ІНСТРУКЦІЯ

для
медичного
застосування
лікарського
засобу

ЛОПЕРАМІД
ГРІНДЕКС

(LOPERAMIDE GRINDEKS)

Склад:

діючі
речовини: loperamide;

1 капсула
тверда
містить 2 мг
лопераміду
гідрохлориду;

допоміжні
речовини: лактоза,
моногідрат;
крохмаль
кукурудзяний;
магнію
стеарат;

капсула:

корпус: патентований
синій V (Е 131),
пунцовий 4R (Е 124),
титану
діоксид (Е 171),
желатин;

кришечка:
патентований
синій V (Е 131),
хіноліновий
жовтий (Е 104),
титану
діоксид (Е 171),
заліза оксид жовтий
(Е 172), желатин.

Лікарська
форма. Капсули
тверді.

Основні
фізико-хімічні
властивості:
тверді желатинові
капсули.
Корпус
рожевого
кольору,
кришечка
темно-зеленого
кольору; вміст
– порошок
білого
кольору.

Фармакотерапевтична
група. Антидіарейні
засоби.
Засоби, що
пригнічують
перистальтику.

Код
АТХ А07D А03.

Фармакологічні
властивості.

Фармакодинаміка.

Лопераміду
гідрохлорид
зв’язується
з опіатними
рецепторами
кишкової
стінки. Внаслідок
цього
пригнічується
вивільнення ацетилхоліну
та простагландинів,
знижуючи у
такий спосіб
пропульсивну
перистальтику
та
збільшуючи
час
проходження
вмісту через
травний
тракт, а
також
здатність
стінки
кишечнику до
абсорбції
рідини.
Лопераміду
гідрохлорид
збільшує
тонус
анального
сфінктера,
знижуючи тим
самим нетримання
калових мас
та позиви до
дефекації.

Фармакокінетика.

Абсорбція: більша
частина
лопераміду,
прийнятого
внутрішньо,
абсорбується
з кишечнику,
але в результаті
інтенсивного
метаболізму
першого
проходження
системна
біодоступність
становить
приблизно
лише 0,3 %.

Розподіл:
результати
досліджень з
розподілу
лопераміду у
щурів
показують
високу
афінність відносно
стінки
кишечнику з
переважним зв'язуванням
з
рецепторами
поздовжнього
шару м'язової
оболонки.
Зв'язування
лопераміду з
білками,
головним
чином з
альбуміном,
становить 95 %. Доклінічні
дані
показали, що
лоперамід є субстратом
Р-глікопротеїну.

Метаболізм:
лоперамід
майже
повністю
екстрагується
печінкою, де
він
переважно
метаболізується,
кон’югується
та
екскретується
з жовчю. Окисне
N-деметилювання
є основним
метаболічним
шляхом
лопераміду,
цей процес
опосередкований
головним чином
ізоформами  CYP3A4 та CYP2C8.
Внаслідок цього
дуже
інтенсивного
ефекту
першого проходження
через
печінку
концентрації
незміненого
лікарського
засобу у
плазмі крові
залишаються
дуже
низькими.

Елімінація: період
напіввиведення
лопераміду у
людей
становить
приблизно 11
годин  з
діапазоном 9-14
годин.
Екскреція
незміненого
лопераміду
та його
метаболітів
відбувається
в основному з
калом.

Популяція
пацієнтів
дитячого
віку:
фармакокінетичних
досліджень у популяції
пацієнтів
дитячого
віку не проводили.
Очікується,
що
фармакокінетика
лопераміду
та взаємодії
лікарських
засобів з
лоперамідом
будуть
аналогічні
тим, що
спостерігаються
у дорослих.

Клінічні
характеристики.

Показання.

Симптоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років.

Симптоматичне
лікування
гострих
епізодів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, у
дорослих (віком
від 18 років)
після
встановлення
первинного
діагнозу лікарем.

Протипоказання.

-
Підвищена
чутливість
до
лопераміду
гідрохлориду
або до
будь-якого з
компонентів
препарату;

-
гостра
дизентерія,
що
характеризується
наявністю
крові у випорожненнях
та
підвищеною
температурою
тіла;

-
гострий
виразковий
коліт або
псевдомембранозний
коліт,
пов’язаний
із
застосуванням
антибіотиків
широкого спектра
дії;

-
бактеріальний
ентероколіт,
спричинений
мікроорганізмами
родин Salmonella,
Shigella та Campylobacter.

Препарат
взагалі не
слід
застосовувати,
якщо треба
уникнути
пригнічення
перистальтики
через
можливий
ризик
виникнення
значних
ускладнень,
включаючи
кишкову
непрохідність,
мегаколон та
токсичний
мегаколон.

