<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman",serif;color:windowtext'>для медичного застосування лікарського засобу

<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman",serif;color:windowtext'>

<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman",serif;color:windowtext'>ГР= ИПЕКС АКТИВ

<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman",serif;color:windowtext'>(G= RIPEX^® ACTIVE)<= /span>

Склад:

діючі речовини: парацетамол, кофеїн, фенілефрину гідрохлорид, хлорфеніра= міну малеат;

1 таблетка містить: парацетамолу = 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2= мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, повідон, магнію стеарат, тальк, натр= ію крохмальгліколят (тип А), жовтий захід FCF (Е 110), натрію кроскармелоза.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки помаранчевого або світло-помаранчевого кольору з= вкрапленнями, довгастої овальної форми, з рискою, мають відбитки «G» та «R» з того боку, = де риска.

Фа= рмакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбін= ації без психолептиків. Код АТХ N02B Е51.

Фармакологічні властивості.

Фармакологічний ефект зумовлений = дією всіх компонентів препарату.

Фармакодинаміка= .

Парацетамол д= іє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу пов’язана з впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі та здатності інгібувати синтез простагландинів.

Кофеїн – центральний стимулятор нервової системи. Стимулює дихальний центр, який збільшує швидкість і глибину насичення легенів киснем, збільшує тонус скеле= тних м’язів, зменшує поріг гіперкапнії. Для отримання такої ж реакції від аналгезуючого засобу без кофеїну необхідна його доза, яка приблизно на 40 % вища, ніж одна доза у поєднанні з кофеїном. Таким чином, кофеїн застосовуют= ь як ад’ювант парацетамолу.

Фенілефрину гідрохлоридХлорфеніраміну малеат є Н₁-блокатором, що затримує реакцію гладкої мускулатури на гістамін. Він має протиалергічну дію, зменшую сльозотечу, свербіж у носі.

Фармакокінетика= .

Парацетамол швидко всмоктується з травного тракту, зв’язується з білками плазми кр= ові. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печі= нці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головн= им чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн і його водорозчинні солі швидко всмоктуються у кишечнику (у т. ч. у товстому). Період напіввиведення з плазми становить близько 5 годин, у деяк= их осіб – до 10 годин. Основна частина деметилюється та окиснюється. Близько 1= 0 % виділяється нирками у незміненому вигляді.

Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність унаслідок нерівномірної абсорбції і впливу моноамінооксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при першому проходженні. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.

Хлорфеніраміну малеат<= span lang=3DUK style=3D'font-family:"Times New Roman",serif;color:windowtext;mso= -fareast-language: RU'> – компонент, який зменшує характерні ефекти гістамінів, що особливо важливо для запобігання і полегшення багатьох алергічних симптомів. Він всмоктується порівняно повільно зі= шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2,5-6 годин після застосування перорально. Біодоступність низька і становить від 25 % до 50 % від прийнятої кількості. Хлорфенірамін піддається метаболізму при першому проходженні у печінці. Хлорфеніраміну малеат значною мірою метаболізується у печінці з утворенням метаболітів дезметил- і дидезметилхлорфенірамін. Близько 70 % його зв’язуєт= ься у плазмі з білками крові.

Хлорфенірамін розподіляється в усіх органах і тканинах, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться переважно із сечею, виведення залежить від рН сечі та ступеня виділення; лише сліди виявлені у калі. Тривалість дії становить від 4 до 6 = годин.

<= /o:p>

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування проявів г= рипу та ГРВІ (гіпертермії, головного болю, нежитю) у дорослих та дітей віком від= 12 років.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам= з підвищеною чутливістю до будь-якого його компонента.

