ІНСТРУКЦІЯ

для медично= го застосування лікарського засобу

<= /p>

ТІЙОЗИД

(TIYOZID)

<= /p>

Склад:

діюча речовина: тіоколхікозид;

1 таблетка містить тіоколхікозиду 8 мг;

допоміжні речовини: <= /span>коповідон, = лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі = таблетки жовтого кольору з лінією розлому з одного боку та з гравіюванням «8» з іншо= го боку.

Фармакотерапевтична група

Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тіоколхікозид – напівсинтетичний міорелаксант, який одержують з глікози= ду колхікозиду. Проявляє селективну афінність до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і гліцинових рецепторів.

Міорелаксуючий ефект проявляється переважно на супраспінальному рівні, = за рахунок складних регуляторних механізмів, не виключений також гліцинергічний механізм дії.

= Зв’язування тіоколхікозиду з ГАМК якісно і кількісно розділяється з його активним метаболітом – глюкуронізованою похідною.

Ті= околхікозид та його похідні не мають седативного ефекту. Тіоколхікозид не чинить курареподібної дії, не спр= ичиняє пара= лічу і не впливає на серцево-судинну та дихальну системи.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після внутрішньом’язового введення дози 8 мг тіоколхікозиду максимальна концентрація (С_max) досягається = протягом 30 хвилин і сягає значення 175 нг/мл. Значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) становить 417 нг.годину/мл.

Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 так= ож виявляється при більш низьких концентраціях C_max 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, і AUC

83 нг.годину/мл. Доступних даних щодо неактивно= го метаболіту SL59.0955 немає. Після перорального введення тіоколхікозиду у пл= азмі крові виявляються тільки два метаболіти: фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 та неактивний метаболіт SL59.0955. Максимальна концентрація у плазмі крові обох метаболітів тіоколхікозиду досягається приблизно через 60 хвилин. Після одноразового перорального прийому 8 мг, значення C_max і АUC метаболіту SL18.0740 становлять приблизно 60 нг/мл і 130 нг.годину/мл відповідно. У метаболіту SL59.0955 значення набагато нижче: C_max становить десь 13 нг/мл, а АUC – у межах від 15,5 нг.год<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>ину/мл (до 3 годин) до 39,7 нг.= год<= span style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso-fareast-f= ont-family: "Times New Roman";mso-fareast-language:RU'>ину/мл (до 24 годин).

Розподіл

Об’єм розподілу тіоколхікозиду становить близько 42,7 л після застосування 8 мг. Дані щодо об’єму розподілу метаболітів відсутні.

= Метаболізм

Після перорального застосування тіоколхікозид швидко метаболізується до аглікон-3‑диме-тилтіоколхікозиду або SL59.0= 955. Це в основному відбувається за рахунок кишкового метаболізму, що пояснює відсутність незміненого тіоколхікозиду після перорального застосування. Метаболіт SL59.0955 глюкуронізується до SL18.0740 який має рівносильну фармакологічну активність з тіоколхікозидом і, таким чином, забезпечує фарм= акологічну активність після перорального введення тіоколхікозиду. SL59.0955 також деметилюється, перетворюючись на диметилтіоколхіцин.

Виведення

Після перорального застосування ¹⁴С-тіоколхікозид в основному виділяється з ка= лом

(79 %), а з сечею – лише 20 %. В незміненому вигляді тіоколхікозід виводиться з сечею або калом. Метаболіти SL18.0740 та SL59.0955 виявляються в сечі і калі, у той час як дидеметилтіоколхіцин виводиться тільки з калом.

Після перорального застосування тіоколхікозиду = час напіввиведення метаболіту SL18.0740 становить 3,2-7 годин та метаболіту SL59.0955 –у середньому 0,8 години.

Клінічні характеристики

Показання

Додаткова терапія болісних м’язових контрактур у випадках гострих патол= огій хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років. =

Протипоказання

– Гіперчутливість до діючої речовини або до інш= их компонентів препарату;

– гіперчутливість до колхіцину;=

– період вагітності або годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»;

– застосування жінкам репродуктивного віку, які не використову= ють контрацепцію (див. розділ «Зас= тосування у період вагітності або годування груддю».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій=

Даних про медикаментозну взаємодію немає.

<= /b>

Особливості застосування=

Особливі застереження

Тіоколхікозид може спричинити судоми у пацієнтів зі схильністю до виникнення судом або з епілепсією, тому ре= комендується оцінити співвідношення користь / ризик тіоколхікозиду та посилити клінічний моніторинг. Виникнення судомних нападів вимагає припинення лікування.<= /o:p>

Повід= омлялося про випадки ураження печінки (наприклад, цитолітичний або холестатичний гепатит) при застосуванні тіоколхікозиду. У пацієнтів, які супутньо застосовували нестероїдні протизапальні засоби або парацетамол, були зареєстровані тяжкі випадки (наприклад, фульмінантний гепатит) ураження печінки. У разі розвитку під час застосування лікарського засобу ознак ураж= ення печінки слід припинити лікування та звернутися до лікаря (див. розділ «Побі= чні реакції»).