Необхідно
негайно
припинити
прийом препарату,
якщо
розвивається
запор, здуття
живота або
кишкова
непрохідність.

Взаємодія
з іншими лікарськими
засобами та
інші види
взаємодій.

Повідомлялося
про випадки
взаємодії з
лікарськими
препаратами,
що мають
подібні фармакологічні
властивості.
Лікарські засоби,
що мають
пригнічувальну
дію на центральну
нервову
систему (ЦНС),
не слід
застосовувати
одночасно з
Лоперамід
Гріндекс
дітям.

Одночасне
застосування
лопераміду (в
дозі 16 мг)
разом з
інгібіторами
Р-глікопротеїну
(хінідин,
ритонавір)
призводило
до підвищення
рівня
лопераміду у
плазмі крові
в 2-3 рази.
Клінічна
значущість
зазначеної
фармакокінетичної
взаємодії
при
застосуванні
лопераміду в
рекомендованих
дозах
невідома.

Одночасне
застосування
лопераміду
(4 мг
одноразово)  та
ітраконазолу,
інгібітору
CYP3A4 та     Р-глікопротеїну,
призводило
до 3-4-разового
збільшення
концентрацій
лопераміду у
плазмі крові.

У цьому  ж  дослідженні
інгібітор
CYP2C8  гемфіброзил
підвищував
вміст
лопераміду
приблизно
в 2 рази.
Комбіноване
застосування
ітраконазолу
та
гемфіброзилу
призводило
до 4-разового
збільшення
максимального
вмісту
лопераміду у
плазмі крові
та 13-разового
збільшення
загальної
експозиції у
плазмі крові.
Це
підвищення не
було
пов'язане з
впливом на
центральну нервову
систему, що
визначалося
за допомогою
психомоторних
тестів
(суб'єктивна
сонливість
та тест на
заміну
цифрових
символів).

Одночасне
застосування
лопераміду
(16 мг
одноразово)
та
кетоконазолу,
інгібітору
CYP3A4  і      Р-глікопротеїну,
призводило
до 5-разового
підвищення
концентрації
лопераміду у
плазмі крові.
Це
підвищення
не було
пов'язане зі
збільшенням
фармакодинамічних
ефектів, що
визначалося
за допомогою
пупілометрії.

Супутнє
лікування
десмопресином
для перорального
застосування
призводило
до триразового
підвищення
концентрації
десмопресину
у плазмі
крові,
вірогідно,
внаслідок
більш повільної
моторики
шлунково-кишкового
тракту.

Очікується,
що лікарські
засоби з
аналогічними
фармакологічними
властивостями
можуть
підсилювати
дію
лопераміду, а
лікарські
засоби, які
прискорюють
проходження їжі
у
шлунково-кишковому
тракті,
можуть знижувати
його дію.

Особливості
застосування.

Лікування
діареї
носить
симптоматичний
характер.
Якщо можна
визначити
етіологію захворювання
(або
зазначено, що
потрібно це
зробити), то у разі
можливості
слід
проводити
специфічне
лікування.

У
хворих з
діареєю,
особливо у
дітей, ослаблених
пацієнтів літнього
віку може
виникнути
дегідратація
та дисбаланс
електролітів.
У таких випадках
найважливішим
заходом є
застосування
замісної
терапії для
поповнення
рідини та
електролітів.

Застосування
препарату не
замінює
введення
відповідної
кількості
рідини та відновлення
електролітів.

Оскільки
стійка
діарея може
свідчити про потенційно
більш
серйозні
стани, препарат
не слід
застосовувати
тривалий час
до визначення
причини
діареї.

При
гострій
діареї, якщо
не
спостерігається
клінічне
поліпшення протягом
48 годин, застосування
лопераміду
гідрохлориду
слід
припинити і
звернутися
до лікаря.

Пацієнтам
із синдромом
набутого
імунодефіциту,
які
приймають препарат при
діареї,
необхідно
негайно
припинити лікування
при появі
перших ознак
здуття живота.
Існують
окремі
повідомлення
про випадки
кишкової
непрохідності
з підвищеним
ризиком
появи
токсичного мегаколону
у пацієнтів,
хворих на
СНІД, з інфекційними
колітами як
вірусного,
так і бактеріального
походження,
при
лікуванні лопераміду
гідрохлоридом.

Були
отримані
повідомлення
про
порушення
серцевої
діяльності,
що включають
подовження
інтервалу QT,
подовження комплексу
QRS, torsades de pointes,
при прийомі
лоперамиду в
дозі, що
перевищує
рекомендовану.
У деяких
випадках
повідомлялося
про
летальний
випадок.
Пацієнтам не
слід перевищувати
рекомендовану
дозу
препарату і/або
тривалість
прийому.