Алкоголізм, гіперплазія передміхурової залози, тяжкі форми атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, гострий панкреатит і гепатит, тромбоз периферичних артерій, декомпенсована серцева недостатність; тяжкі форми ішемічної хвороби серця, порушення серце= вої провідності, шлуночкова тахікардія, закритокутова глаукома, виражені поруше= ння функції нирок та печінки, бронхіальна астма, хронічне обструктивне захворюв= ання легень, феохромоцитома, гіпертиреоз, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрог= енази, захворювання крові, виражена лейкопенія, анемія, вроджена гіпербілірубінемі= я, синдром Дубіна-Джонсона, цукровий діабет, підвищений внутрішньоочний тиск. Схильність до спазму судин, утруднене сечовипускання, обструкція шийки сечо= вого міхура. Стенозуюча виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, пілородуоденаль= на обструкція; епілепсія, підвищена збудливість, порушення сну, емфізема, гост= рий інфаркт міокарда. Вік понад 60 років. Одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, β-блокаторами. Не застосовувати разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Особливі заходи безпеки.

Перед призначенням засобу дуже важливо переконатися, що основна при= чина кашлю визначена і що зниження інтенсивності кашлю не посилить ризик клінічн= их або фізіологічних ускладнень. З обережністю застосовувати при персистуючому= або хронічному кашлі, який виникає внаслідок куріння чи емфіземи легень, коли кашель супроводжується надлишковою секрецією харкотиння, пацієнтам з вродже= ним подовженим інтервалом QT або у випадках тривалого прийому препаратів, що мо= жуть подовжувати QT інтервал.

Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки. Перед застосуван= ням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин = або подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Під час лікування виключити вжива= ння алкоголю, який посилює седативний ефект хлорфеніраміну малеату і гепатотокс= ичність парацетамолу.

Необхідно враховувати, що у хвори= х з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень = щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, що супроводжуються зниженням рівня глутатіону, при прийомі парацетамолу підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу. Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене чи утруднене дихання, нудота, б= лювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі появи цих симптомі= в.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений р= изик метаболічного ацидозу з високою аніонною щілиною, особливо у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, недоїданням та іншими джерелами дефіциту глутатіону (наприклад, хронічним алкоголізмом), а також тих, хто вживає максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання 5-оксопроліну в сечі.
Пацієнтам, які приймають аналгети= ки кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікаре= м.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Кофеїн послаблює дію снодійних та наркотичних засобів. Під час лікування препаратом не рекомендується вживати надмірну кількість напоїв, що містять кофеїн (таких як кава, чай). Це може призвести до проблеми зі сном, до тремору, неприємного відчуття за грудиною через серцебиття.

Фенілефрин може спричинити прискорення пульсу, запаморочення або сильне серцебиття; пацієнти мають бути про це попереджені.

З обережністю застосовувати при епілепсії.

З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок, артеріальній гіпертензії та компенсованій серцевій недостатності.

Застосування препарату може зумовити позитивний аналітичний результат допінг-контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сл= ід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол або інші діючі речовини, які входять до складу препарату Грипекс Актив.

Ос= обливості взаємодії препарату зумовлені властивостями його складових.

Гр= ипекс Актив потенціює ефект інгібіторів М= АО, седативних препаратів та етанолу. Крім того, інгібітори МАО і фуразолідон при поєднаному застосуванні з препаратом Грипекс Актив можуть спричинити збуджений стан, гіпертонічний кр= из та гіперпірексію (за рахунок хлорфеніраміну малеату). При одночасному прийо= мі з антидепресантами, протипаркінсонічн= ими препаратами, нейролептиками може виявлятися атропіноподібний ефект (проявляється сухістю у роті, затримкою сечі, запором). <= /p>
Ри= зик розвитку глаукоми збільшується при сумісному прийомі препарату Грипекс Акти= в з глюкокортикоїдами. Парацетамол, що входить до складу препарату, зменшує ефективність діуретиків, а також збільшує ризик гепатотоксичних реакцій при сумісному прийомі з барбітуратами, дифенілом, карбамазепіном, рифампіцином та іншими індукторами мікросомальних печінкових ферментів, а також протисудомними засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при сумісному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися при сумісному застосуванні з холестираміном. Одночасне застосув= ання парацетамолу з азидотимідином м= оже призвести до розвитку нейтропенії. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів посилюється при тривалому регулярн= ому застосуванні парацетамолу. Підвищується ризик кровотечі. Прийом разових доз= не виявляє значного ефекту. Паралельне застосування парацетамолу з нестероїдними протизапальними засобами= збільшує ризик виникнення ускладнень з боку нирок. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдром= у.