Застереження = при застосуванні

У випадку діареї слід зменшити дозу.

У разі виникнення нудоти дозу препарату слід зменшити.

Препарат містить ла= ктози моногідрат, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.= =

Відомо, що один з метаболітів тіоколхікозиду (SL59.0955) індукує анеуплоїдію (тобто нерівне число хромосом у клітинах, що діляться) в концентраціях, близьких до виявлених у плазмі крові людини, при застосуванні дози 8 мг 2 рази на добу перорально. Анеуплоїдія є фактором ри= зику тератогенності, ембріо- / фетотоксичності, спонтанного викидня, порушення чоловічої фертильності, а також розвитку раку. Тому слід уникати застосуван= ня препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, та протягом тривалого часу (див. розділ «Спосіб застосуванн= я та дози»).

Жінки репродуктивного віку повинні бути проінформовані про потенційний ризик у період вагітності та необхідність застосування ефективних засобів контрацепції.

Застосування у період вагітно= сті або годування груддю

Вагітність

Інформація щодо застосування тіоколхікозиду вагітн= им жінкам обмежена. Тому потенційний ризик для ембріона та плода невідомий.

Дослідження на тваринах показали тератогенний впли= в.

Лікарський засіб протипоказаний для застосування у період вагітності та для жінок з репродуктивним потенціалом, які не використовують належні засоби контрацепції (див. розділ «Протипоказання»).

Період годування груддю

Оскільки тіоколхікозид проникає у грудне молоко, лікарський засіб протипоказаний для застосування у період годування груддю (див. розділ «Протипоказання»).

Фертильність

Дослідження фертильності, проведені на щурах, не показали змін фертильності при дозуванні, що не перевищувало 12 мг/кг, тобт= о на рівні доз, які не спричиняли клінічного ефекту. Тіоколхікозид та його метаболіти чинять анеугенну дію при різних рівнях концентрації, що є фактор= ом ризику для фертильності людини.

Здатність впливати на швидкіс= ть реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами=

У період лікування необхідно дотримуватися обережності, керуючи автотранспортом або = займаючись іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення сонливості.

Спосіб застосування та дози

Призначений для перорального застосування.

Таблетки необхідно ковтати цілими, запиваючи склян= кою води.

Рекомендована доза становить 8 мг кожні 12 годин (добова доза 16 мг). Тривалість терапії не має перевищувати 7 днів поспіль.=

Слід уникати перевищення рекомендованої дози або довготривалого застосування (див. розділ «Особливості застосування»).= =

=

Діти

Препарат не слід застосовувати дітям віком до 16 років.

Передозування<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -fareast-font-family: "Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-language:UK'>=

Можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту, такі як діарея або блювання.

У разі передозування рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієн= том та проведення симптоматичної терапії.

<= /b>

Побічні реакції=

Нижченаведені побічні реакції систематизовано відповідно до класів сист= ем органів та за частотою: часто (<= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:Symbol;mso-ascii-font-famil= y:"Times New Roman"; mso-hansi-font-family:"Times New Roman";mso-ansi-language:UK;mso-fareast-la= nguage: UK;mso-char-type:symbol;mso-symbol-font-family:Symbol;mso-bidi-font-style:i= talic'>³<= /span><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-fareast-language:UK;mso-bidi-font-style:italic'> 1/100, < 1/10), = нечасто (³<= /span><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-fareast-language:UK;mso-bidi-font-style:italic'> 1/1000, < 1/100), рідко (³<= /span><= span lang=3DUK style=3D'font-size:12.0pt;font-family:"Times New Roman",serif;mso= -ansi-language: UK;mso-fareast-language:UK;mso-bidi-font-style:italic'> 1/10000, < 1/100= 0), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частоту не можна оцінити на основі наявних даних).=

З боку імунної системи:

рідко – реакції гіперчутливості, такі як кропив’янка;

частота невідома – реакції гіперчутливості, так= і як ангіоневротичний набряк та анафілактичний шок, анафілактичні реакції.

З боку шкіри та підшкірної тканини:

нечасто – шкірні алергічні реакції, = такі як свербіж, еритема, макулопапульозні та везикулобульозні висипання.

З боку травного тракту:

часто – діарея (див. розділ «Особливості застосування»), біль у шлунку;

нечасто – блювання, нудота.

гепатобіліарної системи:

частота невід= ома – ураження печінки (наприклад, цитолітичний або холестатичний гепатит) (= див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи:

часто – сонливість;

частота невідомо – судоми або рецидив судом у пацієнтів з епілепсією (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реак= ції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу прово= дити моніторинг співвідношення користь / ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічн= их реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: = https://aisf.dec.gov.ua.

=

Термін придатності

2 роки. =

=

Умови зберігання

Зберігати п= ри температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

=

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній упаковці.

=

=

=

=

=

=

=

=

Категорія відпуску=

За рецептом.

Виробник

Нобел Ілач Санаї ве Тіджарет А.Ш.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності<= o:p>

Квартал Санкаклар= , пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Туреччина.

&n= bsp;