Хоча
фармакокінетичні
дані для
пацієнтів з
порушенням
функції
печінки
відсутні, таким
пацієнтам препарат
слід
застосовувати
з
обережністю
через уповільнення
метаболізму
першого
проходження. Пацієнти
із
порушеннями
функції
печінки повинні
бути під
пильним
наглядом з
метою своєчасного
виявлення
ознак
токсичного
ураження ЦНС.

Препарати,
що
подовжують
час
проходження,
можуть
призвести до
розвитку
токсичного мегаколону
у пацієнтів
цієї групи.

Зважаючи
на те, що
лоперамід
добре
метаболізується
та лоперамід
або його
метаболіти
виводяться з
фекаліями,
зазвичай не
потрібно коригувати
дозу
лопераміду пацієнтам
з порушенням
функції
нирок.

До
складу
капсул
входить
барвник
пунцовий 4R
(Е 124), який може спричинити
алергічні
реакції.

Капсули
містять
також
лактозу, тому
препарат не
слід
застосовувати
пацієнтам із
рідкісними
спадковими
формами
непереносимості
галактози,
недостатністю
лактази
Лаппа або
синдромом
мальабсорбції
глюкози-галактози.

Якщо
препарат застосовувати
для контролю
нападів
діареї,
зумовленої синдромом
подразненого
кишечнику, що
був попередньо
діагностований
лікарем, і
клінічного
покращення
не
спостерігається
протягом 48
годин,
потрібно
припинити
застосування
лопераміду
гідрохлориду
і звернутися
до лікаря.
Також слід
звернутися
до лікаря,
якщо
характер
симптомів
змінився або
повторювані
напади
діареї
тривають
більше двох
тижнів.

Для
лікування
гострих
нападів
діареї, зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, препарат
слід
приймати,
лише якщо лікар
попередньо
діагностував
це захворювання.

У нижчевказаних
випадках
препарат не
слід
застосовувати
без
попередньої
консультації
з лікарем, навіть
якщо відомо,
що у пацієнта
синдром
подразненого
кишечнику
(СПК):

-
вік
пацієнта від
40 років, і з
моменту останнього
нападу СПК
минув деякий
час;

-
вік
пацієнта від
40 років, і
цього разу
симптоми СПК
відрізняються;

-
нещодавня
кровотеча з
кишечнику;

-
тяжкий
запор;

-
нудота
або блювання;

-
втрата
апетиту або
зменшення
маси тіла;

-
утруднене
або болісне
сечовипускання;

-
лихоманка;

-
нещодавня
подорож за
кордон.

У разі
виникнення
нових
симптомів, посилення
симптомів
або якщо
симптоми не зменшилися
протягом
двох тижнів,
слід
звернутися до
лікаря.

Застосування
у період
вагітності
або годування
груддю.

Не
рекомендується
приймати цей
лікарський
засіб у
період
вагітності. У
зв'язку з цим
вагітним
жінкам і
жінкам, які
годують
дитину
груддю, слід
звернутися до
свого лікаря
для
одержання
відповідного
лікування.

Здатність
впливати на
швидкість
реакції при
керуванні
автотранспортом
або іншими
механізмами.

Можливе
виникнення підвищеної
втомлюваності,
запаморочення
або сонливості
при синдромі
діареї під
час
застосування
лопераміду
гідрохлориду.
Тому рекомендується
з
обережністю
приймати цей
препарат при
керуванні
автомобілем
або роботі з
механізмами.

Спосіб
застосування
та дози.

Препарат
не
призначений
для
початкової терапії
серйозної
діареї, що
супроводжується
зниженням
рівнів
рідини та
електролітів.
Зокрема у
дітей цю
втрату
бажано компенсувати
завдяки
призначенню
замісної терапії
парентерально
або
перорально.

Капсули
приймати
внутрішньо,
не розжовуючи,
запиваючи
рідиною.

Симптоматичне
лікування
гострої
діареї у
дорослих та
дітей віком
від 12 років.

Початкова
доза – 2
капсули (4 мг),
потім ‒ 1
капсула (2 мг)
після
кожного
наступного
акту дефекації
(у випадку
рідкого
випорожнення).
Звичайна
доза
становить 3-4
капсули (6-8 мг)
на добу.
Максимальна
добова доза
при гострій
діареї не
повинна
перевищувати 6
капсул (12 мг).

Симптоматичне
лікування
гострих
нападів
діареї,
зумовленої
синдромом
подразненого
кишечнику, у
дорослих (віком
від 18 років)
після
встановлення
первинного
діагнозу лікарем.

