ЗАТВЕРДЖЕНО

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застос= ування лікарського засобу

ОЛОДРОПС<= /span>

(OLODROPS)

= Склад:

діюча речовина: олопатадин;

1 мл ро= зчину містить олопатадину гідрохлориду еквівалентно олопатадину 1 мг;

допоміжні речовини:<= /span> бензалконію хлорид, натрію хлорид= , натрію гідрофосфат безводний, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

&n= bsp;

Лікарська форма. Краплі очні.

О= сновні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група.=

Засоби для застосування в офтальмології. Про= тинабрякові та антиалергічні засоби.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиа= лергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню= гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає індукованому = гістаміном виділенню цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини. Дані дослі= джень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті= клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначал= ося, що місцеве офтальмологічне застосування олопатадину у пацієнтів зі збереженою прохідністю= носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонни= й алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.=

Доклінічні дані, отримані при проведенні ста= ндартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксично= сті, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну = функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Дослідження на тваринах показали затримку розвитку цуценят при їх вигод= овуванні самками, які отримували системне лікування олопатадином у дозах, що перевищ= ували максимальну рекомендовану дозу для офтальмологічного застосування людині. О= лопатадин виявлявся у молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика.

Олопатадин абсорбується системно, як і інші = лікарські засоби для місцевого застосування. Однак системна абсорбція олопатадину при= місцевому застосуванні є низькою з концентраціями у плазмі крові у межах від значення= нижче рівня кількісного визначення (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації = в 50-200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре = переносяться. Дослідження з фармакокінетики при пероральному застосуванні показали, що пе= ріод напіввиведення олопатадину з плазми крові приблизно становить 8-12 годин, п= репарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60-70 % дози було виявлено в сечі у= вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у = сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться з сечею голов= ним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюєт= ься при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів із= тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2-3 рази = вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу = пацієнтам після прийому препарату перорально у дозі 10 мг концентрація олопатадину у = плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли йог= о не проводили, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

У порівняльних дослідженнях з фармакокінетик= и при прийомі перорально дози 10 мг молодим людям (середній вік – 21 рік) та людям літнього віку (середній вік - 74 роки) будь-якої істотної різниці концентра= ції у плазмі крові, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарськ= ої речовини та метаболітів не виявлено.

Були проведені дослідження олопатадину при п= ероральному застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю. Результати свідчат= ь, що можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію олопатадину у плазмі крові при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Оскільки концентрації у= плазмі після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину в 50-200 разів н= ижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться,= немає необхідності корегувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів із п= орушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препара= ту. Тому немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функці= ї печінки.

К= лінічні характеристики.

Показання.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до олопатадину або до будь-якої допоміжної речов= ини препарату.

Взаємодія з іншими л= ікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження щодо вивчення взаємодії олопатад= ину з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферме= нтів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Ці результати свідчать= про те, що олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними ре= човинами у разі їх супутнього застосування.

У разі застосування інших офтальмологічних з= асобів див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Особливості застосування.

Олодропс є протиалергічним/антигіс= тамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яки= х ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування пре= парату.

Олодропс містить бензалконію хлори= д, який може спричинити подразнення ока.

Повідомляли також, що бензалконію = хлорид може спричинити точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. = Слід уважно спостерігати за пацієнтами із синдромом сухого ока або ушкодженнями рогівки, які часто або впродовж тривалого часу застосовують препарат.<= /o:p>

Контактні лінзи<= /u>

Бензалконію хлорид, як відомо, мож= е знебарвлювати контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Паціє= нтів слід проінформувати про те, що перед застосуванням препарату необхідно знят= и контактні лінзи та зачекати щонайменше 15 хвилин після закапування і лише тоді знову = одягнути контактні лінзи.

Застосування у періо= д вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дані щодо офтальмологічного застосування оло= патадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах= виявили репродуктивну токсичність після системного застосування. Олопатадин не реко= мендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують = контрацептивні засоби.

Годування груддю

Дослідження на тваринах показали, що олопата= дин проникає у грудне молоко після перорального застосування. Не можна виключати ризик д= ля новонароджених/дітей грудного віку. Олопатадин не слід застосовувати у період годування груддю.<= o:p>

Репродуктивна функція<= /p>

Дослідження щодо оцінки ефекту олопатадину н= а репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.=

Здатність впливати н= а швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Олодропс не має або має незначний вплив на з= датність керувати автотранспортом та іншими механізмами. Як і у разі застосування ін= ших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати= на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманен= ня зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір прояснит= ься, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами. <= /span>

Спосіб застосування та дози.

Тільки для офтальмологічного застосування. Застосовувати за призначенням лікаря.

У кон’юнктивальний= мішок ураженого ока (очей) закапувати по 1 краплі Олодропс два рази на добу (вранці і увечері). У разі необхідності лікування може тривати= до 4-х місяців.