Сл= ід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом високої аніо= нної щілини, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Од= на зі складових частин препарату – фенілефрину гідрохлорид – проявляє адреноміметичний ефект при застосуванні з трициклічними антидепресантами; одночасне застосування з галоманом збільшує ризик вентрикулярної аритмії. Грипекс Актив зменшує гіпотензивний ефект гуанети= дину, який, у свою чергу, посилює α-адреностимулюючу активність фенілефрину гідрохлориду. Фенілефрин може спричиняти небажані реакції при поєднанні з індометацином та бромокрептином (т= яжка артеріальна гіпертензія). βФенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи тощо) з підвищенн= ям ризику виникнення артеріальної гіпертензії та інших побічних реакцій з боку серцево-судинної системи.

Хл= орфенірамін посилює антихолінергічну дію атропі= ну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, протипаркінсонічних препаратів. Хлорфеніраміну малеат посилює дію засобів, що пригнічують центральну нервову систему (транквілізатори, барбітурати), протипаркінсонічних препаратів.

Не застосовувати одночасно з алкоголем. Хлорфеніраміну малеат при одночасному застосуванні з алкоголем потенціюють дію один одного.

Одночасне застосування зі снодійн= ими засобами, барбітуратами, заспокійливими засобами, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем поси= лює дію хлорфеніраміну малеату.

Мапротилін (чотирициклічний антидепресант) та інші препарати антихолінергічної дії: може посилитись антихолінергічна дія цих препаратів або таких антигістамінних засобів, як хлорфенірамін.

Ко= феїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенці= ює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють дію кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїд= них аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоні= стом засобів для наркозу та інших препар= атів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з = ерготаміном покращується всмоктування ерготаміну з травного тракту, з тиреотропними засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості застосування.

Застосування= у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що препарат у чутливих хворих може знижувати швидкість психомоторних реакцій, необхідних при викон= анні потенційно небезпечних робіт, на час прийому препарату краще утриматися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами, виконання інших робіт, що потребують концентрації ува= ги.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перораль= ного прийому.

Дорослим і дітям віком від 12 рок= ів – 1 таблетка до 4 разів на добу.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.=

Тривалість лікування визначає лікар.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря – 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Препарат не призначати дітям віком до 12 років.

Передозування.<= /i>

Оз= наки і симптоми передозування, зумовлені властивостями окремих компонентів препара= ту Грипекс Актив, можна розподілити таким чином.

Симптоми передозування парацетамолу. Пе= редозування, як правило, зумовлене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексі= єю, нудотою, блюванням, абдомінальним болем, гепатонекрозом, підвищенням активн= ості печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. У разі передозування можуть спостерігатися підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригніче= ння центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми. Ураження печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. Мо= жуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним наслідком. з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним попереко= вим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. Ураження п= ечінки можливе у дорослих, які застосували 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, я= кі прийняли парацетамолу понад 150 мг/кг маси тіла. Прийняття 5 г або більше парацета= молу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіци= ном, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розл= ади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія). =

Симптоми передозування кофеїну. ’язані також із ураженням печінки парацетамолом.

Симптоми передозування, пов’язані з потенціюванням парасимпатолітичної дії антигістамінного компонента та симпатоміметичної дії фенілефрину. Сонливість, після якої можливе збудження (особливо у дітей); порушення зору; нудота, блювання, головний біль; поруше= ння кровообігу; коматозний стан; зміна поведінки; артеріальна гіпертензія; брадикардія; атропіноподібний психоз. Передозування, зумовлене дією фенілефрину, може спричинити підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, блідість, запаморочення, безсоння, порушення серцевого ритму, тахікардію, екстрасистолію, тремор, гіперрефлексію, дратівливість, неспокій. У тяжких випадках можливе виникнення порушення свідомості, галюцинацій, судом та аритмій.