Початкова
доза ‒ 2
капсули (4 мг); далі
приймати по 1
капсулі (2 мг)
після
кожного
випадку рідкого
випорожнення
або згідно з
попередніми
рекомендаціями
лікаря.
Максимальна
добова доза
не повинна перевищувати
6 капсул (12 мг).

При
гострій
діареї, якщо
протягом 48
годин не
спостерігається
клінічного
поліпшення,
прийом
препарату
слід
припинити та
звернутися
до лікаря.

Пацієнтам
літнього
віку корекція
дози не
потрібна.

Пацієнтам
із порушеннями
функції
нирок корекція
дози не
потрібна.

Пацієнти
із порушеннями
функції
печінки.

Хоча
фармакокінетичні
дані про дію
препарату у
пацієнтів з
порушенням
функції печінки
відсутні,
таким
пацієнтам
потрібно призначати
препарат із
обережністю
через
уповільнення
у них метаболізму
першого
проходження
(див. розділ
«Особливості
застосування»).

Діти.

Дітям
віком до 12
років
застосування
препарату
протипоказано.

Препарат
застосовувати
дітям віком від
12
років для
симптоматичного
лікування
гострої
діареї.

Передозування.

Симптоми.

У
випадку
передозування
(включаючи
відносне
передозування
внаслідок
порушення функції
печінки) може
виникати
пригнічення центральної
нервової
системи
(ступор,
порушення
координації,
сонливість,
міоз, м’язовий
гіпертонус,
пригнічення
дихання),
затримка
сечі та
комплекс
симптомів,
подібних до кишкової
непрохідності.

Діти
можуть бути
більш
чутливими до
впливу на центральну
нервову
систему.

При
застосуванні
лопераміду в
дозі, що перевищує
рекомендовану,
спостерігалися
порушення
серцевої
діяльності,
що включають
подовження
інтервалу QT
та комплексу
QRS, torsades de pointes,
інші
серйозні
шлуночкові
аритмії,
зупинку
серця і
непритомність.
У деяких
випадках повідомлялося
про
летальний
випадок.

Лікування.

У
випадку передозування
пацієнту
слід негайно
звернутися
до лікаря.

Антидот
– налоксон;  враховуючи
те,  що  тривалість
дії  у  лопераміду
більша,
ніж у налоксону
(1-3
години), може потребуватися
повторне застосування
налоксону.
Для
виявлення
можливого пригнічення
ЦНС хворий
має
перебувати
під
ретельним
наглядом не
менше 48 годин.

Побічні
реакції.

Побічні
ефекти
класифіковано
за системами
органів та
частотою
виникнення: часто (≥
1/100, < 1/10), нечасто (≥
1/1000, < 1/100), рідко ( ≥
1/10000,  < 1/1000),
дуже рідко (<
1/10000).

З боку
нервової
системи: часто
‒ втрата
свідомості,
пригнічення
свідомості,
головний
біль; нечасто
–
запаморочення;
дуже
рідко –
порушення
координації,
втрата
свідомості,
пригнічення
свідомості,
гіпертонус,
сонливість,
ступор.

З боку
травного
тракту: часто
‒ запор, метеоризм,
нудота; нечасто ‒ сухість
у роті, біль
та
дискомфорт у
животі,
блювання,
біль у
верхній
частині
живота, диспепсія;
дуже рідко –
кишкова
непрохідність
(включаючи
паралітичний
ілеус),
мегаколон
(включаючи
токсичний
мегаколон).

З боку
шкіри та
підшкірної
клітковини: нечасто
‒ висипання; дуже
рідко –
ангіоневротичний
набряк, бульозні
висипання,
включаючи
мультиформну
еритему,
синдром
Стівенса-Джонсона
та токсичний
епідермальний
некроліз
(синдром
Лайєлла),
свербіж,
кропив’янка.

З
боку імунної
системи: дуже
рідко –
реакції
підвищеної
чутливості,
анафілактичні
реакції
(включаючи
анафілактичний
шок) та
анафілактоїдні
реакції.

З
боку органів
зору: дуже
рідко – міоз.

З
боку
сечовидільної
системи: дуже
рідко –
затримка
сечі.

Загальні
розлади: дуже
рідко –
підвищена
втомлюваність.

Термін
придатності. 5
років.

Не
застосовувати
після
закінчення
терміну
придатності,
зазначеного
на упаковці.

Умови
зберігання.

Зберігати
при
температурі
не вище 25 °C.
Зберігати в
недоступному
для дітей
місці.

Упаковка.

По
10 капсул у блістері;
по
1 блістеру у пачці
з картону.

Категорія
відпуску. Без
рецепта.

