Блювання,
діарея,
стоматит,
абдомінальний
біль, нудота

Диспепсія

Неприємний
запах із рота

З боку
шкіри і
підшкірних
тканин

Кропив'янка,
висипання,
набряк Квiнке,
свербіж

Екзема

Загальні
розлади та
порушення у
місці введення

Гіпертермія

Набряк
обличчя

Дослідження

Зниження
артеріального
тиску

У дуже
рідкісних
випадках у
зв'язку з
прийомом
ацетилцистеїну
повідомлялося
про тяжкі
шкірні
реакції, такі
як,
наприклад,
синдром
Стівенса-Джонсона
і синдром Лаєлла.
У більшості
випадків як
мінімум ще один
лікарський
засіб може з
більшою
ймовірністю
бути
причиною
появи
шкірно-слизового
синдрому.
Тому при
появі
будь-яких
нових змін на
шкірі або
слизових
оболонках
потрібно
звернутися
до лікаря і
негайно
відмінити
прийом
ацетилцистеїну.

Відзначались
випадки
зниження
агрегації
тромбоцитів,
але клінічне
значення
цього не визначено.

Повідомлення
про побічні
реакції
після реєстрації
лікарського
засобу має
важливе значення.
Це дає змогу
проводити
моніторинг
співвідношення
користь / ризик
при
застосуванні
цього
лікарського
засобу.
Медичним та
фармацевтичним
працівникам,
а також
пацієнтам
або їх
законним представникам
слід
повідомляти
про усі випадки
підозрюваних
побічних
реакцій та відсутності
ефективності
лікарського
засобу через
Автоматизовану
інформаційну
систему з фармаконагляду за
посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

Термін
придатності.
3 роки.

Умови
зберігання

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °С.

Зберігати
у
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка

По
10 таблеток у
тубі та
картонній
пачці.

Категорія
відпуску. Без
рецепта.

Виробник

Е-ФАРМА
ТРЕНТО С.П.А / E-PHARMA
TRENTO S.P.A.

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження
його
діяльності

Віа
Провіна, 2, 38123
Тренто (ТН),
Італія / Via Provina, 2, 38123 Trento (TN),
Italy.