• Перед закапуванн= ям вимити руки.

• Взяти флакон-крапельницю і скрутити захисн= ий ковпачок.

• Після зняття ковпачка, якщо захисне кільце навколо крапельниці обертається вільно, зняти його перед закапуванням.=

• Тримати флакон, спрямований вниз, між вели= ким і середнім пальцями.

• Нахилити голову назад. Опустити повіку чис= тим пальцем, поки між повікою та оком не залишиться «кишеня». Краплю спрямовува= ти сюди (малюнок 1).

• Піднести край флакона близько до ока. Якщо зручно, робити це перед дзеркалом.

• Не торкатися крапельницею ока чи повіки, навколишніх ділянок або будь-яких інших поверхонь. Через це можна інфікувати розчин, що залишився у флаконі.

• Акуратно натиснути на дно флакона, щоб вип= устити по одній краплі Олодропс за раз.

• Не стискати флакон; він розроблений таким = чином, що потрібен лише легкий натиск на дно (малюнок 2).

• Якщо потрібне закапування крапель в обидва= ока, слід повторити процес для іншого ока.

• Одразу після використання надійно закрутити ковпачок на флаконі. Між використаннями тримати флакон-крапельницю щільно закритим.

Якщо потрібно закапувати більш ніж один засіб, інтервал між закапуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню= чергу.

Застосування пацієнтам літнього віку<= /u>

Немає необхідності у коригуванні доз для ціє= ї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам <= span lang=3DUK style=3D'mso-ansi-language:UK'>

Олопатадин можна застосовува= ти у педіатрії (дітям віком від 3 років) у тому ж самому дозуванні, що і дорослим. Безпека= та ефективність застосування препарату Олодропс дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щод= о цієї вікової категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки = та нирок.

Досліджень олопатадину у формі очних крапель= з участю пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак нема= є необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок.

Діти. Застосовувати дітям віком від 3 ро= ків.

Передозування.

При місцевому застосуванні передозування мал= оймовірне. Очі при попаданні надлишку препарату рекомендується промити теплою водою.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному к= овтанні. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату Олодропс призведе д= о максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,= 5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

У дослідженні з участю 102 здорових добровольців, молодих чоловіків та = жінок, людей літнього віку, які застосовували 5 мг препарату двічі на добу перорал= ьно протягом 2,5 дня, спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацеб= о. У цьому дослідженні встановлені рівні пікових концентрацій олопатадину у плаз= мі (35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застос= уванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лік= ування пацієнта.

Побічні реакції.

Найчастішим побічним ефектом при застосуванні препарату був очний біль з частотою виникнення 0,7 %. Нижченаведені побічні реакції відзначалися протя= гом клінічних досліджень і у постмаркетинговий період і були класифіковані за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), поодинокі (>1/10000, ≤1/1000), рідко (≤1/10000) або невідомо (неможливо оцінити частоту їх виникнення з існуючих даних). У межах кожної групи побічні реакції представлено у порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.

Класи систем органів	Частота	Побічні реакції
Інфекції та інвазії	Нечасто	Риніт
З боку імунної системи	Невідомо	Підвищена чутливість, припухлість обличчя
З бок= у нервової системи	Часто	Головний біль, дисгевзія
Нечасто	Запаморочення, гіпестезія
Невідомо	Сонливість
Офтальмологічні порушення	Часто	Біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей
Нечасто	Ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, поруше= ння з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча,= свербіж повік, еритема повік, набряк повік, порушення з боку повік, гіперемія кон= ’юнктиви, гіперемія ока
Невідомо	Набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворен= ня лусочок по краях повік
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення	Часто	Сухість у носі=
Невідомо	Диспное, синусит
З боку шлунково-кишкового тракту	Невідомо	Нудота, блювання
З бок= у шкіри та підшкірних тканин	Нечасто	Контактний дерматит, відчуття пе= чіння на шкірі, сухість шкіри
Невідомо	Дерматит, еритема
Порушення загального характеру та стани, пов’язані з місцем введення	Часто	Підвищена втомлюваність
Невідомо	Астенія, нездужання

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомлялося про в= ипадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Надання повідомлень про підозрювані побічні реакції на зареєстрований лікарській за= сіб є дуже важливим. Це дає змогу відстежувати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції на препарат, що виникли у пацієнта під час терапії.

Термін придатності. 3 роки.

Терм= ін придатності після першого відкриття флакону − 28 діб.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при темпер= атурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл у флаконі-крапельниці; по 1 флакону-крапельниці в картонній= коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Мікро Лабс Лімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса провадження його діяльності.

Ділянка № 113-116, Фейз 4, К.І.А.Д.Б. Індаст= ріал Еріа, Боммасандра, Бангалор, Індія.=