Виробник.

АТ
«Гріндекс».

Місцезнаходження
виробника та
адреса місця
провадження його
діяльності.

Вул.
Крустпілс, 53,
Рига, LV-1057,
Латвія.

Заявник.

АТ
«Гріндекс».

Місцезнаходження
заявника.

Вул.
Крустпілс, 53,
Рига, LV-1057,
Латвія.

Тел./факс:
+371 67083205 / +371 67083505.

Ел.
пошта: [email-masked]

ИНСТРУКЦИЯ

по
медицинскому
применению лекарственного
средства

ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС

(LOPERAMIDE
GRINDEKS)

Cостав:

действующее
вещество: loperamide;

1
капсула
твердая
содержит 2 мг
лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные
вещества:
лактоза, моногидрат;
крахмал
кукурузный,
магния стеарат;

капсула:

корпус: патентованный
синий V (Е 131),
пунцовый 4R (Е 124),
титана
диоксид (Е 171),
желатин;

крышечка:
патентованный
синий V (Е 131),
хинолиновый
желтый (Е 104), титана
диоксид (Е 171), железа
оксид желтый
(Е 172),
желатин.

Лекарственная
форма. Капсулы
твердые.

Основные
физико-химические
свойства: твердые
желатиновые
капсулы.
Корпус розового
цвета,
крышечка
темно-зеленого
цвета; содержимое
– порошок
белого цвета.

Фармакотерапевтическая
группа. Антидиарейные
препараты.
Средства, подавляющие
перистальтику. Код
АТХ А07D А03.

Фармакологические
свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида
гидрохлорид
связывается
с опиатными
рецепторами
кишечной
стенки. В результате
чего
подавляется
высвобождение
ацетилхолина
и
простагландинов,
снижая таким
образом
пропульсивную
перистальтику
и увеличивая
время прохождения
содержимого
через
пищеварительный
тракт, а
также
способность
стенки кишечника
к абсорбции
жидкости.
Лоперамида
гидрохлорид
увеличивает
тонус
анального
сфинктера,
снижая тем
самым
недержание каловых
масс и позывы
к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция:
большая
часть
лоперамида,
принятого
внутрь,
абсорбируется
в кишечнике,
но в результате
интенсивного
метаболизма
первого прохождения
системная
биодоступность
приблизительно
только 0,3 %.

Распределение:
результаты
исследований
по
распределению
лоперамида у
крыс
показывают
высокую
аффинность
относительно
стенки
кишечника с
преимущественным
связыванием
с
рецепторами
продольного
слоя
мышечной
оболочки.
Связывание
лоперамида с
белками,
главным
образом с
альбумином, составляет
95 %.
Доклинические
данные
показали, что
лоперамид
является
субстратом
Р-гликопротеина.

Метаболизм:
лоперамид
почти
полностью
экстрагируется
печенью, где
он
преимущественно
метаболизируется,
конъюгируется
и выводится с
желчью.
Окислительное
N-деметилирование
является
основным
метаболическим
путем
лоперамида,
этот процесс
опосредуется
главным
образом
изоформами CYP3A4
и CYP2C8. В
результате
очень
интенсивного
эффекта
первого
прохождения
через печень
концентрации
неизмененного
лекарственного
средства в
плазме крови
остаются
очень
низкими.

Элиминация: период
полувыведения
лоперамида у
людей составляет
примерно 11
часов с
диапазоном 9-14 часов.
Экскреция
неизмененного
лоперамида и
его
метаболитов
производится
в основном с
калом.

Популяция
пациентов детского
возраста:
фармакокинетических
исследований
в популяции
пациентов
детского
возраста не
проводили.
Ожидается, что
фармакокинетика
лоперамида и
взаимодействия
лекарственных
средств с
лоперамидом
будут
аналогичны
тем, которые
наблюдаются
у взрослых.

Клинические
характеристики.

Показания.

Симптоматическое
лечение
острой
диареи у
взрослых и
детей старше
12 лет.

Симптоматическое
лечение
острых
эпизодов
диареи,
обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника, у
взрослых (в
возрасте от 18 лет)
после
установления
первичного
диагноза
врачом.

Противопоказания.

- Повышенная
чувствительность
к лоперамида
гидрохлориду
или к любому компоненту препарата;

- острая
дизентерия,
характеризующаяся
наличием
крови в стуле
и повышенной
температурой
тела;

- острый
язвенный колит
или
псевдомембранозный
колит,
связанный с
применением
антибиотиков
широкого спектра
действия;

- бактериальный
энтероколит,
вызванный
микроорганизмами
семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Препарат
вообще не
следует
применять,
если надо
избежать
угнетения
перистальтики
из-за возможного
риска
возникновения
значительных
осложнений,
включая
кишечную
непроходимость,
мегаколон и
токсический
мегаколон.