При передозуванні хлорфеніраміну малеату стан може варіюватися від пригніченого до збудженого (неспокій та судоми). Лікування. <= /span>При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудото= ю та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураж= ення органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрація парацетамолу у пл= азмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводити N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз.

Побічні реакції.

У більшості випадків препарат переноситься добре. Побічні дії, зумовлені складовими препарату, відзначалися зрідка, як правило, внаслідок тривалого застосування препарату у великих дозах.

Парацетамол.

З боку травного тракту: рідко – нуд= ота, блювання, зниження апетиту, запор, діарея або метеоризм, дискомфорт в епігастрії. При довготривалому прийомі значних доз препарату – біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична дія; гепатонекроз (при застосуванні високих доз).

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – гемолітична анемія, синці чи кровотечі, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), тромбоцитопенія; у поодиноких випадках – апластична ане= мія, панцитопенiя, сульфгемоглобінемія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія.<= o:p>

З боку сечовидільної системи: ниркова кол= іка, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит; дуже рідко – нефротокси= чна дія, папілярний некроз, порушення сечовипускання, дизурія.

: еритематозний, кропив’янка= ), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

підвищ= ення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.=

Інші: у поодиноких випадках – гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, загальна слабкість, посилене потовиділення, порушення зору, сухість очей. Підвищення кліренсу креатин= іну, збільшення екскреції натрію та кальцію, закладеність носа, можливе хибне підвищення сечової кислоти в крові, що визначається методом Віttner; незнач= не підвищення 5-гідроксиіндолоцтової кислоти, ванілілмигдалевої кислоти та катехоламінів у сечі.

Кофеїн.

З боку центральної нервової системи: рі= дко – головний біль, відчуття страху, загальна слабкість, запаморочення; у поодин= оких випадках – психомоторне збудження і порушення орієнтації, безсоння, занепокоєння, дратівливість або знервованість, тремор, сплутаність свідомос= ті, депресивні стани, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках, шум у вухах, епілептичні напади, кома, тривога, галюцинації, дискінезія.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріально= го тиску (особливо у пацієнтів з артеріальної гіпертензією).=

З боку травного тракту: рідко – нудо= та, блювання, загострення виразкової хвороби.

Фенілефрину гідрохлорид.

З боку нервової системи: рідко – голо= вний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – тахікардія, рефлекторна брадикардія, задишка, біль у серці, підвищення артеріального тиску (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією), аритмія.

З боку травного тракту: нудота, діа= рея.

Хлорфеніраміну малеат.

З боку травного тракту: нудота, блю= вання, епігастральній біль, сухість в роті або горлі.

З боку органів зору: дуже рідко – мідріаз, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – тахікардія.

З боку центральної нервової системи: рідко – сонливість, головний біль, тремор.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі та странгурія (утруднене сечовиділення).

Допоміжнa речовинa барвник жовтий захід FCF (Е 110) може спричинити алергічні реакції.<= /span>

Термін придатності. 4= роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище= 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. <= o:p>

4 таблетки у блістері; в картонній коробці.

10 таблеток у блістері; в картонній коробці.

12 таблеток у блістері, в картонній коробці.

20 (10×2) таблеток у блістерах, у картонній коробці= .

24 (12×2) таблеток у блістерах, у картонній коробці= .

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед/

Evertogen Life Sciences Limited.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Плот № Ес-8, Ес-9, Ес-13 та Ес-14, Ей Пі Ай Ай Сі, Фарма = Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (ВI), Єдчерла (ЕM), Махабубнагар, ІH -= 509 301, Індія/

Plot No S-8, S-9, S-13 & S-14, APIIC, Pharma Sez, Gre= en Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, In-509 301, In= dia.

Заявник.

Юнілаб, ЛП, США/

Unilab, LP, USA.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

966 Хангерфорд Драйв, офіс ЗБ, Роквіль, Меріленд 20850, С= ША/

966 Hungerford Drive, Suite ЗВ Rockville, Maryland 20850, USA.