Необходимо
немедленно
прекратить
применение
препарата,
если
развивается
запор,
вздутие живота
или кишечная
непроходимость.

Взаимодействие
с другими
лекарственными
средствами и
другие виды
взаимодействий.

Сообщалось
о случаях
взаимодействия
с лекарственными
средствами,
обладающими
подобными
фармакологическими
свойствами. Лекарственные
средства,
угнетающе
действующие
на
центральную
нервную систему
(ЦНС), не
следует
применять
одновременно
с Лоперамид
Гриндекс
детям.

Одновременное
применение
лоперамида (в
дозе 16 мг)
вместе с
ингибиторами
Р-гликопротеина
(хинидин,
ритонавир)
приводило к
повышению уровня
лоперамида в
плазме крови
в 2-3 раза.
Клиническая
значимость
указанного фармакокинетического
взаимодействия
при
применении
лоперамида в
рекомендованных
дозах
неизвестна.

Одновременное
применение
лоперамида
(4 мг
однократно) и
итраконазола,
ингибитора CYP3A4 и
Р-гликопротеина,
приводило к 3-4-кратному
увеличению
концентраций
лоперамида в
плазме крови.
В этом же
исследовании
ингибитор CYP2C8
гемфиброзил
повышал
содержание
лоперамида
примерно в
2 раза.
Комбинированное
применение
итраконазола
и гемфиброзила
приводило к
4-кратному
увеличению
максимального
содержания
лоперамида в
плазме крови
и  13-кратному
увеличению
общей
экспозиции в
плазме крови.
Это
повышение не
было связано с
влиянием на
центральную
нервную
систему,
которое
определялось
с помощью
психомоторных
тестов
(субъективная
сонливость и
тест на замену
цифровых
символов).

Одновременное
применение
лоперамида
(16 мг
однократно) и
кетоконазола,
ингибитора CYP3A4 и
Р-гликопротеина,
приводило к
5-кратному повышению
концентрации
лоперамида в
плазме крови.
Это повышение
не было
связано с увеличением
фармакодинамических
эффектов, что
определялось
с помощью
пупиллометрии.

Сопутствующее
лечение
десмопрессином
для перорального
применения
приводило к троекратному
повышению
концентрации
десмопрессина
в плазме
крови, вероятно,
вследствие
более
медленной
моторики
желудочно-кишечного
тракта.

Ожидается,
что лекарственные
средства с
аналогичными
фармакологическими
свойствами
могут усиливать
действие
лоперамида, а
лекарственные
средства,
которые
ускоряют
прохождение
пищи в желудочно-кишечном
тракте, могут
снижать его
действие.

Особенности
применения.

Лечение
диареи носит
симптоматический
характер.
Если можно
определить
этиологию заболевания
(или указано,
что
необходимо это
сделать), то
по
возможности
следует проводить
специфическое
лечение.

У
больных с
диареей,
особенно у
детей, ослабленных
пациентов
пожилого
возраста
может
возникнуть
дегидратация
и дисбаланс
электролитов.
В таких
случаях
наиболее важной
мерой
является
применение
заместительной
терапии для
пополнения
жидкости и
электролитов.

Применение
препарата не
заменяет
введение
соответствующего
количества
жидкости
и восстановление
электролитов.

Поскольку
стойкая
диарея может
свидетельствовать
о
потенциально
более
серьезных
состояниях,
препарат не
следует
применять
длительное
время до
определения
причины
диареи.

При
острой
диарее, если
не
наблюдается
клиническое
улучшение в
течение
48 часов, применение
лоперамида
гидрохлорида
следует прекратить
и обратиться
к врачу.

Пациентам
с синдромом
приобретенного
иммунодефицита,
которые
принимают
препарат при
диарее,
необходимо
немедленно
прекратить
лечение при
появлении
первых
признаков
вздутия
живота. Существуют
отдельные
сообщения о
случаях кишечной
непроходимости
с повышенным
риском
появления токсического
мегаколона у
пациентов, больных
СПИД, с
инфекционными
колитами как
вирусного,
так и
бактериального
происхождения,
при лечении
лоперамида
гидрохлоридом.

Были
получены
сообщения о
нарушениях
сердечной
деятельности,
включающие
удлинение
интервала QT,
удлинение
комплекса QRS, torsades de pointes,
при приеме
лоперамида в
дозе,
превышающей рекомендованную.
В некоторых
случаях сообщалось
о летальном
исходе.
Пациентам не
следует
превышать
рекомендованную
дозу препарата
и/или
длительность
приема.

Хотя
фармакокинетические
данные для
пациентов с
нарушениями
функции
печени
отсутствуют,
таким
пациентам
препарат
следует
применять с
осторожностью
по причине
замедления
метаболизма
первого
прохождения.
Пациенты с
нарушениями
функции
печени
должны находиться
под
тщательным
наблюдением
с целью
своевременного
выявления
признаков
токсического
поражения ЦНС.

Препараты,
которые
удлиняют
время прохождения,
могут
привести к
развитию
токсического
мегаколона у
пациентов
этой группы.

Учитывая,
что
лоперамид
хорошо
метаболизируется
и лоперамид
или его
метаболиты выводятся
с фекалиями,
обычно не
нужно
корректировать
дозу
лоперамида
пациентам с
нарушениями
функции
почек.

В
состав
капсул
входит
краситель
пунцовый 4R (Е 124),
который
может
вызвать
аллергические
реакции.
Капсулы
содержат
также
лактозу, поэтому
препарат не
следует
применять
пациентам с редкими
наследственными
формами
непереносимости
галактозы,
недостаточностью
лактазы
Лаппа или
синдромом
мальабсорбции
глюкозы‑галактозы.

Если
препарат
принимать
для контроля
приступов
диареи,
обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника,
который был
предварительно
диагностирован
врачом, и клинического
улучшения не
наблюдается
в течение
48 часов,
следует
прекратить
применение
лоперамида
гидрохлорида
и обратиться
к врачу.
Также
следует
обратиться к
врачу, если
характер симптомов
изменился
или
повторяющиеся
приступы
диареи
продолжаются
более двух
недель.

Для
лечения
острых
приступов
диареи, обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника,
препарат
следует
принимать,
только если
врач
предварительно
диагностировал
это заболевание.

В
следующих
случаях
препарат не
следует применять
без
предварительной
консультации
с врачом,
даже если известно,
что у пациента
синдром
раздраженного
кишечника
(СРК):

-
возраст
пациента более
40 лет, и с
момента
последнего
приступа СРК
прошло
некоторое
время;

-
возраст
пациента более
40 лет, и на
этот раз
симптомы СРК
отличаются;

-
недавнее
кровотечение
из кишечника;

-
тяжелый
запор;

-
тошнота или
рвота;

-
потеря
аппетита или
уменьшение
массы тела;

-
затрудненное
или
болезненное
мочеиспускание;

-
лихорадка;

-
недавняя
поездка за
границу.

В
случае
возникновения
новых
симптомов, усугубления
симптомов
или если
симптомы не
уменьшились
в течение
двух недель,
следует
обратиться к
врачу.

Применение
в период
беременности
или кормления
грудью.

Не
рекомендуется
принимать
этот
препарат в
период
беременности.
В связи с
этим
беременным
женщинам и женщинам,
которые
кормят
ребенка
грудью, следует
обратиться к
врачу для
получения соответствующего
лечения.

Способность
влиять на
скорость
реакции при
управлении
автотранспортом
или другими
механизмами.

Возможно
возникновение
быстрой
утомляемости,
головокружения
или
сонливости
при синдроме
диареи во
время
применения
лоперамида
гидрохлорида.
Поэтому
рекомендуется
с
осторожностью
принимать
этот препарат
при
управлении
автомобилем
или работе с
механизмами.

Способ
применения и
дозы.

Препарат
не
предназначен
для
начальной терапии
серьезной
диареи,
которая
сопровождается
снижением
уровней
жидкости и
электролитов.
В частности,
у детей эту
потерю
желательно
компенсировать
благодаря
назначению
заместительной
терапии парентерально
или
перорально.

Капсулы
принимать
внутрь, не
разжевывая,
запивая жидкостью.

Симптоматическое
лечение
острой диареи
у взрослых и
детей с 12 лет.

Начальная
доза – 2 капсулы
(4 мг), затем –
1 капсула (2 мг) после
каждого последующего
акта
дефекации (в
случае
жидкого
стула). Обычная
доза
составляет
3-4 капсулы
(6-8 мг) в сутки.
Максимальная
суточная
доза при острой
диарее не
должна
превышать
6 капсул (12 мг).

Симптоматическое
лечение
острых
приступов
диареи, обусловленной
синдромом
раздраженного
кишечника, у
взрослых (в
возрасте от
18 лет) после
установления
первичного
диагноза врачом.

Начальная
доза –
2 капсулы
(4 мг), в
дальнейшем
принимать по
1 капсуле
(2 мг) после
каждого
случая жидкого
стула или
согласно предварительным
рекомендациям
врача. Максимальная
суточная
доза не
должна
превышать
6 капсул (12 мг).

При
острой
диарее, если
в течение
48 часов не
наблюдается
клинического
улучшения,
прием препарата следует
прекратить и
обратиться к
врачу.

Пациентам
пожилого
возраста
коррекция
дозы не
требуется.

Пациентам
с
нарушениями
функции
почек коррекция
дозы не
требуется.

Пациенты
с
нарушениями
функции
печени.

Хотя
фармакокинетические
данные о
действии
препарата у
пациентов с
нарушениями
функции
печени
отсутствуют,
таким
пациентам
необходимо
назначить
препарат с
осторожностью
из-за
замедления у
них
метаболизма
первого
прохождения
(см. раздел «Особенности
применения»).

Дети.

Детям в
возрасте до 12
лет
применение
препарата
противопоказано.

Препарат
применять
детям с 12 лет
для
симптоматического
лечения острой
диареи.

Передозировка.

Симптомы.

В
случае
передозировки
(включая
относительную
передозировку
вследствие
нарушения
функции
печени) может
возникать
угнетение центральной
нервной
системы
(ступор,
нарушения
координации,
сонливость,
миоз,
мышечный
гипертонус,
угнетение
дыхания), задержка
мочи и
комплекс
симптомов,
подобных
кишечной
непроходимости.

Дети
могут быть
более
чувствительны
к влиянию на центральную
нервную
систему.

При
применении
лоперамида в
дозе, превышающей
рекомендованную,
наблюдались
нарушения сердечной
деятельности,
включающие
удлинение
интервала QT и
комплекса QRS, torsades de pointes,
другие
серьезные
желудочковые
аритмии, остановку
сердца и
обмороки. В
некоторых случаях
сообщалось о
летальном
исходе.

Лечение.

В
случае
передозировки
пациенту
следует немедленно
обратиться к
врачу.

Антидот
– налоксон;
учитывая то,
что продолжительность
действия у лоперамида
больше, чем у
налоксона (1-3 часа),
может потребоваться
повторное применение
налоксона. Для
выявления
возможного
угнетения
ЦНС больной
должен находиться
под
тщательным
наблюдением
не менее
48 часов.

Побочные
реакции.

Побочные
эффекты
классифицированы
по системам
органов
и частоте
возникновения:
часто (≥1/100 до <1/10), нечасто
(≥1/1000 до <1/100), редко
(≥1/10000 до <1/1000),
очень редко
(<1/10000).

Со
стороны
нервной
системы: часто ‒ потеря
сознания, угнетение
сознания,
головная
боль; нечасто ‒ головокружение; очень
редко ‒ нарушение
координации,
потеря
сознания, угнетение
сознания,
гипертонус,
сонливость,
ступор.

Со
стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ запор, метеоризм, тошнота;
нечасто ‒ сухость
во рту, боль и
дискомфорт в
животе, рвота,
боль в
верхней
части живота,
диспепсия; очень редко ‒ кишечная
непроходимость
(включая
паралитический
илеус),
мегаколон
(включая токсический
мегаколон).

Со
стороны кожи
и подкожных
тканей:  нечасто ‒ сыпь; очень
редко ‒ ангионевротический
отек,
буллезная
сыпь, включая
мультиформную
эритему, синдром
Стивенса-Джонсона
и токсический
эпидермальный
некролиз
(синдром
Лайелла), зуд,
крапивница.

Со
стороны
иммунной
системы: очень
редко ‒ реакции
повышенной
чувствительности,
анафилактические
реакции
(включая
анафилактический
шок) и
анафилактоидные
реакции.

Со
стороны
органов зрения: очень
редко ‒ миоз.

Со
стороны
почек и
мочевыводящей
системы: очень
редко ‒ задержка
мочи.

Общие
нарушения: очень
редко ‒ повышенная
утомляемость.

Срок
годности. 5 лет.

Не
применять
после
окончания
срока годности,
указанного
на упаковке.

Условия
хранения.

Хранить
при
температуре
не выше 25 °С.
Хранить в
нeдocтyпнoм для
детей месте.

Упаковка.

По
10 капсул в
блистере; по
1 блистеру в
пачке из
картона.

Категория
отпуска.

Без
рецепта.

Производитель.

АО
«Гриндекс».

Местонахождение
производителя
и адрес места
осуществления
его деятельности.

Ул.
Крустпилс, 53,
Рига, LV-1057,
Латвия.

Заявитель.

АО
«Гриндекс».

Местонахождение
заявителя.

Ул.
Крустпилс, 53,
Рига, LV-1057,
Латвия.

Тел./факс:
+371 67083205 / +371 67083505.

Эл.почта:
[email-masked]